Host-guest complexes of local anesthetics with cucurbit[6]uril and para-sulphonatocalix[8]arene in the solid state

© 2017 Elsevier B.V. Here we describe the host-guest inclusion complexes of local anesthetic drugs with two macrocyclic hosts cucurbit[6]uril and para-sulphonatocalix[8] arene in the solid state. The anesthetic agents used in the co-crystallization with the supramolecular hosts are lidocaine, procaine, procainamide, prilocaine and proparacaine. Both macrocycles encapsulate the alkylammonium moieties of anestetics guests into their cavities although the mechanism of complexation, host-guest stoichiometry and geometry differ depending on the nature of the supramolecular host

Синтез похідних 4-тіазолідинону з використанням 2-(4-R-2-формілфенокси)-N-(R’-феніл)ацетамідів та їх протизапальна активність

The research is devoted to the rational design of new non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) using the 4-thiazolidinone “core”. A series of 2-(4-R-2-formylphenoxy)-N-(R’-phenyl)acetamides has been synthesized from salicylic aldehydes for structural modifications of basic heterocycles. The aldehydes obtained are active carbonyl agents and suitable “building blocks” for the focused synthesis of biologically active compounds. Ylidene derivatives of 2-thioxo-4-thiazolidinone and 2-(4-hydroxyphenyl)imino-4-thiazolidone have been synthesized in the Knoevenagel reaction conditions. The one-pot reaction between 3(5)-merkapto-1,2,4-triazoles, chloroacetic acid and the salicylic aldehyde derivatives synthesized have been used for the synthesis of 5-ylidene-thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazol-6-one. Parameters of acute toxicity and the anti-exudative activity (carrageenin paw edema test) have been studied for the ylidene derivatives synthesized. It has been found that all compounds synthesized demonstrate the anti-exudative activity, and some “structure – acute toxicity – anti-exudative activity” relationships have been analyzed. Based on the results of in vivo studies the lead compound – 4-{2-[4-chloro-2-(6-oxothiazolo[3,2-b][1,2,4]triazole-5-ylidenemethyl)-phenoxy]- acetylamino}-benzoic acid ethyl ester that demonstrates the anti-exudative activity equivalent to the classic NSAID Diclofenac has been identified, it has a low level of toxicity and can be recommended for the profound study.Исследование посвящено рациональному дизайну новых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с использованием 4-тиазолидинонового «каркаса». Для структурной модификации целевого гетероцикла исходя из салициловых альдегидов синтезирован ряд 2-(4-R-2-формилфенокси)-N-(R’-фенил)ацетамидов, которые являются активными карбонильными соединениями и удобными «building blocks» для направленного синтеза биологически активных соединений. В условиях реакции Кнёвенагеля с 2-тиоксо-4-тиазолидиноном, 2-(4-гидроксифенил)имино-4-тиазолидиноном, а также при однореакторном взаимодействии 3(5)-меркапто-1,2,4-триазола, монохлоруксусной кислоты и синтезированных производных салициловых альдегидов получено группу соответствующих илиденпроизводных. Для синтезированных соединений проведены исследования параметров острой токсичности и антиэкссудативной активности с использованием каррагениновой модели воспалительного процесса. Установлено, что все синтезированные соединения демонстрируют противовоспалительное действие и проанализированы некоторые закономерности «структура – острая токсичность – антиэкссудативная активность». По результатам in vivo исследований идентифицировано соединение – лидер: этиловый эфир 4-{2-[4-хлор-2-(6-оксотиазоло[3,2-b][1,2,4]триазол-5-илиденметил)-фенокси]-ацетиламино}-бензойной кислоты, которое демонстрирует антиэкссудативную активность, эквивалентную лекарственному средству «Диклофенак» на фоне низкой токсичности и может быть рекомендовано для углубленных исследований.Дослідження присвячено раціональному дизайну нових нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з використанням 4-тіазолідинонового «каркасу». Для структурної модифікації цільового гетероциклу синтезовано ряд 2-(4-R-2-формілфенокси)-N-(R’-феніл)ацетамідів, які є активними карбонільними сполуками, зручними «building blocks» для спрямованого синтезу біологічно активних сполук. В умовах реакції Кньовенагеля з 2-тіоксо-4-тіазолідиноном, 2-(4-гідроксифеніл)іміно-4-тіазолідиноном та при однореакторній взаємодії з 3(5)-меркапто-1,2,4-триазолом і монохлороцтовою кислотою та синтезованими похідними саліцилових альдегідів отримано групу відповідних іліденпохідних. Для синтезованих іліденових похідних проведені дослідження параметрів гострої токсичності та антиексудативної активності з використанням карагенінової моделі запального процесу. Встановлено, що всі синтезовані сполуки демонструють антиексудативну активність та проаналізовані деякі закономірності «структура – гостра токсичність – антиексудативна активність». За результатами in vivo досліджень ідентифіковано сполуку – лідер – етиловий естер 4-{2-[4-хлоро-2-(6-оксотіазоло[3,2-b][1,2,4]триазол-5-іліденметил)-фенокси]-ацетиламіно}- бензоатної кислоти, яка демонструє антиексудативну активність, еквівалентну лікарському засобу «Диклофенак» на фоні низької токсичності та може бути рекомендований для поглиблених досліджень

Робоча програма до курсу "Сучасна українська літературна мова"

Навчально-методичне видання відображає дані про структуру курсу “Сучасна українська літературна мова”, планування лекційних, практичних занять та самостійної роботи студентів, допоможе їм виробити й удосконалити навички та уміння, необхідні для лінгвістичної підготовки. Для студентів-філологів

Analysis of the surgical treatment results for an acute cholecystitis in the senile and elderly patients, depending on term of the operative intervention performance

Objective. To estimate the results of surgical treatment in the senile and elderly patients for an acute cholecystitis on background of biliary calculous disease in urgent abdominal surgery, depending on term of performance of operative intervention. Materials and methods. In the investigation there were included 89 patients, ageing 60-89 yrs old with diagnosis: an acute cholecystitis on background of biliary calculous disease. Median age of the patients have constituted (69.66 ± 7.30) yrs old. Results. All the patients were operated in urgent order, average duration of preoperative period was 20.00 (7.00; 27.00) h. Laparoscopic cholecystectomy with abdominal drainage was performed in 70 (78.7%) patients; laparotomy, cholecystectomy with abdominal drainage- in 14 (15.7%); laparotomy, cholecystectomy with drainage of common biliary duct - in 5 (5.6%). In 3 (4.3%) patients while performing of laparoscopic cholecystectomy the necessity have emerged for conversion due to hemorrhage from the gallbladder bed. Preoperative preparation in the senile and elderly patients during more than 24 h have led to significant improvement of their general state, comparing with those, who were operated in terms up to 24 h from the moment of admittance to hospital (U-criterion = 749.50; p = 0.0286). As well, in accordance to data, concerning postoperative period analysis, there was noted significant improvement of the patients’ state, preoperative preparation of whom lasted more than 24 h, comparing with the patients, preoperative preparation of whom lasted lesser than 24 h (U-criterion = 491.00; p < 0.0001). Average duration of stationary stay have differed in this two Groups (U-criterion = 919.00; p = 0.3984). Conclusion. The surgery deferred performance for an acute cholecystitis in the senile and elderly patients permits to improve the results of postoperative treatment and to reduce the frequency of postoperative complications significantly

Current instabilities in resonant tunnelling diodes based on GaN/AlN heterojunctions

Present paper studies double barrier resonant tunnelling diodes (DB-RTD) based on GaN/AlGaN heterostructures, grown by plasma-assisted molecular beam epitaxy (PA-MBE). Tunnel (current-voltage, I–V) and capacitance (capacitance-voltage, C–V) spectroscopy measurements were performed at the temperature range from 4.2 to 300 K. It has been found that measured characteristics of DB-RTD have complex nonlinear behavior and reveal the current discontinuities of I–V curves. The features can be explained by the existence of polarization fields and interface defects. These effects strongly influence on the potential profile of the DB-RTD heterostructures. To understand physics of the processes, numerical simulations of the given structures, using a model based on real-time Green’s functions, have been performed. Comparative analysis of experimental and numerical data showed that the current instability and nonlinearity of characteristics of the nitride based DB-RTD can be connected with trapping the electrons onto interfacial and dislocation states in these heterostructures

Reversible Nanoparticle–Micelle Transformation of Ionic Liquid–Sulfonatocalix[6]arene Aggregates

The effect of temperature and NaCl concentration variations on the self-assembly of 1-methyl-3- tetradecylimidazolium (C14mim+) and 4-sulfonatocalix[6]- arene (SCX6) was studied by dynamic light scattering and isothermal calorimetric methods at pH 7. Inclusion complex formation promoted the self-assembly to spherical nanoparticles (NP), which transformed to supramolecular micelles (SM) in the presence of NaCl. Highly reversible, temperature-responsive behavior was observed, and the conditions of the NP−SM transition could be tuned by the alteration of C14mim+:SCX6 mixing ratio and NaCl concentration. The association to SM was always exothermic with enthalpy independent of the amount of NaCl. In contrast, NPs were produced in endothermic process at low temperature, and the enthalpy change became less favorable upon increase in NaCl concentration. The NP formation was accompanied by negative molar heat capacity change, which further diminished when NaCl concentration was raised

Методологія та організація наукових досліджень : програма нормативної навчальної дисципліни

Курс «Методологія та організація наукових досліджень» має за мету ознайомити студентів з основними проблемами методології та логіки наукового дослідження, із методами та 4 прийомами пізнання, за допомогою яких можна отримати об’єктивно істинні знання. Основні завдання дисципліни – формування у студентів вмінь та навичок самостійного творчого наукового мислення, свідомого використання методів і прийомів сучасного наукового аналізу, опрацювання необхідної літератури, правильного оформлення тексту наукової роботи та бібліографічного апарату, що необхідно для написання магістерської роботи, статей, тез, підготовки доповідей на наукові конференції.Програма навчальної дисципліни «Методологія та організація наукових досліджень» підготовки магістрів, галузі знань: 01 Освіта, спеціальності: 014 Середня освіта, за освітньою програмою: Мова та література (французька); (Мова та література (німецька); (Мова та література (англійська)

Штучні мови та інтерлінгвістика : програма вибіркової навчальної дисципліни

Дисципліна «Штучні мов та інтерлінгвістика» належить до переліку вибіркових навчальних дисциплін студентів наукового ступеня «магістр».Вона забезпечує формування в магістрів науково-дослідницької професійно-орієнтованої компетентності та передбачає оволодіння знаннями про мови в парадигмі: міжнародні / міжнаціональні / етнічні, природні / штучні, нерегульовані / регульовані / плановані, неспеціалізовані / спеціалізовані, про результати лінгвопроектування в історичному аспекті.Програма вибіркової навчальної дисципліни „Штучні мови та інтерлінгвістика” для студентів наукового ступеня„магістр”, галузі знань: 01 Освіта, спеціальності: 014 Середня освіта, за освітньою програмою:Мова та література (французька); (Мова та література (німецька); (Мова та література (англійська