Monastrol derivatives from lipophilic β-ketoesters by the Biginelli reaction

Las dihidropiridinas DHPMs son compuestos heterocíclicos de gran interés en la industria farmacológica por poseer múltiple actividad biológica en el tratamiento de diferentes enfermedades en especial contra el cáncer. La síntesis clásica se lleva a cabo mediante la reacción de Biginelli, sin embargo, nuevas estrategias se han estudiado modificando los compuestos de partida con el propósito de mejorar su eficiencia y minimizar su impacto ambiental. Una de las alternativas que ha sido poco explorada consiste en la modificación estructural de la molécula del monastrol a través de hibridación molecular o mediante un incremento en la lipofilicidad; en esta revisión corta se abordará algunas de las investigaciones que se han llevado a cabo desde compuestos de cadena larga demostrado que al aumentar la lipofilicidad tienen mayor actividad farmacológica.The dihydropyridines DHPMs are heterocyclic compounds of great interest in the pharmacological industry because they have multiple biological activity in the treatment of different diseases, especially against cancer. The classical synthesis is carried out through the Biginelli reaction, however, new strategies have been studied by modifying the starting compounds in order to improve their efficiency and minimize their environmental impact. One of the alternatives that has been little explored consists of the structural modification of the monastrol molecule through molecular hybridization or through an increase in lipophilicity; this short review will address some of the research that has been carried out since long chain compounds have shown that by increasing lipophilicity they have greater pharmacological activity.Facultad de Ciencias Agrarias y Forestale

Derivados de monatrol a partir de β-cetoésteres lipofílico por la reacción de Biginelli

The dihydropyridines DHPMs are heterocyclic compounds of great interest in the pharmacological industry because they have multiple biological activity in the treatment of different diseases, especially against cancer. The classical synthesis is carried out through the Biginelli reaction, however, new strategies have been studied by modifying the starting compounds in order to improve their efficiency and minimize their environmental impact. One of the alternatives that has been little explored consists of the structural modification of the monastrol molecule through molecular hybridization or through an increase in lipophilicity; this short review will address some of the research that has been carried out since long chain compounds have shown that by increasing lipophilicity they have greater pharmacological activityLas dihidropiridinas DHPMs son compuestos heterocíclicos de gran interés en la industria farmacológica por poseer múltiple actividad biológica en el tratamiento de diferentes enfermedades en especial contra el cáncer. La síntesis clásica se lleva a cabo mediante la reacción de Biginelli, sin embargo, nuevas estrategias se han estudiado modificando los compuestos de partida con el propósito de mejorar su eficiencia y minimizar su impacto ambiental. Una de las alternativas que ha sido poco explorada consiste en la modificación estructural de la molécula del monastrol a través de hibridación molecular o mediante un incremento en la lipofilicidad; en esta revisión corta se abordará algunas de las investigaciones que se han llevado a cabo desde compuestos de cadena larga demostrado que al aumentar la lipofilicidad tienen mayor actividad farmacológica

Estudio de sistemas bifuncionales para la obtención de 5-(Hidroximetil)-2-Furaldehído y Acido 5-(Hidroximetil)Furan-2-Carboxílico

1 recurso en línea (102 páginas) : ilustraciones color, figuras, tablas.In this work the dehydration of fructose and glucose to 5-(hydroxymethyl)-2-furaldehyde (HMF) was studied on a bifunctional system based on LaOCl/Nb2O5 catalysts and hot compressed water. The catalysts were prepared by impregnation of LaCl3 over Nb2O5 with different loads. The solids were characterized by X-ray energy dispersion spectroscopy (EDX), thermogravimetry (TGA), N2 physisorption, pyridine and CO2 adsorption followed by Fourier transform infrared spectroscopy with diffuse reflectance (FT-IR); the acid and basic force was determined by NH3 and CO2 desorption at programmed temperature, respectively. The use of acid-base systems for the production of HMF mainly from glucose requires weak basic sites and conditions of moderate acidity which is reached with LaOCl/Nb2O5 as was confirmed by the acidity and basicity analyzes. The presence of Nb2O5 in the solids increased the yield to HMF (> 50%) and prevented the formation of undesirable products under compressed hot water conditions. With the same objective to produce HMF, a bifunctional system was developed; this is based on the design of solids with acid-basic characteristics to convert glucose to the HMF in which a step of isomerization of the glucose to the fructose supplied by the effect of the basic sites of oxides such as CeO2, La2O3 and SiO2 and a dehydration step in which the participation of acid sites derived from the functionalization of oxides with sulfonic groups -SO3H is required. The oxides were functionalized with 3-mercaptopropyltrimethoxysilane in relation to the density of hydroxyl groups chemically bound to the surface, for that purpose the amount of hydroxyl groups was determined by analysis of physisorption, thermogravimetric analysis and infrared spectroscopy by Fourier transform. The catalysts obtained were characterized by N2 physisorption, pyridine and CO2 adsorption by diffuse reflectance infrared spectroscopy with Fourier transform; desorption analysis at programmed temperature of NH3 and CO2. The results showed that the functionalization process with groups -SO3H decreases the volume of the pores and therefore their surface area due to the interaction of the oxides with organosilanes. Analyzes of the nature of the acidic sites of the solids by adsorption of pyridine showed that in all the solids there are both types of acidity; Lewis and Brönsted, the latter attributed to the acid sulfonic groups anchored to the oxides. As for its catalytic activity, the highest conversion of glucose was found when La2O3-SO3H was used as the catalyst, achieving an HMF yield of 58%. Given the importance of HMF as a platform molecule to obtain high added value compounds with pharmaceutical and polymer applications, a bifunctional system involving the use of Rh catalysts supported in reducible and non-reducible oxides and an aqueous alkaline medium to produce 5-(hydroxymethyl)furan-2-carboxylic acid (HMFCA). Synthesized catalysts were characterized by EDX, transmission electron microscopy (TEM), chemisorption and FT-IR pyridine. The results revealed that the reaction pathway did not follow the typical HMF oxidation path but followed the Cannizzaro reaction path so the main products were (furan-2,5-diyl) dimethanol (DHMF), salt of the HMFCA and some degradation products such as levulinic and formic acids as a consequence of the degradation of HMF by the effect of the alkaline medium. The oxide with the best activity was CeO2, based on these results the possible reaction mechanism was elucidated when Rh/CeO2 was used as catalyst in the presence of molecular oxygen. In addition it was shown that at lower particle sizes HMFCA yield increased.En este trabajo se estudió la deshidratación de fructosa y glucosa a 5-(hidroximetil)-2-furaldehído (HMF) sobre un sistema bifuncional basado en catalizadores de LaOCl/ Nb2O5 y agua comprimida caliente. Los catalizadores fueron preparados por impregnación de LaCl3 sobre Nb2O5 con diferentes cargas. Los sólidos se caracterizaron por espectroscopia de dispersión de energía de rayos-X (EDX), termogravimetría (TGA), fisisorción de N2, adsorción de piridina y de CO2 seguida por espectroscopia de infrarrojo con transformada de Fourier con reflectancia difusa (FT-IR); la fuerza ácida y básica fue determinada por desorción a temperatura programada de NH3 y CO2, respectivamente. El uso de sistemas ácido-base para la producción de HMF principalmente a partir de glucosa requiere sitios básicos débiles y condiciones de acidez moderada que se alcanza con LaOCl/Nb2O5 como fue confirmado por los análisis de acidez y basicidad. La presencia de Nb2O5 en los sólidos aumentó el rendimiento de HMF (>50%) y evitó la formación de productos indeseables en condiciones de agua caliente comprimida. Con el mismo objetivo de producir HMF, se desarrolló un sistema bifuncional que consistió en el diseño de sólidos con características ácido-básicas capaces de transformar la glucosa en HMF en donde se involucra una etapa de isomerización de la glucosa a la fructosa suplida por el efecto de los sitios básicos de óxidos tales como CeO2, La2O3 y SiO2 y una etapa de deshidratación en donde se requiere la participación de sitios ácidos derivados de la funcionalización de los óxidos con grupos sulfónicos –SO3H. Los óxidos fueron funcionalizados con 3-mercaptopropiltrimetoxisilano en relación a la densidad de grupos hidroxilo unidos químicamente a la superficie, para tal fin se determinó la cantidad de grupos hidroxilo mediante análisis de fisisorción, análisis termogravimétrico y espectroscopia infrarroja con transformada de Fourier. Los catalizadores obtenidos fueron caracterizados por fisisorción de N2, adsorción de piridina y CO2 por espectroscopía infrarroja de reflectancia difusa de con transformada de Fourier; análisis de desorción a temperatura programada de NH3 y CO2. Los resultados mostraron que el proceso de funcionalización con grupos -SO3H disminuye el volumen de los poros y por lo tanto su área superficial debido a la interacción de los óxidos con organosilanos. Los análisis de la naturaleza de los sitios ácidos de los sólidos por adsorción de piridina demostraron que en todos los sólidos hay ambos tipos de acidez; Lewis y Brönsted, ésta última atribuida a los grupos sulfónicos ácidos anclados a los óxidos. En cuanto a su actividad catalítica se encontró la mayor conversión de glucosa cuando se empleó La2O3-SO3H como catalizador alcanzando un rendimiento hacia HMF del 58%. Dada la importancia del HMF como molécula plataforma para obtener compuestos de alto valor agregado con aplicaciones farmacéuticas y en la industria de polímeros, se estudió un sistema bifuncional que involucra el empleo de catalizadores de Rh soportado en óxidos reducibles y no reducibles y un medio acuoso alcalino para producir ácido 5-(hidroximetil)furan-2-carboxílico (HMFCA).. Los catalizadores sintetizados fueron caracterizados por EDX, microscopía electrónica de trasmisión (TEM), quimisorción y FT-IR de piridina. Los resultados revelan que la ruta de reacción no siguió la ruta de oxidación típica de HMF sino que siguió la ruta de reacción de Cannizzaro por lo que los principales productos fueron el (furan-2,5-diil) dimetanol (DHMF), la sal del HMFCA y algunos productos de degradación como los ácidos levulínico y fórmico como consecuencia de la degradación de HMF por efecto del medio alcalino. El óxido que mejor actividad mostró fue CeO2, con base en estos resultados se elucidó el posible mecanismo de reacción cuando se empleó Rh/CeO2 como catalizador en presencia de oxígeno molecular. Además se demostró que a menores tamaños de partícula el rendimiento a HMFCA incrementó.Bibliografía y webgrafía: páginas 89-98.MaestríaMagíster en Químic

Comparative study of honey bee production with one and three queens by beehive in nueva imperial, IX region, Chile

In the Region of La Araucanía tests have been made where the production of honey of double queen beehives was compared to single queen beehives, with encouraging results. This motivated the accomplishment of this study in the zone of Nueva Imperial, which compared the conventional production of honey of triple queen systems and systems with one queen by beehive. For the accomplishment of this study 12 beehives were used, nine were grouped to form the triple queen systems and the remaining three with one queen were used as control. The research began on November 4th 2004, with weekly visits to control the factors that could affect the honey productions. The crop was made on January 11th 2005, reaching a honey production of 85 kg average for triple queens systems, which was significantly greater to the production obtained by the systems with a single queen which reached 19,17 kg of honey average.En la Región de La Araucanía se han realizado ensayos donde se comparó la producción de miel de colmenas doble reina y colmenas de una sola reina, con resultados alentadores. Esto motivó la realización de este estudio en la zona de Nueva Imperial, el cual comparó la producción de miel de sistemas de triple reina y sistemas convencionales con una reina por colmena. Para la realización de este estudio se utilizaron 12 colmenas, de las cuales nueve se agruparon para formar los sistemas triple reina, y las tres restantes con una reina fueron utilizadas como testigo. La investigación comenzó el 4 de noviembre del 2004, con visitas semanales, para controlar los factores que pudieran incidir en la producción de miel. La cosecha se realizó el 11 de enero de 2005, alcanzándose producciones promedio de 85 kg de miel para los sistemas triple reina, lo cual fue significativamente mayor a la producción lograda por los sistemas con una sola reina que alcanzaron 19,17 kg de miel promedio

Cistatina C vs marcadores convencionales de función renal: Una actualización

La insuficiencia renal, es un trastorno parcial o completo de la función renal que consiste en la incapacidad para excretar los productos metabólicos residuales y el agua, dicho trastorno se clasifica en insuficiencia renal aguda, cuya característica principal es la disminución súbita en la tasa de filtrado glomerular con el aumento de la concentración de productos nitrogenados en sangre (azoemia). Por otro lado, en la insuficiencia renal crónica existe presencia de anormalidades en la estructura o función renal por más de tres meses, lo que normalmente se identifica utilizando la tasa de filtración glomerular estimada. Para la evaluación de la función renal en general se usan marcadores convencionales como la creatinina y el nitrógeno ureico en sangre, así como el aclaramiento de estas sustancias en orina de 24 horas; sin embargo, estas pruebas están sometidas a diferentes fuentes de variabilidad biológica; por ello, se ve la necesidad de identificar por medio de revisión de literatura otros marcadores que permitan detectar de forma precoz la lesión renal y que no se vean influenciados por factores dependientes del paciente como la cistatina C, una proteína de bajo peso molecular propuesta como marcador de función renal más exacto, específico y sensible que la creatinina en la estimación de la tasa de filtración glomerular; pese a que no se utiliza como prueba rutinaria en el diagnóstico de patologías renales por su alto costo al momento de realizar un montaje en el laboratorio clínico

Exposure to tobacco impressions during prime-time TV among Chilean minors by sex and socioeconomic status

INTRODUCTION We tested if tobacco impressions were delivered differentially to prime-time TV watching minors by sex and socioeconomic status. METHODS Programs aired during prime-time for three random weeks in 2019 from the 15 highest audience channels in Chile were content-analyzed for the occurrence of tobacco for each one-minute interval of 92639 recorded. Such occurrences were categorized as actual use and whether they violated Chilean smoke-free law or tobacco brand appearances. We estimated the number of persons per hour (p/h) exposed to tobacco impressions for the 4 to 17 years age group by sex and socioeconomic status (SES). RESULTS Minors spent over a billion p/h watching TV during the observation period. Minors were exposed to tobacco explicit use, branding and smoke-free violation impressions for 9.7 million, 1.2 million, and 1.0 million p/h, respectively. The odds ratios (OR) of exposure to total tobacco impressions were always greater among boys with higher SES compared to boys with low SES. However, they were greater among girls of low SES compared to those of high SES for all types of impressions. The OR of exposure to tobacco branding was higher among girls of any SES compared to boys of any SES. CONCLUSIONS Minors need protection from tobacco imagery on television, particularly girls of low SES. To that end, new legislation should implement all measures to counter depictions of tobacco in entertainment media, as recommended in the WHO FCTC Article 13 guidelines. This should require strong anti-tobacco advertisements before any TV program portraying tobacco targeting minor audiences, particularly girls of low SES. Given that Chile has one of the highest prevalences in the world of current cigarette smoking among young females, the potential contribution of tobacco impressions on TV to smoking differentials across female socioeconomic groups should be further studied

Azadirachtin effectivity in embryogenesis inhibition of Aegorhinus superciliosus (Guérin) (Coleoptera: Curculionidae)

Raspberry is cultivated in the southern part of Chile mainly for export. Its fruit is severely affected by the raspberry weevil (RW) Aegorhinus superciliosus (Guérin), a Curculionidae native of Chile. Little is known about the biology RW and control measures. Conventional insecticides have been tried against the adult, however, their use has been hindered in the practice by the coincidence of the presence of the mature insect with flowering and fructification periods. Entomopathogenic fungi are being incorporated lately, but still not massively used. This work aimed to evaluate azadirachtin, using the commercial product Neem as a growth regulator. Six doses of Neem, 0.5, 1, 2, 3, 4, and 5 ml/L of water, were applied under laboratory conditions, maintaining a check with no insecticide. RW adults stayed confined on the foliage of raspberry bushes treated with Neem during five days and in thirty days during egglaying. Number of eggs, number of emerged larva, percentage of born larva, effectiveness; effective half dose (DE50) and ninety effective dose (DE90) were determined. Neem treatments had significantly lower egg-laying amount, lower emergence of larvae and greater effectiveness, compared to the untreated check. The lowest egg-laying number was obtained with 2 ml of Neem, however, 5 ml of Neem resulted in the smallest number and percent of emerged larvae. DE50 and DE90 were found to be 0.0290 and 8.923 ml of Neem for liter of water, respectively. It was concluded that Neem can significantly alter egg-laying and embryogenesis of the RW.La frambuesa es una fruta de exportación, cuyo cultivo en el sur de Chile es afectado seriamente por el curculiónido Aegorhinus superciliosus (Guérin) o cabrito del frambueso (CF), insecto nativo de Chile. La biología del CF es poco conocida y también su control. Se ha intentado reducir al adulto con insecticidas convencionales; sin embargo, en la práctica se dificulta su uso por coincidir la presencia del insecto adulto con periodos de floración y cosecha de fruta. Recientemente se están incorporando hongos entomopatógenos, pero aún no se aplican masivamente. En este trabajo se experimentó con azadirachtina, utilizando el producto comercial Neem como regulador de crecimiento. Bajo condiciones de laboratorio se aplicaron seis dosis de Neem: 1 ml; 2 ml; 3 ml; 4 ml; 5 ml; 6 ml de Neem por litro de agua. Además, de un testigo sin insecticida. Los adultos del CF se mantuvieron confinados con follaje de frambueso tratados con Neem durante cinco días y en postura por treinta días. Durante este periodo se determinó: cantidad de huevos, cantidad de larvas emergidas, porcentaje de larvas nacidas, grado de eficacia, dosis media efectiva (DE50) y dosis noventa efectiva (DE90). Los tratamientos con Neem fueron significativamente diferentes al testigo, presentando menor postura, menor emergencia de larvas y mayor grado de efectividad. Con 2 ml de Neem se obtuvo la menor postura; sin embargo, la dosis de 5 ml de Neem presentó la menor cantidad de larvas emergidas y el menor porcentaje de emergencia de larvas. La DE50 se determinó en 0,0290 ml de Neem y la DE90 en 8,923 ml de Neem por litro de agua. Con los antecedentes expuestos se concluyó que el Neem tiene un efecto que altera la postura y la embriogénesis del CF

Alfabetización funcional: más que un aprendizaje, una experiencia de vida

Functional alphabetization has become a growing need in education in several countries of Latin America. The present investigation details the results obtained from a functional literacy process aimed at parents of a school in Chile. The research base had a foundation focused on the interpretive paradigm, then, it was sought to create a closeness to the realities of the subjects in a holistic and natural way, thus understanding the sensitivity of each proxy from the experience of being literate. A diagnosis was applied to identify the level of learning that each subject had. With these data we proceeded to the elaboration of a didactic proposal, considering the diversity of ages that were in the group and the strategies that should be used tomake them more dynamic. The results revealed that after one year the attorneys showed an 80% improvement in their alphabetization level compared to the initial situation. It is concluded that the group of alphabetized parents improved theirself-confidence and became a subject that communicates and shares their life experiences.La alfabetización funcional ha llegado a ser una necesidad creciente en educación en varios países de América Latina. La presente investigación detalla los resultados obtenidos de un proceso de alfabetización funcional destinado a 21 apoderados de un colegio en Chile. La base investigativa tuvo un fundamento centrado en el paradigma interpretativo, pues, se buscaba crear una cercanía a las realidades de los sujetos en forma holística y natural, comprendiendo así la sensibilidad de cada apoderado desde la experiencia de ser alfabetizado. Se aplicó un diagnóstico para identificar el nivel de aprendizaje que tenía cada sujeto. Con estos datos se procedió a la elaboración de una propuesta didáctica, considerando la diversidad de edades que había en el grupo y las estrategias que deberían utilizarse para dinamizarlas. Los resultados revelaron que luego de un año años los apoderados mostraron un 80% de mejoramiento en su nivel de alfabetización respecto a la situación inicial. Además, se observó que el grupo de apoderados alfabetizados mejoró su autoconfianza y se convirtió en un sujeto que comunica y comparte sus experiencias de vida

Sustainable methods for the synthesis of flavones

Las Flavonas tienen diversas propiedades farmacológicas, entre las cuales se pueden mencionar: antioxidantes, anti-proliferativa, anti-tumoral, anti-microbiana, estrogénica, actividades anti-inflamatorias, también se utilizan en tratamientos de cáncer, enfermedades cardiovasculares, trastornos neurodegenerativos, etc. Se ha encontrado que  tienen efectos sobre algunas enzimas. Debido a las diversas actividades biológicas de las Flavonas, su relación  estructura-actividad ha generado interés entre los químicos medicinales, es por ello que la presente revisión da a conocer algunas rutas sintéticas para su obtención empleando métodos limpios, seguros y amigables con el medio ambiente en torno a los principios de la química verde.Flavones have various pharmacological properties among which we can mention: antioxidants, antiproliferative, anti-tumor, anti-microbial, estrogenic, anti-inflammatory activities, are also used in treatment of cancer, cardiovascular diseases, neurodegenerative disorders, etc. It has been found to have effects on some enzymes. Due to the different biological activities of flavones, relationship between structure-activity has generated interest among medicinal chemists, which is why our review disclosed some synthetic routes for their production using clean, safe and friendly methods with the environment around the principles of green chemistry.Facultad de Ciencias Agrarias y Forestale

Baseline assessment of prevalence and geographical distribution of HPV types in Chile using self-collected vaginal samples

<p>Abstract</p> <p>Background</p> <p>Chile has broad variations in weather, economics and population from the far desert north (Region 1) to the cold, icy south (Region 12). A home-based self-collected vaginal sampling was nested in the 2003 Chilean population-based health survey in order to explore the possibility of a type-specific geographical variation for human papillomavirus</p> <p>Methods</p> <p>The population was a national probability sample of people 17 years of age and over. Consenting women provided self-collected cervicovaginal swabs in universal collection media (UCM). DNA was extracted and typed to 37 HPV genotypes using PGMY consensus PCR and line blot assay. Weighted prevalence rates and adjusted OR were calculated.</p> <p>Results</p> <p>Of the 1,883 women participating in the health survey, 1,219 (64.7%) provided a cervicovaginal sample and in 1,110 (56.2% of participants and 66.5% of those eligible) the samples were adequate for analysis. Refusal rate was 16.9%. HPV prevalence was 29.2% (15.1% high-risk HPV and 14.1% low-risk HPV). Predominant high-risk types were HPV 16, 52, 51, 56 and 58. Predominant low-risk HPVs were HPV 84, CP6108, 62, 53 and 61. High-risk and low-risk HPV rates were inversely correlated between the regions. High-risk HPV prevalence was highest among the youngest women, whereas low-risk HPV increased slightly with age.</p> <p>Conclusion</p> <p>Self-obtained vaginal sampling is adequate for monitoring HPV in the community, for identifying high-risk areas, and for surveying the long term impact of interventions.</p