Synthesis, characterization, antioxidant and antiparasitic activities new naphthyl-thiazole derivatives

Copyright © 2023. Published by Elsevier Inc.In this work, 13 thiosemicarbazones (1a - m) and 16 thiazoles (2a - p) were obtained, which were properly characterized by spectroscopic and spectrometric techniques. The pharmacokinetic properties obtained in silico revealed that the derivatives are in accordance with the parameters established by lipinski and veber, showing that such compounds have good bioavailability or permeability when administered orally. In assays of antioxidant activity, thiosemicarbazones showed moderate to high antioxidant potential when compared to thiazoles. In addition, they were able to interact with albumin and DNA. Screening assays to assess the toxicity of compounds to mammalian cells revealed that thiosemicarbazones were less toxic when compared to thiazoles. In relation to in vitro antiparasitic activity, thiosemicarbazones and thiazoles showed cytotoxic potential against the parasites Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi. Among the compounds, 1b, 1j and 2l stood out, showing inhibition potential for the amastigote forms of the two parasites. As for the in vitro antimalarial activity, thiosemicarbazones did not inhibit Plasmodium falciparum growth. In contrast, thiazoles promoted growth inhibition. This study shows in a preliminary way that the synthesized compounds have antiparasitic potential in vitro.publishersversionpublishe

IMPACTO DA COVID-19 QUANTO A SAÚDE DA POPULAÇÃO: UM ESTUDO SOBRE AS QUESTÕES PSICOLÓGICAS E FÍSICAS

In view of the coronavirus pandemic that has hit the world and caused drastic changes in the social and economic life of the general population, this article aims to gather and analyze information about the means of transmission, pathophysiology, epidemiology and psychosocial effects. In addition, it was possible to determine the importance of technology in communication between patients and health professionals, avoiding possible overloads to the health system, such as the elimination of frequent doubts and assisting in community prevention with the availability of information online, warning that users should be cautious when consuming news due to the emergence of fake news on social networks.En vista de la pandemia de coronavirus que ha golpeado al mundo y causado cambios drásticos en la vida social y económica de la población en general, este artículo tiene como objetivo recopilar y analizar información sobre los medios de transmisión, la fisiopatología, la epidemiología y los efectos psicosociales. Además, se pudo determinar la importancia de la tecnología en la comunicación entre pacientes y profesionales de la salud, evitando posibles sobrecargas al sistema de salud, como la eliminación de dudas frecuentes y ayudando en la prevención comunitaria con la disponibilidad de información en línea, advirtiendo que los usuarios deben ser cautelosos al consumir noticias debido a la aparición de noticias falsas en las redes sociales.Tendo em vista a pandemia do coronavírus, que atingiu o mundo e causou mudanças drásticas na vida social e econômica da população em geral, este artigo tem como objetivo reunir e analisar informações sobre os meios de transmissão, fisiopatologia, epidemiologia e efeitos psicossociais. Além disso, foi possível determinar a importância da tecnologia na comunicação entre pacientes e profissionais de saúde, evitando possíveis sobrecargas ao sistema de saúde, como a eliminação de dúvidas frequentes e auxiliando na prevenção comunitária com a disponibilização de informações online, alertando que os usuários tenham cautela ao consumir notícias devido ao surgimento de fake news nas redes sociais.Tendo em vista a pandemia do coronavírus, que atingiu o mundo e causou mudanças drásticas na vida social e econômica da população em geral, este artigo tem como objetivo reunir e analisar informações sobre os meios de transmissão, fisiopatologia, epidemiologia e efeitos psicossociais. Além disso, foi possível determinar a importância da tecnologia na comunicação entre pacientes e profissionais de saúde, evitando possíveis sobrecargas ao sistema de saúde, como a eliminação de dúvidas frequentes e auxiliando na prevenção comunitária com a disponibilização de informações online, alertando que os usuários tenham cautela ao consumir notícias devido ao surgimento de fake news nas redes sociais

Synthesis and biological evaluation of novel imidazolidine derivatives as candidates to schistosomicidal agents

Introduction: Schistosomiasis is an infectious parasitic disease caused by trematodes of the genus Schistosoma, which threatens at least 258 million people worldwide and its control is dependent on a single drug, praziquantel. The aim of this study was to evaluate the anti-Schistosoma mansoni activity in vitro of novel imidazolidine derivatives. Material and methods: We synthesized two novel imidazolidine derivatives: (LPSF/PTS10) (Z)-1-(2-chloro-6-fluorobenzyl)-4-(4-dimethylaminobenzylidene)-5-thioxoimidazolidin-2-one and (LPSF/PTS23) (Z)-1-(2-chloro-6-fluoro-benzyl)-5-thioxo-4-(2,4,6-trimethoxy-benzylidene)-imidazolidin-2-one. The structures of two compounds were determined by spectroscopic methods. During the biological assays, parameters such as motility, oviposition, mortality and analysis by Scanning Electron Microscopy were performed. Results: LPSF/PTS10 and LPSF/PTS23 were considered to be active in the separation of coupled pairs, mortality and to decrease the motor activity. In addition, LPSF/PTS23 induced ultrastructural alterations in worms, after 24 h of contact, causing extensive erosion over the entire body of the worms. Conclusion: The imidazolidine derivatives containing the trimetoxy and benzylidene halogens showed promising in vitro schistosomicidal activity

ASSISTÊNCIA DA ENFERMAGEM NA UTI HUMANIZADA

The Intensive Care Unit (ICU) is shown to be a hospital environment for critically complexpatients who manifest a recoverable clinical picture. Nursing care in the Intensive Care Unit (ICU) is integralto patients. Elements and challenges of the practice of intensive care nurses hinder the implementation of humanization and impact on the quality of care. The objective of this work is to present through the analysis of the literature, nursing care in THE ICU and the challenges to provide humanized care. This is a qualitative literature review conducted in September 2022 in the Scientific Electronic Librany Online database. Descriptors standardized by the Descriptors in Health Sciences and crossed in a form were used to perform the selection of articles. Nursing professionals perform numerous activities, from the simplest to the most complex in the ICU. Challenges are faced daily to achieve the humanization of care effectively, recovery and well-being of patients.La Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) se muestra como un entorno hospitalario para pacientes críticamente complejos que manifiestan un cuadro clínico recuperable. La atención de enfermería en la Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) es parte integral de los pacientes. Los elementos y desafíos de la práctica de los enfermeros de terapia intensiva dificultan la implementación de la humanización y el impacto en la calidad de la atención. El objetivo de este trabajo es presentar a través del análisis de la literatura, el cuidado de enfermería en la UTI y los desafíos para proporcionar cuidados humanizados. Esta es una revisión cualitativa de la literatura realizada en septiembre de 2022 en la base de datos Scientific Electronic Librany Online. Para realizar la selección de artículos se utilizaron descriptores estandarizados por los Descriptores en Ciencias de la Salud y cruzados en una forma. Los profesionales de enfermería realizan numerosas actividades, desde las más simples hasta las más complejas en la UCI. Los desafíos se enfrentan diariamente para lograr la humanización de la atención de manera efectiva, la recuperación y el bienestar de los pacientes.A Unidade de Terapia Intensiva (UTI) mostra-se como um ambiente hospitalar para pacientes graves que manifestam um quadro clínico recuperável. Os cuidados de enfermagem em Unidade de Terapia Intensiva (UTI) se dão de forma integral aos pacientes. Elementos e desafios da prática dos enfermeiros de terapia intensiva dificultam a implementação da humanização e impactam na qualidade da assistência. O objetivo deste trabalho é apresentar através da análise da literatura, a assistência de enfermagem em UTI e os desafios para prestar o cuidado humanizado. Trata-se de uma revisão de literatura, de modo qualitativa, realizada em setembro de 2022, na base de dados Scientific Eletronic Librany Online. Foram utilizados descritores padronizados pelo Descritores em Ciências da Saúde e cruzados num formulário para realizar a seleção dos artigos. Os profissionais de enfermagem realizam inúmeras atividades, desde as mais simples às mais complexas em UTI. Desafios são enfrentados diariamente para alcançar a humanização do cuidado de forma efetiva, recuperação e bem-estar dos pacientes.  A Unidade de Terapia Intensiva (UTI) mostra-se como um ambiente hospitalar para pacientes graves que manifestam um quadro clínico recuperável. Os cuidados de enfermagem em Unidade de Terapia Intensiva (UTI) se dão de forma integral aos pacientes. Elementos e desafios da prática dos enfermeiros de terapia intensiva dificultam a implementação da humanização e impactam na qualidade da assistência. O objetivo deste trabalho é apresentar através da análise da literatura, a assistência de enfermagem em UTI e os desafios para prestar o cuidado humanizado. Trata-se de uma revisão de literatura, de modo qualitativa, realizada em setembro de 2022, na base de dados Scientific Eletronic Librany Online. Foram utilizados descritores padronizados pelo Descritores em Ciências da Saúde e cruzados num formulário para realizar a seleção dos artigos. Os profissionais de enfermagem realizam inúmeras atividades, desde as mais simples às mais complexas em UTI. Desafios são enfrentados diariamente para alcançar a humanização do cuidado de forma efetiva, recuperação e bem-estar dos pacientes.

Neurostimulation Combined With Cognitive Intervention in Alzheimer’s Disease (NeuroAD): Study Protocol of Double-Blind, Randomized, Factorial Clinical Trial

Despite advances in the treatment of Alzheimer’s disease (AD), there is currently no prospect of a cure, and evidence shows that multifactorial interventions can benefit patients. A promising therapeutic alternative is the use of transcranial direct current stimulation (tDCS) simultaneously with cognitive intervention. The combination of these non-pharmacological techniques is apparently a safe and accessible approach. This study protocol aims to compare the efficacy of tDCS and cognitive intervention in a double-blind, randomized and factorial clinical trial. One hundred participants diagnosed with mild-stage AD will be randomized to receive both tDCS and cognitive intervention, tDCS, cognitive intervention, or placebo. The treatment will last 8 weeks, with a 12-month follow-up. The primary outcome will be the improvement of global cognitive functions, evaluated by the AD Assessment Scale, cognitive subscale (ADAS-Cog). The secondary outcomes will include measures of functional, affective, and behavioral components, as well as a neurophysiological marker (Brain-derived neurotrophic factor, BDNF). This study will enable us to assess, both in the short and long term, whether tDCS is more effective than the placebo and to examine the effects of combined therapy (tDCS and cognitive intervention) and isolated treatments (tDCS vs. cognitive intervention) on patients with AD.Clinical Trial Registration: www.ClinicalTrials.gov, identifier NCT02772185—May 5, 2016

Síntese e Avaliação da Atividade Esquistossomicida de Novos Derivados Indólicos-tiazolidínicos-3,5-dissubstituídos

Diante do cenário atual evidenciado pela possível resistência que as cepas de S. mansoni vêm desenvolvendo ao praziquantel associado ao fato dos derivados tiazolidínicos possuírem diversas atividades biológicas comprovadas, este trabalho teve como objetivo a planejamento estrutural, a síntese e avaliação da atividade esquistossomicida de novos derivados indólicos-tiazolidínicos-3,5-dissubstituídos a fim de contribuir no tratamento da esquistossomose mansônica. Neste estudo, uma série de oito compostos indólicos-tiazolidínicos foi sintetizada em três etapas utilizando reações clássicas de N-alquilação, condensação de Knoevenagel e adição de Michael e avaliados quanto a seu potencial citotóxico e atividade esquistossomicida in vitro frente aos parasitos adultos do S. mansoni. Os compostos foram devidamente caracterizados através de técnicas espectroscópicas convencionais e apresentaram rendimentos satisfatórios bem como uma promissora atividade esquistossomicida in vitro com uma taxa de mortalidade de 100% dos parasitos observada pelos compostos LPSF/GQ-238 (100, 80, 40 e 20 μg/mL), LPSF/GQ-242 (100, 80, 40 e 20 μg/mL), LPSF/GQ-399 (100 μg/mL), LPSF/GQ-368 (100, 80 e 40 μg/mL), que se destacaram frente aos demais compostos testados, sendo estes todos substituídos no núcleo indólico por um átomo de bromo. Diante dos resultados obtidos, foi possível concluir que os derivados indólicos-tiazolidínicos podem ser considerados potenciais candidatos a fármacos esquistossomicidas, sendo necessários estudos complementares in vivo a fim de comprovar seu potencial terapêutico

Synthesis Of Thiophene-thiosemicarbazone Derivatives And Evaluation Of Their In Vitro And In Vivo Antitumor Activities

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)A series of thiophene-2-thiosemicarbazones derivatives (5-14) was synthesized, characterized and evaluated for their antitumor activity. They were tested in vitro against human tumor cell lines through the colorimetric method. The results revealed that compounds 7 and 9 were the most effective in inhibiting 50% of the cell growth after 48 h of treatment. As compound 7 showed a potent anti-proliferative profile, it has been chosen for further studies in 786-0 cell line by flow cytometry. Treatments with compound 7 (50 mu M) induced early phosphatidylserine exposure after 18 h of exposure and this process progressed phosphatidylserine exposure with loss of cell membrane integrity after 24 h of treatment, suggesting a time-dependent cell death process. Regarding the cell cycle profile, no changes were observed after treatment with compound 7 (25 mu m), suggesting a mechanism of cell death independent on the cell cycle. The in vivo studies show that compound 7 possess low acute toxicity, being the doses of 30-300 mgK(-1) chosen for studies in Ehrlich solid tumor model in mice. All doses were able to inhibit tumor development being the lowest one the most effective. Our findings highlight thiophene-2-thiosemicarbazones as a promising class of compounds for further studies concerning new anticancer therapies. (C) 2015 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.104148156Fundacao de Amparo Pesquisa do Estado de Pernambuco (FACEPE, Brazil)Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)CNPq [473676/2012-5

Neurolocomotor Behavior and Oxidative Stress Markers of Thiazole and Thiazolidinedione Derivatives against Nauphoeta cinerea

Thiazolidine compounds NJ20 {(E)-2-(2-(5-bromo-2-methoxybenzylidene)hydrazinyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole} and NW05 [(2-(benzo (d) (1,3) dioxol-4-ylmethylene)-N-(4-bromophenyl)-thiosemicarbazone] potentiated the effect of norfloxacin in resistant bacteria; however, there are no reports on their effects on Nauphoeta cinerea in the literature. The objective of this work was to evaluate the behavioral effects and oxidative markers of NW05 and NJ20 in lobster cockroach N. cinerea. To evaluate the behavioral study, a video tracking software was used to evaluate the locomotor points and the exploratory profile of cockroaches in the horizontal and vertical regions of a new environment. The total concentration of thiol and reduced glutathione (GSH), substances reactive to thiobarbituric acid (TBARS), free iron (II) content and mitochondrial viability were determined. The antioxidant potential was evaluated by the DPPH method. Both substances induced changes in the behavior of cockroaches, showing a significant reduction in the total distance covered and in the speed. In the cell viability test (MTT), there was a significant reduction for NJ20 (1 mM). NJ20 caused a significant increase in total levels of thiol and non-protein thiol (NPSH), although it also slightly increased the content of malondialdehyde (MDA). Both compounds (NW05 and NJ20) caused a significant reduction in the content of free iron at a concentration of 10 mM. In conclusion, the compound NJ20 caused moderate neurotoxicity (1 mM), but had good antioxidant action, while NW05 did not show toxicity or significant antioxidant activity in the model organism tested. It is desirable to carry out complementary tests related to the antioxidant prospection of these same compounds, evaluating them at different concentrations