Isolamento e caracterização de trealose, beta-D-glucana e de um heteropolissacarídeo do basidiolíquen Cora pavonia

Orientador: Dr. Marcello IacominiCoorientador: Dr. Philip A. J. GorinDissertação (mestrado) -Universidade Federal do Paraná, Curso de Pós-Graduação em BioquímicaInclui referências: p. 77-87Resumo: Cora pavonia é um dos poucos liquens cujo micossimbionte é um basidiomiceto e não um ascomiceto. É muito rico em proteína (36%), dos quais 10% é tirosina. A a, a-D-trealose foi isolada do líquen com um rendimento de 4,3 %. O líquen contém polissacarídeos típicos de basidiomicetos e diferentes daqueles de ascomicetos e liquens ascomicetos. Extração aquosa quente seguida por tratamento do extrato insolúvel em etanol com solução de Fehling forneceu, via seu complexo cúprico insolúvel, um heteropolissacarldeo (contendo 5,1% de proteína), que foi homogêneo por ultracentrifugação (2,6S), eletroforese, e filtração em gel. Do sobrenadante de Fehling foi isolada a glucana, que foi homogênea por ultracentrifugação (1,4S) e eletroforese. O heteropolissacarídeo continha seis monossacarídeos cujas configurações enantiomiricas foram determinadas. Hidrólise do polissacarídeo seguida por um fracionamento parcial do hidrolisado por cromatografia em coluna de celulose, derivatização de cada fração para formar acetatos de (-) - 2 - octil glicosídeos, e exame por g.l.c.-m.s., forneceu picos cujos tempos de retenção e espectrometria de massa indicaram a presença de g-ramnose, g-fucose, g-xilose, g-manose, g-glucose, e g-galactose. O uso de m.s. em determinações enatioméricas representou um avanço sobre os métodos prévios que eram baseados na comparação dos tempos de retenção e proporções relativas dos picos dos acetatos de actil glicosídeos com aqueles de padrões. Estas técnicas foram previamente conduzidas em misturas monossacarídicas menos complicados, mas no presente estudo foram detectadas impurezas em cada fração obtida por cromatografia em coluna de celulose, e m.s. foi necessária como um parâmetro extra na identificação dos picos. Análises do heteropolissacarídeo mostraram que ele continha principalmente xilose e manose com um núcleo contendo manose. A cadeia principal consistia principalmente (60 %) de unidades a-D-manopiranosil em ligações (1 -3), que eram não substituídas (10%) ou 4-0-(10%) e 2 ,4-di-O-substituídas (10%) por unidades de B-D-xilopiranose. Nas análises de metilação do heteropolissacarídeo, uma coluna capilar de DB - 210 mostrou ser particularmente útil para resolução mais eficiente por g.l.c. dos acetatos de alditóis parcialmente O-metilados , A glucana tinha uma configuração B-D sendo altamente ramificada com 21% de unidades terminais não redutoras, com resíduos 3-0- (30%), 6-0 - (30%) e 3,6 -di-0 -substituídos (19%) , e tinha uma cadeia principal consistindo de ligações intercaladas (1 - 3) e (1 - 6 ).Abstract: Cora pavona is unusual lichen having a basidiomycetous mycosymbiont. It is very rich in protein (36%), of Which 10% is tyrosine, a,a-D-Trehalose is present as 4,3% of the total lichen. The lichen contains polysaccharides typical of basidiomycetes and different from those of ascomycetes and ascomyce tous lichens. Hot aqueous extraction followed by treatment of the ethanol-insoluble extract with Fehling solution provided, via its insoluble copper complex, a heteropolysaccharide (5.1% protein) which was homogeneous on ultracentrifugation (2,6S), electrophoresis, and gel filtration. From the mother liquor was isolated a glucan wich was homogeneous on ultracentrifugation (1,4S) and electrophoresis. The heteropolysaccharide contained 6 monosaccharides, whose enantiomeric configurations were determined. Hydrolysis of the polysaccharide followed by a partial fractionation of the hydrolyzate by cellulose column chromatography, derivatization of each fraction to form acetates of (-)-2-octyl glycosides, and examination of the products by g.l.c.-m.s., gave peaks whose retention times and mass spectra indicated the presence of g-rhamnose, g-fucose, g-xylose, g-mannose, g-glucose, and g-galactose. The use of m.s. in enantiomeric determinations represented an advance over the previous method which was based on comparison of retention times and relative proportions of peaks of acetates of octyl glycosides with those of standards. This was previously carried out on less complicated monosaccharide mixtures, but in the present study impurities were detected in each fraction obtained by cellulose column chromatography and m.s. was needed as a further parameter in peak identification. Analysis of the heteropolysaccharide showed that it contained principally xylose and mannose with a mannose containing nucleus. The main chain consisted mainly (60%) of (1 - 3) - linked a-g-mannopyranosyl units which were unsubstituted (10%), or 4-0- (10 %) and 2,4-di-0-substituted (10%) with units of 6 -Q-xylopyranose. In the methylation analysis of the heteropolysaccharide, a capillary column of DB-210 proved to be particularly useful for more efficient g.l.c. resolution of partially O-methylated alditol acetates. The glucan had the B-D-configuration and was highly branched with 21% of nonreducing end-units with 3-0-(30%), 6-0- (30%), and 3,6-di-0-substituted Residues (19%), and had a main chain consisting of interspersed (1 - 3) and (1 - 6) - linkages

PERFIL DE UTILIZAÇÃO DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS EM 31 FARMÁCIAS DA CIDADE DE CURITIBA

A utilização de medicamentos genéricos no Brasil vem crescendo ano a ano, reduzindo custos relativos à saúde, embora represente ainda apenas uma pequena parcela das prescrições médicas. Atualmente existem disponíveis no mercado brasileiro mais de 230 fármacos e 2.800 apresentações de medicamentos genéricos, cobrindo a maior parte das doenças identificadas na população brasileira. O objetivo deste trabalho foi fazer um levantamento das principais classes terapêuticas e fármacos comercializados nas farmácias de Curitiba como medicamentos genéricos. THE PROFILE OF GENERIC MEDICINE USE IN 31 DRUGSTORES OF THE CITY OF CURITIBA Abstract The use of generic medicine in Brazil is rising year-by-year, reducing costs related to health system, although it still represents a small parcel of medical prescriptions. Nowadays there are available on Brazilian market more than 230 active substances and 2.800 presentations of generic medicine, covering the major part of diseases identified on Brazilian population. The goal of this research was to reveal the major therapeutic classes and substances sold on drugstores of Curitiba as generic medicine

MOUTHWASHER: ACTIVE PRINCIPLES AND DEVELOPMENT OF A FORMULA WITH HIDROALCOHOLIC EXTRACT OF Salvia officinalis L.

The analysis of fourteen free sold mouthwashers has shown that active principles sodium fluoride, cetylpyridinium chloride, triclosan, PVM/MA, chlorhexidine digluconate, thymol, menthol, eucalyptol and plant extracts were more used, mostly associated in the formulations. Based in these analyses a mouthwasher was developed with the active principles triclosan, sodium fluoride and hydroalcoholic extract of Salvia officinalis L. (sage), according to the product’s goal characteristics, like clarity of solution and pleasant taste. The using of sage is due to its antimicrobian properties, reported in the literature.O levantamento de quatorze enxaguatórios de venda livre ao consumidor mostrou que as substâncias ativas fluoreto de sódio, cloreto de cetilpiridínio, triclosan, PVM/MA, digluconato de clorexidina, timol, mentol, eucaliptol e extratos vegetais foram as mais utilizadas, geralmente associadas nas formulações. Baseado neste levantamento foi desenvolvido um enxaguatório bucal com os ativos triclosan, fluoreto de sódio e extrato hidroalcoólico de sálvia, conforme características desejadas para esses produtos, como ausência de turbidez e palatabilidade agradável. O uso de sálvia deveu-se às suas propriedades antimicrobianas citadas na literatura

Obstáculos da atenção farmacêutica no Brasil

Pharmaceutical care, a professional practice in the context of pharmaceutical assistance, has the goal of increasing the efficiency of medical treatment, as well as the detection of medicine-related problems. It consists in a practice that has being gradually applied in pharmacies of several regions of Brazil, and faces several difficulties for this, in part due to the lack of knowledge and preparation of our professionals, as well as certain rejection from the owners of the pharmacies. In this context, a research with participative characteristic was carried out, by means of interview with open questions to pharmacists and pharmacy owners and/or managers of Curitiba city, in which there were interaction of ideas, in order to establish an exchange of information about the subject. The results confirmed that the implantation of Pharmaceutical Care faces obstacles that include the link of the professional to the pharmacy and the rejection of the program by managers and owners of pharmacies, due to the high content of daily work and lack of time to dedicate to the service, besides the competition of sellers that seek commission on sales. It's observed the need of a way to stimulate the professional actuation, mainly among students and recently graduated professionals. This can represent the first step towards the success of Pharmaceutical Care and opening from the entrepreneurs, once the population starts to recognize the importance of the work provided by the pharmacist.A Atenção Farmacêutica, entendida como um modelo de prática profissional desenvolvida no contexto da assistência farmacêutica, de acordo com a proposta de Consenso Brasileiro de Atenção Farmacêutica, possui por finalidade aumentar a efetividade do tratamento medicamentoso, concomitante à detecção de problemas relacionados a medicamentos (PRMs). Compõe uma prática que vem sendo gradualmente aplicada em número crescente de farmácias comunitárias em diversas regiões, porém ainda como projetos individuais, enfrentando diversas dificuldades na sua incorporação, em parte devido ao desconhecimento e despreparo dos profissionais, bem como por certa rejeição por parte de proprietários de farmácias. Nesse contexto, realizou-se uma pesquisa com característica participativa, por meio de entrevista com questões abertas a farmacêuticos e proprietários de farmácia no Município de Curitiba, na qual houve interação das idéias, com o propósito de estabelecer permuta de informações sobre o referido conhecimento. Os resultados obtidos confirmam que a implantação da Atenção Farmacêutica enfrenta obstáculos que incluem o vínculo empregatício do profissional farmacêutico e a rejeição do programa por gerentes e proprietários das farmácias, além da insegurança e desmotivação por parte dos farmacêuticos, decorrente de elevada carga labutária e falta de tempo para dedicar-se ao atendimento, além da concorrência dos balconistas em busca de comissões sobre vendas. Constata-se a necessidade de estimular a atuação profissional, principalmente de acadêmicos e egressos profissionais, o que pode representar um primeiro passo ao sucesso da Atenção Farmacêutica e à abertura por parte dos empresários, uma vez que a sociedade começa a reconhecer a importância do atendimento realizado pelo farmacêutico

Chemical review and studies related to species from the genus Tynanthus (Bignoniaceae)

As espécies da família Bignoniaceae possuem grande predominância na região da América tropical e entre elas, as espécies do gênero Tynanthus, com representantes em grande parte do território brasileiro. Estas plantas são comumente utilizadas na medicina tradicional para os mais diversos fins e algumas pesquisas já descrevem a constituição química além de outros estudos relacionados a alguns integrantes deste gênero. Este trabalho de revisão teve como objetivo reunir informações de trabalhos publicados a respeito das espécies do gênero Tynanthus e permitiu detectar a deficiência nas pesquisas relacionadas a estas plantas, que podem trazer consigo grande importância biológica e farmacológica. Além disto, este trabalho tornou possível apontar algumas características químicas em comum entre as espécies, trazendo informações que podem auxiliar novos pesquisadores que procuram melhorar seus conhecimentos acerca destas plantas.Species from the Bignoniaceae Family, including the genus Tynanthus, are very prevalent in the tropical Americas, with specimens found in a large part of the Brazilian territory. These plants are commonly used in traditional medicine for several purposes, and some studies have described their chemical structure, in addition to other reports related to some species from this genus. This review aimed to gather information from published works concerning species of the genus Tynanthus, as well as to detect flaws in research related to these plants, which may have great biological and pharmaceutical importance. Also, this review points out some common chemical characteristics of these species, providing information that may help new researchers to improve their knowledge about these plants

OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS BIODEGRADÁVEIS DE IBUPROFENO ENCAPSULADAS POR “LAYER-BY-LAYER (LBL) SELF-ASSEMBLY” - CAMADA POR CAMADA AUTO-ESTRUTURADAS

O ibuprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal que apresenta baixa solubilidade e biodisponibilidade, além de efeitos adversos gástricos, por isso aplicam-se técnicas para melhorar tais propriedades e também promover um sistema de liberação modificada. A técnica camada por camada auto-estruturadas, consiste no acúmulo de camadas de polieletrólitos impulsionadas pela atração eletrostática entre as cargas opostas de seus constituintes. O preparo de nanopartículas de ibuprofeno através dessa técnica, pode melhorar a sua solubilidade através da redução do tamanho de partícula e controlar o perfil de liberação pela formação das camadas de polieletrólitos. As nanopartículas de ibuprofeno foram preparadas através de ultrasonicação, seguida de adsorção do polieletrólito catiônico quitosana e o polieletrólito aniônico alginato. O tamanho das partículas foi determinado por dispersão de luz dinâmica. Foi possível a obtenção de nanopartículas com tamanho médio de 200 nm. A alternância da carga superficial da partícula (potencial zeta), +23,45 mV com a camada de quitosana e -22,77 mV com a camada de alginato, deu indícios da formação das camadas com cargas opostas na superfície do ibuprofeno. A ultrasonicação promoveu a diminuição do tamanho dos cristais de ibuprofeno e a adição de polieletrólitos conferiu estabilidade ao sistema

Ocotea nutans (Nees) Mez (Lauraceae): chemical composition, antioxidant capacity and biological properties of essential oil

The present study was undertaken to assess the potential uses of the essential oil obtained from Ocotea nutans (Nees) Mez. The hydrodistilled essential oil from O. nutans leaves was analyzed by gas chromatography-mass spectrometry. Fifty-eight compounds representing 87,29% of the total leaf essential oil components were identified, of which biciclogermacrene(11.41%), germacrene-D (4.89%), bisabolol11-ol(3.73%) and spathulenol (3.71%) were the major compounds. The essential oil from O. nutans were tested for antibacterial activity using the minimum inhibitory concentracion (MIC) method, Artemia salina method, larvicidal activity in Aedes aegypti, and antioxidant capacity.The antioxidant activity measured by the phosphomolybdenum complex and Prussian blue method had positive results. The minimum inhibitory concentration for the microorganisms tested allowed moderate inhibitionfor Enterococcus faecalis(MIC=500 µg/mL). Artemia salina were toxic to the organisms in the study (LC50= 71,70 μg /mL). The essential oil showed remarkable larvicidal activity potencial (LC50= 250 µg/mL). The present results showed that O. nutans essential oil has potential biological uses

PROPOSTA DE GEL HIGIENIZANTE BUCAL PARA CÃES À BASE DE FITOTERÁPICOS COM POLÍMERO LIVRE DE BENZENO

O presente trabalho teve como objetivo realizar o estudo de possíveis bases para formulação de gel higienizante bucal de cães, prevenindo assim periodontite, gengivite e outros possíveis problemas bucais. A metodologia do trabalho foi por meio de revisão bibliográfica para verificar quais os principais tipos de Carbopol® utilizados no desenvolvimento de géis para a formulação, principais características físico-químicas do Carbopol® presença ou não de resíduos de benzeno na fabricação dos polímeros, preocupando-se e verificando os principais problemas de saúde do uso de produtos com presença de benzeno, independentemente da quantidade. Verificou-se os principais produtos em formulações de géis para limpeza, e por fim, após a análise dos dados obtidos realizou-se uma sugestão de uma formulação de gel para limpeza bucal de cães, com eficácia e sem riscos à saúde com o uso prolongado

Chemical composition, phytotoxic potential, biological activities and antioxidant properties of Myrcia hatschbachii D. Legrand essential oil

Myrcia hatschbachii D. Legrand (Myrtaceae) is a native and endemic species from Brazil. This study investigated the essential oil composition, phytotoxic potential, in vitro toxicity, antioxidant properties and antibacterial activity of species. Chromatographic analysis of essential oil identified trans-calamanene, (E)-caryophyllene and spathulenol as major components. Antioxidant capacity was determined by the DPPH• scavenging method and phosphomolybdenum complex formation assay. Antibacterial activity was evaluated using the Minimal Inhibitory Concentration test, demonstrating that the essential oil was active toward Enterococcus faecalis and Staphylococcus aureus. Phytotoxic activity of essential oil was analyzed by testing interference on germination and growth of Lactuca sativa, demonstrating significant inhibition of the hypocotyls and radicles of seeds. Preliminary toxicity studies were determined using Artemia salina, resulting in an LC50 of 409.92 µg/mL, and through hemolytic activity. The results of the phytotoxic activity point to a possible application for Myrcia hatschbachii in the development of natural herbicides and the in vitro toxicity assays suggests the performance of antitumoral activity tests, having in mind the prospection of antineoplastic drugs

Phytochemical constituents and preliminary toxicity evaluation of leaves from Rourea induta Planch. (Connaraceae)

A maioria das plantas ativas é tóxica em doses elevadas, portanto, é importante a investigação da toxicidade preliminar dos extratos das plantas. A espécie Rourea induta é uma droga potencial que não apresenta estudo fitoquímico ou biológico descrito na literatura. Assim, um estudo fitoquímico e análises toxicológicas foram realizados com o extrato etanólico obtido das folhas de Rourea induta Planch., Connaraceae. Foram obtidos um hidrocarboneto de cadeia longa, n-tetracosano, e quatro flavonóides, quercetina e três derivados glicosilados, quercetina-3-O-α-arabinofuranosideo, quercetina-3-O-β-xilosideo e quercetina-3-O-β-galactosideo. Esta é a primeira vez que estes compostos são isolados nesta espécie. As estruturas foram elucidadas por espectroscopia de RMN-13C, RMN-¹H, ultravioleta e infravermelho. A avaliação da toxicidade dos extratos foi analisada pelo método da Artemia salina e atividade hemolítica. Nenhuma das amostras testadas apresentou um potencial tóxico pelos métodos analisados.Most active plants are toxic at high doses and it is therefore important to investigate the preliminary toxicity of plant extracts. The Rourea induta species is a potential drug with no phytochemical or biological studies registered in the literature. Thus, a phytochemical study and a toxicity analysis of the ethanolic extract obtained from the leaves of Rourea induta Planch., Connaraceae, was run. A long chain hydrocarbon, n-tetracosane, and four flavonoids were identified: quercetin, and three glycosylated derivates, quercetin-3-O-α-arabinofuranoside, quercetin-3-O-β-xyloside and quercetin-3-O-β-galactoside. This is the first time these have been isolated in this species. The structures were elucidated by 13C NMR, ¹H NMR, UV and IR spectroscopy. The toxicity evaluation of extracts was performed by the brine shrimp method and determination of hemolytic activity. The samples demonstrated no toxic potential by the analyzed methods