Langmuir-Blodgett monolayers holding a wound healing active compound and its effect in cell culture. A model for the study of surface mediated drug delivery systems

Langmuir and Langmuir-Blodgett films holding a synthetic bioinspired wound healing active compound were used as drug-delivery platforms. Palmitic acid Langmuir monolayers were able to incorporate 2-methyltriclisine, a synthetic Triclisine derivative that showed wound healing activity. The layers proved to be stable and the nanocomposites were transferred to solid substrates. Normal human lung cells (Medical Research Council cell strain 5, MRC-5) were grown over the monomolecular Langmuir-Blodgett films that acted as a drug reservoir and delivery system. The proliferation and migration of the cells were clearly affected by the presence of 2-methyltriclisine in the amphiphilic layers. The methodology is proposed as a simple and reliable model for the study of the effects of bioactive compounds over cellular cultures.EEA Marcos JuárezFil: Fernández, Luciana. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; ArgentinaFil: Fernández, Luciana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Reviglio, Ana Lucía. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; ArgentinaFil: Reviglio, Ana Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Heredia, Daniel A. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; Argentina.Fil: Heredia, Daniel A. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Morales, Gustavo M. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; ArgentinaFil: Morales, Gustavo M. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Santo, Marisa. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; ArgentinaFil: Santo, Marisa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Otero, Luis. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Física y Departamento de Química; ArgentinaFil: Otero, Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Alustiza, Fabrisio Eduardo. Instituto Nacional de Tecnología Agropecuaria (INTA). Estación Experimental Agropecuaria Marcos Juárez; ArgentinaFil: Liaudat, Ana Cecilia. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Bosch, Pablo. Universidad Nacional de Río Cuarto. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Larghi, Enrique L. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Bracca, Andrea B.J. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Kaufman, Teodoro S. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentin

New Multicomponent Forms of the Antiretroviral Nevirapine with Improved Dissolution Performance

In the pharmaceutical area, some drugs exhibit physicochemical properties that adversely affect the formulation processes for bioavailability and effectiveness. Nevirapine (NVP) is an antiretroviral drug that presents low aqueous solubility, which directly impacts its bioavailability. Among all possible modifications, multicomponent crystals, such as cocrystals and eutectic compositions, have been successfully used to improve the solubility of drugs. In this work, the propensity of the formation of multicomponent systems of NVP with seven possible coformers were predicted and tested: salicylic acid (SA), 3-hydroxybenzoic acid (3HBZC), 4-hydroxybenzoic acid (4HBZC), saccharin (SAC), theophylline (THEO), caffeine (CAF), and urea (URE). Results indicate that NVP-SA, NVP-SAC, NVP-3HBZC, and NVP-4HBZC are cocrystals, whereas NVP-THEO and NVP-CAF are eutectic materials, and NVP-URE is a solid physical mixture. A temperature-dependent disorder behavior was identified for NVP-SA cocrystal. Dissolution studies for the eutectic materials are reported, evidencing that these materials exhibit a significant increase in NVP dissolution kinetics.Fil: Costa, Rogeria Nunes. Universidade Federal de Sao Paulo; BrasilFil: Reviglio, Ana Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Siedler, Sana. Universidade Federal de Santa Catarina; BrasilFil: Cardoso, Simone G.. Universidade Federal de Santa Catarina; BrasilFil: Garro Linck, Yamila. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Carvalho, Alexandre Magnus G.. Centro Nacional de Pesquisa em Energia e Materiais; BrasilFil: Resende, Jackson A. L. C.. Universidade Federal do Mato Grosso do Sul; BrasilFil: Chaves, Marcelo H. C.. Fundación Oswaldo Cruz; BrasilFil: Rocha, Helvético Vinícius Antunes. Fundación Oswaldo Cruz; BrasilFil: Choquesillo Lazarte, Duane. Consejo Superior de Investigaciones Científicas; España. Universidad de Granada; EspañaFil: Infantes, Lourdes. Consejo Superior de Investigaciones Científicas; España. Instituto de Química Física Rocasolano; EspañaFil: Cuffini, Silvia Lucia. Universidade de Sao Paulo; Brasi

Novel cocrystals and eutectics of the antiprotozoal tinidazole: Mechanochemical synthesis, cocrystallization, and characterization

Antiprotozoal tinidazole (TNZ) exhibits low aqueous solubility (Sw) and poor photochemical stability. In this work, TNZ was used to form cocrystals and eutectics with the aim of enhancing its solubility and physical stability. The choice of coformers was based on a crystal engineering strategy focused on the success rate of supramolecular heterosynthon formation between azoles and carboxylic acids. By liquid-assisted grinding, three cocrystals [with p-aminobenzoic acid (PABA), citric acid (CA), and salicylic acid (SA)] and two eutectics [with nicotinamide and succinic acid] were obtained and characterized using powder X-ray diffraction, 13C solid-state nuclear magnetic resonance, infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry, thermogravimetry, and hot-stage microscopy. The crystal structures of TNZ-PABA and TNZ-SA were resolved by means of single-crystal X-ray diffraction, which revealed that they are a solvated and an unsolvated cocrystal, respectively. The Sw values of the obtained samples were determined at 37 °C, with the outcome that only the TNZ-CA cocrystal had a slightly higher Sw than pure TNZ. A physical stability study was also performed under UV-visible irradiation, and it was found that the three cocrystals showed better photostability when compared to TNZ, the two eutectics, and each respective physical mixture, a finding that could be relevant from the pharmacotechnical point of view.Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba; ArgentinaFil: Reviglio, Ana Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Garro Linck, Yamila. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; ArgentinaFil: Marcos Valdez, Marina Monserrat. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba; ArgentinaFil: Faudone, Sonia Nerina. Provincia de Córdoba. Ministerio de Ciencia y Técnica. Centro de Excelencia en Productos y Procesos de Córdoba; ArgentinaFil: Caira, Mino R.. University of Cape Town; SudáfricaFil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Farmacología Experimental de Córdoba; Argentin

Formation and characterization of Langmuir and Langmuir-Blodgett films of Newkome-type dendrons in presence and absence of a therapeutic compound, for the development of surface mediated drug delivery systems

Organic macromolecules with dendrimeric architectures are polymeric materials potentially useful as nanocarriers for therapeutic drugs. In this work, we evaluate a series of Newkome-type dendrons in Langmuir and Langmuir-Blodgett films as platforms capable of interacting with a potential antitumoral agent. The nanocomposite is proposed as model for the development of surface mediated drug delivery systems. We were successful in the formation and characterization of pure (dendrons) and composite (drug-dendron) stable and reproducible monolayers, and their transfer to solid substrates. A detailed study of topographic characteristics of the generated surfaces by atomic force microscopy was conducted. Furthermore, we probed dendron monolayer films as anchorage surfaces for mammalian cells. Normal cell attachment and proliferation on the surfaces were observed. No evident cytotoxic effects were detected, demonstrating the adequate biocompatibility of the surfaces.Fil: Dib, Nahir. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Reviglio, Ana Lucía. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Fernández, Luciana. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Morales, Gustavo. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Santo, Marisa Rosana. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Otero, Luis Alberto. Universidad Nacional de Rio Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Química y Física; ArgentinaFil: Alustiza, Fabrisio Eduardo. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Liaudat, Ana Cecilia. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Bosch, Pablo. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Calderon, Marcelo. Universität zu Berlin; Alemania. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Martinelli, Marisa. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Investigación y Desarrollo en Ingeniería de Procesos y Química Aplicada. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigación y Desarrollo en Ingeniería de Procesos y Química Aplicada; ArgentinaFil: Strumia, Miriam Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Investigación y Desarrollo en Ingeniería de Procesos y Química Aplicada. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigación y Desarrollo en Ingeniería de Procesos y Química Aplicada; Argentin