542 research outputs found
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ 1-Π°Π»ΠΊΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ²
An effective approach for synthesis of 5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione by 1,1β-carbonyldiimidazole promoted interaction of 5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid with benzohydrazide has been developed. The procedure also includes cyclization of Nβ-benzoyl-5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carbohydrazide obtained by boiling in phosphorous oxychloride and further hydrolysis of the chlorine atom at position 2 of the thieno[2,3-d]pyrimidine system. Alkylation of the assembly of two heterocyclic units obtained with benzyl chlorides, chloroacetamides, and 5-(chloromethyl)-3-aryl-1,2,4-oxadiazoles has allowed obtaining of 1-alkyl-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones. The structures of the compounds obtained have been confirmed by the 1H NMR, chromato-mass spectral and elemental microanalysis data. The results of the screening performed by the agar diffusion method (βwell methodβ) have shown the absence of the antimicrobial activity for 1-benzyl-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones and 2-[5-methyl-2,4-dioxo-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]-N-arylacetamides; but the activity for 1-{[3-aryl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl}-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones has been found. The compounds of this range appeared to be active against the strains of Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Bacillus subtilis; the diameters of their growth inhibition zones were similar to those for the reference drugs Metronidazole and Streptomycin.Π Π°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ°Π½ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ ΠΊ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½Π° ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΠΏΡΠΎΠΌΠΎΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»Π΄ΠΈΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Π΅Ρ ΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΠ·Π°ΡΠΈΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Nβ-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ³ΠΈΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄Π° ΠΊΠΈΠΏΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Π² Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΊΠΈΡΠΈ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ° ΠΈ Π΄Π°Π»ΡΠ½Π΅ΠΉΡΠΈΠΉ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ»ΠΈΠ· Π°ΡΠΎΠΌΠ° Ρ
Π»ΠΎΡΠ° Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 2 ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ. ΠΠ»ΠΊΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π²ΡΡ
Π·Π²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½ΡΠ°ΠΌΠ±Π»Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ² Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Ρ
Π»ΠΎΡΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ 5-(Ρ
Π»ΠΎΡΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»)-3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»Π°ΠΌΠΈ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ 1-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½Ρ. Π‘ΡΡΡΠΊΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠΆΠ΄Π΅Π½Ρ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π΅ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ
1Π Π―ΠΠ , Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠ² ΠΈ ΡΠ»Π΅ΠΌΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ·Π°. ΠΠΎ ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ°ΠΌ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³Π° ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ (Β«ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ΄ΡΠ΅Π²Β») ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Ρ 1-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΈ 2-[5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-1(2H)-ΠΈΠ»]-N-Π°ΡΠΈΠ»Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠ², Π° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π°Π»ΠΈΡΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Π΄Π»Ρ 1-{[3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΠΈΠ»]ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»}-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΠΈΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ². ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π° ΠΏΡΠΎΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΒ ΠΊ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠ°ΠΌ Staphylococcus aureus, Escherichia coli ΠΈ BaΡillus subtilis ΡΠΎ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΡΠΌΠΈ Π·ΠΎΠ½ Π·Π°Π΄Π΅ΡΠΆΠΊΠΈ ΡΠΎΡΡΠ°, Π±Π»ΠΈΠ·ΠΊΠΈΠΌΠΈ ΠΊ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°ΠΌ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΡΠΎΠ½ΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Ρ ΠΈ ΡΡΡΠ΅ΠΏΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Ρ.Π ΠΎΠ·ΡΠΎΠ±Π»Π΅Π½ΠΎ Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΉ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΡΠ΄ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½Ρ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΎΠΌΠΎΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΎΡ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»Π΄ΡΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠ³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ° ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π½Π°ΡΡΡΠΏΠ½Ρ ΡΠΈΠΊΠ»ΡΠ·Π°ΡΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎΠ³ΠΎ Nβ-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,2,3,4-ΡΠ΅ΡΡΠ°-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ³ΡΠ΄ΡΠ°Π·ΠΈΠ΄Ρ ΠΊΠΈΠΏβΡΡΡΠ½Π½ΡΠΌ Ρ Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΊΠΈΡΡ ΡΠΎΡΡΠΎΡΡ ΡΠ° ΠΏΠΎΠ΄Π°Π»ΡΡΠΈΠΉ Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠ»ΡΠ·Β Π°ΡΠΎΠΌΠ° Ρ
Π»ΠΎΡΡ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 2 ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ. ΠΠ»ΠΊΡΠ»ΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π²ΠΎΠ»Π°Π½ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½ΡΠ°ΠΌΠ±Π»Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΠ² Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ, Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° 5-(Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»)-3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎ-Π»Π°ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°ΡΠΈ 1-Π°Π»ΠΊΡΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡ-Π΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΠΈ. Π‘ΡΡΡΠΊΡΡΡΠΈ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΡΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Ρ Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Ρ Π΄Π°Π½ΠΈΡ
1Π Π―ΠΠ , Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΡΠ² ΡΠ° Π΅Π»Π΅ΠΌΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½Π°Π»ΡΠ·Ρ. ΠΠ° ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ (Β«ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ΄ΡΠ·ΡΠ²Β») Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ Π²ΡΠ΄ΡΡΡΠ½ΡΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Ρ 1-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ² ΡΠ° 2-[5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2,4-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-1(2H)-ΡΠ»]-N-Π°ΡΠΈΠ»Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄ΡΠ², Π° ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Π½Π°ΡΠ²Π½ΡΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Π΄Π»Ρ 1-{[3-Π°ΡΠΈΠ»-1,2,4-ΠΎΠΊΡΠ°Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-5-ΡΠ»]ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»}-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-6-(5-ΡΠ΅Π½ΡΠ»-1,3,4-ΠΎΠΊΡΠ°-Π΄ΡΠ°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4(1H,3H)-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ². ΠΠ°Π½Ρ ΡΠ΅ΡΠΎΠ²ΠΈΠ½ΠΈ Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² Staphylococcus aureus, Escherichia coli ΡΠ° BaΡillus subtilis ΡΠ· Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ Π·ΠΎΠ½ Π·Π°ΡΡΠΈΠΌΠΊΠΈ ΡΠΎΡΡΡ, Π±Π»ΠΈΠ·ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π΄ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡΠ² ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ ΠΌΠ΅ΡΡΠΎΠ½ΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Ρ ΡΠ° ΡΡΡΠ΅ΠΏΡΠΎΠΌΡΡΠΈΠ½Ρ
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΠ²Π°Π½Π½Ρ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ΡΠ²
The one-step method for preparation of 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-ones byΒ interaction of 5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid with ortho-pnenylediaminesΒ using 1,1β-carbonyldiimidazole as a coupling-reagent has been developed. The procedure proposed allows to obtain easily the target products using common reagents and solvents; and it also requires the simple isolation methods. The selectivity of 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one interaction withΒ benzyl chlorides in DMF β K2CO3 conditions has been studied using the NOESY spectroscopic method and alternativeΒ synthetic approaches; it has been determined that the reaction occurs at position 3 of the thieno[2,3-d]Β pyrimidine system. The study of the antimicrobial activity by the agar diffusion method for the compounds obtainedΒ has shown that 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-3-benzyl-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-ones reveal theΒ antimicrobial activity against the strains of Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; whileΒ the compound with unsubstituted position 3 appeared to be inactive against these strains of microorganisms. However, this compound exhibited the higher inhibitory activity against the Candida albicans fungi.Π Π°Π·ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ°Π½ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΉΠ½ΡΠΉ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎΒ [2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-4-ΠΎΠΊΡΠΎ-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ ΠΎΡΡΠΎ-ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»Π΅Π½Π΄ΠΈΠ°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»Π΄ΠΈΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Π° Π² ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅ ΠΊaΠΏΠ»ΠΈΠ½Π³-ΡΠ΅Π°Π³Π΅Π½ΡΠ°. ΠΠ°Π½Π½Π°Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΈΠΊΠ° ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΠ΅Ρ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΠΊΠΎΠ½Π΅ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡ ΠΏΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΠΏΡΠΎΡΡΡΡ
ΡΠ΅Π°Π³Π΅Π½ΡΠΎΠ² ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠ²ΠΎΡΠΈΡΠ΅Π»Π΅ΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π±ΡΠ΅Ρ ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΡΡ
ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠ² Π²ΡΠ΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠ°.Β ΠΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ Π½Π°ΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΈ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½Π°Β Ρ Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ
ΠΠΠ€Π° β Π2Π‘Π3, ΠΈ Ρ ΠΏΠΎΠΌΠΎΡΡΡ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ
ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΠΈΠΈ NOESY ΠΈ Π²ΡΡΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎΒ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΠΊΠ°Π΅Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ 3 ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ.Β ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎΒ ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²ΠΈΡΡ, ΡΡΠΎ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠΌΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΠΈΠ»)-3-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½Ρ ΠΏΡΠΎΡΠ²ΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ ΡΠ°ΠΊΠΈΠΌ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠ°ΠΌ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠ² ΠΊΠ°ΠΊ EscherichiaΒ coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; Π² ΡΠΎ ΠΆΠ΅ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ Π½Π΅Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ΅ ΠΏΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ 3 ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ΅ Π½Π΅Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠΈΡ
ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠ². ΠΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ, Π΄Π»Ρ Π½Π΅Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅ΡΠ½Π° ΡΡΡΡ Π±ΠΎΠ»ΡΡΠ°Ρ ΠΏΠΎΠ΄Π°Π²Π»ΡΡΡΠ°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ² Candida albicans.Π ΠΎΠ·ΡΠΎΠ±Π»Π΅Π½ΠΎ Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΉ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡΡΠ°Π΄ΡΠΉΠ½ΠΈΠΉ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Π½Ρ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]Β ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ΡΠ² ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-4-ΠΎΠΊΡΠΎ-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· ΠΎΡΡΠΎ-ΡΠ΅Π½ΡΠ»Π΅Π½Π΄ΡΠ°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ 1,1β-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»Π΄ΡΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»Ρ Π² ΡΠΊΠΎΡΡΡ ΠΊΠ°ΠΏΠ»ΡΠ½Π³-ΡΠ΅Π°Π³Π΅Π½ΡΠ°. ΠΠ°ΠΏΡΠΎΠΏΠΎΠ½ΠΎΠ²Π°Π½Π° ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΈΠΊΠ° Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΡΠ²Π°ΡΠΈ ΠΊΡΠ½ΡΠ΅Π²Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΈ ΠΏΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ ΠΏΡΠΎΡΡΠΈΡ
ΡΠ΅Π°Π³Π΅Π½ΡΡΠ² Ρ ΡΠΎΠ·ΡΠΈΠ½Π½ΠΈΠΊΡΠ² ΡΠ° Π²ΠΈΠΌΠ°Π³Π°Ρ ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΡΠ² Π²ΠΈΠ΄ΡΠ»Π΅Π½Π½Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡ. ΠΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½ΠΎ Π½Π°ΠΏΡΡΠΌ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡΒ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½Ρ Π· Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Ρ
Π»ΠΎΡΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΡΠΌΠΎΠ²Π°Ρ
ΠΠΠ€Π° β Π2Π‘Π3,Β ΡΠ° Π·Π° Π΄ΠΎΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³ΠΎΡ Π΄Π°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΡΡ NOESY Ρ Π·ΡΡΡΡΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ Π΄Π°Π½Π° ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π±ΡΠ³Π°Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ. ΠΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Π½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ Π²ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²ΠΈΡΠΈ, ΡΠΎ 6-(1H-Π±Π΅Π½Π·ΡΠΌΡΠ΄Π°Π·ΠΎΠ»-2-ΡΠ»)-3-Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»-5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ΠΈ Π²ΠΈΡΠ²Π»ΡΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ ΡΠ°ΠΊΠΈΡ
Β ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΡΠ·ΠΌΡΠ² ΡΠΊ Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Π² ΡΠΎΠΉ ΠΆΠ΅ ΡΠ°Ρ Π½Π΅Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½Π° ΠΏΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Π° Π½Π΅Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½Π° ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΡ
ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΡΠ·ΠΌΡΠ². ΠΡΠΎΡΠ΅Β Π΄Π»Ρ Π½Π΅Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΎΡ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΎΡ Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅ΡΠ½Π° Π΄Π΅ΡΠΎ Π±ΡΠ»ΡΡΠ° ΠΏΡΠΈΠ³Π½ΡΡΡΡΡΠ° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ² Candida albicans
Trophic effects of sponge feeding within Lake Baikal\u27s littoral zone .2. Sponge abundance, diet, feeding efficiency, and carbon flux
Endemic freshwater demosponges in the littoral zone of Lake Baikal, Russia, dominate the benthic biomass, covering 44% of the benthos. We measured in situ sponge abundance and,orating and calculated sponge-mediated Fluxes of picoplankton (plankton \u3c2 mu m) for two common species, Baikalospongia intermedia and Baikalospongia bacillifera. By means of dual-beam how cytometry, we found retention efficiencies ranging from 58 to 99% for four types of picoplankton: heterotrophic bacteria, Synechococcus-type cyanobacteria, autotrophic picoplankton with one chloroplast, and autotrophic picoplankton with two chloroplasts. By using a general model for organism-mediated fluxes, we conservatively estimate that through active suspension feeding, sponges are a sink for 1.97 g C d(-1) m(-1), mostly from procaryotic cell types. Furthermore, grazing by these extensive sponge communities can create a layer of picoplankton-depleted water overlying the benthic community in this unique lake
A computer system for the leukocytes classification in medical images
The paper is about the development of a computer system for the white blood cells images classification. Solving the leukocytes classification task makes it possible to diagnose not only the blood diseases, but also a wide range of other diseases, as well as to evaluate the overall state of a person's health. Modern leukocytes classification methods have a fairly large number of shortcomings, which make a problem of finding the most effective method as a tool to solve this task. In our computer system we use the method based on using a trained convolutional neural network as a binary classifier for the leukocytes classificatio
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ 1-n-Π°Π»ΠΊΡΠ»ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΏΠΎΡ ΡΠ΄Π½ΠΈΡ 3-n-Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ 1Π½-ΡΡΡΠ½ΠΎ [3,2-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ²
Two approaches for synthesis of a great variety of 3-N-substituted 1H-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones have been investigated. The first one is based on the interaction of methyl 3-aminothiophene-2-carboxylate with isocyanates, which is a good way for preparation of 3-N-aryl-1H-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones. The key step of the other one, which allows introduction of different alkyl substituents in position 3, is oxidation of 4-oxo-2-thioxo-2,3- dihydrothieno[3,2-d]pyrimidines prepared by interaction of 3-isothiocyanatothiophene-2-carboxylate and the primary aliphatic amines with hydrogen peroxide. Alkylation of the intermediates obtained in both ways resulted in 1-N-alkyl-3-N-substituted 1Π-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones. 1H NMR spectra of the target molecules contain the signals of thiophene cycle protons H-6 (Ξ΄ 8.02-8.18 ppm) and H-7 (Ξ΄ 7.06-7.15 ppm) together with the signal of CH2 groups in position 1 of the heterocyclic system in the range of Ξ΄ 4.70-5.20 ppm. The antimicrobial activity of the compounds synthesized has been investigated by the agar well diffusion method. It has been determined that the compound with phenyl substituents in position 3 and o-methylbenzyl substituent in position 1 is the most active antimicrobial agent. The 1-N-alkyl derivatives of 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-thieno[3,2-d]pyrimidine-3-yl)propanoic acid benzyl amide appeared to be active against the strains of Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis.ΠΡΠ»ΠΎ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ Π΄Π²Π° ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄Π° ΠΊ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
3-N-Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
1H-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½Ρ ΠΎΠ±Π΅ΡΠΏΠ΅ΡΠΈΡΡ Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ Ρ
ΠΈΠΌΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ΅ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΈΠ΅. Π‘ΠΎΠ³Π»Π°ΡΠ½ΠΎ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΎΠΌΡ ΠΈΠ· Π½ΠΈΡ
, ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΌΡ Π½Π° Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠΈΡΠ° 3-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΡΠΈΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ ΠΈΠ·ΠΎΡΠΈΠ°Π½Π°ΡΠ°ΠΌΠΈ, Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ 3-N-Π°ΡΠΈΠ» Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠ΅ 1H-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠ½Ρ. ΠΡΠΎΡΠΎΠΉ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄, ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠΉ Π΄Π°Π΅Ρ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±ΡΠ°Π·Π½ΡΠ΅ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠ΅ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»ΠΈ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3, ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ Π½Π° ΠΎΠΊΠΈΡΠ»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Π²ΠΎΠ΄ΠΎΡΠΎΠ΄Π° 4-ΠΎΠΊΡΠΎ-2-ΡΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-2,3-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠΈΡΠ° 3-ΠΈΠ·ΠΎΡΠΈΠΎΡΠΈΠ°Π½Π°ΡΠΎΡΠΈΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠΌΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΡΠ½ΡΡ
Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠ². ΠΡΡΠ΅ΠΌ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΠΏΠΎΠ»ΡΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠ² Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Ρ 1-N-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»-3-N-Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠ΅ 1Π-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠ½Ρ. Π‘ΠΏΠ΅ΠΊΡΡΡ 1Π Π―ΠΠ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΠΊΠΎΠ½Π΅ΡΠ½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Ρ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΎΠ½ΠΎΠ² ΡΠΈΠΎΡΠ΅Π½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΈΠΊΠ»Π° Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π΄Π²ΡΡ
Π΄ΡΠ±Π»Π΅ΡΠ½ΡΡ
ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»ΠΎΠ² Π-6 (Ξ΄ 8.02-8.18 ΠΌ.Π΄.) ΠΈ Π-7 (Ξ΄ 7.01-7.36 ΠΌ.Π΄.) ΠΈ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΎΠ½ΠΎΠ² CH2 Π³ΡΡΠΏΠΏΡ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 1 Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ Π² ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡΠΈ Ξ΄ 4.50-5.25 ΠΌ.Π΄. ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΠΈΠ·ΡΡΠ°Π»ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ. Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ Π½Π°ΠΈΠ±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΈΠΌ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΠΌ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅, ΠΊΠΎΡΠΎΡΠΎΠ΅ ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ ΡΠ΅Π½ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠΉ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3 ΠΈ ΠΎ-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠΉ β Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 1 ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡΠ»Ρ. ΠΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠ΅ 1-N-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅ 3-N-Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
1Π-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠ°ΠΌ Staphylococcus aureus ΠΈ Bacillus subtilis.ΠΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Ρ Π΄Π²Π° ΠΏΡΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ΠΈ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
3-N-Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ
1H-ΡΡΡΠ½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ², ΡΠΊΡ Π·Π΄Π°ΡΠ½Ρ Π·Π°Π±Π΅Π·ΠΏΠ΅ΡΠΈΡΠΈ Π²Π΅Π»ΠΈΠΊΠ΅ Ρ
ΡΠΌΡΡΠ½Π΅ ΡΠΎΠ·ΠΌΠ°ΡΡΡΡ. ΠΠ³ΡΠ΄Π½ΠΎ Π· ΠΏΠ΅ΡΡΠΈΠΌ Π· Π½ΠΈΡ
, Π·Π°ΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΌ Π½Π° Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π΅ΡΡΠ΅ΡΡ 3-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΡΡΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· ΡΠ·ΠΎΡΡΠ°Π½Π°ΡΠ°ΠΌΠΈ, Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½Ρ 3-N-Π°ΡΠΈΠ» Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½Ρ 1H-ΡΡΡΠ½ΠΎ[3,2-d] ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΡΠΎΠ½ΠΈ. ΠΡΡΠ³ΠΈΠΉ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΡΠ΄, ΡΠΊΠΈΠΉ Π½Π°Π΄Π°Ρ ΠΌΠΎΠΆΠ»ΠΈΠ²ΡΡΡΡ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠΈ ΡΠΊΠ»Π°Π΄Π½Ρ Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΠ½Ρ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊΠΈ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3, Π·Π°ΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ Π½Π° ΠΎΠΊΠΈΡΠ½Π΅Π½Π½Ρ Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ ΠΏΠ΅ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ 4-ΠΎΠΊΡΠΎ-2-ΡΡΠΎΠΊΡΠΎ-2,3-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½ΡΠ², ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π΅ΡΡΠ΅ΡΡ 3-ΡΠ·ΠΎΡΡΠΎΡΡΠ°Π½Π°ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΠΌΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΠ½Π½ΠΈΡ
Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΡ
Π°ΠΌΡΠ½ΡΠ². Π¨Π»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
Π½Π°ΠΏΡΠ²ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΠ² Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ 1-N-Π°Π»ΠΊΡΠ»-3-N-Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½Ρ 1Π-ΡΡΡΠ½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΡΠΎΠ½ΠΈ. Π‘ΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΈ 1Π Π―ΠΠ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΠΊΡΠ½ΡΠ΅Π²ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ ΠΌΡΡΡΡΡΡ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΎΠ½ΡΠ² ΡΡΠΎΡΠ΅Π½ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΈΠΊΠ»Ρ Ρ Π²ΠΈΠ³Π»ΡΠ΄Ρ Π΄Π²ΠΎΡ
Π΄ΡΠ±Π»Π΅ΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»ΡΠ² ΠΏΡΠΎΡΠΎΠ½ΡΠ² Π-6 (Ξ΄ 8.02-8.18 ΠΌ.Ρ.) Ρ Π-7 (Ξ΄ 7.01-7.36 ΠΌ.Ρ.) ΡΠ° ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΎΠ½ΡΠ² CH2 Π³ΡΡΠΏΠΈ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊΠ° Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 1 Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ Π² ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡΡ Ξ΄ 4.50-5.25 ΠΌ.Ρ. ΠΠ½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π²ΠΈΠ²ΡΠ°Π»ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ. ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ Π½Π°ΠΉΠ±ΡΠ»ΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π΄ΡΡ ΡΠΈΠ½ΠΈΡΡ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠ°, ΡΠΊΠ° ΠΌΡΡΡΠΈΡΡ ΡΠ΅Π½ΡΠ»ΡΠ½ΠΈΠΉ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΡΠ° ΠΎ-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΠΈΠΉ β Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 1 ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡΠ»ΠΈ. ΠΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Ρ 1-N-Π°Π»ΠΊΡΠ»ΠΎΠ²Π°Π½Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ 3-N-Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ
1Π-ΡΡΡΠ½ΠΎ[3,2-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-2,4-Π΄ΡΠΎΠ½ΡΠ² Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² Staphylococcus aureus ΡΠ° Basillus subtilis
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΡΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΡ ΡΠ΄Π½ΠΈΡ Π΅ΡΠΈΠ» 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2-(Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΡΠΎ)-4-ΠΎΠΊΡΠΎ-3,4-Π΄ΠΈ-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΡΠ²
By alkylation of the products of diethyl 3-methyl-5 {[(methylthio)carbonothioyl]amino}-2,4-thiophenedicarboxylate interactionwith benzylamines the novel derivatives of ethyl 5-methyl-2-(alkylthio)-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylates have been obtained. It has been found that the signal of the CH2-group adjacent to the nitrogen atom in position 3 of thieno[2,3-d]pyrimidine system is always observed in the range of 5.35-5.40 ppm, while the position of the signal of methythylene-group connected with the sulfur atom much depends upon the structure of the radical attached to this group. IR-spectra of all the compounds contain the intensive Π‘=Π stretching band at 1721-1678 cm-1; the spectra of the compounds with amide function contain bands of stretching NβH of 3280-3263 cm-1, while nitriles have the band of stretching Cβ‘N vibrations near 2250 Ρm-1. It has been determined that all of the compounds are mostly active against the strain of Candida aibicans fungi. The most resistant microorganism was found to be the strains of Staphylococcus aureus. The only exception is the derivative modified with the thioacetic acid residue in position 2 and unsubstituted benzyl in position 3, which appeared to be highly active against Staphylococcus aureus strain. Amides of thioactetic acid modified in position 3 with 3,4-dichlorobenzyl substituent and thioacetamide substituents in position 2 are active against Pseudomonas aeruginosa, as well as the compound, which contains 3-chlorobenzyl substituent in position 3 and p-chlorobenzotiol substituents in position 2 of thieno[2,3-d]pyrimidine.ΠΡΡΠ΅ΠΌ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠ² Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π΄ΠΈΡΡΠΈΠ» 3-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-5-{[(ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠΈΠΎ)ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΡΠΈΠΎΠΈΠ»]Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ}-2,4-ΡΠΈΠΎΡΠ΅Π½Π΄ΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ° Ρ Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅ ΡΡΠΈΠ» 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2-(Π°Π»ΠΊΠΈΠ»ΡΠΈΠΎ)-4-ΠΎΠΊΡΠΎ-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠΎΠ². Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ Π² ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠ°Ρ
1Π Π―ΠΠ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π» Π³ΡΡΠΏΠΏΡ Π‘Π2, ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ Π°ΡΠΎΠΌΠΎΠΌ Π°Π·ΠΎΡΠ° Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3 ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ, Π΄Π»Ρ Π²ΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠ½Π΅ΡΠ½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π½Π°Ρ
ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ 5,35-5,4 ΠΌ.Π΄., Π² ΡΠΎ ΠΆΠ΅ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»Π° ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ Π³ΡΡΠΏΠΏΡ Π²ΠΎΠ·Π»Π΅ Π°ΡΠΎΠΌΠ° ΡΠ΅ΡΡ Π·Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΡ ΠΎΡ ΡΡΡΠΎΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΠ°Π΄ΠΈΠΊΠ°Π»Π°, Π½Π΅ΠΏΠΎΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ Π½Π΅ΠΉ. Π ΠΠ-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠ°Ρ
Π΄Π»Ρ Π²ΡΠ΅Ρ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅ΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΡΡΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅Π½ΡΠΈΠ²Π½ΡΠ΅ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΡΡ Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΡΡ
ΠΊΠΎΠ»Π΅Π±Π°Π½ΠΈΠΉ Π‘=Π 1721-1678 ΡΠΌ-1, Π΄Π»Ρ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Ρ Π°ΠΌΠΈΠ΄Π½ΡΠΌ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΡΡ Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΡΡ
ΠΊΠΎΠ»Π΅Π±Π°Π½ΠΈΠΉ NβH 3280-3263 cΠΌ-1, Π΄Π»Ρ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»ΠΎΠ² Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΡΠ° Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΡΡ
ΠΊΠΎΠ»Π΅Π±Π°Π½ΠΈΠΉ Cβ‘N ΠΏΡΠΈ 2250 ΡΠΌ-1. Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ Π²ΡΠ΅ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ Π½Π°ΠΈΠ±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠ΄Π°Π²Π»ΡΡΡ ΡΠΎΡΡ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ² Candida aibicans. ΠΠΎΠ»ΡΡΠΈΠ½ΡΡΠ²ΠΎ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΎΡΡ Π½Π°ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠ°ΠΌ Staphylococcus aureus. ΠΡΠΊΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΈΠ· ΡΡΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ ΠΎΡΡΠ°ΡΠΊΠΎΠΌ ΡΠΈΠΎΡΠΊΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 2 ΠΈ Π½Π΅Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠΌ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Π΅ΠΌ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3, ΠΊΠΎΡΠΎΡΠΎΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠ²ΠΈΠ»ΠΎ Π·Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ Staphylococcus aureus. ΠΠΌΠΈΠ΄Ρ ΡΠΈΠΎΡΠΊΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Ρ 3,4-Π΄ΠΈΡ
Π»ΠΎΡΠ±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠΌ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Π΅ΠΌ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3 ΠΈ ΡΠΈΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΈΠ΄Π½ΡΠΌΠΈ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠΌΠΈ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 2 ΡΠ²Π»ΡΡΡΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ Pseudomonas aeruginosa ΡΠ°ΠΊ ΠΆΠ΅ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΈ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠ΅Π΅ 3-Ρ
Π»ΠΎΡΠ±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΠΉ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 3 ΡΠΈΠ΅Π½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΠΈΡΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΈΠ½Π° ΠΈ ΠΏ-Ρ
Π»ΠΎΡΠ±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠΎΠ»ΡΠ½ΡΠΉ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΈ 2.Π¨Π»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΠ²Π°Π½Π½Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΠ² Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π΄ΡΠ΅ΡΠΈΠ» 3-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-5-{[(ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΡΠΎ)ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΎΡΡΠΎΡΠ»]Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ}-2,4-ΡΡΠΎΡΠ΅Π½Π΄ΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΡ Π· Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½Ρ Π½ΠΎΠ²Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ Π΅ΡΠΈΠ» 5-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-2-(Π°Π»ΠΊΡΠ»ΡΡΠΎ)-4-ΠΎΠΊΡΠΎ-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d] ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½-6-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΡΠ². ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ Π² ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠ°Ρ
1Π Π―ΠΠ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π» Π³ΡΡΠΏΠΈ Π‘Π2, Π·βΡΠ΄Π½Π°Π½ΠΎΡ Π· Π°ΡΠΎΠΌΠΎΠΌ ΠΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½ΠΎΠ²ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ, Π΄Π»Ρ ΡΡΡΡ
ΠΊΡΠ½ΡΠ΅Π²ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π·Π½Π°Ρ
ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡΡ Π² Π΄ΡΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Ρ 5,35-5,4 ΠΌ.Ρ., Π² ΡΠΎΠΉ ΠΆΠ΅ ΡΠ°Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ ΡΠΈΠ³Π½Π°Π»Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½ΠΎΠ²ΠΎΡ Π³ΡΡΠΏΠΈ Π±ΡΠ»Ρ Π°ΡΠΎΠΌΠ° Π‘ΡΠ»ΡΡΡΡΡ Π·Π½Π°ΡΠ½ΠΎ Π·Π°Π»Π΅ΠΆΠΈΡΡ Π²ΡΠ΄ Π±ΡΠ΄ΠΎΠ²ΠΈ ΡΠ°Π΄ΠΈΠΊΠ°Π»Ρ, Π±Π΅Π·ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π΄Π½ΡΠΎ Π·Π²βΡΠ·Π°Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π· Π½Π΅Ρ. Π ΠΠ§-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠ°Ρ
Π΄Π»Ρ ΡΡΡΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅ΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Ρ ΡΠ½ΡΠ΅Π½ΡΠΈΠ²Π½Ρ ΡΠΌΡΠ³ΠΈ Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΠΈΡ
ΠΊΠΎΠ»ΠΈΠ²Π°Π½Ρ Π‘=Π 1721-1678 ΡΠΌ-1, Π΄Π»Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π· Π°ΠΌΡΠ΄Π½ΠΈΠΌ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΠΎΠΌ Π½Π°ΡΠ²Π½Ρ ΡΠΌΡΠ³ΠΈ Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΠΈΡ
ΠΊΠΎΠ»ΠΈΠ²Π°Π½Ρ NβH 3280-3263 cΠΌ-1, Π΄Π»Ρ Π½ΡΡΡΠΈΠ»ΡΠ² ΡΠΏΠΎΡΡΠ΅ΡΡΠ³Π°ΡΡΡΡΡ ΡΠΌΡΠ³Π° Π²Π°Π»Π΅Π½ΡΠ½ΠΈΡ
ΠΊΠΎΠ»ΠΈΠ²Π°Π½Ρ Cβ‘N ΠΏΡΠΈ 2250 ΡΠΌ-1. ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ Π²ΡΡ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π½Π°ΠΉΠ±ΡΠ»ΡΡΠ΅ ΠΏΡΠΈΠ³Π½ΡΡΡΡΡΡ ΡΡΡΡ Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ² Candida aibicans. ΠΠ°ΠΉΠΌΠ΅Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡ Π±ΡΠ»ΡΡΡΡΡΡ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»Π°ΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² Staphylococcus aureus. ΠΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Ρ Π»ΠΈΡΠ΅ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠ° ΡΠ· Π·Π°Π»ΠΈΡΠΊΠΎΠΌ ΡΡΠΎΠΎΡΡΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 2 ΡΠ° Π½Π΅Π·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΠΌ Π±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΠΈΠΌ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊΠΎΠΌ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3, ΡΠΊΠ° ΠΏΡΠΎΡΠ²ΠΈΠ»Π° Π·Π½Π°ΡΠ½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ ΡΡΠ°ΠΌΡ Staphylococcus aureus. ΠΠΌΡΠ΄ΠΈ ΡΡΠΎΠΎΡΡΠΎΠ²ΠΎΡ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΈ Π· 3,4-Π΄ΠΈΡ
Π»ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΠΈΠΌ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊΠΎΠΌ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΡΠ° ΡΡΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΠΌΡΠ΄Π½ΠΈΠΌΠΈ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 2 Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ Pseudomonas aeruginosa, ΡΠ°ΠΊ ΡΠΊ Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠ°, ΡΠΎ ΠΌΡΡΡΠΈΡΡ 3-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π·ΠΈΠ»ΡΠ½ΠΈΠΉ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 3 ΡΡΡΠ½ΠΎ[2,3-d]ΠΏΡΡΠΈΠΌΡΠ΄ΠΈΠ½Ρ ΡΠ° ΠΏ-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠΎΠ»ΡΠ½ΠΈΠΉ Π·Π°ΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΊ Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½Π½Ρ 2
Early Permian Conodont Fauna and Stratigraphy of the Garden Valley Formation, Eureka County, Nevada
The lower part of the Garden Valley Formation yields two distinct conodont faunas. One of late Asselian age dominated by Mesogondolella and Streptognathodus and one of Artinskian age dominated by Sweetognathus with Mesogondolella. The Asselian fauna contains the same species as those found in the type area of the Asselian in the southern Urals including Mesogondolella dentiseparata, described for the first time outside of the Urals. Apparatuses for Sweetognathus whitei, Diplognathodus stevensi, and Idioprioniodus sp. are described. The Garden Valley Formation represents a marine pro-delta basin and platform, and marine and shore fan delta complex deposition. The fan-delta complex was most likely deposited from late Artinskian to late Wordian. The Garden Valley Formation records tremendous swings in depositional setting from shallow-water to basin to shore
- β¦