Визначення фітохімічного складу субстанції Альтабор

The development of medicines based on alder cone extracts led to the introduction of Altan and Altabormedicines into medical practice. The technology of extraction cake from cones has made it possible to obtain extracts with different therapeutic properties.Aim. To develop an effective method for studying the qualitative composition of the Altabor substance anddetermine the quantitative content of its components.Results and discussion. The Altabor substance is a complex mixture of ellagitannins containing more than 70 components. The main components of the extract (or their isomers) were determined by mass spectrometry and by comparing the retention times with the literature data. Gallic, ellagic, valoneic acids dilactone were conclusively determined by adding reference standards of these acids to the extract. The substance contains the following compounds: 2,3-hexahydroxydiphenoyl-(α/β)-glucose tr1 = 0.55 min, tr2 = 0.89 min (α and β isomers), 4,6-O-[(S)-valeonyl]-D-glucose (isomer) tr = 0.64 min, gallic acid tr = 1.198 min, pedunculagin tr1 = 3.63 min, tr2 = 4.62 min(α and β isomers), proecoxin A (isomer) tr = 4.78 min, valoneic acid dilactone tr = 6.19 min, ellagic acid pentoside (isomer) tr = 7.07 min, ellagic acid tr = 7.335 min.Experimental part. The composition analysis was performed using an Agilent 1200 chromatograph with a UV detector, a G6140 mass detector, an Alltech 3300 light scattering detector (ELSD), as well as the Agilent ChemStation Rev.B.04.03 software. The molecular weights of the compounds in the extract were determined using the method of mass spectrometry of ESI-electrospray ionization. The determination of the components was performed using an ultraviolet detector at a wavelength of 280 nm. The column was Rapid Resolution HT Cartige, 4.6 × 30 mm, 1.8 μm, Zorbax SB-C18.Conclusions. A new effective method of analysis of the Altabor substance has been developed; it allowsdetermining the qualitative and quantitative content of its structural components. The method gives the possibility to control the process of obtaining the Altabor substance, study the dependence of its composition on the conditions of its obtaining, batch number, place, time of the natural raw material collection, and study the composition of other pharmaceutical substances, the plant raw material containing tannins. The advantage of the method isthe short time (up to 10 min) of analysis using high-performance liquid chromatography at high resolution.Key words: gallotannins; ellagitannins; Altabor; chemical composition; structure; HPLC (high-performance liquid chromatography)Розробка лікарських засобів на основі екстрактів суплідь вільхи вперше завершилась впровадженням у медичну практику препаратів Альтан та Альтабор. Особливості технології екстрагування підготовленого шроту суплідь дозволило отримувати екстракти з різними терапевтичними властивостями.Мета. Розробити ефективний метод вивчення якісного складу субстанції Альтабор із визначенням кількісного вмісту компонентів.Результати та їх обговорення. Субстанція Альтабор становить собою складну багатокомпонентну суміш елаготанінів, що містить більше 70 компонентів. Основні компоненти екстракту визначено за допомогою мас-спектрометрії, а також шляхом порівняння часів утримування з літературними даними. Галову, елагову, валонову кислоти визначено остаточно шляхом додавання в екстракт стандартів цих кислот. До його складу входять ідентифіковані сполуки: 2,3-гексагідроксидифеноїл-(α/β)-глюкоза tr1 = 0,55 хв, tr2 = 0,89 хв (α та β ізомери), 4,6-O-[(S)-валеоніл]-D-глюкоза (ізомер) tr = 0,64 хв, галова кислота tr = 1,198 хв, педункулагін tr1 = 3,63 хв, tr2 = 4,62 хв (α та β ізомери), праекоксін А (ізомер) tr = 4,78 хв, дилактон валонової кислоти tr = 6,19 хв, пентозид елагової кислоти (ізомер) tr = 7,07 хв, елагова кислота tr = 7,335 хв.Експериментальна частина. Аналіз складу проводили за допомогою Agilent 1200 хроматографа з УФ-детектором, мас-детектором G6140 та детектором світлорозсіювання (ELSD) Alltech 3300. Програмне забезпечення Agilent ChemStation Rev.B.04.03. Молекулярні маси сполук, які входять до складу екстракту, визначено за допомогою методу мас-спектрометрії іонізацією розпиленням в електричному полі (ESI-electrospray ionization). Визначення компонентів проводили із застосуванням ультрафіолетового детектора за довжини хвилі λ 280 нм. Колонка: Rapid Resolution HT Cartige 4,6 × 30 мм, 1,8 мкм, Zorbax SB-C18.Висновки. Розроблено новий ефективний метод аналізу фармсубстанції Альтабор, який дозволяєвивчати її якісний склад та визначати кількісний вміст компонентів. Метод дозволяє контролювати процес виробництва субстанції Альтабор, вивчати залежність її складу від умов отримання, номеру партії, місця, часу збору природної сировини, вивчати склад інших фармсубстанцій, природної сировини, що містить таніни. Перевага методу – короткий час (до 10 хвилин) проведення аналізу за допомогою високоефективної рідинної хроматографії за високої роздільної здатності.Ключові слова: галотаніни; елаготаніни; Альтабор; хімічний склад; структура; ВЕРХ (високоефективна рідинна хроматографія

Розробка методики кількісного визначення діючих речовин у субстанції Альтабор

The method of quantitative determination of active ingredients in Altabor substance based on absorption of the ellagitannin complex by ions of iron (II) has been developed. The linear characteristics of the method developed have been identified. The linear dependence of absorbance of the ellagitannin complex of Altabor with ions of iron (II) on the concentration of Altabor has been proven. The accuracy of ellagitannin determination in Altabor substance has been studied. It has been found that the method proposed is characterized by acceptable accuracy and can be used to quantify the active ingredients in Altabor substance.Разработана методика количественного определения действующих веществ в субстанции Альтабор, которая основывается на поглощении комплекса эллаготанинов ионами железа (II). Определены линейные характеристики разработанной методики. Доказана линейность зависимости оптической плотности комплекса эллаготанинов Альтабора с ионами железа (II) от концентрации альтабора. Исследована точность определения эллаготанинов в субстанции Альтабор. Установлено, что предложенная методика характеризуется приемлемой точностью и может быть использована для количественного определения действующих веществ в субстанции Альтабор.Розроблена методика кількісного визначення діючих речовин у субстанції Альтабор, яка ґрунтується на поглинанні комплексу елаготанінів іонами заліза (ІІ). Визначено лінійні характеристики розробленої методики. Доведена лінійність залежності оптичної густини комплексу елаготанінів Альтабору з іонами заліза (ІІ) від концентрації альтабору. Досліджено точність визначення елаготанінів у субстанції Альтабор. Встановлено, що запропонована методика характеризується прийнятною точністю і може бути застосована для кількісного визначення діючих речовин у субстанції Альтабор

Вивчення специфічної дії Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії в експерименті

Topicality. Diabetic nephropathy has a great medical and social importance, since it is the main cause of chronic kidney disease (CKD) and its terminal form. For today, there are no effective drugs for treatment of diabetic nephropathyand CKD in medical practice.Aim. Experimental study of Glucuamine specific action on the background of diabetic nephropathy development in order to substantiate the feasibility of its using in CKD therapy.Materials and methods. The study were carried out on the model of diabetic nephropathy, which was caused by intraperitoneal administration of alloxan at the dose 200 mg/kg using 56 rats. There was urine studied in animals, thekidney mass coefficient, the glomerular filtration rate (GFR), the index of tubular reabsorption, the total protein, glucose, creatinine and urea in the blood were determined.Results and discussion. Under the Glucuamine influence on the 90th day of the study there was a significant decrease in the level of proteinuria, the kidney mass index and an increase in the relative diuresis and GFR, which indicates the normalization of the functional state of the kidneys. There was also an increase the total protein content in animals’ blood as well as a decrease in creatinine and urea, which indicates an improvement in protein and ni-trogen metabolism. At the same time according to the degree of influence, Glucuamine drug was superior in comparative activity of quercetin and lespephril.Conclusions. Under conditions of nephropathy development on the background of diabetes mellitus type I in rats Glucuamine exerts a pronounced nephroprotective and hypo-azotemic action and it is a promising drug for CKD therapy.Актуальность. Диабетическая нефропатия имеет огромное медико-социальное значение, поскольку является основной причиной возникновения терминальной формы хронической болезни почек (ХБП). На сегодняшний день в медицинской практике отсутствуют эффективные средства лечения диабетической нефропатии и ХБП.Цель работы. Экспериментальное изучение специфической активности препарата Глюквамин на фоне развития диабетической нефропатии для обоснования целесообразности его применения в терапии ХБП.                      Материалы и методы. Исследование проводили на модели диабетической нефропатии, вызванной внутрибрюшинным введением аллоксана в дозе 200 мг/кг на 56 крысах. У животных проводили изучение мочи, определяли массовый коэффициент почек, скорость клубочковой фильтрации (СКФ), канальцевую реабсорбцию, содержание общего белка, глюкозы, креатинина и мочевины в крови.                                                                                Результаты и их обсуждение. Под влиянием Глюквамина по состоянию на 90 сутки исследования наблюдалось достоверное уменьшение уровня протеинурии, массового коэффициента почек, увеличение относительного диуреза и показателя СКФ, что свидетельствует о нормализации функционального состояния почек. Также у животных наблюдалось увеличение содержания в крови общего белка, а также уменьшение креатинина и мочевины, что говорит об улучшении белкового и азотистого обменов. При этом по степени влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.                                          Выводы. В условиях развития нефропатии на фоне сахарного диабета І типа у крыс Глюквамин оказывает выраженное нефропротекторное и гипоазотемическое действие и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Діабетична нефропатія має вагоме медико-соціальне значення, оскільки є основною причиною виникнення термінальної форми хронічної хвороби нирок (ХХН). На сьогоднішній день у медичній практиці відсутні ефективні засоби лікування діабетичної нефропатії та ХХН.Мета роботи. Експериментальне вивчення специфічної дії препарату Глюквамін на тлі розвитку діабетичної нефропатії для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі діабетичної нефропатії, викликаної внутрішньоочеревинним введенням алоксану у дозі 200 мг/кг на 56 щурах. У тварин проводили дослідження сечі, визначали масовий коефіцієнт нирок, швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ), канальцеву реабсорбцію, вміст загального білка, глюкози, креатиніну та сечовини у крові.Результати та їх обговорення. Під впливом Глюкваміну станом на 90 добу дослідження спостерігалось вірогідне зменшення рівня протеїнурії, масового коефіцієнту нирок та збільшення відносного діурезу і показника ШКФ, що свідчить про нормалізацію функціонального стану нирок. Також у тварин спостерігалось збільшення вмісту у крові загального білка та зменшення креатиніну і сечовини, що свідчить про покращення білкового та азотистого обмінів. При цьому за ступенем впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку нефропатії на тлі цукрового діабету І типу Глюквамін чинить виражену нефропротекторну і гіпоазотемічну дію та є перспективним засобом лікування ХХН

Експериментальне дослідження антиоксидантних властивостей Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії

The main cause of the terminal form of chronic kidney disease (CKD) is diabetic nephropathy. For today there are no effective drugs for the treatment of diabetic nephropathy in medical practice.Aim. To study experimentally the antioxidant properties of drug Gluquamine on the background of the diabetic nephropathy development in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was performed on the model of diabetic nephropathy caused by intraperitoneal administration of alloxan in the dose of 200 mg/kg in 56 rats. The content of lipid peroxidation products in the blood and kidneys of animals, as well as the state of the antioxidant defense system, were determined.Results. Under the effect of Gluquamine on day 90 of the study there was a significant decrease in the content of diene conjugates and TBA-reactants in the blood and the homogenate of the rat kidneys. It indicates a decrease in the intensity of lipid peroxidation processes. In addition, an increase in the content of reduced glutathione, as well as the activity of SOD and catalase, was observed in the kidney homogenate. It indicates normalization of the state of the antioxidant system. In this case, Gluquamine by most indicators was superior to the reference drugs Quercetin and Lespephril.Conclusions. Under the conditions of the nephropathy development on the background of diabetes mellitus Gluquamine exerts a pronounced antioxidant action and is a promising drug for CKD therapy.Основной причиной возникновения терминальной формы хронической болезни почек (ХБП) является диабетическая нефропатия (ДН). На сегодняшний день в медицинской практике эффективные средства лечениядиабетической нефропатии отсутствуют.Цель исследования. Экспериментальное изучение антиоксидантных свойств препарата Глюквамин на фоне развития диабетической нефропатии для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели диабетической нефропатии, вызванной внутрибрюшинным введением аллоксана в дозе 200 мг/кг на 56 крысах. У животных определяли содержание продуктов липопероксидации в крови и почках, а также показатели состояния системы антиоксидантной защиты.                                                                    Результаты. Под влиянием Глюквамина на 90 сутки исследования наблюдалось достоверное уменьшение содержания в крови и гомогенате почек крыс диеновых конъюгатов и ТБК-реактантов, что говорит о снижении интенсивности процессов перекисного окисления липидов. Кроме того, в почках наблюдалось увеличение содержания восстановленного глутатиона, а также активности СОД и каталазы, что свидетельствует о нормализации состояния антиоксидантной системы. При этом Глюквамин по большинству показателей превосходил влияние препаратов сравнения кверцетина и Леспефрила.                                                                                              Выводы. В условиях развития нефропатии на фоне сахарного диабета Глюквамин оказывает выраженное антиоксидантное действие и является перспективным средством лечения ХБП.Основною причиною виникнення термінальної форми хронічної хвороби нирок (ХХН) є діабетична нефропатія. На сьогоднішній день у медичній практиці ефективні засоби лікування діабетичної нефропатії відсутні.Мета дослідження. Експериментальне вивчення антиоксидантних властивостей препарату Глюквамін на тлі розвитку діабетичної нефропатії для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі діабетичної нефропатії, викликаної внутрішньоочеревинним введенням алоксану у дозі 200 мг/кг на 56 щурах. У тварин визначали вміст продуктів ліпопероксидації у крові та нирках та показники стану системи антиоксидантного захисту.Результати. Під впливом Глюкваміну на 90 добу дослідження спостерігалось вірогідне зменшення вмісту у крові та гомогенаті нирок щурів дієнових кон’югатів та ТБК-реактантів, що свідчить про зниження інтенсивності процесів перекисного окиснення ліпідів. Крім того, у нирках спостерігалось збільшення вмісту відновленого глутатіону, а також активності СОД і каталази, що свідчить про нормалізацію стану антиоксидантної системи. При цьому Глюквамін за більшістю показників перевершував вплив препаратів порівняння кверцетину та Леспефрилу.Висновки. За умов розвитку нефропатії на тлі цукрового діабету Глюквамін чинить виражену антиоксидантну дію та є перспективним засобом лікування ХХН

Експериментальне вивчення впливу Глюкваміну на електролітний обмін у щурів з нирковою недостатністю

Renal failure, which is the main clinical manifestation of chronic kidney disease (CKD), is accompanied by development of severe electrolyte metabolism disorders. Therefore, when searching effective drugs for the CKD treatment it is expedient to study their effect on the metabolism of electrolytes in conditions of renal failure development.Aim. To study experimentally the effect of Gluquamine on the electrolyte metabolism in rats with renal failure in order to substantiate the feasibility of its use in the CKD therapy.Materials and methods. Mercuric chloride nephropathy in rats was used as a model of renal failure. Urinary excretion of sodium, potassium and chloride ions was determined in animals, and the sodium filtration charge, its relative reabsorption and sodium-potassium coefficient were also calculated.Results. Three weeks after the renal failure simulation under the effect of Gluquamine there was a significant increase in excretion of sodium, potassium and chloride ions compared to untreated animals, indicating the normalization of the excretory function of the kidneys. The stimulating effect on the sodium filtration charge index, its relative reabsorption, and the sodium-potassium coefficient decrease were also observed. This indicates the normalization of the electrolyte metabolism. At the same time, by its effect Gluquamine significantly exceeded the activity of reference drugs quercetin and lesprefil by the majority of parameters.Conclusions. In conditions of development of renal failure in rats Gluquamine normalizes urinary excretion of ions, has a positive effect on the electrolyte metabolism and is a promising drug for the CKD therapy.Почечная недостаточность, являющаяся основным клиническим проявлением хронической болезни почек (ХБП), сопровождается развитием тяжелых нарушений электролитного обмена. Поэтому при поиске эффективных средств лечения ХБП целесообразно исследование их влияния на обмен электролитов в условиях развития почечной недостаточности.Цель исследования. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на электролитный обмен у крыс с почечной недостаточностью для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели почечной недостаточности использовали сулемовую нефропатию у крыс. У животных определяли выведение с мочой ионов натрия, калия и хлоридов, также рассчитывали фильтрационный заряд натрия, его относительную реабсорбцию и натрий-калиевый коэффициент.Результаты. Через 3 недели после воспроизведения почечной недостаточности под влиянием Глюквамина наблюдалось достоверное увеличение относительно нелеченных животных экскреции ионов натрия, калия и хлоридов, что свидетельствует о нормализации выделительной функции почек. Также наблюдалось стимулирующее влияние на показатели фильтрационного заряда натрия, его относительной реабсорбции и снижение натрий-калиевого коэффициента, что говорит о нормализации обмена электролитов. При этом по степени влияния Глюквамин по большинству показателей достоверно превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития почечной недостаточности у крыс Глюквамин нормализует мочевую экскрецию ионов, оказывает положительное влияние на электролитный обмен и является перспективным средством лечения ХБП.Ниркова недостатність, що є основним клінічним проявом хронічної хвороби нирок (ХХН), супроводжується розвитком важких порушень електролітного обміну. Тому при пошуку ефективних засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх впливу на обмін електролітів за умов розвитку ниркової недостатності.Мета дослідження. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на електролітний обмін у щурів з нирковою недостатністю для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. В якості моделі ниркової недостатності використовували сулемову нефропатію у щурів. У тварин визначали екскрецію із сечею іонів натрію, калію та хлоридів, також розраховували фільтраційний заряд натрію, його відносну реабсорбцію та натрій-калієвий коефіцієнт.Результати. Через 3 тижні після відтворення ниркової недостатності під впливом Глюкваміну спостерігалось вірогідне збільшення стосовно нелікованих тварин екскреції іонів натрію, калію та хлоридів, що свідчить про нормалізацію видільної функції нирок. Також спостерігався посилюючий вплив на показники фільтраційного заряду натрію, його відносної реабсорбції та зниження натрій-калієвого коефіцієнту, що говорить про нормалізацію обміну електролітів. При цьому за ступенем впливу Глюквамін за більшістю показників вірогідно перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку ниркової недостатності у щурів Глюквамін нормалізує сечову екскрецію іонів, чинить позитивний вплив на електролітний обмін та є перспективним засобом лікування ХХН.

Дослідження антиагрегантних властивостей глюкваміну при експериментальній нирковій недостатності

Topicality. Chronic kidney disease (CKD) is one of the most common urinary system diseases, which leads not only to inevitable renal failure, but also to kidneys hemodynamics worsening and platelet activity increase. Therefore, when searching for a new agents for CKD treatment, it is advisable to study their anti-aggregant properties.Aim. Experimental study of Gluquamin drug effect on the platelet aggregation in con-ditions of renal failure development to justify its use in CKD therapy. Materials and Methods. Heiman’s active nephritis was used as a model of renal failure. The stimulated platelet aggregation was determined in rats using turbidimetric method with an aggregometer.Results and Discussion. Under the influence of Gluquamin on the 120th day of study there was a significant decrease of the ADP-induced platelet aggregation relatively to untreat-ed animals, which indicates a decrease of the blood level of activated platelet forms. Also in rats there was a decrease of the collagen-stimulated aggregation, which indicates a decrease of the sensitivity of platelets to the components of the vascular wall and basal membranes. At the same time according to Gluquamin influence degree was superior to the activity of compara-tive drugs quercetin and lespephril.Conclusions. Under the conditions of renal failure development on the background of glomerulonephritis in rats Gluquamin has a pronounced anti-aggregant effect, normalizes he-modynamics, rheological properties of blood and is a promising drug in CKD therapy.Актуальность. Хроническая болезнь почек (ХБП) является одним из самых распространенных заболеваний мочевыделительной системы, которое приводит не только к неизбежной почечной недостаточности, но и к ухудшению гемодинамики в почках и усилению тромбоцитарной активности. Поэтому при поиске новых средств лечения ХБП целесообразным является изучение их антиагрегантных свойств.Цель работы. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на агрегацию тромбоцитов в условиях развития почечной недостаточности для обоснования применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели почечной недостаточности использовали активный нефрит Хеймана. У крыс проводили изучение стимулированной агрегации тромбоцитов с помощью турбидиметрического метода с использованием агрегометра.Результаты и их обсуждение. Под влиянием Глюквамина по состоянию на 120 сутки исследования наблюдалось достоверное относительно нелеченных животных уменьшение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, что свидетельствует о снижении в крови содержания активированных форм тромбоцитов. Также у крыс происходило уменьшение коллаген-стимулированной агрегации, что говорит о снижении чувствительности тромбоцитов к компонентам сосудистой стенки и базальных мембран. При этом по степени влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития почечной недостаточности на фоне гломерулонефрита у крыс Глюквамин оказывает выраженное антиагрегантное действие, нормализует гемодинамику, реологические свойства крови и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Хронічна хвороба нирок (ХХН) є одним з найпоширеніших захворювань сечовидільної системи, що призводить не тільки до неминучої ниркової недостатності, а й погіршення гемодинаміки у нирках та посилення тромбоцитарної активності. Тому при пошуку нових засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх антиагрегантних властивостей.Мета роботи. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на агрегацію тромбоцитів за умов розвитку ниркової недостатності для обґрунтування застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. У якості моделі ниркової недостатності використовували активний нефрит Хеймана. У щурів проводили вивчення стимульованої агрегації тромбоцитів за допомогою турбідиметричного методу з використанням агрегометру.Результати та їх обговорення. Під впливом Глюкваміну станом на 120 добу дослідження спостерігалось вірогідне відносно нелікованих тварин зменшення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, що свідчить про зниження у крові вмісту активованих форм тромбоцитів. Також у щурів відбувалось зменшення колаген-стимульованої агрегації, що говорить про зниження чутливості тромбоцитів до компонентів судинної стінки та базальних мембран. При цьому за ступенем впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку ниркової недостатності на тлі гломерулонефриту у щурів Глюквамін чинить виражену антиагрегантну дію, нормалізує гемодинаміку й реологічні властивості крові та є перспективним засобом лікування ХХН

Експериментальне дослідження місцевоподразнювальної дії N-ацетилглюкозаміну та кверцетину при внутрішньом’язовому введенні

The current problem of the modern medical and pharmaceutical industry is the insufficient number of effective and safe drugs with the polytropic action for the treatment of ischemic and inflammatory-destructive diseases of various organs. In this regard, pharmaceutical combinations, which are based on derivatives of glucosamine and quercetin in parenteral dosage forms, are of scientific interest.Aim. To study experimentally the local irritating action of N-acetylglucosamine, quercetin and their combination in intramuscular administration.Materials and methods. The study was carried out using 40 intact rats. To assess the local irritating action of the drugs studied the histomorphological study of the state of the rat muscle tissue at the site of administration was carried out using standard methods of bright field microscopy.Results. In the course of the study it was shown that after a 10-day administration of the solution of N-acetylglucosamine and its combination with quercetin in the muscle tissue of rats there were no significant changes, which would indicate the local irritating action of these drugs. At the same time, the solution of quercetin had a moderate local irritating effect with a pronounced reversible nature. The results obtained indicate a high level of safety and wide possibilities of using the drugs studied in clinical practice in the intramuscular route of administration.Conclusions. N-acetylglucosamine, quercetin and their combination under the conditions of intramuscular injection do not have a significant local irritating effect, which makes it advisable to introduce these drugs in dosage forms for injection.Актуальной проблемой современной медико-фармацевтической отрасли является недостаточное количество эффективных и безопасных средств политропного действия для лечения ишемических и воспалительно-деструктивных заболеваний различных органов. Научный интерес в этом плане представляют фармацевтические комбинации на основе производных глюкозамина и кверцетина в лекарственных формах для парентерального применения.Цель исследования. Экспериментальное изучение местнораздражающего действия N-ацетилглюкозамина, кверцетина и их комбинации при внутримышечном введении.Материалы и методы. Исследование проводили с использованием 40 интактных крыс. Для оценки местнораздражающего действия исследуемых препаратов проводили гистоморфологическое изучение состояния мышечной ткани крыс в месте введения с помощью стандартных методов световой микроскопии.Результаты. В ходе исследования было показано, что после 10-ти дневного введения раствора N-ацетилглюкозамина и его комбинации с кверцетином в мышечной ткани крыс не наблюдалось существенных изменений, которые бы свидетельствовали о местнораздражающем действии данных препаратов. В то же время раствор кверцетина оказывал умеренное местнораздражающее влияние, имеющее выраженный обратимый характер. Полученные результаты свидетельствуют о высоком уровне безопасности и широких возможностях применения в клинической практике исследуемых средств при внутримышечном пути введения.Выводы. В условиях внутримышечного введения N-ацетилглюкозамин, кверцетин и их комбинация не оказывают значимого местнораздражающего влияния, что обусловливает целесообразность внедрения данных препаратов в инъекционных лекарственных формах.Актуальною проблемою сучасної медико-фармацевтичної галузі є недостатня кількість ефективних та безпечних засобів політропної дії для лікування ішемічних та запально-деструктивних захворювань різних органів. Науковий інтерес у цьому плані викликають фармацевтичні комбінації на основі похідних глюкозаміну та кверцетину у лікарських формах для парентерального застосування.Мета дослідження. Експериментальне вивчення місцевоподразнювальної дії N-ацетилглюкозаміну, кверцетину та їх комбінації при внутрішньом’язовому введенні.Матеріали та методи. Дослідження проводили із застосуванням 40 інтактних щурів. Для оцінки місцевоподразнювальної дії дослідних препаратів проводили гістоморфологічне вивчення стану м’язової тканини щурів у місці введення за допомогою стандартних методів світлової мікроскопії.Результати. В ході дослідження було показано, що після 10-ти денного внутрішньом’язового введення розчину N-ацетилглюкозаміну та його комбінації з кверцетином у м’язовій тканині щурів не спостерігалось суттєвих змін, які б свідчили про місцевоподразнювальну дію даних препаратів. В той же час розчин кверцетину чинив помірний місцевоподразнювальний вплив, який мав виражений зворотний характер. Отримані результати свідчать про високий рівень безпеки та широкі можливості застосування у клінічній практиці дослідних засобів при внутрішньом’язовому шляху введення.Висновки. За умов внутрішньом’язового введення N-ацетилглюкозамін, кверцетин та їх комбінація не чинять значимого місцевоподразнювального впливу, що обумовлює доцільність впровадження даних препаратів у ін’єкційних лікарських формах

Експериментальне дослідження ефективності Глюкваміну при тубулярному ураженні нирок

Topicality. Tubular damages take an important place among the causes of chronic kidney disease (CKD). Therefore while searching the effective drugs for CKD treatment it is advisable to study their effect on the tubular apparatus of a pathologically altered kidney.Aim. Experimental study of  Gluquamine efficacy in the case of tubular kidney damage to substantiate the advisability of its using in CKD therapy.Materials and methods. Mercuric chloride nephropathy in rats was used as a model of tubular renal damage. Diuresis, excretion and clearance of creatinine, tubular reabsorption, urinary activity of lactate dehydrogenase enzymes, γ-glutamyltransferase and N-acetyl-β-D-glucosaminidase were determined in animals.Results and discussion. 3 weeks after the nephropathy induction under the influence of Gluquamine there was a significant increase relatively to untreated animals of the diuresis, excretion and clearance of creatinine, tubular reabsorption, which indicates the normalization of kidneys functional state. There was also a positive effect on markers content of kidneys tubular apparatus damage, which was manifested in a significant decrease in the level of enzymuria. At the same time by the degree of influence Gluquamine significantly exceeded the activity of comparative drugs quercetin and lesprefil by the majority of parameters.Conclusions. In the conditions of tubular kidney damage development leading to emergence of renal failure, Gluquamine has a pronounced nephroprotective effect and is a promising drug in CKD therapy.Актуальность. Тубулярные поражения занимают важное место среди причин возникновения хронической болезни почек (ХБП). Поэтому при поиске эффективных средств лечения ХБП целесообразно исследование их влияния на тубулярный аппарат патологически измененной почки.Цель работы. Экспериментальное изучение эффективности препарата Глюквамин при тубулярном поражении почек для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели тубулярного поражения почек использовали сулемовую нефропатию у крыс. У животных определяли диурез, экскрецию и клиренс креатинина, канальцевую реабсорбцию, активность в моче ферментов лактатдегидрогеназы, γ-глутамилтрансферазы и N-ацетил-β-D-глюкозаминидазы.Результаты и их обсуждение. Через 3 недели после воспроизведения нефропатии под влиянием Глюквамина наблюдалось достоверное увеличение относительно нелеченных животных диуреза, экскреции и клиренса креатинина, канальцевой реабсорбции, что свидетельствует о нормализации функционального состояния почек. Также наблюдалось положительное влияние на содержание маркеров поражения тубулярного аппарата почек, что проявлялось в достоверном уменьшении уровня ферментурии. При этом по степени влияния Глюквамин по большинству показателей достоверно превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития тубулярного поражения почек, приводящего к возникновению почечной недостаточности, Глюквамин оказывает выраженное нефропротекторное действие и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Тубулярні ураження посідають вагоме місце серед причин виникнення хронічної хвороби нирок (ХХН). Тому при пошуку ефективних засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх впливу на тубулярний апарат патологічно зміненої нирки.Мета роботи. Експериментальне вивчення ефективності препарату Глюквамін при тубулярному ураженні нирок для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. В якості моделі тубулярного ураження нирок використовували сулемову нефропатію у щурів. У тварин визначали діурез, екскрецію та кліренс креатиніну, канальцеву реабсорбцію, активність у сечі ферментів лактатдегідрогенази, γ-глутамілтрансферази та N-ацетил-β-D-глюкозамінідази.Результати та їх обговорення. Через 3 тижні після відтворення нефропатії під впливом Глюкваміну спостерігалось вірогідне збільшення діурезу стосовно нелікованих тварин, екскреції та кліренсу креатиніну, канальцевої реабсорбції, що свідчить про нормалізацію функціонального стану нирок. Також спостерігався позитивний вплив на вміст маркерів ураження тубулярного апарату нирок, що проявлялось у вірогідному зменшенні рівня ферментурії. При цьому за ступенем впливу Глюквамін за більшістю показників вірогідно перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку тубулярного ураження нирок, що призводить до виникнення ниркової недостатності, Глюквамін чинить виражену нефропротекторну дію та є перспективним засобом лікування ХХН.

Гістоморфологічне дослідження нефропротекторних властивостей Глюкваміну при експериментальному гломерулонефриті

Glomerulonephritis is one of the main causes of the onset of chronic kidney disease (CKD). Development of this pathology leads to imminent renal failure and disability of patients. Therefore, when searching for new agents for CKD treatment it is advisable to study their nephroprotective properties in the conditions of development of the experimental glomerulonephritis.Aim. To study experimentally the effect of Gluquamine on the morphological structure of the renal tissue in rats with glomerulonephritis in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was carried out on the model of active Heymann nephritis using 50 rats. To assess the nephroprotective properties of the drugs studied on day 120 of the experiment the histomorphological study of the kidneys was carried out in animals using the standard methods of bright field microscopy.Results. In the course of the study it was shown that after administration of Gluquamine for two months there was a significant improvement of the morphological structure of the kidneys under its effect in rats with glomerulonephritis compared to the control pathology group. The drug contributed to preservation of the normal cytoarchitectonics of nephrons, reduced manifestations of proliferative, destructive processes and degenerative-dystrophic changes in nephrocytes. At the same time, by the degree of the nephroprotective effect Gluquamine was superior to the activity of the reference drugs quercetin and lespephril.Conclusions. Under the conditions of the glomerulonephritis development in rats Gluquamine has a pronounced protective effect on the morphology of the renal tissue, and it confirms its nephroprotective properties. Therefore, it is a promising drug for CKD therapy.Гломерулонефрит является одной из главных причин возникновения хронической болезни почек (ХБП). Развитие данной патологии приводит к неминуемой почечной недостаточности и инвалидизации больных. Поэтому при поиске новых средств лечения ХБП целесообразно изучение их нефропротекторных свойств в условиях развития экспериментального гломерулонефрита.Цель исследования. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на морфологическую структуру почечной ткани крыс с гломерулонефритом для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели активного нефрита Хеймана на 50 крысах. Для оценки нефропротекторных свойств исследуемых препаратов на 120 сутки эксперимента у животных проводили гистоморфологическое изучение почек с помощью стандартных методов световой микроскопии.Результаты. В ходе исследования было показано, что после введения Глюквамина в течение двух месяцев под его влиянием у крыс с гломерулонефритом наблюдалось значительное улучшение морфологической структуры почек по сравнению с группой контрольной патологии. Препарат способствовал сохранению нормальной цитоархитектоники нефронов, уменьшал проявления в них пролиферативных, деструктивных процессов и дегенеративно-дистрофические изменения нефроцитов. При этом по степени нефропротекторного влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетин и леспефрил.Гломерулонефрит є однією з головних причин виникнення хронічної хвороби нирок (ХХН). Розвиток даної патології призводить до неминучої ниркової недостатності та інвалідизації хворих. Тому при пошуку нових засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх нефропротекторних властивостей за умов розвитку експериментального гломерулонефриту.Мета дослідження. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на морфологічну структуру ниркової тканини щурів із гломерулонефритом для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі активного нефриту Хеймана на 50 щурах. Для оцінки нефропротекторних властивостей дослідних препаратів на 120 добу експерименту у тварин проводили гістоморфологічне вивчення нирок за допомогою стандартних методів світлової мікроскопії.Результати. В ході дослідження було показано, що після введення Глюкваміну впродовж двох місяців під його впливом у щурів з гломерулонефритом спостерігалось значне покращення морфологічної структури нирок порівняно з групою контрольної патології. Препарат сприяв збереженню нормальної цитоархітектоніки нефронів, зменшував прояви в них проліферативних і деструктивних процесів та дегенеративно-дистрофічні зміни нефроцитів. При цьому за ступенем нефропротекторного впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку гломерулонефриту у щурів Глюквамін чинить виразний протекторний вплив на морфоструктуру ниркової тканини, що підтверджує його нефропротекторні властивості, а, отже, є перспективним засобом лікування ХХН

Ефективність та переносимість дієтичної добавки «Альцинара» у суб’єктів з гіперхолестеринемією: лабораторна складова клінічного випробування

The importance of dyslipidemia as one of the main risk factors of cardiovascular disease is currently undoubted. Medicines of plant origin with the anti-atherogenic potential are of particular relevance for prevention of the dyslipidemia development of borderline states.Aim. To study the laboratory component of the efficacy and tolerability of the dietary supplement “Altsinara”, produced by PJSC SIC “Borshchahivskiy CPP” compared to placebo in subjects with hypercholesterolemia in the framework of the clinical study “Randomized, simple blind, placebo-controlled study of the efficacy and tolerability of dietary supplement “Altsinara” produced by PJSC SIC “Borshchahivskiy CPP” with the participation of volunteers with hypercholesterolemia”.Materials and methods. The study was conducted with the participation of 60 volunteers with hypercholesterolemia, whose average age was 48.83 ± 1.17 years. To assess the laboratory component of the effectiveness and tolerability of the dietary supplement “Altsinara” the indicators of the clinical and biochemical blood test were used for 1 (screening), 3 (day 45) and 4 (final day 90) visit.Results. The prevailing efficacy and good tolerability of long-term use (within 90 days) of a dietary supplement “Altsinara”, tablets produced by PJSC SIC “Borshchahivskiy CPP”, Ukraine, have been proven. Based on the results of the test a dietary supplement “Altsinara”, tablets produced by PJSC SIC “Borshchahivskiy CPP”, Ukraine, can be recommended as a special food product for long-term use in persons with hypercholesterolemia and/or persons with a tendency to hypercholesterolemia (aggravated family history, overweight, inappropriate nutrition, etc.).Conclusions. Based on the results of a randomized, simple blind, placebo-controlled study on the effectiveness and tolerability of the dietary supplement “Altsinara” produced by PJSC SIC “Borshchahivskiy CPP” with the participation of volunteers with hypercholesterolemia its prevailing efficacy and good tolerability in long-term use (within 90 days) have been proven.Важность дислипидемии как одного из основных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний в настоящее время не вызывает сомнений. Особую актуальность средства растительного происхождения с антиатерогенным потенциалом приобретают для профилактики развития дислипидемий и коррекции пограничных состояний.Цель. Изучение лабораторной составляющей показателей эффективности и переносимости диетической добавки (ДД) «Альцинара» производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» по сравнению с плацебо у субъектов с гиперхолестеринемией в рамках проведения клинического исследования «Рандомизированное, простое слепое, плацебо-контролируемое исследование по изучению эффективности и переносимости диетической добавки Альцинара производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» с участием добровольцев с гиперхолестеринемией».Материалы и методы. Исследование проведено с участием 60 субъектов, средний возраст которых составил 48,83 ± 1,17 лет, с гиперхолестеринемией. Для оценки лабораторной составляющей эффективности и переносимости ДД «Альцинара» использовали показатели клинического и биохимического анализа крови на 1 (скрининг), 3 (45 день лечения) и 4 (заключительный 90 день лечения) визите.Результаты. Преобладающая эффективность и хорошая переносимость при длительном применении (в течение 90 дней) ДД «Альцинара», таблетки производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина является доказанной. На основании результатов проведенного испытания можно рекомендовать диетическую добавку «Альцинара», таблетки производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина в качестве специального пищевого продукта для длительного использования лицам с гиперхолестеринемией и/или лицам со склонностью к гиперхолестеринемии (отягощенный семейный анамнез, избыточная масса тела, нерациональное питание и др.).Выводы. По результатам рандомизированного, простого слепого, плацебо-контролированного исследования по изучению эффективности и переносимости диетической добавки «Альцинара» производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» с участием субъектов с гиперхолестеринемией доказана ее преобладающая эффективность и хорошая переносимость при длительном применении (в течение 90 дней).Важливість дисліпідемії як одного з основних факторів ризику серцево-судинних захворювань у теперішній час не викликає сумнівів. Особливої актуальності засоби рослинного походження з антиатерогенним потенціалом набувають для профілактики розвитку дисліпідемій та корегування пограничних станів.Мета. Вивчення лабораторної складової показників ефективності та переносимості дієтичної добавки (ДД) «Альцинара» виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ» у порівнянні з плацебо у суб’єктів з гіперхолестеринемією в межах проведення клінічного випробування «Рандомізоване, просте сліпе, плацебо-контрольоване випробування з вивчення ефективності та переносимості дієтичної добавки Альцинара виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ» за участю добровольців з гіперхолестеринемією».Матеріали та методи. Дослідження проведено за участю 60 осіб, середній вік яких склав 48,83 ± 1,17 рокiв, з гіперхолестеринемією. Для оцінки лабораторної складової ефективності та переносимості ДД «Альцинара» використовували показники клінічного та біохімічного аналізу крові в 1 (скринінг), 3 (45 день лікування) та 4 (заключний 90 день лікування) візиті.Результати. Переважаюча ефективність і добра переносимість при тривалому застосуванні (впродовж 90 днів) ДД «Альцинара», таблетки виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ», Україна є доведеною. На підставі результатів проведеного випробування можна рекомендувати дієтичну добавку «Альцинара», таблетки виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ», Україна в якості спеціального харчового продукту для тривалого використання особам з гіперхолестеринемією та/або особам зі схильністю до гіперхолестеринемії (обтяжений родинний анамнез, надлишкова маса тіла, нераціональне харчування тощо).Висновки. За результатами рандомізованого, простого сліпого, плацебо-контрольованого дослідження з вивчення ефективності та переносимості дієтичної добавки «Альцинара» виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ» за участю суб’єктів з гіперхолестеринемією доведена її переважаюча ефективність і добра переносимість при тривалому застосуванні (впродовж 90 днів)