Synthesis of 3-[2-(1H-imidazol-2-yl)alkyl]-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one derivatives

Abstract Promising biologically active substances are derivatives of imidazole and quinazoline, which are part of the structure of known antifungal drugs and substances with anti-TB and antimicrobial activity. In addition, it should be noted that information on the synthesis and properties of quinoline derivatives containing a fragment of 2-aminoalkylimidazole is practically absent. Proceeding from this, the issue of developing new preparative methods for the synthesis of quinazoline derivatives with a fragment of 2-aminoalkylimidazole appears. Aim. Expanding the synthetic potential of 2-aminoalkilimidazoliv, the study of reactivity and synthesis of new derivatives of 3- [2- (1H-imidazole-2-yl) -alkyl] -2-thioxo-2,3-dyhidrohinazolin-4 (1H)-ones. Materials and methods. Methods of organic synthesis; Physical and physical-chemical methods of analysis of organic compounds (NMR spectroscopy 1H, elemental analysis). Results. The work analyzes the structures that are most promising as potential antimicrobial agents. For the synthesis of new biologically active compounds, we have chosen the strategy of combining quinazoline fragments with an imidazole residue in one molecule. Such an approach, in our opinion, should contribute to increasing the lipophilic properties of the final molecule, which is one of the key requirements for antimicrobial agents. 3-Substituted 2-thioxoquinazolin-4-one was prepared by reacting 2-(α,β-aminoalkyl) imidazoles and with methyl ester of 2-isothiocyanato-benzoic acid. Control of the formation of reaction products was carried out by TCHX. The structure of the 2-thioxoquinazolin-4-one obtained was confirmed by 1H-NMR spectroscopy. The multiplicity and location of the protons are fully consistent with the proposed structure of the compounds. Conclusions. The possibility of using new aminoalkylimidazoles derivatives as an amine component in the reaction of heterocyclicization with o-isothiocyanatoester is investigated. The synthesis of 3- [2- (1H-imidazol-2-yl) -alkyl] -2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4 (1H) -one was synthesized for the first time

Дослідження мінерального складу сланей пармелії перлинової

Introduction. Parmelia perlata is a widespread lichen that belongs to the Parmeliaceae family. In Ayurvedic medicine thalli of Parmelia perlata are used for the treatment of a series of diseases of different genesis. Literature data contain information that the representatives of Parmeliaceae family show a wide spectrum of biological activity, in particular, possess anti-bacterial, cardiotonic, spasmolytic, antioxidant and other types of activity.The aim of the study – to learn the mineral composition of parmelia perlata thalli of Kazakh and Russian production.Materials and Methods. For the study of the composition of micro- and macroelements by the atomic-absorption spectroscopy method Parmelia perlata thalli of Kazakh and Russian production were used.Results and Discussion. As a result of the study the content of 19 mineral elements in Parmelia perlata thalli of Kazakh and Russian production was determined. The dominating elements in both studied objects were calcium and silicon. The content of calcium in the raw material of Kazakh production comprised 2270.00 μg/100 g, and in the raw material of Russian production – 1938.00 μg/100 g. The content of silicon in the raw materials studied comprised 1815.00 μg/100 g and 1619.00 μg/100 g respectively. The content of iron and magnesium in both samples was almost identical, while the content of sodium and potassium in the raw material of Russian production was 1.5 times higher than in the raw material of Kazakh production. Both samples were found to accumulate magnesium and zinc in quite high concentration. The content of heavy metals in both raw material samples was within the limit of maximum permissible concentration for medicinal plant material and food products according to the requirements of the current legislation.Conclusions. The obtained results can be used at working out medicines on the basis of Parmelia perlata thalli and the quality control methods for the raw material.Вступление. Пармелия жемчужная – распространенный во всем мире лишайник, который относится к семейству пармелиевые. В Аювердической медицине слоевища пармелии жемчужной используют для лечения ряда заболеваний различного генеза. Литературные данные содержат сведения о том, что представители семейства пармелиевые проявляют широкий спектр биологического действия, в частности имеют антибактериальную, кардиотоническую, спазмолитическую, антиоксидантную и другуюактивность.Цельисследования – изучитьминеральный состав слоевищ пармелии жемчужный казахского и российского производства.Методыисследования. Для исследования состава микро- и макроэлементов методом атомно-абсорбционной спектроскопии использовали слоевища пармелии жемчужной казахского и российского производства.Результаты и обсуждение. По результатам исследования, установлено содержание 19 минеральных элементов в слоевищах пармелии жемчужной казахского и российского производства. Вовсех исследуемых объектах доминировали такие элементы, как кальций и кремний. Содержание кальция в сырье казахского производства составлял 2270,00 мкг/100 г, российского –1938,00 мкг/100 г. Содержание кремния в этих образцах сырья равнялся 1815,00 и 1619,00 мкг/100 г соответственно. Содержание железа и магния в обоих образцах было почти одинаковым, а содержание калия и натрия в сырье российского производства – в 1,5 раза выше, чем в сырье казахского производства. Установлено, что оба образца в значительном количестве накапливали марганец и цинк. Содержание тяжелых металлов в обоих образцах сырья было в пределах граничнодопустимых концентраций для лекарственного растительного сырья и пищевых продуктов соответственно требованиям действующего законодательства.Вывод. Полученные результаты могут быть использованы при разработке лекарственных средств из слоевищ пармелии жемчужной и методов контроля качества этого сырья.Вступ. Пармелія перлинова – розповсюджений в усьому світі лишайник, який належить до родини пармелієві. В Аювердичній медицині слані пармелії перлинової використовують для лікування ряду захворювань різного генезу. Літературні дані містять відомості про те, що представники родини пармелієві проявляють широкий спектр біологічної дії, зокрема мають антибактеріальну, кардіотонічну, спазмолітичну, антиоксидантну та іншуактивність.Мета дослідження – вивчити мінеральний склад сланей пармеліїперлинової казахського та російського виробництва.Матеріали та методи. Для дослідження складу макро-і мікроелементів методом атомно-абсорбційної спектроскопії використовували слані пармелії перлинової казахського та російського виробництва.Результати й обговорення. За результатами дослідження, встановлено вміст 19 мінеральних елементів у сланях пармелії перлинової казахського та російського виробництва.В обох досліджуваних об’єктах домінували такі елементи, як кальцій та силіцій. Вміст кальцію в сировині казахського виробництва становив 2270,00 мкг/100 г, російського – 1938,00 мкг/100 г. Вміст силіцію в цих зразках сировини дорівнював 1815,00 та 1619,00 мкг/100 г відповідно. Вміст феруму та магнію в обох зразках був майже однаковим, а вміст калію і натріюв сировині російського виробництва – в 1,5 раза вищим, ніж у сировині казахського виробництва. Встановлено, що обидва зразки значною мірою накопичували манган та цинк. Вміст важких металів в обох зразках сировини був у межах гранично допустимих концентрацій для лікарської рослинної сировини та харчових продуктів відповідно до вимог діючого законодавства.Висновок. Одержані результати можуть бути використані при розробці лікарських засобів на основі сланей пармелії перлинової та методів контролю якості цієї сировини

Evidence-based medicine as patient's protection measure in judicial practice

The purpose of the work is to identify the role of evidence-based medicine, its principles and approaches to patients' rights protection and the provision of medical service optimization, the skills of medical staff improvement, increasing the objectivity of court decisions in cases of non-providing quality care or death. The authors used the decisions by the European Court of Human Rights (ECtHR) on the statements of victims of unprofessional actions by doctors,international and domestic regulations on patients' rights, statistics on the results of criminal proceedings on violations of patients' rights over the past 5 years, case law of criminal and civil jurisdiction in this category of cases, the results of surveys of prosecutors, as well as the results of research by scientists in the field of medical law and criminalistics. In order to implement the patients' rights by legal means in accordance with the Convention for the Protection of Human Rights and Fundamental Freedoms, the European Charter of Patients' Rights and other international regulations in the field of medicine, the authors argue the need for greater implementation of evidence-based medicine into the practice of medical institutions as a means of improving the level of medical care and an obvious source of relevant information for litigation to protect the rights of patients and doctors. For patients' rights protection in the diagnosis and treatment of diseases, it is proposed to regulate a set of such measures: 1) to include in the educational programs of pharmacy and medicine such disciplines as «Evidence-Based Medicine» and «Rights of the patient and medical worker's rights»; 2) to oblige the doctor to explain to the patient or to his/her representative the differences of treatment protocols, to provide information to patients about official sources, which contain information on unified and updated treatment protocols and diagnosis of certain diseases, to obtain informed consent by the patient (his/her representative) on certain medical guideline; 3) to recognize medical guidelines as sources of law in criminal and civil proceedings as a kind of benchmarks for clarifying and assessing the facts of non-performance or improper performance of professional duties by a medical or pharmaceutical worker, violation of patients' rights, as well as means for doctors' legal protection and etc.Метою статті є виявлення ролі доказової медицини, її принципів і підходів щодо захисту прав пацієнтів та оптимізації медичних послуг, підвищення кваліфікації медичного персоналу, підвищення об'єктивності судових рішень у випадках ненадання якісної допомоги або смерті. Автори використовували рішення Європейського суду з прав людини (ЄСПЛ) за заявами потерпілих від непрофесійних дій лікарів, міжнародні та внутрішньодержавні нормативні акти про права пацієнтів, статистику за результатами кримінальних проваджень щодо порушень прав пацієнтів на останні 5 років, судову практику кримінальної та цивільної юрисдикції за даною категоріэю справ, результати опитувань прокурорів, а також результати досліджень вчених в галузі медичного права та криміналістики. Автори стверджують, що для реалізації прав пацієнтів законними засобами відповідно до Конвенції про захист прав людини і основних свобод, Європейської хартії прав пацієнтів та інших міжнародних норм у галузі медицини необхідно впровадити доказову медицину в практику роботи медичних установ як засіб підвищення рівня надання медичної допомоги та джерело актуальної інформації для судових розглядів щодо захисту прав пацієнтів та лікарів. Для захисту прав пацієнтів при діагностиці та лікуванні захворювань пропонується регламентувати комплекс таких заходів: 1) включити в освітні програми фармакології і медицини такі дисципліни, як «Доказова медицина» і «Права людини», права пацієнта і медичного працівника; 2) зобов'язати лікаря пояснювати пацієнтові або його представнику відмінності варіантів протоколів лікування, надавати пацієнтам інформацію про офіційні джерела, які містять інформацію про уніфіковані і оновлені протоколи лікування та діагностики певних захворювань, отримувати інформовану згоду від пацієнта (його представника) стосовно певного медичного керівництва; 3) визнати медичні керівництва джерелами права в кримінальному та цивільному судочинстві як свого роду орієнтири для з'ясування та оцінки фактів невиконання або неналежного виконання професійних обов'язків медичним або фармацевтичним працівником, порушення прав пацієнтів, а також як засоби правового захисту лікарів та ін.Целью статьи является выявление роли доказательной медицины, ее принципов и подходов к защите прав пациентов и оптимизации медицинских услуг, повышению квалификации медицинского персонала, повышению объективности судебных решений в случаях неоказания качественной помощи или смерти. Авторы использовали решения Европейского суда по правам человека (ЕСПЧ) по заявлениям потерпевших от непрофессиональных действий врачей, международные и внутригосударственные нормативные акты о правах пациентов, статистику по результатам уголовных производств по нарушениям прав пациентов на последние 5 лет, судебную практику уголовной и гражданской юрисдикции по данной категории дел, результаты опросов прокуроров, а также результаты исследований ученых в области медицинского права и криминалистики. Авторы утверждают, что для реализации прав пациентов законными средствами в соответствии с Конвенцией о защите прав человека и основных свобод, Европейской хартией прав пациентов и другими международными нормами в области медицины необходимо внедрение доказательной медицины в практику медицинских учреждений как средство повышения уровня оказания медицинской помощи и очевидный источник актуальной информации для судебных разбирательств по защите прав пациентов и врачей. Для защиты прав пациентов при диагностике и лечении заболеваний предлагается регламентировать комплекс таких мер: 1) включить в образовательные программы фармакологии и медицины такие дисциплины, как «Доказательная медицина» и «Права человека», права пациента и медицинского работника»;2) обязать врача объяснять пациенту или его представителю различия вариантов протоколов лечения, предоставлять пациентам информацию об официальных источниках, содержащих информацию об унифицированных и обновленных протоколах лечения и диагностике определенных заболеваний, получать информированное согласие от пациента (его представителя) по определенному медицинскому руководству; 3) признать медицинские руководства источниками права в уголовном и гражданском судопроизводстве как своего рода ориентиры для выяснения и оценки фактов неисполнения или ненадлежащего исполнения профессиональных обязанностей медицинским или фармацевтическим работником, нарушения прав пациентов, как а также средства правовой защиты врачей и др

Актуальність викладання освітньої компоненти за вибором студентів «хімія елементів та їх сполук»

Aim. To highlight the relevance of teaching the educational component of the student’s choice “Chemistry of elements and their compounds” (EC CETC). The aim of the EC CETC course is to form a scientific outlook, skills, and abilities in applying chemical laws, study the role of chemical elements in biological processes, and create the basis for studying special ECs, and future professional activities. Materials and methods. Scientific publications, the legislative framework of Ukraine; analytical, systematic, logical teaching methods were used. Results. The relevance of teaching EC CETC has been considered; the peculiarities of the educational process have been shown and analyzed, and the attention has been focused on the importance of information about the biological and chemical properties of chemical elements and their inorganic compounds for future pharmacy specialists. It has been shown that the academic performance in fundamental chemical disciplines generally increased compared to 2020/2921 AY when EC CETC was not studied. Conclusions. After completing the EC CETC course there is an increase in the quality of the academic performance of students in fundamental chemical disciplines, which indicates the importance of this component and the effectiveness of its teaching methods. As a result of studying EC CETC, students expand their knowledge and understanding of the subject area; learn to solve research and/or innovative problems in the field of pharmacy, critically comprehend the results obtained; develop the ability for abstract thinking, analysis, and synthesis. It would be desirable for all students to study both optional ECs – CETC and “Fundamentals of Quantitative Calculations in Pharmacy” since each of them provides a specific basis for the various specialized ECs studied in senior years. It is also necessary to take into account the possibility of testing educational materials on selective ECs, which should later be introduced into the programs of mandatory ECs.Мета статті – висвітлити актуальність викладання освітньої компоненти за вибором студентів «Хімія елементів та їх сполук» (ОК ХЕС). Цілі ОК ХЕС – формування наукового світогляду, умінь і навичок застосування хімічних законів, вивчення ролі хімічних елементів у біологічних процесах, створення підґрунтя для вивчення спеціальних ОК та майбутньої професійної діяльності. Матеріали та методи: наукові публікації, законодавчу базу України досліджено за допомогою аналітичного, систематичного, логічного методів та методів викладання. Результати дослідження. Розглянуто актуальність викладання ОК ХЕС; розкрито та проаналізовано особливості освітнього процесу, закцентовано увагу на важливості відомостей про біологічні та хімічні властивості хімічних елементів та їх неорганічних сполук для майбутніх фахівців фармації. Доведено, що успішність з фундаментальних хімічних дисциплін загалом підвищилась, якщо порівнювати з результатами 20/21 н. р., коли ОК ХЕС не вивчали. Висновки. Після проходження курсу ОК ХЕС спостерігається підвищення якісної успішності студентів з фундаментальних хімічних дисциплін, що свідчить про важливість цієї складової та ефективність методики її викладання. У результаті вивчення ОК ХЕС студенти розширюють знання і розуміння предметної сфери; навчаються розв’язувати задачі дослідницького та/або інноваційного характеру в галузі фармації та критично осмислювати одержані результати; розвивають здатність до абстрактного мислення, аналізу та синтезу. Бажано було б, щоб усі студенти вивчали дві вибіркові ОК – і ОК ХЕС, і ОК «Основи кількісних розрахунків у фармації», бо кожна з них є певною базою для різних ОК, що їх вивчають на старших курсах. Також треба враховувати можливість апробувати навчальні матеріали на вибіркових ОК, які згодом доцільно ввести до програм обов’язкових ОК

Comparative analysis of methods of ecological and economic assessment of industrial pollution of the atmospheric air

Проведено економічну оцінку забруднення довкілля, спираючись на розрахунки різними економічними методами: еколого-економічних збитків та екологічного податку. Запропоновано вдосконалення системи сплати компенсаційних збитків, що наносить господарська діяльність довкіллю.Проведена экономическая оценка загрязнения окружающей среды, основанная на расчетах различными экономическими методами: эколого-экономический ущерб и экологический налог. Предложено усовершенствование системы оплаты компенсационных ущербов, которые наносит хозяйственная деятельность окружающей среде.Comparison of ecological and economic methods for assessing the environmental impact of economic activity on the example of the cement production

ДОСЛІДЖЕННЯ АНАТОМІЧНИХ ОЗНАК ПЛОДІВ МОРКВИ ДИКОЇ ТА МОРКВИ ПОСІВНОЇ

The aim of the work. Research of the anatomical structure and establishment of the main diagnostic features of polished and non-polished Daucus carota L. fruits and Daucus carota subsp. sativus (Hoffm.) Arcang. fruits. Materials and Methods. 10 series of polished Daucus carota L. fruits and Daucus carota subsp. sativus (Hoffm.) Arcang. fruits and 5 series of unpolished of Daucus carota L. fruits were studied. Microslides were prepared in accordance with the general rules. Results and Discussion. The four protruding edges on the convex and two on the inner side of mericarp, simple unicellular hairs with a warty surface were chosen as the main anatomical diagnostic features of the unpolished fruit of Daucus carota L. and Daucus carota subsp. sativus (Hoffm.) Arcang. fruits. On microslides of Daucus carota subsp. sativus (Hoffm.) Arcang. polished fruits. The fragments of these structures were discovered, which may be due to the features of their harvesting. The presence of four round-triangular tubules in the major edges and two ovals on the concave side of the mericarp, the presence of cells with aleuroneous grains, druses and single crystals of calcium oxalate in the endosperm were the common diagnostic features for all specimens. Conclusions. The results of the study of the anatomical structure of Daucus carota L. fruits and Daucus carota subsp. sativus (Hoffm.) Arcang. fruits were used in the design of the "Identification B" section of the national part of the "Daucus carota fruits" monograph.Мета роботи. Дослідження анатомічної будови та встановлення основних діагностичних ознак шліфованих та нешліфованих плодів моркви дикої та моркви посівної. Матеріали і методи. Досліджували 10 серій нешліфованих плодів моркви дикої та моркви посівної, а також 5 серій шліфованих плодів моркви посівної. Мікропрепарати готували відповідно до загальних правил. Результати й обговорення. Як основні анатомічні діагностичні ознаки нешліфованих плодів моркви дикої та моркви посівної обрано наявність чотирьох виступаючих ребер на опуклому та двох на внутрішньому боці мерикарпію, простих одноклітинних волосків із бородавчастою поверхнею. На мікропрепаратах шліфованих плодів моркви посівної виявлено фрагменти цих структур, що може бути пов’язано з особливостями їх заготівлі. Спільними діагностичними ознаками для усіх зразків було наявність чотирьох округло-трикутних канальців в головних ребрах і двох овальних на увігнутій стороні мерикарпію, наявність в ендоспермі клітин з алейроновими зернами, друзами та поодинокими кристалами кальцію оксалату. Висновки. Результати дослідження анатомічної будови плодів моркви дикої та моркви посівної використані при розробці проекту розділу «Ідентифікація В» національної частини монографії «Моркви дикої плодиN»

Microwave Current Imaging in Passive HTS Components by Low-Temperature Laser Scanning Microscopy (LTLSM)

We have used the LTLSM technique for a spatially resolved investigation of the microwave transport properties, nonlinearities and material inhomogeneities in an operating coplanar waveguide YBa_2Cu_3O_{7-\delta} (YBCO) microwave resonator on an LaAlO_3 (LAO) substrate. The influence of twin-domain blocks, in-plane rotated grains, and micro-cracks in the YBCO film on the nonuniform rf current distribution were measured with a micrometer-scale spatial resolution. The impact of the peaked edge currents and rf field penetration into weak links on the linear device performance were studied as well. The LTLSM capabilities and its future potential for non-destructive characterization of the microwave properties of superconducting circuits are discussed.Comment: 8 pages, 9 figures, 2-column format, presented at High Temperature Superconductors in High Frequency Fields 2004, Journal of Superconductivity (in press

Ensuring power balance in a hybrid power system with a backup generator

The combination of several non-guaranteed random energy sources (RES), conventional sources, and non-constant consumer loads in a local system leads to stochastic power imbalances. This study objective consists in determining the possibilities of ensuring the power balance in a hybrid power generation system with a standby generator and a search for the methods of calculating the optimal parameters to achieve energy balance. This objective is achieved by simulating the processes inherent in wind and solar power engineering and the regimes of energy consumption through a combination of random functions with a standard probability distribution. Aggregated data on weather factors for several years in a region with a high renewable energy potential which can be used to describe the behavior of wind and solar energy over time were used as experimental data. The use of multiple simulations of random processes with calculated parameters has made it possible to draw conclusions about the presence of certain ratios of power and the generator control modes. These ratios can determine minimum energy and consumption losses, reduce the likelihood of energy imbalance, more efficiently use the reserved power. Specific features of the stochastic nature of RES related to the presence of trends and random fluctuations at short hourly intervals were additionally taken into account. Possibilities of varying the conditions of and switching on and off of the standby generator were provided. The existence of some ranges was established for the installed power of the generator outside which its use becomes inefficient. The proposed approach makes it possible to find the probability of various system states, assess the reliability of energy supply, and minimize unproductive losses

Current Status of the and Lesya Ukrainka Culture and Recreation Park of the Lutsk City (Volyn Region)

Узагальнено результати досліджень композиційної побудови та видового складу деревних рослин парку культури та відпочинку ім. Лесі Українки міста Луцька, розкрито його сучасні екологічні проблеми. The results of studies of compositional structure and species composition of woody plants of the culture and recreation park named after Lesya Ukrainka of the city of Lutsk are generalized. Its modern environmental problems are disclosed.Роботу виконано на кафедрі ботаніки і садово- паркового господарства ВНУ ім. Лесі Українк

Laser Scanning Microscopy of HTS Films and Devices

The work describes the capabilities of Laser Scanning Microscopy (LSM) as a spatially resolved method of testing high_Tc materials and devices. The earlier results obtained by the authors are briefly reviewed. Some novel applications of the LSM are illustrated, including imaging the HTS responses in rf mode, probing the superconducting properties of HTS single crystals, development of twobeam laser scanning microscopy. The existence of the phase slip lines mechanism of resistivity in HTS materials is proven by LSM imaging.Comment: 17 pages, 21 figures, Submitted to Fizika Nizkikh Temperatur (Low Temperature Physics