Реакційна здатність етилових естерів 2-(бензоїламіно)(1-R-оксоіндолін-3-іліден) оцтових кислот

The studies in a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids and their derivatives have shown that compounds of the isostructural series exhibit the nootropic, antihypoxic, anabolic activity.Aim. To study the reactivity of esters of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids.Materials and methods. The concentration of NaOH in the solution was determined by potentiometric titration on an EV-74 ionomer using the standard aqueous HCl solution. The reaction kinetics was performed in triplicates, the experiments contained 6-8 measurements (the depth of the change was not less than 80 %). The accuracy of the results obtained was assessed by the methods of mathematical statistics of small samples with statistical significance of 0.95.Results and discussion. The reaction rate constants of alkaline hydrolysis of esters of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids depend on the structure and the length of the hydrocarbon chain at the heterocyclic nitrogen atom. Introduction of hydrocarbon radicals to the structure of the heterocycle slows down the reaction, while the chain extension accelerates it. The effect of the electronic nature of the substituents on the reactivity of ethyl esters was quantitatively assessed by Hammett equation. The data obtained suggest that the values of the reaction parameter ρ are positive in the temperature range studied; it is additionally confirmed by the BAC2 mechanism of this reaction.Conclusions. The reaction kinetics of alkaline hydrolysis of biologically active ethyl esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids has been studied in a wide temperature range; its BAC2 mechanism has been proven with formation of highly symmetrical intermediate. The effect of the substituents at the heterocyclic nitrogen atom on the numerous kinetic and activation parameters of the reaction has been analyzed; isokineticity and synchronicity of the reaction have been proven using independent tests.Исследования в ряду 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот и их производных показали, что соединения этих изоструктурных рядов проявляют ноотропную, антигипоксическую, анаболическую активность.Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот.Материалы и методы. Концентрацию NaOH в растворе определяли потенциометрическим титрованиемна иономере EV-74 стандартным водным раствором HCl. Кинетику реакции изучали в трехкратной повторности, опыты содержали 6-8 определений (глубина преобразований – не менее 80 %). Оценку точности полученных результатов проводили методом математической статистики малых выборок при достоверной вероятности 0,95.Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоиламино) (1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот зависят от структуры и длины углеводородной цепи при гетероциклическом атоме азота. Введение в структуру гетероцикла углеводородных радикалов замедляет реакцию, а увеличение цепи ее ускоряет. Количественная оценка влияния электронной природы заместителей на реакционную способность этиловых эфиров проводилась по уравнению Гаммета. Полученные данные свидетельствуют, что величины реакционного параметра ρ позитивны в исследованном температурном интервале, что дополнительно подтверждает ВАС2 механизм этой реакции.Выводы. Изучена кинетика реакции щелочного гидролиза биологически активных этиловых эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот в широком температурном интервале, доказан ее ВАС2 механизм с образованием высокосимметричного интермедиата. Проанализировано влияние природы заместителей при гетероциклическом атоме азота на многочисленные кинетические и активационные параметры реакции и доказана изокинетичность и синхронность реакции с использованием независимых тестов.Дослідження в ряду 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот та їх похідних показали, що сполуки цих ізоструктурних рядів проявляють ноотропну, антигіпоксичну, анаболічну активність.Мета роботи – дослідження реакційної здатності естерів 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот.Матеріали та методи. Концентрацію NaOH у розчині визначали потенціометричним титруванням на іономірі EV-74 стандартним водним розчином HCl. Кінетику реакції вивчали у трикратному повторенні, досліди містили 6-8 вимірів (глибина перетворень – не менше 80 %). Оцінку точності одержаних результатів здійснювали методом математичної статистики малих вибірок при достовірній ймовірності 0,95.Результати та їх обговорення. Константи швидкості реакції лужного гідролізу естерів 2-(бензоїламіно) (1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот залежать від структури та довжини вуглеводневого ланцюга при гетероциклічному атомі нітрогену. Введення до структури гетероциклу вуглеводневих радикалів уповільнює реакцію, а подовження ланцюга її прискорює. Кількісна оцінка впливу електронної природи замісників на реакційну здатність етилових естерів здійснювалась за рівнянням Гаммета. Одержані дані свідчать, що величини реакційного параметра ρ позитивні у вивченому температурному інтервалі, що додатково підтверджує ВАС2 механізм цієї реакції.Висновки. Вивчена кінетика реакції лужного гідролізу біологічно активних етилових естерів 2-(бензоїламі-но)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот у широкому температурному інтервалі, доведено її ВАС2 механізм з утворенням високосиметричного інтермедіату. Проаналізовано вплив природи замісників при гетероциклічному атомі Гідрогену на численні кінетичні та активаційні параметри реакції та доведена ізокінетичність та синхронність реакції з використанням незалежних тестів

Кислотно-основні властивості 2-(бензоїламіно)- (1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот

Aim. To study the acid-base properties of derivatives of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid substituted by the location 1 of oxoindolin fragment.Results and discussion. The compounds studied are weak acids, their strength decreases with the elongation of the alkyl fragment in a heterocyclic nitrogen atom due to the extinction of the inductive effect. The reaction center (carboxyl group) has low sensitivity to the influence of substituents, and it may be due to the location distance of the substituents, as well as disturbance of coplanarity between the reaction center and the bicyclic fragment of the molecule. The ionization constants of a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acids have been set; the compounds studied are weak acids, their strength regularly decreases with replacement of the hydrogen atom at the heterocyclic nitrogen atom with methyl fragment, while the elongation of the alkyl fragment has little effect on their dissociation. The dependence of the ionization process on the nature of the substituents according to the Hammeth equation is quantified and it is shown that the reaction center (carboxyl group) has a small sensitivity to the influence of the substituents, which can be related both to the distance of the substituents location and to the violation of the coplanarity between the reaction center and the bicyclic fragment of the molecule. The small value of the ionization constant is consistent with the data of the (2Z)-(benzoylamino)(1-methyl-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid stereostructure.Experimental part. The acid-base properties of 2-(benzoylamino)(2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid derivatives was studied by the method of potentiometric titration on an EV-74 ionomer with a glass indicator electrode (ESP 43-074) and a saturated silver chloride (EVP-1) reference electrode at 298 К within three analytical runs. A mixture of 1,4-dioxane–water (60:40, v/v) was used as a solvent. The structure of the molecule of (2Z)-(benzoylamino)(1-methyl-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid was determined by X-ray diffraction analysis.Conclusions. The reactivity of the series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid has been investigated by studying the acid-base equilibria. Their ionization constants have been determined and the influence of alkyl radicals at the heterocycle nitrogen atom on the acid-base properties has been analyzed; the low sensitivity of the reaction center to the influence of substituents has been proved. The correlation equation pKa – f(σ) obtained has reliable statistical characteristics and can be used for QSAR analysis of active pharmacophores of this isostructural series.Цель. Изучить кислотно-основные свойства производных 2-(бензоиламино)(2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты, замещенных по положению 1 оксоиндолинового фрагмента.Результаты и обсуждение. Установлены константы ионизации ряда 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот; исследованные соединения являются слабыми кислотами, сила которых закономерно уменьшается с заменой атома водорода при гетероциклическом атоме азота на метильный фрагмент, при этом удлинение алкильного фрагмента слабо влияет на их диссоциацию. Проведена количественная оценка зависимости процесса ионизации от природы заместителей по уравнению Гаммета и показано, что реакционный центр (карбоксильная группа) имеет небольшую чувствительность к влиянию заместителей, что может быть связано как с отдаленностью расположения заместителей, так и с нарушением копланарности между реакционным центром и бициклическим фрагментом молекулы. Небольшое значение константы ионизации согласуется с данными стереоструктуры (2Z)-(бензоиламино)(1-метил-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты.Экспериментальная часть. Кислотно-основные свойства производных 2-(бензоиламино)(2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты изучали методом потенциометрического титрования на иономере ЭВ-74 с индикаторным стеклянным электродом (ЭСП 43-074) и насыщенным хлорсеребряным (ЭВП-1) электродом сравнения при 298 К в трех аналитических последовательностях. В качестве растворителя использовали смесь 1,4-диоксан–вода (60:40, v/v). Структура молекулы (2Z)-(бензоиламино)(1-метил-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты установлена методом рентгеноструктурного анализа.Выводы. Путем изучения кислотно-основных равновесий исследована реакционная способность серии 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот. Определены их константы ионизации и проанализировано влияние алкильных радикалов при атоме азота гетероцикла на кислотно-основные свойства, доказана невысокая чувствительность реакционного центра к влиянию заместителей. Полученное корреляционное уравнение pKa – f(σ) имеет надежные статистические характеристики и может использоваться для QSAR-анализа активных фармакофоров данного изоструктурного ряда.Мета. Дослідити кислотно-основні властивості похідних 2-(бензоїламіно)(2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти, заміщених за положенням 1 оксоіндолінового фрагмента.Результати та обговорення. Встановлено константи іонізації ряду 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот; досліджені сполуки є слабкими кислотами, сила яких закономірно зменшується із заміною атома Гідрогену при гетероциклічному атомі Нітрогену на метильний фрагмент, проте подовження алкільного фрагмента слабко впливає на їх дисоціацію. Проведено кількісну оцінку залежності процесу іонізації від природи замісників за рівнянням Гаммета та показано, що реакційний центр (карбоксильна група) має невелику чутливість до впливу замісників, що може бути пов’язано як з віддаленістю розташування замісників, так і з порушенням копланарності між реакційним центром та біциклічним фрагментом молекули. Невелике значення константи іонізації узгоджується з даними щодо стереоструктури (2Z)-(бензоїламіно)(1-метил-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти.Експериментальна частина. Кислотно-основні властивості похідних 2-(бензоїламіно)(2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти вивчали методом потенціометричного титрування на іономірі ЕВ-74 з індикаторним скляним електродом (ЕСП 43-074) і насиченим хлорсрібним (ЕВП-1) електродом порівняння при 298 К у трьох аналітичних послідовностях. Як розчинник використовували суміш 1,4-діоксан–вода (60:40, v/v). Структуру молекули (2Z)-(бензоїламіно)(1-метил-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти встановлено методом рентгеноструктурного аналізу.Висновки. Шляхом вивчення кислотно-основних рівноваг досліджено реакційну здатність серії 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот. Визначено їх константи іонізації та проаналізовано вплив алкільних радикалів при атомі Нітрогену гетероциклу на кислотно-основні властивості, доведено невелику чутливість реакційного центру до впливу замісників. Одержане кореляційне рівняння pKa – f(σ) має надійні статистичні характеристики і може використовуватись для QSAR-аналізу активних фармакофорів цього ізоструктурного ряду

Дослідження елементного складу анісу звичайного

Topicality. In medicine, anise oil is widely used and chemical studies of Pimpinella anisum are mainly devoted to establishing the composition of the components of the essential oil obtained from fruits; the aerial part of the plant and, in particular, its elemental composition are not well studied.Aim. The aim of the work is to study the elemental composition of grass and fruits of Pimpinella anisum.Materials and methods. For analysis, we used grass and fruits of Pimpinella anisum harvested in the summer of 2019 in Kharkov. The study has been carried out by atomic emission spectrometry. An alternating current arc has been  obtained using an SES-28 generator. To obtain the spectrum, a DFS-8 diffraction spectrograph used.Results and discussion. It has been established that the qualitative elemental composition of grass and fruits of Pimpinella anisum is the same. Both types of raw materials contain 19 elements. Their distribution by quantity shows that K, Ca, Na, Mg, Si, P are dominant. The content of toxic elements does not exceed the limit-permissible concentrations.Conclusions. By atomic emission spectrometry, the element composition of the Pimpinella anisum grass and fruits has been established. The study allows us to evaluate the Pimpinella anisum grass as a perspective source for phytopreparations based on it.Актуальность. В медицине широко используется анисовое масло, и поэтому химические исследования аниса обыкновенного в основном посвящены установлению состава компонентов именно эфирного масла, получаемого из плодов; надземная же часть растения и в частности ее элементный состав изучены недостаточно.Цель работы – исследование элементного состава травы и плодов аниса обыкновенного.Материалы и методы. Для анализа использованы трава и плоды аниса обыкновенного, заготовленные летом 2019 года в г. Харькове. Исследование проведено методом атомно-эмиссионной спектрометрии. Дугу переменного тока получали с использованием генератора ИВС-28. Для получения спектра использовали дифракционный спектрограф ДФС-8.Результаты и их обсуждение. Установлено, что качественный элементный состав травы и плодов аниса обыкновенного одинаков. Оба вида сырья содержат по 19 элементов. Их распределение по количеству показывает, что доминирующими являются K, Ca, Na, Mg, Si, P. Содержание токсичных элементов не превышает гранично допустимых концентраций.Выводы. Методом атомно-эмиссионной спектрометрии установлен элементный состав травы и плодов аниса обыкновенного. Проведенное исследование позволяет оценить траву аниса обыкновенного как перспективного источника для получения фитопрепаратов на его основе.Актуальність. У медицині широко використовується анісова ефірна олія, і тому хімічні дослідження анісу звичайного здебільшого присвячені встановленню складу компонентів саме ефірної олії плодів, але надземна частина рослини, зокрема її елементний склад вивчені недостатньо.Мета роботи – дослідження елементного складу трави та плодів анісу звичайного.Матеріали та методи. Для аналізу використовували траву та плоди анісу звичайного, заготовлені влітку 2019 року в м. Харкові. Дослідження проводили методом атомно-емісійної спектрометрії. Дугу змінного струму одержували за допомогою генератора ИВС-28. Для одержання спектра використовували дифракційний спектрограф ДФС-8.Результати та їх обговорення. Встановлено, що якісний елементний склад трави і плодів анісу звичайного однаковий. В обох видах сировини міститься по 19 елементів. Їх розподіл по кількості свідчить, що домінуючими є K, Ca, Na, Mg, Si, P. Вміст токсичних елементів не перевищує гранично допустимих концентрацій.Висновки. Методом атомно-емісійної спектрометрії досліджено елементний склад трави та плодів анісу звичайного. Проведене дослідження дозволяє оцінити траву анісу звичайного як перспективне джерело для одержання фітопрепаратів на його основі

Реакційна здатність пропілових естерів 2-(бензоїламіно)(1-R-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот

Aim. To study the reactivity of esters of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids.Results and discussion. The reaction rate constants of alkaline hydrolysis of esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids depend on the structure and the length of the hydrocarbon chain at the heterocyclic nitrogen atom. Introduction of hydrocarbon radicals to the structure of the heterocycle slows down the reaction, while the chain extension accelerates it. The effect of the electronic nature of the substituents on the reactivity of propyl esters was quantitatively assessed by Hammett equation. The data obtained suggest that the values of the reaction parameter ρ are positive in the temperature range studied; it is additionally confirmed by the ВАС2 mechanism of this reaction.Experimental part. The concentration of NaOH in the solution was determined by potentiometric titration on an EV-74 ionomer using the standard aqueous HCl solution. The reaction kinetics was performed in triplicates, the experiments contained 6-8 measurements (the depth of the change was not less than 80 %). The accuracy of the results obtained was assessed by the methods of mathematical statistics of small samples with statistical significance of 0.95.Conclusions. The reaction kinetics of alkaline hydrolysis of biologically active propyl esters of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids has been studied in a wide temperature range; its ВАС2 mechanism has been proven with formation of a highly symmetrical intermediate. The effect of the substituents at the heterocyclic nitrogen atom on the numerous kinetic and activation parameters of the reaction has been analyzed; isokineticity and synchronicity of the reaction have been proven using independent tests. Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот.Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоила-мино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот зависят от структуры и длины углеводородной цепи при гетероциклическом атоме азота. Введение в структуру гетероцикла углеводородных радикалов замедляет реакцию, а увеличение цепи ускоряет ее. Количественная оценка влияния электронной природызаместителей на реакционную способность пропиловых эфиров проводилась по уравнению Гаммета. Полученные данные свидетельствуют, что величины реакционного параметра ρ позитивны в исследованном температурном интервале, что дополнительно подтверждает ВАС2 механизм этой реакции.Экспериментальная часть. Концентрацию NaOH в растворе определяли потенциометрическим титрованием на иономере EV-74 стандартным водным раствором HCl. Кинетику реакции изучали в трехкратной повторности, опыты содержали 6-8 определений (глубина преобразований – не менее 80 %). Оценку точности полученных результатов проводили методом математической статистики малых выборок при достоверной вероятности 0,95.Выводы. Изучена кинетика реакции щелочного гидролиза биологически активных пропиловых эфиров 2-)бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот в широком температурном интервале, доказан ее ВАС2 механизм с образованием высокосимметричного интермедиата. Проанализировано влияние природы заместителей при гетероциклическом атоме азота на многочисленные кинетические и активационные параметры реакции и доказана изокинетичность и синхронность реакции с использованием независимых тестов.Мета роботи – дослідження реакційної здатності естерів 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот.Результати та їх обговорення. Константи швидкості реакції лужного гідролізу естерів 2-(бензоїламіно) (1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот залежать від структури та довжини вуглеводневого ланцюга при гетероциклічному атомі нітрогену. Введення до структури гетероциклу вуглеводневих радикалів уповільнює реакцію, а подовження ланцюга її прискорює. Кількісна оцінка впливу електронної природи замісників на реакційну здатність пропілових естерів здійснювалась за рівнянням Гаммета. Одержані данісвідчать, що величини реакційного параметра ρ позитивні у вивченому температурному інтервалі, що додатково підтверджує ВАС2 механізм цієї реакції.Експериментальна частина. Концентрацію NaOH у розчині визначали потенціометричним титруванням на іономірі EV-74 стандартним водним розчином HCl. Кінетику реакції вивчали у трикратному повторенні, досліди містили 6-8 вимірів (глибина перетворень – не менше 80 %). Оцінку точності одержаних результатів здійснювали методом математичної статистики малих вибірок при достовірній ймовірності 0,95.Висновки. Вивчена кінетика реакції лужного гідролізу біологічно активних пропілових естерів 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтових кислот у широкому температурному інтервалі, доведено її ВАС2 механізм з утворенням високосиметричного інтермедіату. Проаналізовано вплив природи замісників при гетероциклічному атомі Гідрогену на численні кінетичні та активаційні параметри реакції та доведена ізокінетичність та синхронність реакції з використанням незалежних тестів

Синтез гідразидів 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти як потенційних протитуберкульозних засобів

Antitubercular drugs are used for a number of decades. In each country where research is conducted strains of mycobacteria that are resistant to one or more drugs have been registered, and it causes tuberculosis with multi-drug resistance (MDR-TB). These strains of M. tuberculosis at least are not sensitive to isoniazid and rifampicin – two most powerful first-line antitubercular drugs. MDR-TB can be treated and cured using the second choice drugs. However, these treatment options are limited and require extensive chemotherapy (the treatment duration is up to two years) with drugs which are of high cost and toxicity. In some cases, a more dangerous drug resistance may develop. Tuberculosis with extensive drug resistance (EDR-TB) is more severe form of MDR-TB caused by bacteria that do not respond to the most effective antitubercular drugs of the second choice with which there are often no any further treatment options for patients. Therefore, the search and development of drugs with the antitubercular activity are important today.Aim. To synthesize and study dibromo-substituted derivatives of ortho-chlorobenzoic acids as potential substances with the antitubercular action.Materials and methods. Hydrazides of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid were obtained by two methods – by hydrazinolysis of acid chlorides of the corresponding acids (method 1) and by interaction of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid with hydrazines in the presence of carbonyldiimidazole (method 2).Results and discussion. It has been found that the synthesis of hydrazides by method 2 allows obtaining the target compounds with a high yield.Conclusions. According to the literature data the compounds synthesized are promising for the pharmacological screening on the antitubercular activity.Противотуберкулезные лекарственные средства используются в течение целого ряда десятилетий. В каждой стране, где проводятся исследования, зарегистрированы штаммы микобактерий, устойчивые к одному или нескольким препаратам, что приводит к возникновению туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ). Эти штаммы M. tuberculosis по меньшей мере не чувствительны к изониазиду и рифампицину – двум самым мощным противотуберкулезным препаратам первого ряда. МЛУ-ТБ можно лечить и излечивать, используя препараты второго ряда. Однако такие варианты лечения ограничены и требуют проведения экстенсивной химиотерапии (лечение продолжительностью до двух лет) препаратами, которые отличаются высокой стоимостью и токсичностью. В некоторых случаях может развиваться более опасная лекарственная устойчивость. Туберкулез с широкой лекарственной устойчивостью (ШЛУ-ТБ) является более тяжелой формой МЛУ-ТБ, вызываемой бактериями, которые не реагируют на самые эффективные противотуберкулезные препараты второго ряда, при которых у пациентов нередко не остается никаких дальнейших вариантов лечения. Поэтому поиск и создание лекарственных средств с противотуберкулезной активностью является актуальным.Целью данной работы является синтез и исследование дибромзамещённых производных орто-хлорбензойных кислот как потенциальных субстанций с противотуберкулезным действием.Материалы и методы. Гидразиды 3,5 дибром-2-хлорбензойной кислоты получали двумя способами – гидразинолизом хлорангидридов соответствующих кислот (способ 1) и взаимодействием 3,5-дибром-2-хлорбензойной кислоты с гидразином в присутствии карбонилдиимидазола (способ 2).Результаты и их обсуждение. Установлено, что синтез гидразидов по способу 2 позволяет получить целевые соединения с большим выходом.Выводы. Согласно данным литературы синтезированные соединения являются перспективными веществами для фармакологических исследований на противотуберкулезную активность.Протитуберкульозні лікарські засоби використовуються впродовж цілого ряду десятиліть. У кожній країні, де проводяться дослідження, зареєстровані штами мікобактерій, стійкі до одного або декількох препаратів, що зумовлює виникнення туберкульозу з множинною лікарською стійкістю (МЛС-ТБ). Ці штами M. tuberculosis щонайменше не чутливі до ізоніазиду та рифампіцину – двох найпотужніших протитуберкульозних препаратів першого ряду. МЛС-ТБ можна лікувати і виліковувати, використовуючи препарати другого ряду. Однак такі варіанти лікування обмежені і вимагають проведення екстенсивної хіміотерапії (лікування тривалістю до двох років) препаратами, які відрізняються високою вартістю і токсичністю. У деяких випадках може розвиватися більш небезпечна лікарська стійкість. Туберкульоз з широкою лікарською стійкістю (ШЛС-ТБ) є більш важкою формою МЛС-ТБ, що викликається бактеріями, які не реагують на найефективніші протитуберкульозні препарати другого ряду, при яких у пацієнтів нерідко не залишається ніяких подальших варіантів лікування. Тому пошук та створення лікарських засобів з протитуберкульозною активністю є актуальним.Метою даної роботи є синтез і дослідження дибромозаміщених похідних орто-хлоробензойних кислот як потенційних субстанцій з протитуберкульозною дією.Матеріали та методи. Гідразиди 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти отримували двома способами – гідразинолізом хлорангідридів відповідних кислот (спосіб 1) та взаємодією 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти з гідразином у присутності карбонілдіімідазолу (спосіб 2).Результати та їх обговорення. Встановлено, що синтез гідразидів способом 2 дозволяє отримати цільові сполуки з більшим виходом. Висновки. Згідно з даними літератури синтезовані сполуки є перспективними речовинами для фармакологічних досліджень на протитуберкульозну активність.

Вивчення жирних кислот трави анісу звичайного

Aim. To study the qualitative composition and the quantitative content of fatty acids in Pimpinella anisum herb.Results and discussion. As a result of the study, 11 fatty acids were found in the herb of Pimpinella anisum. Of them, saturated fatty acids are represented by 9 compounds, while unsaturated ones by 2 compounds. Among saturated fatty acids, palmitic acid (11.20 mg/g) predominates; unsaturated α-linolenic and linoleic acids are contained in approximately equal amounts – 5.23 and 4.99 mg/g, respectively.Experimental part. Pimpinella anisum herb grown and harvested at the flowering stage in the summer of 2019 in the Kharkiv region, Ukraine, was used for the analysis. Chromatographic separation was performed on an Agilent 6890N/5973inert gas chromato-mass spectrometric system (Agilent Technologies, USA). The capillary column was HP-5ms (30 m × 0.25 mm × 0.25 mm, Agilent Technologies, USA). Detection was performed in a SCAN mode in the m/z range of 38-400. Fatty acid methyl esters were identified using the NIST 02 mass spectrum library. The quantitative analysis was performed by adding the internal standard solution to the test samples.Conclusions. The qualitative composition and the quantitative content of fatty acids in the herb of Pimpinella anisum have been determined by gas chromatography-mass spectrometry. The presence of 11 fatty acids has been determined. The data obtained will be useful for creating herbal products based on Pimpinella anisum.Received: 21.07.2020 Revised: 03.10.2020 Accepted: 27.11.2020Мета. Вивчити якісний склад та кількісний вміст жирних кислот у траві анісу звичайного.Результати та їх обговорення. У результаті проведеного дослідження в траві анісу звичайного виявлено 11 жирних кислот. З них насичені жирні кислоти представлені 9, ненасичені – 2 сполуками. Серед насичених жирних кислот значно переважає пальмітинова кислота (11,20 мг/г); ненасичені – α-ліноленова і лінолева містяться приблизно в однакових кількостях – 5,23 і 4,99 мг/г відповідно.Експериментальна частина. Для аналізу використовували траву анісу звичайного, вирощену та заготовлену в період цвітіння влітку 2019 року в Харківській області, Україна. Хроматографічні дослідження проводили на газовій хромато-мас-спектрометричній системі Agilent 6890N/5973inert (Agilent technologies, USA). Колонка капілярна HP-5ms (30 м × 0,25 мм × 0,25 мкм, Agilent technologies, USA). Детектування виконували в режимі SCAN у діапазоні m/z 38-400. Ідентифікацію метилових естерів жирних кислот здійснювали з використанням бібліотеки мас-спектрів NIST 02. Кількісний аналіз проводили шляхом додавання розчину внутрішнього стандарту в досліджувані проби.Висновки. Проведено визначення якісного складу та кількісного вмісту жирних кислот у траві анісу звичайного методом газової хромато-мас-спектрометрії. Виявлено наявність 11 жирних кислот. Одержані дані будуть корисними для створення фітопрепаратів на основі анісу звичайного.Received: 21.07.2020 Revised: 03.10.2020 Accepted: 27.11.202

Subterahertz chaos generation by coupling a superlattice to a linear resonator

We investigate the effects of a linear resonator on the high-frequency dynamics of electrons in devices exhibiting negative differential conductance. We show that the resonator strongly affects both the dc and ac transport characteristics of the device, inducing quasiperiodic and high-frequency chaotic current oscillations. The theoretical findings are confirmed by experimental measurements of a GaAs=AlAs miniband semiconductor superlattice coupled to a linear microstrip resonator. Our results are applicable to other active solid state devices and provide a generic approach for developing modern chaos-based high-frequency technologies including broadband chaotic wireless communication and superfast random-number generation

Impurity breakdown and terahertz luminescence in n-GaN epilayers under external electric field

We report on the observation and experimental studies of impurity breakdown and terahertz luminescence in n-GaN epilayers under external electric field. The terahertz electroluminescence is observed in a wide range of doping levels (at noncompensated donor density from 4.5×10[sup 16] to 3.4×10[sup 18] cm[sup −3]). Spectra of terahertz luminescence and photoconductivity are studied by means of Fourier transform spectrometry. Distinctive features of the spectra can be assigned to intracenter electron transitions between excited and ground states of silicon and oxygen donors and to hot electron transitions to the donor states.Peer reviewe