Effects of Inhibitors on Tyrosinase and their Regulation on melanogenesis

酪氨酸酶（EC.1.14.18.1）是一种含铜的氧化还原酶，广泛存在于生物体中，是生物体合成黑色素的关键酶，通过调控其活性可以调控黑色素的生成量。 本论文首先以蘑菇酪氨酸酶为研究对象，筛选酶抑制剂并探讨其对单酚酶和二酚酶活性的抑制作用机理。在总结抑制剂构效关系的基础上，设计合成了两大类含硫化合物。并且研究了合成抑制剂对单酚酶和二酚酶的抑制作用机理。再以粗提的小鼠B16细胞的酪氨酸酶为研究对象，筛选该酶的抑制剂。并通过可见紫外光谱和DPPH法分别研究了巯基化合物的抑酶机理，以及效应物的抗氧化活性。最后以小鼠B16黑色素瘤细胞为研究对象，研究了合成的缩氨基硫脲类化合物对细胞增殖率、酪氨酸酶活性、...Tyrosinase (EC 1.14.18.1) is a kind of redoxidase containing copper, widely distributed in nature. It is a key enzyme involved in the melanin biosynthesis. Its inhibitors are usually used in whitening cosmetic. Firstly, screening the tyrosinase inhibitors and studying their inhibitory mechanism have been conducted. In view of the relationship between structure and activity (SAR) of tyrosinase inh...学位：理学博士院系专业：生命科学学院生物化学与生物技术系_生物化学与分子生物学学号：B20042603

曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理研究

以曲酸为效应物,研究对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响.结果表明,曲酸对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,其效应为可逆抑制效应.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为31.0和20.0μmol/L.曲酸对酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,60μmol/L曲酸使得单酚酶的迟滞时间从52s延长到390s.曲酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型抑制类型,抑制常数KI和KIS分别为13.0和100.0μmol/L.曲酸和酶的结合导致天然酶的内源荧光的量子产率下降,但荧光发射峰没有位移.通过曲酸对酪氨酸酶的抑制作用研究阐明曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理

两种熊果甙同系物的合成及其对酪氨酸酶的影响

熊果甙作为化妆品添加剂具有增白效果,主要是由于它对皮肤酪氨酸酶有抑制作用.以葡萄糖为原料合成了两种熊果甙同系物:1 对异丙基苯基葡萄糖甙和1 对甲氧基苯基葡萄糖甙.并对其结构进行红外光谱分析.以熊果甙及上述其两种同系物为效应物,研究对酪氨酸酶酶活力的影响,以探讨抑制剂分子结构与其对酪氨酸酶抑制效果的关系.结果表明,这3种效应物对酪氨酸酶活性的抑制效果为:熊果甙>1 对异丙基苯基葡萄糖甙>1 对甲氧基苯基葡萄糖甙

对醛基苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是一种同时具有单酚酶和二酚酶活力的酶.对醛基苯甲酸(ABA)对蘑菇酪氨酸酶活力的影响研究结果表明:ABA只对蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性有抑制作用,而对单酚酶没抑制作用.ABA对二酚酶的抑制作用显示浓度关系,测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.98 mmol/L.ABA对二酚酶的效应为可逆的非竞争性的抑制,抑制常数KI为0.94 mmol/L.本文得到的结果与苯甲酸和苯甲醛的效应进行了比较

对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

报道了对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,对氰基苯酚对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制作用,对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长,对稳态酶活力有显著抑制作用.0.50mmol/L对氰基苯酚使得单酚酶的迟滞时间从18s延长到80s,增大4.4倍,稳态酶活力下降80%.对氰基苯酚对二酚酶的抑制作用显示浓度关系,测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.80mmol/L,其抑制作用为竞争性类型,抑制常数KI为0.31mmol/L.通过研究对氰基苯酚对酪氨酸酶的抑制作用机理,试图寻找新型的有增白作用的化妆品添加剂

仙蜜果花成分的研究

仙蜜果属仙人掌科植物,是一种集水果、蔬菜、花卉、药物和环保于一身的纯天然植物.具有很高的经济效益和市场价值,是一种具有巨大开发潜力的植物.本文分析比较仙蜜果花不同部位(花瓣、苞、芯)的营养成分、磷、钙、铜、铁、锌及维生素C含量的差异,以其有利于对该花进行针对性的综合利用和开发

桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

研究桑黄素(Morin)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响和抑制效应的结果表明:桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用;导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为0.08和1.02mmol/L;桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,0.175 mmol/L桑黄素使得单酚酶的迟滞时间从24 s延长到362 s,迟滞时间增加了14倍,酶的稳态活力下降了61.9%;桑黄素对二酚酶的抑制作用表现为竞争性可逆抑制作用,抑制常数为0.55 mmol/L

维生素B_1对蘑菇酪氨酸酶抑制作用机理的研究

报道了维生素B1对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响以及抑制作用机理.研究结果表明,维生素B1(Vit B1)对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为15和20 mmol/L.Vit B1对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,21 mmol/L Vit B1使得单酚酶的迟滞时间从52 s延长到277 s.Vit B1对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制类型,测定抑制常数(KI)为11.7 mmol/L

A Review of Patent Information Systems

专利是创新成果的重要载体,对专利资源的有效利用有助于打破信息壁垒,准确评估成果的创新性和价值,推动科技成果向生产力转化。专利信息系统可以提高工作效率和创新能力,完成专利数据收集、专利信息检索、专利技术挖掘和分析等工作。本文对专利信息系统的功能和分析算法进行了分类介绍,并结合典型系统进行展示和比较,同时提出专利信息系统面临的问题与挑战。As important carriers of innovation, patents are usuallyused to break information barriers, evaluate scientific achievements and drive the transforming from technical innovation to productivity asimportant carriers of innovations. Patent information can improve the innovation ability by increasing the working efficiency of searching and analyzing patent information. This review introduces the major functions and algorithms of patent information systems, and also presented and compared the representative systems. Moreover, the issues and challenges for patent information systems are discussed in this study.本研究得到科技部创新方法工作专项（No.2015IM020500）的资助

羟基甲氧基苯甲醛在化妆品中起增白作用的研究

采用酶学动力学方法研究2-羟基-4-甲氧基苯甲醛(HMB)对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的抑制效应。结果表明,HMB对酪氨酸酶单酚酶的效应只表现对稳态活力有明显的抑制作用,但对酶作用的迟滞时间没有影响;随着抑制剂浓度增大,单酚酶活力呈指数下降,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0 352mmol·L-1。HMB对二酚酶的抑制作用表现为可逆过程,IC50为0 164mmol·L-1;抑制作用机理研究表明HMB是一种混合型抑制剂,其抑制常数KI和KIS分别为0 131mmol·L-1和0 253mmol·L-1。通过对HMB抑制酪氨酸酶机理的研究,阐明HMB作为化妆品添加剂的增白作用机理