Синтез та фізико-хімічні властивості алкіл-2-((5-(1Н-тетразол-1-іл)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етан(пропан,бенз)імідатів

The synthesis of new biologically active compounds that will replace expensive foreign medicines at the pharmaceutical market of Ukraine is one of the most important directions in development of modern pharmacy and medicine. The synthesis, study of physicochemical and biological properties of new compounds containing 1,2,4-triazole and 1H-tetrazole cores are important tasks of modern synthetic chemistry.Aim. To synthesize new highly efficient and low-toxic substances, namely alkil-2-((5-(1Н-tetrazole-1-yl)methyl-4-R-1,2,4-triazole-3-yl)thio)etan(propan,benz)imidates, and study physicochemical properties of all compounds synthesized.Results and discussion. Twelve new compounds have been obtained as a result of synthetic transformations, the structure of compounds synthesized has been confirmed by modern complex of physicochemical methods of analysis (IR-spectrophotometry, 1H NMR-spectroscopy, elemental analysis), and their individuality has been proven on an Agilent 1260 Infinity HPLC high-performance liquid chromatograph equipped with an Agilent 6120 mass spectrometer.Experimental part. As starting materials for the synthesis of alkil-2-((5-(1Н-tetrazole-1-yl)methyl-4-R-1,2,4-triazole-3-yl)thio)etan(propan,benz)imidates the corresponding 2-((5-(1Н-tetrazole-1-yl)methyl-4-R-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane,benzo)nitriles were used. The synthesis was carried out in the absolute alcohol medium (propanol, butanol, octanol or allyl alcohol) with chloroform. Conclusions. During synthetic and physicochemical studies the preparative methods for the synthesis of alkil-2-((5-(1Н-tetrazole-1-yl)methyl-4-R-1,2,4-triazole-3-yl)thio)etan(propan,benz)imidates have been developed, the structure of the compounds synthesized has been determined and finally confirmed.Одним из приоритетных направлений современной фармации и медицины является синтез новых отечественных биологически активных соединений, которые будут заменять дорогие зарубежные аналоги на фармацевтическом рынке. Сегодня актуальным является синтез, изучение физико-химических и биологических свойств новых соединений, которые включают ядра 1,2,4-триазола и 1,2,3,4-тетразола.Цель. Целенаправленный синтез соединений, содержащих ядро1,2,4-триазола и ядро 1Н-тетразола, изучение физико-химических свойств синтезированных соединений.Результаты и их обсуждение. В результате синтеза получено 12 новых соединений, строение которых подтверждено с помощью комплекса современных физико-химических методов анализа (ИК-спектрофотометрии, 1Н ЯМР-спектроскопии, элементного анализа), а их индивидуальность подтверждена с помощью жидкостного хроматографа Agilent 1260 Infinity HPLC, оборудованного масс-спектрометром Agilent 6120.Экспериментальная часть. Для синтеза алкил-2-((5-(1Н-тетразол-1-ил)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этан(пропан,бенз)имидатов в качестве исходных веществ использовали 2-((5-(1Н-тетразол-1-ил)метил-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацето(пропан,бензо)нитрилы. Синтез проводили в среде соответствующего абсолютного спирта (пропанола, бутанола, октанола или аллилового спирта) в присутствии хлороформа.Выводы. Во время синтетических и физико-химических исследований разработаны препаративные методики синтеза алкил-2-((5-(1Н-тетразол-1-ил)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этан(пропан,бенз)имидатов, установлено и окончательно подтверждено строение всех синтезированных соединений.Одним із пріоритетних напрямків сучасної фармації та медицини є синтез нових вітчизняних біологічно активних сполук, які будуть замінювати дорогі закордонні аналоги на фармацевтичному ринку. На теперішній час актуальним є синтез, вивчення фізико-хімічних та біологічних властивостей нових сполук, які містять ядра 1,2,4-триазолу та 1Н-тетразолу.Мета. Цілеспрямований синтез сполук, що містять ядро 1,2,4-триазолу та ядро 1Н-тетразолу, вивчення фізико-хімічних властивостей синтезованих сполук.Результати та їх обговорення. В результаті синтетичних перетворень отримано 12 нових сполук, будову яких підтверджено за допомогою комплексу сучасних фізико-хімічних методів аналізу (ІЧ-спектрофотометрії, 1Н ЯМР-спектроскопії, елементного аналізу), а їх індивідуальність підтвердили на рідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity HPLC, обладнаного мас-спектрометром Agilent 6120.Експериментальна частина. Для синтезу алкіл-2-((5-(1Н-тетразол-1-іл)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етан(пропан,бенз)імідатів як вихідні речовини використали 2-((5-(1Н-тетразол-1-іл)метил-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацето(пропан,бензо)нітрили. Синтез проводили у середовищі відповідного абсолютного спирту (пропанолу, бутанолу, октанолу або алілового спирту) у присутності хлороформу. Висновки. Під час синтетичних та фізико-хімічних досліджень розроблені препаративні методики синтезу алкіл-2-((5-(1Н-тетразол-1-іл)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етан(пропан,бенз)імідатів, встановлено та остаточно підтверджено будову всіх синтезованих сполук

Опыт применения нетрадиционных удобрений при выращивании сеянцев сосны обыкновенной (Рinus sylvestris l.) на Урале)

Представлена информация о возможности использования нетрадиционных удобрений, которые приготовлены на основе отходов производств. В настоящее время они являются доступными, недорогими и высокоэффективными средствами повышения плодородия лесных почв. Проанализированы изменения параметров посадочного материала при внесении данных смесе

Синтез, дослідження 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-іл)-(алкіл, гетерил)метанімінів та їх похідних

In the pharmaceutical practice directly related to the search of biological active substances and their introduction into medicine or veterinary it is generally recognized that a successful choice of the research object is a prerequisite for a positive final outcome to create original effective and low-toxic drugs. At present, derivatives of 1,2,4-triazoles containing pyridine deserve special attention. That is why the synthesis and study of physicochemical properties of new compounds, which contain 1,2,4-triazole and pyridine rings, are important tasks of modern synthetic and pharmaceutical chemistry.Aim. To study the reactions associated with formation and transformation of 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines and their recovery, study physicochemical properties of new compounds synthesized. Materials and methods. 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heter-yl)methanimines were obtained by the mixture from 6-(5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-amine and aldehydes. The synthesis was carried out in the acetic acid medium. The mixture was kept at room temperature for 6 h. 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines were reduced in the 1,4-dioxane medium. As a reducing agent sodium borohydride was used. Results and discussion. As a result of synthetic transformations 17 new compounds have been obtained, the structure of the compounds synthesized has been confirmed by modern complex of physicochemical methods of analysis (IR-spectrophotometry, elemental analysis), and their individuality has been proven on an Agilent 1260 Infinity HPLC high-performance liquid chromatograph equipped with an Agilent 6120 mass spectrometer.Conclusions. The preparative method for the synthesis of 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines and 6-(5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)-N-(alkyl-, heteryl)pyridine-3-amines has been developed.В фармацевтической практике, непосредственно связанной с поиском биологически активных веществ и их введением в медицину или ветеринарию, общепринято, что успешный выбор объекта исследования является предпосылкой для положительного конечного результата, для создания оригинальных эффективных и малотоксичных лекарств. На данный момент особого внимания заслуживают производные 1,2,4-триазолов, которые содержат пиридин. Именно поэтому синтез и изучение физико-химических свойств новых соединений, содержащих 1,2,4-триазольное и пиридиновое кольца, являются важной задачей современной синтетической и фармацевтической химии.Цель. Изучить реакцию образования 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алкил, гетерил)метаниминов и их селективного восстановления, исследовать физические и химические свойства новых синтезированных соединений.Материалы и методы. Для получения 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алкил-, гетерил)метаниминов использовали 6-(5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-амины и альдегиды. Синтез проводился в среде кислоты уксусной. Смесь оставляли при комнатной температуре на 6 часов. 6-((5-Фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алкил-, гетерил)метанимины были восстановлены в среде 1,4-диоксана. В качестве восстановителя был использован натрия боргидрид.Результаты и их обсуждение. В результате синтетических превращений получено 17 новых соединений, структуру синтезированных соединений подтверждено благодаря современному комплексу физико-химических методов анализа (ИК-спектрофотометрии, элементного анализа), а их индивидуальность подтверждена исследованием на высокопроизводительном жидком хроматографе Agilent 1260 Infinity HPLC, оборудованном масс-спектрометром Agilent 6120.Выводы. Разработан препаративный метод синтеза 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алкил-, гетерил)метаниминов и 6-(5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)-N- (алкил-, гетерил)пиридин-3-аминов.У фармацевтичній практиці, яка безпосередньо пов’язана з пошуком біологічно активних речовин та їх введенням у медицину або ветеринарію, загальним є те, що успішний вибір об’єкта дослідження є необхідною умовою для позитивного кінцевого результату та для створення оригінальних ефективних та малотоксичних препаратів. На цьому етапі на особливу увагу заслуговують похідні 1,2,4-триазолів, що містять піридин. Саме тому синтез та вивчення фізико-хімічних властивостей нових сполук, що містять 1,2,4-триазольний та піридиновий фрагмент, є важливими завданнями сучасної синтетичної та фармацевтичної хімії.Мета. Вивчити реакцію утворення 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-іл)-(алкіл, гетерил)метанімінів та їх селективного відновлення, дослідити фізичні та хімічні властивості нових синтезованих сполук.Матеріали та методи. Для отримання 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-іл)-(алкіл-, гетерил)метанімінів використано 6-(5-фенетил-4R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-аміни та альдегіди. Синтез проводився в середовищі кислоти оцтової. Суміш залишали при кімнатній температурі на 6 годин. 6-((5-Фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-іл)-(алкіл-, гетерил)метаніміни були відновлені в середовищі 1,4-діоксану. В якості відновника використано натрію боргідрид.Результати та їх обговорення. В результаті синтетичних перетворень отримано 17 нових сполук, структуру синтезованих сполук підтверджено завдяки сучасному комплексу фізико-хімічних методів аналізу (ІЧ-спектрофотометрії, елементного аналізу), а їх індивідуальність підтверджена дослідженням на високопродуктивному рідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity HPLC, обладнаному мас-спектрометром Agilent 6120.Висновки. Розроблено препаративний метод синтезу 6-((5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)піридин-3-іл)-(алкіл-, гетерил)метанімінів і 6-(5-фенетил-4-R-1,2,4-триазол-3-ілтіо)-N-(алкіл-, гетерил)піридин-3-амінів

КОМП’ЮТЕРНЕ ПРОГНОЗУВАННЯ ГОСТРОЇ ТОКСИЧНОСТІ ПОХІДНИХ 5-ФЕНЕТИЛ-4-R-3-ТІО(АМІНО)-1,2,4-ТРІАЗОЛУ ЗАВДЯКИ GUSAR-ONLINE ПРОГНОЗУ

An important step in the development of a new drug is the prediction of its toxicity by computer screening using the program GUSAR-online. The purpose of this work is an online prediction of acute toxicity among new derivatives of 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino) 1,2,4-triazoles. Computer prediction of acute toxicity of 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino)- 1,2,4-triazole derivatives was performed according to the structural formulas of the compounds in the online version of the GUSAR-online program.GUSAR-online prediction for 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino)-1,2,4- triazole derivatives was performed during the research. It was found that the average lethal dose of LD50 is from 56.1 to 2396.0 mg / kg. Based on this, all compounds are low-toxic and virtually non-toxic substances.An important step in the development of a new drug is the prediction of its toxicity by computer screening using the program GUSAR-online. The purpose of this work is an online prediction of acute toxicity among new derivatives of 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino) 1,2,4-triazoles. Computer prediction of acute toxicity of 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino)- 1,2,4-triazole derivatives was performed according to the structural formulas of the compounds in the online version of the GUSAR-online program.GUSAR-online prediction for 5-phenethyl-4-R-3-thio(amino)-1,2,4- triazole derivatives was performed during the research. It was found that the average lethal dose of LD50 is from 56.1 to 2396.0 mg / kg. Based on this, all compounds are low-toxic and virtually non-toxic substances

Types of Higher Education Services Consumption in Russia: Transformation Factors in Focus

The paper briefly describes the composition of socio-technological, socio-managerial, socio-economic, socio-psychological factors that have influenced the change in the motives of purchasing behavior of modern Russians in the market of educational services in the field of higher education. In particular, the major focus is on the introduction of advanced information and communication technologies in the organized educational process. The study also considers (1) the change of conceptual approaches to the organization of the higher education system in favor of practice-oriented learning; (2) the “obsolescence” of the content of educational programs of higher education; (3) the decline in the quality of services offered on the Russian adult education market, and (4) the mismatch of consumer motives in the minds of the family acting as a collective participant in the educational services market. The author’s also present their expert views on the vectors of further development of the market of services in the field of Russian higher education

The use of fitness technology in preschool educational institution

The article discusses the physical health-improving technologies, promoting acquisition, development and maintenance of health of children of preschool age. It also describes the importance of the color solution space, and physical equipment that increase the efficiency of the described technologyВ статье рассматриваются физкультурно-оздоровительные технологии, способствующие приобретению, развитию и поддержанию здоровья детей дошкольного возраста. Кроме того, описывается важность цветового решения помещения и физкультурного оборудования, повышающего эффективность использования описанных технологи

Subfossil cladocera from boreal lake gahkozero (The republic of Karelia, Russia) as paleoenvironmental proxies

© SGEM2017. All Rights Reserved. This investigation is aimed to determine general development patterns of the natural and climatic situations and lakes of the boreal zone in the later and postglacial time in the southeastern periphery of the Fennoscandian crystalline shield since the time of the last deglaciation. The analysis of the subfossil Cladoceran community was carried out on the basis of the 23 samples of Lake Gahkozero’ bottom sediments in the Republic of Karelia. In the subfossil Cladoceran community of the lake 42 taxa have been identified. The species inhabiting the zones of the Palaearctic and Holarctic are predominant in the lake; most of the identified subfossil remains relate to the pelagic species inhabiting the open part of the reservoir. The discovered subfossil remains of the phytophilous species (representatives of the genera Alona, Alonella, Pleuroxus) indicate the presence of the well-developed zone of macrophytes in the lake. The history of the development and the evolution of the lake is traced by the change of the taxonomic composition in the column of the bottom sediments. In the samples there is a dominance of two taxa - Bosmina (Eubosmina) cf. longispina и Chydorus cf. sphaericus, which replace each other during the evolution of the lake. The analysis of the variation in the diversity of the biotic groups is carried out using indices, determining the degree of species richness, diversity, and the dominance of Cladoceran communities. Results of statistical and stratigraphic analyses are presented

Magnetic Resonance (MR) rectography in diagnostics of small-size rectal neoplasms

Purpose was the assessment of diagnostic efficiency of MR-rectography in diagnostics of small-size rectal neoplasms. 12 patients with polyps and small tumors of a rectum are examined, the size of detected neoplasms varied in the range 3-18 mm. Native MRI and MRI with retrograde contrasting by ultrasonic gel was carried out. Results of MRI are compared with results of videocolonoscopy. Sensitivity of native MRT was 24%, MR- rectography was 88%. MR-rectography can be used in diagnostics of small-size rectal neoplasms

Association of C3435T (rs1045642) polymorphism of the MDR1 gene with the increased risk of colorectal cancer in russian females from Central Russia

The objective of this study was to examine associations of single nucleotide polymorphisms, rs1045642 within the MDR1 gene and rs1799930 within the NAT2 gene, with the risk of colorectal cancer (CRC) in the population of Central Russi