Antioxidant and Antinociceptive Effects of Citrus limon Essential Oil in Mice

The antioxidant and antinociceptive activities of Citrus limon essential oil (EO) were assessed in mice or in vitro tests. EO possesses a strong antioxidant potential according to the scavenging assays. Moreover, it presented scavenger activity against all in vitro tests. Orally, EO (50, 100, and 150 mg/kg) significantly reduced the number of writhes, and, at highest doses, it reduced the number of paw licks. Whereas naloxone antagonized the antinociceptive action of EO (highest doses), this suggested, at least, the participation of the opioid system. Further studies currently in progress will enable us to understand the action mechanisms of EO

Citrus: A Perspective for Developing Phytomedicines for Neurodegenerative Diseases

The antioxidant and anti-inflammatory properties of Citrus flavonoids can play a key role in their activity against several degenerative diseases and particularly brain diseases. In Brazil promising studies deposited in the patents “pharmaceutical formulation” form was obtained from the inclusion of Citrus sinensis L. (orange) essential oil with β-cyclodextrin and Citrus limon (lemon) compounds and their applications in therapy of Alzheimer’s disease. In this chapter, we report activities of active compounds present in the genus Citrus, which include antioxidant, anti-inflammatory, anxiolytic, insecticidal, and anticholinesterase activities. These activities are associated with some neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease (AD). Pharmaceutical formulations containing such compounds (for example, inhibitors such as acetylcholinesterase (AChE) of C. limon (5,8-dimethoxy-psoralen and 5,7-dimethoxycumarin) and essential oil from C. sinensis oils are reported in this chapter. These results indicate that the effects of the essential oil and substances of Citrus species are very interesting for further isolation of AChE inhibitors that can be used in the formulation of natural products for neurodegenerative diseases

Triagem fitoquímica das folhas de Moringa oleifera

(a) Objetivos: realizar a triagem fitoquímica do extrato etanólico das folhas de Moringa oleifera, contribuindo assim, com o conhecimento da flora medicinal e fornecendo informações para futuros projetos de pesquisa. (b) Material e Métodos: após a coleta do material vegetal, procedeu-se à desidratação das folhas seguida da extração com etanol durante sete dias. O extrato resultante foi filtrado e retirado o solvente. A seguir, realizaram-se as análises dos principais metabólitos secundários, tais como taninos, flavonoides, triterpenos e/ou esteróis, saponinas, cumarinas, quinonas e alcaloides. (c) Resultados: foram identificados quatro constituintes químicos no extrato etanólico das folhas de Moringa oleifera: taninos, flavonoides, cumarinas e alcaloides. (d) Conclusões: este resultado direciona novas investigações para esse extrato e contribui para o conhecimento fitoquímico da respectiva espécie, permitindo assim a discussão entre o conhecimento científico e uso popular da Moringa oleifera

Ensaios pré-clínicos em ratos tratados com 1,3-diestearil-2-oleil-glicerol, constituinte isolado de Platonia insiginis

Introduction: The aim of this study was to assess the acute toxicity of 1,3-distearoyl-2-oleoylglycerol (TG1), a compound isolated from Platonia insignis Mart. (bacurizeiro). Methods: The acute toxicity was analyzed by biochemical and hematological parameters. The cytotoxic study was conducted by the MTT method. The histopathological study was conducted in brain and liver tissues. Results: Acute treatment with TG1 (dose of 30 mg. kg-1) did not change the general behavior pattern of rats and not result in hematological and histological changes in the liver. The reduced levels of transaminase and alkaline phosphatase (ALKP) enzymes may suggest even certain liver protection. The biochemical analyzes demonstrated low levels of aspartate aminotransferase, ALKP and uric acid, providing preservation of kidneys and livers of animals (pIntrodução: Avaliou-se a toxicidade aguda de 1,3-diestearil-2-oleil-glicerol (TG1), composto obtido de Platonia insignis Mart. (bacurizeiro), após administração oral em ratos Wistar. Métodos: A toxicidade aguda foi analisada através dos parâmetros hematológicos e bioquímicos. A análise de citotoxicidade in vitro foi feita pelo método do sal 3-(4,5-dimetil-2-tiazol)-2,5-difenil-2-H-brometo de tetrazolium (MTT). Os tecidos cerebrais e hepáticos foram avaliados histopatologicamente. Resultados: O tratamento agudo com TG1(dose de 30 mg kg-1) não produziu alterações hematológicas e histopatológicas nas áreas cerebrais e hepáticas. A redução dos níveis das enzimas transaminase (AST) e fosfatase alcalina (ALKP) pode sugerir proteção hepática. As análises bioquímicas da aspartato aminotransferase, ALKP e do ácido úrico apresentaram seus níveis reduzidos, conferindo preservação dos rins e fígado dos animais (

Possible oxidative effects of isotretinoin and modulatory effects of vitamins A and C in Saccharomyces cerevisiae

Isotretinoin (ITN), chemically known as 13-cis-retinoic acid, is a part of the broad group of compounds related to vitamin A. It is particularly employed in the treatment of nodular cystic acne and as an inhibitor of proliferation of neoplastic cells, by exerting a regulatory effect on the cell differentiation. This study aimed at investigating the possible oxidative effects of ITN and modulatory effects of vitamins A and C in mutant and non-mutant Saccharomyces cerevisiae strains. In addition, to reconfirm the oxidative effects, five in vitro antioxidant assays were also prepared taking the alpha-tocopherol analogue, trolox as a standard. In vivo study conducted on S. cerevisiae cells was carried out with ITN 20 μg/ml taking hydrogen peroxide (H2O2) as stressor (STR), whereas ITN 5 to 50 μg/ml was considered for in vitro assays taking similar dose of trolox (TRO). Results show ITN to have oxidative effect in both in vitro and in vivo tests. In conclusion, ITN produced oxidative effects and there may be an hypervitaminosis effect with vitamins A and C, thus insinuation to genetic material.Key words: Assay, isotretinoin, vitamin A, vitamin C, oxidative stress

Neuronal damage and memory deficits after seizures are reversed by ascorbic acid?

The objective of the present study was to evaluate the neuroprotective effects of ascorbic acid (AA) in rats, against the neuronal damage and memory deficit caused by seizures. Wistar rats were treated with 0.9% saline (i.p., control group), ascorbic acid (500 mg/kg, i.p., AA group), pilocarpine (400 mg/kg, i.p., pilocarpine group), and the association of ascorbic acid (500 mg/kg, i.p.) plus pilocarpine (400 mg/kg, i.p.), 30 min before of administration of ascorbic acid (AA plus pilocarpine group). After the treatments all groups were observed for 24 h. Pilocarpine group presented seizures which progressed to status epilepticus in 75% of the animals. Pretreatment with AA led to a reduction of 50% of this rate. Results showed that pretreatment with AA did not alter reference memory when compared to a control group. In the working memory task, we observed a significant day's effect with important differences between control, pilocarpine and AA plus pilocarpine groups. Pilocarpine and AA plus pilocarpine groups had 81 and 16% of animals with brain injury, respectively. In the hippocampus of pilocarpine animals, it was detected an injury of 60%. As for the animals tested with AA plus pilocarpine, the hippocampal region of the group had a reduction of 43% in hippocampal lesion. Our findings suggest that seizures caused cognitive dysfunction and neuronal damage that might be related, at least in part, to the neurological problems presented by epileptic patients. AA can reverse cognitive dysfunction observed in rats with seizures as well as decrease neuronal injury in rat hippocampus.O objetivo do presente estudo foi avaliar o efeito neuroprotetor do ácido ascórbico (AA), contra o dano neuronal e o déficit de memória em ratos causados pelas convulsões. Ratos Wistar foram tratados com solução salina a 0,9% (i.p., grupo controle), ácido ascórbico (500 mg/kg, i.p., grupo AA), pilocarpina (400 mg/kg, i.p., grupo pilocarpina), e a associação de ácido ascórbico (500 mg/kg, i.p.) com pilocarpina (400 mg/kg, i.p.), 30 min após a administração de ácido ascórbico (AA + pilocarpina grupo). Após os tratamentos todos os grupos foram observados durante 24 h. O grupo pilocarpina apresentou crises convulsivas que evoluíram para o estado de mal epiléptico em 75% dos animais. O pré-tratamento com AA produz uma redução de 50% nesta taxa. Os resultados mostraram que o pré-tratamento com AA não alterou a memória em relação ao controle. No teste de memória, observou-se um efeito significativo nos dias avaliados entre os grupos controle, pilocarpina e AA + pilocarpina. 81 e 16% dos animais dos grupos AA + pilocarpina e pilocarpina apresentaram danos cerebrais, respectivamente. No hipocampo dos animais do grupo pilocarpina, que foi detectada uma lesão de hipocampal de 60%. Quanto aos animais do grupo AA + pilocarpina, a região do hipocampo apresentou uma redução de 43% na extensão da lesão no hippocampo. Nosso resultados sugerem que as convulsões produzem disfunção cognitiva e dano neuronal que podem estar relacionados, pelo menos em parte, aos problemas neurológicos apresentados pelos pacientes epilépticos. O ácido ascórbico pode reverter essa disfunção cognitiva observado em ratos convulsivos, bem como reduz o desenvolvimento da lesão neuronal no hipocampo de ratos

Anthelmintic Potential of Conjugated Long-Chain Fatty Acids Isolated from the Bioluminescent Mushroom Neonothopanus gardneri

With praziquantel being the sole available drug for schistosomiasis, identifying novel anthelmintic agents is imperative. A chemical investigation of the fruiting body of the bioluminescent mushroom Neonothopanus gardneri Berk. resulted in the isolation of new conjugated long-chain fatty acids (8E,10E,12S,13S)-12,13-dihydroxy-7-oxo-octadeca-8,10-dienoic acid (1) and (7S,8S,9E,11E)-7,8-dihydroxy-13-oxo-octadeca-9,11-dienoic acid (2) and three previously described compounds, (7R,8R,9Z)-7,8-dihydroxyoctadec-9-enoic acid (3), (2E)-dec-2-ene-1,10-dioic acid (4), and a ketolactone marasmeno-1,15-dione (5). Their planar structures were elucidated based on 1D and 2D NMR and MS/MS spectroscopic analyses. Compound 3 displayed significant antiparasitic activity against Schistosoma mansoni ex vivo (EC50 < 10 μM). No toxicity was observed in mammalian cells or Caenorhabditis elegans

ESTUDO FITOQUÍMICO E ATIVIDADE ANTICOLINESTERÁSICA DA ESPÉCIE Plantago major L.

Plantago major L. is a plant of medicinal interest belonging to the Plantaginaceae family, popularly known as plantain, its leaves are used to treat boils, earache, hoarseness, antiseptic, antibacterial and so on. This work aimed to study the hexane and ethanolic extracts of P. major leaves, identifying the main chemical constituents through chromatographic tests and their anticholinesterase action. The ethanolic and hexane extracts of the leaves were submitted to phytochemical prospection, chromatographic studies and the enzyme assay of acetylcholinesterase inhibition was performed according to the methodology proposed by Ellman. The results of the phytochemical analysis of the extracts showed a variety of secondary metabolites. The acetylcholinesterase enzyme inhibition tests of the leaf extracts showed inhibition percentages of 84.20%, 83.04% for the ethanolic extract and 70.86% for the hexane extract, being satisfactory in relation to the reference values found in the literature.Plantago major L. es una planta de interés medicinal perteneciente a la familia Plantaginaceae, conocida popularmente como plátano, sus hojas se utilizan para tratar forúnculos, dolor de oídos, ronquera, antiséptico, antibacteriano y un largo etcétera. Este trabajo tuvo como objetivo estudiar el hexano y los extractos etanólicos  de las hojas de P. major, identificando los principales constituyentes químicos a través de pruebas cromatográficas y su acción anticolinesterasa. Los extractos etanólico y hexano de las hojas fueron sometidos a prospección fitoquímica, estudios cromatográficos y se realizó el ensayo enzimático de inhibición de acetilcolinesterasa según la metodología propuesta por Ellman. Los resultados del análisis fitoquímico de los extractos mostraron una variedad de metabolitos secundarios. Las pruebas de inhibición de la enzima acetilcolinesterasa de los extractos foliares mostraron porcentajes de inhibición del 84,20%, 83,04% para el extracto etanólico y 70,86% para el extracto de hexano, siendo satisfactorios en relación con los valores de referencia encontrados en la literaturaA Plantago major L. é uma planta de interesse medicinal pertencente à família Plantaginaceae, sendo conhecida popularmente como tanchagem. Suas folhas são empregadas para tratamento de furúnculos, dor de ouvido, rouquidão, antissépticas, antibacterianas e etc. Este trabalho teve como objetivo estudar os extratos hexânico e etanólico das folhas da P. major, identificando os principais constituintes químicos através de testes cromatrográficos e sua ação anticolinesterásica. Os extratos etanólicos e hexânicos das folhas foram submetidos a prospecção fitoquímica, estudos cromatográficos e o ensaio enzimático de inibição da acetilcolinesterase realizado conforme a metodologia proposta por Ellman. Os resultados da análise fitoquímica dos extratos mostram uma variedade de metabólitos secundários e os testes de inibição da enzima acetilcolinesterase apresentaram porcentagens de inibição de 84,20% e 83,04% para o extrato etanólico nas concentrações de 1mg/mL e 0,5mg/mL, respectivamente e, 70,86% na concentração de 1mg/mL para o extrato hexânico, sendo satisfatórios em relação aos valores de referência encontrados na literatura

Efeito do tratamento agudo do óleo essencial de Citrus sinensis (L) Osbeck na aquisição da memória espacial de ratos avaliada no labirinto aquático de Morris

A Doença de Alzheimer está relacionada a prejuízos na aquisição e retenção da memória, processos que podem ser estudados no laboratório por meio de modelos animais, entre eles o labirinto aquático de Morris, que avalia a memória espacial em ratos. Estudos sobre as propriedades biológicas do gênero Citrus destacam atividades importantes como antioxidantes e anticolinesterásica. O objetivo desse trabalho é avaliar os efeitos do tratamento agudo com o óleo essencial de folhas (OEF) de Citrus sinensis (L.) Osbeck no processo de aquisição da memória espacial em ratos Wistar, utilizando o paradigma do labirinto aquático de Morris. O óleo essencial de Citrus sinensis possui em sua composição principalmente compostos da classe dos monoterpenos, como o limoneno (20,14%), citronelol (30,42%) e o geranial (31,42%). Os animais foram tratados previamente com doses do óleo essencial (OE) de C. sinensis (L.) Osbeck de 50, 100 e 200 mg/ kg e realizados testes de campo aberto e do labirinto aquático de Morris. A aquisição da memória espacial é avaliada pelo tempo que o animal leva para localizar a plataforma depois de ter sido treinado. Nos resultados do campo aberto foi demonstrado que os animais não apresentam estímulo motor quando tratados com o óleo essencial de Citrus sinensis e os resultados do labirinto aquático foram significativamente menores na latência para encontrarem a plataforma submersa do que o grupo controle negativo [p<0,01] indicando uma capacidade de memória maior nos animais tratados, mas que devem ser reforçados por outros testes de memória preconizado na literatura