EFEITO DO EXTRATO BRUTO, FRAÇÕES E SUBFRAÇÕES DA GARCINIA ACHACHAIRU RUSBY (CLUSIACEAE) SOBRE A PRESSÃO ARTERIAL DE RATOS ANESTESIADOS

 A Garcinia achachairu é popularmente conhecida como “achachairu”, é utilizada na medicina popular boliviana para o tratamento de gastrite, reumatismo e inflamações. Apesar do seu uso terapêutico generalizado, há ausência de dados sobre os seus efeitos biológicos, principalmente sobre a pressão arterial “in vivo”. No presente estudo, foi avaliado o efeito do extrato bruto metanólico (MeOH), frações e subfrações da G. achachairu sobre a pressão arterial de ratos anestesiados. Protocolo 1: O MeOH foi administrado por via oral, na dose de 300 mg/kg. Após 20 min, os animais foram preparados para registro da pressão arterial média (PAM). Protocolo 2: Os animais foram preparados para o registro PAM. Após a estabilização da pressão arterial, os ratos receberam três doses consecutivas das frações acetato de etila (AE), butanol (BuOH) e diclorometano (DC), nas doses de 3, 10 e 30 mg/kg, i.v. As subfrações foram administradas nas doses de 0,1, 0,3 e 1 mg/kg, i.v. Após a administração da fração AE, os animais receberam L-NAME (20 mg/kg, sc), um inibidor não específico da síntese do óxido nítrico, para verificar o possível mecanismo de ação. Os resultados mostraram que o MeOH reduziu a PAM em cerca de 15 mm Hg (92,3 ± 7,4 mmHg) se comparados aos animais não tratados (107,7 ± 8,7 mmHg). A fração AE apresentou uma redução na PAM, dependente da dose. No entanto, BuOH e DC foram menos eficazes do que a AE. A epicatequina, um composto isolado, não alterou a pressão arterial. Após a administração de L-NAME, o efeito vasodilatador da fração AE foi bloqueado. As análises dos dados sugerem que uma única administração oral do extrato G. achachairu reduziu a PAM. A fração AE foi mais eficaz do que as frações BuOH e DC. Os resultados mostraram que o L-NAME bloqueou parcialmente o efeito vasodilatador da fração AE. Portanto, a capacidade da fração AE em reduzir a pressão arterial é explicada, em parte, por um aumento da produção de óxido nítrico.Palavras-chave: Garcinia achachairu. Pressão arterial. Plantas medicinais

Anti-inflammatory, analgesic, and immunostimulatory effects of Luehea divaricata Mart. & Zucc. (Malvaceae) bark

Luehea divaricata (Malvaceae) is a plant widely used for treatment of various inflammatory and infectious conditions; however few reports discuss its biological properties. The aim of this study was to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects as well as the macrophage activity in mice treated with the hydroalcoholic crude extract of L. divaricata (CLD). Thin layer chromatography revealed presence of epicathequin, stigmasterol, lupeol and α,β-amyrin in the extract. To evaluate the anti-inflammatory and analgesic activities, animals were subjected to paw edema induced by carrageenan test, writhing, formalin and capsaicin tests. Immunomodulatory activity was evaluated by adhesion and phagocytic capacity, lysosomal volume, and reactive oxygen species (ROS) production by peritoneal macrophages, after daily treatment with CLD for 15 days. CLD promoted reduction in paw edema (36.8% and 50.2%; pLuehea divaricata (Malvaceae) é utilizada para o tratamento de várias condições patológicas, entretanto, há poucos relatos sobre sua bioatividade. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito anti-inflamatório e analgésico, bem como a atividade de macrófagos em camundongos tratados com extrato bruto hidroalcoólico (CLD) da planta. Cromatografia em camada delgada revelou a presença de epicatequina, estigmasterol, lupeol e α,β-amirina no material. Para avaliar a atividade anti-inflamatória e analgésica, animais foram submetidos a teste de edema de pata induzido por carragenana, teste de contorções, da formalina e da capsaicina. A atividade imunomodulatória foi avaliada pela capacidade de adesão e de fagocitose dos macrófagos, volume lisossômico e produção de espécies reativas de oxigênio (ROS), após tratamento diário com CLD por 15 dias. CLD promoveu redução do edema de pata (36,8% e 50,2%; 100 e 300 mg/kg, respectivamente;

Gastroprotective Value of Berries: Evidences from Methanolic Extracts of Morus nigra

This study evaluated the gastroprotective value of the methanol extracts from fruits of Morus nigra L. (black mulberry (MEMN)) and Rubus niveus Thunb (raspberry (MERN)). The total phenolic compounds and flavonoids were measured, as well as the in vitro 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenger activity. The gastroprotective effects of the extracts against 60% ethanol/0.3 M HCl were evaluated in mice. After that, the lipid hydroperoxides and reduced glutathione levels at ulcerated tissue were determined. The effects of extracts on H+/K+-ATPase activity were also verified. The extracts exhibited high contents of polyphenols; however, MERN presented 1.5-fold higher levels. The presence of flavonoids also was confirmed. In addition, MEMN (IC50 = 13.74 μg/mL) and MERN (IC50 = 14.97 μg/mL) scavenged DPPH radical. The MEMN reduced the ulcer area only at 300 mg/kg (p.o.) by 64.06%. Interestingly, MERN decreased the ulcer area in a superior potency (ED50 = 20.88 mg/kg), reducing the ulcer area by 81.86% at 300 mg/kg, and increased the gastric mucin levels. The antioxidant effects of extracts were evidenced by reduced lipoperoxides and increased reduction of glutathione amount in the gastric mucosa. However, MEMN or MERN did not change the H+/K+-ATPase activity. These results confirm that M. nigra and R. niveus are berries with a gastroprotective value by strengthening of gastric protective factors

EFEITO DO EXTRATO BRUTO, FRAÇÕES E SUBFRAÇÕES DA GARCINIA ACHACHAIRU RUSBY (CLUSIACEAE) SOBRE A PRESSÃO ARTERIAL DE RATOS ANESTESIADOS

 A Garcinia achachairu é popularmente conhecida como “achachairu”, é utilizada na medicina popular boliviana para o tratamento de gastrite, reumatismo e inflamações. Apesar do seu uso terapêutico generalizado, há ausência de dados sobre os seus efeitos biológicos, principalmente sobre a pressão arterial “in vivo”. No presente estudo, foi avaliado o efeito do extrato bruto metanólico (MeOH), frações e subfrações da G. achachairu sobre a pressão arterial de ratos anestesiados. Protocolo 1: O MeOH foi administrado por via oral, na dose de 300 mg/kg. Após 20 min, os animais foram preparados para registro da pressão arterial média (PAM). Protocolo 2: Os animais foram preparados para o registro PAM. Após a estabilização da pressão arterial, os ratos receberam três doses consecutivas das frações acetato de etila (AE), butanol (BuOH) e diclorometano (DC), nas doses de 3, 10 e 30 mg/kg, i.v. As subfrações foram administradas nas doses de 0,1, 0,3 e 1 mg/kg, i.v. Após a administração da fração AE, os animais receberam L-NAME (20 mg/kg, sc), um inibidor não específico da síntese do óxido nítrico, para verificar o possível mecanismo de ação. Os resultados mostraram que o MeOH reduziu a PAM em cerca de 15 mm Hg (92,3 ± 7,4 mmHg) se comparados aos animais não tratados (107,7 ± 8,7 mmHg). A fração AE apresentou uma redução na PAM, dependente da dose. No entanto, BuOH e DC foram menos eficazes do que a AE. A epicatequina, um composto isolado, não alterou a pressão arterial. Após a administração de L-NAME, o efeito vasodilatador da fração AE foi bloqueado. As análises dos dados sugerem que uma única administração oral do extrato G. achachairu reduziu a PAM. A fração AE foi mais eficaz do que as frações BuOH e DC. Os resultados mostraram que o L-NAME bloqueou parcialmente o efeito vasodilatador da fração AE. Portanto, a capacidade da fração AE em reduzir a pressão arterial é explicada, em parte, por um aumento da produção de óxido nítrico.Palavras-chave: Garcinia achachairu. Pressão arterial. Plantas medicinais

Prolonged Diuretic and Renoprotective Effects of a Xanthone Obtained from Garcinia achachairu Rusby in Normotensive and Hypertensive Rats

The previous study showed that 1,5,8-trihydroxy-4′,5′-dimethyl-2H-pyrano(2,3 : 3,2)-4-(3-methylbut-2-enyl) xanthone (TDP) obtained from Garcinia achachairu Rusby (Clusiaceae) branches induces acute diuresis in normotensive (NTR) and spontaneously hypertensive rats (SHR) after 8 h of the experiment. In complementarity, the present study evaluated the prolonged diuretic and renoprotective effects of TDP in both NTR and SHR. The animals received, once a day, oral treatment with TDP (0.1 mg/kg), hydrochlorothiazide (10 mg/kg), or vehicle (VEH; 10 mL/kg). At the end of 7 days, the urine, blood, and kidney samples were collected for biochemical and histological analyzes. The urinary volume of both NTR and SHR after 7 days of treatment with the TDP was significantly increased, associated with augmented urinary electrolyte excretion levels. The treatments did not modify the urinary pH values nor the parameters analyzed in plasma (Na+, K+, Cl−, and Ca2+). Concerning the renal analyzes, when compared with the VEH-treated NTR group, while the activity of the enzymes catalase (CAT) and N-acetyl-β-D-glucosaminidase (NAG), as well as nitrite levels, were increased, the generation of lipid hydroperoxides and the activity of the enzyme myeloperoxidase (MPO) were unaltered. On the other hand, the activities of superoxide dismutase (SOD) and glutathione S-transferase (GST) and the levels of reduced glutathione (GSH) in kidney homogenates of the SHR group were decreased. However, TDP augmented the levels of GSH and GST activities and reduced the levels of nitrite and the activities of CAT and MPO, when compared with VEH-treated only SHR. Besides, the treatment with TDP alleviated the morphological changes of the renal corpuscle region of SHR. Together, these results revealed the prolonged diuretic effect of TDP and their renal protective effect by improving the antioxidative capacity

Diuretic and Natriuretic Effects of Hesperidin, a Flavanone Glycoside, in Female and Male Hypertensive Rats

Hesperidin (HSP) is a major flavanone glycoside in citrus fruits, including sweet oranges and lemons. It demonstrates numerous pharmacological activities, such as antihypertensive effects and cardiac and kidney tissue protection. However, its effect on modulating renal function has yet to be properly explored. Female and male Wistar spontaneously hypertensive rats (SHR) were used to test the effect of HSP on renal function. The rats were divided into different groups, treated orally, and placed in metabolic cages for urine collection for 8 h. HSP, at doses of 0.3–3 mg/kg, led to an increase in urine volume in both female and male SHR. This effect was associated with increased Na+ elimination (3 mg/kg) without causing any change in K+ excretion or pH and conductivity values. When given HSP in combination with hydrochlorothiazide (HCTZ) or amiloride (AMLR), urine volume and Na+ elimination were significantly increased compared to the group that received only HSP. In relation to K+ excretion, the depleting effect of HCTZ and the sparing of AMLR prevailed in both groups. Pre-treatment with a non-selective cholinergic receptor antagonist, atropine, partially prevented HSP-induced diuresis and natriuresis in male SHR, but this effect was not demonstrated with the non-selective inhibitor of the enzyme cyclooxygenase, indomethacin. This study shows the diuretic action of HSP in hypertensive rats, an activity probably associated with the cholinergic pathway. Although various biological actions have already been defined for HSP, this pioneering research reveals its potential as a diuretic medicine

In Vitro Antiproliferative Activity Of Uncommon Xanthones From Branches Of Garcinia Achachairu.

Context Garcinia achachairu Rusby (Clusiaceae) popularly known as 'achachairu' is used in folk medicine to treat rheumatism, inflammation, pain and gastric disorder. Objective The present study investigated the chemical profile and antiproliferative effects of the methanolic extract, fractions and two xanthones, against some carcinoma cell lines in vitro. Materials and methods The compounds were isolated and identified by chromatographic and spectroscopic methods. The extract, fractions and compounds were tested human tumour cell lines of U-251 (glioma), MCF-7 (breast), NCI/ADR-RES (ovary expressing multi-drug resistance phenotype), 786-0 (kidney), NCI-H460 (lung, non-small cells), PC-3 (prostate) and HT-29 (colon), non-tumour cell line HaCat (human keratinocytes) in doses of 0.25-250 μg mL (-) (1) for 48 h. The antiproliferative activity was determined by spectrophotometric quantification (at 540 nm) of the cellular protein content using sulphorhodamine B assay. The prediction of parameters involved in the molecular bioavailability was executed directly by ChemDoodle (version 5.0.1) software (iChemLabs, LLC, Somerset, NJ). Results 3-Demethyl-2-geranyl-4-prenylbellidypholine (1) and 1,5,8-trihydroxy-4',5'-dimethyl-2H-pyrane (2,3:3,2)-4-(3-methylbut-2-enyl) xanthone (2), gartanin (3) and stigmasterol (4) were identified on the basis of spectroscopic techniques. Compounds 1 and 2 exhibited cytocidal activity, especially against breast, prostate and kidney cell lines, with TGI values of 15.8, 4.9, 9.1 and 39.4, 44.7, 40.9 μg/mL, respectively. Discussion and conclusion The presence of two sets of hydrophobic and hydrophilic groups in separate domains in each molecule might play a role in the mediation of tumour-specific action. Our data show that G. achachairu have potent antiproliferative action and should be considered an important source of potent anticancer compounds.1-

Molecular structure of guttiferone A isolated from <i>G. achachairu</i>.

<p>Molecular structure of guttiferone A isolated from <i>G. achachairu</i>.</p