Експериментальне дослідження психотропних та нейротропних властивостей листя лепехи звичайної

One of the most widespread plants in Ukraine is sweet flag (Acorus calamus). Acorus calamus leaves possess the pharmacological properties. In recent years there have been data on the neurotropic properties of Acrous calamus extracts.Aim. To determine the effect of Acorus calamus leaves on the animal’s behavioral responses, anxiety, depression, as well as the muscle tone and the coordination of movements.Materials and methods. The dealcoholized water-alcohol extract of Acorus calamus leaves (conditional name ECL) was obtained by M.S. Yaremenko, a postgraduate student at the Department of Botany of the NUPh under the supervision of prof. T.M. Gontova. The psychotropic and neurotropic properties of the original extract from Acorus calamus leaves in the doses of 1 and 5 ml/kg by the behavioral responses of mice in the open field test, manifestations of depression in the tail suspension test, the course of thiopental-induced anesthesia and physical endurance in the forced swim test were studied.Results. It has been found that the extract from Acorus calamus leaves has a dose-dependent effect on the locomotor, orienting-exploratory activity, as well as the muscle tone and the movement coordination of the experimental animals. In the doses of 1 and 5 ml/kg the extract from Acorus calamus leaves demonstrated a moderate actoprotective activity. The extract from Acorus calamus leaves in the dose of 5 ml/kg showed a moderate analeptic effect. The reference drug Bilobil in a single dose of 100 mg/kg did not show a significant effect on the behavioral responses, manifestations of depression, the course of thiopental-induced anesthesia and physical endurance of mice.Conclusions. The extract from Acorus calamus leaves shows a dose-dependent effect on the animal’s behavioral responses, anxiety, depression, as well as the muscle tone and the coordination of movements. The extract from Acorus calamus leaves demonstrates a moderate actoprotective activity and a moderate analeptic effect. The data obtained indicate the necessity for further in-depth studies of extracts from Acorus calamus leaves to create effective drugs based on them for the correction of the central nervous system disorders.Одним из самых распространенных растений в Украине является аир обыкновенный (Acorus calamus). Фармакологические свойства имеют и листья аира. В последние годы появились данные об нейротропных свойствах экстрактов Acrous calamus.Цель исследования. Определение влияния листьев аира обыкновенного на поведенческие реакции животного, тревожность, депрессию, а также мышечный тонус и координацию движений.Материалы и методы. Деалкоголизированный спиртово-водный экстракт листьев аира обыкновенного (Acorus calamus) – условное название ЭКЛ был получен на кафедре ботаники НФаУ аспирантом Яременко М. С. под руководством проф. Гонтового Т. М. Исследованы психотропные и нейротропные свойства оригинального экстракта листьев аира обыкновенного (Acorus calamus) в дозах 1 и 5 мл/кг по влиянию на поведенческие реакции мышей в тесте открытого поля, проявления депрессивности в иммобилизационном тесте, течение тиопенталового наркоза и физическую выносливость в тесте «плавание с нагрузкой».Результаты. Установлено, что экстракт листьев аира обыкновенного проявляет дозозависимое влияние на локомоторную, ориентировочно-исследовательскую активность, а также на мышечный тонус и координацию движений подопытных животных. В дозах 1 и 5 мл/кг экстракт листьев аира обыкновенного проявляет умеренную актопротекторную активность. Экстракт листьев аира обыкновенного в дозе 5 мл/кг оказывал умеренное аналептическое действие. Препарат сравнения «Билобил» при однократном применении в дозе 100 мг/кг не показал существенного влияния на поведенческие реакции мышей, проявления депрессивности, течение тиопенталового наркоза и физическую выносливость.Выводы. Экстракт листьев аира обыкновенного оказывает дозозависимое влияние на поведенческие реакции, тревожность, депрессивность животных, а также на мышечный тонус и координацию движений. Экстракт листьев аира обыкновенного проявляет умеренную актопротекторную и аналептическую активность. Полученные данные свидетельствуют о необходимости дальнейших углубленных исследований экстрактов листьев аира обыкновенного для создания на их основе эффективных препаратов для коррекции нарушений функции нервной системы.Однією з найпоширеніших рослин в Україні є лепеха звичайна (Acorus calamus). Фармакологічні властивості має і листя лепехи. В останні роки з’явилися дані щодо нейротропних властивостей екстрактів Acrous calamus.Мета дослідження. Визначення впливу листя лепехи звичайної на поведінкові реакції тварини, тривожність, депресію, а також м’язовий тонус і координацію рухів.Матеріали та методи. Деалкоголізований спиртово-водний екстракт листя лепехи звичайної (Acorus calamus) – умовна назва ЕКЛ був отриманий на кафедрі ботаніки НФаУ аспірантом Яременко М. С. під керівництвом проф. Гонтової Т. М. Досліджені психотропні та нейротропні властивості оригінального екстракту листя лепехи звичайної (Acorus calamus) в дозах 1 та 5 мл/кг за впливом на поведінкові реакції мишей у тесті відкритого поля, прояви депресивності в іммобілізаційному тесті, перебіг тіопенталового наркозу та фізичну витривалість у тесті «плавання з навантаженням».Результати. Встановлено, що екстракт листя лепехи звичайної проявляє дозозалежний вплив на локомоторну, орієнтовно-дослідницьку активність, а також на м’язовий тонус та координацію рухів піддослідних тварин. У дозах 1 та 5 мл/кг екстракт листя лепехи звичайної виявляє помірну актопротекторну активність. Екстракт листя лепехи звичайної у дозі 5 мл/кг показав помірну аналептичну дію. Препарат порівняння «Білобіл» при одноразовому застосуванні в дозі 100 мг/кг не чинив суттєвого впливу на поведінкові реакції мишей, прояви депресивності, перебіг тіопенталового наркозу та фізичну витривалість.Висновки. Екстракт листя лепехи звичайної чинить дозозалежний вплив на поведінкові реакції, тривожність, депресивність тварин, а також на м’язовий тонус та координацію рухів. Екстракт листя лепехи звичайної виявляє помірну актопротекторну та аналептичну активність. Отримані дані свідчать про потребу подальших поглиблених досліджень екстрактів листя лепехи звичайної для створення на її основі ефективних препаратів для корекції порушень функції нервової системи

Протиепілептичний потенціал сухих екстрактів рутки Шлейхера та базиліку камфорного

The results of investigation of the antiepileptic activity of promising herbal anticonvulsants – Fumaria schleicheri (FSDE) and Ocimum basilicum (OBDE) dry extracts – are presented. The herbal remedies were administered intragastrically in the conditionally effective dose of 100 mg/kg in the therapeutic and preventive mode during 3 days with the last time of 30 minutes before the experiments. As refe­rence drugs sodium valproate and carbamazepine were chosen. Under the conditions of maximal electroshock (MES) test the ability of the chosen dry extracts to prevent the development of primarily generalized convulsions was studied. For the in-depth study of antiepileptic properties of FSDE and OBDE the model of pentylenetetrazole (corasole)-induced kindling has been chosen. In general the researched dry extracts in the condition of the MES test have shown the anticonvulsant effect on the level of sodium valproate, but they were slightly inferior in efficacy compared with carbamazepine. On the model of pentylenetetrazole-induced kindling it has been shown that FSDE unlike OBDE and sodium valproate has the ability to prevent convulsions under the conditions of experimental chronic epileptogenesis. Thus, it has been found that OBDE is able to prevent the development of primary generalized seizures, while FSDE prevents acute paroxysms stimulated by electrical impulse and chronic epileptogenesis.В работе представлены результаты исследования противоэпилептической активности перспективных растительных антиконвульсантов – сухих экстрактов дымянки Шлейхера (СЭДШ) и базилика камфорного (СЭБК). Растительные препараты вводили внутрижелудочно в условно эффективной дозе 100 мг/кг в лечебно-профилактическом режиме в течение трех дней, в последний раз за 30 мин до эксперимента. В качестве препаратов сравнения выбраны натрия вальпроат и карбамазепин. В условиях теста максимального электрошока (МЭШ) изучали способность исследуемых сухих экстрактов предотвращать развитие первично-генерализованных судорог. Для углубленного изучения противоэпилептических свойств СЭДШ и СЭБК выбрана модель пентилентетразолового (коразолового) киндлинга. В целом исследуемые сухие экстракты в условиях теста МЭШ выявили значительный противосудорожный эффект на уровне натрия вальпроата, однако уступали по эффективности карбамазепину. На модели пентилентетразолового киндлинга было установлено, что СЭДШ, в отличие от СЭБК и натрия вальпроата, имеет свойство предотвращать развитие судорог в условиях экспериментального хронического эпилептогенеза. Итак, установлено, что СЭБК оказывает антиконвульсивную активность на модели первично-генерализованых судорог, в то время как СЭДШ предотвращает развитие как острых электростимулируемых пароксизмов, так и хронического эпилептогенеза.В роботі представлені результати дослідження протиепілептичної активності перспективних рослинних антиконвульсантів – сухих екстрактів рутки Шлейхера (СЕРШ) та базиліку камфорного (СЕБК). Рослинні препарати вводили внутрішньошлунково в умовно ефективній дозі 100 мг/кг у лікувально-профілактичному режимі протягом трьох днів, востаннє за 30 хв до експерименту. В якості препаратів порівняння було обрано натрію вальпроат та карбамазепін. За умов тесту максимального електрошоку (МЕШ) вивчали здатність обраних сухих екстрактів запобігати розвитку первинно-генералізованих судом. Для поглибленого дослідження протиепілептичних властивостей СЕРШ та СЕБК було обрано модель пентилентетразолового (коразолового) кіндлінгу. Загалом досліджувані сухі екстракти за умов тесту МЕШ виявили виразний протисудомний ефект на рівні натрію вальпроату, проте поступалися за ефективністю карбамазепіну. На моделі пентилентетразолового кіндлінгу було встановлено, що СЕРШ, на відміну від СЕБК та натрію вальпроату, має здатність запобігати розвитку судом за умов експериментального хронічного епілептогенезу. Отже, встановлено, що СЕБК виявляє антиконвульсивну активність на моделі первинно-генералізованих судом, у той час як СЕРШ запобігає розвитку як гострих електростимульованих пароксизмів, так і хронічного епілептогенезу

Вплив атристаміну на прооксидантно-антиоксидантний баланс у головному мозку щурів після черепно-мозкової травми

Topicality. One of the possible mechanisms for the realization of the cerebroprotective properties of atristamine proven in previous studies is the effect on prooxidant-antioxidant balance in the brain tissue of animals, which greatly predetermines the further development of traumatic brain injury consequences.Aim. To ascertain the nature of atristamine effect on prooxidant-antioxidant balance in the rat brain after traumatic brain injury.Materials and methods. Indicators of lipid peroxidation and antioxidant defense were determined in rat brain homogenate on the 3rd day after traumatic brain injury.Results and discussion. According to the obtained results, the significant reduction of superoxide dismutase activity (by 50.8 %), the decrease in contents of TBA-reactants (by 3.1 times) and oxidative modification products of proteins, the increase in of diene conjugates content (by 2.4 times) were observed after treatment using atristamine in comparison with the indicators of the disease group. It should be noted that significant decrease in the content of reduced glutathione was observed (by 2.1 times) in the group of animals treated with atristamine compared to the intact control group. Furthermore, this indicator in the atristamine group tended to decrease (by 41.6%) compared to that in the disease group.Conclusions. The analysis of experimental data showed that atristamine probably does not possess a direct antioxidant effect. Evidently, it actively involves the glutathione system to the antioxidant defense of the brain and switches the implementation of antioxidant mechanisms to the utilization of reduced glutathione with a dominant effect on preventing the formation of secondary products of lipid peroxidation at the expense of active use of the glutathione system resources.Актуальность. Одним из возможных механизмов реализации доказанных в предыдущих исследованиях церебропротекторных свойств атристамина может являться влияние на прооксидантно-антиоксидантный баланс в ткани головного мозга животных, который в значительной степени обусловливает дальнейшее развитие последствий черепно-мозговой травмы.Цель работы – установление характера влияния атристамина на прооксидантно-антиоксидантный баланс в головном мозге крыс после черепно-мозговой травмы.Материалы и методы. Показатели перекисного окисления липидов и антиоксидантной защиты оценивали в гомогенате мозга крыс на третьи сутки после воспроизведения черепно-мозговой травмы.Результаты и их обсуждение. На фоне применения атристамина по сравнению с показателями группы контрольной патологии достоверно снижалась активность супероксиддисмутазы (на 50,8 %), уменьшалось содержание ТБК-реактантов (в 3,1 раза) и продуктов окислительной модификации белков, увеличивалось содержание диеновых конъюгатов (в 2,4 раза). Следует заметить, что в группе животных, получавших атристамин, по сравнению с интактным контролем наблюдалось достоверное снижение содержания восстановленного глутатиона (в 2,1 раза). Более того, этот показатель в группе атристамина имел тенденцию к снижению (на 41,6 %) по сравнению с таковым в группе контрольной патологии.Выводы. Анализ экспериментальных данных показал, что атристамин скорее всего не проявляет прямого антиоксидантного действия, однако активно вовлекает глутатионовую систему в антиоксидантную защиту головного мозга и переключает реализацию антиоксидантных механизмов на утилизацию восстановленного глутатиона с доминирующим влиянием на предотвращение образования вторичных продуктов перекисного окисления липидов за счет активного использования ресурсов глутатионовой системы.Актуальність. Одним із можливих механізмів реалізації доведених у попередніх дослідженнях церебро-протекторних властивостей атристаміну може виступати вплив на прооксидантно-антиоксидантний баланс у тканині головного мозку тварин, який значною мірою обумовлює подальший розвиток наслідків черепно-мозкової травми.Мета роботи – з’ясування характеру впливу атристаміну на прооксидантно-антиоксидантний баланс у головному мозку щурів після черепно-мозкової травми.Матеріали та методи. Показники пероксидного окиснення ліпідів та антиоксидантного захисту оцінювали в гомогенаті мозку щурів на третю добу після відтворення черепно-мозкової травми.Результати та їх обговорення. На тлі застосування атристаміну порівняно з показниками групи контрольної патології достовірно знижувалась активність супероксиддисмутази (на 50,8 %), зменшувався вміст ТБК-реактантів (у 3,1 рази) та продуктів окисної модифікації білків, збільшувався вміст дієнових кон’югатів (у 2,4 рази). Слід зауважити, що у групі тварин, які одержували атристамін, порівняно з інтактним контролем спостерігалось достовірне зниження вмісту відновленого глутатіону (у 2,1 рази). До того ж цей показник у групі атристаміну мав тенденцію до зниження (на 41,6 %) порівняно таким у групі контрольної патології.Висновки. Аналіз експериментальних даних показав, що атристамін швидше за все не чинить прямої антиоксидантної дії, проте активно залучає глутатіонову систему до антиоксидантного захисту головного мозку та переключає реалізацію антиоксидантних механізмів на утилізацію відновленого глутатіону з домінуючим впливом на запобігання утворенню вторинних продуктів пероксидного окиснення ліпідів за рахунок активного використання ресурсів глутатіонової системи

Варіативність впливу атристаміну та іміпраміну на депресивну поведінку мишей в аспекті циркадіанних чинників

Chronophysiological features of secretion of some hormones and neurotransmitters (especially melatonin), which have distinct circadian and seasonal rhythms, are the main endogenous factors affecting the depressive behavior of both animals and humans. That is why it is possible to assume different sensitivity of the CNS in animals to the effect of antidepressant chemicals introduced in different phases of the day.Aim. To study the variability of the effect of a promising antidepressant atristamine in comparison with the classical tricyclic antidepressant imipramine on the depressive behavior of mice taking into account chronophysiological (circadian) factors.Materials and methods. The depressive behavior of mice was studied using the tail suspension test. Four experiments were performed within one day at the following time intervals: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. The cosinor analysis of the results was carried out using the Cosinor-Analisis 2.4 program.Results. There were no significant differences during the day among the indicators of the intact control group. Animals treated with imipramine (25 mg/kg) had a lower total time of immobility (a marker of the antidepressant activity) in all time periods. In the daytime, the decrease of this indicator was maximal and statistically significant (–36.8 % against the intact control group, p<0.05). At night, on the contrary, this parameter was slightly different from that in the intact control group (–12.2 %). The total time of immobility of mice on the background of atristamine (100 mg/kg) did not differ from that of the intact control group in the morning. In the daytime, atristamine significantly reduced this indicator (–26.5 %, p<0.05) compared to the intact control. The effect of the test compound on the depressive behavior of mice was decreased in the evening. Animals of this group at night were on average 30 % longer in the state of “behavioral despair” compared to the control. The cosinor analysis showed that the animals of all experimental groups had a 24-hour sinusoidal chronorhythm of depressivity in the tail suspension test. The same type of displacement of acrophases of the depressive behavior parameters in mice relative to physiological values occurs after administration of atristamine and imipramine. Unlike tricyclic antidepressant imipramine, atristamine causes a pronounced daily oscillation of depressive behavior of mice.Conclusions. Atristamine and imipramine significantly reduced the total time of immobility of animals only in the daytime period (14:00-16:00). The common chronopharmacological feature of the effect of atristamine and imipramine on the depressive behavior of mice is reduction of the antidepressant activities of both substances at night.К основным эндогенным факторам влияния на депрессивное поведение как животных, так и человека относят хронофизиологические особенности секреции некоторых гормонов и нейромедиаторов (в первую очередь мелатонина), которые имеют значительные циркадианные и сезонные ритмы. Именно поэтому можно предположить различную чувствительность ЦНС животных к воздействию химических соединений антидепрессивного действия при введении их в разные фазы суток.Цель исследования – изучить вариативность влияния перспективного антидепрессанта атристамина в сравнении с классическим трициклическим антидепрессантом имипрамином на депрессивность мышей с учетом хронофизиологических (циркадианных) факторов.Материалы и методы. Депрессивное поведение мышей исследовали в тесте подвешивания за хвост. В пределах одних суток было выполнено 4 опыта в такие временные интервалы: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. Косинор-анализ полученных результатов проводили с помощью программы Cosinor-Analisis 2.4.Результаты. Среди показателей группы интактного контроля не выявлено достоверных различий в течение суток. Животные, которым вводили имипрамин (25 мг/кг), имели меньшее общее время иммобильности (маркер антидепрессивного действия) во всех временных периодах. Днём уменьшение этого показателя было максимальным и статистически значимым (–36,8 % против интактного контроля, p<0,05). Ночью, наоборот, этот показатель мало отличался от такового в группе интактного контроля (–12,2 %). Общее время иммобильности мышей на фоне атристамина (100 мг/кг) утром не отличалось от показателя группы интактного контроля, днём атристамин достоверно уменьшал этот показатель (–26,5 %, р<0,05) относительно интактного контроля, вечером влияние исследуемого соединения на уровень депрессивности мышей ослаблялось, а ночью животные этой группы в среднем на 30 % дольше находились в состоянии «поведенческого отчаяния» по сравнению с контролем. Косинор-анализ показал, что животные всех экспериментальных групп имели 24-часовой синусоидальный хроноритм показателей депрессивности в тесте подвешивания за хвост. При этом на фоне введения атристамина и имипрамина происходит однотипное смещение акрофаз показателей депрессивности мышей относительно физиологических значений. В отличие от трициклического антидепрессанта имипрамина атристамин вызывает значительные суточные колебания показателей депрессивного поведения мышей.Выводы. Только в дневное время суток (14:00-16:00) и атристамин, и имипрамин достоверно уменьшали общее время иммобильности животных. Общей хронофармакологической особенностью влияния атристамина и имипрамина на уровень депрессивности животных является снижение антидепрессивных свойств обоих веществ в ночное время суток.До основних ендогенних факторів впливу на депресивну поведінку як тварин, так і людини відносять хронофізіологічні особливості секреції деяких гормонів та нейромедіаторів (у першу чергу, мелатоніну), які мають виразні циркадіанні та сезонні ритми. Саме тому можна припустити різну чутливість ЦНС тварин до впливу хімічних сполук антидепресивної дії при введенні їх у різні фази доби.Мета дослідження – вивчити варіативність впливу перспективного антидепресанта атристаміну в порівнянні з класичним трициклічним антидепресантом іміпраміном на депресивність мишей з урахуванням хронофізіологічних (циркадіанних) чинників.Матеріали та методи. Депресивну поведінку мишей досліджували у тесті підвішування за хвіст. У межах однієї доби було виконано 4 досліди у такі часові інтервали: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. Косінор-аналіз одержаних результатів проводили за допомогою програми Cosinor-Analisis 2.4.Результати. Серед показників групи інтактного контролю не виявлено достовірних відмінностей впродовж доби. Тварини, яким уводили іміпрамін (25 мг/кг), мали менший загальний час іммобільності (маркер антидепресивної дії) у всіх часових періодах. Удень зменшення цього показника було максимальним і статистично значущим (–36,8 % проти інтактного контролю, p<0,05). Уночі, навпаки, цей показник мало відрізнявся від такого у групі інтактного контролю (–12,2 %). Загальний час іммобільності мишей на тлі атристаміну (100 мг/кг) вранці не відрізнявся від показника групи інтактного контролю, вдень атристамін достовірно зменшував цей показник (–26,5 %, р<0,05) відносно інтактного контролю, ввечері вплив досліджуваної сполуки на рівень депресивності мишей послаблювався, а вночі тварини цієї групи у середньому на 30 % довше перебували у стані «поведінкового відчаю» порівняно з контролем. Косінор-аналіз показав, що тварини усіх експериментальних груп мали 24-годинний синусоїдний хроноритм показників депресивності у тесті підвішування за хвіст. При цьому на тлі введення атристаміну та іміпраміну відбувається однотипне зміщення акрофаз показників депресивності мишей відносно фізіологічних значень. На відміну від трициклічного антидепресанта іміпраміну атристамін викликає виразні добові коливання показників депресивної поведінки мишей.Висновки. Тільки у денний період доби (14:00-16:00) і атристамін, і іміпрамін достовірно зменшували загальний час іммобільності тварин. Спільною хронофармакологічною рисою впливу атристаміну та іміпраміну на рівень депресивності тварин є зниження антидепресивних властивостей обох речовин у нічний період доби

Експериментальне дослідження психотропних та нейротропних властивостей листя лепехи звичайної

One of the most widespread plants in Ukraine is sweet flag (Acorus calamus). Acorus calamus leaves possess the pharmacological properties. In recent years there have been data on the neurotropic properties of Acrous calamus extracts.Aim. To determine the effect of Acorus calamus leaves on the animal’s behavioral responses, anxiety, depression, as well as the muscle tone and the coordination of movements.Materials and methods. The dealcoholized water-alcohol extract of Acorus calamus leaves (conditional name ECL) was obtained by M.S. Yaremenko, a postgraduate student at the Department of Botany of the NUPh under the supervision of prof. T.M. Gontova. The psychotropic and neurotropic properties of the original extract from Acorus calamus leaves in the doses of 1 and 5 ml/kg by the behavioral responses of mice in the open field test, manifestations of depression in the tail suspension test, the course of thiopental-induced anesthesia and physical endurance in the forced swim test were studied.Results. It has been found that the extract from Acorus calamus leaves has a dose-dependent effect on the locomotor, orienting-exploratory activity, as well as the muscle tone and the movement coordination of the experimental animals. In the doses of 1 and 5 ml/kg the extract from Acorus calamus leaves demonstrated a moderate actoprotective activity. The extract from Acorus calamus leaves in the dose of 5 ml/kg showed a moderate analeptic effect. The reference drug Bilobil in a single dose of 100 mg/kg did not show a significant effect on the behavioral responses, manifestations of depression, the course of thiopental-induced anesthesia and physical endurance of mice.Conclusions. The extract from Acorus calamus leaves shows a dose-dependent effect on the animal’s behavioral responses, anxiety, depression, as well as the muscle tone and the coordination of movements. The extract from Acorus calamus leaves demonstrates a moderate actoprotective activity and a moderate analeptic effect. The data obtained indicate the necessity for further in-depth studies of extracts from Acorus calamus leaves to create effective drugs based on them for the correction of the central nervous system disorders.Одним из самых распространенных растений в Украине является аир обыкновенный (Acorus calamus). Фармакологические свойства имеют и листья аира. В последние годы появились данные об нейротропных свойствах экстрактов Acrous calamus.Цель исследования. Определение влияния листьев аира обыкновенного на поведенческие реакции животного, тревожность, депрессию, а также мышечный тонус и координацию движений.Материалы и методы. Деалкоголизированный спиртово-водный экстракт листьев аира обыкновенного (Acorus calamus) – условное название ЭКЛ был получен на кафедре ботаники НФаУ аспирантом Яременко М. С. под руководством проф. Гонтового Т. М. Исследованы психотропные и нейротропные свойства оригинального экстракта листьев аира обыкновенного (Acorus calamus) в дозах 1 и 5 мл/кг по влиянию на поведенческие реакции мышей в тесте открытого поля, проявления депрессивности в иммобилизационном тесте, течение тиопенталового наркоза и физическую выносливость в тесте «плавание с нагрузкой».Результаты. Установлено, что экстракт листьев аира обыкновенного проявляет дозозависимое влияние на локомоторную, ориентировочно-исследовательскую активность, а также на мышечный тонус и координацию движений подопытных животных. В дозах 1 и 5 мл/кг экстракт листьев аира обыкновенного проявляет умеренную актопротекторную активность. Экстракт листьев аира обыкновенного в дозе 5 мл/кг оказывал умеренное аналептическое действие. Препарат сравнения «Билобил» при однократном применении в дозе 100 мг/кг не показал существенного влияния на поведенческие реакции мышей, проявления депрессивности, течение тиопенталового наркоза и физическую выносливость.Выводы. Экстракт листьев аира обыкновенного оказывает дозозависимое влияние на поведенческие реакции, тревожность, депрессивность животных, а также на мышечный тонус и координацию движений. Экстракт листьев аира обыкновенного проявляет умеренную актопротекторную и аналептическую активность. Полученные данные свидетельствуют о необходимости дальнейших углубленных исследований экстрактов листьев аира обыкновенного для создания на их основе эффективных препаратов для коррекции нарушений функции нервной системы.Однією з найпоширеніших рослин в Україні є лепеха звичайна (Acorus calamus). Фармакологічні властивості має і листя лепехи. В останні роки з’явилися дані щодо нейротропних властивостей екстрактів Acrous calamus.Мета дослідження. Визначення впливу листя лепехи звичайної на поведінкові реакції тварини, тривожність, депресію, а також м’язовий тонус і координацію рухів.Матеріали та методи. Деалкоголізований спиртово-водний екстракт листя лепехи звичайної (Acorus calamus) – умовна назва ЕКЛ був отриманий на кафедрі ботаніки НФаУ аспірантом Яременко М. С. під керівництвом проф. Гонтової Т. М. Досліджені психотропні та нейротропні властивості оригінального екстракту листя лепехи звичайної (Acorus calamus) в дозах 1 та 5 мл/кг за впливом на поведінкові реакції мишей у тесті відкритого поля, прояви депресивності в іммобілізаційному тесті, перебіг тіопенталового наркозу та фізичну витривалість у тесті «плавання з навантаженням».Результати. Встановлено, що екстракт листя лепехи звичайної проявляє дозозалежний вплив на локомоторну, орієнтовно-дослідницьку активність, а також на м’язовий тонус та координацію рухів піддослідних тварин. У дозах 1 та 5 мл/кг екстракт листя лепехи звичайної виявляє помірну актопротекторну активність. Екстракт листя лепехи звичайної у дозі 5 мл/кг показав помірну аналептичну дію. Препарат порівняння «Білобіл» при одноразовому застосуванні в дозі 100 мг/кг не чинив суттєвого впливу на поведінкові реакції мишей, прояви депресивності, перебіг тіопенталового наркозу та фізичну витривалість.Висновки. Екстракт листя лепехи звичайної чинить дозозалежний вплив на поведінкові реакції, тривожність, депресивність тварин, а також на м’язовий тонус та координацію рухів. Екстракт листя лепехи звичайної виявляє помірну актопротекторну та аналептичну активність. Отримані дані свідчать про потребу подальших поглиблених досліджень екстрактів листя лепехи звичайної для створення на її основі ефективних препаратів для корекції порушень функції нервової системи

Варіативність впливу атристаміну та іміпраміну на депресивну поведінку мишей в аспекті циркадіанних чинників

Chronophysiological features of secretion of some hormones and neurotransmitters (especially melatonin), which have distinct circadian and seasonal rhythms, are the main endogenous factors affecting the depressive behavior of both animals and humans. That is why it is possible to assume different sensitivity of the CNS in animals to the effect of antidepressant chemicals introduced in different phases of the day.Aim. To study the variability of the effect of a promising antidepressant atristamine in comparison with the classical tricyclic antidepressant imipramine on the depressive behavior of mice taking into account chronophysiological (circadian) factors.Materials and methods. The depressive behavior of mice was studied using the tail suspension test. Four experiments were performed within one day at the following time intervals: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. The cosinor analysis of the results was carried out using the Cosinor-Analisis 2.4 program.Results. There were no significant differences during the day among the indicators of the intact control group. Animals treated with imipramine (25 mg/kg) had a lower total time of immobility (a marker of the antidepressant activity) in all time periods. In the daytime, the decrease of this indicator was maximal and statistically significant (–36.8 % against the intact control group, p<0.05). At night, on the contrary, this parameter was slightly different from that in the intact control group (–12.2 %). The total time of immobility of mice on the background of atristamine (100 mg/kg) did not differ from that of the intact control group in the morning. In the daytime, atristamine significantly reduced this indicator (–26.5 %, p<0.05) compared to the intact control. The effect of the test compound on the depressive behavior of mice was decreased in the evening. Animals of this group at night were on average 30 % longer in the state of “behavioral despair” compared to the control. The cosinor analysis showed that the animals of all experimental groups had a 24-hour sinusoidal chronorhythm of depressivity in the tail suspension test. The same type of displacement of acrophases of the depressive behavior parameters in mice relative to physiological values occurs after administration of atristamine and imipramine. Unlike tricyclic antidepressant imipramine, atristamine causes a pronounced daily oscillation of depressive behavior of mice.Conclusions. Atristamine and imipramine significantly reduced the total time of immobility of animals only in the daytime period (14:00-16:00). The common chronopharmacological feature of the effect of atristamine and imipramine on the depressive behavior of mice is reduction of the antidepressant activities of both substances at night.К основным эндогенным факторам влияния на депрессивное поведение как животных, так и человека относят хронофизиологические особенности секреции некоторых гормонов и нейромедиаторов (в первую очередь мелатонина), которые имеют значительные циркадианные и сезонные ритмы. Именно поэтому можно предположить различную чувствительность ЦНС животных к воздействию химических соединений антидепрессивного действия при введении их в разные фазы суток.Цель исследования – изучить вариативность влияния перспективного антидепрессанта атристамина в сравнении с классическим трициклическим антидепрессантом имипрамином на депрессивность мышей с учетом хронофизиологических (циркадианных) факторов.Материалы и методы. Депрессивное поведение мышей исследовали в тесте подвешивания за хвост. В пределах одних суток было выполнено 4 опыта в такие временные интервалы: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. Косинор-анализ полученных результатов проводили с помощью программы Cosinor-Analisis 2.4.Результаты. Среди показателей группы интактного контроля не выявлено достоверных различий в течение суток. Животные, которым вводили имипрамин (25 мг/кг), имели меньшее общее время иммобильности (маркер антидепрессивного действия) во всех временных периодах. Днём уменьшение этого показателя было максимальным и статистически значимым (–36,8 % против интактного контроля, p<0,05). Ночью, наоборот, этот показатель мало отличался от такового в группе интактного контроля (–12,2 %). Общее время иммобильности мышей на фоне атристамина (100 мг/кг) утром не отличалось от показателя группы интактного контроля, днём атристамин достоверно уменьшал этот показатель (–26,5 %, р<0,05) относительно интактного контроля, вечером влияние исследуемого соединения на уровень депрессивности мышей ослаблялось, а ночью животные этой группы в среднем на 30 % дольше находились в состоянии «поведенческого отчаяния» по сравнению с контролем. Косинор-анализ показал, что животные всех экспериментальных групп имели 24-часовой синусоидальный хроноритм показателей депрессивности в тесте подвешивания за хвост. При этом на фоне введения атристамина и имипрамина происходит однотипное смещение акрофаз показателей депрессивности мышей относительно физиологических значений. В отличие от трициклического антидепрессанта имипрамина атристамин вызывает значительные суточные колебания показателей депрессивного поведения мышей.Выводы. Только в дневное время суток (14:00-16:00) и атристамин, и имипрамин достоверно уменьшали общее время иммобильности животных. Общей хронофармакологической особенностью влияния атристамина и имипрамина на уровень депрессивности животных является снижение антидепрессивных свойств обоих веществ в ночное время суток.До основних ендогенних факторів впливу на депресивну поведінку як тварин, так і людини відносять хронофізіологічні особливості секреції деяких гормонів та нейромедіаторів (у першу чергу, мелатоніну), які мають виразні циркадіанні та сезонні ритми. Саме тому можна припустити різну чутливість ЦНС тварин до впливу хімічних сполук антидепресивної дії при введенні їх у різні фази доби.Мета дослідження – вивчити варіативність впливу перспективного антидепресанта атристаміну в порівнянні з класичним трициклічним антидепресантом іміпраміном на депресивність мишей з урахуванням хронофізіологічних (циркадіанних) чинників.Матеріали та методи. Депресивну поведінку мишей досліджували у тесті підвішування за хвіст. У межах однієї доби було виконано 4 досліди у такі часові інтервали: 2:00-4:00, 8:00-10:00, 14:00-16:00, 20:00-22:00. Косінор-аналіз одержаних результатів проводили за допомогою програми Cosinor-Analisis 2.4.Результати. Серед показників групи інтактного контролю не виявлено достовірних відмінностей впродовж доби. Тварини, яким уводили іміпрамін (25 мг/кг), мали менший загальний час іммобільності (маркер антидепресивної дії) у всіх часових періодах. Удень зменшення цього показника було максимальним і статистично значущим (–36,8 % проти інтактного контролю, p<0,05). Уночі, навпаки, цей показник мало відрізнявся від такого у групі інтактного контролю (–12,2 %). Загальний час іммобільності мишей на тлі атристаміну (100 мг/кг) вранці не відрізнявся від показника групи інтактного контролю, вдень атристамін достовірно зменшував цей показник (–26,5 %, р<0,05) відносно інтактного контролю, ввечері вплив досліджуваної сполуки на рівень депресивності мишей послаблювався, а вночі тварини цієї групи у середньому на 30 % довше перебували у стані «поведінкового відчаю» порівняно з контролем. Косінор-аналіз показав, що тварини усіх експериментальних груп мали 24-годинний синусоїдний хроноритм показників депресивності у тесті підвішування за хвіст. При цьому на тлі введення атристаміну та іміпраміну відбувається однотипне зміщення акрофаз показників депресивності мишей відносно фізіологічних значень. На відміну від трициклічного антидепресанта іміпраміну атристамін викликає виразні добові коливання показників депресивної поведінки мишей.Висновки. Тільки у денний період доби (14:00-16:00) і атристамін, і іміпрамін достовірно зменшували загальний час іммобільності тварин. Спільною хронофармакологічною рисою впливу атристаміну та іміпраміну на рівень депресивності тварин є зниження антидепресивних властивостей обох речовин у нічний період доби

COMPARATIVE ANALYSIS OF IN VIVO SCREENING AND IN SILICO PREDICTION RESULTS OF PSYCHO- AND NEUROTROPIC PROPERTIES OF 3-(N-R,R'-AMINOMETHYL)-2-METHYL-1H-QUINOLIN-4-ONES

The aim of the work. To analyze and compare the results of screening in vivo studies and retrospective in silico prediction of the psycho- and neurotropic properties of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones. Materials and Methods. Analysis of the results of previous screening in vivo studies of the psycho- and neurotropic properties of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones was based on the data published previously. Computer-aided prediction of the spectrum of the biological properties of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones was carried out retrospectively using the PASS Online system. Results and Discussion. Systematization and analysis of the results of previous experimental pharmacological studies showed that the most of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones presented have pronounced nootropic properties, which for some derivatives are combined with high antidepressant activity, anti-anxiety effect, sedative or, conversely, stimulating properties. Analysis of the results for subgroups of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinolin-4-ones allowed us to reveal certain relationships between the chemical structure and the profile of the biological action. The results of the PASS-prediction showed that the most probable biological effects of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones are the ability to act as inhibitors of ubiquinol-cytochrome c reductase, gluconate 2-dehydrogenase, plastoquinol-plastocyanin reductase, platelet-derived growth factor receptor kinase and 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA synthase 2 expression enhancers. Parameters for effects that may even indirectly affect the functions of the CNS (calcium channel (voltage-sensitive) activator and 5-hydroxytryptamine release inhibitor) have significantly lower values. Conclusions. It was justified, that using the computer-aided prediction of the pharmacological activity spectrum of 3-(N-R,R'-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinoline-4-ones applying the PASS program as the fundamental basis for further screening studies this class of compounds would have been lost as a promising in the search for new substances that can influence the functions of the central nervous system

Порівняльне фітохімічне та фармакологічне вивчення екстрактів листя чагарників флори України

In the Ukrainian flora such plants as Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L., and Corylus avellana L. hold a special place among shrubs. The aim of our research was to analyse the relationship between the chemical composition and the anticonvulsant activity of the extracts from leaves of the given shrubs. The highest content of flavonoids has been determined in aqueous extracts of Forsythia europaea (2.83%) and Corylus avellana (1.95%) leaves comparing to other extracts. The highest amount of polyphenols has been determined in Corylus avellana ethanol (96%) extract (1.31%) and Jasminum officinale ethanol (50%) extract (1.30%). The dry aqueous extract of Corylus avellana leaves has shown the most pronounced anticonvulsant activity. Dry extracts of Berberis thunbergii leaves, Weigela hybrida leaves, and Ligustrum vulgare leaves have not revealed a significant anticonvulsant activity. According to the strength of the effect the dry aqueous extract of Corylus avellana can be a promising substance for creating an original herbal remedy with anticonvulsant properties.Во флоре Украины такие растения как Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L., и Corylus avellana L. занимают особое место среди кустарников. Целью нашего исследования было изучение взаимосвязи химического состава и противосудорожного действия экстрактов из листьев представленных растений. В результате проведенного анализа было обнаружено, что водные экстракты Forsythia europaea и Corylus avellana характеризуются наивысшим содержанием флавоноидов по сравнению с другими анализируемыми экстрактами. Сухой спиртовый (96%) экстракт  Corylus avellana и сухой спиртовый (50%) экстракт Jasminum officinale характеризуются наивысшим содержанием полифенолов (1,31% и 1,30%, соответственно). Наиболее выраженным противосудорожным эффектом характеризуется сухой водный экстракт листьев Corylus avellana. Сухие экстракты листьев Berberis thunbergii, Weigela hybrida и Ligustrum vulgare не проявили выраженных противосудорожных свойств. Полученные результаты позволяют охарактеризовать сухой водный экстракт Corylus avellana как перспективную субстанцию для разработки оригинального фитотерапевтического средства с противосудорожным действием.У флорі України такі рослини, як Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L. та Corylus avellana L. посідають особливе місце серед чагарників. Метою нашого дослідження було вивчення взаємозв’язку між хімічним складом та протисудомною активністю екстрактів з листя представлених рослин. У результаті проведеного аналізу було встановлено, що водні екстракти Forsythia europaea та Corylus avellana характеризуються найбільшим вмістом флавоноїдів у порівнянні з іншими екстрактами, що аналізувались. Сухий спиртовий (96%) екстракт Corylus avellana та сухий спиртовий (50%) екстракт Jasminum officinale характеризувались найвищим вмістом поліфенолів (1,314% та 1,301%, відповідно). Найбільш вираженим протисудомним ефектом характеризувався сухий водний екстракт листя  Corylus avellana. Сухі екстракти листя Berberis thunbergii, Weigela hybrida і Ligustrum vulgare не проявили значних протисудомних властивостей. Отримані результати дозволяють охарактеризувати сухий водний екстракт  Corylus avellana як перспективну субстанцію для розробки оригінального фітотерапевтичного засобу з протисудомною дією

Порівняльне фітохімічне та фармакологічне вивчення екстрактів листя чагарників флори України

In the Ukrainian flora such plants as Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L., and Corylus avellana L. hold a special place among shrubs. The aim of our research was to analyse the relationship between the chemical composition and the anticonvulsant activity of the extracts from leaves of the given shrubs. The highest content of flavonoids has been determined in aqueous extracts of Forsythia europaea (2.83%) and Corylus avellana (1.95%) leaves comparing to other extracts. The highest amount of polyphenols has been determined in Corylus avellana ethanol (96%) extract (1.31%) and Jasminum officinale ethanol (50%) extract (1.30%). The dry aqueous extract of Corylus avellana leaves has shown the most pronounced anticonvulsant activity. Dry extracts of Berberis thunbergii leaves, Weigela hybrida leaves, and Ligustrum vulgare leaves have not revealed a significant anticonvulsant activity. According to the strength of the effect the dry aqueous extract of Corylus avellana can be a promising substance for creating an original herbal remedy with anticonvulsant properties.Во флоре Украины такие растения как Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L., и Corylus avellana L. занимают особое место среди кустарников. Целью нашего исследования было изучение взаимосвязи химического состава и противосудорожного действия экстрактов из листьев представленных растений. В результате проведенного анализа было обнаружено, что водные экстракты Forsythia europaea и Corylus avellana характеризуются наивысшим содержанием флавоноидов по сравнению с другими анализируемыми экстрактами. Сухой спиртовый (96%) экстракт  Corylus avellana и сухой спиртовый (50%) экстракт Jasminum officinale характеризуются наивысшим содержанием полифенолов (1,31% и 1,30%, соответственно). Наиболее выраженным противосудорожным эффектом характеризуется сухой водный экстракт листьев Corylus avellana. Сухие экстракты листьев Berberis thunbergii, Weigela hybrida и Ligustrum vulgare не проявили выраженных противосудорожных свойств. Полученные результаты позволяют охарактеризовать сухой водный экстракт Corylus avellana как перспективную субстанцию для разработки оригинального фитотерапевтического средства с противосудорожным действием.У флорі України такі рослини, як Forsythia europaea Deg. et Bald, Jasminum officinale L., Berberis thunbergii DC, Weigela hybrida Jaeg., Ligustrum vulgare L. та Corylus avellana L. посідають особливе місце серед чагарників. Метою нашого дослідження було вивчення взаємозв’язку між хімічним складом та протисудомною активністю екстрактів з листя представлених рослин. У результаті проведеного аналізу було встановлено, що водні екстракти Forsythia europaea та Corylus avellana характеризуються найбільшим вмістом флавоноїдів у порівнянні з іншими екстрактами, що аналізувались. Сухий спиртовий (96%) екстракт Corylus avellana та сухий спиртовий (50%) екстракт Jasminum officinale характеризувались найвищим вмістом поліфенолів (1,314% та 1,301%, відповідно). Найбільш вираженим протисудомним ефектом характеризувався сухий водний екстракт листя  Corylus avellana. Сухі екстракти листя Berberis thunbergii, Weigela hybrida і Ligustrum vulgare не проявили значних протисудомних властивостей. Отримані результати дозволяють охарактеризувати сухий водний екстракт  Corylus avellana як перспективну субстанцію для розробки оригінального фітотерапевтичного засобу з протисудомною дією