Антидіабетична активність нової композиції «Тіглібен» на моделі дексаметазонового цукрового діабету у щурів

Being a metabolic disease with long-term hyperglycemia, diabetes mellitus significantly increases the risk of microvascular and macrovascular diseases and organ pathologies, respectively. The creation of the new composition “Thigliben”, which allows not only qualitatively controlling diabetic hyperglycemia, but also providing a preventive and/or therapeutic effect on the development of diabetic polyneuropathy was pathogenetically reasonable.Aim. To study the antidiabetic activity of “Thigliben” on the experimental dexamethasone diabetes mellitus in rats.Materials and methods. The pharmacological study of the antidiabetic activity of the new composition “Thigliben” in the dose of 4 mg/kg was performed. The experimental studies were conducted on a standard model of the experimental dexamethasone type 2 diabetes mellitus in rats. Glibenclamide in the dose of 0.6 mg/kg (corresponds to an average human daily dose of 10 mg) was selected as the reference drug.Results. It was found that by its effects on the carbohydrate and lipid metabolism the new composition “Thigliben” was similar to the reference drug glibenclamide administered in a higher dose. By the antioxidant activity this composition exceeded the effect of the reference drug, provided that normalization of the TBA-RS level in the liver homogenate was significant. The new composition “Thigliben” normalized all the parameters of the cerebral energy metabolism studied relative to the control pathology group and its efficiency was significantly higher than that of the reference drug glibenclamide. The new composition “Thigliben” increased the content of ATP by 109 % compared to the control pathology group, in contrast to 68 % on the background of glibenclamide; restored the activity of citrate synthase by 65 %, succinate dehydrogenase by 134 %, and pyruvate dehydrogenase by 61 % relative to the control pathology group. For glibenclamide the change in these indicators was 28 %, 50 %, and 22 %, respectively. The results obtained suggest that the metabolic effect of “Thigliben” composition is significantly more effective than that of the reference drug glibenclamide.Conclusions. The new composition “Thigliben” is a promising antidiabetic drug with a pronounced hypolipidemic, antioxidant effect and the ability to restore energy deficiency; it is its significant advantage over the standard treatment regimens, including the average therapeutic doses of glibenclamide.Как метаболическое заболевание с длительной гипергликемией сахарный диабет значительно увеличивает риск развития микро- и макрососудистых заболеваний и соответственно органных патологий. Патогенетически оправданным было создание нового комплексного лекарственного средства «Тиглибен», позволяющего не только качественно контролировать диабетическую гипергликемию, но и оказывающего профилактическое и/или лечебное действие на развитие диабетической полинейропатии.Цель исследования. Изучение антидиабетической активности Тиглибена в условиях экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс.Материалы и методы. Проводилось фармакологическое изучение антидиабетической активности новой фармацевтической композиции «Тиглибен» в дозе 4 мг/кг. Экспериментальные исследования проведены на стандартной модели экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс. Препаратом сравнения был выбран глибенкламид в дозе 0,6 мг/кг (соответствует среднесуточной дозе для человека 10 мг).Результаты. Установлено, что по воздействию на углеводный и липидный обмен композиция Тиглибен находится на уровне препарата сравнения глибенкламида, вводимого в более высокой дозе. По антиоксидантной активности новая композиция превышает действие референс–препарата, причем по нормализации уровня ТБК-АП в гомогенате печени достоверно. Также композиция Тиглибен нормализовала все изучаемые показатели церебрального энергетического обмена относительно группы контрольной патологии и достоверно превышала эффективность препарата сравнения глибенкламида. Композиция Тиглибен увеличивала содержание АТФ на 109 % относительно группы контрольной патологии, в отличие от 68 % на фоне глибенкламида; восстанавливала активность цитратсинтазы на 65 %, сукцинатдегидрогеназы на 134 %, пируватдегидрогеназы на 61 % относительно группы контрольной патологии. Для глибенкламида изменение этих показателей составило 28 %, 50 % и 22 % соответственно. Полученные результаты свидетельствуют о том, что метаболическое действие композиции Тиглибен достоверно эффективнее, чем препарата сравнения глибенкламида.Выводы. Тиглибен является перспективным антидиабетическим лекарственным средством с выраженным гиполипидемическим, антиоксидантным эффектом и способностью восстанавливать энергодефицит, что является существенным преимуществом новой композиции перед стандартными схемами лечения, включающими среднетерапевтические дозы глибенкламида. Як метаболічне захворювання з тривалою гіперглікемією цукровий діабет значно збільшує ризик розвитку мікро- та макросудинних захворювань і відповідно органних патологій. Патогенетично виправданим було створення нового комплексного лікарського засобу «Тіглібен», що дозволяє не лише якісно контролювати діабетичну гіперглікемію, але й чинить профілактичну та/або лікувальну дію на розвиток діабетичної полінейропатії.Мета дослідження. Вивчення антидіабетичної активності Тіглібену в умовах експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів.Матеріали та методи. Проводилось фармакологічне вивчення антидіабетичної активності нової фармацевтичної композиції «Тіглібен» в дозі 4 мг/кг. Експериментальні дослідження проведені на стандартній моделі експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів. Препаратом порівняння був обраний глібенкламід у дозі 0,6 мг/кг (відповідає середньодобовій дозі для людини 10 мг).Результати. Встановлено, що за впливом на вуглеводний і ліпідний обмін композиція Тіглібен знаходиться на рівні препарату порівняння глібенкламіду, що вводиться в більш високій дозі. За антиоксидантною активністю нова композиція перевищує дію референс-препарату, причому за нормалізацією рівня ТБК-АП в гомогенаті печінки достовірно. Також композиція Тіглібен нормалізувала всі досліджувані показники церебрального енергетичного обміну щодо групи контрольної патології і достовірно перевищувала ефективність препарату порівняння глібенкламіду. Композиція Тіглібен збільшувала вміст АТФ на 109 % щодо групи контрольної патології, на відміну від 68 % на тлі глібенкламіду; відновлювала активність цитратсинтази на 65 %, сукцинатдегідрогенази на 134 %, піруватдегідрогенази на 61 % щодо групи контрольної патології. Для глібенкламіду зміна цих показників склала 28 %, 50 % і 22 % відповідно. Отримані результати свідчать про те, що метаболічна дія композиції Тіглібен достовірно ефективніша, ніж препарат порівняння глібенкламід.Висновки. Тіглібен є перспективним антидіабетичним лікарським засобом з вираженим гіполіпідемічним, антиоксидантним ефектом і здатністю відновлювати енергодефіцит, що є суттєвою перевагою нової композиції перед стандартними схемами лікування, що включають середньотерапевтичні дози глібенкламіду.

Вплив комплексної антидіабетичної композиції на гістоструктуру підшлункової залози щурів за умов дексаметазонового діабету

Researchers of the National University of Pharmacy (NUPh) have developed a pharmaceutical composition based on glibenclamide and metabolitotropic substances with the proven antioxidant, membrane-protective and hypolipidemic action.Aim.To study the effect of a new antidiabetic composition (NAC) on the pancreatic histological structure in rats under experimental dexamethasone-induced diabetes.Materials and methods. The experimental diabetes mellitus in rats was induced by dexamethasone in the dose of 150 mg/kg for 5 weeks against the background of a high-calorie diet. Rats were divided into the following groups: Group 1 – control pathology (n=10); Group 2 receiving the NAC in the dose of 4.0 mg/kg (n=10); Group 3 receiving the reference drug glibenclamide in the dose of 0.25 mg/kg (n=10). All data obtained were processed using methods of variation statistics. The microscopic examination was carried out under a Granum light microscope, photographing of microscopic images was performed with a Granum DSM 310digital video camera. Photos were processed on a Pentium 2.4 GHz computer using the Toup View program.Results. In animals of the control pathology group introduction of dexamethasone against the background of a hypercaloric diet led to a marked decrease in the optical density of pancreatic islets in the microslide (up to 11.4 ± 1.0), their uneven distribution in the lobes, and redistribution of the percentage ratio between the islets. The percentage of large islets increased by 2.4 times, the islets themselves were hypertrophied, often had an elongated shape. Pancreatic islets in the middle practically disappeared. Although not significantly, the share of small islets increased by 26.61 %. There were mosaic lesions of pancreatic islets. There were hypertrophic, dystrophic changes in some of them, or beta-cells in the state of necrosis. The widening of the lumen of the excretory ducts, and focal expressive perivascular sclerosis were observed. Introduction of the NAC against the background of the experimental dexamethasone-induced diabetes significantly inhibited destruction of the pancreas compared to the control pathology. The volume density of pancreatic islets increased (by 57.89 %), their shape was much more common. The share of large islets decreased by a factor of 4.4. The share of medium (by the number of beta cells) pancreatic islets was restored to the intact level. At the same time, small islets still occupied a rather high share – 37.5 %. Morphologically, the beta cells in islets were more complete. There no «budding» of small islets from the mother one, and the membrane between the islets. The signs of hypertrophy of islets were clearly reduced. There was no sclerosis in the interlobar connective tissue layers, perivascular sclerosis, and dilatation of ductula. Introduction of the reference drug glibenclamide in the dose of 0.25 mg/kg to a lesser degree normalized the histological structure of the pancreas than the NAC. Although the state of pancreatic beta cells in a significant number of islets was normal, some of them had signs of vacuolization. Some islets were not too clearly separated from the acinar parenchyma; there was necrobiosis of some beta cells. The morphometric analysis of islets showed that the relative proportion of small islets still remained elevated compared to the intact control and even higher than in the control pathology group (by 20 %) although not significantly. The bulk density of pancreatic islets in microslides increased by 61.40 %.Conclusions. A new antidiabetic composition based on glibenclamide and metabolitotropic substances has a corrective effect on the state of the endocrine apparatus of the pancreas of female rats, it leads to a marked increase in the total number of islets (primarily small and medium ones) compared to the control pathology, a visualized increase in morphologically more complete insulin cells. The NAC exhibits a significant protective effect on pancreatic cells.Учеными НФаУ была разработана фармацевтическая композиция на основе глибенкламида и метаболитотропных веществ с доказанным антиоксидантным, мембранопротекторным и гиполипидемическим действием.Цель. Изучение влияния новой антидиабетической композиции (НАК) на гистоструктуру поджелудочной железы у крыс в условиях экспериментального дексаметазонового диабета.Материалы и методы. Экспериментальный СД у крыс вызывали введением дексаметазона в дозе 150 мг/кг в течение 5-ти недель на фоне высококалорийной диеты. Крысы были разделены на группы: 1 – контрольная патология (n = 10); 2 – группа животных, получавших НАК в дозе 4,0 мг/кг (n = 10); 3 – группа животных, получавших препарат сравнения глибенкламид в дозе 0,25 мг/кг (n = 10). Все полученные данные обрабатывали методами вариационной статистики. Просмотр микропрепаратов проводили под световым микроскопом Granum, фотографирование микроскопических изображений осуществляли цифровой видеокамерой Granum ДСМ 310. Фотографии обрабатывали на компьютере Pentium 2,4GHz с помощью программы Toup View.Результаты. У животных группы контрольной патологии введение дексаметазона на фоне гиперкалорийной диеты привело к выраженному снижению оптической плотности панкреатических островков в микропрепарате (до 11,4±1,0), неравномерности распределения их в долях, перераспределение процентного отношения между островками. Процентная доля крупных островков выросла в 2,4 раза, сами островки гипертрофированные, часто имели вытянутую форму. Практически исчезли средние по размеру панкреатические островки. Хоть и не достоверно, доля маленьких островков увеличилась на 26,61 %. Отмечена мозаичность поражения панкреатических островков. У части из них видны гипертрофические, дистрофически измененные или в состоянии некроза бета-клетки. Отмечено расширение просвета выводных протоков, очаговый выразительный периваскулярный склероз. Введение НАК на фоне экспериментального дексаметазонового диабета заметно тормозило деструкцию поджелудочной железы по сравнению с контрольной патологией. Выросла объемная плотность панкреатических островков (на 57,89 %), форма их была значительно более обычной. Отчетливо уменьшилась доля крупных островков – в 4,4 раза. Восстановилась до интактного уровня доля средних (по численности бета-клеток) панкреатических островков. В то же время маленькие островки еще занимали довольно высокую долю – 37,5 %. Морфологически бета-клетки в островках были более полноценны. Не прослежено «почкования» мелких островков от материнского, перепонки между островками. Явно уменьшены признаки гипертрофии островков. Отсутствует склероз междолевых соединительнотканных прослоек, периваскулярный склероз, дилатация дуктул. Введение препарата сравнения глибенкламида в дозе 0,25 мг/кг в меньшей степени нормализовало гистоструктуру поджелудочной железы, чем НАК. Хотя состояние панкреатических бета-клеток у значительного числа островков было нормальным, часть из них имела признаки вакуолизации. Некоторые островки не слишком четко отделены от ацинарной паренхимы, установлен некробиоз части бета-клеток. Морфометрический анализ островков показал, что относительная доля мелких островков еще осталась повышенной по сравнению с интактным контролем и даже выше, чем в группе контрольной патологии (на 20 %), хотя и не достоверно. Объемная плотность панкреатических стровков в микропрепаратах увеличилась на 61,40 %.Выводы. Новая антидиабетическая композиция на основе глибенкламида и метаболитотропних веществ оказывает корректирующее влияние на состояние инкреторного аппарата поджелудочной железы самок крыс, что приводит к выраженному росту общего количества (прежде всего маленьких и средних) островков по сравнению с контрольной патологией, визуализированному увеличению морфологически более полноценных инсулиноцитов. НАК проявляет значительное защитное действие на клетки поджелудочной железы. Вченими НФаУ було розроблено фармацевтичну композицію на основі глібенкламіду та метаболітотропних речовин із доведеною антиоксидантною, мембранопротекторною та гіполіпідемічною дією.Мета. Вивчення впливу нової антидіабетичної композиції (НАК) на гістоструктуру підшлункової залози у щурів за умов експериментального дексаметазонового діабету.Матеріали та методи. Експериментальний ЦД у щурів викликали введенням дексаметазону у дозі 150 мг/кг протягом 5-ти тижнів на тлі висококалорійної дієти. Щури були розподілені на групи: 1 – контрольна патологія (n=10); 2 – група тварин, які отримували НАК у дозі 4,0 мг/кг (n=10); 3 –група тварин, які отримували препарат порівняння глібенкламід у дозі 0,25 мг/кг (n=10). Всі отримані дані обробляли методами варіаційної статистики. Перегляд мікропрепаратів проводили під світловим мікроскопом Granum, фотографування мікроскопічних зображень здійснювали цифровою відеокамерою Granum ДСМ 310. Фотознімки обробляли на комп’ютері Pentium 2,4GHz за допомогою програми Toup View.Результати. У тварин групи контрольної патології введення дексаметазону на тлі гіперкалорійної дієти призводило до виразного зниження оптичної щільності панкреатичних острівців у мікропрепараті (до 11,4±1,0), нерівномірності розподілу їх у часточках, перерозподілу відсоткового відношення між острівцями. Відсоткова частка великих острівців зросла у 2,4 рази, самі острівці гіпертрофовані, часто мали витягнуту форму. Практично зникли середні за розміром панкреатичні острівці. Хоч і не достовірно, збільшилася на 26,61 % частка маленьких острівців. Відмічена мозаїчність ураження панкреатичних острівців. У частини з них видно гіпертрофічні, дистрофічно змінені чи у стані некрозу бета-клітини. Відмічено розширення просвіту вивідних протоків, вогнищевий виразний периваскулярний склероз. Введення НАК на тлі експериментального дексаметазонового діабету помітно гальмувало деструкцію підшлункової залози порівняно з контрольною патологією. Зростала об’ємна щільність панкреатичних острівців (на 57,89 %), форма їх була значно більш звичайною. Виразно зменшилася частка великих острівців – у 4,4 рази. Відновилася до інтактного рівня частка середніх (за чисельністю бета-клітин) панкреатичних острівців. В той же час маленькі острівці ще займали доволі високу частку – 37,5 %. Морфологічно бета-клітини в острівцях були більш повноцінними. Не простежено «брунькування» дрібних острівців від материнського, перетинки між острівцями. Виразно зменшені ознаки гіпертрофії острівців. Відсутній склероз міжчасточкових сполучнотканинних прошарків, периваскулярний склероз, дилатація дуктул. Введення препарату порівняння глібенкламіду у дозі 0,25 мг/кг у меншій мірі нормалізувало гістоструктуру підшлункової залози, ніж НАК. Хоча стан панкреатичних бета-клітин у значної кількості острівців був нормальним, частина з них мала ознаки вакуолізації. Деякі острівці не дуже чітко відокремлені від ацинарної паренхіми, встановлено некробіоз частини бета-клітин. Морфометричний аналіз стану острівців показав, що відносна частка дрібних острівців ще залишалася підвищеною порівняно з інтактним контролем і навіть вищою, ніж у групі контрольної патології (на 20 %), хоча і не вірогідно. Об’ємна щільність панкреатичних острівців у мікропрепаратах збільшилася на 61,40 %.Висновки. Нова антидіабетична композиція на основі глібенкламіду та метаболітотропних речовин чинить коригуючий вплив на стан інкреторного апарату підшлункової залози самиць щурів, що призводить до виразного зростання загальної кількості (насамперед маленьких та середніх) острівців у порівнянні з контрольною патологією, візуалізованому збільшенні морфологічно більш повноцінних інсуліноцитів. Нова композиція виявляє значну захисну дію на клітини підшлункової залози.

Екофармація – новий міждисциплінарний напрямок. Методологія. Перспективи розвитку

Aim. To analyze the influence of pharmacy on human ecology and the environment, generalize and structurize the interactions and interrelations identified. Materials and methods. Methods of scientific analysis, in particular generalization, comparison, content analysis were used.Results. The main components and prospects for development of a new interdisciplinary direction – ecopharmacy are presented. For the first time the classification of drugs according to their ecopharmacological profile has been proposed. The criteria by which drugs can be considered ecopharmacological or ecopharmacounsafe have been determined. The reference points, by which the patient’s treatment can be characterized as ecopharmacotherapy, have been indicated. The problem of safe disposal of inappropriate drugs has been updated.Conclusions. A new interdisciplinary direction that unites pharmacy, ecology, and chemistry – ecopharmacy has been proposed. Optimization and personification of therapy with prescription of primarily ecopharmacological drugs will allow reaching the level of ecopharmacotherapy and reducing the number of prescriptions of ecopharmacounsafe drugs. One of the most important issues of ecopharmacy at the present stage is improvement of disposal of inappropriate drugs.Цель: осуществление анализа влияния фармации на экологию человека и окружающую среду, обобщение и структурирование выявленных взаимовлияний и взаимосвязей.Материалы и методы: научного анализа, в частности обобщение, сравнение, контент-анализа.Результаты исследования. Приведены основные составляющие и перспективы развития нового междисциплинарного направления – экофармации. Впервые предложена классификация лекарственных средств в соответствии с их экофармакологическим профилем. Определены критерии, по которым лекарственные препараты можно считать экофармакологическими или экофармаконебезопасными. Приведены реперные точки, по которым лечение пациента можно характеризовать как экофармакотерапию. Актуализирована проблема безопасной утилизации непригодных лекарственных средств.Выводы. Предложено новое междисциплинарное направление, объединяющее фармацию, экологию, химию – экофармация. Оптимизация и персонификация терапии с назначением в первую очередь экофармакологических лекарственных средств позволят перейти на уровень экофармакотерапии и уменьшить количество назначений экофармаконебезопасных лекарств. Одним из важнейших вопросов экофармации на современном этапе является совершенствование утилизации непригодных лекарственных средств.Мета: здійснення аналізу впливу фармації на екологію людини та навколишнє середовище, узагальнення та структурування виявлених взаємовпливів та взаємозв’язків. Матеріали та методи: наукового аналізу, зокрема узагальнення, порівняння, контент-аналізу.Результати дослідження. Наведено основні складові та перспективи розвитку нового міждисциплінарного напрямку – екофармація. Уперше запропоновано класифікацію лікарських засобів відповідно до їх екофармакологічного профілю. Визначено критерії, за якими лікарські препарати можна вважати екофармакологічними або екофармаконебезпечними. Наведено реперні точки, за якими лікування пацієнта можна характеризувати як екофармакотерапію. Актуалізовано проблему безпечної утилізації непридатних лікарських засобів. Висновки. Запропоновано новий міждисциплінарний напрямок, який поєднує фармацію, екологію, хімію – екофармація. Оптимізація та персоніфікація терапії з призначенням передусім екофармакологічних лікарських засобів дозволять перейти на рівень екофармакотерапії та зменшити кількість призначень екофармаконебезпечних ліків. Одним із найважливіших питань екофармації на сучасному етапі є удосконалення утилізації непридатних лікарських засобів

Дослідження впливу нового гелю, що містить екстракт кори дуба та екстракт алое, на слизові оболонки порожнини роту за умов експериментального стоматиту

Despite the advances in modern pharmacology, the effectiveness of most drugs at treatment of mucosal diseases of the oral cavity remains insufficient. The development of new complex drugs, which can affect the pathogenetic links of inflammatory diseases of the oral cavity, are relevant these days. In our opinion, the combination of a dry extract of aloe and a thick extract of oak bark in one dosage form is promising for the creation of a new medicinal product for the treatment of destructively inflammatory diseases of the oral cavity.Aim. Study the effect of a new gel on the morphological state of the mucous membrane of the lower lip and gums of rats under conditions of experimental stomatitis.Materials and methods. The study of the effectiveness of the new gel was carried out on the model of experimental stomatitis. Experimental stomatitis in rats was modeled according to the standard method of one-time 5-second application of cotton swab with 10% sodium hydroxide solution on the vestibule between the cutters of the mandible and lower lip. The study was conducted on male rats with weigh of 180-220 g.Results. Animals of the intact control group had a normal state of the surface of the lower lip and gums. Animals of the control group, on the background of an experimental stomatitis, were observed significant destructive effects of the cells of the inner surface of the lower lip and gums. In the mucous lower lip, the surface layers of the defect are fairly dense necrotic masses, the bottom is a granulation tissue that replaces its own plate of the mucous membrane, submucosal membrane and subordinate muscle fibers. Application of the "Metrogil-Denta" gel contributed to the partial restoration of the studied parameters. In the mucous membrane of the lower lip in the place of the previous ulcers, a soft scar is visible, covered with a multilayered epithelium. Unlike control pathology, 83.3% of rats treated with a new gel, in the mucous membrane of the lower lip ulcerous lesions are completely healed. The former defect fills a rather mature loose fibrous fabric, the surface is completely epithelized. There are also no noticeable destructive-inflammatory changes in the gums mucous membrane of these rats, only hypertrophy of the epithelium is observed. Some of the rats had accelerated process of healing defects, to the time of observation there was a replacement of their mild scar and complete epithelization of the surface, while in others - on the day of the experiment almost completely restored the structural and functional status of the mucous membrane.Conclusions. It was established that treatment with a new gel prevents the development of destructive-inflammatory changes in the mucous membrane of the lower lip and gums at 83.3% of rats, some of the rats had accelerated the process of healing defects to the time of observation, there was full epithelization of the surface. The curative effect of a new gel exceeds the Metrogyl-Denta comparison drug.Введение. Несмотря на достижения современной фармакологии, эффективность большинства средств для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта остается недостаточно высокой. Перспективным на наш взгляд является сочетание сухого экстракта алоэ и густого экстракта коры дуба в одной лекарственной форме предназначенной для лечения деструктивно воспалительных заболеваний полости рта.Цель. Исследование влияния нового геля на морфологическое состояние слизистой оболочки нижней губы и десны крыс в условиях экспериментального стоматита.Материалы и методы. Исследование эффективности нового геля проводили на модели экспериментального стоматита. Экспериментальный стоматит у крыс моделировали по стандартной методике одноразовой 5-ти секундной аппликацией ватным тампоном с 10% раствором натрия гидроксида на пристенок между резцами нижней челюсти и нижней губой. Исследование проведено на крысах самцах массой 180-220 г.Результаты. У животных группы интактного контроля было отмечено нормальное состояние поверхности нижней губы и десны. У животных группы контрольной патологии на фоне экспериментального стоматита отмечали значительные деструктивные явления клеток внутренней поверхности нижней губы и десны. В слизистой нижней губы поверхностные слои дефекта представляют собой довольно плотные некротические массы, дно - грануляционная ткань, замещающего собственную пластинку слизистой оболочки, подслизистую оболочку и подчиненные мышечные волокна. Нанесение геля "Метрогил-Дента" способствовало частичному восстановлению исследуемых показателей. В слизистой оболочке нижней губы на месте бывших язв видно мягкий рубец, прикрытый многослойным эпителием. В отличие от контрольной патологии, у 83,3% крыс, которых лечили новым гелем, в слизистой оболочке нижней губы язвенные повреждения полностью зажили. Бывший дефект заполняет достаточно зрелая волокнистая ткань, поверхность полностью эпителизована. В слизистой оболочке десен этих крыс также отсутствуют заметные деструктивно-воспалительные изменения, замечено только гипертрофию эпителия. У части крыс ускорялся процесс заживления дефектов, происходило замещение их мягким рубцом и полная эпителизация поверхности, а у других - в день опыта практически полностью восстанавливался структурно-функциональный статус слизистой оболочки.Выводы. Установлено, что лечение новым гелем препятствует развитию деструктивно-воспалительных изменений в слизистой оболочке нижней губы и десны у 83,3% крыс, у части крыс ускорялся процесс заживления дефектов, происходило замещение их мягким рубцом и полная эпителизация поверхности. Лечебный эффект нового геля не уступал препарату сравнения «Метрогил-Дента», а даже несколько превышал последний.Незважаючи на досягнення сучасної фармакології, ефективність більшості засобів для лікування захворювань слизової оболонки порожнини рота залишається недостатньо високою. Актуальним питанням сьогодення є розробка нових комплексних препаратів, що здатні впливати на патогенетичні ланки запальних захворювань порожнини рота. Перспективним на наш погляд для створення нового лікарського засобу є поєднання сухого екстракту алое та густого екстракту кори дуба в одній лікарській формі призначеній для лікування деструктивно запальних захворювань порожнини рота.Мета. Дослідження впливу нового гелю на морфологічний стан слизової оболонки нижньої губи та ясен щурів за умов експериментального стоматиту.Матеріали та методи. Дослідження ефективності нового гелю проводили на моделі експериментального стоматиту. Експериментальний стоматит у щурів моделювали за стандартною методикою одноразовою 5-ти секундною аплікацією ватним тампоном із 10% розчином натрію гідроксиду на пристінок між різцями нижньої щелепи та нижньою губою. Дослідження проведено на щурах самцях масою 180-220 г.Результати. Тварин групи інтактного контролю мали нормальний стан поверхні нижньої губи та ясна. У тварин групи контрольної патології на тлі експериментального стоматиту відзначали значні деструктивні явища клітин внутрішньої поверхні нижньої губи та ясна. У слизовій нижньої губи поверхневі шари дефекту представляють собою доволі щільні некротичні маси, дно – грануляційна тканина, що заміщує власну пластинку слизової оболонки, підслизову оболонку та підлеглі м'язові волокна. Нанесення гелю “Метрогіл-Дента” сприяло частковому відновленню досліджуваних показників. У слизовій оболонці нижньої губи на місці колишніх виразок видно м'який рубець, прикритий багатошаровим епітелієм. На відміну від контрольної патології, у 83,3% щурів, яких лікували новим гелем, у слизовій оболонці нижньої губи виразкові пошкодження повністю загоєнні. Колишній дефект заповнює доволі зріла пухка волокниста тканина, поверхня повністю епітелізована. У слизовій оболонці ясен цих щурів також відсутні помітні деструктивно-запальні зміни, помічено лише гіпертрофію епітелію. У частини щурів прискорювався процес загоєння дефектів до строку спостереження, відбувалося заміщення їх м'яким рубцем та повна епітелізація поверхні, а у інших – на день досліду практично повністю відновлювався структурно-функціональний статус слизової оболонки.Висновки. Встановлено, що лікування новим гелем перешкоджає розвитку деструктивно-запальних змін у слизовій оболонці нижньої губи та ясен у 83,3% щурів, у частини щурів прискорювався процес загоєння дефектів до строку спостереження, відбувалося заміщення їх м'яким рубцем та повна епітелізація поверхні. Лікувальний ефект нового гелю не поступався препарату порівняння «Метрогіл-Дента», а навіть дещо перевищував останній

Formation and development perspectives of eco-pharma

The aim of our research is to analyze the impact of pharmacy on human ecology and environment, to generalize and structure the identified interactions and interrelations. We are using methods of scientific analysis such as generalization, comparison, content analysis. The main components and development perspectives of a new interdisciplinary direction, namely eco-pharmacy, are presented in this article. The classification of drugs according to their eco-pharmacological profile have been presented for the first time. The criteria by which drugs can be considered as eco-pharmacological or eco-pharmacologically hazardous have been defined. The reference points, according to which the patient's treatment can be characterized as eco-pharmacotherapy, are identified. The issue of safe disposal of unsuitable drugs has been updated. A new interdisciplinary direction that combines pharmacy, ecology and chemistry, namely eco-pharmacy, has been suggested. Optimization and personification of therapy with the prescription of primarily eco-pharmacological drugs will allow to evolve into the level of eco-pharmacotherapy and to reduce the amounts of prescriptions for eco-pharmacologically hazardous drugs. One of the most important issues of eco-pharmacy at the present stage is the improvement of disposal of unsuitable drugs

Дослідження ефективності нового гелю, що містить екстракт кори дуба та екстракт алое за умов протамінового пародонтиту

This article investigates gum protector with new gel contains extract of oak bark and aloe under the experimental periodontitis. Studies were conducted on rats, which reproduce protamine periodontitis. In blood leukocytes and investigated the contents of the indicator erythrocyte sedimentation rate (ESR). In homogenate ash measured elastase activity, catalase, glutathione content was determined and reagents tiobarbituric acid. As the comparator we used metrogyl denta. It was established that the new gel at the drug affects the comparison of clinical parameters protamine periodontitis (redness, swelling, erosive and necrotic changes). Gel containing oak bark extract and aloe extract has a strong anti-inflammatory effect, reducing leukocytosis and ESR. Significant advantages of the new gel is its ability to influence the pathogenesis of periodontitis unlike Metrogyl gel found to influence the activity of elastase, catalase and glutathione indicators and reagents tiobarbituric acid is the reactant.Статья посвящена исследованию пародонтопротекторного действия нового геля, содержащего экстракт коры дуба и экстракт алоэ в условиях экспериментального пародонтита. Исследования были проведены на крысах, которым воспроизводили протаминовый пародонтит. В крови исследовали содержание лейкоцитов, показатель скорости оседания эритроцитов (СОЭ). В гомогенате десен измеряли ативность эластазы, каталазы, определяли содержание восстановленного глутатиона и реактантов тиобарбитуровой кислоты. Как препарат сравнения использовали Метрогил дента. Установлено, что новый гель влияет на клинические показатели протаминового пародонтита (гиперемия, отек, эрозивно-некротические изменения) на уровне препарата сравнения. Гель, что содержит экстракт коры дуба и экстракт алоэ, проявляет выраженное противовоспалительное действие, снижает лейкоцитоз и СОЭ. Значительными преимуществами нового геля является его способность влиять на патогенез пародонтита в отличие от Метрогил геля, что установлено по влиянию на активность эластазы, каталазы и показатели восстановленного глутатиона и реактанты тиобарбитуровой кислоты. Стаття присвячена дослідженню пародонтопротекторної дії нового гелю, що містить  екстракт кори дуба та екстракт алое за умов експериментального пародонтиту. Дослідження були проведені на щурах, яким відтворювали протаміновий пародонтит. В крові досліджували вміст лейкоцитів та показник швидкості зсідання еритроцитів (ШОЕ). У гомогенаті ясен вимірювали активність еластази, каталази, визначали вміст відновленого глутатіону та реактантів тіобарбітурової кислоти. Як препарат порівняння використовували Метрогіл дента. Встановлено, що новий гель на рівні препарату порівняння впливає на клінічні показники протамінового пародонтиту (гіперемія, набряк, ерозивно-некротичні зміни).  Гель, що містить  екстракт кори дуба та екстракт алое чинить виражену протизапальну дію, знижує лейкоцитоз та ШОЕ. Значними перевагами нового гелю є його здатність впливати на патогенез пародонтиту на відміну від Метрогіл гелю, що встановлено за впливом на активність еластази, каталази та показники відновленого глутатіону та реактанти тіобарбітурової кислоти

Обґрунтування вибору компонентів комбінованого лікарського засобу для лікування ЦД2

Diabetes mellitus (DM) is one of the most common non-communicable diseases in the world. As evidenced by the UN resolution, DM is recognized as one of the most threatening diseases in the world. At present there are more than 382 million people with DM. In the EU almost 4-6 % of the population suffers from type 2 diabetes mellitus (DM 2). It should be noted that this disease occurs with an extremely high risk of complications, which lead to disability, morbidity and mortality of patients in this category.Aim. To substantiate the choice of components for introduction of a combined drug used for the treatment of DM 2.Materials and methods. The results of meta-analyses concerning medical information of the drug use when treating DM 2 were analyzed.Results and discussion. The results of the comparative studies of antidiabetic drugs were generalized; the expediency and rationality of the use of metformin as a drug with the proven efficacy and safety when treating DM 2 was revealed.Conclusions. The authors have proposed and substantiated the effectiveness of a new antidiabetic composition with two API: metformin (400 mg) and benfotiamine (20 mg). The new composition with metformin and benfotiamine has been confirmed by the pharmacological studies as a highly effective antidiabetic agent with a pronounced antioxidant effect and the ability to restore cellular energy deficiency.Сахарный диабет (СД) является одним из наиболее распространенных неинфекционных заболеваний в мире. Как свидетельствует резолюция ООН, СД признан одной из самых угрожающих болезней в мире. На сегодня зарегистрировано более 382 млн человек, страдающих СД. В странах ЕС почти 4-6% населения страдают СД 2 типа. Следует отметить, что данное заболевание протекает с чрезвычайно высоким риском развития осложнений, которые приводят к потере трудоспособности, инвалидизации и смертности больных этой категории.Целью работы было обоснование выбора компонентов для внедрения нового комбинированного лекарственного средства для лечения СД2.Материалы и методы. Проанализированы результаты мета-анализов по медицинской информации применения препаратов в лечении СД2. Результаты и их обсуждение. Обобщены результаты сравнительных исследований противодиабетических препаратов, выявлена целесообразность и рациональность применения метформина как ЛС с доказанной эффективностью и безопасностью в лечении СД 2.Выводы. Авторами предложена и обоснована эффективность новой противодиабетической композиции двух АФИ: метформина (400 мг) и бенфотиамина (20 мг). Новая композиция с включением метформина и бенфотиамина подтверждена фармакологическими исследованиями как высокоэффективное антидиабетическое средство с выраженным антиоксидантным эффектом и способностью восстанавливать клеточный энергодефицит.Цукровий діабет (ЦД) є одним з найбільш поширених неінфекційних захворювань у світі. Як свідчить резолюція ООН, ЦД визнано однією з найбільш загрозливих хвороб у світі. На сьогодні зареєстровано понад 382 млн осіб, що хворіють на ЦД. У країнах ЄС майже 4-6 % населення страждають на ЦД 2 типу. Слід зауважити, що дане захворювання відзначається надзвичайно високим ризиком розвитку ускладнень, які призводять до втрати працездатності, інвалідизації та смертності хворих цієї категорії.Метою роботи є обґрунтування вибору компонентів для впровадження нового  комбінованого лікарського засобу для лікування ЦД2.Матеріали та методи. Проаналізовані результати мета-аналізів стосовно  медичної інформації застосування препаратів у лікуванні ЦД2. Результати та їх обговорення. Узагальнені результати порівняльних досліджень гіпоглікемічних препаратів, виявлено доцільність та раціональність застосування метформіну як ЛЗ з доведеною ефективністю та безпекою у лікуванні ЦД2.Висновки. Авторами запропонована та обґрунтована ефективність нової протидіабетичної композиції двох АФІ: метформіну (400 мг) і бенфотіаміну (20 мг). Нова композиція з включенням метформіну та бенфотіаміну підтверджена фармакологічними дослідженнями як високоефективний антидіабетичний засіб з вираженим антиоксидантним ефектом і здатністю відновлювати клітинний енергодефіцит

Дослідження залежності «хімічна структура – антигіпоксична дія» в ряду похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять етиламіновий фрагмент

The article describes the study of the antihypoxic action of the compounds previously synthesized, namely indole and 2-oxindole derivatives, containing an ethylamine fragment being characteristic of melatonin, and the “chemical structure – antihypoxic action” dependence based on in vivo and in silico data. The screening has been conducted on the models of acute normobaric and hemic hypoxia in white male mice. The substances under research were administered in the dose of 0.50 mg/kg that was similar to the reference drug melatonin.The second antihypoxic reference drug mexidol was administered in the dose of 42 mg / kg. The compound R-77 (4,3’-spiro[(2-amino-3-cyano-4,5-dihydro-pyrano[3,2-c]chromen-5-on)-5-methyl-2’-oxindole]) caused a maximum effect (of about 101% on the hemic hypoxia model, and 176% on the normobaric hypoxia model). By its effect size the new compound is significantly superior to the reference drug melatonin (the antihypoxic activity is 67.6% and 109%) and somewhat dominates mexidol (the antihypoxic activity is 94.3 % and 161%). A set of essential molecular descriptors (miLogP, TPSA, MV) has been calculated for each of the 30 compounds. The compounds having lipophilicity (miLogP) estimated approximately from 1.2 to 2.5, the calculated topological descriptor of the polar surface molecules area (TPSA) from 85 to 125 and the optimal molecular volume (MV) 250 to 320 have shown the highest antihypoxic activity. The results obtained demonstrate the expediency of a further detailed pharmacological study of spirocyclic oxindole derivatives for the purpose of searching for highly efficient substances with the antihypoxic action.Статья посвящена исследованию антигипоксического действия ранее синтезированных нами соединений, производных индола и 2-оксиндола, содержащих фармакоформный этиламиновый фрагмент, характерный для мелатонина, и изучению зависимости связи «химическая структура – антигипоксическое действие» по данным in vivo и in silico. Скрининговые исследования были проведены на моделях острой нормобарической и гемической гипоксии у белых мышей-самцов. Исследуемые субстанции вводили в дозе 0,50 мг / кг, аналогичной препарату сравнения мелатонину. Второй препарат сравнения по антигипоксическому эффекту мексидол вводили в дозе 42 мг/кг. Максимальное антигипоксическое  действие оказало соединение R-77 – 4,3’-спиро[(2-амино-3-циано-4,5-дигидро-пирано[3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2’-оксиндол] (101 % на модели гемической гипоксии и 176% на модели нормобарической гипоксии). По величине эффекта новое соединение достоверно превосходит препарат сравнения мелатонин (антигипоксическая активность 67,6% и 109%) и несколько превышает мексидол (антигипоксическая активность 94,3% и 161%). Для каждого из 30 соединений рассчитан набор важных молекулярных дескрипторов (LogP, TPSA, MV). Наиболее высокую антигипоксическую активность проявили соединения, имеющие расчетный показатель липофильности (miLogP) примерно от 1,2 до 2,5, расчетный топологический дескриптор площади полярных поверхностей молекул (TPSA) от 85 до 125 и оптимальный молекулярный объем (MV) – от 250 до 320. Полученные результаты свидетельствуют о целесообразности дальнейшего углубленного фармакологического изучения спироцикличных оксиндольных производных с целью поиска высокоэффективных веществ с антигипоксическим действием.Стаття присвячена дослідженню антигіпоксичної дії раніше синтезованих нами сполук, похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять фармакоформний етиламіновий фрагмент, характерний для мелатоніну, та вивченню залежності зв’язку «хімічна структура – антигіпоксична дія» за даними in vivo та in silico.Скринінгові дослідження були проведені на моделях гострої нормобаричної та гемічної гіпоксії у білих мишей-самців. Досліджені субстанції вводили у дозі 0,50 мг/кг, аналогічній препарату порівняння мелатоніну. Другий препарат порівняння за антигіпоксичним ефектом мексидол вводили у дозі 42 мг/кг. Максимальну антигіпоксичну дію чинила сполука R-77 – 4,3’-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано [3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2’-оксіндол] (101% на моделі гемічної гіпоксії та 176% на моделі нормобаричної). За величиною ефекту нова сполука достовірно перевершувала препарат порівняння мелатонін (антигіпоксична активність 67,6% та 109% відповідно) та дещо переважала мексидол (антигіпоксична активність 94,3% та 161%). Для кожної із 30 сполук обраховано набір важливих молекулярних дескрипторів (miLogP, TPSA, MV). Найбільш активними за проявом антигіпоксичної активності є досліджені сполуки, які мають розрахунковий показник ліпофільності (miLogP) приблизно від 1,2 до 2,5, обрахований топологічний дескриптор площі полярних поверхонь молекул (TPSA) від 85 до 125 та оптимальний молекулярний об’єм (MV) від 250 до 320. Встановлено поєднання трьох фармакофорів, а саме 2-оксіндолу, дигідропірано[3,2-c]хромену та нітрильної групи як біоізостера карбоксильної функції з одночасним уведенням метильної групи у 5-положенні базового ядра молекули R-77. Отримані результати свідчать про доцільність подальшого поглибленого фармакологічного вивчення спіроциклічних оксіндольних похідних з метою пошуку високоефективних речовин з антигіпоксичною дією

Дослідження рівня обізнаності фахівців галузі охорони здоров’я щодо проблем утилізації непридатних лікарських засобів

Aim. To determine the level of awareness of the healthcare professionals concerning the environmental hazards of improper disposal of unused medicines and study the world’s practice of pharmaceutical waste collection from the population for further safe disposal.Materials and methods. Materials of the research are the results of the survey using a questionnaire. The analytical-comparative, systemic, logical, mathematical-statistical methods and the questionnaire method were used.Results. Based on the results of a pilot survey of the healthcare professionals on the problems of disposal of unused medicines it has been found that only 47 % of the total sample of the respondents are aware of detection of medicinal substances in water bodies around the world, only 51 % of the respondents are aware of the potential danger to the environment associated with unwanted and expired drugs as part of common household waste and sewage (sewerage). There is the low level of awareness (28 % of the respondents) regarding the programs for collecting unused medicines from the population implemented in the developed countries of the world. At the same time, 81 % of the respondents agree that they are responsible for protecting the environment, but only 65 % of the respondents are ready to participate in programs to return unused medicines via pharmacies.Conclusions. According to the results of the pilot study conducted among the specialists of the healthcare industry (Kharkiv and Sumy region) the low level of knowledge concerning the world practices of the proper disposal of unused medicines and the low level of awareness regarding the consequences of pharmaceutical waste release to the environment have been found. The need to improve the level of special knowledge on the disposal of drugs and programs for the return of unused medicines has been proven.Цель: определение уровня осведомленности специалистов отрасли здравоохранения об экологической опасности ненадлежащего удаления непригодных лекарств и мировой практике сбора фармацевтических отходов у населения для дальнейшей безопасной утилизации.Материалы и методы: результаты опроса методом анкетирования; аналитико-сравнительный, системный, логический, математико-статистический методы и метод анкетирования.Результаты исследования. По результатам пилотного опроса специалистов отрасли здравоохранения относительно проблем утилизации непригодных лекарственных средств установлено, что только 47 % от общей выборки респондентов знают о выявлении лекарственных веществ в водных объектах по всему миру, только 51 % респондентов осознают потенциальную опасность для окружающей среды, связанную с выбрасыванием ненужных и просроченных лекарств в составе общих бытовых отходов и стоков (канализация). Определен низкий уровень осведомленности (28 % опрошенных) о программах сбора непригодных лекарств у населения, которые внедрены в развитых странах мира. Вместе с тем 81 % опрошенных согласны с тем, что они несут ответственность за защиту окружающей среды, но только 65 % респондентов готовы участвовать в программах возвращения непригодных лекарств через аптеки.Выводы. По результатам пилотного исследования, проведенного среди специалистов отрасли здравоохранения (Харьковская и Сумская обл.), установлен низкий уровень знаний о мировых практиках надлежащего удаления непригодных лекарственных средств и низкий уровень информированности о последствиях попадания в окружающую среду фармацевтических отходов, доказана необходимость повышения уровня специальных знаний по вопросам утилизации лекарственных средств и программ возвращения непригодных лекарств.Мета: визначення рівня обізнаності фахівців галузі охорони здоров’я про екологічну небезпеку неналежного видалення непридатних ліків та світову практику збирання фармацевтичних відходів у населення для подальшої безпечної утилізації.Матеріали та методи: результати опитування методом анкетування; аналітико-порівняльний, системний, логічний, математико-статистичний методи і метод анкетування. Результати дослідження. За результатами пілотного опитування фахівців галузі охорони здоров’я щодо проблем утилізації непридатних лікарських засобів установлено, що лише 47 % від загальної вибірки респондентів знають про виявлення лікарських речовин у водних об’єктах по всьому світу, лише 51 % респондентів усвідомлюють потенційну небезпеку для навколишнього середовища, пов’язану з викиданням непотрібних і прострочених ліків у складі загальних побутових відходів і стоків (каналізація). Визначено низький рівень обізнаності (28 % опитаних) щодо програм збору непридатних ліків у населення, які запроваджено у розвинених країнах світу. Разом із тим 81 % опитуваних згодні з тим, що вони несуть відповідальність за захист навколишнього середовища, але тільки 65 % респондентів готові брати участь у програмах повернення непридатних ліків через аптеки.Висновки. За результатами пілотного дослідження, проведеного серед фахівців галузі охорони здоров’я (Харківська та Сумська обл.), установлено низький рівень знань про світові практики належного видалення непридатних лікарських засобів та низький рівень інформованості про наслідки потрапляння в навколишнє середовище фармацевтичних відходів, доведено необхідність підвищення рівня спеціальних знань з питань утилізації лікарських засобів та програм повернення непридатних ліків

Антидіабетична активність нової композиції «Тіглібен» на моделі дексаметазонового цукрового діабету у щурів

Being a metabolic disease with long-term hyperglycemia, diabetes mellitus significantly increases the risk of microvascular and macrovascular diseases and organ pathologies, respectively. The creation of the new composition “Thigliben”, which allows not only qualitatively controlling diabetic hyperglycemia, but also providing a preventive and/or therapeutic effect on the development of diabetic polyneuropathy was pathogenetically reasonable.Aim. To study the antidiabetic activity of “Thigliben” on the experimental dexamethasone diabetes mellitus in rats.Materials and methods. The pharmacological study of the antidiabetic activity of the new composition “Thigliben” in the dose of 4 mg/kg was performed. The experimental studies were conducted on a standard model of the experimental dexamethasone type 2 diabetes mellitus in rats. Glibenclamide in the dose of 0.6 mg/kg (corresponds to an average human daily dose of 10 mg) was selected as the reference drug.Results. It was found that by its effects on the carbohydrate and lipid metabolism the new composition “Thigliben” was similar to the reference drug glibenclamide administered in a higher dose. By the antioxidant activity this composition exceeded the effect of the reference drug, provided that normalization of the TBA-RS level in the liver homogenate was significant. The new composition “Thigliben” normalized all the parameters of the cerebral energy metabolism studied relative to the control pathology group and its efficiency was significantly higher than that of the reference drug glibenclamide. The new composition “Thigliben” increased the content of ATP by 109 % compared to the control pathology group, in contrast to 68 % on the background of glibenclamide; restored the activity of citrate synthase by 65 %, succinate dehydrogenase by 134 %, and pyruvate dehydrogenase by 61 % relative to the control pathology group. For glibenclamide the change in these indicators was 28 %, 50 %, and 22 %, respectively. The results obtained suggest that the metabolic effect of “Thigliben” composition is significantly more effective than that of the reference drug glibenclamide.Conclusions. The new composition “Thigliben” is a promising antidiabetic drug with a pronounced hypolipidemic, antioxidant effect and the ability to restore energy deficiency; it is its significant advantage over the standard treatment regimens, including the average therapeutic doses of glibenclamide.Как метаболическое заболевание с длительной гипергликемией сахарный диабет значительно увеличивает риск развития микро- и макрососудистых заболеваний и соответственно органных патологий. Патогенетически оправданным было создание нового комплексного лекарственного средства «Тиглибен», позволяющего не только качественно контролировать диабетическую гипергликемию, но и оказывающего профилактическое и/или лечебное действие на развитие диабетической полинейропатии.Цель исследования. Изучение антидиабетической активности Тиглибена в условиях экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс.Материалы и методы. Проводилось фармакологическое изучение антидиабетической активности новой фармацевтической композиции «Тиглибен» в дозе 4 мг/кг. Экспериментальные исследования проведены на стандартной модели экспериментального дексаметазонового сахарного диабета 2 типа у крыс. Препаратом сравнения был выбран глибенкламид в дозе 0,6 мг/кг (соответствует среднесуточной дозе для человека 10 мг).Результаты. Установлено, что по воздействию на углеводный и липидный обмен композиция Тиглибен находится на уровне препарата сравнения глибенкламида, вводимого в более высокой дозе. По антиоксидантной активности новая композиция превышает действие референс–препарата, причем по нормализации уровня ТБК-АП в гомогенате печени достоверно. Также композиция Тиглибен нормализовала все изучаемые показатели церебрального энергетического обмена относительно группы контрольной патологии и достоверно превышала эффективность препарата сравнения глибенкламида. Композиция Тиглибен увеличивала содержание АТФ на 109 % относительно группы контрольной патологии, в отличие от 68 % на фоне глибенкламида; восстанавливала активность цитратсинтазы на 65 %, сукцинатдегидрогеназы на 134 %, пируватдегидрогеназы на 61 % относительно группы контрольной патологии. Для глибенкламида изменение этих показателей составило 28 %, 50 % и 22 % соответственно. Полученные результаты свидетельствуют о том, что метаболическое действие композиции Тиглибен достоверно эффективнее, чем препарата сравнения глибенкламида.Выводы. Тиглибен является перспективным антидиабетическим лекарственным средством с выраженным гиполипидемическим, антиоксидантным эффектом и способностью восстанавливать энергодефицит, что является существенным преимуществом новой композиции перед стандартными схемами лечения, включающими среднетерапевтические дозы глибенкламида. Як метаболічне захворювання з тривалою гіперглікемією цукровий діабет значно збільшує ризик розвитку мікро- та макросудинних захворювань і відповідно органних патологій. Патогенетично виправданим було створення нового комплексного лікарського засобу «Тіглібен», що дозволяє не лише якісно контролювати діабетичну гіперглікемію, але й чинить профілактичну та/або лікувальну дію на розвиток діабетичної полінейропатії.Мета дослідження. Вивчення антидіабетичної активності Тіглібену в умовах експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів.Матеріали та методи. Проводилось фармакологічне вивчення антидіабетичної активності нової фармацевтичної композиції «Тіглібен» в дозі 4 мг/кг. Експериментальні дослідження проведені на стандартній моделі експериментального дексаметазонового цукрового діабету 2 типу у щурів. Препаратом порівняння був обраний глібенкламід у дозі 0,6 мг/кг (відповідає середньодобовій дозі для людини 10 мг).Результати. Встановлено, що за впливом на вуглеводний і ліпідний обмін композиція Тіглібен знаходиться на рівні препарату порівняння глібенкламіду, що вводиться в більш високій дозі. За антиоксидантною активністю нова композиція перевищує дію референс-препарату, причому за нормалізацією рівня ТБК-АП в гомогенаті печінки достовірно. Також композиція Тіглібен нормалізувала всі досліджувані показники церебрального енергетичного обміну щодо групи контрольної патології і достовірно перевищувала ефективність препарату порівняння глібенкламіду. Композиція Тіглібен збільшувала вміст АТФ на 109 % щодо групи контрольної патології, на відміну від 68 % на тлі глібенкламіду; відновлювала активність цитратсинтази на 65 %, сукцинатдегідрогенази на 134 %, піруватдегідрогенази на 61 % щодо групи контрольної патології. Для глібенкламіду зміна цих показників склала 28 %, 50 % і 22 % відповідно. Отримані результати свідчать про те, що метаболічна дія композиції Тіглібен достовірно ефективніша, ніж препарат порівняння глібенкламід.Висновки. Тіглібен є перспективним антидіабетичним лікарським засобом з вираженим гіполіпідемічним, антиоксидантним ефектом і здатністю відновлювати енергодефіцит, що є суттєвою перевагою нової композиції перед стандартними схемами лікування, що включають середньотерапевтичні дози глібенкламіду.