The method of unitary clothing transformations in the theory of nucleon-nucleon scattering

The clothing procedure, put forward in quantum field theory by Greenberg and Schweber, is applied for the description of nucleon-nucleon (N-N) scattering. We consider pseudoscalar, vector and scalar meson fields interacting with 1/2 spin fermion ones via the Yukawa-type couplings to introduce trial interactions between "bare" particles. The subsequent unitary clothing transformations are found to express the total Hamiltonian through new interaction operators that refer to particles with physical (observable) properties, the so-called clothed particles. In this work, we are focused upon the Hermitian and energy-independent operators for the clothed nucleons, being built up in the second order in the coupling constants. The corresponding analytic expressions in momentum space are compared with the separate meson contributions to the one-boson-exchange potentials in the meson theory of nuclear forces. In order to evaluate the T-matrix of the N-N scattering we have used an equivalence theorem that enables us to operate in the clothed particle representation (CPR) instead of the bare particle representation with its huge amount of virtual processes. We have derived the Lippmann-Schwinger-type equation for the CPR elements of the T-matrix for a given collision energy in the two-nucleon sector of the Hilbert space of hadronic states and elaborated a code for its numerical solution in momentum space.Comment: 10 pages, 3 eps figures, proceedings of "19th International IUPAP Conference on Few-Body Problems in Physics"(FB19), 30Aug-05Sep 2009, Bonn, German

Дослідження впливу препарату «Капікор» на ендотеліальну дисфункцію у щурів за умов розвитку доксорубіцинової кардіоміопатії

Topicality. An alternative solution in terms of modern anti-ischemic therapy optimization is a combination of metabolic and hemodynamic concepts – joint use of precursors and carnitine analogs – meldonium and gamma-butyrobetaine (GBB). Pharmacodynamic benefits of these substances combined use are characterized by synergetic phenomenon in the form of mutual potentiation of their effects, it is displayed in the drug “Kapikor”.Aim. The aim of this work was the experimental study of the drug “Kapikor” on endothelial dysfunction in rats with doxorubicin cardiomyopathy.Materials and methods. The drug “Kapikor” and its cardioprotective properties study was carried out on the model of doxorubicin cardiomyopathy (DCM) in 90 white nonlinear rats.Results and discussion. At the conditions of doxorubicin cardiomyopathy development it was shown that the cardioprotective properties of the drug “Kapikor” course, which is associated with the presence of metabolic, endothelialprotective, anti-ischemic, antihypoxic, antioxidant and anticytolitic, preconditioning activity. According to the combination of studied parameters in this disease model “Kapikor” excels the objects of comparison Mildronat and GBB.Conclusions. The combined use of GBB and meldonium in the composition of “Kapikor” provides its monocomponents mutual modifying influence on indicators characterizing the inflammatory and destructive, degenerative-dystrophic and ischemic nature of myocardial dystrophy flow and has general protective influence on the cardioprotective effect level of the drug.Альтернативным решением в плане оптимизации современной антиишемической терапии является комбинирование метаболической и гемодинамической концепций – совместное применение предшественников и аналогов карнитина мельдония и гамма-бутиробетаина (ГББ). Фармакодинамические преимущества комбинированного применения данных веществ характеризуются явлением синергетического феномена в виде взаимного потенцирования их эффектов, что отображено в препарате «Капикор».Целью данного исследования стало экспериментальное изучение препарата «Капикор» на эндотелиальную дисфункцию у крыс в условиях развития доксорубициновой кардиомиопатии.Материалы и методы. Изучение кардиопротекторных свойств препарата «Капикор» проведено на модели доксорубициновой кардиомиопатии (ДКМП) на 90 белых нелинейных крысах.Результаты и их обсуждение. Показано, что кардиопротекторные свойства Капикора в условиях развития ДКПМ обусловлены наличием комплексного действия данного средства на течение исследованной кардиопатии, что связано с наличием метаболической, эндотелиопротекторной, антиишемической, антигипоксической, антиоксидантной, антицитолитической и прекондиционирующей активности. По совокупности изученных параметров на данной модельной патологии Капикор превосходит объекты сравнения Милдронат и ГББ.Выводы. Совместное применение мельдония и ГББ в составе Капикора способствует взаимной модификации влияния его монокомпонентов на показатели, характеризующие воспалительно-деструктивный, дегенеративно-дистрофический и ишемический характер течения миокардиодистрофии и оказывает общепотенцирующее влияние на уровень кардиопротекторной активности данного средства.Актуальність. Альтернативним рішенням у плані оптимізації сучасної антиішемічної терапії є комбінування метаболічної та гемодинамічної концепцій – сумісне застосування попередників і аналогів карнітину – мельдонію і гамма-бутиробетаїну (ГББ). Фармакодинамічні переваги комбінованого застосування даних речовин характеризуються явищем синергічного феномена у вигляді взаємного потенціювання їх ефектів, що відображається у препараті «Капікор».Метою даного дослідження стало експериментальне вивчення препарату «Капікор» на ендотеліальну дисфункцію у щурів за умов розвитку доксорубіцинової кардіоміопатії.Матеріали та методи. Вивчення кардіопротекторних властивостей препарату «Капікор» проведено на моделі доксорубіцинової кардіоміопатії (ДКМП) на 90 білих нелінійних щурах.Результати та їх обговорення. Показано, що кардіопротекторні властивості Капікору за умов розвитку ДКПМ обумовлені наявністю комплексної дії даного засобу на перебіг дослідженої кардіопатії, що пов’язано з наявністю метаболічної, ендотелійпротекторної, антиішемічної, антигіпоксичної, антиоксидантної, антицитолітичної та прекондиціювальної активності. За сукупністю вивчених параметрів на даній модельній патології Капікор перевершує об’єкти порівняння Мілдронат і ГББ.Висновки. Сумісне застосування мельдонію та ГББ у складі Капікору сприяє взаємній модифікації впливу його монокомпонентів на показники, що характеризують запально-деструктивний, дегенеративно-дистрофічний та ішемічний характер перебігу міокардіодистрофії і чинить загальнопотенціювальний вплив на рівень кардіопротекторної активності даного засобу

Експериментальне вивчення впливу Глюкваміну на електролітний обмін у щурів з нирковою недостатністю

Renal failure, which is the main clinical manifestation of chronic kidney disease (CKD), is accompanied by development of severe electrolyte metabolism disorders. Therefore, when searching effective drugs for the CKD treatment it is expedient to study their effect on the metabolism of electrolytes in conditions of renal failure development.Aim. To study experimentally the effect of Gluquamine on the electrolyte metabolism in rats with renal failure in order to substantiate the feasibility of its use in the CKD therapy.Materials and methods. Mercuric chloride nephropathy in rats was used as a model of renal failure. Urinary excretion of sodium, potassium and chloride ions was determined in animals, and the sodium filtration charge, its relative reabsorption and sodium-potassium coefficient were also calculated.Results. Three weeks after the renal failure simulation under the effect of Gluquamine there was a significant increase in excretion of sodium, potassium and chloride ions compared to untreated animals, indicating the normalization of the excretory function of the kidneys. The stimulating effect on the sodium filtration charge index, its relative reabsorption, and the sodium-potassium coefficient decrease were also observed. This indicates the normalization of the electrolyte metabolism. At the same time, by its effect Gluquamine significantly exceeded the activity of reference drugs quercetin and lesprefil by the majority of parameters.Conclusions. In conditions of development of renal failure in rats Gluquamine normalizes urinary excretion of ions, has a positive effect on the electrolyte metabolism and is a promising drug for the CKD therapy.Почечная недостаточность, являющаяся основным клиническим проявлением хронической болезни почек (ХБП), сопровождается развитием тяжелых нарушений электролитного обмена. Поэтому при поиске эффективных средств лечения ХБП целесообразно исследование их влияния на обмен электролитов в условиях развития почечной недостаточности.Цель исследования. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на электролитный обмен у крыс с почечной недостаточностью для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели почечной недостаточности использовали сулемовую нефропатию у крыс. У животных определяли выведение с мочой ионов натрия, калия и хлоридов, также рассчитывали фильтрационный заряд натрия, его относительную реабсорбцию и натрий-калиевый коэффициент.Результаты. Через 3 недели после воспроизведения почечной недостаточности под влиянием Глюквамина наблюдалось достоверное увеличение относительно нелеченных животных экскреции ионов натрия, калия и хлоридов, что свидетельствует о нормализации выделительной функции почек. Также наблюдалось стимулирующее влияние на показатели фильтрационного заряда натрия, его относительной реабсорбции и снижение натрий-калиевого коэффициента, что говорит о нормализации обмена электролитов. При этом по степени влияния Глюквамин по большинству показателей достоверно превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития почечной недостаточности у крыс Глюквамин нормализует мочевую экскрецию ионов, оказывает положительное влияние на электролитный обмен и является перспективным средством лечения ХБП.Ниркова недостатність, що є основним клінічним проявом хронічної хвороби нирок (ХХН), супроводжується розвитком важких порушень електролітного обміну. Тому при пошуку ефективних засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх впливу на обмін електролітів за умов розвитку ниркової недостатності.Мета дослідження. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на електролітний обмін у щурів з нирковою недостатністю для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. В якості моделі ниркової недостатності використовували сулемову нефропатію у щурів. У тварин визначали екскрецію із сечею іонів натрію, калію та хлоридів, також розраховували фільтраційний заряд натрію, його відносну реабсорбцію та натрій-калієвий коефіцієнт.Результати. Через 3 тижні після відтворення ниркової недостатності під впливом Глюкваміну спостерігалось вірогідне збільшення стосовно нелікованих тварин екскреції іонів натрію, калію та хлоридів, що свідчить про нормалізацію видільної функції нирок. Також спостерігався посилюючий вплив на показники фільтраційного заряду натрію, його відносної реабсорбції та зниження натрій-калієвого коефіцієнту, що говорить про нормалізацію обміну електролітів. При цьому за ступенем впливу Глюквамін за більшістю показників вірогідно перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку ниркової недостатності у щурів Глюквамін нормалізує сечову екскрецію іонів, чинить позитивний вплив на електролітний обмін та є перспективним засобом лікування ХХН.

Експериментальне дослідження антиоксидантних властивостей Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії

The main cause of the terminal form of chronic kidney disease (CKD) is diabetic nephropathy. For today there are no effective drugs for the treatment of diabetic nephropathy in medical practice.Aim. To study experimentally the antioxidant properties of drug Gluquamine on the background of the diabetic nephropathy development in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was performed on the model of diabetic nephropathy caused by intraperitoneal administration of alloxan in the dose of 200 mg/kg in 56 rats. The content of lipid peroxidation products in the blood and kidneys of animals, as well as the state of the antioxidant defense system, were determined.Results. Under the effect of Gluquamine on day 90 of the study there was a significant decrease in the content of diene conjugates and TBA-reactants in the blood and the homogenate of the rat kidneys. It indicates a decrease in the intensity of lipid peroxidation processes. In addition, an increase in the content of reduced glutathione, as well as the activity of SOD and catalase, was observed in the kidney homogenate. It indicates normalization of the state of the antioxidant system. In this case, Gluquamine by most indicators was superior to the reference drugs Quercetin and Lespephril.Conclusions. Under the conditions of the nephropathy development on the background of diabetes mellitus Gluquamine exerts a pronounced antioxidant action and is a promising drug for CKD therapy.Основной причиной возникновения терминальной формы хронической болезни почек (ХБП) является диабетическая нефропатия (ДН). На сегодняшний день в медицинской практике эффективные средства лечениядиабетической нефропатии отсутствуют.Цель исследования. Экспериментальное изучение антиоксидантных свойств препарата Глюквамин на фоне развития диабетической нефропатии для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели диабетической нефропатии, вызванной внутрибрюшинным введением аллоксана в дозе 200 мг/кг на 56 крысах. У животных определяли содержание продуктов липопероксидации в крови и почках, а также показатели состояния системы антиоксидантной защиты.                                                                    Результаты. Под влиянием Глюквамина на 90 сутки исследования наблюдалось достоверное уменьшение содержания в крови и гомогенате почек крыс диеновых конъюгатов и ТБК-реактантов, что говорит о снижении интенсивности процессов перекисного окисления липидов. Кроме того, в почках наблюдалось увеличение содержания восстановленного глутатиона, а также активности СОД и каталазы, что свидетельствует о нормализации состояния антиоксидантной системы. При этом Глюквамин по большинству показателей превосходил влияние препаратов сравнения кверцетина и Леспефрила.                                                                                              Выводы. В условиях развития нефропатии на фоне сахарного диабета Глюквамин оказывает выраженное антиоксидантное действие и является перспективным средством лечения ХБП.Основною причиною виникнення термінальної форми хронічної хвороби нирок (ХХН) є діабетична нефропатія. На сьогоднішній день у медичній практиці ефективні засоби лікування діабетичної нефропатії відсутні.Мета дослідження. Експериментальне вивчення антиоксидантних властивостей препарату Глюквамін на тлі розвитку діабетичної нефропатії для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі діабетичної нефропатії, викликаної внутрішньоочеревинним введенням алоксану у дозі 200 мг/кг на 56 щурах. У тварин визначали вміст продуктів ліпопероксидації у крові та нирках та показники стану системи антиоксидантного захисту.Результати. Під впливом Глюкваміну на 90 добу дослідження спостерігалось вірогідне зменшення вмісту у крові та гомогенаті нирок щурів дієнових кон’югатів та ТБК-реактантів, що свідчить про зниження інтенсивності процесів перекисного окиснення ліпідів. Крім того, у нирках спостерігалось збільшення вмісту відновленого глутатіону, а також активності СОД і каталази, що свідчить про нормалізацію стану антиоксидантної системи. При цьому Глюквамін за більшістю показників перевершував вплив препаратів порівняння кверцетину та Леспефрилу.Висновки. За умов розвитку нефропатії на тлі цукрового діабету Глюквамін чинить виражену антиоксидантну дію та є перспективним засобом лікування ХХН

Вивчення специфічної дії Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії в експерименті

Topicality. Diabetic nephropathy has a great medical and social importance, since it is the main cause of chronic kidney disease (CKD) and its terminal form. For today, there are no effective drugs for treatment of diabetic nephropathyand CKD in medical practice.Aim. Experimental study of Glucuamine specific action on the background of diabetic nephropathy development in order to substantiate the feasibility of its using in CKD therapy.Materials and methods. The study were carried out on the model of diabetic nephropathy, which was caused by intraperitoneal administration of alloxan at the dose 200 mg/kg using 56 rats. There was urine studied in animals, thekidney mass coefficient, the glomerular filtration rate (GFR), the index of tubular reabsorption, the total protein, glucose, creatinine and urea in the blood were determined.Results and discussion. Under the Glucuamine influence on the 90th day of the study there was a significant decrease in the level of proteinuria, the kidney mass index and an increase in the relative diuresis and GFR, which indicates the normalization of the functional state of the kidneys. There was also an increase the total protein content in animals’ blood as well as a decrease in creatinine and urea, which indicates an improvement in protein and ni-trogen metabolism. At the same time according to the degree of influence, Glucuamine drug was superior in comparative activity of quercetin and lespephril.Conclusions. Under conditions of nephropathy development on the background of diabetes mellitus type I in rats Glucuamine exerts a pronounced nephroprotective and hypo-azotemic action and it is a promising drug for CKD therapy.Актуальность. Диабетическая нефропатия имеет огромное медико-социальное значение, поскольку является основной причиной возникновения терминальной формы хронической болезни почек (ХБП). На сегодняшний день в медицинской практике отсутствуют эффективные средства лечения диабетической нефропатии и ХБП.Цель работы. Экспериментальное изучение специфической активности препарата Глюквамин на фоне развития диабетической нефропатии для обоснования целесообразности его применения в терапии ХБП.                      Материалы и методы. Исследование проводили на модели диабетической нефропатии, вызванной внутрибрюшинным введением аллоксана в дозе 200 мг/кг на 56 крысах. У животных проводили изучение мочи, определяли массовый коэффициент почек, скорость клубочковой фильтрации (СКФ), канальцевую реабсорбцию, содержание общего белка, глюкозы, креатинина и мочевины в крови.                                                                                Результаты и их обсуждение. Под влиянием Глюквамина по состоянию на 90 сутки исследования наблюдалось достоверное уменьшение уровня протеинурии, массового коэффициента почек, увеличение относительного диуреза и показателя СКФ, что свидетельствует о нормализации функционального состояния почек. Также у животных наблюдалось увеличение содержания в крови общего белка, а также уменьшение креатинина и мочевины, что говорит об улучшении белкового и азотистого обменов. При этом по степени влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.                                          Выводы. В условиях развития нефропатии на фоне сахарного диабета І типа у крыс Глюквамин оказывает выраженное нефропротекторное и гипоазотемическое действие и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Діабетична нефропатія має вагоме медико-соціальне значення, оскільки є основною причиною виникнення термінальної форми хронічної хвороби нирок (ХХН). На сьогоднішній день у медичній практиці відсутні ефективні засоби лікування діабетичної нефропатії та ХХН.Мета роботи. Експериментальне вивчення специфічної дії препарату Глюквамін на тлі розвитку діабетичної нефропатії для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі діабетичної нефропатії, викликаної внутрішньоочеревинним введенням алоксану у дозі 200 мг/кг на 56 щурах. У тварин проводили дослідження сечі, визначали масовий коефіцієнт нирок, швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ), канальцеву реабсорбцію, вміст загального білка, глюкози, креатиніну та сечовини у крові.Результати та їх обговорення. Під впливом Глюкваміну станом на 90 добу дослідження спостерігалось вірогідне зменшення рівня протеїнурії, масового коефіцієнту нирок та збільшення відносного діурезу і показника ШКФ, що свідчить про нормалізацію функціонального стану нирок. Також у тварин спостерігалось збільшення вмісту у крові загального білка та зменшення креатиніну і сечовини, що свідчить про покращення білкового та азотистого обмінів. При цьому за ступенем впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку нефропатії на тлі цукрового діабету І типу Глюквамін чинить виражену нефропротекторну і гіпоазотемічну дію та є перспективним засобом лікування ХХН

Вплив композиції на основі комбінації доксицикліну гідрохлориду та глюкозаміну гідрохлориду на структурно-метаболітніпоказники щурів з колаген-індукованим артритом

In the model of collagen-induced arthritis in rats studied anti-inflammatory properties of compositions based on a combination of doxycycline hydrochloride and glucosamine hydrochloride in comparative aspect with its active monokomponentamy - doxycycline, glucosamine hydrochloride. As a result of experimental studies demonstrated that a composition based on a combination of doxycycline hydrochloride and glucosamine hydrochloride, exhibits a pronounced beneficial effect on indicators of exchange cartilage and bone on the background of autoimmune arthritis and leads to inhibition of immunoinflammatory processes in the connective tissue of animals. The noted normalization of the functional state of the joints and clinical and biochemical parameters. The degree of pharmacological effect on most studied parameters combination (D+HA) exceeds a reference facility - the substance doxycycline hydrochloride and glucosamine. Composition (D+HA) is a promising proof-inflammatory and destructive joint disease with an autoimmune component and can be recommended for use in complex therapy of patients with inflammatory and immune-inflammatory-destructive diseases of the joints.На модели коллаген-индуцированного артрита у крыс исследованы противовоспалительные свойства композиции на основе комбинации доксициклина гидрохлорида и глюкозамина гидрохлорида в сравнительном аспекте с ее активными монокомпонентами – доксициклином, глюкозамина гидрохлоридом. В результате проведенных экспериментальных исследований доказано, что композиция на основе комбинации доксициклина гидрохлорида и глюкозамина гидрохлорида, оказывает выраженное благоприятное влияние на показатели обмена хрящевой и костной ткани на фоне развития аутоиммунного артрита и приводит к торможению аутоиммунным процессов в соединительной ткани животных. Отмечена нормализация функционального состояния суставов и клинико-биохимических показателей. По степени фармакологического воздействия на большинство исследуемых показателей комбинация (Д+ГА) превосходит референс-объекты – субстанцию доксициклина и глюкозамина гидрохлорида. Композиция (Д+ГА) является перспективным корректором воспалительно-деструктивных заболеваний суставов с аутоиммунным компонентом и может быть рекомендована к применению в составе комплексной терапии пациентов с иммуно-воспалительными и воспалительно-деструктивными заболеваниями суставов.На моделі колаген-індукованого артриту у щурів досліджено протизапальні властивості композиції на основі комбінації доксицикліну гідрохлориду та глюкозаміну гідрохлориду у порівняльному аспекті з її активними монокомпонентами – доксицикліном, глюкозаміну гідрохлоридом. У результаті проведених експериментальних досліджень доведено, що композиція на основі комбінації доксицикліну гідрохлориду та глюкозаміну гідрохлориду, виявляє виражений сприятливий вплив на показники обміну хрящової та кісткової тканини на тлі розвитку аутоімунного артриту та призводить до гальмування імунозапальних процесів у сполучній тканині тварин. Відмічена нормалізація функціонального стану суглобів та клініко-біохімічних показників. За ступенем фармакологічного впливу на більшість досліджуваних показників комбінація (Д+ГА) перевершує референс-об’єкти – субстанцію доксицикліну та глюкозаміну гідрохлориду. Композиція (Д+ГА) є перспективним коректором запально-деструктивних захворювань суглобів з аутоімунним компонентом та може бути рекомендована до застосування у складі комплексної терапії пацієнтів із імуно-запальними та запально-деструктивними захворюваннями суглобів

Спіро[бензо[е]пірано[3,2-с][1,2]оксатіїн-4,3’-індол]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди: синтез і вивчення біологічної активності

The development of medicines with several pharmacological activities, including the analgesic, anti-inflammatory and antimicrobial properties, is one of the challenging tasks of modern medicinal chemistry.Aim. To expand the range of novel spiro-condensed derivatives of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide, and study the biological activity of the substances obtained.Results and discussions. The target compounds were synthesized as a result of the interaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide, malononitrile and isatins. When using ethyl cyanoacetate the interaction appeared to be much more complicated and requires further research. The study of the biological activity has revealed the compounds with the analgesic properties and the antimicrobial effect against gram-positive strains.Experimental part. Two new 2-amino-2’-oxospiro[4H-pyrano[3,2-c][1,2]benzoxathiine-4,3’-indoline]-3-carbonitrile 5,5-dioxides were synthesized by the three-component reaction based on 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide. The anti-inflammatory activity was studied on the model of the carrageenan induced paw edema, and the analgesic activity was assessed on the model of the local inflammatory hyperalgesia. The study of the antimicrobial activity of the compounds obtained was performed by the agar well diffusion method.Conclusions. New spiro[benzo[е]pyrano[3,2-c][1,2]oxathiin-4,3’-indolil]-3-carbonitrile 5,5-dioxides have been synthesized. The compounds obtained have revealed high levels of the analgesic properties and the antimicrobial activity. The latter exceeds the activity of the reference drugs, and has appeared to be higher against grampositive bacteria.Разработка лекарственных средств с несколькими видами фармакологической активности, включая анальгетические, противовоспалительные и антимикробные свойства, является одной из важных задач современной медицинской химии.Цель. Расширить ряд новых спироконденсированных производных 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида и изучить биологическую активность полученных веществ.Результаты и их обсуждение. Целевые соединения были синтезированы в результате взаимодействия 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида, малонодинитрила и изатинов. В случае использования этилцианоацетата в качестве метиленактивного нитрила взаимодействие оказалось значительно более сложным и нуждается в дальнейшем изучении. Исследование биологической активности выявило соединения с анальгетическими свойствами и антимикробным действием в отношении грамположительных штаммов.Экспериментальная часть. Два новых 2-амино-2’-оксоспиро[4Н-пирано[3,2-с][1,2]бензоксатиин-4,3’-индолин]-3-карбонитрил 5,5-диоксида были синтезированы с помощью трехкомпонентной реакции на основе 1,2-бензоксатиин-4(3Н)-он 2,2-диоксида. Противовоспалительную активность изучали на модели карагенин-индуцированного отека, а анальгетическую активность оценивали на модели локальной воспалительной гипералгезии. Было проведено исследование антимикробной активности полученных соединений методом диффузии в агар.Выводы. Синтезированы новые спиро[бензо[е]пирано[3,2-с][1,2]оксатиин-4,3’-индолил]-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Полученные соединения проявили анальгетические свойства и антимикробную активность, которая превышает активность препаратов сравнения и оказалась выше в отношении грамположительных бактерий.Розробка лікарських засобів, що володіють декількома видами фармакологічної активності, включаючи знеболювальну, протизапальну та антимікробну, є одним з важливих завдань сучасної медичної хімії.Мета. Розширити ряд нових спіроконденсованих похідних 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду і дослідити біологічну активність одержаних речовин.Результати та їх обговорення. Цільові сполуки були синтезовані в результаті взаємодії 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду, малонодинітрилу та ізатинів. У випадку використання етилціаноацетату як метиленактивного нітрилу взаємодія виявилася набагато складнішою і потребує подальших досліджень. Вивчення біологічної активності виявило сполуки з анальгетичними властивостями та антимікробною дією проти грампозитивних штамів.Експериментальна частина. Два нових 2-аміно-2’-оксоспіро[4H-пірано[3,2-с][1,2]бензоксатіїн-4,3’-індолін]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди були синтезовані за допомогою трикомпонентної реакції на основі 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду. Протизапальну активність вивчали на моделі карагенінового набряку, анальгетичну активність оцінювали на моделі місцевої запальної гіпералгезії. Були проведені дослідження антимікробної активності отриманих сполук методом дифузії в агар.Висновки. Синтезовано нові спіро[бензо[е]пірано[3,2-с][1,2]оксатіїн-4,3’-індол]-3-карбонітрил 5,5-діоксиди. Отримані сполуки виявили високий рівень анальгетичної та антимікробної активності. Остання перевищує активність референс-препаратів і виявилася більш ефективною проти грампозитивних бактерій

ВПЛИВ КОМБІНАЦІЇ N-АЦЕТИЛГЛЮКОЗАМІНУ ТА КВЕРЦЕТИНУ В ІН’ЄКЦІЙНІЙ ФОРМІ НА ПЕРЕБІГ ІШЕМІЧНОЇ ГОСТРОЇ НИРКОВОЇ НЕДОСТАТНОСТІ В ЩУРІВ

Introduction. Optimization of the treatment of acute kidney injury (AKI) is an important medical and pharmaceutical problem. AKI is a common complication not only of kidney diseases, but also of various treatment methods. Mortality caused by AKI reaches 80 % in some groups of patients. Therefore, the search for effective agents for AKI treatment is an important task of modern experimental pharmacology. A promising approach in the solution of this problem may be the implementation of pharmaceutical combination of flavonoid quercetin and amino sugar N-acetylglucosamine in injectable dosage form. The aim of the study – experimental study of the efficacy of N-acetylglucosamine and quercetin combination in injectable dosage form under the condition of ischemic AKI. Research Methods. Studies were performed on a model of ischemic AKI in rats, which was induced by total occlusion of the renal blood vessels for 75 minutes. The test combination was studied at a dose of 30 mg/kg with daily intravenous (i.v.) administration for 3 days in comparison with quercetin (“Corvitin” medication), which was injected i.v. at a dose of 34 mg/kg. The efficacy of test drugs was assessed by the animal functional state, excretory renal function and nitrogen metabolism indicators. Results and Discussion. Under the influence of test combination, there was a significant decrease (p<0.05) in mortality rate in rats with AKI compared to untreated animals, a decrease in diuresis by 1.5 times and proteinuria by 2.4 times, an increase in glomerular filtration by 3.0 times and tubular reabsorption by 9.9 %, creatinine and urea excretion were increased by 1.4 and 1.9 times, respectively, which indicates the normalization of kidney functional state and nitrogen metabolism. Moreover, the combination was significantly (p<0.05) superior to the Corvitin effect in efficacy level by all studied parameters. Conclusions. Thus, the N-acetylglucosamine and quercetin combination is an effective agent for AKI treatment, which can be used at i.v. administration. It is advisable to further study of this drug as a therapy for renal pathology.Вступление. Оптимизация лечения острой почечной недостаточности (ОПН) – важная медико-фармацевтическая проблема. Острая почечная недостаточность является распространенным осложнением не только заболеваний почек, но и различных паллиативных и оперативных методов лечения. В отдельных группах больных смертность от нее достигает 80 %. Поэтому поиск эффективных средств коррекции ОПН является актуальной задачей современной экспериментальной фармакологии. Перспективным подходом в решении данной проблемы может стать внедрение фармацевтической комбинации на основе флавоноида кверцетина и аминосахара N-ацетилглюкозамина в инъекционной форме. Цель исследования – провести экспериментальное изучение эффективности комбинации N-ацетилглюкозамина и кверцетина в инъекционной форме в условиях развития ишемической острой почечной недостаточности. Методы исследования. Исследования выполняли на модели ишемической ОПН у крыс, которую воспроизводили путем тотальной окклюзии почечных сосудов в течение 75 мин. Исследуемую комбинацию изучали в дозе 30 мг/кг при ежедневном внутривенном введении в течение 3-х суток в сравнении с кверцетином (препарат “Корвитин”), который вводили внутривенно в дозе 34 мг/кг. Эффективность препаратов оценивали по общему физическому состоянию животных, выделительной функции почек и показателям азотистого обмена. Результаты и обсуждение. Под влиянием исследуемой комбинации у крыс с ОПН достоверно (p<0,05) относительно нелеченных животных снижалась летальность, наблюдали уменьшение диуреза в 1,5 раза, протеинурии в 2,4 раза, усиление клубочковой фильтрации в 3,0 раза и канальцевой реабсорбции на 9,9 %, повышение мочевой экскреции креатинина в 1,4 раза и мочевины в 1,9 раза, что в целом свидельствовало о нормализации функционального состояния почек и азотистого обмена. Что касается эффективности, то комбинация при этом достоверно (p<0,05) превосходила действие корвитина по всем исследованным показателям. Выводы. Комбинация N-ацетилглюкозамина и кверцетина – эффективное средство коррекции острой почечной недостаточности, которое можно вводить внутривенно. Целесообразно дальнейшее изучение этого препарата как средства лечения почечной патологии.Вступ. Оптимізація лікування гострої ниркової недостатності (ГНН) – важлива медико-фармацев­тична проблема. Гостра ниркова недостатність є поширеним ускладненням не тільки захворювань нирок, а й різних паліативних та оперативних методів лікування. В окремих групах хворих смертність від неї сягає 80 %. Тому пошук ефективних засобів корекції ГНН є актуальним завданням сучасної експериментальної фармакології. Перспективним підходом у вирішенні даної проблеми може стати впровадження фармацевтичної комбінації на основі флавоноїду кверцетину та аміноцукру N-ацетилглюкозаміну в ін’єкційній формі. Мета дослідження – провести експериментальне вивчення ефективності комбінації N-ацетилглюкозаміну та кверцетину в ін’єкційній формі за умов розвитку ішемічної гострої ниркової недостатності. Методи дослідження. Дослідження виконували на моделі ішемічної ГНН у щурів, яку відтворювали шляхом тотальної оклюзії ниркових судин протягом 75 хв. Досліджувану комбінацію вивчали в дозі 30 мг/кг при щоденному внутрішньовенному введенні протягом 3-х діб порівняно з кверцетином (препарат “Корвітин”), який вводили внутрішньовенно у дозі 34 мг/кг. Ефективність препаратів оцінювали за загальним фізичним станом тварин, видільною функцією нирок та показниками азотистого обміну. Результати й обговорення. Під впливом досліджуваної комбінації в щурів з ГНН вірогідно (p<0,05) відносно нелікованих тварин знижувалася летальність, спостерігали зменшення діурезу в 1,5 раза, протеїнурії у 2,4 раза, посилення клубочкової фільтрації у 3,0 рази та канальцевої реабсорбції на 9,9 %, підвищення сечової екскреції креатиніну в 1,4 раза і сечовини в 1,9 раза, що в цілому свідчило про нормалізацію функціонального стану нирок й азотистого обміну. Що стосується ефективності, то комбінація при цьому вірогідно (p<0,05) перевершувала дію корвітину за всіма дослідженими показниками. Висновки. Комбінація N-ацетилглюкозаміну та кверцетину – ефективний засіб корекції гострої нир­кової недостатності, який можна вводити внутрішньовенно. Доцільним є подальше вивчення цього препарату як засобу лікування ниркової патології

Дослідження антиагрегантних властивостей глюкваміну при експериментальній нирковій недостатності

Topicality. Chronic kidney disease (CKD) is one of the most common urinary system diseases, which leads not only to inevitable renal failure, but also to kidneys hemodynamics worsening and platelet activity increase. Therefore, when searching for a new agents for CKD treatment, it is advisable to study their anti-aggregant properties.Aim. Experimental study of Gluquamin drug effect on the platelet aggregation in con-ditions of renal failure development to justify its use in CKD therapy. Materials and Methods. Heiman’s active nephritis was used as a model of renal failure. The stimulated platelet aggregation was determined in rats using turbidimetric method with an aggregometer.Results and Discussion. Under the influence of Gluquamin on the 120th day of study there was a significant decrease of the ADP-induced platelet aggregation relatively to untreat-ed animals, which indicates a decrease of the blood level of activated platelet forms. Also in rats there was a decrease of the collagen-stimulated aggregation, which indicates a decrease of the sensitivity of platelets to the components of the vascular wall and basal membranes. At the same time according to Gluquamin influence degree was superior to the activity of compara-tive drugs quercetin and lespephril.Conclusions. Under the conditions of renal failure development on the background of glomerulonephritis in rats Gluquamin has a pronounced anti-aggregant effect, normalizes he-modynamics, rheological properties of blood and is a promising drug in CKD therapy.Актуальность. Хроническая болезнь почек (ХБП) является одним из самых распространенных заболеваний мочевыделительной системы, которое приводит не только к неизбежной почечной недостаточности, но и к ухудшению гемодинамики в почках и усилению тромбоцитарной активности. Поэтому при поиске новых средств лечения ХБП целесообразным является изучение их антиагрегантных свойств.Цель работы. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на агрегацию тромбоцитов в условиях развития почечной недостаточности для обоснования применения в терапии ХБП.Материалы и методы. В качестве модели почечной недостаточности использовали активный нефрит Хеймана. У крыс проводили изучение стимулированной агрегации тромбоцитов с помощью турбидиметрического метода с использованием агрегометра.Результаты и их обсуждение. Под влиянием Глюквамина по состоянию на 120 сутки исследования наблюдалось достоверное относительно нелеченных животных уменьшение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, что свидетельствует о снижении в крови содержания активированных форм тромбоцитов. Также у крыс происходило уменьшение коллаген-стимулированной агрегации, что говорит о снижении чувствительности тромбоцитов к компонентам сосудистой стенки и базальных мембран. При этом по степени влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетина и леспефрила.Выводы. В условиях развития почечной недостаточности на фоне гломерулонефрита у крыс Глюквамин оказывает выраженное антиагрегантное действие, нормализует гемодинамику, реологические свойства крови и является перспективным средством лечения ХБП.Актуальність. Хронічна хвороба нирок (ХХН) є одним з найпоширеніших захворювань сечовидільної системи, що призводить не тільки до неминучої ниркової недостатності, а й погіршення гемодинаміки у нирках та посилення тромбоцитарної активності. Тому при пошуку нових засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх антиагрегантних властивостей.Мета роботи. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на агрегацію тромбоцитів за умов розвитку ниркової недостатності для обґрунтування застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. У якості моделі ниркової недостатності використовували активний нефрит Хеймана. У щурів проводили вивчення стимульованої агрегації тромбоцитів за допомогою турбідиметричного методу з використанням агрегометру.Результати та їх обговорення. Під впливом Глюкваміну станом на 120 добу дослідження спостерігалось вірогідне відносно нелікованих тварин зменшення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, що свідчить про зниження у крові вмісту активованих форм тромбоцитів. Також у щурів відбувалось зменшення колаген-стимульованої агрегації, що говорить про зниження чутливості тромбоцитів до компонентів судинної стінки та базальних мембран. При цьому за ступенем впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку ниркової недостатності на тлі гломерулонефриту у щурів Глюквамін чинить виражену антиагрегантну дію, нормалізує гемодинаміку й реологічні властивості крові та є перспективним засобом лікування ХХН