Alkaloidy Dicranostigma francherianum (Prain) Fedde a jejich vybraná biologická aktivita

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Školitel: Prof. RnDr. Lubomír Opletal, CSc. Název práce: Alkaloidy Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde a jejich vybraná biologická aktivita Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) je jedním ze zástupců malého rodu Dicranostigma Hook. f. & Thomson. Tato rostlina byla vybrána pro podrobnou fytochemickou studii na základě výsledků screeningové studie. Při screeningu alkaloidního extraktu vykázal tento alkaloidní extract zajímavou inhibiční aktivitu vůči cholinesterasám (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1,67 0,11 a 3,85 0,31), navíc se podařilo v extraktu identifikovat minimálně 15 alkaloidů. Primární ethanolový extrakt byl připraven z 11,8 kg suché byliny (původ: Zahrada léčivých rostlin, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové). Zsa využití běžných chromatografických metod bylo izolováno celkem 21 isochinolinových alkaloidů různých strukturních typů. Všechny sloučeniny byly identifikovány pomocí různých spektrometrických technik (GC-MS, HPLC-MS a 1D- a 2D-NMR, optická aktivita). Všechny alkaloidy byly podrobeny studiu na jejich inhibiční potenciál vůči lidské rekombinantní acetylcholinesterase (hAChE), lidské rekombinantní butyrylcholinesterase...Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Supervisor: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Doctoral Thesis: Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) is one of the representatives of the small genus Dicranostigma Hook. f. & Thomson. D. franchetianum (Prain) Fedde has been selected for the phytochemical investigation according to the screening study. In the primary screening of the alkaloid extract for cholinesterases inhibition, the inhibitory value was high (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1.67 0.11 and 3.85 0.31) and together at least 15 alkaloids were found in the extract. The primary ethanol extract was prepared from 11.8 kg of dry herb (Garden of Medicinal Plants, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove). Using common chromatographic methods, 21 isoquinoline alkaloids of various structural types were isolated. All compounds have been identified using various spectrometric techniques (GC-MS, HPLC- MS, and 1D- and 2D-NMR, optical rotatory. The alkaloids obtained in sufficient amounts were determined for human acetylcholinesterase (hAChE), human butyrylcholinesterase (hBChE), and...Katedra farmakognozie a farmaceutické botanikyDepartment of Pharmacognosy and Pharmaceutical BotanyFarmaceutická fakulta v Hradci KrálovéFaculty of Pharmacy in Hradec Králov

Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Supervisor: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Doctoral Thesis: Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) is one of the representatives of the small genus Dicranostigma Hook. f. & Thomson. D. franchetianum (Prain) Fedde has been selected for the phytochemical investigation according to the screening study. In the primary screening of the alkaloid extract for cholinesterases inhibition, the inhibitory value was high (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1.67 0.11 and 3.85 0.31) and together at least 15 alkaloids were found in the extract. The primary ethanol extract was prepared from 11.8 kg of dry herb (Garden of Medicinal Plants, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove). Using common chromatographic methods, 21 isoquinoline alkaloids of various structural types were isolated. All compounds have been identified using various spectrometric techniques (GC-MS, HPLC- MS, and 1D- and 2D-NMR, optical rotatory. The alkaloids obtained in sufficient amounts were determined for human acetylcholinesterase (hAChE), human butyrylcholinesterase (hBChE), and..

Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Papaveraceae) and Berberine Derivatives as a New Class of Antimycobacterial Agents

Tuberculosis (TB) is a widespread infectious disease caused by Mycobacterium tuberculosis. The increasing incidence of multidrug-resistant (MDR) and extensively drug-resistant (XDR) strains has created a need for new antiTB agents with new chemical scaffolds to combat the disease. Thus, the key question is: how to search for new antiTB and where to look for them? One of the possibilities is to search among natural products (NPs). In order to search for new antiTB drugs, the detailed phytochemical study of the whole Dicranostigma franchetianum plant was performed isolating wide spectrum of isoquinoline alkaloids (IAs). The chemical structures of the isolated alkaloids were determined by a combination of MS, HRMS, 1D, and 2D NMR techniques, and by comparison with literature data. Alkaloids were screened against Mycobacterium tuberculosis H37Ra and four other mycobacterial strains (M. aurum, M. avium, M. kansasii, and M. smegmatis). Alkaloids 3 and 5 showed moderate antimycobacterial activity against all tested strains (MICs 15.625–31.25 µg/mL). Furthermore, ten semisynthetic berberine (16a–16k) derivatives were developed and tested for antimycobacterial activity. In general, the derivatization of berberine was connected with a significant increase in antimycobacterial activity against all tested strains (MICs 0.39–7.81 μg/mL). Two derivatives (16e, 16k) were identified as compounds with micromolar MICs against M. tuberculosis H37Ra (MIC 2.96 and 2.78 µM). All compounds were also evaluated for their in vitro hepatotoxicity on a hepatocellular carcinoma cell line (HepG2), exerting lower cytotoxicity profile than their MIC values, thereby potentially reaching an effective concentration without revealing toxic side effects

UJI AKTIVITAS ANTIBAKTERI DARI ISOLAT DAUN TENDANI (Goniothalamus Macrophyllus Hook. f. & Thomson.)

Tumbuhan tendani (Goniothalamus macrophyllus) secara empiris digunakan sebagai obat luar untuk infeksi kulit pada suku Dayak Punan. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui aktivitas senyawa aktif antibakteri yang terkandung dalam isolat dari fraksi etil asetat Daun G. macrophyllus. Fraksi etil asetat adalah fraksi teraktif yang diperoleh dari hasil pengujian aktivitas antibakteri. Isolat diperoleh dari proses pemisahan dan pemurnian menggunakan kromatografi kolom dan kromatografi lapis tipis preparatif. Isolat diuji dengan menggunakan metode difusi agar. Hasil uji aktivitas antibakteri isolat dengan konsentrasi 1,2 mg/50 μL (2,4 %) terhadap S. aureus ATCC 25923 menghasilkan diameter zona hambat sebesar 7,85 mm. Kata kunci : Goniothalamus macrophyllus, aktivitas antibakteri, Staphylococcus aureus, isolat, senyawa akti

Isolasi Senyawa Aktif Dari Fraksi Etil Asetat Daun Goniothalamus Macrophyllus

Infeksi kulit pada suku dayak Punan diakibatkan kontak langsung dengan alam. Satu bakteri yang paling sering menjadi penyebab infeksi kulit di komunitas yang kurang higienis tersebut yaitu Staphylococcus aureus. Tumbuhan tendani (Goniothalamus macrophyllus) secara empiris digunakan sebagai obat luar untuk infeksi tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui senyawa aktif antibakteri yang terkandung dalam isolat dari fraksi etil asetat Daun G. macrophyllus. Ekstrak etanol Daun G. macrophyllus difraksinasi dengan n-heksan dan etil asetat. Fraksi etil asetat adalah fraksi teraktif yang menunjukkan diameter hambat sebesar 19,50 mm dan 22,30 mm untuk masing-masing konsentrasi 20% dan 30%. Proses pemisahan dan pemurnian menggunakan kromatografi kolom dan kromatografi lapis tipis preparatif. Isolat diidentifikasi dengan spektoskopi, dilakukan dengan UV-vis, IR, dan MS memberikan ?maks 202,9 nm, gugus fungsi O-H, C-H alifatis, C=C aromatis, C=O dan C-H aromatis, dan m/z 352,9806. Maka, senyawa aktif disimpulkan sebagai dimetoksi glabranin (C22H24O4)

Uji Aktivitas Antibakteri dari Isolat Daun Tendani (Goniothalamus Macrophyllus Hook. f. & Thomson.)

Tumbuhan tendani (Goniothalamus macrophyllus) secara empiris digunakan sebagai obat luar untuk infeksi kulit pada suku Dayak Punan. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui aktivitas senyawa aktif antibakteri yang terkandung dalam isolat dari fraksi etil asetat Daun G. macrophyllus. Fraksi etil asetat adalah fraksi teraktif yang diperoleh dari hasil pengujian aktivitas antibakteri. Isolat diperoleh dari proses pemisahan dan pemurnian menggunakan kromatografi kolom dan kromatografi lapis tipis preparatif. Isolat diuji dengan menggunakan metode difusi agar. Hasil uji aktivitas antibakteri isolat dengan konsentrasi 1,2 mg/50 μL (2,4 %) terhadap S. aureus ATCC 25923 menghasilkan diameter zona hambat sebesar 7,85 mm. Kata kunci : Goniothalamus macrophyllus, aktivitas antibakteri, Staphylococcus aureus, isolat, senyawa akti

Sintesis Senyawa Turunan Flavanon dan Uji Bioaktivitas Senyawa Kalkon sebagai Senyawa Antara dalam Sintesis Flavanon

Golongan metabolit sekunder yang memiliki aktivitas biologi sepeti antikanker, antitumor, antiproliferatif, dan antimikroba adalah golongan flavonoid dimana flavanon merupakan salah satu senyawanya. Dalam penelitian ini senyawa 2-hidroksi-5-kloro asetofenon dan 4-hidroksi benzaldehida direaksikan melalui reaksi Kondensasi Claisen-Schmidt menghasilkan senyawa turunan kalkon yaitu 2’-hidroksi-5’-kloro-4-hidroksikalkon. Kemudian senyawa 6-kloro-4’-hidroksi flavanon disintesis melalui reaksi siklisasi turunan kalkon dengan metode refluks menggunakan asam sulfat di dalam etanol sebagai katalis. Senyawa hasil sintesis dikarakterisasi dengan teknik elusidasi struktur menggunakan  1H-NMR, 13C-NMR dan MS (Mass Spectroscopy). Dilakukan uji aktivitas antioksidan dan uji toksisitas dari senyawa 2’-hidroksi-5’-kloro-4-hidroksi kalkon hasil sintesis dengan menggunakan metode DPPH dan metode BSLT (Brine Shrimp Lethality Test) dan dihitung nilai IC50 dan LC50 dengan menggunakan analisis Reed and Muench. Nilai IC50 dan LC50 senyawa 2’-hidroksi-5’-kloro-4-hidroksi kalkon diperoleh 131,19 ppm dan 46,465 pp

Pengaruh Jenis Gelling Agent terhadap Aktivitas Antibakteri Ekstrak Buah Libo (Ficus variegata, Blume)

Libo (Ficus variegata, Blume) merupakan salah satu tanaman yang telah diketahui memiliki metabolit sekunder berupa saponin dan alkaloid yang cukup dominan, dimana kedua senyawa tersebut memiliki aktivitas antibakteri. Tujuan dilakukannya penelitian ini adalah untuk mengetahui pengaruh penggunaan jenis gelling agent pada formulasi gel dalam mempengaruhi aktivitas ekstrak buah Libo (Ficus variegata, Blume) pada bakteri Staphylococcus aureus dan Propionibacterium acnes. Formula gel dibuat dengan memvariasikan jenis gelling agent yang akan digunakan yaitu HPMC dan Carbopol. Pengujian aktivitas antibakteri dilakukan dengan metode difusi sumuran, selanjutnya dilakukan pengamatan  terhadap diameter zona bunuh dengan melihat adanya zona bening yang terbentuk disekitar area sumuran. Hasil penelitian menunjukkan bahwa adanya penggunaan jenis gelling agent HPMC tidak mempengaruhi aktivitas antibakteri dan Carbopol dapat mempengaruhi aktivitas antibakteri ekstrak buah libo

Edukasi Makanan Sehat Balita Sebagai Pencegahan Stunting di Desa Wonosari, Kabupaten Penajam Paser Utara, Kalimantan Timur

Providing healthy food education for toddlers is one of the efforts in overcoming the problem of stunting. Providing education, counseling, and behavior change is included in the form of sensitive nutrition interventions, namely increasing awareness of parenting and nutrition for toddlers. The community service activity aims to increase the nutritional knowledge of mothers of toddlers on healthy and nutritious foods for toddlers and determine the relationship with the incidence of stunting. The methods used in this activity are lecturers delivering educational content directly to mothers of toddlers with the aid of visual media in the form of PowerPoint presentations. Pre and post-test questionnaires were given before and after education to measure the nutritional knowledge of mothers of toddlers. The nutritional knowledge scores obtained were statistically analyzed using Paired T-Test. The results of statistical analysis showed that there was a significant increase (p<0.05) in the mothers' knowledge scores before and after education. The service team also provided several examples of healthy foods for toddlers, especially complementary foods that are easy to make as an alternative to feeding children under five