Estudo fitoquímico, toxicológico in vitro, antibacteriano, alelopático e antioxidante da espécie vegetal Senecio westermanii Dusén, Asteraceae

Orientador : Prof. Dr. Obdulio Gomes MiguelCo-orientadora : Profª. Drª. Marilis Dallarmi MiguelDissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 25/02/2014Inclui referênciasÁrea de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumo: A espécie Senecio westermanii Dusén, pertencente à família Asteraceae, é encontrada nos estados do Paraná e São Paulo, na região da Floresta Atlântica. A falta de estudos sobre esta espécie motivou o desenvolvimento deste trabalho que tem como objetivo principal a avaliação dos constituintes químicos da espécie e de suas atividades biológicas. Estudos realizados com espécies do gênero Senecio indicam a presença de alguns compostos como alcaloides pirrolizidínicos, sesquiterpenos com esqueleto furoeremofilano, flavonoides, triterpenos, monoterpenos e sesquiterpenos. Para o estudo da espécie foi obtido o extrato bruto utilizando metanol como solvente. Em seguida, o extrato bruto foi fracionado com solventes de polaridade crescente para a obtenção das frações hexano, clorofórmio, acetato de etila e a hidroalcoólica remanescente. As atividades biológicas avaliadas foram a alelopatia com sementes de Lactuca sativa, toxicidade frente à Artemia salina, atividade antibacteriana, atividade hemolítica e atividade antioxidante (DPPH, complexo fosfomolibdênio e TBARS). Resultados indicaram a presença do ?-sitosterol, estigmasterol e campesterol na fração hexano das partes aéreas de S. westermanii. Nenhuma das frações e extrato bruto causou toxicidade frente ao microcrustáceo Artemia salina. Na atividade alelopática foi verificada a influência negativa das frações e extrato bruto frente aos ensaios de germinação, crescimento e respiração das sementes de Lactuca sativa. Na atividade hemolítica a fração hexano, na concentração de 1000 ?g/mL, causou hemólise semelhante ao controle. Na atividade antioxidante pelo método DPPH a fração acetato de etila apresentou a maior atividade, com IC50 de 26,98 ?g; no complexo fosomolibdênio a fração clorofórmio apresentou atividade de 92,5% comparada ao controle rutina.Abstract: The specie Senecio westermanii Dusen, belonging to the Asteraceae family, is found in the states of Paraná and São Paulo in the Atlantic Forest region. The lack of studies on this species led to the development of this work has as main objective the evaluation of the chemical constituents of the species and their biological activities. Studies with species of the genus Senecio indicate the presence of some compounds such as pyrrolizidine alkaloids, sesquiterpenes with furoeremofilano skeleton, flavonoids, triterpenes, monoterpenes and sesquiterpenes. For the study of the species was obtained the crude extract using methanol as solvent. Then the crude extract was fractionated with solvents of increasing polarity to obtain the fractions hexane, chloroform, ethyl acetate and the remaining hydroalcoholic. The biological activities evaluated were evaluated allelopathy with seeds of Lactuca sativa, toxicity on Artemia salina, antibacterial activity, hemolytic activity and antioxidant activity (DPPH, phosphomolybdenum complex and TBARS). Results indicated the presence of ?-sitosterol, stigmasterol and campesterol in hexane fraction of the aerial parts of S. westermanii. None of the fractions and crude extract caused toxicity against the microcrustacean Artemia salina. In the allelopathic activity was observed negative influence of the crude extract and fractions against testing of germination, growth and respiration of the seeds of Lactuca sativa. In the hemolytic activity the hexane fraction at 1000 mg/mL caused hemolysis similar to control. In the antioxidant activity by DPPH method the ethyl acetate fraction showed the highest activity, with IC50 of 26,98 ?g; in the phosphomolybdenum complex the chloroform fraction showed activity of 92,5 % compared to rutin control

Chemical review and studies related to species from the genus Tynanthus (Bignoniaceae)

As espécies da família Bignoniaceae possuem grande predominância na região da América tropical e entre elas, as espécies do gênero Tynanthus, com representantes em grande parte do território brasileiro. Estas plantas são comumente utilizadas na medicina tradicional para os mais diversos fins e algumas pesquisas já descrevem a constituição química além de outros estudos relacionados a alguns integrantes deste gênero. Este trabalho de revisão teve como objetivo reunir informações de trabalhos publicados a respeito das espécies do gênero Tynanthus e permitiu detectar a deficiência nas pesquisas relacionadas a estas plantas, que podem trazer consigo grande importância biológica e farmacológica. Além disto, este trabalho tornou possível apontar algumas características químicas em comum entre as espécies, trazendo informações que podem auxiliar novos pesquisadores que procuram melhorar seus conhecimentos acerca destas plantas.Species from the Bignoniaceae Family, including the genus Tynanthus, are very prevalent in the tropical Americas, with specimens found in a large part of the Brazilian territory. These plants are commonly used in traditional medicine for several purposes, and some studies have described their chemical structure, in addition to other reports related to some species from this genus. This review aimed to gather information from published works concerning species of the genus Tynanthus, as well as to detect flaws in research related to these plants, which may have great biological and pharmaceutical importance. Also, this review points out some common chemical characteristics of these species, providing information that may help new researchers to improve their knowledge about these plants

Selfishness need not be bad: a general proof

This article studies the user behavior in non-atomic congestion games. We consider non-atomic congestion games with continuous and non-decreasing functions and investigate the limit of the price of anarchy when the total user volume approaches infinity. We deepen the knowledge on {\em asymptotically well designed games} \cite{Wu2017Selfishness}, {\em limit games} \cite{Wu2017Selfishness}, {\em scalability} \cite{Wu2017Selfishness} and {\em gaugeability} \cite{Colini2017b} that were recently used in the limit analyses of the price of anarchy for non-atomic congestion games. We develop a unified framework and derive new techniques that allow a general limit analysis of the price of anarchy. With these new techniques, we are able to prove a global convergence on the price of anarchy for non-atomic congestion games with arbitrary polynomial price functions and arbitrary user volume vector sequences. Moreover, we show that these new techniques are very flexible and robust and apply also to non-atomic congestion games with price functions of other types. In particular, we prove that non-atomic congestion games with regularly varying price functions are also asymptotically well designed, provided that the price functions are slightly restricted. Our results greatly generalize recent results. In particular, our results further support the view with a general proof that selfishness need not be bad for non-atomic congestion games.Comment: 68 pages, 2 figure

Estudo fitoquímico, toxicológico in vitro, antibacteriano, alelopático e antioxidante da espécie vegetal Senecio westermanii Dusén, Asteraceae

Orientador : Prof. Dr. Obdulio Gomes MiguelCo-orientadora : Profª. Drª. Marilis Dallarmi MiguelDissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 25/02/2014Inclui referênciasÁrea de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumo: A espécie Senecio westermanii Dusén, pertencente à família Asteraceae, é encontrada nos estados do Paraná e São Paulo, na região da Floresta Atlântica. A falta de estudos sobre esta espécie motivou o desenvolvimento deste trabalho que tem como objetivo principal a avaliação dos constituintes químicos da espécie e de suas atividades biológicas. Estudos realizados com espécies do gênero Senecio indicam a presença de alguns compostos como alcaloides pirrolizidínicos, sesquiterpenos com esqueleto furoeremofilano, flavonoides, triterpenos, monoterpenos e sesquiterpenos. Para o estudo da espécie foi obtido o extrato bruto utilizando metanol como solvente. Em seguida, o extrato bruto foi fracionado com solventes de polaridade crescente para a obtenção das frações hexano, clorofórmio, acetato de etila e a hidroalcoólica remanescente. As atividades biológicas avaliadas foram a alelopatia com sementes de Lactuca sativa, toxicidade frente à Artemia salina, atividade antibacteriana, atividade hemolítica e atividade antioxidante (DPPH, complexo fosfomolibdênio e TBARS). Resultados indicaram a presença do ?-sitosterol, estigmasterol e campesterol na fração hexano das partes aéreas de S. westermanii. Nenhuma das frações e extrato bruto causou toxicidade frente ao microcrustáceo Artemia salina. Na atividade alelopática foi verificada a influência negativa das frações e extrato bruto frente aos ensaios de germinação, crescimento e respiração das sementes de Lactuca sativa. Na atividade hemolítica a fração hexano, na concentração de 1000 ?g/mL, causou hemólise semelhante ao controle. Na atividade antioxidante pelo método DPPH a fração acetato de etila apresentou a maior atividade, com IC50 de 26,98 ?g; no complexo fosomolibdênio a fração clorofórmio apresentou atividade de 92,5% comparada ao controle rutina.Abstract: The specie Senecio westermanii Dusen, belonging to the Asteraceae family, is found in the states of Paraná and São Paulo in the Atlantic Forest region. The lack of studies on this species led to the development of this work has as main objective the evaluation of the chemical constituents of the species and their biological activities. Studies with species of the genus Senecio indicate the presence of some compounds such as pyrrolizidine alkaloids, sesquiterpenes with furoeremofilano skeleton, flavonoids, triterpenes, monoterpenes and sesquiterpenes. For the study of the species was obtained the crude extract using methanol as solvent. Then the crude extract was fractionated with solvents of increasing polarity to obtain the fractions hexane, chloroform, ethyl acetate and the remaining hydroalcoholic. The biological activities evaluated were evaluated allelopathy with seeds of Lactuca sativa, toxicity on Artemia salina, antibacterial activity, hemolytic activity and antioxidant activity (DPPH, phosphomolybdenum complex and TBARS). Results indicated the presence of ?-sitosterol, stigmasterol and campesterol in hexane fraction of the aerial parts of S. westermanii. None of the fractions and crude extract caused toxicity against the microcrustacean Artemia salina. In the allelopathic activity was observed negative influence of the crude extract and fractions against testing of germination, growth and respiration of the seeds of Lactuca sativa. In the hemolytic activity the hexane fraction at 1000 mg/mL caused hemolysis similar to control. In the antioxidant activity by DPPH method the ethyl acetate fraction showed the highest activity, with IC50 of 26,98 ?g; in the phosphomolybdenum complex the chloroform fraction showed activity of 92,5 % compared to rutin control

Estudo morfoanatômico, fitoquímico, farmacológico e biológico das partes aéreas de Senecio westermanii Dusén (Asteraceae)

Orientador: Prof. Dr. Obdulio Gomes MiguelCoorientadora: Profa. Dra. Marilis Dallarmi MiguelTese (doutorado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa : Curitiba, 25/05/2018Inclui referências: p.171-197Resumo: A espécie S. werstermanii Dusén (Asteraceae) encontra-se exclusivamente no Brasil nos estados do Paraná e São Paulo na Floresta Atlântica. Para o estudo da espécie foi obtido o extrato bruto (EB) e as frações hexano (FH), clorofórmio (FCL), acetato de etila (FAE) e hidroalcoólica remanescente (FRE). Foi realizado estudo morfoanatômico da folha e caule em lâminas semipermantes, permanentes e MEV. A identificação de compostos ocorreu por espectroscopia de RMN 1H e 13C, DRXM e EDS. Análise da concentração de fenóis totais. Estudo farmacológico de gastroproteção e trânsito gastrointestinal. Avaliação enzimática dos fígados de camundongos para proteína total, ALP, ALT, AST, GST, SOD, CAT e peroxidação lipídica. Na alelopatia foram utilizadas sementes de Allium cepa e na alelopatografia sementes de Lactuca sativa. Para atividade larvicida utilizou-se larvas de Aedes aegypti. Na morfoanatomia as folhas são anfiestomáticas e estômatos anomocítico, com tricomas tectores unisseriados e nervura central com grãos de amido. O caule contêm ductos secretores no parênquima fundamental e presença de compostos fenólicos. Foi identificado a isoquercetina na FAE por RMN 1H e 13C. E os sais NaCl e KCl por DRXM na obtenção do EB e o CaC2O4 por EDS no mesófilo foliar. Para a concentração de fenóis totais a FAE e FRE apresentaram, respectivamente, 504,71 ± 3,80 e 245,96 ± 4,30 mg de EAG/g. Para o estudo farmacológico (10, 30 e 100 mg/kg do EB) a lesão gástrica aguda induzida por etanol foram estatisticamente semelhante ao omeprazol (40 mg/kg) e no ensaio de trânsito gastrointestinal as amostras apresentaram 73%, 96% e 100%, respectivamente, em comparação a metoclopramida. Na análise de toxicidade do fígado dos camundongos observou alterações pela presença de microvesículas de gorduras. Nos ensaios enzimáticos o teor de proteínas totais foram aumentados com 30 e 100 mg/kg de EB. Nos marcadores de toxicidade do fígado a atividade das enzimas ALP e ALT apresentaram alteradas em 100 mg/kg. As enzimas antioxidantes do fígado GST e SOD sofreram alteração em 100 mg/kg. O teor de MDA foi alterado em 30 e 100 mg/kg. Na alelopatia as amostras retardaram o crescimento da radícula de A. cepa. A respiração radicular foi aumentada em todas as concentrações da FCL e FAE. O teor de clorofila total foi reduzido para todas as frações, exceto para FHA. Na alelopatografia para o ensaio enzimático de Lactuca sativa a mistura de esteroides e a FAE, respectivamente, foram as amostras com maior atividade: SOD (0,44 e 0,42 ?g/proteína), POD (0,56 e 0,52 ?mol.tetraguaiacol/min), CAT (0,12 e 0,10 ?mol.H2O2/min). Para o crescimento da radícula e hipocótilo, respectivamente, houve redução de 62% e 56% (mistura de esteroides) e 53% e 48% (FAE). Na morfologia externa das larvas de Aedes aegypti observou o redução das brânquias anais, colapsamento de segmentos abdominais e tórax achatado. Na morfologia interna houve perda de tecido muscular, espessamento da membrana peritrófica e enrugamento do tecido muscular. Apesar da toxicidade ser característica do gênero Senecio, a espécie em estudo deve ser considerada para estudos futuros para identificar possíveis metabólitos secundários responsáveis pelos resultados obtidos.Abstract: The species S. werstermanii Dusén (Asteraceae) is exclusively in Brazil in the states of Paraná and São Paulo in the Atlantic Forest. The crude extract (EB) and hexane (FH), chloroform (FCL), ethyl acetate (FAE) and remaining hydroalcohol (FRE) fractions were obtained for the study of the species. A morphological study of leaf and stem was carried out on semipermeant, permanent slides and SEM. Identification of compounds by 1H and 13C NMR spectroscopy, DRXM and EDS. Analysis of total phenol concentration. Samples were tested against larvae of Aedes aegypti. A morphological study of leaf and stem was carried out through semipermeant and permanent slides and SEM. Pharmacological study of gastroprotection and gastrointestinal transit. Enzymatic evaluation of mice livers for total protein, ALP, ALT, AST, GST, SOD, CAT and lipid peroxidation.In the allelopathy seeds of Allium cepa and allelopathography of seeds of Lactuca sativa were used. For larvicidal activity larvae of Aedes aegypti were used. In the morphoanatomy the leaves are amphistomatic and the anomocytic stomata, with tectonic trichomes unisseria and central vein with starch grains. The stem contains secretory ducts in the fundamental parenchyma and presence of phenolic compounds. Isoquercetin was identified in FAE by 1H and 13C NMR. And the NaCl and KCl salts by DRXM in obtaining EB and CaC2O4 by EDS in leaf mesophyll. For the concentration of total phenols the FAE and FRE presented, respectively, 504.71 ± 3.80 and 245.96 ± 4.30 mg of EAG/g. For the pharmacological study (10, 30 and 100 mg/kg of EB) the acute gastric injury induced by ethanol was statistically similar to omeprazole (40 mg/kg) and in the gastrointestinal transit test the samples presented 73%, 96% and 100%, respectively, compared to metoclopramide. In the analysis of liver toxicity of the mice, it was observed changes in the presence of fat microvesicles. In the enzymatic assays the total protein content was increased with 30 and 100 mg/kg EB. In liver toxicity markers the activity of ALP and ALT enzymes were altered at 100 mg/kg. The antioxidant enzymes of the liver GST and SOD were altered at 100 mg/kg and the MDA content was altered by 30 and 100 mg/kg. In the allelopathy the samples delayed the growth of A. cepa. Root respiration was increased at all concentrations of FCL and FAE. Total chlorophyll content was reduced for all fractions, except for FHA. In the allelopathography for the enzymatic assay of Lactuca sativa the steroid mixture and the FAE, respectively, were the samples with the highest activity: SOD (0.44 and 0.42 ?g/protein), POD (0.56 and 0.52 ?mol.tetraguaiacol/min), CAT (0.12 and 0.10 ?mol.H2O2/min). For the growth of radicle and hypocotyl, respectively, there was a reduction of 62% and 56% (steroid mixture) and 53% and 48% reduction (FAE). In the external morphology of Aedes aegypti larvae, it was observed the reduction of anal gills, collapsing of abdominal segments and flattened thorax. In internal morphology there was loss of muscle tissue, peritrophic membrane thickening and wrinkling of muscle tissue. Although the toxicity is characteristic of the genus Senecio, the species under study should be considered for future studies to identify possible secondary metabolites responsible for the results obtained

Chemical review and studies related to species from the genus Tynanthus (Bignoniaceae)

Species from the Bignoniaceae Family, including the genus Tynanthus, are very prevalent in the tropical Americas, with specimens found in a large part of the Brazilian territory. These plants are commonly used in traditional medicine for several purposes, and some studies have described their chemical structure, in addition to other reports related to some species from this genus. This review aimed to gather information from published works concerning species of the genus Tynanthus, as well as to detect flaws in research related to these plants, which may have great biological and pharmaceutical importance. Also, this review points out some common chemical characteristics of these species, providing information that may help new researchers to improve their knowledge about these plants

Activation of human neutrophils by dotriacontane from Tynanthus micranthus Corr. Méllo (Bignoniaceae) for the production of superoxide anions

The species Tynanthus micranthus Corr. Méllo, is popularly known as "Cipó Cravo" or "Craveiro", and is usually used as a stimulant and aphrodisiac, and found in the north of the State of Paraná - Brazil. The isolate the alkane dotriacontane from T. micranthus and to verify its action on the activation of human neutrophils to produce superoxide anions by the nitroblue tetrazolium reduction method (NBT), in comparison with the activation obtained by commercial dotriacontane. The ethanolic extract dried leaves was prepared by modified Soxhlet apparatus. Then the ethanolic extract was fractionated with n-hexane to obtain the hexane fraction which was submitted to the chromatographic column to obtain the compound dotriacontane. The substance was identified by 1H and 13C NMR spectroscopy. Isolated and commercial dotriacontane were evaluated by the NBT assay for verification of the activation of human neutrophils. The isolated and commercial dotriacontane activated neutrophils (10.0 μg/mL) when compared to phorbol myristate acetate (PMA) (10.0 μg/mL). In the quantitative test commercial dotriacontane induced significant activation when compared to PMA (10.0 μg/mL). The substance dotriacontane, first time identified in the genus Tynanthus. The dotriacontane was shown to be important to confirm the activation of human neutrophils to produce superoxide anions