Modificação da estrutura molecular da xantoxilina e estudo da atividade farmacologica dos derivados

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina. Centro de Ciencias Fisicas e MatematicasAtravés de modificações estruturais na molécula actofenona xantoxilina, um produto natural ativo como antiespasmódico e isolado de folhas e ramos jovens de Sebastiana schottiana (Euforbiacea) com bons rendimentos, foram obtidos vários derivados que foram testados no íleo isolado de cobaia contraído pelo acetilcolina. Os resultados farmacológicos demonstraram que vários compostos foram mais potentes do que a própria xantoxilina, sugerindo que o grupo carbonila é essencial para a atividade antiespasmódica. O uso do método manual proposto por Topliss permitiu avaliar quantitativamente a correlação entre a estrutura química dos derivados benzilados e suas ações farmacológicas, cujos resultados indicaram que fatores eletrônicos e fatores hidrofóbicos são importantes para a atividade antiespasmódica destes compostos

(3R,4R)-2,5-Dioxo-1-m-tolyl-3,4-diyl diacetate

In the enanti­omerically pure title compound, C15H15NO6, the five-membered ring displays a twist conformation with the local axis through the N atom. The acetyl groups are perpendicular to the ring [dihedral angles 80.3 (1) and 89.3 (1)°] and project to opposite sides. The packing is governed by two weak C—H⋯O inter­actions, forming layers of mol­ecules parallel to the ab plane

Profile of susceptibility in vitro of Trichosporon asahii and Trichosporon inkin strains against cyclic imides

In vitro susceptibility testing of Trichosporon asahii (13 strains) and T. inkin (13 strains) against cyclic imides (succinimides, naphtalimides and maleimides) in concentrations of 200 to 6,25 µg/mL was performed according to the diffusion agar method. By the results obtained, the antifungal activity of the cyclic imides: 3,4-dichloro-N-phenyl-maleimide; 3,4-dichloro-N-phenyl-ethyl-maleimide and 3,4-dichloro-N-phenyl-propyl-maleimide (50 µg/mL) over T. asahii and T. inkin was important and it may be helpful in showing perspectives in a search for new antimicotic products.O perfil de sensibilidade in vitro de Trichosporon asahii (13 cepas) e T. inkin (13 cepas) frente a imidas cíclicas (naftalimidas, succinimidas e maleimidas) nas concentrações de 6,25 a 200 µg/mL foi realizado pelo método de difusão em agar. Pelos resultados obtidos, a atividade antifúngica das imidas cíclicas: 3,4-dicloro-N-fenil-maleimida; 3,4-dicloro-N-fenil-etil-maleimida e 3,4-dicloro-N-fenil-propil-maleimida (50 µg/mL) sobre T. asahii e T. inkin foi importante e pode abrir perspectivas na busca de novos produtos antimicóticos

Quantificação de ácido propanoico em folhas e extratos secos de erva-mate

A erva-mate é um chá amplamente consumido nos países da América do Sul e vem ganhando a atenção de vários mercados pelo mundo. Seu preparo se dá pela infusão de folhas secas de Ilex paraguariensis, uma planta da família das Aquifoliaceae. O objetvo deste estudo é avaliar e quantfcar a concentração de ácido propanoico em erva-mate de diferentes origens, assim como em extratos de mate verde em pó obtdos dessas ervas a fm de estabelecer marcadores químicos e de qualidade da fração volátl de Ilex paraguariensis. As amostras foram analisadas por cromatografa gasosa, e as concentrações encontradas de ácido propanoico nas folhas de mate foram de 10 a 35mg kg-1. Já nos extratos de mate verde em pó, as concentrações de ácido propanoico variaram de 50 a 180mg kg-1

Three new triterpenes from the resinous bark of Protium kleinii and their antinociceptive activity

Three novel pentacyclic triterpenes have been isolated from the resin of Protium kleinii and their structures elucidated by NMR spectroscopy as 3-oxo-11beta,16beta-dihydroxy-urs-12-ene (1), 3-oxo-11beta-hydroxy-urs-12-ene (2) and 3-oxo-11beta-hydroxy-olean-12-ene (3). The systemic administration of the above compounds (10-100 mg kg-1, i.p.) was able to inhibited both first and second phase of the formalin-induced nociception in mice. The known triterpenes 3beta,16beta-dihydroxy-olean-12-ene (brein) (4) and a mixture of alpha (5)- and beta-amyrin (6) were also found. Três triterpenos pentacíclicos inéditos foram isolados da resina de Protium kleinii. Suas estruturas, 3-oxo-11beta,16beta-diidróxi-urs-12-eno (1), 3-oxo-11beta-hidróxi-urs-12-eno (2) e 3-oxo-11beta-hidróxi-olean-12-eno (3), foram elucidadas por espectroscopia de RMN. A administração sistêmica destes compostos (10-100 mg kg-1, i.p.) foi capaz de inibir tanto a primeira quanto a segunda fase da nocicepção induzida pela formalina em camundongos. Em adição, foram isolados os triterpenos conhecidos 3beta,16beta-dihidróxi-urs-12-eno (breina) (4) e uma mistura de alfa (5)- e beta-amirina (6)