Synthesis and D₂-like binding affinity of new derivatives of N3-[(1- ethyltetrahydro-1H-2-pyrrolyl)methyl]-4,5-dihydrobenzo[g]indole-3- carboxamide and related compounds

In previous papers 4a,b we have reported the syntheses and structure-activity relationships of a series of 5-phenyl-3-pyrrole carboxamide and related 4,5-dihydrobenzo[g]indole-3-carboxamide analogues whose most representative terms were 1a and 2a respectively. Encouraged by these results we carried out several modifications of 2a

Synthesis and solid state structures of Chalcogenide compounds of Imidazolin-2-ylidene-1,1-Diphenyl-phosphinamine

We report the synthesis and solid state structures of 1,3-di-aryl-imidazolin-2-ylidine-1,1-diphenylphosphinamine [(aryl = mesityl (1a) and aryl = 2,6-diisopripyl (1b)] and their chalcogenide compounds 1, 3-di-aryl-imidazolin-2-ylidine- P,P-diphenylphosphinicamide (2a,b), 1,3-di-aryl-imidazolin-2-ylidine-P,P-diphenyl-phosphinothioicamide (3a,b) and 1,3-diaryl-imidazolin-2-ylidine- P,P-diphenyl-phosphinoselenoic-amide (4a,b). The compounds 1a,b were prepared in good yield by the reaction of 1,3-di-aryl-imidazolin-2-imine and chlorodiphenylphosphine in the presence of triethylamine in toluene. The reactions of 1a,b with elemental sulphur and selenium afforded the corresponding chalcogenide compounds 3a,b and 4a,b respectively. The corresponding oxo- derivative (2a,b) was obtained by reacting compound 1a,b with 30% aqueous hydrogen peroxide in THF. The molecular structures of 1a, 2a, 3a and 4a,b have been established by single crystal X-ray diffraction analyses. The molecular structures reveal that even C1–N1–P1 angle (124.62 ∘) in compound 1a is less obtuse compared to the corresponding C1–N1–Si1 angles (157.8 ∘) observed in related N-silylated 2-iminoimidazolines and trimethylsilyl iminophosphoranes. C1–N1–P1 angles are further widened in compounds 2a, 3a, and 4a,b due to the attachment of chalcogen atoms onto phosphorus atom

The old metal-poor open cluster ESO 92-SC05: accreted from a dwarf galaxy?

The study of old open clusters outside the solar circle can bring constraints on formation scenarios of the outer disk. In particular, accretion of dwarf galaxies has been proposed as a likely mechanism in the area. We use BVI photometry for determining fundamental parameters of the faint open cluster ESO 92-SC05. Colour-Magnitude Diagrams are compared with Padova isochrones, in order to derive age, reddening and distance. We derive a reddening E(B-V)= 0.17, and an old age of $\sim$6.0 Gyr. It is one of the rare open clusters known to be older than 5 Gyr. A metallicity of Z$\sim$0.004 or [M/H]$\sim$-0.7 is found. The rather low metallicity suggests that this cluster might be the result of an accretion episode of a dwarf galaxy.Comment: 11 figures: 1, 2a,b,c, 3a,b, 4a,b, 5, 6, 7 6 pages to compile with mn2e.cls. Monthly Notices of the Royal Astronomical Society, in pres

RXTE highlights of 34.85-day cycle of Her X-1

An analysis of the publically available RXTE archive on Her X-1 including data on 23 34.85-day cycles is performed. The turn-on times for these cycles are determined. The number of cycles with a duration of 20.5 orbits has been found exceedingly larger than of shorter (20 orbits) or longer (21 orbits). A correlation between the duration of a cycle and its mean X-ray flux is noted. The mean X-ray light curve shows a very distinct short-on state. The anomalous X-ray absorption dip is found during the first orbit after the turn-on in the main-on state for the cycles starting near the binary phase 0.25, while is present during two successive orbits in the low-on state. The post-eclipse recovery feature have not been found in the main-on state but appears at least for two orbits during the low-on state. The pre-eclipse dips are present both in main-on and low-on state and demonstrate the behaviour as in early observations. The comparison of durations of the main-on and short-on states enabled us to constrain the accretion disk semi-thickness and its inclination to the orbital plane.Comment: 7 pages with 4 eps figures (large figures 1, 4a,b, 5a,b are available at ftp://xray.sai.msu.su/pub/preprints/Prokhorov/rxte/ or at ftp://xray.sai.msu.ru/pub/preprints/Prokhorov/rxte/), LaTeX, uses mn.sty. Submitted to MNRA

Synthesis and Molluscicidal Activity of Some Newly Substituted Chromene and Pyrano[2,3-c]pyrazole Derivatives

The arylidene derivatives 3a-f react with 1,3-cyclohexanedioneand dimedone 4a,b to afford the 4-(2- or 3-pyridyl) or 4-pipronyl-chromene derivatives 6a-l. The arylidene derivatives 3a-c react with the pyrazolone derivatives 7a,b to afford the pyrano[2,3-c]pyrazole derivatives 9af.The molluscicidal activity of the synthesized compounds towards Biomphalaria alexandrina snails, the intermediate host of Schistosoma mansoni, was investigated and most of them showed weak to moderate activity.

Behaviour of 4-(4-acetoaminophenyl)-4-oxobut-2-enoic acid towards carbon and nitrogen nucleophiles and use of these products in the synthesis of some interesting heterocycles

The present work is devoted to study the interaction of-aroylacrylic acid derivative (1) with some containing active methylene compounds under Michael reaction conditions and afforded the Michael adducts (2a-e). When compound 1 was allowed to react with cyclohexanone in the presence of ammonium acetate as catalyst, it afforded hydroquinoline derivative (3). Interaction of the acid 1 with highly and moderately reactive hydrocarbons e.g. p-xylene and acetanilide in the presence of anhydrous aluminumchloride under Friedel-Crafts reaction conditions afforded (4a-b). On the other hand, when the acid 1 was allowed to react with benzyl amine in dry benzene yielded 2-benzylamino-4-(4-acetaminophenyl)-4-oxobutanoic acid (5). This later compound was used to synthesize some heterocyclic compounds (7-11). Also, aza Michael adduct (6) used asthe key starting material for the synthesis of some interesting heterocyclic compounds e.g. pyridazinone, oxazinoneand furanone derivatives (13-16)

Ассоциация аллельных полиморфизмов гена эндотелиальной NO-синтазы с развитием ишемической болезни сердца (литературный обзор)

Проведений аналіз вітчизняних та закордонних досліджень стосовно вивчення впливу Т-786С, G894T, 4a/b поліморфізмів гену eNOS на ризик розвитку ІХС у представників різних популяцій. Доведена роль Т-786 С поліморфізма гену eNOS у розвитку ІХС у представників японської, української, італійської популяції, причому в останніх він пов’язаний із багатосудинним ураженням. G894T поліморфізм гену eNOS пов’язаний із підвищеним ризиком розвитку ІХС, ішемічних інсультів в італійській, турецькій, азіатській популяціях, а в російській ─ із рестенозами стентів. Доведений зв’язок 4а/4b поліморфізму гену eNOS із виникненням ІХС у турецькій, японській, корейській, афро-американській, іранській, російській популяціях, а в японській популяції ─ гендерна специфіка даної асоціації. В окремих дослідженнях отримані суперечливі дані щодо впливу Т-786 С поліморфізму гену eNOS в турецькій популяції. Не виявлено асоціації 4а/4b поліморфізму гену eNOS у чоловіків Словенії, Фінляндії, G894T поліморфізму гену eNOS у корейській популяції, а у представників білої австралійської популяцій не виявлено асоціації генотипів 4а/4b, G894T, Т-786С поліморфізму гену eNOS із ризиком розвитку ІХС.В статье проведен анализ отечественных и зарубежных исследований, посвященных изучению влияния Т-786С, G894T, 4a/b полиморфизмов гена eNOS на риск развития ИБС у представителей различных популяций. Доказана роль Т-786 С полиморфизма гена eNOS в развитии ИБС у представителей японской, украинськой, итальянской популяции, причем у последних он связан с многососудистым поражением. G894T полиморфизм гена eNOS связан с повышеным риском развития ИХС, ишемических инсультов в итальянской, турецкой, азиатской популяциях, а в российской ─ с рестенозами стентов. Доказана связь 4а/4b полиморфизма гена eNOS с возникновением ИБС в турецкой, японской, корейской, афро-американской, иранськой, российской популяциях, а в японской популяции ─ гендерная специфика данной ассоциации. В отдельных исследованиях получены противоречивые данные о влиянии Т-786 С полиморфизма гена eNOS в турецкой популяции. Не выявлено ассоциации 4а/4b полиморфизма гена eNOS у мужчин Словении, Финляндии, G894T полиморфизма гена eNOS в корейской популяции, а у представителей белой австралийской популяции не выявлено ассоциации генотипов 4а/4b, G894T, Т-786С полиморфизму гену eNOS с риском развития ИБС.The article analyzed Ukrainian and foreign research on the impact study T-786С, G894T, 4a /b polymorphisms of the eNOS gene on the risk of coronary artery disease (CAD) among representatives of different populations. The role of T-786C polimorphism of the eNOS gene was proven in the development of CAD among Japanese, Ukrainian, Italian population, and in the past it is associated with multivessel disease. G894T polymorphism of the eNOS gene is associated with high risk of CAD, ischemic stroke in Italian, Turkish, Asian populations. In the Russian population this polymorphism assotiated with restenosis of stents. The 4a/4b polymorphism of the eNOS gene has significant influence on risk of CAD in Turkish, Japanese, Korean, AfricanAmerican, Iranian and Russian populations. Japanese population has gender specificity of the association. Conflicting data obtained in separate studies of the influence of T-786C polymorphism of the eNOS gene in the Turkish population. There was no association 4a /4b polymorphism of the eNOS gene in men Slovenia’s men and in Finland. Wasn’t identify association of G894T polymorphism of the eNOS gene in Korean population. Wasn’t detected association of genotypes 4a/4b, G894T, T-786S of the eNOS gene polymorphisms with risk of CAD in white Australians. Due to the existence of common pathogenetic mechanisms, involving NO, polymorphism eNOS gene presence may increases the risk of developing COPD. So perspective is study of polymorphisms eNOS gene in patients with COPD and CAD of Ukrainian population. Investigate their role as candidate genes can help to predict and prevent the appearance of comorbid disorders

Ассоциация аллельных полиморфизмов гена эндотелиальной NO-синтазы с развитием ишемической болезни сердца (литературный обзор)

Проведений аналіз вітчизняних та закордонних досліджень стосовно вивчення впливу Т-786С, G894T, 4a/b поліморфізмів гену eNOS на ризик розвитку ІХС у представників різних популяцій. Доведена роль Т-786 С поліморфізма гену eNOS у розвитку ІХС у представників японської, української, італійської популяції, причому в останніх він пов’язаний із багатосудинним ураженням. G894T поліморфізм гену eNOS пов’язаний із підвищеним ризиком розвитку ІХС, ішемічних інсультів в італійській, турецькій, азіатській популяціях, а в російській ─ із рестенозами стентів. Доведений зв’язок 4а/4b поліморфізму гену eNOS із виникненням ІХС у турецькій, японській, корейській, афро-американській, іранській, російській популяціях, а в японській популяції ─ гендерна специфіка даної асоціації. В окремих дослідженнях отримані суперечливі дані щодо впливу Т-786 С поліморфізму гену eNOS в турецькій популяції. Не виявлено асоціації 4а/4b поліморфізму гену eNOS у чоловіків Словенії, Фінляндії, G894T поліморфізму гену eNOS у корейській популяції, а у представників білої австралійської популяцій не виявлено асоціації генотипів 4а/4b, G894T, Т-786С поліморфізму гену eNOS із ризиком розвитку ІХС.В статье проведен анализ отечественных и зарубежных исследований, посвященных изучению влияния Т-786С, G894T, 4a/b полиморфизмов гена eNOS на риск развития ИБС у представителей различных популяций. Доказана роль Т-786 С полиморфизма гена eNOS в развитии ИБС у представителей японской, украинськой, итальянской популяции, причем у последних он связан с многососудистым поражением. G894T полиморфизм гена eNOS связан с повышеным риском развития ИХС, ишемических инсультов в итальянской, турецкой, азиатской популяциях, а в российской ─ с рестенозами стентов. Доказана связь 4а/4b полиморфизма гена eNOS с возникновением ИБС в турецкой, японской, корейской, афро-американской, иранськой, российской популяциях, а в японской популяции ─ гендерная специфика данной ассоциации. В отдельных исследованиях получены противоречивые данные о влиянии Т-786 С полиморфизма гена eNOS в турецкой популяции. Не выявлено ассоциации 4а/4b полиморфизма гена eNOS у мужчин Словении, Финляндии, G894T полиморфизма гена eNOS в корейской популяции, а у представителей белой австралийской популяции не выявлено ассоциации генотипов 4а/4b, G894T, Т-786С полиморфизму гену eNOS с риском развития ИБС.The article analyzed Ukrainian and foreign research on the impact study T-786С, G894T, 4a /b polymorphisms of the eNOS gene on the risk of coronary artery disease (CAD) among representatives of different populations. The role of T-786C polimorphism of the eNOS gene was proven in the development of CAD among Japanese, Ukrainian, Italian population, and in the past it is associated with multivessel disease. G894T polymorphism of the eNOS gene is associated with high risk of CAD, ischemic stroke in Italian, Turkish, Asian populations. In the Russian population this polymorphism assotiated with restenosis of stents. The 4a/4b polymorphism of the eNOS gene has significant influence on risk of CAD in Turkish, Japanese, Korean, AfricanAmerican, Iranian and Russian populations. Japanese population has gender specificity of the association. Conflicting data obtained in separate studies of the influence of T-786C polymorphism of the eNOS gene in the Turkish population. There was no association 4a /4b polymorphism of the eNOS gene in men Slovenia’s men and in Finland. Wasn’t identify association of G894T polymorphism of the eNOS gene in Korean population. Wasn’t detected association of genotypes 4a/4b, G894T, T-786S of the eNOS gene polymorphisms with risk of CAD in white Australians. Due to the existence of common pathogenetic mechanisms, involving NO, polymorphism eNOS gene presence may increases the risk of developing COPD. So perspective is study of polymorphisms eNOS gene in patients with COPD and CAD of Ukrainian population. Investigate their role as candidate genes can help to predict and prevent the appearance of comorbid disorders

Sinteza i biološko djelovanje novih 1-benzil i 1-benzoil 3-heterocikličkih derivata indola

Starting from 1-benzyl- (2a) and 1-benzoyl-3-bromoacetyl indoles (2b) new heterocyclic, 2-thioxoimidazolidine (4a,b), imidazolidine-2,4-dione (5a,b), pyrano(2,3-d)imidazole (8a,b and 9a,b), 2-substituted quinoxaline (11a,b–17a,b) and triazolo(4,3-a)quinoxaline derivatives (18a,b and 19a,b) were synthesized and evaluated for their antimicrobial and anticancer activities. Antimicrobial activity screening performed with concentrations of 0.88, 0.44 and 0.22 g mm2 showed that 3-(1-substituted indol-3-yl)quinoxalin-2(1H)ones (11a,b) and 2-(4-methyl piperazin-1-yl)-3-(1-substituted indol-3-yl) quinoxalines (15a,b) were the most active of all the tested compounds towards P. aeruginosa, B. cereus and S. aureus compared to the reference drugs cefotaxime and piperacillin, while 2-chloro-3-(1-substituted indol-3-yl)quinoxalines (12a,b) were the most active against C. albicans compared to the reference drug nystatin. On the other hand, 2-chloro-3-(1-benzyl indol-3-yl) quinoxaline (12a) display potent efficacy against ovarian cancer xenografts in nude mice with tumor growth suppression of 100 0.3 %.U radu je opisana sinteza, antimikrobno i antitumorsko djelovanje heterocikličkih derivata indola. Polazeći iz 1-benzil- i 1-benzoil-3-bromacetil indola (2a i 2b) sintetizirani su novi heterociklički spojevi 2-tioksoimidazolidini (4a,b), imidazolidin-2,4-dioni (5a,b), pirano(2,3-d)imidazoli (8a,b i 9a,b), 2-supstituirani kinoksalini (11a,b–17a,b) i triazolo(4,3-a)kinoksalini (18a,b i 19a,b). Sintetizirani spojevi testirani su na antimikrobno i antitumorsko djelovanje. Ispitivanje antimikrobnog djelovanja provedeno je s koncentracijama otopina 0,88, 0,44 i 0,22 g mm2 i uspoređeno s referentnim lijekovima cefotaksimom i piperacilinom. Rezultati pokazuju da su 3-(1-supstituirani indol-3-il)kinoksalin-2(1H)oni (11a,b) i 2-(4-metil piperazin-1-il)-3-(1-supstituirani indol-3-il) kinoksalini (15a,b) najaktivniji spojevi na sojeve P. aeruginosa, B. cereus i S. aureus, dok su 2-klor-3-(1-supstituirani indol-3-il)kinoksalini (12a,b) najaktivniji na C. albicans (usporedba s nistatinom). Osim toga, 2-klor-3-(1-benzil indol-3-il) kinoksalin (12a) pokazuje veliku učinkovitost na tumore ovarija miševa (supresija rasta tumora 100 0,3 %)