ElectrochemicalN-demethylation of tropane alkaloids

A practical, efficient, and selective electrochemicalN-demethylation method of tropane alkaloids to their nortropane derivatives is described. Nortropanes, such as noratropine and norscopolamine, are important intermediates for the semi-synthesis of the medicines ipratropium or oxitropium bromide, respectively. Synthesis was performed in a simple home-made electrochemical batch cell using a porous glassy carbon electrode. The reaction proceeds at room temperature in one step in a mixture of ethanol or methanol and water. The method avoids hazardous oxidizing agents such as H(2)O(2)orm-chloroperbenzoic acid (m-CPBA), toxic solvents such as chloroform, as well as metal-based catalysts. Various key parameters were investigated in electrochemical batch or flow cells, and the optimized conditions were used in batch and flow-cells at gram scale to synthesize noratropine in high yield and purity using a convenient liquid-liquid extraction method without any need for chromatographic purification. Mechanistic studies showed that the electrochemicalN-demethylation proceeds by the formation of an iminium intermediate which is converted by water as the nucleophile. The optimized method was further applied to scopolamine, cocaine, benzatropine, homatropine and tropacocaine, showing that this is a generic way ofN-demethylating tropane alkaloids to synthesize valuable precursors for pharmaceutical products

Le chien épileptique (approche pharmaceutique de la maladie)

TOULOUSE3-BU Santé-Centrale (315552105) / SudocSudocFranceF

Photothérapie dynamique dans le cancer de la prostate à faible risque. Revue de la littérature

INTRODUCTION: Currently, about 50% of newly prostate cancers are localized and low-risk according to D\u27Amico risk classification. Focal therapies whose objective is to treat only the index lesion appear as a new alternative being evaluated in the management of these cancers. Besides the interest in the control of the disease, focal therapies present a very low risk of morbidity. Vascular targeted photodynamic therapy (VTP) is one of these new emerging therapies. METHOD: An exhaustive review concerning VTP in prostate cancer was carried out. A search by the following keywords "low-risk prostate cancer", "focal treatment", "vascular targeted photodynamic therapy" "TOOKAD" was carried out in Pubmed and Embase. RESULTS: In phase II studies, VTP showed a rate of 80% negative biopsies at 6 months, with good clinical tolerance. The European phase III, randomized prospective study, comparing VTP to active surveillance showed a lower proportion of progression, as well as a more significant duration before progression for VTP. The adverse events are mostly moderate and transient. The quality of life of patients is preserved, with a moderate impact on erectile and urinary functions. CONCLUSION: VTP appear to be a promising new approach in localized low-risk prostate cancer

Recursive estimation of a partition. Learning examples in R-expN and I-expN

Nous allons présenter dans cet article un algorithme de classification du type auto-apprentissage qui peut traiter des données multidimensionnelles continues à l'intérieur du cube unitaire: CLRO. La première partie traite de divers concepts généraux régissant, à notre avis, les algorithmes d'auto-apprentissage. Dans une deuxième partie nous supposerons que les données ne peuvent prendre que les deux seules valeurs 0 ou 1; ceci nous permettra d'établir une estimation récursive d'une loi de probabilité répresentée de façon exponentielle ayant un forme particulièrment simple. Nous généraliserons ensuite au cas des données réelles comprises entre 0 et 1. On montre que, moyennant certaines hypothèses simplificatrices que l'on justifie, l'algorithme conserve sa forme simple. La troisième partie traite, sous le schéma général, le cas de la classification automatique de points dans l'espace RN, considérés munis de mesures gausiennes. L'algorithme est développé avec le souci de la simplicité des calculs en vue de son utilisation en ligne de façon récursive. Il procède a l'estimation de la moyenne et de la covariance des classes au fur et à la mesure qu'elles sont crées et modifiées selon les principes décrits pour l'auto-apprentissage. Nous donnons un example d'application à la reconaissance d'objects en Robotique.In this paper we present two algorithms, based on a self learning process, for the sequential classification of multidimensional data. In the first part we discuss the general aspects of sequential learning algorithms. In the second part we describe an algorithm for the sequential classification of data in the unit cube I^n, i.c. data whose values are between 0 and 1. In the third part we describe another algorithm to classify gaussian data in R^n. Finally, we discuss an application of these algorithms to the problem of object recognition in robotics, and we compare the results and the computation time obtained with both algorithms

Estimation recursive d'une partition: exemples d'apprentissage et auto-aprentissage dans RN et IN

Nous allons présenter dans cet article un algorithme de classification du type auto-apprentissage qui peut traiter des données multidimensionnelles continues à l'intérieur du cube unitaire: CLRO. La première partie traite de divers concepts généraux régissant, à notre avis, les algorithmes d'auto-apprentissage. Dans une deuxième partie nous supposerons que les données ne peuvent prendre que les deux seules valeurs 0 ou 1; ceci nous permettra d'établir une estimation récursive d'une loi de probabilité répresentée de façon exponentielle ayant un forme particulièrment simple. Nous généraliserons ensuite au cas des données réelles comprises entre 0 et 1. On montre que, moyennant certaines hypothèses simplificatrices que l'on justifie, l'algorithme conserve sa forme simple. La troisième partie traite, sous le schéma général, le cas de la classification automatique de points dans l'espace RN, considérés munis de mesures gausiennes. L'algorithme est développé avec le souci de la simplicité des calculs en vue de son utilisation en ligne de façon récursive. Il procède a l'estimation de la moyenne et de la covariance des classes au fur et à la mesure qu'elles sont crées et modifiées selon les principes décrits pour l'auto-apprentissage. Nous donnons un example d'application à la reconaissance d'objects en Robotiqu

Médecine et médecins à Toulouse au siècle des Lumières

Appuyé sur un vaste corpus de recherches récentes, Médecine et médecins à Toulouse au siècle des Lumières présente un tableau inédit de l’essentiel des activités médicales de la capitale languedocienne à une époque charnière de cette discipline : – les anciennes théories sont toujours en vigueur mais de plus en plus de spécialistes s’interrogent sur leur validité ; – en dépit de multiples tentatives, personne n’est encore en mesure de proposer une alternative globale, suffisamment solide pour recueillir le consensus du monde savant. Dans ce contexte de tâtonnements, l’université conserve de l’attractivité mais a du mal à s’imposer face à sa rivale montpelliéraine. La création de l’Académie des sciences est un stimulant pour les expériences prometteuses en chirurgie, obstétrique ou électrothérapie, dans lesquelles s’illustrent quelques novateurs de talent. Mais la santé n’intéresse pas que les hommes de l’art. Les capitouls en font un axe fort de leur politique municipale. Ils se préoccupent de l’hygiène publique, veillent à préserver la population des épidémies et administrent les établissements hospitaliers qui tendent à se spécialiser dans les soins aux plus démunis. La médecine du temps des Lumières, si elle n’est pas encore une authentique « médecine des Lumières » a cependant posé des jalons décisifs qui ont préparé la révolution médicale du siècle suivant. À côté de celle de Paris ou de Montpellier, la participation de Toulouse à ce moment de progrès et de maturation scientifiques trouve enfin, grâce à cet ouvrage collectif qui associe praticiens et historiens, la place qu’elle mérite