THE INCIDENCE OF OSTEOCHONDROSIS IN COMBINATION WITH MALOCCLUSION AMONG STUDENTS OF THE MEDICAL UNIVERSITY

Relevance. The prevalence of posture defects, according to various researchers, is from 0.6% to 78%. The disruptions in the posture biomechanics leads to excessive stress on the main joints of the human body including temporomandibular joint.Objective. The research aimed to study the prevalence of violations of the anatomical and functional system "posture-occlusion" and the structure of early signs of degenerative-dystrophic changes in the spine in medical students.Materials and methods. 130 students of medicals and dental faculties (including 42 men and 88 women) with posture disorders were examined in accordance with special questionnaires developed at the department.The assessment of the functional state of the spinal was carried out using motor tests by the method of Goryana G.A. and complaints of pain according to the 10-point numerical scale of pain "NSP". The malocclusion was assessed according to the method of Khvatov depending on the type of mandibular displacement. Statistical analyses with program IBM SPSS Statistic Base v.22. Results. It has been found that 78 students or 60% did not have restricted and widespread osteochondrosis and pain degree was lower than 5 points.A high prevalence (40%) of combined deformity of posture and displacement of the lower jaw in combination with pain syndrome was established. Along with restricted osteochondrosis 38 (73,08%), distal type of lower jaw displacement was more commonly seen amongst students with postural defects 35 (67,31%). These clinically manifested a pain level of more than 5 points. Signs and symptoms of a combined pathology posture-occlusion were more common among women (37 patients, or 71.15%) than men (15 patients, or 28.85%)Relevance. The prevalence of posture defects, according to various researchers, is from 0.6% to 78%. The disruptions in the posture biomechanics leads to excessive stress on the main joints of the human body including temporomandibular joint.Objective. The research aimed to study the prevalence of violations of the anatomical and functional system "posture-occlusion" and the structure of early signs of degenerative-dystrophic changes in the spine in medical students.Materials and methods. 130 students of medicals and dental faculties (including 42 men and 88 women) with posture disorders were examined in accordance with special questionnaires developed at the department.The assessment of the functional state of the spinal was carried out using motor tests by the method of Goryana G.A. and complaints of pain according to the 10-point numerical scale of pain "NSP". The malocclusion was assessed according to the method of Khvatov depending on the type of mandibular displacement. Statistical analyses with program IBM SPSS Statistic Base v.22. Results. It has been found that 78 students or 60% did not have restricted and widespread osteochondrosis and pain degree was lower than 5 points.A high prevalence (40%) of combined deformity of posture and displacement of the lower jaw in combination with pain syndrome was established. Along with restricted osteochondrosis 38 (73,08%), distal type of lower jaw displacement was more commonly seen amongst students with postural defects 35 (67,31%). These clinically manifested a pain level of more than 5 points. Signs and symptoms of a combined pathology posture-occlusion were more common among women (37 patients, or 71.15%) than men (15 patients, or 28.85%

Синтез та оцінка активності адамантиловмісних тіазолієвих інгібіторів бутирилхолінестерази

Cholinesterase inhibitors can be used for treatment of neuropsychiatric symptoms and functional impairments in neurodegenerative pathologies such as Alzheimer’s and Parkinson’s diseases.Aim. To synthesize and assess the inhibitory activity of adamantyl-containing 5-substituted N-benzyl and N-phenacylthiazolium salts against butyrylcholinesterase and acetylcholinesterase.Results and discussion. The synthesis of 3-aroylmethyl- and 3-arylmethyl-5-(2-acyloxyethyl)-4-methylthiazolium salts included preparation of 5-acyloxyethyl thiazole derivatives by the reaction of 5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-1,3-thiazole with the corresponding adamantoyl- or adamantylacetyl chlorides. The derivatives of 5-acyloxyethyl thiazole were quaternized in the reaction with benzyl or phenacyl halides. The studies in vitro have shown that the compounds synthesized inhibit butyrylcholinesterase with IC50 values in the micromolar range. Some of them exhibited selectivity over acetylcholinesterase. The molecular docking was performed for understanding the mechanisms of the enzyme-inhibitor complex formation.Experimental part. The synthesis of the intermediate and target compounds was carried out by the classical methods. The structures of compounds were proven by NMR 1H-spectroscopy and elemental analysis. The methods of enzymatic kinetics were used for determination of the inhibitory effects of the compounds synthesized. Calculations by molecular docking were carried out using Autodock 4.2 program.Conclusions. 3-Aroylmethyl- and 3-arylmethyl-5-(2-acyloxyethyl)-4-methylthiazolium salts with adamantylcontaining substituents in position 5 can selectively inhibit butyrylcholinesterase compared to their effect on acetylcholinesterase.Известно, что ингибиторы холинэстераз могут использоваться для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона.Цель работы. Целью работы был синтез и оценка активности адамантилсодержащих 5-замещенных N-бензильных и N-фенацильных солей тиазолия как ингибиторов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы.Результаты и их обсуждение. Синтезы 3-ароилметил- и 3-арилметил-5-(2-ацилоксиэтил)-4-метилтиазолиевых солей включали получение 5-ацилоксиэтильных производных тиазола при взаимодействии 5-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1,3-тиазола с соответствующими адамантоил- или адамантилацетилхлоридами, которые в дальнейшем были кватернизированы в реакции с бензил- или фенацилгалогенидами.Результаты исследования in vitro показали, что синтезированные соединения ингибируют бутирилхолинэстеразу со значениями IC50 в микромолярном диапазоне. Некоторые из них демонстрировали селективность действия по сравнению с ингибированием ацетилхолинэстеразы. Для выяснения механизмов формирования комплексов ингибиторов с бутирилхолинэстеразой был применен молекулярный докинг.                                         Экспериментальная часть. Синтез промежуточных и целевых соединений был выполнен традиционными методами. Структуры соединений доказаны методом ЯМР 1Н-спектроскопии и данными элементного анализа. Для определения ингибирующего влияния синтезированных соединений на активность бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы использовали методы ферментативной кинетики. Для расчетов методом молекулярного докинга использовали програму Autodock 4.2.                                           Выводы. 3-Ароилметил- и 3-арилметил-5-(2-ацилоксиэтил)-4-метилтиазолиевые соли с адамантилсодержащими заместителями в положении 5 могут селективно ингибировать бутирилхолинэстеразу по сравнению с их влиянием на ацетилхолинэстеразу.Відомо, що інгібітори холінестераз можуть використовуватись для лікування нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера і хвороба Паркінсона.Мета роботи. Метою роботи був синтез та оцінка активності адамантиловмісних 5-заміщених N-бензильних та N-фенацильних солей тіазолію як інгібіторів бутирилхолінестерази і ацетилхолінестерази.Результати та їх обговорення. Синтези 3-ароїлметил- і 3-арилметил-5-(2-ацилоксіетил)-4-метилтіазолієвих солей включали одержання 5-ацилоксіетильних похідних тіазолу при взаємодії 5-(2-гідроксіетил)-4-метил-1,3-тіазолу з відповідними адамантоїл- чи адамантилацетилхлоридами, які надалі кватернізували в реакції з бензил- або фенацилгалогенідами. Результати дослідження in vitro показали, що синтезовані сполуки інгібують бутирилхолінестеразу зі значеннями ІС50 в мікромолярному діапазоні. Деякі з них демонстрували селективність дії у порівнянні з інгібуванням ацетилхолінестерази. Для з’ясування механізмів формування комплексів інгібіторів з бутирилхолінестеразою було проведено молекулярний докінг. Експериментальна частина. Синтези проміжних і цільових сполук були виконані класичними способами.Структури сполук підтверджено методом ЯМР 1Н-спектроскопії та даними елементного аналізу. Для визначення інгібувального впливу синтезованих сполук на активність бутирилхолінестерази та ацетилхолінестерази були застосовані методи ферментативної кінетики. Для розрахунків методом молекулярного докінгу використано програму Autodock 4.2.Висновки. 3-Ароїлметил- і 3-арилметил-5-(2-ацилоксіетил)-4-метилтіазолієві солі з адамантиловмісними замісниками в положенні 5 можуть селективно інгібувати бутирилхолінестеразу у порівнянні з їх впливом на ацетилхолінестеразу