Synthesis, Structure and Biological Activity of Ephedra Heterocycles

Ephedra compounds are well known due to their biological activity. They have been widely used in asymmetric synthesis during the last decades. Recently, we have prepared reviews about the synthesis of acyclic and heterocyclic ephedra derivative compounds reported in the literature. In this chapter, the synthetic methodology to access acyclic and heterocyclic compounds derived from ephedra alkaloids and its structural analysis are discussed, included those due to the substitution of the hydroxy group by chlorine, sulfur, selenium, or nitrogen atoms. Biological activity analysis of some synthesized compounds was done, and some of them have displayed biological activity

Bis- y tris-smetilisotioureas derivadas del benzotiazol

En esta investigación reportamos algunos avances sobre la síntesis de compuestos bis- y trisisotioureas derivadas del benzotiazol. El procedimiento es por el uso de dos o tres equivalentes molares del intermediario ditiometilcarboimidatobenzotiazol por reacción con un equivalente molar de di- o triaminas aromáticas y alifáticas en reflujo de etanol. La reacción procede por ataque nucleofílico de las aminas sobre el grupo carboimidato, provocando el desplazamiento de moléculas de HSMe. Las isotioureas obtenidas aún contienen un grupo S-Me, lo que permite explorar una segunda sustitución con aminas alifáticas y anilina para conducir a las correspondientes bis- o tris-guanidinas. Las estructuras de los compuestos se asignaron por Resonancia Magnética Nuclear de ¹H y ¹³C. Se logró sintetizar un compuesto mixto que contiene el grupo isotiourea y guanidino, cuya estructura se determinó por difracción de rayos-X.In this investigation, we report some advances on the synthesis of bis- and tris benzothiazolisothioureas derived from 2-aminobenzothiazole, when two or three molar equivalents ofdithiomethylcarboimidatebenzothiazole as intermediate with one molar equivalent of aliphatic and aromatic di- or three-amines in refluxing de ethanol. The reaction proceeds by nucleophylic attack of the amines on the carboimidate group to force the leave of a HSMe molecule. The SMe group of the obtained isothioureas can be leave with a second mol of amine to get the corresponding bis- or trisguanidines. The structures of compounds were assigned by ¹H and ¹³C Nuclear Magnetic Resonance. One compound that contains guanidine and isothiourea groups was synthetized and its structure studied by X-ray diffraction analysis

Efecto del extracto hidroalcohólico de Dracocephalum moldavica L. como antidepresivo probado en ratones Cd-1

De acuerdo con la Organización Mundial de la Salud (2014), se reporta que 340 millones de personas sufren depresión en el mundo. La depresión es la alteración del estado de ánimo. De acuerdo con ello, los tratamientos para contrarrestar esta patología actualmente están basados en fármacos antidepresivos que presentan un gran número de efectos adversos. El presente trabajo describe el efecto del extracto de Dracocephalum moldavica L a una dosis de 80 mg/Kg, utilizando ratones machos de la cepa CD-1, como una alternativa en el tratamiento de la depresión. De la planta pulverizada, se realizó una extracción con 40 mL de hexano y metanol-agua (9:1) para el tamiz fitoquímico, encontrándose alcaloides, flavonoides, azúcares reductores, taninos, glicósidos cardíacos y cianogénicos, saponinas y esteroides. Para las pruebas de la actividad antidepresiva se obtuvo el extracto total con una solución hidroalcohólica (1:9). Los resultados de la Prueba de Nado Forzado del modelo experimental fueron: inmovilidad 52.4±19.26 [s/5min], nado 145.2±21.85 [s/5min] y escalamiento 102.4±17.84 [s/5 min], mientras que el grupo control presentó inmovilidad 178.8±31.35 [s/5min], nado 48±14.81 [s/5min] y escalamiento 73.2±25.70 [s/5min].WHO (2014) it reported that 340 million people worldwide suffer depression. Depression is a mood disorder. Accordingly, treatments to counteract this disease are currently based antidepressant drugs having a number of adverse effects. This paper describes the effect of extract Dracocephalum moldavica L. at a dose 80 mg/Kg, using male mice CD-1 strain, as an alternative in the treatment of depression. Of pulverized plant, the extraction was obtained with 40 mL of hexane and methanol-water (9:1), for phytochemical screening were found alkaloids, flavonoids, reducing sugars, tannins, cardiac glycosides and cyanogenic found saponins and steroids. For test of antidepressant activity was obtained the total extract with a hydroalcoholic solution (1:9). The results of the Forced Swimming test experimental model were: immobility 52.4±19.26 [s/5min], swimming 145.2±21.85 [s/5min] and climbing 102.4±17.84 [s/5min], while the control group showed immobility of 178.8±31.35 [s/5min], swimming 48±14.81 [s/5min] and climbing 73.2±25.70 [s/5min]

Actividad biológica de compuestos de azufre derivados del 2-aminobenzimidazol

Los benzimidazoles son un grupo de compuestos con una gran variedad de actividades biológicas de gran importancia en el campo de la medicina pueden actuar como antiinflamatorios, ansiolíticos, antioxidantes, hipoglucemiantes y antifúngicos. Para este trabajo se sintetizaron diferentes compuestos de azufre derivados del 2-aminobenzimidazol (esquema-1) y se evaluaron diferentes actividades biológicas, la antiinflamatoria se determinó utilizando el método del edema auricular inducido por aceite de croton, la ansiolítica con el método de potenciación del sueño, la antioxidante se determinó utilizando el radical ABTS, la hipoglucemiante se midió en ratones diabéticos inducida por estreptozotocina y la antifúngica usando el método de diluciones NCCLS M27-A2. Para la actividad antiinflamatoria la mejor actividad la presentó el compuesto 1 (55%), ansiolítica los compuestos 4 y 5 (60 min), antioxidante el compuesto 2 (135 mg eq de vitC/100g de muestra), hipoglucemiante el compuesto 5 con una disminución de (200-98 mg/dL) la antifúngica el compuesto 4 (CMI 0.56 mg/ml). Los resultados confirman el potencial de los compuestos que poseen actividades biológicas significativas

Compuestos derivados del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol contra Candida albicans

La candidiasis es una infección común en la piel, cavidad oral, esófago, tracto gastrointestinal, vagina y sistema vascular en el hombre. Aunque las infecciones se producen en pacientes inmunocomprometidos o debilitados. Los microorganismos responsables son diversas especies de Candida, reportándose resistencia a distintos antimicrobianos. Con el objetivo de encontrar nuevos agentes terapéuticos se sintetizaron una serie de compuestos derivados del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol que se sabe presentan actividades antibacterianas y antimicóticas. La actividad antimicótica se determinó con un bioensayo in vitro, usando la técnica de difusión en agar, se analizaron 39 cepas aisladas de vaginitis y se determinó la concentración mínima inhibitoria (CMI) utilizando el método estandarizado por el CLSI (Clinical Laboratory Standard Institute). De las 39 cepas de Candida albicans aisladas, el 54% presentó sensibilidad al compuesto 1, el 74% de las cepas presentó sensibilidad al compuesto 2 y 5% de las cepas de estudio presentaron sensibilidad al compuesto 5. El compuesto 2 presentó mayor número de cepas sensibles que para el medicamento usado como control, el itraconazol, donde el 67% de las cepas de Candida fueron sensibles al medicamento.Candidiasis is a common infection in the skin, oral cavity, esophagus, gastrointestinal tract, vagina and vascular system in humans. Although most infections occur in immunocompromised or debilitated patients. Responsible microorganisms are several Candida species reporting resistance to antimicrobial agents, so a series of compounds derived from 2-aminobenzimidazole and 2-aminobenzothiazole were synthesized which know to have antibacterial and antifungal activities. Antymicotic activity was determined by performing an in vitro bioassay using diffusion technique in agar, 39 strains isolated from vaginitis were analyzed and the minimum inhibitory concentration (MIC) was determined using the standardized method CLSI (Clinical Laboratory Standard Institute). Of the 39 Candida albicans strains isolated, 54% presented sensitivity to compound 1, 74% of the strains had sensitivity to compound 2 and 5% of the strains of study showed sensitivity to compound 5. Compound 2 had the highest number of Sensitive strains than for the drug used as a control, itraconazole, where 67% of Candida strains were sensitive to the drug

Evaluación de la actividad antioxidante in vitro de los extractos de cuatro plantas medicinales

El objetivo de este trabajo es proporcionar evidencia, sobre la actividad antioxidante y la caracterización fitoquímica de Polygonum aviculare, Cuphea aequipetala, Taxodium mucronatum y Gentiana spathacea que pudiese servir como alternativa o auxiliar en el tratamiento algunas enfermedades. A los extractos de metanol, acetona y éter de petróleo de cada planta se les realizo el tamiz fitoquímico. La actividad antioxidante fue evaluada con el radical DPPH. Resultados: el tamiz fitoquímico dio positivo a flovonoides, alcaloides, saponinas, glicosidos cardiacos, esteroides, quinonas, azucares reductores, taninos y cumarinas. La mayor actividad antioxidante la presenta la flor de Cuphea aequipetala con 0.678 TEAC (mM de equivalente de Trolox/gr de muestra), Taxodium mucronatum, hoja de Cuphea aequipetala y flor de Polygonum aviculare, presentaron; 0.602 TEAC, 0.602 TEAC y 0.562 TEAC, respectivamente, todas con el extracto por acetona; mientras que Gentiana spathacea Kunth y la hoja de Polygonum aviculare, presentaron una actividad antioxidante de 0.458 TEAC y 0.462 TEAC, ambas con el extracto metanólico.The aim of this work is to provide evidence, on the antioxidant activity and the characterization phytochemical of Polygonum aviculare, Cuphea aequipetala, Taxodium mucronatum and Gentiana spathacea, that could serve like alternative or auxiliary in the treatment some diseases. Method: to the extracts of methanol, acetone and ether of oil of flower and leaf of every plant, we did the phytochemical analysis. The radical DPPH was used for the evaluation of the antioxidant activity of the extracts. Phytochemical analysis of four plants gave positive to flovonoides, alkaloids, saponinas, glicosidos cardiac, steroids, quinonas, sweeten reducers, tannins and cumarinas. The major antioxidant activity presents the flower of Cuphea aequipetala Cav with 0.678 TEAC (mM of Trolox/gr's equivalent of sample), Taxodium mucronatum, leaf of Cuphea aequipetala and flower of Polygonum aviculare, they have; 0.602 TEAC, 0.602 TEAC and 0.562 TEAC, respectively, all with the extract for acetone; whereas Gentiana spathacea and the leaf of Polygonum aviculare, they showed an antioxidant activity of 0.458 TEAC and 0.462 TEAC, both with the extract metanolico

Orientaciones del área integradora de Matemáticas para la implementación de la jornada completa

El presente documento propone orientar desde al área de Matemáticas, la implementación de la jornada completa en el desarrollo del Currículo para la excelencia académica y la formación integral, utilizando como estrategia pedagógica los Centros de Interés que permitan a niñas, niños y jóvenes aprender para la vida a través de la explotación, la investigación y la curiosida

Aprender a emprender entre los estudiantes universitarios de posgrado

Depto. de Farmacia Galénica y Tecnología AlimentariaFac. de FarmaciaFALSEsubmitte

Ética Profesional y Responsabilidad Social Universitaria

este libro compila reflexiones y experiencias en responsabilidad social y ética profesional desde instituciones de Educación Superior. La responsabilidad social universitaria, como ámbito de investigación y de desarrollo conceptual y metodológico es transversal a las universidades, tanto desde el punto de vista organizacional, como desde el misional e investigativo. Quienes impulsen la responsabilidad social, requieren de ética profesional, que debe ser la clave para la construcción de principios que guíen a empresarios, políticos, gestores sociales, investigadores, entre otros, para lograr consensuar el a veces difícil equilibrio entre el bien común y el desarrollo personal

Innovación del Diseño para el Desarrollo Social

Una labor de síntesis alrededor de la gran temática de este libro que surge a partir de una serie de reflexiones y propuestas encaminadas desde la innovación del diseño para el desarrollo social, refleja una invitación al lector para enunciar a partir de su lectura nuevas discusiones sobre el quehacer del diseño con una perspectiva de innovación para este tipo de desarrollo, es pues este texto una invitación a enunciar nuevos retos y diálogos partiendo de reconocer al desarrollo social como uno de los pilares fundamentales desde la Organización de las Naciones Unidas (ONU) como parte fundamental para garantizar el mejoramiento de la vida de las personas. Desde la disciplina del diseño y retomado como eje para su discusión se pretendería establecer una serie de reflexiones y acciones que permitan atender situaciones para grupos minoritarios y vulnerables, así como apoyar esfuerzos encaminados a mejorar la calidad de vida de los integrantes de grupos y sociedades establecidas y recuperar el patrimonio cultural como parte fundamental de las identidades culturales y por tanto de la historia de la humanidad.A lo largo de la historia, el diseño, en cualquiera de sus manifestaciones, ha estado presente en todos los ámbitos. Se ha convertido en una disciplina que evoluciona al ritmo de las sociedades, que se pone al servicio de las necesidades de mercado pero también de las que requieren un abordaje distinto, observadas desde una mirada que concierne a lo social, entendido éste como lo que se reproduce o se instaura en el colectivo, en el grupo, en las comunidades, en las sociedades como parte significativa de sus cotidianeidades. El Diseño desde esta perspectiva acompaña al ser humano produciendo una significación de los objetos como parte fundamental de sus vidas, que transforma una realidad deseada en una realidad concreta, de aquí la importancia de crear una conciencia social para la praxis laboral de esta disciplina. En este sentido el campo profesional, académico y de investigación del diseño debe ocuparse de crear, difundir y divulgar el quehacer de la misma, manifestando un equilibrio entre conciencia, racionalidad y la realidad. Desde el contexto planteado, la Universidad Autónoma del Estado de México, a través de su Facultad de Arquitectura y Diseño presenta en esta obra una serie de reflexiones en torno al papel que desempeña el diseño humanístico, científico y tecnológico desde un enfoque de vanguardia e innovación para el desarrollo social, como resultado de la experiencia vertida en el Coloquio Internacional de Diseño que organiza éste año este espacio académico, en donde cada una de las aportaciones refleja la experiencia de cada uno de sus participantes; con base en ello, el presente libro integrado por una compilación de trabajos ofrece descripciones, análisis y propuestas que contribuyen a la solución de problemas procurando un desarrollo social