Toxicological and pharmacological evaluation of Discaria americana Gillies & Hook (Rhamnaceae) in mice

As plantas medicinais (i. e. Discaria americana) têm sido utilizadas pela população por séculos, entretanto, o conhecimento popular não é suficiente para validá-las como medicamentos seguros e/ou efetivos. Assim, o presente estudo teve por objetivo avaliar a toxicidade aguda e subaguda, bem como o efeito ansiolítico e antinociceptivo dos extratos da casca da raiz e das partes aéreas da D. americana em camundongos. A toxicidade aguda foi avaliada pela administração dos extratos, via intraperitoneal. Para o estudo da toxicidade subaguda os animais foram tratados oralmente com os extratos por 14 dias. O efeito ansiolítico dos extratos foi determinado através do modelo do labirinto em cruz elevado e o efeito antinociceptivo, mediante o teste da placa quente. O valor da DL50 para o extrato das partes aéreas da D. americana foi definido como >; 500 mg/kg, enquanto que para o extrato da casca da raiz foi estabelecido em 400 mg/kg. O extrato das partes aéreas da D. americana apresentou atividade ansiolítica (250 mg/kg) e antinociceptiva (125, 200 e 250 mg/kg). O extrato da casca da raiz da D. americana não apresentou efeito ansiolítico nem antinociceptivo.Medicinal plants (e.g. Discaria americana) have been used by populations for centuries. However, popular use is not enough to validate these plants as safe and effective medicinal products. The present study sought to evaluate the acute and subacute toxicity as well as the anxiolytic and antinociceptive effects of D. americana root bark and aerial parts extracts in mice. In acute toxicity studies, mice were treated with single intraperitoneal doses of the aforementioned extracts. Subacute toxicity studies were performed by oral administration of the extracts over 14 days. Anxiolytic studies consisted of the elevated plus maze method, and antinociceptive studies were based on the hot plate test. The LD50 value for D. americana aerial parts extract was established at >;500 mg/kg, and for the root bark extract, 400 mg/kg. D. americana aerial parts extract produced anxiolytic (250 mg/kg) and antinociceptive effects (125, 200 and 250 mg/kg). Conversely, D. americana root bark extract showed neither anxiolytic nor antinociceptive effects in mice

FEASIBILITY OF DIRECT SOLID SAMPLING FOR ARSENIC DETERMINATION IN SULFUR-CONTAINING ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS BY GF AAS

A method for As determination in sulfur-containing active pharmaceutical ingredients (SC-APIs) by direct solid sampling graphite furnace atomic absorption (DSS-GF AAS) was developed. The proposed method was successfully applied to three SC-APIs (hydrochlorothiazide, furosemide and sulfadiazine). Palladium was used as chemical modifier as well as hydrogen during the pyrolysis allowing the direct determination of As in the SC-APIs without interferences caused by gaseous sulfur species. Sample masses (hydrochlorothiazide) from 0.4 to 3 mg were used and calibration with aqueous standard solutions was feasible. The limit of quantification was 0.033 mg g-1 and the calibration ranged from 0.1 to 1.6 ng As. Recoveries for As solutions added directly to the solid samples were between 95 and 103%, showing a good accuracy. The method validation highlighted its robustness, since variation in pyrolysis and atomization temperatures, as well as in Pd and sample masses, did not change significantly the results. Additional experiments showed that this method can be applied to other SC-APIs (as e.g., furosemide and sulfadiazine). Arsenic concentration in hydrochlorothiazide samples ranged from 0.13 to 0.48 mg g-1, while in furosemide and sulfadiazine samples it was from 0.49 and 0.54 mg g-1, respectively. The use of DSS-GF AAS does not require previous sample digestion and As could be directly determined in the solid samples providing some advantages, as lower risks of contamination and analyte losses, good accuracy and limits of quantification

NÍVEIS BASAIS DE ACETILCOLINESTERASE E BUTIRILCOLINESTERASE EM AGRICULTORES DA REGIÃO DE FREDERICO WESTPHALEN – RS

A elevada utilização de agrotóxicos, sem os devidos cuidados, tem contribuído em muito para oaumento das intoxicações ocupacionais, sendo hoje, um dos principais problemas de saúde pública no meio rural brasileiro. Entre os pesticidas mais utilizados estão os compostos pertencentes acategoria dos organofosforados que são inibidores da acetilcolinesterase e butirilcolinesterase comvariado grau de toxicidade em seres humanos. Intoxicações por esses compostos podem acarretardiversas alterações sendo a principal e de maior risco ao homem a alteração neuropsicológica. Osdados referentes a utilização de compostos dessa categoria ainda são uma realidade extra-oficial;todavia, motivaram a realização deste estudo. Neste contexto, o objetivo deste trabalho foi avaliar aexposição dos agricultores da área rural de Frederico Westphalen – RS a agrotóxicos inibidores dascolinesterases, valendo-se de dados não oficiais quanto ao uso indiscriminado de organofosforadosnessa região. As atividades enzimáticas foram avaliadas segundo método de Ellman (1961) modificado. Após a determinação individual das atividades da butirilcolinesterase plasmáticas eacetilcolinesterase eritrocitária de 60 agricultores, verificou-se que 15 (25%) agricultores apresentaram valores de butirilcolinesterase abaixo dos valores de referência obtidos para o grupo controle, aopasso que, todos os agricultores apresentaram valores de acetilcolinesterase inferiores aos valoresde referência. Estes resultados são indicadores seguros de uma exposição e/ou intoxicação porpesticidas inibidores de colinesterases

Efeito da exposição à fumaça do cigarro sobre parâmetros comportamentais e peroxidação lipídica em camundongos

O tabagismo é um dos principais fatores de risco para o desenvolvimento de várias doenças, dentre elas o câncer. Ao inalar a fumaça de cigarro, o organismo recebe, além da nicotina, capaz de promover alterações comportamentais, elevadas quantidades de substâncias reativas de oxigênio, capazes de promover o estresse oxidativo. Este trabalho examinou as alterações comportamentais em camundongos expostos à fumaça de cigarro em um padrão de exposição que simula a exposição humana em locais fechados, como bares e boates. Também foi avaliado o índice de peroxidação lipídica no fígado, cérebro e pulmão desses animais. Os resultados obtidos permitem verificar que ocorreu alteração comportamental no grupo de camundongos exposto à fumaça do cigarro, que se tornou mais ansioso e teve elevação da atividade exploratória. Essa modificação comportamental foi acompanhada de elevação do índice de peroxidação lipídica no cérebro desses animais. Conclui-se que a exposição de camundongos a fumaça do cigarro, mesmo por curto período de tempo, é capaz de produzir alterações comportamentais e induzir a degradação do tecido cerebral através da peroxidação lipídica, tornando-se um fator de risco para o desenvolvimento de câncer e de doenças degenerativas

Efeito da exposição à fumaça do cigarro sobre parâmetros comportamentais e peroxidação lipídica em camundongos

O tabagismo é um dos principais fatores de risco para o desenvolvimento de várias doenças, dentre elas o câncer. Ao inalar a fumaça de cigarro, o organismo recebe, além da nicotina, capaz de promover alterações comportamentais, elevadas quantidades de substâncias reativas de oxigênio, capazes de promover o estresse oxidativo. Este trabalho examinou as alterações comportamentais em camundongos expostos à fumaça de cigarro em um padrão de exposição que simula a exposição humana em locais fechados, como bares e boates. Também foi avaliado o índice de peroxidação lipídica no fígado, cérebro e pulmão desses animais. Os resultados obtidos permitem verificar que ocorreu alteração comportamental no grupo de camundongos exposto à fumaça do cigarro, que se tornou mais ansioso e teve elevação da atividade exploratória. Essa modificação comportamental foi acompanhada de elevação do índice de peroxidação lipídica no cérebro desses animais. Conclui-se que a exposição de camundongos a fumaça do cigarro, mesmo por curto período de tempo, é capaz de produzir alterações comportamentais e induzir a degradação do tecido cerebral através da peroxidação lipídica, tornando-se um fator de risco para o desenvolvimento de câncer e de doenças degenerativas