ATIVIDADE ANTIBACTERIANA DA FASE CLOROFÓRMICA (FC) DAS FOLHAS DE Varronia globosa (BORAGINACEAE)

No Brasil, temos uma das maiores floras do mundo, apesar do grande assolamento que se enfrenta nos dias atuais, consegue-se obter vários tipos de plantas, que possuem inúmeras substancias. Varronia globosa é uma espécie que se desenvolve em diversas áreas tropicais e subtropicais, incluindo o Nordeste brasileiro, bem como no agreste paraibano, onde é popularmente conhecida como Maria-preta. É utilizada na forma de decocto ou infuso para cólicas menstruais e indigestão. O presente trabalho tem como objetivo testar a atividade antibacteriana da fase clorofórmica (FC) das folhas de V. globosa em espécies de Pseudomonas aerginosa, Staphylococcus aureus e Escherichia coli. A metodologia utilizada foi a usual em fitoquímica, primeiramente secou-se a planta em estufa para obtenção do pó, e utilizou-se a tecnica de maceração em solução etanolica, que foi rota-evaporada para obtenção do extrato etanólico bruto (EEB). O extrato bruto foi submetido à partição com solventes de polaridades diferentes para obtenção da fase clorofórmica (FC). Para os testes microbiologicos foram utilizados microplacas e em cada orificio foi colocado o inóculo mais a solução com a fase clorofórmica do extrato. Os resultados obtidos demonstraram que na leitura de Concentração Inibitória Mínima (CIM), a fase clorofórmica teve atividade sobre Escherichia coli, pois foi possível observar um halo de inibição nos poços com 1000 μg e 500 μg, o oposto ocorreu para Pseudomonas aerginosa e Staphylococcus aureus, pois não houve a presença do halo na leitura para nenhuma dose. Assim conclui-se que através dos testes antibacterianos pôde-se comprovar que a fase clorofórmica de V. globosa mostrou atividade biológica. No entanto apenas as maiores concentrações de 1000μg/mL e 500μg/mL mostrou-se eficaz para a inibição das cepas Escherichia coli, o que não foi observado para P. aeruginosa e S. aureus. Dessa forma a fase clorofórmica das folhas de V. globosa, causa inibição das cepas de Escherichia coli, tornando relevante a continuidade das pesquisas com esta espécie

ORIENTAÇÃO SOBRE DESCARTE DE MEDICAMENTOS EM UMA UNIDADE BÁSICA DE SAÚDE

O descarte de qualquer tipo de medicamento de forma incorreta gera consequências tanto para a saúde humana como ao meio ambiente. O presente estudo teve como intuito buscar informações sobre o grau de instrução dos indivíduos do distrito de São José da Mata quanto ao descarte de medicamentos. Foi aplicado um questionário e os dados obtidos foram analisados no software Microsoft office 2010®. Foram entrevistadas 59 pessoas, havendo predominância do gênero feminino representado por 78%. 81% das pessoas afirmaram nunca ter recebido orientação de como deve ser descartado o medicamento e apenas 11% da população sabe malefícios da eliminação incorreta desses fármacos. A maior taxa de descarte era feita no lixo comum tanto pelas pessoas que afirmavam que sabiam como descartar (19%), como também as pessoas que diziam não saber como descartar (61%). Após a percepção do nível de instrução dos indivíduos abordados, foram promovidas as medidas de educação em saúde para conscientizar a população acerca do descarte correto de princípios ativos

ATIVIDADE ANTIBACTERIANA DO EXTRATO ETANÓLICO BRUTO (EEB) DO CAULE DE Calotropis procera (APOCYNACEAE)

O uso e a eficácia de plantas medicinais são atribuídos a observações populares que contribuem de forma relevante para a divulgação das virtudes terapêuticas dos vegetais, prescritos com frequência, pelos efeitos medicinais que produzem apesar de não terem seus constituintes químicos muitas vezes conhecidos. Popularmente conhecida como Flor-de-Seda, Calotropis procera é uma espécie que se desenvolve em ambientes com baixo conteúdo de água no solo, possuindo estrutura curvada e contendo um caule seroso que reduz o ataque de insetos. Pesquisas já desenvolvidas indicam que a espécie Flor-de-seda possui forte atividade antibacteriana e que tal atividade foi associada parcialmente a proteases cisteínicas, fortalecendo a hipótese que estas enzimas participam na defesa direta da planta contra bactérias. O objetivo do trabalho foi avaliar a atividade antibacteriana do Extrato Etanólico Bruto (EEB) do caule de C. procera, visando contribuir para a caracterização farmacológica da espécie, confirmando e/ou ampliando as informações já relatadas na literatura. A metodologia foi a clássica em fitoquímica para obtenção do extrato, através da maceração para o preparo do extrato etanólico bruto (EEB) do caule de C. procera. O EEB foi distribuído em placa de 96 poços para se dar a investigação da atividade antimicrobiana pela técnica de microdiluição seriada. Adicionou-se o inóculo das bactérias Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus e incubou-se por 24 horas, para posterior determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM), após adição da resazurina. Como resultados constatou-se que C. procera possuiu ação antimicrobiana contra as cepas de Escherichia coli nas concentrações de 1000 μg/mL e 500 μg/mL, apesar de não inibir o crescimento e nem provocar a morte das bactérias Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A partir dos resultados apresentados conclui-se que o EEB do caule de C. procera causou inibição das cepas de Escherichia coli, contribuindo para dar continuidade às pesquisas com produtos naturais que apresentem um potencial antimicrobiano

A vacinação com DTPA em gestantes e os casos de coqueluche no Brasil: uma análise de 6 anos: DTPA vaccination in pregnant women and pertussis cases in Brazil: a 6-year analysis

Introdução: A coqueluche é uma doença infecciosa de alta transmissibilidade, principalmente na infância, podendo causar complicações graves nessa faixa etária. No Brasil, nos anos de 2011 a 2014, notou-se um aumento de casos em menores de um ano. Assim, o Ministério da Saúde (MS) introduziu, em 2014, a vacina difteria, tétano e coqueluche acelular (dTpa) no Calendário Nacional de Vacinação da gestante, de modo a ofertar imunidade indireta para o bebê, e para os profissionais de saúde que trabalham com crianças, a fim de diminuir a transmissão direta. Objetivo: Analisar o impacto da cobertura vacinal (CV) nos casos de coqueluche em crianças menores de um ano, nos anos de 2014 a 2019, no Brasil. Métodos: Estudo epidemiológico quantitativo, observacional descritivo, cujos dados foram obtidos por meio da consulta ao Sistema de Informação do Programa Nacional de Imunizações (SI-PNI) e ao Sistema de Informação de Agravos de Notificação (SINAN). Resultados: Foi observado que há um maior número de casos de coqueluche em crianças menores de um ano, principalmente naquelas menores de seis meses. Tendo em vista o elevado número de casos nessa faixa etária, foi realizada uma análise da CV com dTpa em gestantes. Esse valor foi de 9,34%, em 2014, e aumentou significativamente, alcançando o pico em 2018, com 60,2%. Destacam-se as regiões Centro-Oeste e Sul, que obtiveram maior CV no ano de 2018. Ademais, o Centro-Oeste foi a região com maior CV nos seis anos e o Sul apresentou melhor CV  dentre as regiões, nos anos de 2017 a 2019. O número de casos de coqueluche na criança foi maior em 2014, com 5.083 casos. Nos anos seguintes, observou-se uma diminuição acentuada nesse número, atingindo 737 casos em 2019 e evidenciando uma redução de 86,3%. Discussão: Diante da análise dos dados, foi visto que o número de casos de coqueluche no primeiro ano de vida diminuiu significativamente no período de 2014 a 2019, apontando uma relação inversa com a CV. Nos anos estudados, a região mais afetada pela doença foi o Sudeste, seguido pelo Nordeste, Sul, Centro-Oeste e Norte. A região Norte apresentou menor CV e, ainda assim, teve menos casos de coqueluche, questionando-se a presença de subnotificação. Em 2017 e 2018, houve um leve aumento no número de casos da doença, podendo estar associado às características da doença ou à vigilância em saúde. A meta do MS quanto à vacinação de gestantes era de 100%, mas o valor máximo atingido foi de 60,2% no Brasil, sendo necessário investigar os motivos que impediram atingir tal valor. Evidencia-se a importância da vacinação das gestantes para o combate à coqueluche nos primeiros meses de vida. Conclusão: O número de casos de coqueluche em menores de um ano de vida diminuiu substancialmente a partir de 2015, de forma inversamente proporcional à CV, que aumentou. Tal medida se mostrou exitosa na na proteção da criança contra a coqueluche nos primeiros meses de vida. Ainda assim, é necessário o aprimoramento das estratégias de combate à doença, com o objetivo de erradicar tal afecção no Brasil.Introdução: A coqueluche é uma doença infecciosa de alta transmissibilidade, principalmente na infância, podendo causar complicações graves nessa faixa etária. No Brasil, nos anos de 2011 a 2014, notou-se um aumento de casos em menores de um ano. Assim, o Ministério da Saúde (MS) introduziu, em 2014, a vacina difteria, tétano e coqueluche acelular (dTpa) no Calendário Nacional de Vacinação da gestante, de modo a ofertar imunidade indireta para o bebê, e para os profissionais de saúde que trabalham com crianças, a fim de diminuir a transmissão direta. Objetivo: Analisar o impacto da cobertura vacinal (CV) nos casos de coqueluche em crianças menores de um ano, nos anos de 2014 a 2019, no Brasil. Métodos: Estudo epidemiológico quantitativo, observacional descritivo, cujos dados foram obtidos por meio da consulta ao Sistema de Informação do Programa Nacional de Imunizações (SI-PNI) e ao Sistema de Informação de Agravos de Notificação (SINAN). Resultados: Foi observado que há um maior número de casos de coqueluche em crianças menores de um ano, principalmente naquelas menores de seis meses. Tendo em vista o elevado número de casos nessa faixa etária, foi realizada uma análise da CV com dTpa em gestantes. Esse valor foi de 9,34%, em 2014, e aumentou significativamente, alcançando o pico em 2018, com 60,2%. Destacam-se as regiões Centro-Oeste e Sul, que obtiveram maior CV no ano de 2018. Ademais, o Centro-Oeste foi a região com maior CV nos seis anos e o Sul apresentou melhor CV  dentre as regiões, nos anos de 2017 a 2019. O número de casos de coqueluche na criança foi maior em 2014, com 5.083 casos. Nos anos seguintes, observou-se uma diminuição acentuada nesse número, atingindo 737 casos em 2019 e evidenciando uma redução de 86,3%. Discussão: Diante da análise dos dados, foi visto que o número de casos de coqueluche no primeiro ano de vida diminuiu significativamente no período de 2014 a 2019, apontando uma relação inversa com a CV. Nos anos estudados, a região mais afetada pela doença foi o Sudeste, seguido pelo Nordeste, Sul, Centro-Oeste e Norte. A região Norte apresentou menor CV e, ainda assim, teve menos casos de coqueluche, questionando-se a presença de subnotificação. Em 2017 e 2018, houve um leve aumento no número de casos da doença, podendo estar associado às características da doença ou à vigilância em saúde. A meta do MS quanto à vacinação de gestantes era de 100%, mas o valor máximo atingido foi de 60,2% no Brasil, sendo necessário investigar os motivos que impediram atingir tal valor. Evidencia-se a importância da vacinação das gestantes para o combate à coqueluche nos primeiros meses de vida. Conclusão: O número de casos de coqueluche em menores de um ano de vida diminuiu substancialmente a partir de 2015, de forma inversamente proporcional à CV, que aumentou. Tal medida se mostrou exitosa na na proteção da criança contra a coqueluche nos primeiros meses de vida. Ainda assim, é necessário o aprimoramento das estratégias de combate à doença, com o objetivo de erradicar tal afecção no Brasil

UNIVERSITY PHARMACY - AN INTERSECTION BETWEEN TEACHING-SERVICE-COMMUNITY

Objetivo: O objetivo desse estudo foi demonstrar a importância da Farmácia Universitária para a formação acadêmica, assim como para a comunidade, com uma visão centrada no paciente e permitindo uma aproximação desse futuro profissional  ao âmbito comunitário. Métodos: Para tanto, realizou-se uma conferência dos equipamentos existentes na Farmácia Escola para viabilizar a oferta dos serviços clínicos, foram elaborados materiais como prontuários para atendimento, além dos algoritmos de decisão clínica. O estudo em questão foi realizado de janeiro a julho de 2019. Resultados: Como estratégia de marketing dos serviços ofertados na Farmácia Universitária, realizou-se uma campanha que abrangeu a produção de banners e panfletos informativos sobre a hipertensão arterial sistêmica, diabetes mellitus e as dislipidemias, para serem distribuídos para a população acadêmica e contou com a contribuição de estudantes das disciplinas de Atenção e Consultório Farmacêutico na realização dos procedimentos em saúde. Conclusões: Conclui-se que os serviços clínicos farmacêuticos foram publicizados para que a população acadêmica, a priori, busque a Farmácia Universitária que tem a finalidade de promoção, recuperação, proteção e manutenção da saúde por meio do cuidado farmacêutico, aproximando dos estudantes a futura realidade profissional, tornando possível integralizar ensino-serviço-comunidade e transformar a formação acadêmica

Database Survey of Anti-Inflammatory Plants in South America: A Review

Inflammation is a complex event linked to tissue damage whether by bacteria, physical trauma, chemical, heat or any other phenomenon. This physiological response is coordinated largely by a variety of chemical mediators that are released from the epithelium, the immunocytes and nerves of the lamina propria. However, if the factor that triggers the inflammation persists, the inflammation can become relentless, leading to an intensification of the lesion. The present work is a literature survey of plant extracts from the South American continent that have been reported to show anti-inflammatory activity. This review refers to 63 bacterial families of which the following stood out: Asteraceae, Fabaceae, Euphorbiaceae, Apocynaceae and Celastraceae, with their countries, parts used, types of extract used, model bioassays, organisms tested and their activity

Gastroprotective activity of Xylopia langsdorffiana A. St.-Hil. & Tul. (Annonaceae) in animal models.

Xylopia langsdorffiana A. St.-Hil. & Tul., species belonging to the Annonaceae family, popularly known as "pimenteira da terra" was selected for the study on the basis of the chemotaxonomic criteria, because many chemical compounds with pharmacological activities have been isolated. Among these, the diterpenes are highlighted, considered as important biomarkers of the species from genus Xylopia. The crude ethanol extract (EEtOH) and the hexane phase (FaHex) were obtained from the leaves of this species and were used to evaluate the toxicity, gastroprotective and healing activities in animal models. In acute toxicity test, the single dose of 2000 mg/kg of EEtOH administered p.o. caused signs of hyperactivity and irritability, increase in food consumption and body weight in female mice, while for male mice was observed only increase in water consumption. During the study, no deaths and no macroscopic changes were observed in the organs of the mice. For the evaluation of gastroprotective activity were used the models to induce ulcers by HCl/ethanol, ethanol (in rats), stress (immobilization and cold), nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) piroxicam in mice and contention of the gastric juice. In the HCl/ethanol-induced ulcer model the EEtOH-Xl (62,5 125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) reduced the ulcerative lesion index (ULI) in 29, 38, 52 and 60 %, respectively. It was also observed in the ethanol-induced ulcer model that the EEtOH-Xl and FaHex-Xl (62,5 125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) inhibited the ULI in 37, 41, 64, 83 and 23, 51, 81, 84 %, respectively. In the stress-induced ulcer model the EEtOH-Xl and FaHex-Xl (62,5, 125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) decreased the ULI for 47, 50, 52, 48 and 32, 43, 56, 75 %, respectively. Similar results were evidenced in NSAID-induced lesion model, which percentages of protection were 31, 70, 71, 72 % (EEtOH-Xl) and 42, 58, 61 % to FaHex-Xl doses of 125, 250 e 500 mg/kg. In the contention of the gastric juice (pyloric ligation) the EEtOH-Xl (500 mg/kg) and FaHex-Xl (250 mg/kg) showed gastric protection with the administration both orally (p.o.) (54 and 28 %) and intraduodenally (i.d.) (36 and 45%), respectively. In this model, the EEtOH (500 mg/kg) and FaHex (250 mg/kg) in both routes of administration did not alter the parameters of gastric juice (pH, [H+] and gastric volume). In the elucidating the mechanisms of cytoprotective activity of Xylopia langsdorffiana the FaHex-Xl (250 mg/kg) did not increase the production of mucus to the mucosa; the EEtOH-Xl (500 mg/kg) and FaHex-Xl (250 mg/kg) administered orally induced gastroprotection dependent on sulfhydryl groups and nitric oxide. In the acetic acid-induced ulcer model, the treatment with EEtOH-Xl (500 mg/kg, p.o.) and FaHex-Xl (250 mg/kg, p.o.) resulted in 51 and 36% of ulcer healing, respectively. In this model, during the 14 days of treatment, it was observed that the extract increased the water and food intake and the hexane phase reduced the biochemical parameters AST and uric acid. These data indicate that X. langsdorffiana has gastroprotective and healing activity, with partial participation of sulfhydryl groups and nitric oxide and possibly the involvement of growth factors and angiogenesis in the healing process induced by the chemical constituents, particularly diterpenes, present in the vegetal samples tested.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESXylopia langsdorffiana A. St.-Hil. & Tul., espécie pertencente a família Annonaceae, conhecida, popularmente, como ―pimenteira-da-terra‖, foi selecionada para o estudo com base em critérios quimiotaxonômicos, uma vez que muitos compostos químicos detentores de atividades farmacológicas têm sido isolados seja do gênero ou da própria espécie. Dentre esses, destacam-se os diterpenos, considerados biomarcadores das espécies do gênero Xylopia. A partir das folhas dessa espécie foram obtidos o extrato etanólico bruto (EEtOH) e a fase hexânica (FaHex) utilizados na avaliação da toxicidade e das atividades gastroprotetora e cicatrizante, em modelos animais. No ensaio de toxicidade aguda, a dose única de 2000 mg/kg do EEtOH administrada via oral (v.o.), provocou sinais de irritabilidade e hiperatividade, aumento no consumo de ração e peso corpóreo dos camundongos fêmeas, enquanto que para os camundongos machos ocorreu apenas aumento no consumo de água. Não foram registradas mortes e nem alterações macroscópicas nos órgãos dos camundongos. Para a avaliação da atividade gastroprotetora foram utilizados os modelos de indução de úlcera pelos agentes lesivos HCl/etanol, etanol, estresse (imobilização e frio), antiinflamatório não-esteroidal (AINE piroxicam) e por contensão do suco gástrico. No modelo HCl/etanol, o EEtOH-Xl (62,5 125, 250 e 500 mg/kg, v.o.) reduziu o índice de lesão ulcerativa (ILU) em 29, 38, 52 e 60 %, respectivamente. No modelo de etanol, o EEtOH-Xl e a FaHex-Xl (62,5 125, 250 e 500 mg/kg, v.o.) inibiram o ILU em 37, 41, 64, 83 e 23, 51, 81, 84 %, respectivamente. Com relação ao modelo de estresse o EEtOH-Xl e a FaHex-Xl (62,5, 125, 250 e 500 mg/kg, v.o.) diminuíram o ILU em cerca de 47, 50, 52, 48 e 32, 43, 56 e 75 %, respectivamente. Resultado semelhante foi evidenciado para o modelo de AINE, cujas porcentagens de proteção foram 31, 70, 71, 72 % (EEtOH-Xl) e 42, 58, 61 % (FaHex-Xl nas doses de 125, 250 e 500 mg/kg). Nas úlceras induzidas por contensão do suco gástrico (ligadura de piloro) o EEtOH-Xl (500 mg/kg) e a FaHex-Xl (250 mg/kg) induziram proteção gástrica com a administração tanto por via oral (v.o.) (54 e 34 %) quanto por via intraduodenal (i.d.) (36 e 45 %), respectivamente. Ainda nesse modelo, o EEtOH (500 mg/kg) e a FaHex (250 mg/kg) em ambas as vias de administração (v.o e i.d.) não alteraram os parâmetros do suco gástrico (pH, [H+] e volume gástrico). Na elucidação dos mecanismos de ação da atividade citoprotetora de Xylopia langsdorffiana, a FaHex-Xl (250 mg/kg) não aumentou a produção de muco aderido à mucosa; o EEtOH-Xl (500 mg/kg) e a FaHex-Xl (250 mg/kg) administrados oralmente, induziram gastroproteção dependente dos grupamentos sulfidrilas e da via do óxido nítrico. Já no modelo de úlcera induzida por ácido acético, os tratamentos com o EEtOH-Xl (500 mg/kg, v.o.) e a FaHex-Xl (250 mg/kg, v.o.) resultaram em 51 e 36 % de cicatrização das úlceras, respectivamente. Neste modelo, durante os 14 dias de tratamento, o EEtOH-Xl promoveu aumento na ingesta de água e ração enquanto que a FaHex-Xl reduziu os parâmetros bioquímicos AST e ácido úrico. Estes dados indicam que X. langsdorffiana possui atividade gastroprotetora e cicatrizante, com a participação parcial dos grupamentos sulfidrilas e da via do óxido nítrico, e, possivelmente, há o envolvimento de fatores de crescimento e angiogênese no processo de cicatrização induzido pelos seus constituintes químicos, em especial os diterpenos

Bioprospecting of toxic, antibacterial and antioxidant effects of flavone and its hydroxylated derivatives

Phenolic compounds, among them the flavonoids, are holders of antimicrobial, antioxidant and anti-inflammatory effects, but not free from toxicity and/or adverse effects, that's why research in this area, whether they are in silico, in vitro and/or in vivo approach have been intensified to ensure the safe use of these molecules. Thus, the aim of this study was to investigate the probable pharmacological activities, toxicity and antibacterial and antioxidant effects of flavonoid flavone and its hydroxy derivatives: 3-hydroxyflavone, 5-hydroxyflavone and 6-hydroxyflavone, tracing a structure-activity relationship of such substances. It was investigated the pharmacological, pharmacokinetics and theoretical toxicological characteristics of flavonoids using in silico testing with the PASS online and Osiris softwares; the cytotoxicity on human erythrocytes of blood types A, B and O positive and negative Rh factor, running the models of hemolysis and Erythrocyte Osmotic Fragility (EOF); was analysed the antimicrobial activity in front of Gram-positive (B. subtilis CCT 0516, S. aureus ATCC 25619 and S. aureus ATCC 25925) and Gram-negative, including clinical importance (P. aeruginosa ATCC 8027, P. aeruginosa ATCC 23243, E. coli ATCC 2536, E. coli 101, E. coli 103, E. coli 104, E. coli 105 and E. coli 108); assessed the oxidant and antioxidant potential of these molecules in the presence of Reactive Oxygen Species (ROS - H2O2) and phenylhydrazinium (Ph) and, finally, the genotoxicity using the micronucleus test. The results obtained revealed numerous probable pharmacological activities to the flavonoids, as integrity agonists and membrane permeability inhibitors, anaphylatoxin receptor antagonists, inhibitors of kinase and peroxidase, antimutagenic potential and vase-protecting capacity; do not present significant theoretical toxicity risks and have good oral bioavailability. The 4 flavonoids have shown moderate hemolysis at concentrations of 500 and 1000 μg/mL, the example of 3-hydroxyflavone which induced 20.2 % and 53 % of hemolysis, respectively, in blood type A, Rh+; the flavonoids hydroxylated protected cells types A and O from osmotic stress. All flavonoids exhibited moderate antibacterial activity against Gram-positive strains and Gram-negative, being the flavone bactericide in the concentration of 200 μg/mL to the strains of P. aeruginosa ATCC 8027, S. aureus ATCC 25619 and E. coli 104, while other flavonoids have bacteriostatic action. It did not promote oxidation of erythrocyte and behaved as scavengers and antioxidants of H2O2 and phenylhydrazinium and finally the flavone did not show genotoxicity compared to cyclophosphamide, a proven genotoxic agent. It is concluded that the flavone, 3-hydroxyflavone, 5-hydroxyflavone and 6- hydroxyflavone have different pharmacological activities, good bioavailability and low theoreticals toxicity, reduced cytotoxicity, absence of genotoxicity as well as being moderate antibacterial and antioxidant, showing, with this study, the importance of the inclusion of computational chemistry techniques for targeting evaluation protocols of the biological effects of the molecules.Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPqCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESCompostos fenólicos, dentre eles os flavonoides, são detentores de efeitos antimicrobiano, antioxidante e anti-inflamatório, porém não isentos de toxicidade e/ou efeitos adversos, por isso pesquisas nesta área, sejam elas com uma abordagem in silico, in vitro e/ou in vivo têm se intensificado para que se garanta a segurança no uso dessas moléculas. Assim, o presente estudo se propôs a investigar as prováveis atividades farmacológicas, a toxicidade e os efeitos antibacteriano e antioxidante do flavonoide flavona e de seus derivados hidroxilados: 3-hidroxiflavona, 5-hidroxiflavona e 6-hidroxiflavona, traçando uma relação estrutura-atividade das referidas substâncias. Para tanto, investigou-se as características farmacológica, farmacocinética e toxicológica teóricas dos flavonoides utilizando ensaios in silico com os softwares PASS online e Osíris; a citotoxicidade sobre eritrócitos humanos dos tipos sanguíneos A, B e O e fator Rh positivo e negativo, executando-se os modelos de hemólise e Fragilidade Osmótica Eritrocitária (FOE); analisou-se a atividade antimicrobiana frente a bactérias Gram-positivas (B. subtilis CCT 0516, S. aureus ATCC 25619 e S. aureus ATCC 25925) Gram-negativas, inclusive de importância clínica (P. aeruginosa ATCC 8027, P. aeruginosa ATCC 23243, E. coli ATCC 2536, E. coli 101, E. coli 103, E. coli 104, E. coli 105 e E. coli 108); avaliou-se o potencial oxidante e antioxidante das referidas moléculas na presença de Espécies Reativas de Oxigênio (EROs - H2O2) e da fenilhidrazina (Ph) e, por último, a genotoxicidade por meio do teste do micronúcleo. Os resultados obtidos revelaram numerosas prováveis atividades farmacológicas para os flavonoides, como agonistas da integridade e inibidores da permeabilidade membranar, antagonistas do receptor de anafilatoxina, inibidores de quinase e peroxidase, potencial antimutagênico e capacidade vasoprotetora; não apresentam significativos riscos teóricos de toxicidade e detêm uma boa biodisponibilidade oral. Os 4 flavonoides demonstraram moderada hemólise nas concentrações de 500 e 1000 μg/mL, a exemplo da 3-hidroxiflavona que induziu 20,2 e 53 % de hemólise, respectivamente, no sangue tipo B,Rh-; os flavonoides hidroxilados protegeram os eritrócitos tipos A e O do estresse osmótico. Todos os flavonoides exibiram moderada atividade antibacteriana contra cepas Gram-positivas e Gram-negativas, sendo a flavona bactericida na concentração de 200 μg/mL para as linhagens de P. aeruginosa ATCC 8027, S. aureus ATCC 25619 e E. coli 104, enquanto que os demais flavonoides têm ação bacteriostática. As substâncias não promoveram oxidação dos eritrócitos e comportaram-se como sequestradores e antioxidantes de H2O2 e fenilhidrazina e, por fim, a flavona não apresentou genotoxicidade quando comparado com a ciclofosfamida, um comprovado agente genotóxico. Conclui-se que flavona, 3-hidroxiflavona, 5-hidroxiflavona e 6-hidroxiflavona possuem variadas atividades farmacológicas, boa biodisponibilidade e baixa toxicidade teóricas, reduzida citotoxicidade, ausência de genotoxicidade, além de serem moderadamente antibacterianos e antioxidantes, evidenciando-se, com este estudo, a importância da inserção de técnicas de química computacional para o direcionamento de protocolos de avaliação de efeitos biológicos de moléculas

Ação da TENS acupuntural em acupontos na dor induzida pela hipotermia local (0-2º C)

Introdução: A dor é um fenômeno multidimensional que dificulta o desenvolvimento das atividades cotidianas. A aplicação de estimulação elétrica nervosa transcutânea (transcutaneous electrical nerve stimulation TENS) está entre uma das modalidades mais usadas para o tratamento da dor. Objetivo: O objetivo deste estudo foi verificar se a TENS acupuntural (baixa frequência) influencia a dor aguda produzida pela hipotermia local em indivíduos saudáveis, quando os eletrodos estão localizados nos acupontos TA5 e CS6 e na aplicação placebo. Metodos: Trinta e dois voluntários, de ambos os gêneros, foram alocados, aleatoriamente, nos grupos TENS e placebo. O estudo consistiu em três momentos: hipotermia sem eletroanalgesia, hipotermia com eletroanalgesia ou placebo, e hipotermia pós-eletroanalgesia ou placebo, para avaliar o efeito da TENS e do placebo na latência do limiar de dor e na intensidade da dor. Resultados: Os resultados mostraram que a latência do limiar de dor aumenta significativamente quando comparados os momentos antes e depois do uso da TENS, enquanto o grupo placebo não mostrou significância entre seus ciclos de experimentação. A intensidade da dor não sofreu influencia da TENS e do placebo. Conclusão: Nossos resultados sugerem que a TENS acupuntural aplicada sobre a área dos acupontos TA5 e CS6 é eficaz em aumentar a latência do limiar de dor, mas não interfere na intensidade da dor