Impact analysis of TOTEM data at the LHC: black disk limit exceeded

We discuss the profile of the impact--parameter dependent elastic scattering amplitude. Extraction of impact-parameter dependence from the dataset with inclusion of the experimental data on elastic scattering at the LHC energies helps to reveal the asymptotics of hadron interactions. Analysis of the data clearly indicates that the impact-parameter elastic scattering amplitude exceed the black disk limit at the LHC energy 7TeV and the inelastic overlap function reaches its maximum value at $b>0$Comment: 5 pages, 5 figure

Antimicrobial activity of [1,2,4]triazolo[4,3-а]pyrazin-8(7h)-one derivatives

Today the problem of microbial resistance to antibacterial agents becomes the global one. Antimicrobial drugs that are in the pharmaceutical market do not satisfy the needs of modern treatment regimens, particularly Hospital-acquired infections. Therefore, the search for new and effective means of this pharmacological group is an important task of medical chemistry.  From the literature it is known that derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine show a wide range of biological actions, including antimicrobial and fungicidal. This makes it relevant microbiological study of primary derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine for identifying promising compounds of the series and then study it in biological experiment.Using the PASS C&T (Prediction Activity Spectra for Substances: Complex & Training) program and based on published data, we have generated virtual library of derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine. As a result, we have received 35 new synthetic compounds of 7 series that were not previously described in the literature. Materials and methods. The research of antimicrobial and fungicidal activity of the synthesized compounds was carried out in the laboratory of antimicrobial agents GA "Mechnikov Institute of microbiology and immunology" under the leadership of  PhD, senior scientist V.V.Kazmirchuka. The activity of the synthesized compounds were studied by conventional method of the two-fold serial dilutions in liquid and solid nutrient medium. For primary screening we have used a set of clinical and reference strains of microorganism: Escherichia coli ATCC 25922 (F-50), Staphylococcus aureus ATCC 25923 (F-49), Bacillus anthracoides ATCC 1312, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. As the reference preparations were chosen Palin - modern antimicrobial agent of class of fluoroquinolones, Nevigramon - nalidixic acid derivative and Fluconazole - modern antifungal agent. Activity of substances determined by the minimum bacteriostatic (MBstK) and minimal bactericidal (MBcK) concentrations. All experiments were accompanied by appropriate controls. Results and Discussion. As a result of microbiological screening of  35 compounds we have allowed to identify a number of derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine-8(7H)-one with antimicrobial and antifungal activity. The most pronounced effect showed compounds that contains in their structure aryl moiety with halogen atom, or N-arylatsetamide group in position 3 or 2 of the heterocycle. Principal condition for the demonstration of antifungal activity is presence of Sulfur atom in the triazole cycle. Conclusions. The substance of the series N7-aryl/benzyl-3-thioxo-[1,2,4]triazolo[4,3-а]pyrazin-8(7H)-ones showed the best antimicrobial and antifungal activity of all synthesized compounds. Compound 7-(3-chloro-2-methyl-phenyl)-3-thioxo-[1,2,4]triazolo[4,3-а]pyrazin-8(7Н)-one 4{4} showed high values of antimicrobial activity against gram-negative microorganisms (МBstК – 12.5-25.0 mkg/ml, МBcК – 25.0-50.0 mkg/ml) and was the most promising for further development

Розширення бази похідних 3,7-дизаміщених 7Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піразин-8-онів як перспективних фармацевтичних агентів

A suitable and effective scheme for the synthesis of 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-8(7H)-ones has been suggested and tested. It can provide a wide chemical diversity of the final products containing practically any substituent in position 3. The scheme previously developed starts from esters of oxalamic acid following with the cyclization of intermediate 3-hydrazinopyrazin-2-ones with carbonyl-containing compounds (ortho-esters or alkylcarbonic acid anhydrides). To introduce aryl or heteryl substituents in position 3 of the heterocyclic system we propose to use the reaction of 3-hydrazinopyrazin-2-ones with the corresponding carbonic acids preliminary activated by carbonyldiimidazole (CDI). The further cyclization is carried out by reflux for 24 hours in anhydrous DMFA. The structure of the compounds obtained has been proven by elemental analysis and 1H NMR spectroscopy data. Formation of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-8(7H)-one condensed system is in good correlation with spectral data, and is confirmed by the presence of signals of H-5 and H-6 protons of the pyrazinone fragment as doublets at d 7.15-7.28 ppm and d 7.50-7.59 ppm, respectively. The compounds synthesized are of particular interest as potential pharmacological objects with the cytotoxic, membrane-stabilizing, cerebroprotective, cardioprotective activity.Предложена и апробирована удобная и эффективная схема синтеза 3,7-дизамещенных 7Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-8-онов, которая способна обеспечить большое химическое разнообразие конечных продуктов, содержащих практически любой заместитель в 3 положении. Предварительно разработанная нами схема исходит из эфиров оксаламовых кислот с последующей циклизацией промежуточных 3-гидразинопиразин-2-онов с карбонилсодержащими соединениями (ортоэфирами и ангидридами алкилкарбоновых кислот). Для введения в положение 3 гетероциклической системы арильных и гетерильных заместителей мы предлагаем использовать реакцию 3-гидразинопиразин-2-онов с со- ответствующими карбоновыми кислотами, которые предварительно активировали карбонилдиимидазолом (КДИ). Дальнейшую циклизацию осуществляли при кипячении в ДМФА в течение 24 часов. Структура полученных соединений доказана с помощью элементного анализа и данных 1Н ЯМР-спектроскопии. Образование конденсированной системы [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-8-она хорошо согласуется со спектральными данными и подтверждается присутствием сигналов протонов Н-5 та Н-6 пиразинонового фрагмента, которые проявляются как дублеты при d 7.15-7.28 м.д. и d 7.50-7.59 м.д. Синтезированные соединения представляют определенный интерес как потенциальные фармакологические объекты с цитотоксичной, мембраностабилизирующей, церебропротекторной, кардиопротекторной активностью.Запропоновано і апробовано зручну та ефективну схему синтезу 3,7-дизаміщених 7Н-[1,2,4]триазоло [4,3-а]піразин-8-онів, що здатна забезпечити велике хімічне різномаїття кінцевих продуктів, які можуть мати практично будь-який замісник у 3 положенні. Попередньо розроблена нами схема виходить з естерів оксаламових кислот з подальшою циклізацією проміжних 3-гідразинопіразин-2-онів з карбоніловмісними сполуками (ортоестерами і ангідридами алкілкарбонових кислот). Для введення в положення 3 гетероциклічної системи арильних та гетерильних замісників ми пропонуємо використовувати реакцію 3-гідразинопіразин-2-онів з відповідними карбоновими кислотами, які попередньо активували карбонілдіімідазолом (КДІ). Подальшу циклізацію здійснювали при кип’ятінні в ДМФА впродовж 24 годин. Структура отриманих сполук доведена за допомогою елементного аналізу та даних 1Н ЯМР- спектроскопії. Утворення конденсованої системи [1,2,4]триазоло[4,3-a]піразин-8-ону добре узгоджується зі спектральними даними та підтверджується наявністю сигналів протонів Н-5 та Н-6 піразинонового фрагменту, які проявляються як дублетні сигнали при d 7.15-7.28 м.ч. та d 7.50-7.59 м.ч., відповідно. Синтезовані сполуки представляють певний інтерес як потенційні фармакологічні об’єкти з цитотоксичною, мембраностабілізуючою, церебропротекторною, кардіопротекторною активностю

Синтез та біологічна оцінка [[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3-іл]ацетамідів з 1,2,4-оксадіазольним циклом у 6, 7 та 8 положенні

Fused heterocyclic 1,2,4-triazoles have provided much attention due to variety of their interesting biological properties.Aim. To develop the method for the synthesis of novel 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides and conduct the biological assessment of the compounds synthesized.Results and discussion. A diverse set of acetamides newly synthesized consists of 32 analogs bearing an 1,2,4-oxadiazole cycle in positions 6, 7 and 8. A convenient scheme of the synthesis starts from commercially available 2-chloropyridine-3-, 2-chloropyridine-4-, 2-chloropyridine-5-carboxylic acids with amidoximes to form the corresponding 2-chloro-[3-R1-1,2,4-oxadiazol-5-yl]pyridines, then follows the reaction of  hydrazinolysis with an excess of hydrazine hydrate. The process continues via the ester formation with the pyridine ring closure, then the amide formations of the end products are obtained by hydrolysis into acetic acid.Experimental part. A series of new 2-[6-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-, 2-[7-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-, 2-[8-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides were obtained in good yields, and their structures were proven by the method of 1H NMR spectroscopy. The prognosis and study of their pharmacological activity were also conducted.Conclusions. The synthetic approach of obtaining the representatives of 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides previously unknown can be used as an applicable method for the synthesis of diverse functionalized [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine derivatives.Конденсированные гетероциклические 1,2,4-триазолы привлекают большое внимание разнообразием интересных биологических свойств.Цель работы. Разработать метод синтеза новых 2-[(1,2,4-оксадиазол-5-ил)- [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-ил]ацетамидов и провести биологическую оценку синтезированных соединений.Результаты и их обсуждение. Синтезирован ряд новых производных ацетамидов, который состоит из 32 аналогов, содержащих 1,2,4-оксадиазольный цикл в 6, 7 и 8 положениях. Удобная схема синтеза начинается с коммерчески доступных 2-хлорпиридин-3, 2-хлорпиридин-4, 2-хлорпиридин-5-карбоновых кислот с амидоксимами с образованием соответствующих 2-хлор-[3-R1-1,2,4-оксадиазол-5-ил]пиридинов, после чего следует реакция гидразинолиза с избытком гидразин гидрата. Процесс продолжается путем образования эфира с закрытием пиридинового кольца, затем через гидролиз к уксусной кислоте мы получаем амидные образования конечных продуктов.Экспериментальная часть. Ряд новых 2-[6-(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-, 2-[7-(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-, 2-[8-(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а] пиридин-3-ил]ацетамидов был получен с хорошими выходами, а их структуры подтверждены методом ЯМР 1H-спектроскопии. Также был проведен прогноз и изучение их фармакологической активности.Выводы. Синтетический подход получения ранее неизвестных представителей 2-[(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-[1,2,4]триазоло4,3-а]пиридин-3-ил]ацетамидов может быть применен для синтеза различных функционализированных [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридиновых производных.Конденсовані гетероциклічні 1,2,4-триазоли привертають велику увагу до себе різноманітністю цікавих біологічних властивостей.Мета роботи. Розробити метод синтезу нових 2-[(1,2,4-оксадіазол-5-іл)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3-іл]ацетамідів та провести біологічну оцінку синтезованих сполук.Результати та їх обговорення. Синтезовано низку нових похідних ацетамідів, яка складається з 32 аналогів, що містять 1,2,4-оксадіазольний цикл у 6, 7 та 8 положеннях. Зручна схема синтезу починається з комерційно доступних 2-хлоропіридин-3-, 2-хлоропіридин-4-, 2-хлоропіридин-5-карбонових кислот з амідоксимами з утворенням відповідних 2-хлоро-[3-R1-1,2,4-оксадіазол-5-іл]піридинів, після чого перебігає реакція гідразинолізу з надлишком гідразин гідрату. Процес продовжується шляхом утворення ефіру з закриттям піридинового кільця, потім через гідроліз до оцтової кислоти ми отримуємо амідні утворення кінцевих продуктів.Експериментальна частина. Ряд нових 2-[6-(1,2,4-оксадіазол-5-іл)-, 2-[7-(1,2,4-оксадіазол-5-іл)-, 2-[8-(1,2,4-оксадіазол-5-іл)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3-іл]ацетамідів був отриманий з добрими виходами, а їх структури підтверджені методом ЯМР 1H-спектроскопії. Також було зроблено прогноз та вивчення їх фармакологічної активності.Висновки. Синтетичний підхід до отримання раніше невідомих представників 2-[(1,2,4-оксадіазол-5-іл)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-3-іл]ацетамідів може бути застосований для синтезу різноманітних функціоналізованих [1,2,4]триазоло[4,3-а]піридинових похідних

Antimicrobial activity of cholanic acids’ stereoisomers compared to cholic acid on the test cultures of microorganisms

The paper presents the results of a study of microbiological activity 3α and 3β amino bile acids. We revealed high antimicrobial activity. The availability and range of antimicrobial activity were revealed by the method of serial dilutions in a solid nutrient medium and shown as bacteriostatic as bactericidic effects

Electrochemical Reducing of Terbium and Holmium Ions in the Sodium and Potassium Chlorides Melt with Equimolar Composition

Interest to rare-earth metals (REM) and their alloys is due to the possibility of using them for the creation of new materials need for modern technology. For instance, REM as alloying components allows for preparation of material with special magnetic properties. A promising method for forming such coating is the surface treatment of metals. This process has an electrochemical character as such for the organization of technology the knowledge of kinetics and mechanism of these processes is important. Despite significant interest in rare-earth metals, these issues are not well described in the literature. In order to choose an adequate mathematical model for calculation of kinetic primers, preliminary experiments that allow evaluating the reversibility of the electrode process have been conducted. Based on that, it was concluded that cathodic reduction of terbium and holmium ions in equimolar NaCl-KCl melt is irreversible. By means of voltammetric analysis, kinetic parameters (transfer coefficients, heterogeneous constants of charge transfer rate) of terbium and holmium electroreduction in equimolar NaCl-KCl melt were determined. The experiment was conducted in a three-electrode cell under a purified argon atmosphere. A dependency of kinetic parameters on the concentration of terbium and holmium chlorides wt (%): 1, 3, 5, 7, 10, was determined. The experiment was conducted in 1073–1173K temperature range. Values of kinetic parameters increase with temperature but decrease with the increase of REM chloride. Based on obtained data, it was found that electroreduction of chloride complexes LnCl63– (Ln–Tb, Ho) in equimolar NaCl-KCl melt is irreversible in the studied range of temperatures and REM concentrations. In summary of experimental data, in range of temperature and rare-earth chloride concentration, and assumption was made that reduction of terbium and holmium ions occurs in two stages. The process includes the preceding stage of complex dissociation. A mechanism of LnCl63– complex reduction in the mentioned melt is proposed. The obtained results are in agreement with literate data for analogues systems

Determination Of Formation Regimes For Bilayer Cobalt Dysprosium Intermetalic Surface Alloy

High tech industrial fields on modern development stage are in need of construction materials with an optimal ratio of volume and surface properties, along with low cost of material itself. As evidenced by studies, in order to give a set complex of properties to a workpiece that operates under specific conditions, it is often sufficient to only modify its surface area. Over the course of studies, by means of gravimetric, influence of technological parameters (temperature and time samples are kept in the melt) on specific mass change of cobalt samples, that act as substrate, during electroless diffusive saturation with dysprosium in eutectic melt of lithium and potassium chlorides have been studied. A mathematical dependency was established for specific mass change of cobalt samples on time spent in melt for temperature range of 873–973 K. Composition of intermetallic coats obtained on surface of cobalt samples was studied means of EDX and SEM analyses. It was discovered, that for chosen temperature range, diffusion layers formed on surface of cobalt samples consists of two structural zones that correspond to Co-Dy and Cp2Dy phases

Cultural diversity and growth of international firms

This article deals with the impact of national cultures on growth of international firms. It critically reviews the major contributions of the literature on this field. Starting from the seminal work of Hofstede we conclude that due to the continuous growth of globalization and the tremendous social changes, old theories such as Hofstede’s (1984) study could not be fully applicable in today’s societies. Thus, these studies should be continuously updated and the need for further research is mandatory in this field.У статті розглядається вплив національних культур на розвиток міжнародних фірм. Було здійснено критичний огляд внеску наукової літератури у цю сферу. Беручи до уваги основоположну роботу Хофстеде, можна зробити висновок, що через невпинну/неперервну глобалізацію та надзвичайні соціальні зміни, старі теорії, такі як праця Хофстеде (1984), не змогли би знайти свого застосування у сучасному суспільстві. Таким чином, ці наукові праці слід постійно оновлювати та необхідним є подальше дослідження у цій сфері.В статье рассматривается влияние национальных культур на развитие международных фирм. Был проведен критический анализ вклада научной литературы в эту сферу. Принимая во внимание основополагающую работу Хофстеде, можно сделать вывод, что из-за непрерывной глобализации и огромных социальных изменений, старые теории, такие как работа Хофстеде (1984), не смогли найти своего применения в современном обществе. Таким образом, эти научные работы следует постоянно обновлять и последующее исследование в этой сфере является необходимым