Pilocarpus spp.: revisão sobre sua constituição química e atividades biológicas

Pilocarpus species have been exploited as the only source of the imidazole alkaloid pilocarpine (used in glaucoma treatment), since its isolation up to the present. Almost all Pilocarpusspecies are native from Brazil. Because of the medicinal importance of pilocarpine, several of them are in the path of extinction. Other secondary metabolites, such as coumarins, flavonoids and terpenes, were described for Pilocarpusspecies. In this review the secondary metabolites, other than pilocarpine, isolated from Pilocarpusspecies and their biological activities were compiled. Although the variety of structures and the importance of the biological activities described in literature for Pilocarpusspecies this is an unexploited field of research in Natural Products and Pharmacology.Espécies de Pilocarpus têm sido exploradas como única fonte do alcalóide imidazólico pilocarpina (utilizado no tratamento do glaucoma) desde o isolamento dessa substância até os dias atuais. A maioria das espécies de Pilocarpus conhecida é nativa do Brasil e, devido à importância medicinal que a pilocarpina possui e ao desmatamento, várias se encontram em risco de extinção. Outros metabólitos secundários entre os quais cumarinas, flavonóides e terpenos foram descritos em espécies desse gênero. Nesta revisão foram relacionados os metabólitos secundários isolados em diversas espécies de Pilocarpus bem como suas atividades biológicas. Apesar da variedade de estruturas e as importantes atividades biológicas já descritas na literatura para as outras classes de metabólitos secundários, ainda há um vasto campo de estudo para as espécies de Pilocarpus

Fotodegradação de esparfloxacino e isolamento de seus produtos de degradação utilizando CLAE

Sparfloxacin, a third generation fluoroquinolone derivative,is a potent antibacterial agent active against a wide range ofGram-positive and Gram-negative organisms including Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, methicillinresistant S. aureus, Legionella spp., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp. and Mycobacterium spp. A drawback offluoroquinolones is their photoreactivity. Sparfloxacin hasbeen studied in terms of therapeutic activities. However, the reare few published of analytical methods being applied tosparfloxacin. The aim in this study was to determine the photodegradation products of sparfloxacin, when submittedto UV light, and to characterize two of these products,designated SPAX-PDP1 and SPAX-PDP2. An acceleratedstudy of stability in methanol solution was carried out byexposing a solution of sparfloxacin to UV light (peakwavelength 290 nm) for 36 hours at room temperature. Theproducts were analyzed by NMR spectrophotometry, IR spectrometry and mass spectrophotometry. The result ssuggest that the products isolated here could be used toestimate the degradation of sparfloxacin in a stability study. However, the low activity exhibited by UV-irradiated sparfloxacin is a source of concern that demands further investigation of the mechanism of its photodegradation mechanism.Esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geração, é umpotente agente antibacteriano ativo contra Gram-positivos eGram-negativos, incluindo Streptococcus pneumoniae,Staphylococcus aureus, S. aureus meticilina resistentes,Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. eMycobacterium spp. Um aspecto importante dasfluorquinolonas é sua fotoinstabilidade. O esparfloxacino temsido amplamente estudado em termos de atividadesterapêuticas. Entretanto, poucos relatos a respeito de métodosanalíticos para esta quinolona são disponíveis na literatura. O objetivo deste trabalho foi determinar a fotoestabilidadede esparfloxacino submetido à luz UV, bem como caracterizar dois produtos, codificados como SPAX-PDP1 e SPAX-PDP2. Um estudo acelerado de estabilidade foi realizado submetendo-se o esparfloxacino a luz UV (comprimento de onda 290 nm) durante 36 horas em temperatura ambiente. Os resultados foram analisados por espectrofotômetro de massas, de RMN de 1H e de 13C e espectrometria na região de infravermelho. Os resultados sugerem que os produtos isolados podem ser usados para determinar a degradação de esparfloxacino em estudos de fotoestabilidade. No entanto, abaixa atividade do esparfloxacino submetido à luz UV demonstra a necessidade de investigações a respeito do mecanismo de fotodegradação deste fármaco

Evaluation of psoralen derivatives

Neste trabalho apresentamos métodos analíticos para avaliação quantitativa das furanocumarinas 8-metoxipsoraleno e 4,5',8-trimetilpsoraleno. Métodos complementares para identificação das substâncias são também sugeridos.The furocoumarins analogous of psoralen: 8-methoxy psoralen and 4,5',8 Trimethylpsoralen, commercially available without correct identification, were analysed for the determination of the analytical profiles

Anticholinesterase activity evaluation of alkaloids and coumarin from stems of Conchocarpus fontanesianus

Conchocarpus fontanesianus (A. St.-Hill.) Kallunki & Pirani, Rutaceae, popularly known as pitaguará, is a native and endemic tree from São Paulo and Rio de Janeiro States, Brazil. Based in the information that anticholinesterasic derivatives could act as new prototypes to treatment of Alzheimer disease, this work describes the fractionation guided by evaluation of the anticholinesterase activity of the ethanolic stems extract from C. fontanesianus. This procedure afforded the alkaloids dictamnine (1), γ-fagarine (2), skimianine (3), and 2-phenyl-1-methyl-4-quinolone (4), as well as the coumarin marmesin (5).Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)Instituto de Botânica de São Paulo Núcleo de Pesquisa em Fisiologia e BioquímicaInstituto de Botânica de São Paulo Núcleo de Pesquisa Curadoria do Herbário São PauloUniversidade Estadual de Campinas Centro Pluridisciplinar de Pesquisas Químicas, Biológicas e AgrícolasUniversidade Estadual de Campinas Laboratório Thomson Espectrometria de MassaUniversidade Federal de São Paulo (UNIFESP) Departamento de Ciências Exatas e da TerraUniversidade de São Paulo Instituto de QuímicaUNIFESP, Depto. de Ciências Exatas e da TerraSciEL

Chemical Composition, Antimicrobial and Antioxidant Activities of Eugenia Dysenterica DC Essential Oil

Eugenia dysenterica DC is a native species from the Cerrado biome and can be found in several states of Brazil. This study evaluated the chemical composition, antimicrobial and antioxidant activities from the essential oils of a population collected in São Paulo state. Essential oils were obtained by conventional means, and their compositions were analyzed by GC-MS. Screening assays for antimicrobial activity were carried out by the microdilution method and the antioxidant potential was assessed by the DPPH scavenging method. The GC-MS analysis indicated that 52.63% of the essential oil is composed by oxygenated sesquiterpenes and the major compound is (-)-elema-1,3,11(13)-trien-12-ol (24.86%). The antimicrobial assay indicated MIC 42.1 µg/mL for S. aureus and MIC > 10000 µg/mL for the other tested microorganisms, Gram negative bacteria and fungi. The oil showed an IC50 of 5.4±0.632 mg/mL for in the DPPH assay. The essential oil had a different chemical composition from previous studies. The essential oil did not present a potent antioxidant activity. However, it can be considered a promising antimicrobial agent against S. aureus

Embelin potentiates venetoclax-induced apoptosis in acute myeloid leukemia cells

Acute myeloid leukemia (AML) belongs to a group of hematological cancer whose relapse cases are often associated with chemoresistance that impairs treatment success and contributes to a poor outcome. For this reason, there is an urgent need for the development of new therapeutic strategies. Herein, we explore the combination of venetoclax, a BCL2 inhibitor, and embelin, an XIAP inhibitor, in the AML cell lines. Combinatory treatment of venetoclax and embelin potentiated cytotoxic effects of these drugs, demonstrating that both in combination present lower IC50 values than single treatment of either venetoclax or embelin alone in both cell lines analyzed. The combinatory treatment further increased the apoptosis-inducing properties of both compounds. Computer simulations suggest that embelin binds to both BIR2 and BIR3 domains of XIAP, reinforcing this inhibitory apoptosis protein as an embelin target. Although all AML cell lines presented similar basal levels of XIAP, the combinatory treatment effectively inhibited XIAP expression in OCI-AML3 cells. In conclusion, the inhibition of both apoptosis inhibitory players, BCL2 and XIAP, by venetoclax and embelin, respectively, potentiated their cytotoxic effects in AML cell lines.The authors want to express their acknowledgements to Prof. Dr. Eduardo Magalhaes Rego (University of Sao Paulo, Ribeirao Preto, Brazil) for providing leukemia cell lines. We are also grateful for the embelin HPLC analysis by Prof. Marcelo Jose Pena Ferreira (IB-USP). This work was supported by Fundaçao de Amparo a Pesquisa do Estado de Sao Paulo (FAPESP), Brazil, under processes 2019/23864-7, 2018/ 06522-2, 2017/09022–8, and 2015/17177–6. This study was financed in part by the Coordenaçao de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - Brasil (CAPES) - Finance Code 001.Postprint (author's final draft

Triagem toxicológica de extratos de Pimenta pseudocaryophyllum (Gomes) L.R. Landrum frente à Artemia salina Leach

Objetivo: verificar e comparar a toxicidade aguda de extratos das folhas (Ppf) e do caule (Ppc) de Pimenta pseudocaryophyllum em Artemia salina. Métodos: Os extratos Ppf e Ppc, nas concentrações de 1, 10, 100 e 1000 μg/ mL, foram utilizados nos ensaios de toxicidade aguda utilizando o microcrustáceo Artemia salina, incubados por um período de 24 e 48 horas, realizados em triplicata. O número de náuplios mortos foram quantificados e a CL50 foram calculadas por regressão nãolinear. Resultados: o extrato Ppc apresentou toxicidade apenas em 48hs (CL50 = 140,2 ± 76,7 μg/mL), considerada moderada. Já o extrato Ppf foi tóxico tanto na exposição por 24hs (CL50 = 372,0 ± 58,1 μg/mL), quanto por 48hs (CL50 = 0,8 ± 0,1 μg/mL), apresentando toxicidade moderada e alta, respectivamente. Conclusão: caule e folhas de P. pseudocaryophyllum possuem metabólitos ativos que levam toxicidade a Artemia salina, que provavelmente são substâncias diferentes ou estão mais concentrados nas folhas

Avaliação da atividade analgésica de extratos de psychotria

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Avaliação da atividade analgésica de extratos de psychotria

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