Apigenin-7-Glucuronide from Urera aurantiaca Inhibits Tumor Necrosis Factor Alpha and Total Nitrite Release in Lipopolysaccharide-Activated Macrophages

Urera aurantiaca is an Argentinean medicinal and edible species traditionally used to treat symptoms of inflammation. The aim of this study was to evaluate the anti-inflammatory activity of a methanol extract and its major compound. U. aurantiaca aerial parts were extracted with methanol by maceration. A phytochemical analysis was performed, and the extract's major component, apigenin-7-glucuronide (A7G), was identified by spectroscopic and HPLC methods. The analysis of the inflammatory mediators nitric oxide (NO) and tumor necrosis factor alpha (TNF-α) in lipopolysaccharide- (LPS-) stimulated macrophages were used in the evaluation of the extract and the major compound anti-inflammatory effects. The extract reduced LPS-augmented NO release from 100 μg/mL (27%), reaching the highest inhibition at 1000 μg/mL (96.3%), while A7G reduced it 30.7% at 1 μg/mL, and its maximum effect was 97.1% at 10 μg/mL. In the TNF-α model, the extract at 500 and 1000 μg/mL reduced LPS-augmented TNF-α by 13.5% and 93.9%, respectively; meanwhile, A7G reduced it by 26.2% and 83.8% at 5 and 10 μg/mL, respectively. U. aurantiaca popular use was validated. In the present study, for the first time, A7G was isolated from U. aurantiaca; furthermore, A7G showed anti-inflammatory effect in the macrophage cell line RAW264.7 (ATCC) and seems to be responsible for the extract anti-inflammatory effect.Fil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Cogoi, Laura Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Acute Hypotensive, Diuretic and Antioxidant Activities Induced by Urtica circularis

Aims: The aim of this study was to investigate the possible hypotensive and diuretic effects of ethanolic extract of Urtica circularis (Hicken) Sorarú (Urticaceae) using preclinical methods. Place and Duration of Study: Department of Pharmacology, School of Pharmacy and Biochemistry, Universidad de Buenos Aires, from July 2015 to January 2016. Methodology: Effect on blood pressure and heart rate on anaesthetized normotensive and hypertensive rats were measured using Statham Gould P23ID pressure transducer coupled to a Grass 79D polygraph. Rats were placed in metabolic cages in order to collect urine. Urinary volume was measured and sodium and potassium concentration was estimated from each urine sample using indirect ion-selective electrode potentiometry. The vasorelaxant activity of major compound was studied using isolated aortic rings. Antioxidant activity was estimated measuring 2,2 diphenyl 2 picryl hydrazyl hydrate radical scavenging activity. Results: The intravenous administration of the extract of U. circularis (0.1–30 mg/kg) in anaesthetized normotensive and hypertensive rats caused a dose-dependent reduction in the mean arterial pressure without affecting the heart rate. The greater reduction of blood pressure induced by U. circularis was observed in hypertensive rats (30 mg/kg: Spontaneously Hypertensive Rat: -34.7±3.3 mmHg, Spague Dawley: -18.3±3.9 mmHg). Cumulative urinary excretions 24 h after treatment with the extract 100 and 300 mg/kg were 18.2±1.2 and 14.9±1.5 mL respectively, significantly higher than the control group (9.0±1.3 mL). The addition of cumulative concentrations of vicenin-2 (10-7-10-4M) generated relaxation in endothelium-intact aortic rings pre-contracted with 10–7M Phenylephrine (Emax = 66.2±3.5%). Extract showed antioxidant activity reaching 45% of DPPH scavenging activity at 1000 μg/mL, meanwhile the flavonoid reached 20% of scavenger capacity. Conclusion: U. circularis, has a diuretic, antioxidant and hypotensive effect. Vicenin-2, the major component of this extract showed vasorelaxant activity, potentially responsible for the properties of the extract.Fil: Rodriguez Basso, A.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; ArgentinaFil: Marrassini, Carla. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Gorzalczany, Susana Beatriz. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentin

Larrea divaricata Cav. aqueous extract and nordihydroguariaretic acid modulate oxidative stress in submandibular glands of diabetic rats: A buccal protective in diabetes

Background: Oxidative stress is an imbalance between the levels of reactive oxygen species (ROS), reactive nitrogen species (RNS) and endogenous antioxidants. The aetiology and pathogenesis of several oral diseases are attributed to this process. The antioxidant enzymes secreted in the saliva by submandibular glands maintain oral health through the scavenging of ROS. The objective of this work was to study the capacity of an aqueous extract of L. divaricata (AE), and its majority compound, nordihydroguariaretic acid (NDGA), to modulate the pro-oxidant/antioxidant status in submandibular glands in a model of oxidative stress induced by streptozotocin (STZ) in rats. Methods: To induce oxidative stress with STZ, a group of animals was treated i.p. with 1 X PBS (control group) and other group was injected i.p. once with STZ (60 mg/kg). Ten days after the treatment, blood samples were taken from the tail vain to determine the glucose levels. Animals with glucose values ≥300 mg/ml were selected. The submandibular glands of control and STZ treated animals were incubated with either the AE (500 μg/ml) or with NDGA (1.5 μg/ml), and the content of malondialdehyde (MDA), protein carbonyl groups, ROS and RNS, and the activity and expression of peroxidase (Px), superoxide dismutase (SOD) and inducible nitric oxide synthase (iNOS) were assayed. Results: AE decreased the levels of MDA (## P < 0.01) and protein carbonyl groups (# P < 0.05), and modulated the levels of ROS such as hydrogen peroxide (H2O2)(##P < 0.01), superoxide anion (O2 .-) (# P < 0.05) and nitric oxide (NO) (# P < 0.05) in relation to the modulation of Px and iNOS expression. NDGA was found to be involved in these effects. Conclusions: The antioxidant activity of the AE in the submandibular glands would allow the maintenance of the antioxidant pool to prevent oral oxidative diseases.Fil: Peralta, Ignacio Nahuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Barreiro Arcos, María Laura. Pontificia Universidad Católica Argentina "Santa María de los Buenos Aires". Instituto de Investigaciones Biomédicas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas; ArgentinaFil: Cremaschi, Graciela Alicia. Pontificia Universidad Católica Argentina "Santa María de los Buenos Aires". Instituto de Investigaciones Biomédicas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas; ArgentinaFil: Alonso, María Rosario. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Participación de vicenina-2 y vitexina en la modulación de la actividad anti-inflamatoria in vitro y en la actividad antioxidante de dos extractos de Urtica circularis

Urtica circularis is an Argentinean species traditionally used to treat inflammation symptoms and oxidative stress-related diseases. Considering the uses in folk medicine, the purpose of this work was to evaluate and compare the anti-inflammatory and antioxidant activities of two different U. circularis extracts. The contribution of vicenin-2 and vitexin, two compounds identified in the phytochemical analysis, in the biological activity of the extracts was evaluated. The anti-inflammatory activity of the extracts and the isolated compounds was tested on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated macrophages, while the antioxidant activity was evaluated through the 2,2´ diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical and 2,2´-azinobis (3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid) diammonium salt (ABTS) scavenging activities. The popular uses of both extracts were validated, i.e., the use of U. circularis ethanol extract for the treatment of inflammation, and the use of the aqueous extract to treat oxidative stress related-diseases. The differences in the biological activities observed between the extracts are probably due to qualitative and/or quantitative differences in the chemical composition and/or the occurrence of synergism between compounds.Urtica circularis es una especie argentina utilizada para tratar los síntomas de la inflamación y enfermedades relacionadas con el estrés oxidativo. El objetivo de este trabajo fue evaluar y comparar las actividades anti-inflamatoria y antioxidante de dos extractos teniendo en cuenta su uso popular. Además, se analizó la participación de vicenina-2 y vitexina, compuestos identificados en el análisis fitoquímico, en la actividad de los extractos. La actividad anti-inflamatoria fue evaluada en macrófagos activados con lipopolisacárido (LPS). Se midió su actividad antioxidante con los métodos del 1,1,difenil-2-picril-hidrazilo (DPPH) y del ácido 2,2´azinobis-3 etilbenzotialzolin-6-sulfónico (ABTS). Los usos populares de ambos extractos fueron validados: el extracto etanólico para la inflamación y el extracto acuoso para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el estrés oxidativo. Las diferencias en las actividades biológicas observadas entre los extractos están probablemente relacionadas con diferencias cualitativas y/o cuantitativas en su composición química y/o a la presencia de sinergismo entre compuestos

Influence of decarboxylation on Cannabis sativa’s antioxidant activity and flavonoid profile: A preliminary study

Cannabis sativa L. es utilizada para el tratamiento de la epilepsia resistente a fármacos. En su composición se identificaron cannabinoides y compuestos fenólicos. Se sabe que la decarboxilación transforma a los ácidos cannabinoides en su forma neutral, que usualmente es más activa. Nuestro objetivo fue determinar el efecto de la decarboxilación de la resina de C. sativa (CSR) sobre la actividad antioxidante y su relación con cannabinoides y compuestos polifenólicos. Se determinaron la actividad eliminadora del radical DPPH, la inhibición de la peroxidación lipídica y la actividad quelante de metales para CSR cruda y decarboxilada (CSRD). La composición fitoquímica se estudió mediante HPLC. El proceso de decarboxilación modificó el perfil de flavonoides y aumentó la actividad antioxidante de la resina. La EC50 de CSRD para la actividad DPPH fue 2.5 veces menor que la de CSR (p<0.001); en la inhibición de la peroxidación lipídica CSRD presentó una EC50 2.7 veces menor que CSR (p<0.001). CSR no mostró actividad quelante de metales. Teniendo en cuenta estos resultados, podría ser interesante decarboxilar CSR para mejorar sus efectos antiepilépticos y antioxidantes.Cannabis sativa L. is used to treat drug-resistant epilepsy. Cannabinoids and phenolic compounds were identified in its composition. It is known that decarboxylation transforms acid cannabinoids into their neutral, usually more active, forms. Our aim was to determine the effect of the decarboxylation on C. sativa´s resin (CSR) antioxidant effect and its relationship with cannabinoids and polyphenolic compounds. The DPPH scavenger activity, the inhibition of lipid peroxidation and the metal chelating activities were determined for the raw CSR and decarboxylated C. sativa´s resin (CSRD). The phytochemical composition was studied by HPLC. The decarboxylation process modified the HPLC flavonoids profile and increased the resin’s antioxidant activities. The EC50 of CSRD for DPPH activity was 2.5 times lower than CSR EC50 (p<0.001); for the inhibition of lipid peroxidation, CSRD presented an EC50 2.7 times lower than CSR (p<0.001). CSR did not exert metal chelating activity. In view of these results, it could be promising to decarboxylate CSR to improve its antiepileptic and antioxidant effects.Fil: Saint Martin, Elina Malén. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Peralta, Ignacio Nahuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Cogoi, Laura Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Alonso, Maria del Rosario. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Antioxidant effect of Cannabis sativa L. resin associated with Larrea divaricata Cav. extract: synergism, additivity and antagonism

Cannabis sativa L. (Cannabaceae) is used as anticonvulsant in refractory epilepsy. Convulsions induce oxidative stress in the brain.Synergistic interactions between plants could improve the therapeutic and reduce adverse effects. Larrea divaricata Cav.’s(Zygophylliaceae) antioxidant activity is well-documented. The aim of this work was to evaluate the antioxidant activity of an ethanolicextract of C. sativa (CSR), study cannabidiol’s (CBD) participation and evaluate the possible synergistic effect of CSR with an aqueousextract of L. divaricata (LE). Antioxidant activity was determined by the 1,1-diphenyl-2-picryhydrazyl (DPPH) and the lipid peroxidationassays. For the DPPH assay, the inhibitory concentration 50 (IC50) were: CSR=19.82 ±1.47 µg/ml, LE=24.18±0.54µg/ml,CBD=12.49 ± 0.79µg/ml. The IC50 values for the combinations: CSR + LE 25 µg/ml=2.91±0.10µg/ml (p<0.001), CBD + LE 25µg/ml=4.19±0.11µg/ml (p<0.01). Combination indexes (CI) were: 15 µg/ml CSR / 25 µg/ml LE=0.38 (significant synergism), 10 µg/mlCBD / 25 µg/ml LE=0.39 (significant synergism). IC50 values for the lipid peroxidation assay: CSR=30.50±3.00µg/ml,LE=630.95±63.00µg/ml, CBD=10.20±1.00µg/ml. The IC50 values of the best combinations: CSR + 500 µg/ml LE=2.39±0.10µg/ml (p<0.0001), CBD + 500 µg/ml LE=2.19±0.18 µg/ml (p<0.0001); CI values: 10 µg/ml CSR /500 µg/ml LE=0.16 (strong synergism), 3 µg/mlCSR /500 µg/ml LE=0.36 (significant synergism). Conclusions: CBD is involved in CSR antioxidant activity. LE acted synergistically withCSR in both assays. CSR-LE association at optimal concentrations could be a good option to reach a significant synergism (CI<1). Atlow doses, the combination of CSR and LE could be used as co-adjuvant for the treatment of epilepsy to manage oxidative stress.Fil: Saint Martin, Elina Malén. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Silva Sofrás, Fresia Melina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Peralta, Ignacio Nahuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Cogoi, Laura Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Van Baren, Catalina Maria. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquimica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Alonso, María R.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquimica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

¿Larrea divaricata una planta nativa argentina con actividad potencial sobre SARS-CoV-2?

Larrea divaricata Cav. is an autochthonous South American plant popularly used in inflammatory and infectious diseases with reported anti-inflammatory, immunomodulatory, antimicrobial and antioxidant activities. Covid-19 is an infection caused by the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). This virus can cause pneumonia and even death in about 5% of the cases. The objective of the article was to demonstrate, through a literature review, that L. divaricata has sufficient attributes to be assayed against SARS-CoV-2. For this, the chemical composition, reported activities and docking studies were taken into account. This review demonstrated that the plant extracts are capable of inhibiting the proliferation of fungi, bacteria and viruses and that they exert anti-inflammatory and immunomodulatory actions in different "in vitro" and "in vivo" models. These results suggest that the plant is a good candidate to be studied for the prevention and/or treatment of SARS -CoV-2.Larrea divaricata Cav. es una planta autóctona Sudamericana, utilizada popularmente en enfermedades inflamatorias e infecciosas, con actividad anti-inflamatoria, inmunomoduladora, antimicrobiana y antioxidante reportada. El Covid-19 es una infección causada por una cepa de coronavirus, SARS-CoV-2 (coronavirus tipo 2 causante del síndrome respiratorio agudo severo). Este virus puede originar neumonía e incluso la muerte en alrededor del 5% de los casos. Nuestro objetivo fue demostrar, a través de una revisión bibliográfica, que esta planta tiene atributos suficientes para ser ensayada en estudios contra SARS-CoV-2. Se tuvo en cuenta la composición química, los antecedentes científicos y los estudios de acoplamiento molecular. Esta revisión permitió demostrar que extractos de la planta son capaces de inhibir la proliferación de hongos, bacterias y virus y que presentan acción anti-inflamatoria en diferentes modelos “in vitro” e “in vivo”, lo que los hace candidatos a ser estudiados en la prevención y/o tratamiento de la infección contra SARS-CoV-2

Urtica circularis: an Argentinean medicinal plant

La ortiga ha sido utilizada como planta medicinal desdetiempos antiguos. Urtica dioica (Urticaceae) es una especievegetal de amplia distribución mundial y es la ortiga quemás vastamente ha sido estudiada en relación a sus usospopulares. Urtica circularis (Hicken) Sorarú es una especienativa argentina que además de compartir el nombre comúny el género comparte alguno de los usos etnomédicos,pero a diferencia de su ?prima cercana?, U. circularis es unaespecie mucho menos estudiada científicamente. En estarevisión presentamos los estudios científicos que validansus usos populares posicionando a esta especie como potencialfuente de extractos para la elaboración de productosfitoterápicos u obtención de nuevos principios activos.The nettle has been used since ancient times as a medicinal plant. Urtica dioica (Urticaceae) is widely distributed around the world and its popular uses have been intensively studied. Urtica circularis (Hicken) Sorarú is an Argentinean native herb that shares its common name, genus, and some of the ethnomedical uses. However, much less study has been devoted to U. circularis tan it has been to U. dioica. In this review, the scientific studies that validate U. circularis popular uses are exposed, positioning this species as a potential source of extracts for the development of phytotherapic products or obtaining new active principles.Fil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Modulatory effect of an Urera aurantiaca extract on immune and tumoral cells during inflammation

There is a well known link between inflammation and cancer during initiation, propagation and metastasis.Urera aurantiaca (UA) Wedd. (Urticaceae) is a medicinal plant used in traditional medicine to treatinflammatory processes with proven in vivo antiinflammatory and antinociceptive effects. The effects of amethanolic extract (UA) and a purified fraction (PF) on the proliferation of normal and tumoral lymphocytesunder the effect of prostaglandin E2 (PGE2) and on nitric oxide production by lipopolysaccharide-stimulatedmacrophages was evaluated. Both UA and PF stimulated normal lymphocytes but, in presence of PGE2, amodulatory effect was observed. The normal lymphocyte proliferation induced by PGE2 was driven by pathwaysinvolving both PKC and H2O2. In macrophages, UA and PF did not modify cell viability and abrogated thesynthesis of nitric oxide induced by lipopolysaccharide. In tumoral lymphocytes, the UA exerted a biphasiceffect: at low concentrations it increased cell proliferation, while at high concentrations, it displayed anantiproliferative effect. UA and PF were capable of reverting the proliferative action of PGE2. The tumoral cellproliferation induced by PGE2 is related to PKC, ERK 1/2 and MAP Kinase P38 pathways. The observed effectscould be attributed to polyphenols, flavonoids and tannins. This work demonstrates the modulatory effects ofthe UA on different cell types during inflammatory conditions, which reinforces its antiinflammatory action.Fil: Marrassini, Carla. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Anesini, Claudia Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentin

Comparative study of the polyphenol content-related anti-inflammatory and antioxidant activities of two Urera aurantiaca specimens from different geographical areas

Abstract Background Urera aurantiaca is an Argentinean species that has been traditionally used to treat symptoms of inflammation. The aim of this study was to determine and compare the anti-inflammatory and antioxidant effects of two specimens of Urera aurantiaca obtained in the provinces of Salta and Misiones, which are two different geographical areas of Argentina. Methods The anti-inflammatory activity of the extracts was tested in LPS-stimulated macrophages through the DPPH radical scavenging activity, the SOD-like activity, the reducing power and the inhibition of lipid peroxidation. The anti-inflammatory activity was also evaluated by the inhibition of albumin denaturation and proteinase inhibitory action tests. The total polyphenols, flavonoids and tannins content were quantified. Results Both extracts were able to reduce the augmented NO release in LPS-activated macrophages and showed antioxidant and in vitro anti-inflammatory activities. The polyphenols content was higher in the extract obtained from the specimen from Salta than in that obtained in Misiones. This finding accounts for the higher anti-inflammatory and antioxidant properties obtained with the former. Conclusion The differences in chemical composition and the biological activities observed between the extracts are probably related to the different environmental conditions found in both provinces