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Synthesis, antitumor and antimicrobial activity of novel 1-substituted phenyl-3-[3-alkylamino(methyl)-2-thioxo-1,3,4-oxadiazol-5-yl] β-carboline derivatives
With the purpose of activity enhancement of 1-substituted phenyl-3-(2-thioxo-1,3,4-oxadiazol-5-yl) β-carbolines 1a-c, reported as potential antitumor agents in our previous study, herein we report the synthesis and antitumor activity evaluation of several novel Mannich bases 2-7(a-c), by the introduction of different alkylamino(methyl) groups in the 1,3,4-oxadiazole unity of 1a-c. The antimicrobial activities of 1a-c and of 2-7(a-c) were also evaluated. Additionally, an in silico study of the ADME properties of novel synthesized β-carboline derivatives 2-7(a-c) was performed by evaluation of their Lipinski's parameters and topological polar surface area (TPSA) and percentage of absorption (% ABS) data.Com o propósito de aumentar a atividade anticâncer demonstrada anteriormente pelas 1-fenilssubstituído-3-(2-tioxo-1,3,4-oxadiazol-5-il) β-carbolinas 1a-c, neste trabalho foram realizadas a síntese e a avaliação in vitro da atividade antitumoral de novas bases de Mannich 2-7(a-c), derivadas da introdução de diferentes grupos alquilamino(metil) na unidade 1,3,4-oxadiazol de 1a-c. Os derivados 1a-c e 2-7(a-c) foram também avaliados quanto às atividades antibacteriana e antifúngica. Adicionalmente, um estudo in silico das propriedades de ADME dos novos compostos sintetizados 2-7(a-c) foi realizado pela avaliação de seus parâmetros de Lipinski e de dados de área de superfície topológica polar (TPSA) e de porcentagem de absorção (% ABS).288298Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES
O uso de protocolos eras para procedimentos analgésicos
Introdução: A dor tem implicâncias prejudiciais para a recuperação do paciente frente a sua patologia ou procedimento realizado. Nesse sentido, o uso de analgésicos opioides são os principais recursos utilizados nos pós-operatórios, porém eles acarretam consigo efeitos adversos e, consequentemente, prolongação do tempo de internação. Assim, o uso de medicamentos não opioides e multimodais vem sendo discutidos, visando reduzir os efeitos adversos relacionados ao uso de opioides por meio da implementação de protocolos de recuperação pós-operatória (ERAS). Objetivo: Conhecer o impacto e a importância do protocolo ERAS para procedimentos que envolvam a analgesia multimodais. Material e método: Realizada revisão de literatura, com buscas nas bases de dados Pubmed, Bireme e Lilacs. Foram utilizados como descritores: opioide-free, anestesia, analgesia, protocolos Definiu-se como critério de inclusão a relevância temática, artigos com o qualis Capes na plataforma Sucupira superior a B2 e/ou fator de impacto superior a três e publicação a partir do ano de 2016. Resultados: A implementação de protocolos de recuperação pós-operatória (ERAS) visa reduzir a dor pós-operatória, além dos efeitos adversos dos medicamentos opioides, que são os principais utilizados no período perioperatório e prevenir o uso crônico de opioides, por meio de uma analgesia multimodal e livre de opioides. Além disso, o uso de opioides pode levar à hiperalgesia, em que há o aumento da sensibilidade dolorosa e até mesmo à tolerância aguda, que faz o paciente requerer doses altas do opioide para conseguir o efeito analgésico. Nesse sentido, a implementação de ERAS torna-se de grande importância visando diminuir as complicações e morbidade pós-operatória e melhorar a recuperação e a qualidade de vida do paciente. Foi observado que o uso de anestesia livre de opioides aumentou de 17% no período pré-ERAS para 58% no período pós-ERAS, porém, a prescrição de opioides na alta hospitalar não teve diferença significativa após a implementação de ERAS, retratando, assim, que o comportamento do médico deve ser modificado na prescrição de opioides na alta hospitalar. Ademais, o uso de dexmedetomidina e clonidina, medicamentos não opioides e multimodais, mostrou redução do uso de morfina no pós-operatório de pessoas submetidas a cirurgia bariátrica. Além disto, foi concluído que os dois únicos preditores significativos de uma prescrição de opioide em cirurgias colorretais são o sexo feminino e os escores de dor moderada a grave antes da alta, isso porque mulheres são mais sensíveis à dor experimentalmente induzida, evidenciada por altos índices de dor e menor tolerância à dor. Conclusão: A implementação de ERAS é de suma importância para a diminuição da dor pós-operatória, redução dos efeitos adversos e do uso crônico de medicamentos opioides. Assim, o comportamento do médico deve ser modificado e atualizado para que a prescrição de opioides na alta seja reduzido, visto que a trajetória ERAS da instituição protocolar tem sucesso no manejo intra-hospitalar da dor, mas ele não consegue abordar o período crucial imediatamente ao redor das receitas de alta e de opioides
Mapeamento da cobertura do abastecimento de água com o uso de indicadores na bacia hidrográfica do Riacho Reginaldo em Maceió/AL / Mapping of water supply coverage with the use of indicators in the Reginaldo River hydrographic basin in Maceió/AL
As condições de salubridade ambiental podem ser avaliadas através de índices e indicadores relacionados à prestação dos serviços de saneamento básico. A obtenção dos índices e indicadores depende das informações sobre a prestação desses serviços, mas nem sempre há informações adequadas para sua avaliação. Este trabalho realizou o mapeamento do Índice de Cobertura de Água (Ica) para a bacia hidrográfica do Riacho Reginaldo em Maceió/AL, adaptando metodologias e informações disponíveis. Para o caso em estudo, duas fontes de informação foram analisadas: IBGE (censo 2010) e informações dos prestadores de serviços de saneamento básico em Maceió. O mapeamento da cobertura de abastecimento de água, aponta que na área estudada há problemas na prestação desse serviço, com setores censitários com menos de 70% de atendimento do abastecimento de água por rede geral, apesar de haver cobertura de 100% conforme apontado pelo prestador de serviço de saneamento. Esse resultado mostra que há divergências entre as fontes de informação, o que pode comprometer a ação do poder público na gestão do serviço
A clinical trial protocol to treat massive Africanized honeybee (Apis mellifera) attack with a new apilic antivenom
'Formidável contágio': epidemias, trabalho e recrutamento na Amazônia colonial (1660-1750)
Intravenous administration of clonidine and its ability to reduce pulmonary artery pressure in patients undergoing cardiac surgery
Objetivo: O objetivo do presente estudo e avaliar a capacidade da clonidina em reduzir a pressao arterial pulmonar de pacientes com hipertensao pulmonar, submetidos a cirurgia cardiaca, seja pela diminuicao dos valores pressoricos a partir da afericao direta da pressao de arteria pulmonar, seja pela reducao ou abolicao da necessidade de dobutamina e nitroprussiato de sodio no intra-operatorio. Metodo: Trata-se de estudo controlado, comparativo, randomizado e duplamente encoberto realizado em 29 pacientes portadores de hipertensao arterial pulmonar tipo 2, submetidos a cirurgia cardiaca. Avaliou-se a pressao media de arteria pulmonar e a posologia de dobutamina e nitroprussiato de sodio em 4 momentos: (M0) antes da administracao de 2μg/kg de clonidina intravenosa ou placebo, (M1) decorridos 30 min do tratamento testado e antes da circulacao extracorporea, (M2) imediatamente apos a circulacao extracorporea e (M3) 10 minutos apos a injecao de protamina. Resultados: Nao houve diferencas significativas em relacao a pressao media de arteria pulmonar em nenhum dos momentos estudados. Entre os grupos nao houve tambem diferenca significativa entre as demais variaveis estudadas como, pressao arterial sistemica media, frequencia cardiaca, dosagem total de dobutamina, dosagem total de nitroprussiato de sodio e necessidade do hipnoanalgesico fentanil. Conclusao: A analise dos dados obtidos dos pacientes incluidos neste estudo, permite concluir que a clonidina, na dose de 2μg/kg administrada via intravenosa nao foi capaz de reduzir a pressao media de arteria pulmonar de pacientes com hipertensao pulmonar do grupo 2 (hipertensao venosa pulmonar), submetidos a cirurgia cardiaca, e nem reduzir ou abolir a necessidade da administracao de dobutamina e nitroprussiato de sodio no intra-operatorioBV UNIFESP: Teses e dissertaçõe
Anesthesia for pulmonary trunk aneurysmorrhaphy
Abstract Background and objectives: The aneurysm in the pulmonary trunk is a rare disease. Because of its location, a rupture can lead to right ventricular failure and sudden death. Aneurysmorraphy is the most widely used surgical treatment in these cases. The aim of this study is to report a successful balanced general anesthesia for aneurysmorraphy of pulmonary trunk. Case report: Male patient, 28 years, asymptomatic, diagnosed with an aneurysm in the pulmonary trunk. According to the location of the aneurysm and the consequent failure of the pulmonary valve, an aneurysmorraphy was indicated, with implantation of vascular-valvular prosthesis (valved tube). We opted for a balanced general anesthesia, seeking to prevent an increase in systemic and pulmonary vascular resistances, thus avoiding to cause stress on the wall of the aneurysmal vessel. Conclusions: A balanced general anesthesia, in combination with adequate ventilation to prevent elevation in pulmonary vascular pressure, was appropriate for surgical repair of an aneurysm in the pulmonary trunk