Сучасні аспекти лікування алергодерматозів із вторинною грибковою інфекцією

Allergic skin disease pathology is widespread in the world and in the last decade has attracted the attention of doctors. In Ukraine, 40 % of adults and children suffer from all types of allergic dermatitis.The aim of this work is to study the current state of treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection, and substantiate the necessity for creating the extemporaneous ointment for the treatment of this skin pathology.The known recommendations of doctors concerning the treatment of allergic dermatitis include measures aimed at excluding or reducing a contact with a variety of triggers, skin care (permanent cleaning and moisturizing) and the treatment of pruritus and chronic inflammation with anti-inflammatory medicines depending on the severity, localization of lesions of the skin, as well as skin infections associated with allergic dermatitis. In addition to the systemic therapy, the topical treatment of affected areas of the skin is also recommended for patients with allergic dermatitis. The external therapy should be carried out taking into account the clinical form and stages of the disease.To analyze the existing extemporaneous formulations for the treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection prescriptions of various soft medicinal forms for treating allergic dermatitis approved by the Ministry of Public Health of Ukraine have been studied. The absence of antifungal components in their composition has been shown. The necessity of creating a new extemporaneous ointment for the treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection with the complex anti-allergic and antifungal action using a dry extract of licorice root, essential oil of lavender and terbinafine hydrochloride has been substantiated.Аллергические заболевания кожи являются широко распространенной патологией в мире и в последнее десятилетие привлекают к себе пристальное внимание врачей. В Украине от всех видов аллергических дерматозов страдает до 40 % взрослых и детей. Целью данной работы является изучение современного состояния терапии аллергодерматозов, осложненных вторичной грибковой инфекцией, и обоснование необходимости создания экстемпоральной мази для лечения данной патологии кожи.Общепризнанные рекомендации врачей в терапии аллергодерматозов включают меры, направленные на исключение или уменьшение контакта с различными триггерами, уход за кожей (постоянная очистка и увлажнение), а также лечение зуда и хронического воспаления противовоспалительными препаратами в зависимости от степени тяжести, локализации очагов поражения кожи, а также ассоциированных с аллергодерматозами кожных инфекций. Кроме системной фармакотерапии, больным с аллергодерматозами рекомендуется также местное лечение пораженных участков кожи. Наружная терапия должна проводиться с учетом клинической формы и стадии заболевания.С целью анализа экстемпоральной рецептуры для лечения аллергодерматозов, осложненных грибковой инфекцией, изучены прописи мягких лекарственных форм для лечения аллергодерматозов, утвержденные МЗ Украины. Показано отсутствие в их составе противогрибковых компонентов. Обоснована целесообразность создания новой экстемпоральной мази для лечения аллергодерматозов с вторичной грибковой инфекцией комплексного противоаллергического и противогрибкового действия с использованием сухого экстракта солодкового корня, эфирного масла лаванды и тербинафина гидрохлорида.Алергічні захворювання шкіри є дуже поширеною патологією у світі і в останнє десятиліття привертають до себе пильну увагу лікарів. В Україні від усіх видів алергічних дерматозів страждає до 40 % дорослих та дітей.Метою даної роботи є вивчення сучасного стану терапії алергодерматозів, ускладнених вторинною грибковою інфекцією, і обґрунтування необхідності створення екстемпоральної мазі для лікування даної патології шкіри.Загальновизнані рекомендації лікарів у терапії алергодерматозів включають заходи, направлені на виключення або зменшення контакту із різноманітними тригерами, догляд за шкірою (постійне очищення та зволоження), а також лікування свербежу і хронічного запалення протизапальними препаратами в залежності від ступеня тяжкості, локалізації вогнищ ураження шкіри, а також асоційованих із алергодерматозами шкірних інфекцій. Окрім системної фармакотерапії, хворим із алергодерматозами рекомендується також місцеве лікування уражених ділянок шкіри. Зовнішня терапія має проводитись із урахуванням клінічної форми та стадії захворювання.З метою аналізу наявної екстемпоральної рецептури для лікування алергодерматозів, ускладнених вторинною грибковою інфекцією, вивчені різні прописи м’яких лікарських форм для лікування алергодерматозів, затверджені МОЗ України. Показано відсутність у їх складі протигрибкових компонентів. Обґрунтовано доцільність створення нової екстемпоральної мазі для лікування алергодерматозів із вторинною грибковою інфекцією комплексної протиалергічної та протигрибкової дії з використанням сухого екстракту солодкового кореня, ефірної олії лаванди і тербінафіну гідрохлориду

Використання клітин лінії Cасо-2 для прогнозування біодоступності ксенобіотиків

The biopermeability of glycyram, a biologically active substance from Glycyrrhiza glabra root was studied in the Problem Laboratory of Morphofunctional Studies of the National University of Pharmacy. Glycyram is a triterpene glycoside with a wide range of the pharmacological activity. However, the intensity of the activity depends on many pharmacokinetic characteristics of the drug, in particular on its bioavailability. Bioavailability in pharmacology reflects the ability of a medicinal substance to be absorbed in the body. It is generally assumed that passing drugs through the intestinal epithelium (a monolayer of cells) is a major barrier to the drug in its pathway into the circulatory system. The bioavailability of the glycyram substance was determined in vitro on a Caco-2 cell model reproducing most of the properties and characteristics of differentiated intestinal epithelial cells. The biopharmaceutical classification system (BCS) for active substances has been put into practice in the pharmaceutical sector of Ukraine. According to the existing BCS, the active substances are divided into 4 classes by their solubility in different media and permeability.Aim. To determine which class of the biopharmaceutical classification system glycyram belongs to.Materials and methods. The procedure for determining the permeability on a Caco-2 cell culture consisted of the following steps: cell cultivation, incubation of cells on a microporous filter (preparation of the test system), determination of the test suitability of the system (measurement of transepithelial electrical resistance, method calibration), determination of the permeability of the standardized substance glycyram compared to the internal standard – propranolol, quantitative determination of the test substance permeability by the HLC method with an UV or MS detector.Results and discussion. During the experiment using the Caco-2 monolayer the average permeability value of glyceram (7.755 ± 0.517) – E-08 cm/sec was found. These data indicate that the glycyram substance has a low permeability through the epithelial layer of the intestine (less than 50 %). Considering the results of the previous studies showing a high solubility of glycyram and its low permeability it is possible to refer glycyram to class 3 according to the biopharmaceutical classification system.Conclusions. The results of the studies obtained substantiate the feasibility of using glycyram-based dosage forms that would avoid passing the barrier of enterocytes of the small intestine, in particular pessaries, gels or creams.Введение. На базе проблемной лаборатории морфофункциональных исследований НФаУ проведено исследование биопроницаемости стандартизованной субстанции глицирам. Глицирам – это тритерпеновый гликозид, выделенный из корня солодки голой, который имеет широкий спектр фармакологической активности. Однако выраженность активности зависит от многих фармакокинетических характеристик препарата, в частности от его биодоступности. Биодоступность в фармакологии отражает способность лекарственного вещества усваиваться в организме. Принято считать, что прохождение лекарств через кишечный эпителий (монослой клеток) является главным барьером для препарата на его пути проникновения в систему кровообращения. Определение биодоступности субстанции глицирам проведено в условиях in vitro на модели клеток линии Caco-2, воспроизводящих большинство свойств и характеристик дифференцированных эпителиальных клеток кишечника. В фармацевтическом секторе Украины внедрена в практику биофармацевтическая система классификации (БСК) действующих веществ. Согласно существующей БСК действующие вещества по их растворимости и проницаемости разделены на 4 класса.Целью исследования было определить, к какому классу биофармацевтической системы классификации относится глицирам.Материалы и методы. Процедура определения проницаемости на культуре клеток Сасо-2 состояла из следующих этапов: культивирование клеток, инкубирование клеток на микропористом фильтре (подготовка тест-системы), определение тест-пригодности системы (измерение трансэпителиального сопротивления, калибровка метода), определение проницаемости исследуемой субстанции по сравнению с внутренним стандартом пропранолола гидрохлоридом, количественное определение проницаемости исследуемой субстанции методом ВЖХ с УФ или МС детектором.Результаты и их обсуждение. В ходе проведенного эксперимента с использованием монослоя культуры клеток Сасо-2 установлено среднее значение проницаемости глицирама (7,755 ± 0,517) Е-08 см/с. Эти данные свидетельствуют, что субстанция глицирам имеет низкую проницаемость через эпителиальный слой кишечника (менее 50 %). Учитывая ранее установленную высокую растворимость глицирама и его низкую проницаемость, глицирам согласно биофармацевтической системе классификации можно отнести к 3 классу веществ.Выводы. Полученные результаты исследований обосновывают целесообразность использования глицирама как основу лекарственных форм, которые бы избегали преодоления барьера энтероцитов тонкого кишечника, в частности пессариев, гелей, кремов.Вступ. На базі проблемної лабораторії морфофункціональних досліджень НФаУ проведено дослідження біопроникності гліцираму – біологічно активної речовини з кореня солодки. Гліцирам – це тритерпеновий глікозид, який має широкий спектр фармакологічної активності. Однак виразність активності залежить від багатьох фармакокінетичних характеристик препарату, зокрема від біодоступності. Біодоступність у фармакології відображає здатність лікарської речовини засвоюватися в організмі. Прийнято вважати, що проходження ліків через кишковий епітелій (моношар клітин) є головним бар’єром для препарату на його шляху проникнення в систему кровообігу. Визначення біодоступності субстанції гліцерам проведено in vitro на моделі клітин лінії Caco-2, які відтворюють більшість властивостей і характеристик диференційованих епітеліальних клітин кишечника. У фармацевтичному секторі України впроваджена в практику біофармацевтична система класифікації (БСК) діючих речовин. Відповідно до існуючої БСК діючі речовини за їх розчинністю у різних середовищах і за проникністю розділені на 4 класи.Метою дослідження було визначити, до якого класу біофармацевтичної системи класифікації відноситься гліцирам.Матеріали та методи. Процедура визначення проникності на культурі клітин Сасо-2 складалася з наступних етапів: культивування клітин, інкубування клітин на мікропористому фільтрі (підготовка тест-системи), визначення тест-придатності системи (вимір трансепітеліального електричного опору, калібрування методу), визначення проникності стандартизованої субстанції гліцирам у порівнянні з внутрішнім стандартом пропранололу гідрохдоридом, кількісне визначення проникності дослідної субстанції методом ВРХ з УФ або МС-детектором.Результати та їх обговорення. В результаті проведеного експерименту з використанням моношару Сасо-2 отримано середнє значення проникності гліцираму (7,755 ± 0,517) Е-08 см/с. Ці дані свідчать, що субстанція гліцирам має низьку проникність через епітеліальний шар кишечника (менше 50 %). Враховуючи результати попередніх досліджень, в яких була встановлена висока розчинність гліцираму, можна віднести гліцирам згідно з біофармацевтичною системою класифікації до 3 класу.Висновки. Отримані результати досліджень обґрунтовують доцільність використання на основі гліцираму саме лікарських форм, які б минали бар’єр ентероцитів тонкого кишечника, зокрема песаріїв, гелів або кремів

Experimental substantiation of the base of the nasal gel for viral rhinitis treatment

Abstract Purpose of the study. Experimentally substantiate the composition of the nasal gel’s base for the viral rhinitis treatment. Materials and methods. In order to select structure-forming component in the gel base, the authors investigated the possibility of using sodium carboxymethylcellulose, methylcellulose, PEO-4000 and PEO-400, carbopol 934 P, hydroxyethylcellulose, xanthan, and sodium alginate as a gelling agent. Solutions of ammonia, sodium hydroxide and triethanolamine were used to neutralize aqueous dispersions of carbopol. To ensure moderate osmotic activity, to prevent drying and irritation of the skin, a hydrophilic non-aqueous solvent, propylene glycol, is incorporated into the gel base. Organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical parameters of model samples of nasal gel were determined by the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine. Statistical processing of the results was carried out with the help of the program Statistica 6.0. Results. The choice of the optimal gelling agent was carried out based on the studies of organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical indices of model samples of the gel. The authors selected carbopol 934 P as the gelling agent. The optimum concentration of the selected gelling agent and the neutralizing agent in the composition of the gel base was established basing on the study of the pH of the model base samples. The sample with the content of carbopol 934 P at a concentration of 1.5 % and triethanolamine at a concentration of 1.5 % was closest to the normal pH of the mucous membrane of the nasal cavity; it also possessed the most satisfactory rheological parameters. The choice of the optimum amount of propylene glycol in the gel base is based on the study of the osmotic activity of the samples. The optimum concentration is 10 %. Ethanol (96 %) in the gel base was used as a solvent for essential oils that are the part of the nasal gel at a concentration of 3 %. Conclusions. Based on the conducted organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical studies, the composition of the nasal gel’s base for the viral rhinitis treatment was experimentally substantiated

УДОСКОНАЛЕННЯ СКЛАДУ І РОЗРОБКА ЕКСТЕМПОРАЛЬНОЇ ТЕХНОЛОГІЇ ПЕСАРІЇВ ІЗ ДОКСИЦИКЛІНОМ ХІКЛАТОМ НА ОСНОВІ МАСЛА КАКАО

The aim of the work. To improve the composition and develop of the extemporaneous technology of pessaries with doxycycline hyclate based on cocoa butter. Materials and Methods. Extemporaneous prescriptions for the treatment of vaginal infections have been found to be often represented by polyethylene oxide-based pessaries with doxycycline hyclate. In order to improve them, in addition to doxycycline hyclate, liniment of syntomycin, dimexide and menthol were introduced in their composition. The cocoa butter mixture with beeswax was used as suppository base. The preparation of the pessaries was performed by the method of pouring out, taking into account the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine 2.0 and the Instruction of the Ministry of Health of Ukraine “Requirements for the preparation of non-sterile medicines in the conditions of pharmacies”. To determine the pharmacotechnological parameters of model samples of the medicine, their description (homogeneity), melting point and resistance to destruction were studied. Results and Discussion. To determine the optimal ratio of cocoa butter and beeswax in the composition of the suppository base, the pharmacotechnological parameters of their model samples were investigated. Components ratios 92.5:7.5 and 95.0:5.0 were selected for further studies. When studying the effect of emulsifiers (emulsifier T-2, lecithin) on some indicators of the quality of pessaries, it was found that only samples of the medicine on the selected suppository base in the ratio of 95.0:5.0 with a content of lecithin in the amount of 2-3 % meet the requirements of SPU in terms of “Description” and “Melting point”. It has been experimentally proven that doxycycline hyclate is mixable with the liniment of syntomycin and glycerol, which promotes its even distribution in the suppository base and improves the quality of pessaries (no sedimentation effect). In the development of extemporaneous technology of the medicine by the method of pouring is determined the inverse coefficient of substitution of doxycycline hyclate in cocoa butter, which is 0.81. The samples of the pessaries prepared according to the proposed technology were analyzed according to the quality indicators in accordance with the requirements of SPU 2.0, current orders, instructions and guidelines of the Ministry of Health of Ukraine. Conclusions. Experimental studies have been conducted to improve the composition of extemporaneous pessaries with doxycycline hyclate for the treatment of infectious vaginitis. In addition to doxycycline hyclate, the liniment of syntomycin, dimexide and menthol was introduced into the medicine. As a suppository base used a mixture of cocoa butter and beeswax in a ratio of 95.0:5.0. Extemporaneous technology of pessaries by pouring method has been developed. It is shown that the obtained samples of pessaries fully meet the requirements of the SPU to this dosage form.Мета роботи. Удосконалення складу і розробка екстемпоральної технології песаріїв із доксицикліном хіклатом на основі масла какао. Матеріали і методи. Встановлено, що рецептурні прописи для лікування вагінальних інфекцій досить часто представлені песаріями із доксицикліну хіклатом на поліетиленоксидній основі. З метою їх удосконалення до складу лікарського засобу, окрім доксицикліну хіклату, введено лінімент синтоміцину, димексид і ментол. Як супозиторну основу використано суміш масла какао із воском бджолиним. Приготування песаріїв здійснено методом виливання з урахуванням вимог ДФУ 2.0 і Настанови МОЗУ «Вимоги до виготовлення нестерильних лікарських засобів в умовах аптек». Для визначення фармакотехнологічних показників модельних зразків лікарського засобу вивчено їх опис (однорідність), температуру плавлення і стійкість до руйнування. Результати й обговорення. З метою визначення оптимального співвідношення масла какао і воску бджолиного у складі супозиторної основи досліджено фармакотехнологічні показники їх модельних зразків. Для подальших досліджень обрано співвідношення компонентів 92,5:7,5 і 95,0:5,0. При вивченні впливу емульгаторів (емульгатор Т-2, лецитин) на деякі показники якості песаріїв встановлено, що лише зразки лікарського засобу на обраній супозиторній основі у співвідношенні 95,0:5,0 із вмістом лецитину в кількості 2–3 % відповідають вимогам ДФУ за показниками «Опис» і «Температура плавлення». Експериментально доведено, що доксицикліну хіклат легко змішується з лініментом синтоміцину, що сприяє його рівномірному розподілу в супозиторній основі. Такий спосіб введення антибіотика значно покращує якість отриманих песаріїв (відсутній ефект осідання). При розробці екстемпоральної технології лікарського засобу методом виливання визначено зворотний коефіцієнт заміщення доксицикліну хіклату на маслі какао, який становить 0,81. Зразки песаріїв, виготовлені за запропонованою технологією, проаналізовано за показниками якості відповідно до вимог ДФУ 2.0, чинних наказів, інструкцій і настанов МОЗ України. Висновки. Проведено експериментальні дослідження з удосконалення складу екстемпоральних песаріїв із доксицикліном хіклатом для лікування інфекційного вагініту. До складу лікарського засобу, окрім доксицикліну хіклату, введено лінімент синтоміцину, димексид і ментол. Як супозиторну основу використано суміш масла какао і воску бджолиного у співвідношенні 95,0:5,0. Розроблено екстемпоральну технологію песаріїв методом виливання. Показано, що отримані зразки песаріїв повністю відповідають вимогам ДФУ до даної лікарської форми

Безвідходні технології переробки продуктів бджільництва (аналітичний огляд)

Aim. To review and analyze publications devoted to non-waste technologies for processing propolis and bee pollen.Materials and methods. The research material was foreign and domestic publications on processing bee products. The methods of information retrieval, analysis and generalization were used in the work.Results and discussion. The literature data on the development of technological methods for processing propolis and bee pollen have been presented. The technology of propolis purification from wax components and the optimal conditions for obtaining phenol fractions of propolis (hydrophilic and hydrophobic) have been considered. The non-waste technology for processing the raw propolis and the complex processing of bee pollen are represented on examples. The optimal parameters of the process for obtaining the enzyme substance from bee pollen and the feasibility of its use as a protein feed additive have been analyzed.Conclusions. A review of scientific publications on the development of non-waste technologies for processing bee products has been conducted. The analysis of the studies has shown that the production of medicines based on bee products remains an urgent area of modern pharmacy. A great contribution to the development of this problem was made by the work of O. I. Tikhonov scientific school on the integrated waste-free processing of the raw propolis and bee pollen in order to obtain standardized biologically active substances required for the creation and production of medicines.Цель работы. Целью работы является обзор и анализ публикаций, посвященных безотходным технологиям переработки прополиса и пыльцы цветочной.Материалы и методы. Материалом исследования были иностранные и отечественные публикации о переработке продуктов пчеловодства. В работе использованы методы информационного поиска, анализа и обобщения.Результаты и их обсуждение. Представлены данные литературы по разработке технологических методов переработки прополиса и пыльцы цветочной. Рассмотрена технология очистки прополиса от восковых компонентов и оптимальные условия получения из прополиса фенольных фракций – гидрофильной и гидрофобной. На примерах приведены безотходная технология переработки прополиса-сырца и комплексная переработка цветочной пыльцы. Проанализированы оптимальные параметры процесса получения ферментной субстанции из шрота пыльцы цветочной и целесообразность его использования в качестве белковой кормой добавки.Выводы. Проведен обзор научных публикаций, посвященных разработке безотходных технологий переработки продуктов пчеловодства. Анализ научных исследований показал, что получение лекарственных препаратов на основе продуктов пчеловодства остается актуальным направлением современной фармации. Большой вклад в развитие данной проблематики имели работы научной школы А. И. Тихонова по комплексной безотходной переработке прополиса-сырца и пыльцы цветочной с целью получения стандартизированных биологически активных субстанций, необходимых для создания и производства лекарственных препаратов.Мета роботи. Метою роботи є огляд і аналіз публікацій, присвячених безвідходним технологіям переробки прополісу та пилку квіткового.Матеріали та методи. Матеріалом дослідження були іноземні та вітчизняні публікації стосовно переробки продуктів бджільництва. У роботі використані методи інформаційного пошуку, аналізу та узагальнення.Результати та їх обговорення. Представлені дані літератури щодо розробки технологічних методів переробки прополісу та пилку квіткового. Розглянуто технологію очищення прополісу від воскових компонентів і оптимальні умови отримання з прополісу фенольних фракцій – гідрофільної та гідрофобної. На прикладах наведено безвідходну технологію переробки прополісу-сирцю і комплексну переробку квіткового пилку. Проаналізовані оптимальні параметри процесу отримання ферментної субстанції зі шроту пилку квіткового та  доцільність його використання як білкової кормової добавки.Висновки. Проведено огляд наукових публікацій, присвячених розробці безвідходних технологій переробки продуктів бджільництва. Аналіз наукових досліджень показав, що отримання апіпрепаратів залишається актуальним напрямком сучасної фармації. Вагомий внесок у розвиток даної проблематики зробили праці наукової школи О. І. Тихонова з комплексної безвідходної переробки прополісу-сирцю і пилку квіткового з метою отримання стандартизованих біологічно активних субстанцій, необхідних для створення і виробництва лікарських препаратів

Розробка технології назального гелю «Фіторин-плюс» для лікування алергічного риніту

There are some available synthetic drugs of the foreign origin among symptomatic nasal medicines at the current pharmaceutical market. Most of them are produced in the form of drops or sprays, and it causes short duration of action of these drugs. Nowadays nasal gels attract great attention to the treatment of allergic rhinitis. The aim of the work is to develop a new nasal medicine based on biologically active plant substances in the gel form under the conditional name “Fitoryn-plus”. A dry extract of licorice root and essential oils of eucalyptus and Siberian pine were used as active ingredients of this nasal gel. In order to choose a structure-forming component of the gel base 9 model samples of gel systems were prepared, and the possibility of using carbomer (carbopol) 934, hydroxyethyl cellulose and sodium alginate was investigated. To neutralize aqueous dispersions of carbopol the ammonia solution, the solution of sodium hydroxide and triethanolamine were used. The gel was prepared at the room temperature using two variants of technology: by mixing the finished gel and solutions of active substances previously prepared (technology 1) and by introducing active substances into the dispersion medium before the gel thickening (technology 2). Based on the complex of organoleptic, physical and chemical, structural and mechanical studies conducted a gelling agent, a neutralizing agent, a hydrophilic nonaqueous solvent and their optimal concentrations in the drug composition have been chosen. It has been shown that thermal effects of the samples of the active substances, the gel base and “Fitoryn-plus” gel are similar in nature; it may be subjectively indicative of the absence of chemical interaction between the components of the drug and validate the technology developed.На современном фармацевтическом рынке среди симптоматических назальных средств имеются преимущественно синтетические лекарственные препараты зарубежного производства. Значительная их часть выпускается в форме капель или спреев, что обусловливает кратковременность действия препаратов. Большое внимание сегодня в лечении аллергического ринита привлекают назальные гели. Цель работы – разработка назального средства на основе веществ растительного происхождения в форме геля под условным названием «Фиторин-плюс». В качестве действующих веществ использованы сухой экстракт корня солодки, эфирные масла сосны и эвкалипта. С целью выбора структурообразующего компонента исследована возможность применения карбомера (карбопола) 934 Р, гидроксиэтилцеллюлозы и натрия альгината. Для нейтрализации водных дисперсий карбопола использованы растворы аммиака, натрия гидроксида и триэтаноламин. Приготовление геля осуществлялось при комнатной температуре по двум вариантам технологии: путем смешивания готового геля и приготовленных растворов действующих веществ (технология №1) и путем введения действующих веществ в дисперсионную среду перед сгущением геля (технология №2). На основании комплекса проведенных органолептических, физико-химических и структурно-механических исследований были выбраны гелеобразователь, нейтрализующий агент, гидрофильный неводный растворитель и их оптимальные концентрации в составе препарата. Показано, что термические эффекты образцов действующих веществ, гелевой основы и геля «Фиторин-плюс» имеют сходный характер, что субъективно свидетельствует об отсутствии химического взаимодействия между компонентами препарата и подтверждает правильность разработанной технологии.На сучасному фармацевтичному ринку серед симптоматичних назальних засобів наявними є переважно синтетичні лікарські препарати закордонного виробництва. Значна їх частина випускається у формі крапель або спреїв, що обумовлює короткочасність дії. Все більшу увагу на сьогоднішній день у лікуванні алергічного риніту привертають назальні гелі. Метою роботи є розробка назального засобу на основі речовин рослинного походження у формі гелю під умовною назвою «Фіторин-плюс». В якості діючих речовин було використано сухий екстракт кореня солодки та ефірні олії сосни сибірської та евкаліпту. З метою вибору структуроутворюючого компонента досліджена можливість використання карбомера (карбополу) 934 Р, гідроксіетилцелюлози та натрію альгінату. Для нейтралізації водних дисперсій карбополу використані розчини амоніаку, натрію гідроксиду та триетаноламін. Приготування гелю здійснювалось при кімнатній температурі за двома варіантами технології: шляхом змішування готового гелю і приготовлених розчинів діючих речовин (технологія №1) та шляхом введення діючих речовин до дисперсійного середовища перед загущенням гелю (технологія №2). На підставі комплексу проведених органолептичних, фізико-хімічних і структурно-механічних досліджень були обрані гелеутворювач, нейтралізуючий агент, гідрофільний неводний розчинник та їх оптимальні концентрації у складі препарату. Показано, що термічні ефекти зразків діючих речовин, гелевої основи і гелю «Фіторин-плюс» мають подібний характер, що може суб’єктивно свідчити про відсутність хімічної взаємодії між компонентами препарату і підтверджувати правильність розробленої технології

Розробка технології назального гелю «Фіторин-плюс» для лікування алергічного риніту

There are some available synthetic drugs of the foreign origin among symptomatic nasal medicines at the current pharmaceutical market. Most of them are produced in the form of drops or sprays, and it causes short duration of action of these drugs. Nowadays nasal gels attract great attention to the treatment of allergic rhinitis. The aim of the work is to develop a new nasal medicine based on biologically active plant substances in the gel form under the conditional name “Fitoryn-plus”. A dry extract of licorice root and essential oils of eucalyptus and Siberian pine were used as active ingredients of this nasal gel. In order to choose a structure-forming component of the gel base 9 model samples of gel systems were prepared, and the possibility of using carbomer (carbopol) 934, hydroxyethyl cellulose and sodium alginate was investigated. To neutralize aqueous dispersions of carbopol the ammonia solution, the solution of sodium hydroxide and triethanolamine were used. The gel was prepared at the room temperature using two variants of technology: by mixing the finished gel and solutions of active substances previously prepared (technology 1) and by introducing active substances into the dispersion medium before the gel thickening (technology 2). Based on the complex of organoleptic, physical and chemical, structural and mechanical studies conducted a gelling agent, a neutralizing agent, a hydrophilic nonaqueous solvent and their optimal concentrations in the drug composition have been chosen. It has been shown that thermal effects of the samples of the active substances, the gel base and “Fitoryn-plus” gel are similar in nature; it may be subjectively indicative of the absence of chemical interaction between the components of the drug and validate the technology developed.На современном фармацевтическом рынке среди симптоматических назальных средств имеются преимущественно синтетические лекарственные препараты зарубежного производства. Значительная их часть выпускается в форме капель или спреев, что обусловливает кратковременность действия препаратов. Большое внимание сегодня в лечении аллергического ринита привлекают назальные гели. Цель работы – разработка назального средства на основе веществ растительного происхождения в форме геля под условным названием «Фиторин-плюс». В качестве действующих веществ использованы сухой экстракт корня солодки, эфирные масла сосны и эвкалипта. С целью выбора структурообразующего компонента исследована возможность применения карбомера (карбопола) 934 Р, гидроксиэтилцеллюлозы и натрия альгината. Для нейтрализации водных дисперсий карбопола использованы растворы аммиака, натрия гидроксида и триэтаноламин. Приготовление геля осуществлялось при комнатной температуре по двум вариантам технологии: путем смешивания готового геля и приготовленных растворов действующих веществ (технология №1) и путем введения действующих веществ в дисперсионную среду перед сгущением геля (технология №2). На основании комплекса проведенных органолептических, физико-химических и структурно-механических исследований были выбраны гелеобразователь, нейтрализующий агент, гидрофильный неводный растворитель и их оптимальные концентрации в составе препарата. Показано, что термические эффекты образцов действующих веществ, гелевой основы и геля «Фиторин-плюс» имеют сходный характер, что субъективно свидетельствует об отсутствии химического взаимодействия между компонентами препарата и подтверждает правильность разработанной технологии.На сучасному фармацевтичному ринку серед симптоматичних назальних засобів наявними є переважно синтетичні лікарські препарати закордонного виробництва. Значна їх частина випускається у формі крапель або спреїв, що обумовлює короткочасність дії. Все більшу увагу на сьогоднішній день у лікуванні алергічного риніту привертають назальні гелі. Метою роботи є розробка назального засобу на основі речовин рослинного походження у формі гелю під умовною назвою «Фіторин-плюс». В якості діючих речовин було використано сухий екстракт кореня солодки та ефірні олії сосни сибірської та евкаліпту. З метою вибору структуроутворюючого компонента досліджена можливість використання карбомера (карбополу) 934 Р, гідроксіетилцелюлози та натрію альгінату. Для нейтралізації водних дисперсій карбополу використані розчини амоніаку, натрію гідроксиду та триетаноламін. Приготування гелю здійснювалось при кімнатній температурі за двома варіантами технології: шляхом змішування готового гелю і приготовлених розчинів діючих речовин (технологія №1) та шляхом введення діючих речовин до дисперсійного середовища перед загущенням гелю (технологія №2). На підставі комплексу проведених органолептичних, фізико-хімічних і структурно-механічних досліджень були обрані гелеутворювач, нейтралізуючий агент, гідрофільний неводний розчинник та їх оптимальні концентрації у складі препарату. Показано, що термічні ефекти зразків діючих речовин, гелевої основи і гелю «Фіторин-плюс» мають подібний характер, що може суб’єктивно свідчити про відсутність хімічної взаємодії між компонентами препарату і підтверджувати правильність розробленої технології

Сучасні аспекти лікування алергодерматозів із вторинною грибковою інфекцією

Allergic skin disease pathology is widespread in the world and in the last decade has attracted the attention of doctors. In Ukraine, 40 % of adults and children suffer from all types of allergic dermatitis.The aim of this work is to study the current state of treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection, and substantiate the necessity for creating the extemporaneous ointment for the treatment of this skin pathology.The known recommendations of doctors concerning the treatment of allergic dermatitis include measures aimed at excluding or reducing a contact with a variety of triggers, skin care (permanent cleaning and moisturizing) and the treatment of pruritus and chronic inflammation with anti-inflammatory medicines depending on the severity, localization of lesions of the skin, as well as skin infections associated with allergic dermatitis. In addition to the systemic therapy, the topical treatment of affected areas of the skin is also recommended for patients with allergic dermatitis. The external therapy should be carried out taking into account the clinical form and stages of the disease.To analyze the existing extemporaneous formulations for the treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection prescriptions of various soft medicinal forms for treating allergic dermatitis approved by the Ministry of Public Health of Ukraine have been studied. The absence of antifungal components in their composition has been shown. The necessity of creating a new extemporaneous ointment for the treatment of allergic dermatitis complicated with the secondary fungal infection with the complex anti-allergic and antifungal action using a dry extract of licorice root, essential oil of lavender and terbinafine hydrochloride has been substantiated.Аллергические заболевания кожи являются широко распространенной патологией в мире и в последнее десятилетие привлекают к себе пристальное внимание врачей. В Украине от всех видов аллергических дерматозов страдает до 40 % взрослых и детей. Целью данной работы является изучение современного состояния терапии аллергодерматозов, осложненных вторичной грибковой инфекцией, и обоснование необходимости создания экстемпоральной мази для лечения данной патологии кожи.Общепризнанные рекомендации врачей в терапии аллергодерматозов включают меры, направленные на исключение или уменьшение контакта с различными триггерами, уход за кожей (постоянная очистка и увлажнение), а также лечение зуда и хронического воспаления противовоспалительными препаратами в зависимости от степени тяжести, локализации очагов поражения кожи, а также ассоциированных с аллергодерматозами кожных инфекций. Кроме системной фармакотерапии, больным с аллергодерматозами рекомендуется также местное лечение пораженных участков кожи. Наружная терапия должна проводиться с учетом клинической формы и стадии заболевания.С целью анализа экстемпоральной рецептуры для лечения аллергодерматозов, осложненных грибковой инфекцией, изучены прописи мягких лекарственных форм для лечения аллергодерматозов, утвержденные МЗ Украины. Показано отсутствие в их составе противогрибковых компонентов. Обоснована целесообразность создания новой экстемпоральной мази для лечения аллергодерматозов с вторичной грибковой инфекцией комплексного противоаллергического и противогрибкового действия с использованием сухого экстракта солодкового корня, эфирного масла лаванды и тербинафина гидрохлорида.Алергічні захворювання шкіри є дуже поширеною патологією у світі і в останнє десятиліття привертають до себе пильну увагу лікарів. В Україні від усіх видів алергічних дерматозів страждає до 40 % дорослих та дітей.Метою даної роботи є вивчення сучасного стану терапії алергодерматозів, ускладнених вторинною грибковою інфекцією, і обґрунтування необхідності створення екстемпоральної мазі для лікування даної патології шкіри.Загальновизнані рекомендації лікарів у терапії алергодерматозів включають заходи, направлені на виключення або зменшення контакту із різноманітними тригерами, догляд за шкірою (постійне очищення та зволоження), а також лікування свербежу і хронічного запалення протизапальними препаратами в залежності від ступеня тяжкості, локалізації вогнищ ураження шкіри, а також асоційованих із алергодерматозами шкірних інфекцій. Окрім системної фармакотерапії, хворим із алергодерматозами рекомендується також місцеве лікування уражених ділянок шкіри. Зовнішня терапія має проводитись із урахуванням клінічної форми та стадії захворювання.З метою аналізу наявної екстемпоральної рецептури для лікування алергодерматозів, ускладнених вторинною грибковою інфекцією, вивчені різні прописи м’яких лікарських форм для лікування алергодерматозів, затверджені МОЗ України. Показано відсутність у їх складі протигрибкових компонентів. Обґрунтовано доцільність створення нової екстемпоральної мазі для лікування алергодерматозів із вторинною грибковою інфекцією комплексної протиалергічної та протигрибкової дії з використанням сухого екстракту солодкового кореня, ефірної олії лаванди і тербінафіну гідрохлориду

EXPERIMENTAL JUSTIFICATION OF THE NASAL GEL’S COMPOSITION UNDER THE CONVENTIONAL NAME “PHYTORIN-PLUS”

The aim of the work. The experimental justification of the nasal gel’s composition under the conventional name “Phytorin-plus”. Materials and Methods. In order to determine the rational concentration of the extract of licorice root and essential oils of Eucalyptus and Siberian pine in the gel microbiological studies were conducted on the basis of the Department of Microbiology, Virology and Immunology of the National University of Pharmacy in the laboratory of microbiological and immunological studies by diffusion to agar using reference strains of microorganisms Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885/653. Studies of antiviral activity were carried out on the basis of the State Institution “InstituteofMicrobiologyand Immunology named by I. I. Mechnykov of the Academy of Medical Sciences of Ukraine”. Results and Discussion. Based on the studies, the rational concentrations of active ingredients in the nasal gel “Phytorin -plus” were justified: extract of licorice root – 3 %, essential oil of Eucalyptus – 2 %, essential oil of Siberian pine – 1 %. The data obtained were confirmed with further experimental study of antimicrobial and antiviral properties of the finished dosage form. Conclusions. The choice of the active substances of nasal gel under the conventional name “Phytorin –plus” for the treatment of rhinitis has been experimentally proved. Based on the data of the conducted microbiological studies, the concentrations of the extract of licorice root and essential oils in the composition of the medicinal preparation were grounded. The presence of antiviral action of licorice root extract in relation to adenovirus was established for the first time. It was shown that the developed nasal gel is promising for further use in the therapy of rhinitis

Експериментальне обґрунтування складу основи назального гелю для лікування вірусного риніту

Purpose of the study. Experimentally substantiate the composition of the nasal gel’s base for the viral rhinitis treatment.Materials and methods. In order to select structure-forming component in the gel base, the authors investigated the possibility of using sodium carboxymethylcellulose, methylcellulose, PEO-4000 and PEO-400, carbopol 934 P, hydroxyethylcellulose, xanthan, and sodium alginate as a gelling agent. Solutions of ammonia, sodium hydroxide and triethanolamine were used to neutralize aqueous dispersions of carbopol. To ensure moderate osmotic activity, to prevent drying and irritation of the skin, a hydrophilic non-aqueous solvent, propylene glycol, is incorporated into the gel base. Organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical parameters of model samples of nasal gel were determined by the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine. Statistical processing of the results was carried out with the help of the program Statistica 6.0.Results. The choice of the optimal gelling agent was carried out based on the studies of organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical indices of model samples of the gel. The authors selected carbopol 934 P as the gelling agent. The optimum concentration of the selected gelling agent and the neutralizing agent in the composition of the gel base was established basing on the study of the pH of the model base samples. The sample with the content of carbopol 934 P at a concentration of 1.5 % and triethanolamine at a concentration of 1.5 % was closest to the normal pH of the mucous membrane of the nasal cavity; it also possessed the most satisfactory rheological parameters. The choice of the optimum amount of propylene glycol in the gel base is based on the study of the osmotic activity of the samples. The optimum concentration is 10 %. Ethanol (96 %) in the gel base was used as a solvent for essential oils that are the part of the nasal gel at a concentration of 3 %.Conclusions. Based on the conducted organoleptic, physical, chemical, structural-mechanical and biopharmaceutical studies, the composition of the nasal gel’s base for the viral rhinitis treatment was experimentally substantiated. Цель работы – экспериментально обосновать состав основы назального геля для лечения вирусного ринита.Материалы и методы. Для выбора структурообразующего компонента в составе гелевой основы исследовали возможность использования в качестве гелеобразователя натрий карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, смеси полиэтиленоксидов ПЭО-4000 и ПЭО-400, карбопола 934 Р, гидроксиэтилцеллюлозы, ксантана и натрия альгината. Для нейтрализации водных дисперсий карбопола использовали растворы аммиака, едкого натра и триэтаноламин. Для обеспечения умеренной осмотической активности, предотвращения пересушивания и раздражения кожи в состав носителя геля введен гидрофильный неводный растворитель – пропиленгликоль. Органолептические, физико-химические, структурно-механические и биофармацевтические показатели модельных образцов назального геля определяли по методикам Государственной Фармакопеи Украины. Статистическую обработку результатов провели с помощью программы Statistica 6.0.Результаты. Выбор оптимального гелеобразователя провели на основании исследований по изучению органолептических, физико-химических, структурно-механических и биофармацевтических показателей модельных образцов геля. В результате эксперимента в качестве гелеобразователя выбран карбопол 934 Р. Оптимальную концентрацию гелеобразователя и нейтрализующего агента в составе гелевых носителей устанавливали на основании изучения рН модельных образцов основ. Наиболее приближенное значение рН к значению рН слизистой оболочки полости носа имел образец с содержанием карбопола 934 Р в концентрации 1,5 % и триэтаноламина в концентрации 1,5 %; он же обладал наиболее удовлетворительными реопараметрами. Выбор оптимального количества пропиленгликоля в составе основы геля осуществлен на основании изучения осмотической активности образцов. Оптимальной определена его концентрация в 10 %. Этанол (96 %) в составе гелевой основы использован в качестве растворителя эфирных масел, входящих в состав назального геля в концентрации 3 %.Выводы. На основании органолептических, физико-химических, структурно-механических и биофармацевтических исследований экспериментально обоснован состав основы назального геля для лечения вирусного ринита. Мета роботи – експериментально обґрунтувати склад основи назального гелю для лікування вірусного риніту.Матеріали та методи. Для вибору структуроутворювального компонента у складі гелевої основи досліджували можливість використання як гелеутворювача натрій карбоксиметилцелюлози, метилцелюлози, суміші поліетиленоксидів ПЕО-4000 та ПЕО-400, карбополу 934 Р, гідроксиетилцелюлози, ксантану й натрію альгінату. Для нейтралізації водних дисперсій карбополу використовували розчини аміаку, натрію гідроксиду та триетаноламін. Для забезпечення помірної осмотичної активності, запобігання пересушуванню та подразненню шкіри до складу носія гелю введено гідрофільний неводний розчинник – пропіленгліколь. Органолептичні, фізико-хімічні, структурно-механічні та біофармацевтичні показники модельних зразків назального гелю визначали за методиками Державної Фармакопеї України. Статистичне опрацювання результатів виконали за допомогою програми Statistica 6.0.Результати. Вибір оптимального гелеутворювача виконали, враховуючи дослідження з вивчення органолептичних, фізико-хімічних, структурно-механічних і біофармацевтичних показників модельних зразків гелю. У результаті експерименту як гелеутворювач обрали карбопол 934 Р. Оптимальну концентрацію гелеутворювача та нейтралізувального агента в складі гелевих носіїв встановлювали на підставі вивчення рН модельних зразків гелю. Найбільш наближене до нормального значення рН слизової оболонки порожнини носа мав зразок із вмістом карбополу 934 Р у концентрації 1,5 % та триетаноламіну в концентрації 1,5 %; він же характеризувався найбільш задовільними реопараметрами. Вибір оптимальної кількості пропіленгліколю у складі основи гелю здійснено на підставі вивчення осмотичної активності зразків. Оптимальною визначено його концентрацію в 10 %. Етанол (96 %) у складі гелевої основи використали як розчинник ефірних олій, що входять до складу назального гелю в концентрації 3 %.Висновки. На підставі органолептичних, фізико-хімічних, структурно-механічних і біофармацевтичних досліджень експериментально обґрунтовано склад основи назального гелю для лікування вірусного риніту.