Estudo farmacognóstico para as espécies medicinais Alpinia zerumbet, Solidago chilensis e Eugenia uniflora

Orientador : Prof. Dr. Cid Aimbiré de Moraes SantosCo-orientadora : Profª. Drª. Márcia do Rocio DuarteTese (doutorado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 16/07/2013Bibliografia: fls. 172-187Área de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumo: Alpinia zerumbet (Pers.) B.L. Burtt & R.M. Sm. (Zingiberaceae), Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) e Eugenia uniflora L. (Myrtaceae) são conhecidas popularmente como colônia, erva-lanceta e pitangueira, sendo utilizadas na medicina tradicional para o tratamento de diversas enfermidades. Este trabalho teve por finalidade, realizar para estas espécies medicinais, análises de controle de qualidade, pesquisa fitoquímica e avaliação de atividades biológicas in vitro e in vivo. Como resultados, observaram-se características morfoanatômicas para as amostras vegetais e para o material vegetal desidratado e extratos fluidos hidroalcoólicos foram realizados testes físico-químicos de controle de qualidade. Na pesquisa fitoquímica, por meio de cromatografia líquida de alta eficiência foi possível identificar e quantificar a rutina em A. zerumbet, a quercetrina em S. chilensis e a quercetina em E. uniflora. Obteve-se o isolamento químico de di-hidro-5,6-de-hidrocavaína (DDK), 5,6-de-hidrocavaína (DK) e 3,4',5,7-tetrahidroxiflavona (canferol) em A. zerumbet e de quercetina-3-O-?-L-ramnosídeo (quercetrina) em S. chilensis. Os resultados mais significativos nos testes antimicrobianos foram observados para os extratos de S. chilensis frente à micro-organismos Gram positivos, Gram negativos e fungos. Na avaliação da atividade hipolipidêmica para os ratos alimentados com dieta hipercalórica e tratados com extratos fluidos de S. chilensis (150, 300 e 600 mg/kg), quercetrina (10 mg/kg), A. zerumbet (300 mg/kg) e sinvastatina (4 mg/kg) observaram-se redução nas taxas de colesterol total (-19,9, -27,5, -31,0, -39,4, -39,7 e -34,2%), LDL-colesterol (-36,0, -37,5, -43,3, -59,4, -55,4 e -44,2%) e triacilglicerídeos (-23,5, -29,8, -27,2, -32,5 e -32,4%, respectivamente). Os mecanismos de ação propostos para justificar estes efeitos biológicos foram a inibição da atividade da enzima HMGCoA redutase e a diminuição da reabsorção ou aumento da excreção colesterol via fezes. Na quantificação de marcadores para aterosclerose, as substâncias testadas reduziram os valores das interleucinas (IL-1 e IL-6), do fator de necrose tumoral (TNF?), do interferon gama (INF?), da proteína C reativa (PCR) e da LDL-oxidada. Também se verificou a elevação dos valores de IL-10 e anti LDL-oxidada. Os resultados obtidos apontam para proteção biológica realizada pelos compostos polifenólicos frente aos processos hipolipidêmico e de aterosclerose. Os extratos de A. zerumbet (200, 400 e 800 mg/kg) demonstraram efeitos ansiolítico e antidepressivo nos testes de atividade exploratória (campo aberto), caixa claro-escuro e teste de suspensão de cauda comparados com os grupos controle, diazepan e imipramina. O mecanismo de ação envolvido não está definido, mas parece envolver a atividade das cavapironas sobre os receptores GABA e monoaminérgicos. Os resultados deste trabalho são considerados importantes para a pesquisa de plantas medicinais e contribuem para a prospecção de novos medicamentos.Abstract: Alpinia zerumbet (Pers.) B.L Burtt & R.M Sm. (Zingiberaceae), Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) and Eugenia uniflora L. (Myrtaceae) are popularly known as "colônia", "pitangueira" and "erva-lanceta" and are widely used in traditional medicine to treat various diseases. This work aims to analyze the control of quality, to perform a phytochemical research, and also to evaluate the biological activity in vitro and in vivo for both species. The results showed morphoanatomic characteristics observed for the samples and dehydrated material and hydroalcoholic extracts fluid tests were physico-chemical quality control. Phytochemical researches by high performance liquid chromatography identified and quantified rutin in A. zerumbet, quercetrin in S. chilensis and quercetin in E. uniflora. We also chemically isolated diidro-5,6-dehydrokavain (DDK), 5,6-dehydrokavain (DK) and 3,4',5,7-tetrahydroxyflavone (kaempferol) in A. zerumbet and quercetin-3-O-?-L-rhamnoside (quercetrin) in S. chilensis. The most statistically significant results in antimicrobial tests were observed for antimicrobial extracts of S. chilensis against the Gram positive and Gram negative microorganisms and fungi. Hypolipidemic activity for rats fed high calorie diet and treated with fluid extracts of S. chilensis (150, 300 and 600 mg/kg), quercetrin (10 mg/kg), A. zerumbet (300 mg/kg) and simvastatin (4 mg/kg) demonstrated a significant reduction in total cholesterol (-19.9, -27.5, -31.0, -39.4, and -39.7 and -34.2%), LDL-cholesterol (-36.0, -37.5, -43.3, -59.4, -55.4 and -44.2%) and triacylglycerols (-23.5, -29.8, -27.2, -32.5 and -32.4%, respectively). The mechanisms of action proposed to justify these biological effects were the inhibition on HMGCoA reductase activity and decreased reabsorption or increased cholesterol excretion through the feces. In the quantification of markers for atherosclerosis, the substances tested reduced the values of interleukins (IL-1 and IL-6), tumor necrosis factor (TNF?), interferon-gamma (INF?), C-reactive protein (CRP) and oxidized LDL. Besides, an increase in the amounts of IL-10 and anti-oxidized LDL were also detected. The results suggest that polyphenolic compounds may exert biological protection against hypolipidemic processes and atherosclerosis. The extracts of A. zerumbet (200, 400 and 800 mg/kg) showed anxiolytic and antidepressant effects in the open field, light-dark box and tail suspension test compared with the control group, diazepam and imipramine. The mechanism of action is not clearly defined, but appears to involve the activity of kawapirones on GABA and monoamine receptors. In conclusion, the data of this study are important for the research of medicinal plants and also to contribute for prospecting new potential drugs

Atividade larvicida de extratos aquosos de Ilex paraguariensis e Ilex theezans sobre Aedes aegypti (L.)

Aedes aegypti is the main vector of Dengue, Yellow Urban Fever, Chikungunya fever and Zika virus fever. The strategies for its control include synthetic products that cause damage to the environment and other organisms. This study evaluated the larvicidal activity of aqueous extracts of leaves and fruits of Ilex paraguariensis and Ilex theezans on Aedes aegypti mosquito larvae. The bioassays were conducted at the Ecological Entomology Laboratory, Unochapecó, under controlled conditions of temperature and photoperiod. The extracts of fresh and dried leaves of I. theezans showed greater larvicidal activity when compared to extracts of fruits of the same plant. Variation in larvicidal activity was also observed during exposure periods. The results suggest the use of extracts of these plants in the control of A. aegypti and the prospection of substances that can be used as an alternative to synthetic products. They point to the possibility of using yerba mate tissues that are not used commercially.O mosquito Aedes aegypti é o principal vetor da dengue, febre amarela urbana, febre Chikungunya e febre do Zika vírus. Dentre as estratégias para o controle deste vetor são frequentemente utilizados produtos sintéticos que podem causar danos ao ambiente e outros organismos. Este estudo avaliou a atividade larvicida de extratos aquosos de folhas e frutos de Ilex paraguariensis e de Ilex theezans sobre as larvas do mosquito A. aegypti. Os bioensaios foram realizados no Laboratório de Entomologia Ecológica da Unochapecó sob condições controladas de temperatura e fotoperíodo. Os extratos de folhas in natura e secas de I. theezans demonstraram maior atividade larvicida quando comparados aos extratos de frutos da mesma planta. Os resultados sugerem o uso de extratos destas plantas no controle de A. aegypti e a prospecção de substâncias que possam ser utilizados como alternativa frente aos produtos sintéticos. Apontam para a possibilidade de utilização de tecidos vegetais da erva mate que não são utilizados comercialmente

Estudo farmacognóstico para as espécies medicinais Alpinia zerumbet, Solidago chilensis e Eugenia uniflora

Orientador : Prof. Dr. Cid Aimbiré de Moraes SantosCo-orientadora : Profª. Drª. Márcia do Rocio DuarteTese (doutorado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 16/07/2013Bibliografia: fls. 172-187Área de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumo: Alpinia zerumbet (Pers.) B.L. Burtt & R.M. Sm. (Zingiberaceae), Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) e Eugenia uniflora L. (Myrtaceae) são conhecidas popularmente como colônia, erva-lanceta e pitangueira, sendo utilizadas na medicina tradicional para o tratamento de diversas enfermidades. Este trabalho teve por finalidade, realizar para estas espécies medicinais, análises de controle de qualidade, pesquisa fitoquímica e avaliação de atividades biológicas in vitro e in vivo. Como resultados, observaram-se características morfoanatômicas para as amostras vegetais e para o material vegetal desidratado e extratos fluidos hidroalcoólicos foram realizados testes físico-químicos de controle de qualidade. Na pesquisa fitoquímica, por meio de cromatografia líquida de alta eficiência foi possível identificar e quantificar a rutina em A. zerumbet, a quercetrina em S. chilensis e a quercetina em E. uniflora. Obteve-se o isolamento químico de di-hidro-5,6-de-hidrocavaína (DDK), 5,6-de-hidrocavaína (DK) e 3,4',5,7-tetrahidroxiflavona (canferol) em A. zerumbet e de quercetina-3-O-?-L-ramnosídeo (quercetrina) em S. chilensis. Os resultados mais significativos nos testes antimicrobianos foram observados para os extratos de S. chilensis frente à micro-organismos Gram positivos, Gram negativos e fungos. Na avaliação da atividade hipolipidêmica para os ratos alimentados com dieta hipercalórica e tratados com extratos fluidos de S. chilensis (150, 300 e 600 mg/kg), quercetrina (10 mg/kg), A. zerumbet (300 mg/kg) e sinvastatina (4 mg/kg) observaram-se redução nas taxas de colesterol total (-19,9, -27,5, -31,0, -39,4, -39,7 e -34,2%), LDL-colesterol (-36,0, -37,5, -43,3, -59,4, -55,4 e -44,2%) e triacilglicerídeos (-23,5, -29,8, -27,2, -32,5 e -32,4%, respectivamente). Os mecanismos de ação propostos para justificar estes efeitos biológicos foram a inibição da atividade da enzima HMGCoA redutase e a diminuição da reabsorção ou aumento da excreção colesterol via fezes. Na quantificação de marcadores para aterosclerose, as substâncias testadas reduziram os valores das interleucinas (IL-1 e IL-6), do fator de necrose tumoral (TNF?), do interferon gama (INF?), da proteína C reativa (PCR) e da LDL-oxidada. Também se verificou a elevação dos valores de IL-10 e anti LDL-oxidada. Os resultados obtidos apontam para proteção biológica realizada pelos compostos polifenólicos frente aos processos hipolipidêmico e de aterosclerose. Os extratos de A. zerumbet (200, 400 e 800 mg/kg) demonstraram efeitos ansiolítico e antidepressivo nos testes de atividade exploratória (campo aberto), caixa claro-escuro e teste de suspensão de cauda comparados com os grupos controle, diazepan e imipramina. O mecanismo de ação envolvido não está definido, mas parece envolver a atividade das cavapironas sobre os receptores GABA e monoaminérgicos. Os resultados deste trabalho são considerados importantes para a pesquisa de plantas medicinais e contribuem para a prospecção de novos medicamentos.Abstract: Alpinia zerumbet (Pers.) B.L Burtt & R.M Sm. (Zingiberaceae), Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) and Eugenia uniflora L. (Myrtaceae) are popularly known as "colônia", "pitangueira" and "erva-lanceta" and are widely used in traditional medicine to treat various diseases. This work aims to analyze the control of quality, to perform a phytochemical research, and also to evaluate the biological activity in vitro and in vivo for both species. The results showed morphoanatomic characteristics observed for the samples and dehydrated material and hydroalcoholic extracts fluid tests were physico-chemical quality control. Phytochemical researches by high performance liquid chromatography identified and quantified rutin in A. zerumbet, quercetrin in S. chilensis and quercetin in E. uniflora. We also chemically isolated diidro-5,6-dehydrokavain (DDK), 5,6-dehydrokavain (DK) and 3,4',5,7-tetrahydroxyflavone (kaempferol) in A. zerumbet and quercetin-3-O-?-L-rhamnoside (quercetrin) in S. chilensis. The most statistically significant results in antimicrobial tests were observed for antimicrobial extracts of S. chilensis against the Gram positive and Gram negative microorganisms and fungi. Hypolipidemic activity for rats fed high calorie diet and treated with fluid extracts of S. chilensis (150, 300 and 600 mg/kg), quercetrin (10 mg/kg), A. zerumbet (300 mg/kg) and simvastatin (4 mg/kg) demonstrated a significant reduction in total cholesterol (-19.9, -27.5, -31.0, -39.4, and -39.7 and -34.2%), LDL-cholesterol (-36.0, -37.5, -43.3, -59.4, -55.4 and -44.2%) and triacylglycerols (-23.5, -29.8, -27.2, -32.5 and -32.4%, respectively). The mechanisms of action proposed to justify these biological effects were the inhibition on HMGCoA reductase activity and decreased reabsorption or increased cholesterol excretion through the feces. In the quantification of markers for atherosclerosis, the substances tested reduced the values of interleukins (IL-1 and IL-6), tumor necrosis factor (TNF?), interferon-gamma (INF?), C-reactive protein (CRP) and oxidized LDL. Besides, an increase in the amounts of IL-10 and anti-oxidized LDL were also detected. The results suggest that polyphenolic compounds may exert biological protection against hypolipidemic processes and atherosclerosis. The extracts of A. zerumbet (200, 400 and 800 mg/kg) showed anxiolytic and antidepressant effects in the open field, light-dark box and tail suspension test compared with the control group, diazepam and imipramine. The mechanism of action is not clearly defined, but appears to involve the activity of kawapirones on GABA and monoamine receptors. In conclusion, the data of this study are important for the research of medicinal plants and also to contribute for prospecting new potential drugs

EXPOSIÇÃO DE TRABALHADORES RURAIS A ORGANOFOSFORADOS E CARBAMATOS

Os pesticidas são compostos amplamente utilizados na agricultura, por causa do aumento da eficiência produtiva, no entanto esses compostos tóxicos podem exercer efeitos negativos ao meio ambiente e à saúde humana. O objetivo deste trabalho foi analisar a exposição ocupacional de trabalhadores rurais a agrotóxicos, através de um estudo descritivo-analítico com abordagem transversal e quantitativa. A amostra foi composta de 63 trabalhadores agrícolas. A caracterização do perfil socioeconômico, o manejo de pesticidas e as condições de saúde foram realizados por meio de entrevistas. Após a coleta das amostras biológicas, a atividade da enzima acetilcolinesterase eritrocitária foi avaliada em dois momentos: pré e pós-exposição a pesticidas em um ciclo de plantio e colheita. A idade média dos trabalhadores rurais foi de 48,1 ± 7,6 anos. Eles relataram usar equipamentos de proteção individual, embora de forma incompleta ou inadequadamente, e 46% relataram intoxicação por agrotóxicos. Transtornos do humor como ansiedade (50,3%) e estado depressivo (27,0%) também foram relatados pelos trabalhadores. Houve uma diminuição significativa na atividade da enzima acetilcolinesterase eritrocitária de 0,83 ± 0,06 delta pH/hora para 0,71 ± 0,11 delta pH/hora (p < 0,05). A comparação individual dos valores da atividade enzimática mostrou que 19,6% dos trabalhadores estavam intoxicados com carbamatos e organofosforados. A contaminação é atribuída ao manejo inadequado de pesticidas. Considera-se urgente a adoção de medidas para minimizar intoxicações e outros efeitos nocivos à saúde dos trabalhadores rurais

Denture disinfection using Salvia officinalis L.: microbial load and selected properties of PMMA

use may aggravate the occurrence of oral infections, considering it enhances microbial adherence. Aim: This study assessed the reduction of microbial loads of Candida albicans, Staphylococcus aureus, and Klebsiella oxytoca by disinfecting the polymethylmethacrylate (PMMA) of complete dentures with hydroalcoholic extract of Salvia officinalis. Additionally, the effect of such extract on the properties of PMMA was examined. Methods: Microorganisms were isolated from saliva samples collected from complete denture wearers. The hydroalcoholic extract of S. officinalis was produced according to the Brazilian Pharmacopoeia 5. The PMMA specimens (n=188) were immersed in microbial inoculum and incubated at 37°C for 16 hours per day. Then, they were subjected to a disinfection protocol for 30 days. The specimens were divided into five treatment groups: sterile saline solution (0.85%; control), 0.2% chlorhexidine digluconate, and hydroalcoholic extract of S. officinalis (0.2%, 0.8%, and 1.16%). Microorganism adherence to the PMMA surface was also assessed, as well as surface roughness (Ra in µm) and color stability of the PMMA (mean &#916;E). Changes in microbial load and surface roughness after the disinfection protocol were verified with paired t-test. Substances at day 10, adherence, and color stability were compared by the Kruskall-Wallis and Mann-Whitney tests, and one-way ANOVA was used to compare substances at the beginning and end of the experiment (&#945;=0.05). Results: The 1.16% S. officinalis extract significantly reduced the microbial load of all the microorganisms after 30 days of disinfection (p0.05) and color stability was significantly higher in the control group (p<0.0001). Conclusions: The hydroalcoholic extract of S. officinalis may be used as a disinfectant solution for dentures

LARVAL SUSCEPTIBILITY OF AEDES AEGYPTI (L.) (DIPTERA: CULICIDAE) TO EXTRACTS OF ILEX PARAGUARIENSIS AND ILEX THEEZANS

Aedes aegypti is the main vector of dengue, Chikungunya and Zika virus worldwide. The strategies for the population control involve the use of synthetic insecticides, which may cause toxicity problems and environmental contamination. This study evaluated the larvicide effect of hydroalcoholic extracts of leaves and fruits Ilex paraguariensis and Ilex theezans on A. aegypti. The bioassays were conducted under controlled conditions. Fresh and dry fruits of I. paraguariensis showed the higher larvicidal activity on A. aegypti than the leaves of the same species. Mosquito larvae showed increased susceptibility from dried leaf extracts, fresh fruit and leaf of I. theezans. It was also observed a variation in larval mortality during periods of exposure. The larvicide efficiency of I. theezans extracts on A. aegypti are promising results and widen the possibility for further studies of the use of extracts of this plant