Ecological aspects of mosquitoes (Diptera: Culicidae) in the gallery forest of Brasilia National Park, Brazil, with an emphasis on potential vectors of yellow fever

Introduction: We analyzed the vertical and monthly distributions of culicid species in the gallery forest of Brasília National Park, with an emphasis on the potential vectors of yellow fever (YF). Methods: Between September 2010 and August 2011, mosquitoes were captured on the ground and in the canopy of the forest for five consecutive days per month, from nine to 15 hours. The mosquitoes were examined to verify natural infection with flaviviruses by isolation in Aedes albopictus Skuse, 1864 cells followed by indirect immunofluorescence. Results: We identified 2,677 culicids distributed in 29 species. Most of the mosquitoes were captured at ground level (69%) during the rainy season (86%). The most abundant species were Sabethes (Sabethes) albiprivus Theobald, 1903; Limatus durhamii Theobald, 1901; Haemagogus (Conopostegus) leucocelaenus Dyar & Shannon, 1924; Haemagogus (Haemagogus) janthinomys Dyar, 1921; Aedes (Ochlerotatus) scapularis Rondani, 1848; Psorophora (Janthinosoma) ferox Von Humboldt, 1819; and Aedes (Ochlerotatus) serratus Theobald, 1901. Limatus durhamii, Limatus durhamii, Psorophora ferox, Aedes scapularis and Aedes serratus showed significant differences (p<0.05) in their habitat use. Limatus durhamii was found more often in the canopy, unlike the other species. During the rainy season, the most abundant species were Sa. albiprivus, Haemagogus leucocelaenus and Limatus durhamii. During the dry season, the potential YF vectors exhibited a very low frequency and abundance, except Aedes scapularis and Aedes serratus. No flavivirus was detected in the 2,677 examined mosquitoes. Conclusions: We recommend continued and systematic entomological monitoring in areas vulnerable to the transmission of YF in the Federal District of Brazil

Estudo de permeação in vitro e avaliação térmica de emulgel tópico a base de lapachol

O lapachol é uma naftoquinona extraída de várias espécies de árvores da família Bignoniaceae, nos representantes dos gêneros Tecoma e Tabebuia, que apresenta como ações farmacológicas, dentre outras: a atividade antimalárica, antitumoral, antimicrobiana, antiviral, analgésica e antiinflamatória. O objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formulação dermofarmacêutica do tipo emulgel, utilizando o lapachol como princípio ativo devido a sua ação antiinflamatória e analgésica e comparar esta formulação com um gel anteriormente desenvolvido no mesmo laboratório. Primeiramente foi feita uma caracterização físico-química da droga através de análise calorimétrica para avaliação da pureza. A partir dos resultados obtidos partiu-se para a formulação de um emulgel a base de lapachol, no qual foram utilizadas diferentes concentrações diferentes de lapachol e de sistema solvente (20% e 40% de glicerina: etanol 70:30) assim como modificações na fase emulsificante. A caracterização térmica dos excipientes e formulações, como um dos primeiros parâmetros no estudo de estabilidade, foi realizada. A compatibilidade droga-excipientes de lapachol foi feita por análise das misturas binárias, preparadas nas mesmas proporções das formulações, por DSC acoplado a sistema fotovisual. Foram realizados curvas de DSC também das formulações e placebos. Os resultados mostraram que apenas o álcool cetoestearílico apresentou modificação do comportamento térmico do lapachol caracterizando uma incompatibilidade do lapachol com o álcool cetoestearílico. Desta forma, partiu-se para um estudo de liberação do fármaco a partir das bases estudadas, utilizando células de Franz e membranas sintéticas de mistura de ésteres de celulose, onde, primeiramente, foram avaliadas algumas características físico-químicas do lapachol que tornaram viável o estudo, assim como coeficiente de partição octanol/ tampão pH 7,0 e um estudo de solubilidade do fármaco em soluções de tampão de fosfatos pH 7,0. Assim a droga foi então incorporada nas duas bases anteriormente citadas, em concentrações diferentes (0,4% e 0,3%) e um gel anteriormente desenvolvido em nosso laboratório. Os perfis de liberação foram avaliados e otimizados através de um estudo de permeação, onde foi confirmada a capacidade permeante do fármaco nas preparações estudadas, sendo observado que a base contendo monoestearato de glicerila, apresentou permeação superior á primeira nas concentrações estudadas. Assim, esta base foi comparada ao gel através de um ensaio de permeação utilizando pele de orelha de porco, onde foi visto que a permeação do fármaco foi bastante superior no gel. Ao final do experimento, foi realizado um estudo de retenção cutânea, onde observou-se que a quantidade de fármaco retida no estrato córneo e restante do tecido (epiderme sem EC e derme), viabiliza sua utilização como produto de ação tópic

Development, characterization and evaluation of microparticulate systems for skin delivery of retinoic acid

Este trabalho propôe o desenvolvimento de micropartículas para veiculação deste fármaco na pele, aumentando a estabilidade da molécula e proporcionando uma liberação sustentada, o que resulta na otimização da terapia, visto que ocorre a redução dos efeitos colaterais. As micropartículas foram produzidas por três métodos diferentes, os dois primeiros utilizando a quitosana como polímero e o último utilizando uma associação de alginato com quitosana. As micropartículas de quitosana resultaram em interação do fármaco veiculado com o polímero e desta forma a sua utilização como sistema de liberação para veiculação do fármaco estudado foi descartada. As micropartículas de alginato/quitosana encapsularam efetivamente o fármaco, resultando em partículas irregulares com diâmetro médio de 148m. Elas apresentaram liberação sustentada do ácido retinóico por um período compatível com sua utilização tópica e por isso, parecem ser adequados para garantir estabilidade ao fármaco. Além disso, elas diminuíram a retenção do fármaco no estrato córneo quando comparado ao fármaco livre, mantendo seus níveis nas outras camadas mais profundas da pele. Esse direcionamento sítio-específico poderia diminuir a sua irritação dérmica, possibilitando, dessa forma, juntamente com o aumento de sua estabilidade, a obtenção de efeitos terapêuticos com a utilização de doses menores. Também não foram observadas interações entre o fármaco e o polímero demonstrando que a matriz de alginato foi capaz de proteger o fármaco do contato e da interação com a quitosana. Além disso, o método utilizado mostrou ser simples e rápido, realizado em condições amenas, sem o inconveniente da utilização de agentes cross-linking químicos tóxicos, como o glutaraldeído.This study proposes the development of microparticles for drug delivery into the skin, thus increasing molecule stability and providing sustained release that results in therapy optimization as a result of reduction in side-effects. The microparticles were produced by three different methods. The two first methods used chitosan as a polymer, and the third utilized a chitosanalginate association. The chitosan microparticles resulted in the interaction of the delivered drug with the polymer; hence, its use as a release system for delivery of the studied drug was disregarded. The alginate/chitosan microparticles effectively encapsulated the drug, resulting in irregular particles with a mean diameter of 148m. They exhibited sustained release of retinoic acid for a period of time that was compatible with topical application and, therefore, seem to be suitable to ensure drug stability. Additionally, the microparticles decreased drug retention in the stratum corneum as compared to the free drug, thus keeping its levels in other deeper layers of the skin. Such site-specific direction could reduce dermal irritation, consequently enabling, conjointly with stability increase, the achievement of therapeutic effects with the use of smaller doses. Drug-polymer interactions were also not observed, showing that the alginate matrix was capable of protecting the drug from the contact and interaction with chitosan. Besides, the applied method proved to be simple and fast. It can be performed in mild conditions without the inconvenience of using toxic cross-linking chemical agents, such as glutaraldehyde

Development, characterization and evaluation of microparticulate systems for skin delivery of retinoic acid

Este trabalho propôe o desenvolvimento de micropartículas para veiculação deste fármaco na pele, aumentando a estabilidade da molécula e proporcionando uma liberação sustentada, o que resulta na otimização da terapia, visto que ocorre a redução dos efeitos colaterais. As micropartículas foram produzidas por três métodos diferentes, os dois primeiros utilizando a quitosana como polímero e o último utilizando uma associação de alginato com quitosana. As micropartículas de quitosana resultaram em interação do fármaco veiculado com o polímero e desta forma a sua utilização como sistema de liberação para veiculação do fármaco estudado foi descartada. As micropartículas de alginato/quitosana encapsularam efetivamente o fármaco, resultando em partículas irregulares com diâmetro médio de 148m. Elas apresentaram liberação sustentada do ácido retinóico por um período compatível com sua utilização tópica e por isso, parecem ser adequados para garantir estabilidade ao fármaco. Além disso, elas diminuíram a retenção do fármaco no estrato córneo quando comparado ao fármaco livre, mantendo seus níveis nas outras camadas mais profundas da pele. Esse direcionamento sítio-específico poderia diminuir a sua irritação dérmica, possibilitando, dessa forma, juntamente com o aumento de sua estabilidade, a obtenção de efeitos terapêuticos com a utilização de doses menores. Também não foram observadas interações entre o fármaco e o polímero demonstrando que a matriz de alginato foi capaz de proteger o fármaco do contato e da interação com a quitosana. Além disso, o método utilizado mostrou ser simples e rápido, realizado em condições amenas, sem o inconveniente da utilização de agentes cross-linking químicos tóxicos, como o glutaraldeído.This study proposes the development of microparticles for drug delivery into the skin, thus increasing molecule stability and providing sustained release that results in therapy optimization as a result of reduction in side-effects. The microparticles were produced by three different methods. The two first methods used chitosan as a polymer, and the third utilized a chitosanalginate association. The chitosan microparticles resulted in the interaction of the delivered drug with the polymer; hence, its use as a release system for delivery of the studied drug was disregarded. The alginate/chitosan microparticles effectively encapsulated the drug, resulting in irregular particles with a mean diameter of 148m. They exhibited sustained release of retinoic acid for a period of time that was compatible with topical application and, therefore, seem to be suitable to ensure drug stability. Additionally, the microparticles decreased drug retention in the stratum corneum as compared to the free drug, thus keeping its levels in other deeper layers of the skin. Such site-specific direction could reduce dermal irritation, consequently enabling, conjointly with stability increase, the achievement of therapeutic effects with the use of smaller doses. Drug-polymer interactions were also not observed, showing that the alginate matrix was capable of protecting the drug from the contact and interaction with chitosan. Besides, the applied method proved to be simple and fast. It can be performed in mild conditions without the inconvenience of using toxic cross-linking chemical agents, such as glutaraldehyde

Estudo de liberação e permeação in vitro do diclofenaco de dietilamônio em microemulsão gel-like

The goal of this study was to produce and characterize a new microemulsion gel-like carrier system (MEG) by using the pseudo-ternary phase-diagram concept. The diclofenac diethylamine (DDA) was incorporated in the MEG and its in vitro release and permeation profiles were performed using Franz-type diffusion cells. The results revealed that the commercial DDA emulgel provided significantly higher Kp of DDA (2.2-fold) as compared to the MEG. Similar data were obtained in the permeation studies in which DDA Kp 4.7-fold higher. Therefore, MEG presents higher potential as a topical delivery system for DDA when compared to the commercial DDA emulgel

Desenvolvimento e validação de método analítico em CLAE-UV para a quantificação de ácido retinóico em microcápsulas de alginato e quitosana

O ácido retinóico (AR) tem sido utilizado para o tratamento de acne severa, rugas, estrias e celulite, no entanto, provoca irritação na pele e sofre rápida degradação quando exposto à luz e ao calor. Métodos analíticos rápidos para quantificação do AR são, portanto, necessários para ensaios de cinética de liberação in vitro. Nesse contexto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e validar um método rápido e sensível para o doseamento do AR em microcápsulas de alginato/quitosana contendo óleo de babaçu dispersas em gel natrosol® por cromatografia líquida de alta eficiência associada à espectroscopia UV e aplicá-lo na avaliação do perfil de liberação in vitro dessas formulações. As análises foram realizadas em modo isocrático utilizando coluna C18 de fase reversa 150 x 4,6 mm (5 &#956;m) com detecção a 350 nm. A fase móvel foi constituída de metanol e ácido acético 1% (85:15 v/v) com vazão de 1,8 mL/minuto. A faixa de linearidade do método foi de 0,5 a 60 &#956;g/mL (r² = 0,999). O método validado mostrou-se sensível, específico, exato, preciso, de baixo custo e o tempo de retenção do AR foi de 5,8 ± 0,4 minutos sendo, desta forma, mais rápido do que os relatados na literatura.<br>Retinoic acid (RA) has been used in the treatment of severe acne, wrinkles and cellulite. However, it induces skin irritation and rapidly suffers degradation under light and high temperate exposure. Rapid analytical methods to quantify retinoic acid are therefore mandatory for in vitro drug release studies. In this framework, the aim of this study was to develop and validate a rapid and responsive method to quantify the RA in microcapsules of chitosan and alginate containing babassu oil dispersed in natrosol® hydrogel using high performance liquid chromatography (HPLC). Furthermore this method was used to quantify in vitro release kinetics of RA from microcapsules. The analyses have been carried through an isocratic HPLC-UV method using a reversed phase 150 x 4.6 mm C18 (5&#956;m) column, a mobile phase constituted of methanol and 1% acetic acid (85:15) at a flow rate of 1.8 mL/min and detection at 350 nm. The linearity range was 0.5-60 &#956;g/mL (r² = 0.999). The validated HPLC-UV method was responsive, specific, accurate, precise, and economic and the RA retention time was 5.8 ± 0.4 minutes, being therefore, faster than that previously reported