Синтез та вивчення протипухлинної активності гідробромідів 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину

Aim. To synthesize and study the antitumor activity of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine derivatives.Results and discussion. To determine the antitumor activity of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides, the in vitro study was conducted on 60 lines of cancer cells (leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer and breast cancer) according to the standard procedure of the mitotic activity assessment of new potential bioactive compounds by the fluorescent coloring method (sulforhodamine B as a dye). It was performed in the US National Сancer Institute within the Development Therapeutic Program. It has been found that derivatives of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine exhibit the antineoplastic activity against a wide range of cancer cells lines and are promising core structures for creating new effective anticancer agents.Experimental part. 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides were synthesized by the interaction of 4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-thiols with 4-methoxyphenacyl bromide in ethyl acetate. The 1Н NMR spectra were recorded on a Bruker VXR-300 spectrometer (Germany) with the working frequency of 299.945 MHz.Conclusions. A series of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides has been synthesized. The anticancer activity of the compounds obtained has been studied in the National Cancer Institute on 60 lines of tumor cells. Compounds that exhibit high levels of the antitumor activity have been found. It has been shown that the replacement of 3-H in compound 3a with ethyl or pentyl radicals leads to increase in the antitumor activity against MDA-MB-468 breast cancer cells.Received: 04.02.2020 Revised: 03.09.2020 Accepted: 17.09.2020Мета. Синтезувати та провести вивчення протипухлинної активності 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів.Результати та їх обговорення. Для визначення протипухлинної активності гідробромідів 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів проведено їх in vitro дослідження на 60 лініях ракових клітин (лейкемії, легень, товстого кишківника, ЦНС, меланоми, яєчників, нирок, простати, молочної залози) за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності нових потенційних біологічно активних сполук методом флуоресцентного фарбування (барвник – сульфородамін Б). Дослідження виконано в Національному інституті раку США (National Cancer Institute, USA) в рамках программи «Development Therapeutic Program». З’ясовано, що похідні 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину проявляють протипухлинну активність у широкому діапазоні ліній клітин раку і є перспективними базовими структурами для створення нових ефективних протипухлинних засобів.Експериментальна частина. Гідроброміди 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів було синтезовано взаємодією 4-аміно-5-R-4Н-1,2,4-триазол-3-тіолів з 4-метоксифенацилбромідом у середовищі етилацетату. 1H ЯМР-спектри було зареєстровано на спектрометрі Bruker VXR-300 (Німеччина), робоча частота – 299,945 МГц.Висновки. Синтезовано ряд гідробромідів 3-алкіл-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Вивчено протиракову активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин у Національному інституті раку США. Ідентифіковано високоактивні сполуки, які проявили високий рівень протипухлинної активності. Доведено, що введення до базової сполуки етильного або пентильного радикалів у положення 3 гетероциклічної системи призводить до підвищення її протипухлинної активності щодо клітин раку молочної залози MDA-MB-468.Received: 04.02.2020 Revised: 03.09.2020 Accepted: 17.09.202

Oxidative dehydrogenation of 2,3,5-trimethyl-1,4-hydroquinone in the presence of titanium dioxide hydrogel

Liquid-phase oxidative dehydrogenation of 2,3,5-trimethyl-1,4-hydroquinone in the presence of titanium dioxide hydrogel was studied by a kinetic method. Associative interactions between the substrate, oxidant, and gel were detected by voltammetry and ESR and IR spectroscopy.Russian Foundation for Basic Researc

Теоретические аспекты и роль дебиторской задолженности в современной экономической системе

Дебиторская задолженность играет важную роль в экономике. Слишком высокая ее доля в общей структуре активов хозяйствующего субъекта снижает ликвидность и финансовую устойчивость организации и повышает риск ее финансовых потерь

Сроки лежкости и реализации лука репчатого в зависимости от системы питания

Relevance. The production of onions and its preservation for the year-round provision of the population is an important strategic task. In March-May, there is often a shortage of onions due to high storage losses and incorrect determination of the optimal timing of implementation.Methods. Studies on the effect of fertilizers and plant growth regulators on the preservation of onion hybrids were conducted in 2014-2017 at the ARRIVG-branch of the FSVC. We tested 3 hybrids of onions grown in an annual culture on 6 variants of plant nutrition backgrounds. Harvesting of onions (turnips) was carried out manually, followed by drying in a greenhouse and laying for storage in a vegetable storehouse at a temperature of -1...0°C and a humidity of 80-90%.Results and discussion. The optimal duration of storage of new hybrids and the terms of sale of products when stored in cooling conditions for onions. Data on the shelf life and implementation of onion hybrids, depending on the nutrition background, are presented. Mathematical descriptions of the dependences of the total losses of 3 modern hybrids on the duration of storage and the influence of fertilizers and growth regulators are obtained, which is of great practical importance for the agricultural and industrial complex. Conclusions. A positive effect on the preservation of onions of treatments of vegetative plants with solutions of potassium nitrate (10 kg/ha), Zircon (0.25 l/ha) and Tenso Cocktail (0.7 kg/ha) against the background of N90P90K90 was revealed. The maximum yield of marketable products after 7 months of storage at -1...0℃ and 80-90% humidity in Bennito F1 was on the N90P90K90 + KNO3+ Zircon + Tenso Cocktail variant-89,6%, losses from diseases 2,8%; Poisk 012 F1 on the variant with the use of Zircon against the background of N90P90K90-52,1%, losses from diseases 31,2%; Pervenec F1 on the N90P90K90 + KNO3 variant- 91,4%, losses from diseases 1,4%. Pervenec F1 was distinguished by the best preservation during three-and seven-month storage. In general, the use of micro-fertilizers and a growth regulator had a positive effect on the preservation of onions.Актуальность. Производство лука репчатого и его сохранность для круглогодичного обеспечения населения – важная стратегическая задача. В марте-мае часто возникает дефицит лука репчатого из-за высоких потерь при хранении и неправильного определения оптимальных сроков реализации.Методы. Исследования по влиянию удобрений и регуляторов роста растений на сохраняемость гибридов лука репчатого проводили в 2014-2017 годах во ВНИИО - филиале ФНЦО. Испытывали 3 гибрида лука репчатого, выращенные в однолетней культуре на 6 вариантах фонов питания растений. Уборку урожая (репки) лука репчатого осуществляли вручную с последующей просушкой в теплице и закладыванием на хранение в овощехранилище при температуре -1...0°C и влажности 80-90%.Результаты и обсуждение. Определены оптимальная продолжительность хранения новых гибридов и сроки реализации продукции при хранении в условиях охлаждения для лука репчатого, выращенного в однолетней культуре. Получены математические описания зависимостей общих потерь от продолжительности хранения и влияние удобрений и регуляторов роста, что имеет важное практическое значение для аграрно-промышленного комплекса.Выводы. Выявлено положительное влияние на сохраняемость лука репчатого обработок вегетирующих растений растворами калийной селитры (10 кг/га), Циркона (0,25 л/га) и Тенсо Коктейля (0,7 кг/га) на фоне N90P90K90. Максимальный выход товарной продукции после 7 месяцев хранения при -1…0℃ и 80-90% влажности воздуха у Беннито F1 был в варианте N90P90K90 + KNO3+ Циркон + Тенсо-Коктейль – 89,6%, потери от болезней – 2,8%; у Поиск 012 F1 – в варианте с применением Циркона на фоне N90P90K90 – 52,1%, потери от болезней – 31,2%; у Первенец F1 – в варианте N90P90K90 + KNO3 – 91,4%, потери от болезней – 1,4%. Наилучшей сохранностью при трёх- и семимесячном хранении отличался Первенец F1. В целом применение микроудобрений и регулятора роста оказывало положительное влияние на сохраняемость лука репчатого

Active and interactive methods of training as forms of activation of cognitive activity of students

Представлены возможности использования активных и интерактивных методов обучения для активизации познавательной деятельности студентов. На примере дисциплины профессионального цикла показано, как сочетание групповых и индивидуальных форм обучения влияет на формирование компетенций обучающихся.This paper presents the possibility of using active and interactive methods of learning for activation of student cognitive performance. The example of professional cycle discipline shows how the combination of group and individual forms of education influences the formation of learners’ competence