Creating a Prototype of the Information-Analytical System of Rating Countries in the Field of AML/CFT for Compliance with 40 FATF Recommendations

The article provides an example of implementing the cluster analysis algorithm for an information and analytical system in order to identify various patterns in the participating countries, basing on the process of assessing the effectiveness and technical compliance of the FATF member countries and FATF-style regional groups.Keywords: FATF, information and analytical system, FATF recommendations, efficiency evaluation, technical conformity assessment, cluster analysis, data mining

Calculation of i-section rod reinforcements leaned stiffening ribs

In the article the method of construction of the algorithm for finding the free terms of the canonical equations of the force method for adjusted calculating the single-span hinged-cantilever and simply supported Ibeams with asymmetrical cross-section with the t-number of “anti-torsional connections” is enclosed. At the same time the given system is divided into a range of bands composing it (the basic system) and operation of each band is considered separately. It is shown that for appropriateness of separate consideration of each of these bands it is necessary to apply unknown efforts of interaction to their adjoining edges, which substitute for the influence of discarded parts

Синтез та аналгетичні властивості N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів

Continuing the search for new analgesics among derivatives of azahetarylcaboxylic acids by the reaction of ethyl 2-hydroxy-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxylate and benzylamines in boiling ethanol the corresponding group of N-(benzyl)-2-hydroxy-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxamides has been synthesized. The structure of the compounds obtained has been confirmed by the data of elemental analysis and NMR 1H spectroscopy. It is noted that the signals of aromatic protons of pyrido-pyrimidine nuclei are shifted downfield and generally for a typical AMX spin system. At the same time, the signals of aromatic protons of benzilamide fragments on the contrary are shifted upfield in all cases and focused on very narrow segments of the spectra, thereby undergoing strong distortion. According to the results of the primary pharmacological screening it has been found that using the standard model of “acetic acid writhings” all N-(benzyl)-2-hydroxy-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxamides without exception have analgesic properties to a greater or lesser  degree. Practically the same regularities of the benzylamide fragment structure –biological effect relationship as in the case of 4-hydroxyquinolin-2-ones analogues have been found. Based on it the conclusion about bioisosterism of 4-hydroxyquinolin-2-one and 2-hydroxy-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine nuclei has been made.Продолжая поиск новых анальгетиков среди производных азагетарилкарбоновых кислот, реакцией этил 2-гидрокси-9-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-3-карбоксилата с бензиламинами в кипящем этаноле мы осуществили синтез группы соответствующих N-(бензил)-2-гидрокси-9-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-a] пиримидин-3-карбоксамидов. Для подтверждения строения полученных веществ использованы элементный анализ и спектроскопия 1Н ЯМР. Отмечено, что сигналы ароматических протонов пиридо-пиримидинового ядра сдвинуты в слабое поле и в целом образуют типичную АМХ спиновую систему. В то же время сигналы ароматических протонов бензиламидных фрагментов наоборот во всех случаях смещены в относительно сильное поле и сосредоточены на очень узких отрезках спектров, за счет чего претерпевают сильное искажение. По результатам первичного фармакологического скрининга установлено, что на стандартной модели уксуснокислых «корчей» все без исключения N-(бензил)-2-гидрокси-9-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-3-карбоксамиды в той или иной степени обладают анальгетическими свойствами. При этом обнаружены практически те же закономерности влияния строения бензиламидного фрагмента на биологический эффект, что и в случае 4-гидроксихинолин-2-оновых аналогов. На этом основании сделан вывод о биоизостерности 4-гидроксихинолин-2-онового и 2-гидрокси-9-метил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидинового ядер. Продовжуючи пошук нових аналгетиків серед похідних азагетарилкарбонових кислот, реакцією етил 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксилату з бензиламінами у киплячому етанолі ми здійснили синтез групи відповідних N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів. Для під твердження будови одержаних речовин використані елементний аналіз та спектроскопія 1Н ЯМР. Помічено, що сигнали ароматичних протонів піридо-піримідинового ядра зсунуті у слабке поле і в цілому утворюють типову АМХ спінову систему. В той же час сигнали ароматичних протонів бензиламідних фрагментів навпаки в усіх випадках зміщені у відносно сильне поле та зосереджені на дуже вузьких відрізках спектрів, за рахунок чого піддаються досить сильному спотворенню. За результатами первинного фармакологічного скринінгу встановлено, що на стандартній моделі оцтовокислих «корчів» всі без виключення N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксаміди в тій чи іншій мірі виявляють аналгетичні властивості. При цьому знайдені практично ті ж закономірності впливу будови бензиламідного фрагмента на біологічний ефект, що й у випадку 4-гідроксихінолін-2-онових аналогів. На підставі цього зроблено висновок щодо біоізостерності 4-гідроксихінолін-2-онового та 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідинового ядер

Sustainment of High-Beta Mirror Plasma by Neutral Beams

The report presents two experiments carried out in Budker Institute for obtaining the maximum plasma beta (ratio of the plasma pressure to magnetic field pressure) in axially symmetric magnetic field. The experiments are based on injection of powerful focused neutral beams with high neutral power density in the plasma. The produced fast ion population significantly increases the plasma pressure. It the axially symmetric GDT experiment (Gas Dynamic Trap) the plasma beta exceeded 0.6 at the fast ion turning points. The CAT experiment (Compact Axisymmetric Toroid) is being prepared for obtaining a plasmoid with extremely high diamagnetism in axially symmetric magnetic field. Reversal of magnetic field in the plasmoid is possible in this experiment

Вивчення закономірностей зв’язку структура – аналгетична активність у серії 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамідів

Continuing the search for new analgesics and with the purpose of revealing the structural-biological regularities, which are important for further studies, the synthesis of a series of 4-hydroxy-N-(pyridin-2-yl)-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamides unsubstituted in position 1 has been carried out. The structure of all compounds synthesized has been confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectra and mass spectra. Based on a detailed analysis of the mass spectra it has been concluded that 4-hydroxy-N-(pyridin-2-yl)-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamides in crystals are inner salts – 3-{[(pyridinium-2-yl)amino]carbonyl}-2,2-dioxo-1H-2,1-benzothiazin-4-olates. It has been noted that spectroscopy of 1H NMR does not allow either to confirm or disprove that in DMSO solution the substances studied exist in the form of inner salts since the signals of the active protons of OH and NHgroups that are important do not appear. According to the results of the pharmacological screening the substances – for example, 3-{[(6-methylpyridinium-2-yl)amino]carbonyl}-2,2-dioxo-1H-2,1-benzothiazin-4-olate – exceeding Piroxicam by the analgesic activity have been found. It has been unequivocally determined that removal of the 1-N-methyl group from the structure of 4-hydroxy-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamides in general leads to a marked decrease in analgesic properties and may be considered inappropriate.Продолжая поиск новых анальгетиков и с целью выявления важных для последующих исследований структурно-биологических закономерностей, мы осуществили синтез серии незамещенных в положении 1. Строение всех синтезированных соединений подтверждено данными элементного анализа, спектрами 1Н ЯМР и масс-спектрами. На основании детального анализа масс-спектров сделан вывод, что в кристаллах 4-гидрокси-N-(пиридин-2-ил)-2,2-диоксо-1H-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоксамиды представляют собой внутренние соли – 3-{[(пиридиниум-2-ил)амино]карбонил}-2,2-диоксо-1H-2,1-бензо-тиазин-4-олаты. Отмечено, что спектроскопия 1H ЯМР не позволяет ни подтвердить, ни опровергнуть то, что и в растворе ДМСО исследуемые соединения существуют в виде внутренних солей, поскольку важные для подобных отнесений сигналы активных протонов ОН и NH-групп в спектрах не проявляются. По результатам фармакологического скрининга выявлены вещества, например, 3-{[(6-метилпиридиниум-2-ил)амино]-карбонил}-2,2-диоксо-1H-2,1-бензотиазин-4-олат, которые превосходят по анальгетической активности Пироксикам. Однозначно установлено, что удаление 1-N-метильной группы из структуры 4-гидрокси-1-метил-N-(пиридин-2-ил)-2,2-диоксо-1H-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоксамидов в целом приводит к заметному снижению анальгетических свойств и может быть признано нецелесообразным.Продовжуючи пошук нових аналгетиків та з метою виявлення важливих для подальших досліджень структурно-біологічних закономірностей, ми здійснили синтез серії незаміщених у положенні 1 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамідів. Будову усіх синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу, спектрами 1Н ЯМР та мас-спектрами. На підставі детального аналізу мас-спектрів зроблено висновок, що в кристалах 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксаміди представляють собою внутрішні солі – 3-{[(піридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олати. Зазначено, що спектроскопія 1H ЯМР не дозволяє ні підтвердити, ні спростувати те, що і в розчині ДМСО досліджувані речовини існують у вигляді внутрішніх солей, оскільки важливі для подібних віднесень сигнали активних протонів ОН та NH-груп у спектрах не проявляються. За результатами фармакологічного скринінгу виявлені речовини, наприклад, 3-{[(6-метилпіридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олат, які перевищують за аналгетичною активністю Піроксикам. Однозначно встановлено, що видалення 1-N-метильної групи зі структури 4-гідрокси-1-метил-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2λ6,1-бензотіазин-3-карбоксамідів у цілому призводить до помітного зниження аналгетичних властивостей і може бути визнане недоцільним

Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду

The advanced study of the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide selected by the results of the primary pharmacological screening as the leading structure has revealed a significant change in anesthetic properties in different samples of this compound. Since the substance under study was not soluble in water, and animals received it orally as a thin aqueous suspension, the most likely cause of the effect observed was thought to be the changes in the crystalline structure of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide occurring in it under the influence of external factors. This assumption has been fully confirmed by the thorough microscopic investigation of righ – and low-active samples, as well as more objective data, the methods of powder and single crystal X-ray diffraction analysis. Thus, in particular, it has been found that with all the variety of crystalline and amorphous forms included in the samples studied their qualitative composition appeared to be quite similar. At the same time the quantitative content of some of the phases varies greatly, and obviously, it was the factor determining the size of the analgesic effect.Расширенное изучение анальгетической активности N-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида, отобранного по результатам первичного фармакологического скрининга в качестве структуры-лидера, выявило существенное изменение обезболивающих свойств у разных образцов этого соединения. Поскольку испытуемое вещество не растворимо в воде и подопытным животным вводилось перорально в виде тонкой водной суспензии, то наиболее вероятной причиной обнаруженного эффекта посчитали изменения кристаллического строения N-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида, происходящие в нем под воздействием внешних факторов. Это предположение полностью подтвердилось тщательным микроскопическим исследованием высоко- и низкоактивного образцов, а также более объективными данными, полученными методами порошкового и монокристаллического рентгеноструктурного анализа. Так, в частности, установлено, что при всем многообразии кристаллических и аморфных форм, входящих в изучаемые образцы, их качественный состав оказался довольно схожим. В то же время количественное содержание некоторых фаз сильно различается, что, очевидно, и послужило определяющим для величины анальгетического эффекта фактором.Розширене вивчення аналгетичної активності N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду, відібраного за результатами первинного фармакологічного скринінгу як структури-лідера, виявило суттєву зміну знеболюючих властивостей у різних зразків цієї сполуки. Оскільки досліджувана речовина нерозчинна у воді і піддослідним тваринам вводилась перорально у вигляді тонкої водної суспензії, то найбільш ймовірною причиною виявленого ефекту визнали зміни кристалічної будови N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду, які відбуваються у ньому під впливом зовнішніх факторів. Це припущення повністю підтвердилось ретельним мікроскопічним дослідженням високо- та низькоактивного зразків, а також більш об’єктивними даними, одержаними методами порошкового і монокристалічного рентгеноструктурного аналізу. Так, зокрема, встановлено, що при всьому розмаїтті кристалічних та аморфних форм, що входять у досліджувані зразки, їх якісний склад виявився доволі схожим. В той же час кількісний вміст деяких фаз сильно розрізняється, що, очевидно, й послужило визначальним фактором для величини аналгетичного ефекту

ДЕЯКІ ВЛАСТИВОСТІ БІЛКІВ У ОКРЕМИХ СТРУКТУРАХ ПРОТОКОВОЇ КАРЦИНОМИ ТА ФІБРОАДЕНОМИ ГРУДНОЇ ЗАЛОЗИ (ГІСТОХІМІЧНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ НА «КИСЛІ» ТА «ОСНОВНІ» БІЛКИ)

Проведено гістохімічне дослідження на «кислі» та «основні» білки з бромфеноловим синім за Mikel Calvo у тканині протокової карциноми та фіброаденоми грудної залози з кількісною оцінкою забарвлення методом комп’ютерної мікроспектрофотометрії. Встановлено наступне. Протокова карцинома характеризується переважанням «кислих» білків над «основними» білками в пухлинних епітеліальних клітинах та сполучно-тканинних волокнах різних локалізацій. При цьому, переважання «кислих» білків найбільш виражене в сполучно-тканинних волокнах перитуморозної зони, а найменше – в пухлинних епітеліальних клітинах. Також важливо, що має місце більш помітне переважання «кислих» білків над «основними» в сполучно-тканинних волокнах строми пухлини зони ІІ у порівнянні із зоною І. При фіброаденомі на відміну від протокової карциноми співвідношення між «кислими» та «основними» білками в пухлинних епітеліальних клітинах у середньому приблизно рівне, хоча у окремих жінок може бути інакшим. У перитуморозній зоні в сполучно-тканинних волокнах переважають «кислі» білки, а в сполучно-тканинних волокнах строми пухлини переважають «основні білки»

Antibacterial and fungicidal activities of ethanol extracts of 38 species of plants

Galenic preparations are broadly used against microorganisms pathogenic to humans, thought their poteintial in this aspect is not studied completely. In our in vitro experiment we studied the influence of alcohol tinctures from 38 species of plants on 15 species of bacteria and one species of fungus. Zones of growth inhibition of colonies measuring over 8 mm were observed during the use of ethanol extracts of Maclura pomifera against eight species of microorganisms (Escherichia сoli, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Salmonella typhimurium, Rhodococcus equi, Campylobacter jejuni and Corynebacterium xerosis), Ginkgo biloba – against eight species (Enterococcus faecalis, S. marcescens, Y. enterocolitica, Klebsiella pneumoniae, Listeria іnnocua, L. monocytogenes, Р. аeruginosa and C. jejuni), Genista tinctoria – against seven species (E. coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, K. pneumoniae, S. typhimurium, Р. аeruginosa and Rh. equi), Phellodendron amurense – against seven species (E. faecalis, S. marcescens, S. typhimurium, Rh. equi, C. jejunі, C. xerosis and Candida albicans), Berberis vulgaris – against seven species (P. mirabilis, S. marcescens, K. pneumoniae, S. typhimurium, C. jejuni, Р. аeruginosa and C. xerosis), Vitex negundo – against six species (E. faecalis, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, S. typhimurium and Rh. equi), Koelreuteria paniculata – against six species (E. faecalis, P. mirabilis, S. marcescens, S. typhimurium, C. jejunі and E. coli), Magnolia kobus – against six species (E. faecalis, E. coli, P. mirabilis, S. marcescens, S. typhimurium, C. jejunі and C. xerosis), Liriodendron tulipifera – against six species (K. pneumoniae, Listeria іnnocua, Р. аeruginosa, C. jejuni, Rh. equi and C. albicans), Clematis flammula – against six species (E. faecalis, P. mirabilis, L. monocytogenes, Р. аeruginosa, C. jejuni and C. xerosis), Wisteria sinensis – against five species (E. coli, S. typhimurium, L. monocytogenes, Rh. equi and C. albicans), Chimonanthus praecox – against five species (E. faecalis, S. marcescens, L. monocytogenes, C. jejuni and Rh. equi), Colchicum autumnale – against five species (S. marcescens, K. pneumoniae, L. ivanovi, L. monocytogenes and Р. аeruginosa). As a result of the study, these plants were found to be the most promising for further study of in vivo antibacterial activity. In the search of antibacterial and antifungal activities, the following plants were observed to be less promising: Ailanthus altissima, Aristolochia manshuriensis, Artemisia absinthium, Callicarpa bodinieri, Campsis radicans, Catalpa duclouxii, Celastrus scandens, Dictamnus alba, Eucommia ulmoides, Geranium sanguineum, Laburnum anagyroides, Nepeta racemosa, Parthenocissus tricuspidata, Polygonatum multiflorum, Prunus dulcis, P. laurocerasus, Ptelea trifoliata, Pteridium aquilinum, Quercus castaneifolia, Q. petraea iberica, Salvia officinalis, Securigera varia, Styphnolobium japonicum, Tamarix elongata and Vitex agnus-castus

Evaluation of contamination of cow milk with various conditionally pathogenic microflora for mastitis: genera Staphylococcus

The food safety issue of livestock products concerning insemination by opportunistic and accompanying microflora has attracted increasing attention from specialists. The ever-increasing trade and export of dairy and meat products from Ukraine to the EU countries requires constant monitoring of inoculation with mesophilic-aerobic and facultatively anaerobic microorganisms and psychrophilic microorganisms, in particular the genera Listeria and Yersinia, which survive and multiply at low temperatures and in salted and fermented products and pose a threat to human health. Milk and lactic acid products make up a significant part of the diet of a modern person. Therefore, constant control of raw materials from dairy enterprises for the production of milk and directly at enterprises for its processing is a guarantee of food safety. At the stage of milk production, due to violations of technological cycles of production (mastitis and contamination with antibiotics) and the spread of several diseases in Ukraine (paratuberculosis, tuberculosis, leptospirosis, brucellosis), milk from a herd of dairy cows poses a significant threat to human health due to the danger of mastitis milk and milk containing the causative agents of tuberculosis, brucellosis, leptospirosis, and recently there are more and more reports about the association of bovine paratuberculosis and human short bowel syndrome (Crohn's disease) mainly among the young population of Europe, which may be due to extreme variability and adaptive capacity mycobacteria