Determination of the critical hydrophile-lipophile balance of licuri oil from Syagrus coronata: application for topical emulsions and evaluation of its hydrating function

The aims of this study were to determine the critical hydrophile-lipophile balance (HLB) of licuri oil, and to perform a clinical assay to evaluate its hydrating effects. For the determination of the HLB, serial emulsions were prepared with the oil. Regarding the clinical study, 13 human subjects were recruited to evaluate the hydrating power of the emulsified preparation containing licuri oil, and comparing it with the same preparation containing sweet almond oil (SAO). The critical HLB of licuri oil was represented by the zones within the concentrations of 10% for the oil and 15% for the pair of tensoactive agents, with a value of 11.8. Both preparations showed similar hydrating power. We propose that licuri oil can be considered a new lipophilic adjuvant with hydrating characteristics, which can be used in cosmetic preparations, replacing consecrated oils, such as SAO.O objetivo deste estudo foi determinar o EHL crítico do óleo licuri e realizar um ensaio clínico para avaliar os seus efeitos hidratantes. Para a determinação do EHL foram preparadas emulsões seriadas contendo esse óleo. Em relação ao estudo clínico, avaliamos o poder hidratante de preparação emulsionada com óleo de licuri, comparando-a com a mesma preparação contendo óleo de amêndoas doces (OAD), em 13 voluntários. O EHL crítico do óleo de licuri foi representado pelas zonas dentro das concentrações de 10% para o óleo e 15% para o par de tensoativos, com um valor de 11,8 e ambas as preparações mostraram poder hidratante similar. Desta forma, o óleo de licuri pode ser considerado um novo adjuvante lipofílico com função hidratante, o qual pode ser usado em preparações cosméticas, substituindo óleos de consagrado uso, tais como o OAD

Dried blood spot technique-based liquid chromatography-tandem mass spectrometry method as a simple alternative for benznidazole pharmacokinetic assessment

Chagas disease (CD) is recognized as one of the major neglected global tropical diseases. Benznidazole (BNZ) is the drug of choice for the treatment of adults, young infants, and newborns with CD. However, the pharmacokinetics (PK) of BNZ have been poorly evaluated in all age groups, with consequent gaps in knowledge about PK-pharmacodynamic relationships in CD. The purpose of this study was to develop and validate a bioanalytical method to quantify BNZ levels in small-volume whole-blood samples collected as dried blood spots (DBS). The analysis was performed using high-performance liquid chromatography-positive electrospray tandem mass spectrometry. PK evaluation in healthy male volunteers was conducted to verify the correlation between DBS and plasma BNZ concentrations. The calibration curve was linear from 50 to 20,000 ng · ml1. Intra- and interday precision and bias values were less than 14.87% (n 9) and 9.81% (n 27), respectively. The recovery rates ranged from 94 to 100% with no matrix effect. There was no hematocrit level effect in a range of 20 to 70%. The PK results obtained from DBS and plasma were comparable (r2 0.8295) and equivalent to previously published information on BNZ. BNZ in DBS was stable at room temperature for more than one year. This article describes the first microsampling method for measuring BNZ levels in DBS that has the potential to facilitate broad implementation of PK in clinical trials involving adult and pediatric patients in remote areas and helps to address existing knowledge gaps in the treatment of CD.Fil: Galindo Bedor, Danilo César. Universidade Federal de Pernambuco; BrasilFil: Tavares Cavalcanti Bedor, Noely Camila. No especifíca;Fil: Wellithom Viturino da Silva, José. Universidade Federal de Pernambuco; BrasilFil: Damasceno Sousa, Giovana. Universidade Federal de Pernambuco; BrasilFil: Pereira de Santana, Davi. Universidade Federal de Pernambuco; BrasilFil: Garcia Bournissen, Facundo. Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones en Patologías Pediátricas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones en Patologías Pediátricas; Argentina. Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires. Hospital General de Niños "Ricardo Gutiérrez"; ArgentinaFil: Altcheh, Jaime Marcelo. Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires. Hospital General de Niños "Ricardo Gutiérrez"; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Blum, Bethania. No especifíca;Fil: Alves, Fabiana. No especifíca;Fil: Ribeiro, Isabela. No especifíca

Rationale, study design, and analysis plan of the Alveolar Recruitment for ARDS Trial (ART): Study protocol for a randomized controlled trial

Background: Acute respiratory distress syndrome (ARDS) is associated with high in-hospital mortality. Alveolar recruitment followed by ventilation at optimal titrated PEEP may reduce ventilator-induced lung injury and improve oxygenation in patients with ARDS, but the effects on mortality and other clinical outcomes remain unknown. This article reports the rationale, study design, and analysis plan of the Alveolar Recruitment for ARDS Trial (ART). Methods/Design: ART is a pragmatic, multicenter, randomized (concealed), controlled trial, which aims to determine if maximum stepwise alveolar recruitment associated with PEEP titration is able to increase 28-day survival in patients with ARDS compared to conventional treatment (ARDSNet strategy). We will enroll adult patients with ARDS of less than 72 h duration. The intervention group will receive an alveolar recruitment maneuver, with stepwise increases of PEEP achieving 45 cmH(2)O and peak pressure of 60 cmH2O, followed by ventilation with optimal PEEP titrated according to the static compliance of the respiratory system. In the control group, mechanical ventilation will follow a conventional protocol (ARDSNet). In both groups, we will use controlled volume mode with low tidal volumes (4 to 6 mL/kg of predicted body weight) and targeting plateau pressure <= 30 cmH2O. The primary outcome is 28-day survival, and the secondary outcomes are: length of ICU stay; length of hospital stay; pneumothorax requiring chest tube during first 7 days; barotrauma during first 7 days; mechanical ventilation-free days from days 1 to 28; ICU, in-hospital, and 6-month survival. ART is an event-guided trial planned to last until 520 events (deaths within 28 days) are observed. These events allow detection of a hazard ratio of 0.75, with 90% power and two-tailed type I error of 5%. All analysis will follow the intention-to-treat principle. Discussion: If the ART strategy with maximum recruitment and PEEP titration improves 28-day survival, this will represent a notable advance to the care of ARDS patients. Conversely, if the ART strategy is similar or inferior to the current evidence-based strategy (ARDSNet), this should also change current practice as many institutions routinely employ recruitment maneuvers and set PEEP levels according to some titration method.Hospital do Coracao (HCor) as part of the Program 'Hospitais de Excelencia a Servico do SUS (PROADI-SUS)'Brazilian Ministry of Healt

New Oils for Cosmetic O/W Emulsions: In Vitro/In Vivo Evaluation

The aim of this study was to design new cosmetic formulations containing oils from catolé, licuri and spent coffee grounds, and to evaluate their immediate and long-term effects on skin barrier function and skin hydration. Nonionic oil-in-water (o/w) emulsions were prepared and physicochemically characterized. The effects of the formulations were assessed by volunteers and by measuring the water content of the epidermis (WCE) and transepidermal water loss (TEWL) both two hours and 20 days after daily application. The irritation potential was evaluated using three different methods: the Hen’s egg chorioallantoic membrane test (HET-CAM); the observation of undesirable effects after skin formulation application, and by using the L*a*b* system to verify changes in skin coloring. The results obtained showed that the formulations containing 10% of these oils presented promising characteristics in the improvement of hydration and skin barrier function when compared to the baseline values and with the placebo cream. According to the sensory evaluation performed, all creams were found to have great acceptability

Influência do gênero em estudos de bioequivalência de medicamentos

As diferenças anatômicas e fisiológicas entre os gêneros masculino e feminino podem modificar o processo farmacocinético de um fármaco e assim, interferir em sua biodisponibilidade, tornando um determinado medicamento não bioequivalente quando comparado em apenas um gênero. Dito isto, o objetivo deste trabalho foi avaliar a influência do gênero na bioequivalência de três medicamentos testes na forma de comprimido revestido: Metildopa 500 mg, Diazepam 10 mg e Butilbrometo de Escopolamina 10mg. Para tanto, os parâmetros farmacocinéticos que determinam a bioequivalência, ASC0-t, ASC0-∞ e Cmáx, foram recalculados considerando os gêneros em separado. Os estudos do Diazepam e Escopolamina foram bioequivalentes para ambos os sexos, mas bioinequivalentes quando considerado apenas o sexo feminino. O estudo de bioequivalência da Metildopa não foi bioequivalente para ambos os sexos e nem para os sexos em separado. Assim, faz se necessário ampliar as discussões sobre a forma de analisar e definir a bioequivalência de medicamentos a fim de garantir a eficiência e segurança dos tratamentos para ambos os sexos

Uso tópico do cidofovir para tratamento das lesões associadas ao Papillomavírus humano: revisão da literatura

As verrugas genitais são lesões epiteliais induzidas pelo Papillomavirus Humano (HPV). Atualmente, as técnicas utilizadas para tratamento dessas lesões são dolorosas e as recidivas costumam acontecer em um curto espaço de tempo. Diversos estudos têm demonstrado a eficácia do cidofovir no tratamento de HPV entre outras infecções virais. O objetivo dessa revisão de literatura é fazer uma abordagem sobre o fármaco e a sua utilização clínica no tratamento de HPV, apresentando a forma farmacêutica, posologia, reações adversas e dados sobre sua eficácia. Os resultados da pesquisa bibliográfica mostraram que o uso intralesional e epidérmico do cidofovir em formulações extemporâneas tem se mostrado eficaz no manejo dos condilomas. A utilização tópica do cidofovir se apresenta, portanto, como uma alternativa clínica aos tratamentos convencionais, minimizando os efeitos colaterais locais e evitando a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos. Diante disso, faz-se necessária a padronização de uma formulação tópica através de estudos de pré-formulação e demais ensaios clínicos visando a obtenção de uma preparação estável, segura e eficaz para tratamento das lesões associadas ao HPV

Avaliação dos processos de mistura de pós em farmácias magistrais utilizando planejamento fatorial: caso clonidina

O cloridrato de clonidina é um α2-adrenérgico que reduz a pressão sanguínea e retarda a estimulação cardíaca simpaticomimética. Esse fármaco é uma substância de baixo índice terapêutico que possui alta potência, sendo utilizado em baixas concentrações. Pode ser preparado em farmácias magistrais, seguindose rigorosos critérios de Boas Práticas de Manipulação estipulados pela Anvisa. Esse controle surgiu em razão de diversos acidentes possivelmente associados ao uso de cloridrato de clonidina manipulado. Diante disso, o objetivo deste trabalho foi avaliar o processo de mistura de pós na manipulação magistral da clonidina, buscando segurança e reprodutibilidade no referido processo. Para tanto, foram produzidas 60 cápsulas de cada lote, seguindo o planejamento fatorial 2³, em que foram estabelecidas as seguintes variáveis de entrada: processo de mistura (diluição geométrica e misturador Mixer Plus®), tamanho do invólucro gelatinoso (n° 03 e 02) e concentração do fármaco (0,1 e 0,2 mg). A variável resposta para o planejamento foi o teor do fármaco nas cápsulas. Além disso, foram verificados outros parâmetros de qualidade, como o peso médio e uniformidade de conteúdo. As cápsulas obtidas encontraram-se dentro dos limites especificados pelos compêndios oficiais. Por isso, os resultados sinalizam que apesar do processo de obtenção das cápsulas ser crítico é possível obter produtos com qualidade e segurança comprovada

Análise e estudo viscosimétrico de diferentes géis de cetoprofeno 2,5%

O cetoprofeno é um fármaco pertencente à classe dos anti-inflamatórios não-esteroidais, inibe a síntese de prostaglandinas promovendo um potente efeito analgésico e anti-inflamatório. Para uso tópico, está disponível como medicamento de referência e diversos genéricos sob a forma gel 2,5%, além das preparações manipuladas em farmácias magistrais, adquiridas mediante receita médica. Este estudo objetivou avaliar a qualidade do cetoprofeno gel 2,5% manipulado em duas farmácias do Recife (PE) e, posteriormente, compará-lo ao medicamento de referência e a um genérico correspondente. Os resultados das análises mostraram que medicamentos referência e o genérico apresentaram, de forma geral, características semelhantes. As formulações magistrais também mostraram características próximas entre si, mas diferentes dos industrializados, indicando a necessidade de reformulação destas preparações magistrais avaliadas, como obediência à legislação vigente RDC 67/2007 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária

Assay and physicochemical characterization of the antiparasitic albendazole

The aim of this study was to characterize three batches of albendazole by pharmacopeial and complementary analytical techniques in order to establish more detailed specifications for the development of pharmaceutical forms. The ABZ01, ABZ02, and ABZ03 batches had melting points of 208 ºC, 208 ºC, and 209 ºC, respectively. X-ray diffraction revealed that all three batches showed crystalline behavior and the absence of polymorphism. Scanning electron microscopy showed that all the samples were crystals of different sizes with a strong tendency to aggregate. The samples were insoluble in water (5.07, 4.27, and 4.52 mg mL-1, respectively) and very slightly soluble in 0.1 M HCl (55.10, 56.90, and 61.70 mg mL-1, respectively) and additionally showed purities within the range specified by the Brazilian Pharmacopoeia 5th edition (F. Bras. V; 98% to 102%). The pharmacopeial assay method was not reproducible and some changes were necessary. The method was validated and showed to be selective, specific, linear, robust, precise, and accurate. From this characterization, we concluded that pharmacopeial techniques alone are not able to detect subtle differences in active pharmaceutical ingredients; therefore, the use of other complementary techniques is required to ensure strict quality control in the pharmaceutical industry.<br>O objetivo do trabalho foi caracterizar três lotes de albendazol com técnicas analíticas farmacopéicas e complementares a fim de estabelecer especificações mais detalhadas para o desenvolvimento de formas farmacêuticas. Os lotes ABZ01, ABZ02 e ABZ03 apresentaram fusão em 208 ºC, 208 ºC e 209 ºC. Foi possível evidenciar, por difração de raios X, que os três lotes apresentaram comportamento cristalino e ausência de polimorfismo. Através da microscopia eletrônica de varredura verificou-se que todas as amostras apresentaram cristais com diferentes tamanhos e forte tendência de agregação. As amostras foram insolúveis em água (5,07; 4,27 e 4,52 µg mL-1) e muito pouco solúveis em HCl 0,1M (55,10; 56,90 e 61,70 µg mL-1) e, ainda, apresentaram pureza dentro da faixa especificada pela F.Bras.V (98% a 102%). O método farmacopéico de doseamento não foi reprodutível, e algumas mudanças foram necessárias. O método foi validado e demonstrou ser seletivo, específico, linear, robusto, preciso e exato. A partir dessa caracterização, pode-se concluir que apenas técnicas farmacopéicas não são capazes de detectar diferenças sutis entre os ingredientes farmacêuticos ativos, necessitando, portanto, de uso de outras técnicas complementares para garantir um rígido controle de qualidade na indústria farmacêutica