Desenvolvimento de minicomprimidos de liberação modificada contendo mesalazina

Orientador : Prof. Dr. Itamar Francisco AndreazzaDissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 28/03/2012Bibliografia: fls. 86-94Área de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumoResumo: O presente trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar um sistema multiparticulado de liberação modificada, composto por minicomprimidos com sistema matricial de liberação prolongada revestidos com polímero de liberação pHdependente, tendo como fármaco modelo a mesalazina. A mesalazina é o fármaco de escolha para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais e deve ser liberada diretamente no intestino em função do seu mecanismo de ação local e ocorrência de efeitos adversos quando absorvida sistemicamente. A Tecnologia Farmacêutica vem desenvolvendo sistemas que possibilitem a liberação modificada do fármaco na forma de sistemas multiparticulados, nos quais a dose do medicamento está dividida em várias subunidades funcionais de liberação, sob a forma de grânulos, péletes ou minicomprimidos. Estes sistemas, após administrados na forma de cápsulas de gelatina dura ou comprimidos, são rapidamente desintegrados distribuindo seu conteúdo uniformemente pelo trato gastrointestinal. As formulações desenvolvidas apresentaram boa capacidade de escoamento e compactação após granulação por via seca, gerando minicomprimidos de boa qualidade. Os minicomprimidos desenvolvidos foram revestidos em leito fluidizado com Eudragit® L30D-55 ao nível de 8%. O sistema matricial foi feito à base de Óxido de Polietileno (PEO) em concentrações de 20%, 30% e 40%. As formulações apresentaram uma prolongação da liberação do fármaco e todas elas demonstraram comportamento cinético de ordem zero. O modelo de liberação de Korsmeyer e Peppas demonstrou que as formulações com 20% e 30% de PEO apresentaram comportamento de transporte anômalo, enquanto as com 40% de polímero apresentaram o modelo de transporte super caso II.Abstract: The aim of this research was to develop and evaluate a multiparticulate modified release system composed by minitablets with sustained release matrix system coated with a pH-dependent release polymer, with mesalazine as a model drug. The mesalazine is the drug of choice for the treatment of inflammatory bowel disease and should be released directly in the intestine due to its local mechanism of action and side effects when absorbed systemically. Pharmaceutical Technology has been developing systems that allow the modified release of the drug in multiparticulate systems, in which the drug is divided into several release functional subunits in the form of granules, pellets or minitablets. These systems, after administered in hard gelatin capsules or tablets, are quickly disintegrated, distributing its content through the gastrointestinal tract. The developed formulations presented good flow properties after dry granulation, which led to minitablets of good quality. The developed minitablets were coated in a fluidized bed with Eudragit® L30D55 at 8%. The matrix systems were made of polyethylene oxide (PEO) at 20%, 30% and 40% of concentration. The formulations showed a prolongation of the drug release and they all showed zero-order kinetic behavior. The Korsmeyer and Peppas model demonstrated that the formulations with 20% and 30% of PEO had anomalous transport behavior, while the 40% polymer exhibited the super case II as a model of transportation

Development of enteric coated sustained release minitablets containing mesalamine

O presente trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar um sistema multiparticulado de liberação modificada, composto por minicomprimidos com sistema matricial de liberação prolongada revestidos com polímero de liberação pH-dependente, utilizando mesalazina como fármaco modelo. Polyox® WSR 1105 foi o polímero utilizado no sistema matricial e Eudragit® L30D55 foi utilizado como polímero pH-dependente. Os minicomprimidos (com 20%, 30% e 40% de concentração de Polyox®) foram preparados por granulação via seca, gerando minicomprimidos de boa qualidade. Os minicomprimidos desenvolvidos foram revestidos em leito fluidizado a 8% de nível de revestimento. Efetuou-se o estudo de dissolução em meios que simulam o trato gastrointestinal (pH 1,4, 6,0 e 7,2) e as formulação contendo maiores concentrações de Polyox® foram capazes de reter a liberação do fármaco em pH 1,4. Todas as três formulações apresentaram liberação prolongada e comportamento cinético de ordem zero. O modelo de liberação de Korsmeyer-Peppas mostrou que as formulações com 20% e 30% de polímero apresentam comportamento de transporte anômalo, enquanto a com 40%, transporte super caso II. A eficiência de dissolução mostrou que somente as formulações com 20% e 40% de concentração do polímero foram consideradas estatisticamente diferentes.The aim of this study was to develop and evaluate a multiparticulate modified release system, composed of minitablets with a sustained release matrix system coated with a pH-dependent release polymer, using mesalamine as a model drug. Polyox® WSR 1105 was the polymer used in the matrix system and Eudragit® L30D55 was used as a pH-dependent polymer. The minitablets (with 20%, 30% or 40% Polyox® concentration) were prepared by dry granulation, which led to good quality minitablets. The developed minitablets were coated in a fluidized bed at 8% of the coating level. Dissolution studies were performed in media that simulated the gastrointestinal tract (pH 1.4, 6.0 and 7.2) and showed that formulations with higher Polyox® concentrations were capable of retaining the drug release in pH 1.4. All formulations prolonged the drug release and presented zero-order kinetic behaviour. The Korsmeyer-Peppas model demonstrated that formulations with 20% or 30% of polymer exhibited anomalous transport behaviour, whilst the 40% sample exhibited super case II model transportation. Dissolution efficiency showed that only the formulations containing 20% and 40% polymer could be considered statistically different

In vitro release of diclofenac diethylamine from gels: evaluation of generic semisolid drug products in Brazil

In order for the pharmacological action of a topical dermal drug product to occur, the drug must first be released from the vehicle to be available to penetrate the skin layers and reach the site of action. Drug release is mainly dependent on the characteristics of the formulation. Currently, to register a generic or a similar drug product in Brazil performance testing of topical drug products for local action is not required. In this context, this aim of this study was to evaluate the in vitro release of commercial diclofenac diethylamine gel products available on the Brazilian pharmaceutical market, using the vertical diffusion cell method. Factors which may influence the test, such as the type of membrane used, and the effect of the formulation characteristics on the diffusion rate were evaluated. Brazilian legislation currently allows generic drug products to contain excipients other than the reference drug, which may affect the drug release from the vehicle. Only one of the four generic drug products tested could be considered equivalent to the reference Cataflam Emulgel®. The cellulose acetate and polyethersulfone membranes tested were found to be interchangeable in the in vitro release studies carried out on this product.Para exercer ação farmacológica, medicamentos tópicos de aplicação cutânea precisam, primeiramente, liberar o fármaco do veículo, para que desta forma ele se torne disponível para penetração nas camadas da pele, até atingir seu local de ação. A liberação do fármaco do veículo depende principalmente das características da formulação. Até a presente data, para registrar um medicamento genérico ou similar no Brasil não se exigem testes de desempenho para produtos tópicos de ação local. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a liberação in vitro de especialidades farmacêuticas de diclofenaco dietilamônio gel do mercado farmacêutico brasileiro, usando o sistema de célula de difusão vertical. Avaliaram-se fatores que influenciam o teste como o tipo de membrana usada nos ensaios de liberação e características da formulação que impactam a velocidade de difusão. A legislação vigente no País permite que medicamentos genéricos contenham excipientes diferentes do medicamento referência. Esta diferença afetou a liberação do fármaco do veículo. Dos quatro medicamentos genéricos testados apenas um seria considerado equivalente ao medicamento referência Cataflam Emulgel®. As membranas de acetato de celulose e polietersulfona testadas apresentaram-se intercambiáveis nos estudos de liberação desse produto

ASSOCIAÇÃO DA COGNIÇÃO COM FATORES SOCIOEDEMOGRÁFICOS E QUALIDADE DE VIDA EM CRIANÇAS PORTADORAS DE FISSURA OROFACIAL NÃO SINDRÔMICA

Trata-se de um estudo quantitativo com 67 crianças, entre 05 e 11 anos, agrupadas da seguinte forma: A1 (portadores de fissura labiopalatina; n= 21), A2 (crianças normorreativas vinculadas a escola privada; n= 23) e A3 (crianças normorreativas vinculadas a escola pública; n=23), sendo A1 o grupo caso e A2 e A3 os grupos controles. Realizaram-se anamnese, avaliação cognitiva, verificação de prontuários, análise da qualidade de vida e avaliação da qualidade de saúde oral; com a finalidade de obter correlações. A distribuição da amostra foi semelhante a outros estudos. Em A1, a fissura transforame obteve relação numérica com a inteligência abaixo da média(n=5). O grupo A2 apresentou maiores pontuações socioeconômicas em contraponto a A1 e A3, sem relação com a cognição. No A2 o domínio da incapacidade social obteve relevância com a inteligência abaixo da média(p=0,005), o que não se observou nos demais domínios de qualidade de saúde bucal do mesmo grupo e do A1 e A2. Na qualidade de vida do A1, o domínio da autonomia apresentou números menores que o A2 e A3, sem correlação com os tipos de inteligência; com os demais domínios semelhantes a outros estudos. Logo, a cognição das crianças portadoras de fissura orofacial não sindrômica não apresentou relação significativa com qualidade de vida, qualidade de saúde oral e perfil socioeconômico. Evidencia-se, portanto, a importância do tratamento multiprofissional e o seu impacto na normatização da vida de uma criança fissurada. Palavras chave: Fenda Labial; Qualidade de vida; Cognição; Criança

Hexapoda Yearbook (Arthropoda: Mandibulata: Pancrustacea) Brazil 2020: the first annual production survey of new Brazilian species

This paper provided a list of all new Brazilian Hexapoda species described in 2020. Furthermore, based on the information extracted by this list, we tackled additional questions regarding the taxa, the specialists involved in the species descriptions as well as the journals in which those papers have been published. We recorded a total of 680 new Brazilian species of Hexapoda described in 2020, classified in 245 genera, 112 families and 18 orders. These 680 species were published in a total of 219 articles comprising 423 different authors residing in 27 countries. Only 30% of these authors are women, which demonstrates an inequality regarding sexes. In relation to the number of authors by species, the majority of the new species had two authors and the maximum of authors by species was five. We also found inequalities in the production of described species regarding the regions of Brazil, with Southeast and South leading. The top 10 institutions regarding productions of new species have four in the Southeast, two at South and with one ate North Region being the outlier of this pattern. Out of the total 219 published articles, Zootaxa dominated with 322 described species in 95 articles. The average impact factor was of 1.4 with only seven articles being published in Impact Factors above 3, indicating a hardship on publishing taxonomic articles in high-impact journals.The highlight of this paper is that it is unprecedent, as no annual record of Hexapoda species described was ever made in previous years to Brazil.Fil: Silva Neto, Alberto Moreira. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Lopes Falaschi, Rafaela. Universidade Estadual do Ponta Grossa; BrasilFil: Zacca, Thamara. Universidade Federal Do Rio de Janeiro. Museu Nacional; BrasilFil: Hipólito, Juliana. Universidade Federal da Bahia; BrasilFil: Costa Lima Pequeno, Pedro Aurélio. Universidade Federal de Roraima; BrasilFil: Alves Oliveira, João Rafael. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Oliveira Dos Santos, Roberto. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Heleodoro, Raphael Aquino. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Jacobina, Adaiane Catarina Marcondes. Universidade Federal do Paraná; BrasilFil: Somavilla, Alexandre. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Camargo, Alexssandro. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: de Oliveira Lira, Aline. Universidad Federal Rural Pernambuco; BrasilFil: Sampaio, Aline Amanda. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: da Silva Ferreira, André. Universidad Federal Rural Pernambuco; BrasilFil: Martins, André Luis. Universidade Federal do Paraná; BrasilFil: Figueiredo de Oliveira, Andressa. Universidade Federal do Mato Grosso do Sul; BrasilFil: Gonçalves da Silva Wengrat , Ana Paula. Universidade do Sao Paulo. Escola Superior de Agricultura Luiz de Queiroz; BrasilFil: Batista Rosa, Augusto Henrique. Universidade Estadual de Campinas; BrasilFil: Dias Corrêa, Caio Cezar. Universidade Federal Do Rio de Janeiro. Museu Nacional; BrasilFil: Costa De-Souza, Caroline. Museu Paraense Emilio Goeldi; BrasilFil: Anjos Dos Santos, Danielle. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Patagonia Norte. Centro de Investigación Esquel de Montaña y Estepa Patagónica. Universidad Nacional de la Patagonia "San Juan Bosco". Centro de Investigación Esquel de Montaña y Estepa Patagónica; ArgentinaFil: Pacheco Cordeiro, Danilo. Instituto Nacional Da Mata Atlantica; BrasilFil: Silva Nogueira, David. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Almeida Marques, Dayse Willkenia. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Nunes Barbosa, Diego. Universidade Federal do Paraná; BrasilFil: Mello Mendes, Diego Matheus. Instituto de Desenvolvimento Sustentável Mamirauá; BrasilFil: Galvão de Pádua, Diego. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Silva Vilela, Diogo. Universidade Estadual Paulista Julio de Mesquita Filho; BrasilFil: Gomes Viegas, Eduarda Fernanda. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; BrasilFil: Carneiro dos Santos, Eduardo. Universidade Federal do Paraná; BrasilFil: Rodrigues Fernandes, Daniell Rodrigo. Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações. Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia; Brasi

Development of enteric coated sustained release minitablets containing mesalamine

The aim of this study was to develop and evaluate a multiparticulate modified release system, composed of minitablets with a sustained release matrix system coated with a pH-dependent release polymer, using mesalamine as a model drug. Polyox® WSR 1105 was the polymer used in the matrix system and Eudragit® L30D55 was used as a pH-dependent polymer. The minitablets (with 20%, 30% or 40% Polyox® concentration) were prepared by dry granulation, which led to good quality minitablets. The developed minitablets were coated in a fluidized bed at 8% of the coating level. Dissolution studies were performed in media that simulated the gastrointestinal tract (pH 1.4, 6.0 and 7.2) and showed that formulations with higher Polyox® concentrations were capable of retaining the drug release in pH 1.4. All formulations prolonged the drug release and presented zero-order kinetic behaviour. The Korsmeyer-Peppas model demonstrated that formulations with 20% or 30% of polymer exhibited anomalous transport behaviour, whilst the 40% sample exhibited super case II model transportation. Dissolution efficiency showed that only the formulations containing 20% and 40% polymer could be considered statistically different

Catálogo Taxonômico da Fauna do Brasil: setting the baseline knowledge on the animal diversity in Brazil

The limited temporal completeness and taxonomic accuracy of species lists, made available in a traditional manner in scientific publications, has always represented a problem. These lists are invariably limited to a few taxonomic groups and do not represent up-to-date knowledge of all species and classifications. In this context, the Brazilian megadiverse fauna is no exception, and the Catálogo Taxonômico da Fauna do Brasil (CTFB) (http://fauna.jbrj.gov.br/), made public in 2015, represents a database on biodiversity anchored on a list of valid and expertly recognized scientific names of animals in Brazil. The CTFB is updated in near real time by a team of more than 800 specialists. By January 1, 2024, the CTFB compiled 133,691 nominal species, with 125,138 that were considered valid. Most of the valid species were arthropods (82.3%, with more than 102,000 species) and chordates (7.69%, with over 11,000 species). These taxa were followed by a cluster composed of Mollusca (3,567 species), Platyhelminthes (2,292 species), Annelida (1,833 species), and Nematoda (1,447 species). All remaining groups had less than 1,000 species reported in Brazil, with Cnidaria (831 species), Porifera (628 species), Rotifera (606 species), and Bryozoa (520 species) representing those with more than 500 species. Analysis of the CTFB database can facilitate and direct efforts towards the discovery of new species in Brazil, but it is also fundamental in providing the best available list of valid nominal species to users, including those in science, health, conservation efforts, and any initiative involving animals. The importance of the CTFB is evidenced by the elevated number of citations in the scientific literature in diverse areas of biology, law, anthropology, education, forensic science, and veterinary science, among others

Desenvolvimento de minicomprimidos de liberação modificada contendo mesalazina

Orientador : Prof. Dr. Itamar Francisco AndreazzaDissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Defesa: Curitiba, 28/03/2012Bibliografia: fls. 86-94Área de concentração: Insumos, medicamentos e correlatosResumoResumo: O presente trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar um sistema multiparticulado de liberação modificada, composto por minicomprimidos com sistema matricial de liberação prolongada revestidos com polímero de liberação pHdependente, tendo como fármaco modelo a mesalazina. A mesalazina é o fármaco de escolha para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais e deve ser liberada diretamente no intestino em função do seu mecanismo de ação local e ocorrência de efeitos adversos quando absorvida sistemicamente. A Tecnologia Farmacêutica vem desenvolvendo sistemas que possibilitem a liberação modificada do fármaco na forma de sistemas multiparticulados, nos quais a dose do medicamento está dividida em várias subunidades funcionais de liberação, sob a forma de grânulos, péletes ou minicomprimidos. Estes sistemas, após administrados na forma de cápsulas de gelatina dura ou comprimidos, são rapidamente desintegrados distribuindo seu conteúdo uniformemente pelo trato gastrointestinal. As formulações desenvolvidas apresentaram boa capacidade de escoamento e compactação após granulação por via seca, gerando minicomprimidos de boa qualidade. Os minicomprimidos desenvolvidos foram revestidos em leito fluidizado com Eudragit® L30D-55 ao nível de 8%. O sistema matricial foi feito à base de Óxido de Polietileno (PEO) em concentrações de 20%, 30% e 40%. As formulações apresentaram uma prolongação da liberação do fármaco e todas elas demonstraram comportamento cinético de ordem zero. O modelo de liberação de Korsmeyer e Peppas demonstrou que as formulações com 20% e 30% de PEO apresentaram comportamento de transporte anômalo, enquanto as com 40% de polímero apresentaram o modelo de transporte super caso II.Abstract: The aim of this research was to develop and evaluate a multiparticulate modified release system composed by minitablets with sustained release matrix system coated with a pH-dependent release polymer, with mesalazine as a model drug. The mesalazine is the drug of choice for the treatment of inflammatory bowel disease and should be released directly in the intestine due to its local mechanism of action and side effects when absorbed systemically. Pharmaceutical Technology has been developing systems that allow the modified release of the drug in multiparticulate systems, in which the drug is divided into several release functional subunits in the form of granules, pellets or minitablets. These systems, after administered in hard gelatin capsules or tablets, are quickly disintegrated, distributing its content through the gastrointestinal tract. The developed formulations presented good flow properties after dry granulation, which led to minitablets of good quality. The developed minitablets were coated in a fluidized bed with Eudragit® L30D55 at 8%. The matrix systems were made of polyethylene oxide (PEO) at 20%, 30% and 40% of concentration. The formulations showed a prolongation of the drug release and they all showed zero-order kinetic behavior. The Korsmeyer and Peppas model demonstrated that the formulations with 20% and 30% of PEO had anomalous transport behavior, while the 40% polymer exhibited the super case II as a model of transportation

In vitro release of diclofenac diethylamine from gels: evaluation of generic semisolid drug products in Brazil

In order for the pharmacological action of a topical dermal drug product to occur, the drug must first be released from the vehicle to be available to penetrate the skin layers and reach the site of action. Drug release is mainly dependent on the characteristics of the formulation. Currently, to register a generic or a similar drug product in Brazil performance testing of topical drug products for local action is not required. In this context, this aim of this study was to evaluate the in vitro release of commercial diclofenac diethylamine gel products available on the Brazilian pharmaceutical market, using the vertical diffusion cell method. Factors which may influence the test, such as the type of membrane used, and the effect of the formulation characteristics on the diffusion rate were evaluated. Brazilian legislation currently allows generic drug products to contain excipients other than the reference drug, which may affect the drug release from the vehicle. Only one of the four generic drug products tested could be considered equivalent to the reference Cataflam Emulgel®. The cellulose acetate and polyethersulfone membranes tested were found to be interchangeable in the in vitro release studies carried out on this product

Oxygen mobility in Bi:Sr:Ca:Cu:O ceramic measured using anelastic relaxation methods

Since the discovery of YBaCuO, experiments have shown that its superconducting properties are strongly affected by the oxygen content. More recently, anelastic relaxation measurements in La2CuO4+δ, showed that the decrease in the oxygen content can be related to two events. One is the decrease in mobility between two adjacent CuO planes, and the other is the increase in the number of tilting patterns of the CuO6 octahedra. In the case of the bismuth-based ceramic, it is known that the oxygen content, within some limits, does not affect its superconducting properties. In order to evaluate the mobility and the effect of the oxygen content on this material we have prepared BSCCO ceramic and tested regarding its internal friction and electrical resistivity as a function of the temperature while the oxygen content was being reduced by a sequence of vacuum annelaing at 620 K. The samples were prepared in the Bi:Sr:Ca:Cu = 2212 and 2223 proportion, using powder obtained by the sol-gel route and conventional solid state reaction. The anelastic relaxation measurements were performed using a torsion pendulum operating with frequency about 15-35 Hz between 77 to 700 K. The diffraction pattern of the as sintered and the vacuum annealed material were also presented. The results have shown complex anelastic relaxation structures that were associated to the jump of interstitial oxygen atoms between two adjacent CuO planes. The vacuum annealing showed to be deleterious to the critical temperature of the superconducting ceramic