Organik Kimya Nomenklatürü

Bilimsel yaşamımız ve eğitimimizin en önemli sorunlardan birisi Türkçe kitap eksikliğidir. Nomenklatür konusundaki bu eksikliği gidermek amacı ile 1995 yılında "Organik Kimya Nomenklatürü" isimli kitabımızı yayınlamıştık. Geçen süre içinde amacın yerine geldiğini, bu kitabın kendi akademik çevremizin dışında, diğer bazı fakültelerde ders kitabı olarak, daha da ötesi bazı meslektaşlarımızca el kitabı olarak kullanıldığını gördük. Mutlu olduk, gurur duyduk. Bu kitabın hazırlanmasında çıkış noktası, son yıllarda konu üzerindeki bilimsel gelişme ve gerçekler ışığında kapsamı geliştirmek ve güncellemekti. Önceki kitabımızda, az karşılaşılan bazı kimyasal gruplarla ilgili nomenklatüre yer vermemiştik. Ancak okuyucunun az karşılaşılan gruplarla ilgili nomenklatür soru ve sorunlarının daha ciddi boyutlarda olduğunu gördük. Bu nedenle, bu kitapta fonksiyonel grup çeşitlerini elden geldiğince çoğalttık. Bu kitaba, supramoleküler bileşikler, polimerler gibi modern analitik kimya ve nanoteknolojinin gereksinim duyduğu yapılarla ilgili nomenklatür bilgilerini de ekledik. Kitabın sadece organik kimya ve farmasötik kimya alanındaki ihtiyaçlara değil, biyokimya ve doğal bileşikler ile uğraşan meslektaşlarımıza da yararlı olabilmesi için, bu konularla ilgili nomenklatür bilgilerini genişlettik. Fan nomenklatürü ve sanal ortamda nomenklatür, bu kitabın içerdiği diğer yeniliklerdir. Konuların işlenmesinde öğretici yönü ön planda tuttuk, temel kuramların dışında özel ihtisas gerektiren detaylara değinmedik. Nomenklatür kurallarını geçmişten günümüze, bir başka deyişle gelenekselden sistematiğe doğru ve en az bir örnekle tanıtmaya çalıştık. Örneklerimizin çoğunluğunu IUPAC kaynaklarından aldık. Kitapta tüm dikkatlerimize rağmen olabilecek hatalar için geri bildirime açık olduğumuzu, öneri ve eleştirilerinizin daha iyiyi yaratabilmek bakımından önemli olduğunu belirtmek isteriz. Uzun ve özverili çalışmalar sonucu ortaya çıkan bu kapsamlı eserin okuyucularımıza yararlı olmasını diliyoruz

A new thiadiazine derivative induces oxidative stress dependent JNK pathway activation and cell death in hepatocellular carcinoma

Hepatocellular carcinoma (HCC) is the fifth most common and the second lethal cancer worldwide. HCC is resistant to conventional chemotherapy and radiotherapy due to its highly heterogenous structure. Therefore, it is crucial to design and develop novel therapeutic strategies against HCC. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have long been studied for the treatment of acute and chronic conditions with pain and inflammation. In recent years, evidence from various studies suggested that NSAIDs reduce the incidence and mortality of various types of cancers. Here, investigated the possible cytotoxic bioactivities of a series of triazolothiadiazine derivatives on HCC cells, which have been previously reported as potent analgesic/anti-inflammatory compounds. For this purpose, we first investigated the anticancer effect of our compounds bearing a triazolothiadiazine core. Initially, 30 compounds were tested against cancer cells. Among all the compounds, three of them (7a, 7b and 7c) showed noticeable cytotoxic activities within µM concentrations and were selected to be screened against a panel of HCC cell lines. Compound 7b was identified as a promising anti-cancer agent against liver cancer cells with cytotoxic doses (less than 5µM) assessed by both the SRB assay and RT-CES analysis and was analyzed with further in vitro and in vivo experiments to disclose the underlying mechanism of its action in HCC cells. Time- and dose- dependent growth inhibition upon treatment with compound 7b was observed due to cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis. After detecting the activation of SAPK/JNK pathway, it was shown that ROS accumulation was triggering the downstream events and eventually apoptotic cell death. Furthermore, upon treatment with compound 7b, overall survival of xenografts increased, while the tumor size decreased compared to control groups. Additionally, we investigated the potential of this compound on liver cancer stem cell population (CD133+/EpCAM+) which are known to be responsible for drug resistance in HCC. Compound 7b was bioactive against LCSCs and decreased the ratio of CD133+/EpCAM+ population significantly in both Huh7 and Mahlavu cells. Altogether, the anti-tumor and anti-resistance effects of compound 7b approves that this small molecule can be considered as an anti-cancer agent for liver cancer therapeutics

Novel Triazolothiadiazines Act As Potent Anticancer Agents In Liver Cancer Cells Through Akt And Ask-1 Proteins

Newly designed triazolothiadiazines incorporating with structural motifs of nonsteroidal analgesic anti-inflammatory drugs were synthesized and screened for their bioactivity against epithelial cancer cells. Compounds with bioactivities less then similar to 5 mu M (IC50) were further analyzed and showed to induce apoptotic cell death and SubG(1) cell cycle arrest in liver cancer cells. Among this group, two compounds (1g and 1h) were then studied to identify the mechanism of action. These molecules triggered oxidative stress induced apoptosis through ASK-1 protein activation and Akt protein inhibition as demonstrated by downstream targets such as GSK3 beta, beta-catenin and cyclin D1. QSAR and molecular docking models provide insight into the mechanism of inhibition and indicate the optimal direction of future synthetic efforts. Furthermore, molecular docking results were confirmed with in vitro COX bioactivity studies. This study demonstrates that the novel triazolothiadiazine derivatives are promising drug candidates for epithelial cancers, especially liver cancer. (c) 2016 Published by Elsevier Ltd.Wo

Investigation of Antioxidant Properties of Some 6-(Α-Aminobenzyl) Thiazolo[3,2-B]-1,2,4-Triazole-5-Ol Compounds

Scopu

Farmasötik Kimya 2

Bu kitap, son yıllarda farmasötik kimya alanında gözlenen hızlı ve sürekli gelişmeleri aktaran Türkçe bir kaynak olarak hazırlanmıştır. Kitabın ilk üç baskısının akademik ve eczacılık çevrelerinde gördüğü ilgi nedeniyle düşünülenden daha kısa bir sürede bitmesi dördüncü baskısının yapılmasını gerektirmiştir. Anabilim dalımız öğretim üyelerinin katkılarıyla hazırlanan ve Eczacılık Fakültelerinde verilen farmasötik kimya eğitimini kapsayan bu kitapta, farmasötik kimya ile ilgili tüm konular ele alınmış ve bu konuların derinleştirilmesi ile ileri düzeyde bir farmasötik kimya kitabı hazırlanmıştır. Kitap, daha önceki baskılarında olduğu gibi, yetmiş sekiz bölümden oluşmakta ve farmasötik kimyanın temel kavramlarının yanı sıra, tedavide kullanılan ilaçların özellikleri, sentezleri, yapıaktivite ilişkileri, etki mekanizmaları, biyotransformasyonları ve kullanılışlarını içermektedir. Konuların verilişinde ise farmakolojik sınıflama esas alınmış ve her grubun önemli bileşikleri sunulmuştur. Kitabın hatasız olması için gösterilen titizliğe rağmen, okuyucunun ve değerli meslektaşlarımızın olabilecek hatalarla ilgili uyarılarını ve kitap hakkındaki eleştirilerini, daha sonraki baskının iyileştirilmesine katkıda bulunabilmesi amacıyla, beklediğimizi belirtmek isteriz. Kitabın dördüncü baskısının en iyi bir şekilde yapılması için yardımcı olan Hacettepe Üniversitesi Rektörlüğü ve baskı işini titizlikle gerçekleştiren Hacettepe Üniversitesi Hastaneleri Basım Yayın Koordinatörlüğü değerli personeline teşekkür ederiz. Bu önemli eserin hazırlanmasında emeği geçen anabilim dalımızın tüm öğretim elemanlarına teşekkür eder, kitabın okuyucularına yararlı olmasını dileriz.4

Farmasötik Kimya 1

Bu kitap, son yıllarda farmasötik kimya alanında gözlenen hızlı ve sürekli gelişmeleri aktaran Türkçe bir kaynak olarak hazırlanmıştır. Kitabın ilk üç baskısının akademik ve eczacılık çevrelerinde gördüğü ilgi nedeniyle düşünülenden daha kısa bir sürede bitmesi dördüncü baskısının yapılmasını gerektirmiştir. Anabilim dalımız öğretim üyelerinin katkılarıyla hazırlanan ve Eczacılık Fakültelerinde verilen farmasötik kimya eğitimini kapsayan bu kitapta, farmasötik kimya ile ilgili tüm konular ele alınmış ve bu konuların derinleştirilmesi ile ileri düzeyde bir farmasötik kimya kitabı hazırlanmıştır. Kitap, daha önceki baskılarında olduğu gibi, yetmiş sekiz bölümden oluşmakta ve farmasötik kimyanın temel kavramlarının yanı sıra, tedavide kullanılan ilaçların özellikleri, sentezleri, yapıaktivite ilişkileri, etki mekanizmaları, biyotransformasyonları ve kullanılışlarını içermektedir. Konuların verilişinde ise farmakolojik sınıflama esas alınmış ve her grubun önemli bileşikleri sunulmuştur. Kitabın hatasız olması için gösterilen titizliğe rağmen, okuyucunun ve değerli meslektaşlarımızın olabilecek hatalarla ilgili uyarılarını ve kitap hakkındaki eleştirilerini, daha sonraki baskının iyileştirilmesine katkıda bulunabilmesi amacıyla, beklediğimizi belirtmek isteriz. Kitabın dördüncü baskısının en iyi bir şekilde yapılması için yardımcı olan Hacettepe Üniversitesi Rektörlüğü ve baskı işini titizlikle gerçekleştiren Hacettepe Üniversitesi Hastaneleri Basım Yayın Koordinatörlüğü değerli personeline teşekkür ederiz. Bu önemli eserin hazırlanmasında emeği geçen anabilim dalımızın tüm öğretim elemanlarına teşekkür eder, kitabın okuyucularına yararlı olmasını dileriz.4