Вибір допоміжних речовин та оптимізація складу ородисперсних таблеток на основі парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну

Aim. The choice of the qualitative and quantitative composition of excipients to provide the required mechanical strength and disintegration time when developing a pharmaceutical composition in the form of orally disintegrating tablets (ODT) based on paracetamol and N-acetyl-D-glucosamine. Materials and methods. The study object was pharmaceutically accepted excipients used in the pharmaceutical development of solid dosage forms. To conduct the statistical analysis of experimental data, a Minitab® 19.1.1 software was used. Results and discussion. The excipients (povidone of different brands, copovidone, crospovidone of different brands, croscarmellose) used when developing ODT were considered, and it was determined that copovidone and crospovidone type A showed the most optimal quality indicators of the composition. It was found that the particle sizeof crospovidone and the route of its introduction affected the rate of disintegration in the aqueous medium. Using the method of mathematical prediction the optimal content of excipients in the composition and the experimental confirmation ofthe quality indicators of the mixture selected to create ODT were determined. Conclusions. Excipients used in the development of ODT have been considered, and the excipients exhibiting the best quality indicators of the compositions have been found. Both the influence of the particle size of crospovidone, and the route of its administration have been determined. The optimal content of excipients in the composition and their experimental confirmation have been determined due to mathematical prediction.Цель работы. Выбор качественного и количественного состава вспомогательных веществ для обеспечения требуемой механической прочности и времени дезинтеграции при разработке фармацевтической композиции в форме ородисперсных таблеток на основе парацетамола и N-ацетил-D-глюкозамина. Материалы и методы. Объектом исследования были фармацевтически принятые вспомогательные вещества, используемые при фармацевтической разработке твердых лекарственных форм. Для проведения статистического анализа экспериментальных данных применялось программное обеспечение Minitab® 19.1.1. Результаты и их обсуждение. Рассмотрены вспомогательные вещества (повидон разных марок, коповидон, кросповидон разных марок, кроскармелоза), которые используются в разработке ородисперсных таблеток, и установлено, что коповидон и кросповидон типа А проявляют наиболее оптимальные показатели качества композиции. Установлено, что размер частиц кросповидона и путь введения влияет на скорость дезинтеграции в водной среде. Определен с помощью математического прогнозирования оптимальный состав вспомогательных веществ в композиции и получено экспериментальное подтверждение показателей качества композиции для создания ородисперсных таблеток. Выводы. Рассмотрены вспомогательные вещества, которые используются в разработке ородисперсных таблеток, и установлены вспомогательные вещества, проявляющие лучшие показатели качества композиций.Установлены оптимальный размер частиц кросповидона и пути его введения. Определен с помощью математического прогнозирования оптимальный состав вспомогательных веществ в композиции и получено его экспериментальное подтверждение.Мета роботи. Вибір якісного та кількісного складу допоміжних речовин для забезпечення необхідної механічної міцності та часу дезінтеграції для розроблення фармацевтичної композиції у формі ородисперсних таблеток на основі парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження були фармацевтично прийняті допоміжні речовини, що їх використовують під час фармацевтичної розробки твердих лікарських форм. Для проведення статистичного аналізу експериментальних даних застосовували програмне забезпечення Minitab® 19.1.1. Результати та їх обговорення. Розглянуто допоміжні речовини (повідон різних марок, коповідон, кросповідон різних марок, кроскармелоза), використовувані в розробці ородисперсних таблеток, і з’ясовано, що коповідон та кросповідон типу А виявляють кращі показники якості композиції. Доведено, що розмір частинок кросповідону та шлях його введення впливає на швидкість дезінтеграції у водному середовищі. За допомогою математичного прогнозування визначено оптимальний склад допоміжних речовин у композиції та отримано експериментальне підтвердження показників якості обраної композиції для створення ородисперсних таблеток. Висновки. Розглянуто допоміжні речовини, використовувані в розробці ородисперсних таблеток, та визначено допоміжні речовини, що виявляють кращі показники якості композицій. Визначено оптимальний розмір частинок кросповідону та шлях його введення. Визначено за допомогою математичного прогнозування оптимальний склад допоміжних речовин у композиції та отримано його експериментальне підтвердження

Викладання клінічної фармації в Болгарії в межах міжнародного обміну за програмою ERASMUS+: перший досвід

The article is a report on the first experience of delivering lectures in clinical pharmacy by the Ukrainian teachers of the National University of Pharmacy in the countries of the European Union. The opportunity was provided thanks to the European Program ERASMUS+. In accordance with the requirements of the Program the National University of Pharmacy agreed to exchange specialists with the University of Medicine named after Professor Paraskev Stoyanov (Varna, Bulgaria), and within a four-day stay at the University 8 hours of lectures on the following topics were delivered: “The place and the role of clinical pharmacy in the modern healthcare system”, “Innovative and generic drugs: advantages and disadvantages”, “Clinical pharmacology and pharmaceutical care of NSAIDs: what is new?” and “Herbal drugs and modern medicine”.The choice of the topics for lectures was not accidental. The lectures presented are the result of the teamwork of the staff of the Department of Clinical Pharmacology and Clinical Pharmacy of the NUPh. These topics are key, motivational and essential for the subject among more than 50 lectures on clinical pharmacy, clinical pharmacology, and pharmaceutical care delivered at the Department.The article substantiates the necessity of the international exchange of the experience of the Ukrainian pharmaceutical education in the field of clinical pharmacy with foreign colleagues, describes the main content of lectures, notes the key issues posed in them.Статья представляет собой отчет о первом опыте чтения лекций по клинической фармации украинскими преподавателями Национального фармацевтического университета в странах Евросоюза. Возможность была предоставлена благодаря европейской программе ERASMUS+. В соответствии с требованиями программы Национальный фармацевтический университет заключил договоренность об обмене преподавателями с Медицинским университетом имени профессора Параскева Стоянова (г. Варна, Болгария), и в рамках четырехдневного пребывания на базе университета было прочитано 8 часов лекций следующей тематики: «Место и роль клинической фармации в современной системе здравоохранения», «Инновационные и генерические препараты: преимущества и недостатки», «Клиническая фармакология и фармацевтическая опека НПВП: что нового?» и «Препараты растительного происхождения и современная медицина». Выбор тематики лекций не случаен. Представленные лекции – это результат командной работы коллектива кафедры клинической фармакологии и клинической фармации НФаУ. Из более 50 лекций по клинической фармации, клинической фармакологии, фармацевтической опеке, которые читаются на кафедре, эти темы являются ключевыми, мотивационными, задающими тон дисциплинам.Статья обосновывает необходимость международного обмена опытом украинского фармацевтического образования в области клинической фармации с зарубежными коллегами, описывает основное содержание лекций, отмечает ключевые вопросы, поставленные в них.Стаття являє собою звіт про перший досвід читання лекцій з клінічної фармації українськими викладачами Національного фармацевтичного університету в країнах Євросоюзу. Можливість була надана завдяки європейській програмі ERASMUS+. Відповідно до вимог програми Національний фармацевтичний університет уклав домовленість про обмін викладачами з Медичним університетом імені професора Параскева Стоянова (м. Варна, Болгарія), і в рамках чотириденного перебування на базі університету було прочитано 8 годин лекцій наступної тематики: «Місце і роль клінічної фармації в сучасній системі охорони здоров’я», «Інноваційні та генеричні препарати: переваги та недоліки», «Клінічна фармакологія і фармацевтична опіка НПЗП: що нового?» та «Препарати рослинного походження і сучасна медицина».Вибір тематики лекцій не є випадковим. Представлені лекції - це результат командної роботи колективу кафедри клінічної фармакології та клінічної фармації НФаУ. З понад 50 лекцій з клінічної фармації, клінічної фармакології, фармацевтичної опіки, які читаються на кафедрі, ці теми є ключовими, мотиваційними, які задають тон дисциплінам.Стаття обґрунтовує необхідність міжнародного обміну досвідом української фармацевтичної освіти в галузі клінічної фармації з зарубіжними колегами, описує основний зміст лекцій, відзначає ключові питання, поставлені в них

Сучасний стан розробки таблеток, що розпадаються у ротовій порожнині

Topicality. Orally disintegrating tablets (hereinafter ODT) represent the modern direction of solid dosage form development. Due to the rapid disintegration in a small amount of liquid, ODT are characterized by better bioavailability, ease of use and less toxic effects of active pharmaceutical ingredients (API) on the liver owing to reducing the first-pass metabolism.Aim. To analyze literary sources regarding the current state of pharmaceutical development of this dosage form.Materials and methods. Analysis of scientific bases of literary sources such as: PubMed, ResearchGate, Academia. edu, Scopus, etc.Results and discussion. The development of drugs in the form of ODT suggests taking into account certain requirements for this dosage form: sufficient mechanical strength along with rapid disintegration in a small amount of liquid, pleasant tactile and taste sensations, the choice of optimal packaging. The achievement of the optimal strength and disintegration is possible by using two methods – adding excipients (first of all, fillers, binders and superdisintegrators) and selecting the pressure on a tablet machine. Satisfactory tactile and taste sensations of the ODT are provided by masking the taste of API through addition of flavors, taste correctives and physical and chemical methods. The choice of one or another type and material of the packaging is determined by the physical and chemical properties of the API.Conclusions. Despite the fact that ODT drugs belong to tableted dosage forms, they have certain specific differences from traditional tablets. Therefore, their pharmaceutical development involves especial approaches and tests that are necessary for the successful realization of this dosage form advantagesТаблетки, диспергируемые в полости рта (англ. Orally Disintegrating Tablet, далее ОDT), представляют совре-менное направление разработки твердых лекарственных форм (ЛФ). За счет быстрой дезинтеграции в малом объеме жидкости ODT характеризуется лучшей биодоступностью, удобством в приеме и меньшим токсическим воздействием активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) на печень благодаря нивелированию эффекта первичного прохождения.Целью работы был анализ литературных источников, касающихся современного состояния фармакотехнологической разработки данной лекарственной формы.Материалы и методы. Анализ научных баз литературных источников таких как: PubMed, ResearchGate, Academia.edu, Scopus и др.Результаты и их обсуждение. Разработка препаратов в форме ODT предусматривает учет характерныхтребований к этой лекарственной форме: достаточная механическая прочность наряду с быстрой дезинтеграцией в небольшом объеме жидкости, приятные тактильные и вкусовые ощущения, выбор оптимальной упаковки. Достижение оптимального значения прочности и распадаемости возможно за счет использования двух приемов – применения вспомогательных веществ (прежде всего, наполнителей, связующих и супердезинтегрантов) и подбора давления на таблеточной машине. Удовлетворительные тактильные и вкусовые ощущения ODT обеспечиваются маскировкой вкуса АФИ путем добавления ароматизаторов, коригентов вкуса и применением физико-химических методов. Выбор того или иного типа и материала упаковки определяется физико-химическими свойствами АФИ.Выводы. Несмотря на то, что ODT-препараты относятся к таблетированным лекарственным формам, им присущи определенные специфические отличия от традиционных таблеток. Поэтому их фармацевтическая разработка предполагает особые подходы и испытания, необходимые для успешной реализации преимуществ данной ЛФ.Таблетки, що розпадаються у ротовій порожнині (англ. Orally Disintegrating Tablets, надалі ОDT), є сучасним напрямком розробки твердих лікарських форм (ЛФ). За рахунок швидкої дезінтеграції у малій кількості рідини ODT характеризуються кращою біодоступністю, зручністю у прийомі та меншим токсичним впливомактивних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) на печінку завдяки частковому нівелюванню ефекту первинногопроходження.Метою роботи був аналіз літературних джерел щодо сучасного стану фармакотехнологічної розробки цієїлікарської форми.Матеріали та методи. Аналіз наукових баз літературних джерел таких як: PubMed, ResearchGate, Academia.edu, Scopus тощо.Результати та їх обговорення. Розробка препаратів у формі ODT передбачає врахування певних вимогдо цієї лікарської форми: достатня механічна міцність поряд зі швидкою дезінтеграцією у невеликій кількостірідини, приємні тактильні та смакові відчуття, вибір оптимального пакування. Досягнення оптимального значення міцності і розпадання можливе за рахунок використання двох прийомів – введення допоміжних речовин (насамперед наповнювачів, зв’язувачів та супердезінтегрантів) та підбору тиску на таблетковій машині. Задовільні тактильні та смакові відчуття ODT забезпечуються маскуванням смаку АФІ шляхом додавання ароматизаторів, коригентів смаку і застосуванню фізико-хімічних методів. Вибір того чи іншого типу та матеріалу пакування визначається фізико-хімічними властивостями АФІ.Висновки. Незважаючи на те, що ODT-препарати відносяться до таблетованих лікарських форм, їм притаманні певні специфічні відмінності від традиційних таблеток. Тому їх фармацевтична розробка передбачає особливі підходи та випробування, які є необхідними для успішної реалізації переваг цієї ЛФ

Належна фармацевтична практика: імплементація протоколів провізора / фармацевта у післядипломну освіту спеціалістів фармації

The article deals with the current state of implementation of the protocols of provisor/pharmacists in practical activities of of pharmacy specialists as an important component of good pharmacy practice in Ukraine. The authors summarize the experience of short cycles of thematic improvement in the form of workshops and seminars as a promising form of continuing professional education, most adapted to modern conditions of existence of the pharmaceutical sector, the health care industry. The successful combination of initiatives of governmental regulatory bodies, in particular the Ministry of Health, with the latest educational technologies, leading specialists practitioners, teachers can become real method to improving the quality of pharmaceutical care.Статья освещает современное состояние внедрения протоколов провизора/фармацевта в практическую деятельность аптечных учреждений как важной составляющей надлежащей фармацевтической практики в Украине. Авторами обобщен опыт проведения краткосрочных циклов тематического усовершенствования в форме научно-практических семинаров как перспективной формы непрерывного профессионального образования, наиболее адаптированной для современных условий существования фармацевтического сектора отрасли здравоохранения. Удачное сочетание инициативы государственных регуляторных органов, в частности Министерства здравоохранения Украины, с новейшими образовательными технологиями, привлечением ведущих специалистов-практиков, педагогов может стать реальным путем повышения качества фармацевтической помощи населению.Стаття висвітлює сучасний стан впровадження протоколів провізора/фармацевта у практичну діяльність аптечних закладів як важливої складової належної фармацевтичної практики в Україні. Авторами узагальнено досвід проведення короткотривалих циклів тематичного удосконалення у формі науково-практичних семінарів як перспективної форми безперервної професійної освіти, найбільш адаптованої для сучасних умов існування фармацевтичного сектору галузі охорони здоров’я. Вдале поєднання ініціативи державних регуляторних органів, зокрема міністерства охорони здоров’я України з новітніми освітніми технологіями, залученням провідних фахівців-практиків, освітян може стати  реальним шляхом підвищення якості фармацевтичної допомоги населенню

Корекція доксорубіциніндукованої гепатотоксичності похідними глюкозаміну та їх комбінаціями з кверцетином в експерименті на щурах

The article presents the results of the pharmacological study of glucosamine derivatives and their combinations with flavonoid quercetin as correctors of hepatotoxicity of anthracycline antibiotics, particularly doxorubicin. As the test compounds substances of glucosamine hydrochloride in conventionally therapeutic doses of 50 mg/kg, and the combination of aminosugars of glucosamine hydrochloride and N-acetylglucosamine with flavonoid quercetin in the ratio of 3:1 equivalent to glucosamine hydrochloride in a conventionally therapeutic dose of 82 mg/kg have been studied. Quercetin was used in the dose of 20.5 mg/kg as a reference medicine. To assess the degree of liver damage and severity of the hepatoprotective activity of the objects selected a number of biochemical parameters (the level of TBA-reactants of the serum and the liver homogenate, the activity of indicator enzymes of ALT, AST cytolysis, the content of the total protein, glucose, urea in the serum) have been determined; the the histomorphologic study of liver tissue has been conducted. According to the experimental results it has been found that all tested compounds have the ability to reduce the toxic effects of doxorubicin in relation to the liver. With respect to overall rating of the parameters studied a combination of aminosugars of glucosamine hydrochloride and N-acetylglucosamine with quercetin has shown the most significant hepatoprotective effect, and it can be explained by a synergistic action of its individual components directed to inhibition of free radical processes and cytolysis, inhibition of inflammation, urea formation function, protein synthesis in the liver, normalization of the carbohydrate metabolism and decrease of hypoplastic changes in the liver tissue. The results of the study experimentally substantiate the use perspectiveness of a combination of aminosugars of glucosamine hydrochloride and N-acetylglucosamine with quercetin for pharmacological correction of toxic effects of anthracycline antibiotics during anticancer therapy.Приведены результаты фармакологического изучения производных глюкозамина и их комбинаций с флавоноидом кверцетином в качестве корректоров гепатотоксичности антрациклиновых антибиотиков, в частности доксорубицина. В качестве исследуемых соединений изучались субстанции глюкозамина гидрохлорида в условно терапевтической дозе 50 мг/кг и комбинация аминосахаров глюкозамина гидрохлорида и N-ацетилглюкозамина с флавоноидом кверцетином в соотношении 3:1 в пересчете на глюкозамина гидрохлорид в условно терапевтической дозе 82 мг/кг. В качестве препарата сравнения использовали кверцетин в дозе 20,5 мг/кг. Для оценки степени поражения печени и выраженности гепатотропного действия выбранных объектов определяли ряд биохимических показателей (уровень ТБК-реактантов сыворотки крови и гомогената печени, активность индикаторных ферментов цитолиза АлАТ, АсАТ, содержание общего белка, глюкозы, мочевины в сыворотке крови), а также проводили гистоморфологическое исследование ткани печени. По результатам опыта установлено, что все исследуемые соединения проявили способность к уменьшению токсических проявлений доксорубицина по отношении к печени. По суммарному рейтингу исследованных показателей наиболее значимое гепатотропное действие проявила комбинация аминосахаров глюкозамина гидрохлорида и N-ацетилглюкозамина с кверцетином, что может объясняться синергическим действием ее отдельных компонентов, направленным на ингибирование свободнорадикальных процессов и цитолиза, угнетение воспаления, восстановление мочевинообразующей, белоксинтезирующей функций печени, нормализацию углеводного обмена и уменьшение гипопластических изменений в ткани печени. Результаты исследования экспериментально обосновывают перспективность использования комбинации аминосахаров глюкозамина гидрохлорида и N-ацетилглюкозамина с кверцетином для фармакокоррекции токсических эффектов антрациклиновых антибиотиков при проведении противоопухолевой терапии.Наведені результати фармакологічного вивчення похідних глюкозаміну та їх комбінацій з флавоноїдом кверцетином у якості коректорів гепатотоксичності антрациклінових антибіотиків, зокрема доксорубіцину. В якості досліджуваних сполук вивчались субстанції глюкозаміну гідрохлориду в умовно-терапевтичній дозі 50 мг/кг та комбінація аміноцукрів глюкозаміну гідрохлориду і N-ацетилглюкозаміну з флавоноїдом кверцетином у співвідношенні 3:1 в перерахунку на глюкозаміну гідрохлорид в умовно-терапевтичній дозі 82 мг/кг. У якості препарату порівняння використовували кверцетин у дозі 20,5 мг/кг. Для оцінки ступеня ураження печінки та вираженості гепатотропної дії обраних об’єктів визначали низку біохімічних показників (рівень ТБК-реактантів сироватки крові та гомогенату печінки, активність індикаторних ферментів цитолізу АлАТ, АсАТ, вміст загального білка, глюкози, сечовини у сироватці крові), а також проводили гістоморфологічне дослідження тканини печінки. За результатами досліду встановлено, що всі досліджувані сполуки проявили здатність до зменшення токсичних проявів доксорубіцину по відношенню до печінки. За сумарним рейтингом досліджених показників найбільш значущу гепатотропну дію виявила комбінація аміноцукрів глюкозаміну гідрохлориду і N-ацетилглюкозаміну з кверцетином, що може пояснюватися синергічною дією її окремих компонентів, спрямованою на інгібування вільнорадикальних процесів і цитолізу, пригнічення запалення, відновлення сечовиноутворюючої, білоксинтезуючої функцій печінки, нормалізацію вуглеводного обміну та зменшення гіпопластичних змін у тканині печінки. Результати дослідження експериментально обгрунтовують перспективність використання комбінації аміноцукрів глюкозаміну гідрохлориду і N-ацетилглюкозаміну з кверцетином для фармакокорекції токсичних ефектів антрациклінових антибіотиків при проведенні протипухлинної терапії

Експериментальне дослідження ефективності Глюкваміну при тубулярному ураженні нирок

Topicality. Tubular damages take an important place among the causes of chronic kidney disease (CKD). Therefore while searching the effective drugs for CKD treatment it is advisable to study their effect on the tubular apparatus of a pathologically altered kidney.Aim. Experimental study of  Gluquamine efficacy in the case of tubular kidney damage to substantiate the advisability of its using in CKD therapy.Materials and methods. Mercuric chloride nephropathy in rats was used as a model of tubular renal damage. Diuresis, excretion and clearance of creatinine, tubular reabsorption, urinary activity of lactate dehydrogenase enzymes, γ-glutamyltransferase and N-acetyl-β-D-glucosaminidase were determined in animals.Results and discussion. 3 weeks after the nephropathy induction under the influence of Gluquamine there was a significant increase relatively to untreated animals of the diuresis, excretion and clearance of creatinine, tubular reabsorption, which indicates the normalization of kidneys functional state. There was also a positive effect on markers content of kidneys tubular apparatus damage, which was manifested in a significant decrease in the level of enzymuria. At the same time by the degree of influence Gluquamine significantly exceeded the activity of comparative drugs quercetin and lesprefil by the majority of parameters.Conclusions. In the conditions of tubular kidney damage development leading to emergence of renal failure, Gluquamine has a pronounced nephroprotective effect and is a promising drug in CKD therapy.Актуальность. Тубулярные поражения занимают важное место среди причин возникновения хронической болезни почек (ХБП). Поэтому при поиске эффективных средств лечения ХБП целесообразно исследование их влияния на тубулярный аппарат патологически измененной почки.Цель работы. Экспериментальное изучение эффективности препарата Глюквамин при тубулярном поражении почек для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели тубулярного поражения почек использовали сулемовую нефропатию у крыс. У животных определяли диурез, экскрецию и клиренс креатинина, канальцевую реабсорбцию, активность в моче ферментов лактатдегидрогеназы, γ-глутамилтрансферазы и N-ацетил-β-D-глюкозаминидазы.Результаты и их обсуждение. Через 3 недели после воспроизведения нефропатии под влиянием Глюквамина наблюдалось достоверное увеличение относительно нелеченных животных диуреза, экскреции и клиренса креатинина, канальцевой реабсорбции, что свидетельствует о нормализации функционального состояния почек. Также наблюдалось положительное влияние на содержание маркеров поражения тубулярного аппарата почек, что проявлялось в достоверном уменьшении уровня ферментурии. При этом по степени влияния Глюквамин по большинству показателей достоверно превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития тубулярного поражения почек, приводящего к возникновению почечной недостаточности, Глюквамин оказывает выраженное нефропротекторное действие и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Тубулярні ураження посідають вагоме місце серед причин виникнення хронічної хвороби нирок (ХХН). Тому при пошуку ефективних засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх впливу на тубулярний апарат патологічно зміненої нирки.Мета роботи. Експериментальне вивчення ефективності препарату Глюквамін при тубулярному ураженні нирок для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. В якості моделі тубулярного ураження нирок використовували сулемову нефропатію у щурів. У тварин визначали діурез, екскрецію та кліренс креатиніну, канальцеву реабсорбцію, активність у сечі ферментів лактатдегідрогенази, γ-глутамілтрансферази та N-ацетил-β-D-глюкозамінідази.Результати та їх обговорення. Через 3 тижні після відтворення нефропатії під впливом Глюкваміну спостерігалось вірогідне збільшення діурезу стосовно нелікованих тварин, екскреції та кліренсу креатиніну, канальцевої реабсорбції, що свідчить про нормалізацію функціонального стану нирок. Також спостерігався позитивний вплив на вміст маркерів ураження тубулярного апарату нирок, що проявлялось у вірогідному зменшенні рівня ферментурії. При цьому за ступенем впливу Глюквамін за більшістю показників вірогідно перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку тубулярного ураження нирок, що призводить до виникнення ниркової недостатності, Глюквамін чинить виражену нефропротекторну дію та є перспективним засобом лікування ХХН.

Агрегація тромбоцитів під впливом препаратів глюкозаміну гідрохлориду та ацетилсаліцилової кислоти при гострій холодовій травмі

General and local cooling is a common factor of the effect of the environment on the human body. Exposure to cold can act as a damaging factor causing development of the destructive processes with the various degree of severity in tissues. It causes a complex reaction in the organism, which functioning in conditions of hypothermia greatly depends on the state of the blood system, including its rheological properties.Aim. To determine the effect of the drugs studied on hemostasis, including platelet aggregation under conditions of acute cold injury.Materials and methods. The study was performed in summer on white rats male weighing 280-320 g (24 rats); they were kept in standard vivarium conditions in accordance with the GLP rules.Results. The state of platelet aggregation and the rectal temperature after acute cold injury (general cooling) in rats has been studied. When using “Glucosamine-C BCPP” and glucosamine hydrochloride the rectal temperature significantly increased in relation to the control pathology group, it indicated the improved condition of the animals. Acetylsalicylic acid (ASA) caused death of 50 % of the rats and did not affect the temperature decrease. Cold injury was accompanied by a significant (1.7 times) increase in the extent of ADP- and epinephrine-induced platelet aggregation, and the speed increased by 1.6-1.9 times. “Glucosamine-C BCPP” and glucosamine hydrochloride significantly reduced the intensity of ADP-induced aggregation, not being inferior ASA, and the rate of this process was at the trend level.Conclusions. In contrast to the moderate antiplatelet effect of “Glucosamine-С BCPP” and glucosamine hydrochloride on the model of adrenaline-induced aggregation ASA caused an excessive effect with 1.5 times reduction in the intensity of aggregation compared to the intact control. This fact indicates the danger of bleedings and confirms the benefits of drugs of glucosamine as frigoprotective agents.Общее и локальное охлаждение – широко встречающиеся факторы влияния окружающей среды на организм человека. Влияние холода может выступать как повреждающий фактор, вызывающий развитие в тканях деструктивных процессов разной степени, который провоцирует комплексную реакцию организма, а его функционирование в условиях гипотермии в значительной степени зависит от состояния системы крови, в том числе реологических показателей.Цель работы. Изучить влияние исследуемых препаратов на состояние гемостаза, в том числе на агрегацию тромбоцитов в условиях холодовой травмы.Материалы и методы. Исследования выполнены в летний период на белых крысах самцах массой 280-320 г (29 крыс), которых содержали в стандартных условиях вивария НФаУ согласно правил GLP.Результаты. Исследовано состояние агрегации тромбоцитов и ректальной температуры после острой холодовой травмы (общего охлаждения) у крыс. При использовании «Глюкозамина-С БХФЗ» и глюкозамина гидрохло-рида (Г г/х) достоверно увеличивалась ректальная температура по отношению к группе контрольной патологии, что свидетельствует об улучшении состояния животных. Ацетилсалициловая кислота (АСК) вызывалагибель 50 % крыс и не влияла на снижение температуры. Холодовая травма сопровождалась значительным (в 1,7 раза) повышением степени АДФ- и адреналин-индуцированной агрегации тромбоцитов и их скоростив 1,6-1,9 раза. «Глюкозамин-С БХФЗ» и Г г/х достоверно снижали степень АДФ-индуцированной агрегации, не уступая АСК, и на уровне тенденции – скорость этого процесса.Выводы. В отличие от умеренного антиагрегантного действия «Глюкозамина С БХФЗ» и Г г/х на модели адреналин-индуцированной агрегации АСК оказывала чрезмерный эффект, уменьшая степень агрегации в 1,5 разапо отношению к интактному контролю, что свидетельствует об опасности кровотечений и подтверждает преимущества препаратов глюкозамина как фригопротекторов.Загальне та локальне охолодження є широко розповсюдженим фактором впливу довкілля на організм людини. Вплив холоду може виступати як пошкоджуючий фактор, викликаючи розвиток у тканинах деструктивних процесів різного ступеня, що спричиняє комплексну реакцію організму, функціонування якого в умовах гіпотермії значною мірою залежить від стану системи крові, зокрема від її реологічних властивостей.Мета. З’ясувати вплив досліджуваних препаратів на стан гемостазу, у тому числі на агрегацію тромбоцитів в умовах гострої холодової травми.Матеріали та методи. Дослідження виконано у літній період на білих щурах самцях масою 280-320 г (29 щурів), яких утримували в стандартних умовах віварію НФаУ відповідно до правил GLP.Результати. Вивчено стан агрегації тромбоцитів та ректальну температуру після гострої холодової травми (загального охолодження) у щурів. При використанні «Глюкозаміну-С БХФЗ» та глюкозаміну гідрохлориду (Г г/х) вірогідно збільшувалась ректальна температура відносно групи контрольної патології, що свідчить про покращення стану тварин. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) викликала загибель 50 % щурів та не впливала на зниження температури. Холодова травма супроводжувалась значним (в 1,7 рази) зростанням ступеня АДФ- та адреналін-індукованої агрегації тромбоцитів та її швидкості в 1,6-1,9 рази. «Глюкозамін-С БХФЗ» та Г г/х вірогідно зменшували ступінь АДФ-індукованої агрегації, не поступаючись АСК, та тенденційно – швидкість цього процесу.Висновки. На відміну від помірного антиагрегантного ефекту «Глюкозаміну-С БХФЗ» та Г г/х на моделі адреналін-індукованої агрегації АСК чинила надмірний ефект, зменшуючи ступінь агрегації в 1,5 рази відносноінтактного контролю, що свідчить про небезпеку кровотеч та обґрунтовує переваги препаратів глюкозаміну як фригопротекторів

Проект протоколу провізора (фармацевта) при відпуску берецептурних лікарських препаратів: попередження небажаної вагітності та сприяння плануванню сім’ї

According to the data of Ukrainian researchers, inUkrainethe common approach to get rid of unwanted pregnancy is abortion. The basic reason for this phenomenon is lack of awareness and reluctance of Ukrainian women to use modern methods to prevent unwanted pregnancies, such as hormones. Taking into account the advisory role the pharmacist in the pharmacy, the providing of theoretical and practical basis for the provision of pharmaceutical care of the rational use of contraceptives to the population by a pharmacist is expediential. The article presents the results of clinical and pharmacological analysis of contraceptives, which are registered inUkraine. The results give evidence that the Ukrainian pharmaceutical market is saturated with combined oral hormonal drugs, which requires the high compliance of the customer, due to the long-term course of administration, and a variety of side effects. The Project of Protocol of pharmacist for OTC-drugs dispensing: prevention of unwanted pregnancies and support of family planning was presented. It was elaborated on the basis of the State formulary 7th issue and the State Register of medicinal products in Ukraine.Согласно данных украинских исследователей, распространенным методом устранения нежелательной беременности в Украине является аборт. Главная причина этого явления — неинформированность и нежелание украинок использовать современные методы предупреждения нежелательной беременности, в т. ч. гормональные препараты. Учитывая консультативную функцию провизора в аптеке целесообразным является создание теоретических и практических основ для предоставления провизором (фармацевтом) фармацевтической опеки населению по вопросам рационального применения средств контрацепции. В статье представлены результаты клинико-фармакологического анализа средств контрацепции, зарегистрированных в Украине. Результаты свидетельствует, что украинский рынок насыщен комбинированными оральными гормональными ЛП, прием которых требует от потребителя высокой комплаентности, вследствие необходимости курсового приема, и грозит разнообразными проявлениями побочного действия.Путем повышения качества фармацевтической помощи и профилактики нежелательной беременности, абортов, их медицинских, физических и психологических последствий, профилактики нерационального самостоятельного применения и побочных эффектов средств контрацепции может служить внедрение в фармацевтическую практику Протокола фармацевтической опеки. Протокол провизора (фармацевта) при отпуске безрецептурных лекарственных средств для контрацепции составлен на основании Государственного формуляра 7-го выпуска и Государственного реестра лекарственных средств в Украине.Згідно даних українських дослідників, поширеним методом усунення небажаної вагітності в Україні є аборт. Головною причиною цього явища є непоінформованість і небажання українок використовувати сучасні методи попередження небажаної вагітності, в т. ч. гормональні препарати. З огляду на консультативну функцію провізора в аптеці доцільним є створення теоретичних і практичних основ для надання провізором (фармацевтом) фармацевтичної опіки населенню з питань раціонального застосування засобів контрацепції. У статті представлені результати клініко-фармакологічного аналізу засобів контрацепції, зареєстрованих в Україні. Результати свідчать, що український ринок насичений комбінованими оральними гормональними ЛП, прийом яких вимагає від споживача високою комплаєнтности, завдяки курсовому прийому, і загрожує різноманітними проявами побічної дії. Шляхом підвищення якості фармацевтичної допомоги та профілактики небажаної вагітності, абортів, їх медичних, фізичних і психологічних наслідків, профілактики нераціонального самостійного застосування і побічних ефектів засобів контрацепції може служити впровадження в фармацевтичну практику відповідного Протоколу фармацевтичної опіки. Протокол провізора (фармацевта) при відпуску безрецептурних лікарських засобів для контрацепції складено на підставі Державного формуляра 7-го випуску та Державного реєстру лікарських засобів в Україні

Гістоморфологічне дослідження нефропротекторних властивостей Глюкваміну при експериментальному гломерулонефриті

Glomerulonephritis is one of the main causes of the onset of chronic kidney disease (CKD). Development of this pathology leads to imminent renal failure and disability of patients. Therefore, when searching for new agents for CKD treatment it is advisable to study their nephroprotective properties in the conditions of development of the experimental glomerulonephritis.Aim. To study experimentally the effect of Gluquamine on the morphological structure of the renal tissue in rats with glomerulonephritis in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was carried out on the model of active Heymann nephritis using 50 rats. To assess the nephroprotective properties of the drugs studied on day 120 of the experiment the histomorphological study of the kidneys was carried out in animals using the standard methods of bright field microscopy.Results. In the course of the study it was shown that after administration of Gluquamine for two months there was a significant improvement of the morphological structure of the kidneys under its effect in rats with glomerulonephritis compared to the control pathology group. The drug contributed to preservation of the normal cytoarchitectonics of nephrons, reduced manifestations of proliferative, destructive processes and degenerative-dystrophic changes in nephrocytes. At the same time, by the degree of the nephroprotective effect Gluquamine was superior to the activity of the reference drugs quercetin and lespephril.Conclusions. Under the conditions of the glomerulonephritis development in rats Gluquamine has a pronounced protective effect on the morphology of the renal tissue, and it confirms its nephroprotective properties. Therefore, it is a promising drug for CKD therapy.Гломерулонефрит является одной из главных причин возникновения хронической болезни почек (ХБП). Развитие данной патологии приводит к неминуемой почечной недостаточности и инвалидизации больных. Поэтому при поиске новых средств лечения ХБП целесообразно изучение их нефропротекторных свойств в условиях развития экспериментального гломерулонефрита.Цель исследования. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на морфологическую структуру почечной ткани крыс с гломерулонефритом для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели активного нефрита Хеймана на 50 крысах. Для оценки нефропротекторных свойств исследуемых препаратов на 120 сутки эксперимента у животных проводили гистоморфологическое изучение почек с помощью стандартных методов световой микроскопии.Результаты. В ходе исследования было показано, что после введения Глюквамина в течение двух месяцев под его влиянием у крыс с гломерулонефритом наблюдалось значительное улучшение морфологической структуры почек по сравнению с группой контрольной патологии. Препарат способствовал сохранению нормальной цитоархитектоники нефронов, уменьшал проявления в них пролиферативных, деструктивных процессов и дегенеративно-дистрофические изменения нефроцитов. При этом по степени нефропротекторного влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетин и леспефрил.Гломерулонефрит є однією з головних причин виникнення хронічної хвороби нирок (ХХН). Розвиток даної патології призводить до неминучої ниркової недостатності та інвалідизації хворих. Тому при пошуку нових засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх нефропротекторних властивостей за умов розвитку експериментального гломерулонефриту.Мета дослідження. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на морфологічну структуру ниркової тканини щурів із гломерулонефритом для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі активного нефриту Хеймана на 50 щурах. Для оцінки нефропротекторних властивостей дослідних препаратів на 120 добу експерименту у тварин проводили гістоморфологічне вивчення нирок за допомогою стандартних методів світлової мікроскопії.Результати. В ході дослідження було показано, що після введення Глюкваміну впродовж двох місяців під його впливом у щурів з гломерулонефритом спостерігалось значне покращення морфологічної структури нирок порівняно з групою контрольної патології. Препарат сприяв збереженню нормальної цитоархітектоніки нефронів, зменшував прояви в них проліферативних і деструктивних процесів та дегенеративно-дистрофічні зміни нефроцитів. При цьому за ступенем нефропротекторного впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку гломерулонефриту у щурів Глюквамін чинить виразний протекторний вплив на морфоструктуру ниркової тканини, що підтверджує його нефропротекторні властивості, а, отже, є перспективним засобом лікування ХХН

Спіро[бензо[е]пірано[3,2-с][1,2]оксатіїн-4,3’-індол]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди: синтез і вивчення біологічної активності

The development of medicines with several pharmacological activities, including the analgesic, anti-inflammatory and antimicrobial properties, is one of the challenging tasks of modern medicinal chemistry.Aim. To expand the range of novel spiro-condensed derivatives of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide, and study the biological activity of the substances obtained.Results and discussions. The target compounds were synthesized as a result of the interaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide, malononitrile and isatins. When using ethyl cyanoacetate the interaction appeared to be much more complicated and requires further research. The study of the biological activity has revealed the compounds with the analgesic properties and the antimicrobial effect against gram-positive strains.Experimental part. Two new 2-amino-2’-oxospiro[4H-pyrano[3,2-c][1,2]benzoxathiine-4,3’-indoline]-3-carbonitrile 5,5-dioxides were synthesized by the three-component reaction based on 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide. The anti-inflammatory activity was studied on the model of the carrageenan induced paw edema, and the analgesic activity was assessed on the model of the local inflammatory hyperalgesia. The study of the antimicrobial activity of the compounds obtained was performed by the agar well diffusion method.Conclusions. New spiro[benzo[е]pyrano[3,2-c][1,2]oxathiin-4,3’-indolil]-3-carbonitrile 5,5-dioxides have been synthesized. The compounds obtained have revealed high levels of the analgesic properties and the antimicrobial activity. The latter exceeds the activity of the reference drugs, and has appeared to be higher against grampositive bacteria.Разработка лекарственных средств с несколькими видами фармакологической активности, включая анальгетические, противовоспалительные и антимикробные свойства, является одной из важных задач современной медицинской химии.Цель. Расширить ряд новых спироконденсированных производных 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида и изучить биологическую активность полученных веществ.Результаты и их обсуждение. Целевые соединения были синтезированы в результате взаимодействия 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида, малонодинитрила и изатинов. В случае использования этилцианоацетата в качестве метиленактивного нитрила взаимодействие оказалось значительно более сложным и нуждается в дальнейшем изучении. Исследование биологической активности выявило соединения с анальгетическими свойствами и антимикробным действием в отношении грамположительных штаммов.Экспериментальная часть. Два новых 2-амино-2’-оксоспиро[4Н-пирано[3,2-с][1,2]бензоксатиин-4,3’-индолин]-3-карбонитрил 5,5-диоксида были синтезированы с помощью трехкомпонентной реакции на основе 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида. Противовоспалительную активность изучали на модели карагенин-индуцированного отека, а анальгетическую активность оценивали на модели локальной воспалительной гипералгезии. Было проведено исследование антимикробной активности полученных соединений методом диффузии в агар.Выводы. Синтезированы новые спиро[бензо[е]пирано[3,2-с][1,2]оксатиин-4,3’-индолил]-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Полученные соединения проявили анальгетические свойства и антимикробную активность, которая превышает активность препаратов сравнения и оказалась выше в отношении грамположительных бактерий.Розробка лікарських засобів, що володіють декількома видами фармакологічної активності, включаючи знеболювальну, протизапальну та антимікробну, є одним з важливих завдань сучасної медичної хімії.Мета. Розширити ряд нових спіроконденсованих похідних 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду і дослідити біологічну активність одержаних речовин.Результати та їх обговорення. Цільові сполуки були синтезовані в результаті взаємодії 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду, малонодинітрилу та ізатинів. У випадку використання етилціаноацетату як метиленактивного нітрилу взаємодія виявилася набагато складнішою і потребує подальших досліджень. Вивчення біологічної активності виявило сполуки з анальгетичними властивостями та антимікробною дією проти грампозитивних штамів.Експериментальна частина. Два нових 2-аміно-2’-оксоспіро[4H-пірано[3,2-с][1,2]бензоксатіїн-4,3’-індолін]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди були синтезовані за допомогою трикомпонентної реакції на основі 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду. Протизапальну активність вивчали на моделі карагенінового набряку, анальгетичну активність оцінювали на моделі місцевої запальної гіпералгезії. Були проведені дослідження антимікробної активності отриманих сполук методом дифузії в агар.Висновки. Синтезовано нові спіро[бензо[е]пірано[3,2-с][1,2]оксатіїн-4,3’-індол]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди. Отримані сполуки виявили високий рівень анальгетичної та антимікробної активності. Остання перевищує активність референс-препаратів і виявилася більш ефективною проти грампозитивних бактерій