Synthesis and study of biological activity of tetrahydro-1H-[3]-benzazepines

The 3-Benzazepines are an important class of compounds in drug discovery due to their biological activity such as analgesic, antihypertensive or anticancer properties as well as dopaminergic or antidopaminergic activity. In particular, the tetrahydro-1H-[3]- benzazepine is a common skeleton in a number of natural and pharmaceutical products. As consequence of the interesting biological properties, derivatives of the tetrahydro-1H-[3]-benzazepines, especially the 1-aryl substituted have been synthesized by different routes and evaluated their pharmacologic activity. [1,2] The stereoselective synthetic approaches of tetrahydro-1H-[3]-benzazepine have focused on ring enlargements, as the Stevens rearrangement (SR) which is a good regio- and diastereoselective synthetic methodology. In my research group, the reaction conditions to synthesize tetrahydro-1H-[3]-benzazepines 1,2-disubstituted by via SR from tetrahydroisoquinolinium salts conveniently functionalized have been optimized. [3,4] This methodology allowed us to obtain a wide variety of tetrahydro-1H-[3]- benzazepines 1,2-disubstituted with different substituents at A-ring (Cl, OMe) and the C-1 (-C6H4X, X = H, OMe, Cl, NO2, NMe2, NH2, SMe) and C-2 (Electron-withdrawing groups) positions. The demethylation of the synthesized tetrahydroisoquinolines and tetrahydro-1H-[3]-benzazepines 1,2-disubstituted, lead us to get catechol structure, an important requirement for their dopaminergic activity. We have studied the dopaminergic activity of the synthesized compounds by radioligand binding assays, establishing a structure-activity relationships. Literature: [1] A. Gini, Adv. Synth. Catal. 2016, 358, 4049. [2] H. Damsen, Eur. J. Org. Chem. 2015, 36, 7880. [3] M. Valpuesta, Eur. J. Org. Chem. 2010, 23, 4393. [4] M. Ariza, Eur. J. Org. Chem. 2011, 32, 6507.Universidad de Málaga. Campus de Excelencia Internacional Andalucía Tech

Synthesis of bioactive compounds. Studies of their attachment to nanoparticles

The 1-aryl tetrahydroisoquinolines have attracted great attention in medicinal chemistry due to their biological activity. These compounds present antitumor, anti-HIV and antibacterial activities. Several analogues of 1-aryl tetrahydroisoquinoline are used for the treatment of neurodegenerative diseases such as Parkinson´s and Alzheimer´s diseases since also act as dopaminergic antagonists and N-methyl-D-aspartate receptor antagonist. [1] The 1-substituted tetrahydro-3-benzazepines have also been studied for their affinity to the Phencylclidine binding site of the NMDA receptor as well as for their affinity to the dopaminergic receptors. [2] In the last years, various methods have been carried out to satisfy the demand of novel tetrahydroisoquinolines and tetrahydro-3-benzazepines. We have synthesized nor-1-aryl tetrahydroisoquinolines with different substituents in the aryl group of C-1 (H, NMe2, SMe, NO2, NH2). In addition to this, we have performed the synthesis of nor-tetrahydro-3-benzazepinas by different routes, obtaining the best results via opening of epoxides by arylphenethylamines and subsequent cyclization. The nor-tetrahydroisoquinolines and nor-tetrahydro-3-benzazepines have been derivatized to obtain appropiate adsorbates which can be attached to nanoparticles. This fact is crutial in drug delivery systems as well as in the improvement of the biocompatibility of these compounds. Literature: [1] Toshiaki Saitoh, Eur. J. Med. Chem. 2006, 41, 241. Mattias Ludwig, Eur. J. Med. 2006, 41, 1003. [2] Olaf Krull, Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 1439.Universidad de Málaga. Campus de Excelencia Internacional Andalucía Tec

Conocimiento del yoga en alumnado adolescente y su perspectiva sobre su inclusión en la Educación Física

Yoga has proven to be an effective exercise to prevent physical and mental illnesses from the early stages of growth, thus improving the health of children and adolescents, and, therefore, the health of adults. This study aimed to find out the degree of judgment and understanding by adolescent students about the practice of yoga, as well as their perspective on the inclusion of yoga in education. An anonymous survey was conducted on 269 participants in different institutes in Andalusia (Spain). The knowledge on the part of the adolescent student students about yoga is very limited. However, the students considered the practice of yoga to be relevant, either as an optional or curricular subject, so that, despite the lack of knowledge of the adolescent students about yoga in general, there was a degree of awareness in favor of this activity in improving education.El yoga ha demostrado ser un ejercicio efectivo para evitar enfermedades físicas y mentales desde las primeras etapas del crecimiento, mejorando, por tanto, la salud de los niños y adolescentes, y, por ende, la salud del adulto. Este estudio tuvo como objetivo conocer el grado de juicio y comprensión por parte de alumnado adolescente sobre la práctica del yoga, así como la perspectiva de estos, sobre la inclusión del yoga en la educación. Se realizó una encuesta anónima a 269 participantes en diferentes institutos de Andalucía (España). El conocimiento por parte de los alumnos adolescentes estudiantes sobre el yoga es muy limitado. Sin embargo, el alumnado consideró relevante la práctica del yoga bien como asignatura optativa o curricular, por lo que, aún el desconocimiento del alumnado adolescente sobre el yoga en general, existió un grado de consciencia en favor de esta actividad en la mejora de la educació

Incremento de dotación de agua dulce Jahuay-San Juan

El presente trabajo de aplicación profesional, consiste en proponer el diseño de la nueva infraestructura de abastecimiento de agua potable para la localidad de San Juan, Marcona. Se parte de un sistema existente y en funcionamiento con un caudal de 48 l/s compuesto por dos fases: un primer tramo de impulsión mediante bombas y un segundo de impulsión del flujo por gravedad. Debido al crecimiento de la población de San Juan de los últimos años, se ha planteado la necesidad de aumentar el caudal hasta los 100 l/s. Todas las estructuras que conforman el proyecto han sido diseñadas haciendo uso de las ecuaciones Físicas y Matemáticas ya investigadas de la hidráulica de tuberías, las normas indicadas en el Reglamento Nacional de Edificaciones (RNE) y textos especializados indicados en las referencias bibliográficas, asumiéndose para ello parámetros bajo consideraciones prácticas de criterios ingenieriles y de funcionabilidad de las estructuras. En el capítulo II (Marco Teórico), se resume los conceptos teóricos y principios fundamentales, así como las ecuaciones que rigen los sistemas de abastecimiento de agua potable. Se detalla los antecedentes para el desarrollo del presente trabajo, mediante la ecuación fundamental de flujo en tuberías como es la ecuación de Bernoulli, la ecuación de Darcy Weisbach, así como los criterios de diseño teóricos y prácticos que rigen el dimensionamiento de tuberías. Seguidamente se detalla la estructura del sistema del proyecto con todos los elementos que lo conformar. En el capítulo IV se plantean los diseños teóricos de las estructuras conformantes (tanque, cámara rompe presión, bombas y tuberías). Y esto se contrasta mediante un programa de cálculo, tomándose la decisión final. Por último, se hacen las evaluaciones monetarias y medio ambientales que acarrearía la puesta en marcha de las soluciones adoptadas

Incremento de dotación de agua dulce Jahuay-San Juan

El presente trabajo de aplicación profesional, consiste en proponer el diseño de la nueva infraestructura de abastecimiento de agua potable para la localidad de San Juan, Marcona. Se parte de un sistema existente y en funcionamiento con un caudal de 48 l/s compuesto por dos fases: un primer tramo de impulsión mediante bombas y un segundo de impulsión del flujo por gravedad. Debido al crecimiento de la población de San Juan de los últimos años, se ha planteado la necesidad de aumentar el caudal hasta los 100 l/s. Todas las estructuras que conforman el proyecto han sido diseñadas haciendo uso de las ecuaciones Físicas y Matemáticas ya investigadas de la hidráulica de tuberías, las normas indicadas en el Reglamento Nacional de Edificaciones (RNE) y textos especializados indicados en las referencias bibliográficas, asumiéndose para ello parámetros bajo consideraciones prácticas de criterios ingenieriles y de funcionabilidad de las estructuras. En el capítulo II (Marco Teórico), se resume los conceptos teóricos y principios fundamentales, así como las ecuaciones que rigen los sistemas de abastecimiento de agua potable. Se detalla los antecedentes para el desarrollo del presente trabajo, mediante la ecuación fundamental de flujo en tuberías como es la ecuación de Bernoulli, la ecuación de Darcy Weisbach, así como los criterios de diseño teóricos y prácticos que rigen el dimensionamiento de tuberías. Seguidamente se detalla la estructura del sistema del proyecto con todos los elementos que lo conformar. En el capítulo IV se plantean los diseños teóricos de las estructuras conformantes (tanque, cámara rompe presión, bombas y tuberías). Y esto se contrasta mediante un programa de cálculo, tomándose la decisión final. Por último, se hacen las evaluaciones monetarias y medio ambientales que acarrearía la puesta en marcha de las soluciones adoptadas

Comparative study of dopaminergic activity of tetrahydro-1H-[3]-benzazepines and their precursors

The discovery of the tetrahydro-1H-[3]-benzazepine SCH23390 [1], represented one of the most important advances in the study of dopaminergic receptors due to their behavior as a selective D1 receptor antagonist. The high affinity and selectivity of this tetrahydro-1H-[3]-benzazepine has led to the search for new structures because of their potential dopaminergic activity, especially 1-aryl-substituted tetrahydro-1H-[3]-benzazepines. Furthermore, their precursors, the tetrahydroisoquinolines 1-substituted have shown to have activity for D1 and D2 dopaminergic receptors.[2] We have carried out the synthesis of tetrahydro-1H-[3]-benzazepines 1,2-di-substituted by Stevens rearrangement (SR) on tetrahydroisoquinolinium salts. Stevens rearrangement is an efficient regio- and diastereoselective synthetic methodology. [3a,b] As part of our studies, we have performed the synthesis of benzazepines with modifications at the C-1 and C-2 positions with chlorine and hydroxyl groups at A-ring which is an important factor to modulate affinity at dopaminergic receptors. The interaction of these molecules with D1 and D2 dopaminergic receptors have been studied to establish a structure-activity relationship by radioligand binding assays.Universidad de Málaga. Campus de Excelencia Internacional Andalucía Tech

Study and characterization of modified silicon surfaces with organic molecules

Nanostructured thin films and subsequent biofunctionalization of silicon substrates are essential for the development of biosensors devices. The formation of organic monolayers on silicon substrates via Si-C bound allows specific interactions with biomolecules and presents several advantages like greater detection sensitivity and stability against hydrolytic cleavage.1 In this sense, to control the orientation and spacing between grafted functional moieties on the surface, tripodal oligo (p-phenylene)s have become ideal anisotropic adsorbates due to their shape-persistent and selfstanding characteristics.2 On the other hand, biomolecules such as tehtahydro[3]benzazepines are well-known to contain in their structure a phenetylamine skeleton, which is also present in dopaminergic receptors and drugs, therefore these molecules have a remarkable interest in medicinal chemistry. Here we report the synthesis and characterization of several tetrahydro[3]benzazepines and tripod-shaped oligo(p-phenylene)s which were suitably functionalized for its subsequent adsorption on silicon surfaces by hydrosilylation and/or CuAAc click reaction. X-ray photoemission spectroscopy (XPS) and atomic force microscopy (AFM) analysis were also carried out to reveal the presence of the grafted molecules on the different Si surfaces.Universidad de Málaga. Campus de Excelencia Internacional Andalucía Tech

NUEVA ETAPA EN LA REVISTA ELECTRÓNICA DE AUTOPSIA: LA AUTOPSIA UNE A LA ANATOMÍA PATOLOGÍA Y A LA PATOLOGÍA FORENSE

Once años después de que viera la luz la Revista Electrónica de Autopsia / Electronic Journal of Autopsy (REA/EJA), en este 2014 iniciamos una nueva etapa con un nuevo equipo editorial fruto de la suma de esfuerzos entre el Club de Autopsias de la Sociedad Española de Anatomía Patológica (SEAP) y la Sociedad Española de Patología Forense (SEPAF).En el cuatrienio 2009-2011, bajo la Presidencia del Dr. Aurelio Ariza, la SEAP inicia el acercamiento a la Sociedad Española de Citología (SEC) y a la SEPAF. La fructífera colaboración entre SEAP y SEPAF ha puesto en marcha una sinergia muy positiva pasando de la ignorancia mutua hasta la alianza estratégica. El congreso nacional de la SEAP y SEC (Sevilla 2009) y los congresos conjuntos SEAP-SEC-SEPAF (Zaragoza 2011 y Cádiz 2013) han proporcionado un impulso decidido en esa dirección [1].Fue en el último Congreso de Cádiz en el que se sentaron las bases para que la colaboración mucho más estrecha en el ámbito de la autopsia y es esta práctica milenaria la que está sirviendo de punto de unión entre patólogos clínicos y forenses. La autopsia, a pesar del arsenal de exploraciones complementarias disponibles en la medicina actual, sigue siendo una fuente inagotable de información y conocimiento y este conocimiento tiene que ponerse al servicio de las especialidades clínicas y finalmente de la sociedad a la que todos nos debemos. Esta idea no es nueva y se encuentra indisolublemente unida al origen de la anatomía patológica. En el famoso teatro anatómico de Padua (Italia) realizado en 1584 bajo los auspicios del anatomista Fabrizio D´Acquapendente se puede leer esta inscripción grabada en la piedra sobre la puerta de entrada “Mors ubi gaudet sucurrere vitae”. Esta frase mantiene la misma vigencia después de más de cuatro siglos ya que “la sala de autopsias sigue siendo el lugar donde la muerte se alegra de ayudar a la vida” [2].Pero paradójicamente, como se ponía de manifiesto en la Editorial del primer número de la REA/EJA, la tasa de autopsia ha descendido estrepitosamente en la mayor parte de los hospitales del mundo hasta llegar a alcanzar, en algunos sitios, cifras verdaderamente “alarmantes” [3]. Esta situación paradójica está convirtiendo a la autopsia forense casi en el único referente de la patología autópsica. Por ello, en muchos hospitales de España los residentes de anatomía patológica realicen una rotación externa por los servicios de patología forense para formarse adecuadamente en la práctica de las autopsias.Con este objetivo de integración entre SEAP y SEPAF, a partir de este número de la REA/EJA hemos constituido un Comité Editorial paritario y representativo de los dos mundos: autopsia clínica y autopsia forense. El objetivo que nos hemos marcado para los próximo años es aumentar progresivamente el número de artículos en cada volumen hasta llegar a una periodicidad trimestral. La edición digital y un proceso editorial on line permiten que los contenidos de la revista puedan verse actualizados con gran rapidez evitando así el retraso que supone la edición impresa. También estamos trabajando para dar la máxima visibilidad a la REA/EJA y que sus contenidos aparezcan indizados en el mayo número posible de bases de datos. En este sentido acabamos de firmar un acuerdo con EBSCO para que los contenidos de la revista puedan ser consultados y descargados en esta prestigiosa base de datos [4]. Otra novedad es que se podrán enviar artículos no solo en Español sino también en Inglés y Portugués con la obligatoriedad de que en estos dos últimos idiomas el resumen y las palabras clave aparezcan en Español.Pero, evidentemente, el trabajo y el impulso del Comité Editorial no tendrán ningún valor si los auténticos protagonistas de esta historia, es decir vosotr@s no dais contenido a la revista enviando artículos que son el auténtico motor que mueve a cualquier publicación científica. Por tanto, esperamos las aportaciones de todos los que desde diferentes ámbitos nos dedicamos a esta apasionante actividad, tanto desde la patología clínica o forense como desde aquellas otras disciplinas afines que son indispensables para poder interpretar adecuadamente los hallazgos de la autopsia: toxicólogos, biólogos, microbiólogos, antropólogos, odontólogos, entomólogos, etc.En nombre del Comité Editorial, os envío un cordial salud

La dietética afrodisíaca a través del Manifiesto de los secretos del coito de al-Šayzarī (s. XIII)

In this article we examine the use of aphrodisiacs in one of the most complete works written during the Islamic Middle Ages, namely The Elucidation of the Secrets of Lawful Intercourse by the Damascus writer al-Šayzarī (13th century). The main objective of this work is to connect the significant role played by culinary elements and sexual hygiene in Islamic society with the arts of love, collected in the Arab and Islamic erotic genre of ‘ilm al-bāh. This author provides a veritable compendium on the medical-amatory arts, compiling, ex profeso, a rich display of learning derived from previous and contemporary authors such as Galen, al-Ṭabarī, al-Rāzī, Avicenna al-Ṭūsī or al-Tīfāšī.En este artículo analizamos el uso de los afrodisíacos en una de las obras más completas redactas durante la Edad Media islámica, es decir, El manifiesto de los secretos del coito del damasceno al-Šayzarī (s. XIII). El objetivo principal de este trabajo es conectar la importante labor que desempeña el factor culinario y la higiene sexual en la sociedad islámica con las artes amatorias, recogidas estas en el género erótico árabe e islámico de ‘ilm al-bāh. Este autor deja en nuestras manos un auténtico compendio sobre las artes médico-amatorias, recopilando, ex profeso, una rica erudición de autores precedentes y contemporáneos como Galeno, al-Ṭabarī, al-Rāzī, Avicena al-Ṭūsī o al-Tīfāšī

An encyclopaedia of desire: the term coitus in the Arabic sources and sexual lexicon through the Kitāb al-īḍāḥ fī asrār al-nikāḥ of al-Shayzarī

El objetivo de nuestro estudio es obtener un glosario erótico del Kitāb al-iḍāḥ fī asrār al-nikāḥ (Elucidación de los secretos del coito) de al-Šayzarī (XII-XIII). Para eso, explicamos la función léxico-semántica de su corpus textual, tras analizar su valor literario. Previamente hemos clasificado las expresiones que se refieren a la práctica sexual, según su orientación directa o indirecta en los tratados árabes, bajo la mirada metonímica del Corán hacia la sexualidad.Seeks to obtain an erotic glossary of al-Shayzarī’s (XII-XIII) Kitāb al-īḍāḥ fīasrār al-nikāḥ (Elucidation of the secrets of lawful intercourse) by way of explaining thesemantic function of the lexicon in its textual corpus, after analyzing its literary value. Aprevious classification of the expressions referring to the sexual practice is included, accordingto their direct or indirect orientation as revealed in the Arabic treaties under themetonymical look of the Koran about the sexuality