O lapachol é uma naftoquinona extraída de várias espécies de árvores da família
Bignoniaceae, nos representantes dos gêneros Tecoma e Tabebuia, que apresenta como
ações farmacológicas, dentre outras: a atividade antimalárica, antitumoral, antimicrobiana,
antiviral, analgésica e antiinflamatória. O objetivo deste trabalho foi desenvolver uma
formulação dermofarmacêutica do tipo emulgel, utilizando o lapachol como princípio ativo
devido a sua ação antiinflamatória e analgésica e comparar esta formulação com um gel
anteriormente desenvolvido no mesmo laboratório. Primeiramente foi feita uma
caracterização físico-química da droga através de análise calorimétrica para avaliação da
pureza. A partir dos resultados obtidos partiu-se para a formulação de um emulgel a base de
lapachol, no qual foram utilizadas diferentes concentrações diferentes de lapachol e de
sistema solvente (20% e 40% de glicerina: etanol 70:30) assim como modificações na
fase emulsificante.
A caracterização térmica dos excipientes e formulações, como um dos primeiros
parâmetros no estudo de estabilidade, foi realizada. A compatibilidade droga-excipientes de
lapachol foi feita por análise das misturas binárias, preparadas nas mesmas proporções das
formulações, por DSC acoplado a sistema fotovisual. Foram realizados curvas de DSC
também das formulações e placebos. Os resultados mostraram que apenas o álcool
cetoestearílico apresentou modificação do comportamento térmico do lapachol
caracterizando uma incompatibilidade do lapachol com o álcool cetoestearílico.
Desta forma, partiu-se para um estudo de liberação do fármaco a partir das bases estudadas,
utilizando células de Franz e membranas sintéticas de mistura de ésteres de celulose, onde,
primeiramente, foram avaliadas algumas características físico-químicas do lapachol que
tornaram viável o estudo, assim como coeficiente de partição octanol/ tampão pH 7,0 e um
estudo de solubilidade do fármaco em soluções de tampão de fosfatos pH 7,0. Assim a
droga foi então incorporada nas duas bases anteriormente citadas, em concentrações
diferentes (0,4% e 0,3%) e um gel anteriormente desenvolvido em nosso laboratório. Os
perfis de liberação foram avaliados e otimizados através de um estudo de permeação, onde
foi confirmada a capacidade permeante do fármaco nas preparações estudadas, sendo
observado que a base contendo monoestearato de glicerila, apresentou permeação superior
á primeira nas concentrações estudadas. Assim, esta base foi comparada ao gel através de um ensaio de permeação utilizando pele de orelha de porco, onde foi visto que a
permeação do fármaco foi bastante superior no gel. Ao final do experimento, foi realizado
um estudo de retenção cutânea, onde observou-se que a quantidade de fármaco retida no
estrato córneo e restante do tecido (epiderme sem EC e derme), viabiliza sua utilização
como produto de ação tópic
