Desenvolvimento e avaliação in vitro de comprimidos a base do antichagásico benznidazol

This work aimed to verify the interferences caused by the use of excipients for immediate release tablets based on benznidazole obtained by direct compression and the accomplishment of a comparative study between the tablets developed and the reference medicine RochaganTM, obtained by wet granulation. Seven small-scale batches (SSB) were developed and aspects such as compressibility, powder flow, mean weight, friability, disintegration, hardness, assay, content uniformity, kinetic of release in vitro (dissolution) and drug/excipients physical-chemical compatibility were evaluated. Based on the obtained results it can be verified that the analyzed powders presented adequated characteristics for the direct compression process, beyond the inexistent evidence of a physical-chemical interaction between the drug and the tested excipients. The tablets obtained from SSB I and III were chosen for the comparative study with the reference medicine, demonstrating similarity with the statistically treated obtained results, becoming an alternative option of a medicine product for the treatment of Chagas' disease with reduced cost and satisfactory quality.O trabalho teve como objetivo a verificação das possíveis interferências dos excipientes utilizados na obtenção do comprimido de liberação imediata à base de benznidazol por meio do processo de compressão direta e realização de estudo comparativo entre os comprimidos obtidos e o medicamento de referência Rochagan®, obtido por meio da granulação por via úmida. Sete lotes de bancada (LB) foram produzidos e aspectos, tais como compressibilidade, fluxo do pós, peso médio, friabilidade, desintegração, dureza, teor, dissolução, uniformidade de conteúdo, cinética de liberação in vitro (dissolução) e compatibilidade físico-química fármaco/excipiente foram avaliados. Diante dos resultados obtidos pode-se verificar que os pós analisados apresentaram características adequadas para o processo da compressão direta, além da comprovação da não existência de interação de natureza físico-química entre o fármaco e os excipientes testados. Os comprimidos obtidos a partir do LB I e III foram escolhidos para o estudo comparativo frente ao medicamento de referência, demonstrando semelhança com os resultados observados, tratados estatisticamente. Torna-se, assim, uma alternativa para a produção de medicamento destinado ao tratamento da doença de Chagas com um custo reduzido e qualidade satisfatória

The effect of natural and organophilic palygorskite on skin wound healing in rats

In view of growing interest in natural treatments, clays would appear to be a good alternative for speeding up the healing process during the treatment of wounds. Of the various clays, palygorskite, a clay from the Brazilian State of Piauí, composed of silicon and aluminum, has shown itself to be pharmaceutically useful as a healing agent. The aim of this article is to evaluate the effect on the healing of wounds of Piauí palygorskite, both in its natural state and when organophilic, by way of comparative analysis of macroscopic and histological tests on skin wounds in adult male and female two-month-old Wistar rats. To this end, a circular trichotomy of the dorsal cornus of the rats was carried out to confirm the effects of treatments involving 0.9% saline solution, collagenase, natural palygorskite, organophilic palygorskite with cetyltrimethylammonium chloride, and organophilic palygorskite with alkyldimethylbenzylammonium chloride. The testing of all the clays involved microbiological evaluation using the depth of plaque and surface striation methods, along with post-treatment macroscopic analysis of skin wounds by way of organoleptics, pachymetry and histological analysis. Microbiological evaluation revealed the need for sterilization of the clay prior to incorporation in the pharmaceutical form. Macroscopic analysis suggests that healing of the wounded area occurred, and histological analysis showed the beneficial effect of the topical use of clay material. Our data suggest that palygorskite may be more powerful than other healing agents, although, on completing treatment, all the animals studied showed the same degree of tissue repair.Devido ao crescente interesse da população pelos tratamentos naturais, as argilas representam uma boa alternativa para a aceleração da cicatrização durante o tratamento de feridas. Dentre as argilas, a paligorsquita, uma argila piauiense, devido à sua composição com silício e alumínio, demonstra certa aplicabilidade farmacêutica como agente cicatrizante. O objetivo deste artigo é avaliar a ação cicatrizante da paligorsquita piauiense em sua forma natural e organofilizadas por meio da análise comparativa da macroscopia e dos exames histológicos em feridas cutâneas de ratos machos e fêmeas Wistar adultos com 2 meses de idade. Para tanto, foram realizadas tricotomia circular no corno dorsal dos ratos para verificar os efeitos dos tratamentos realizados com solução salina 0,9%, colagenase, paligorsquita natural, paligorsquita organofilizada por cloreto de cetiltrimetilamônio e paligorsquita organofilizada por cloreto de alquildimetilbenzilamônio. Para todas as argilas testadas foi feita a avaliação microbiológica pelo método de plaqueamento em profundidade e do método de estrias em superfície, bem como foi realizada após tratamento, a análise macroscópica das feridas cutâneas por meio organoléptico, medição em paquímetro e análise histológica. Por meio da avaliação microbiológica foi detectada a necessidade de esterilização da argila para posterior incorporação na forma farmacêutica. A análise macroscópica sugere que houve cicatrização da área lesionada, bem como a análise histológica demonstrou efeito benéfico após o uso tópico do material argiloso. Nossos dados sugerem que a paligorsquita pode exercer um maior efeito cicatrizante em relação aos demais tratamentos, embora após o término deste tratamento, todos os animais analisados apresentaram a mesma reparação tecidual

Development and validation of a HPLC analytical assay method for efavirenz tablets: a medicine for HIV infections

O efavirenz é um inibidor não análogo de nucleosídeo da transcriptase reversa, utilizado no tratamento da infecção por HIV. Um método simples, por cromatografia líquida de alta eficiência, foi desenvolvido e validado para quantificação do efavirenz em comprimidos. O desenvolvimento do método levou em consideração as características físico-químicas do efavirenz. O método foi validado seguindo os parâmetros da USP 29. A análise foi realizada por meio de detector ultravioleta, utilizando um comprimento de onda de 252 nm, com coluna de fase reversa (C18, 250 mm x 3.9 mm, 10 μm) e fase móvel isocrática contendo acetonitrila/água/ácido ortofosfórico (70: 30: 0.1). Os critérios usados para validação foram: seletividade, linearidade, precisão, exatidão, robustez e limites de detecção e quantificação do método. Foi utilizado método estatístico em todas as etapas do processo de validação. Os resultados obtidos mostraram que o método é uma alternativa para quantificação do efavirenz em comprimidos, tornando viável seu uso na rotina industrial e laboratórios analíticos.Efavirenz is a reverse transcriptase non analog nucleoside inhibitor used to treat HIV infections. A simple assay method by high performance liquid chromatography was developed and validated for efavirenz tablets. The physical chemical characteristics of efavirenz were investigated to developing the method. The method was validated observing the parameters described in USP 29. Analyses were performed by an ultraviolet detector at a 252 nm wavelength, on a reverse-phase column (C18, 250 mm x 3.9 mm, 10 μm), using an isocratic mobile phase containing acetonitrile/water/orthophosphoric acid (70:30:0.1). The validation parameters used were: selectivity, linearity, precision, accuracy, robustness, detection and quantification limits, and all resulting data were treated by a statistical method. The results obtained confirmed an alternative assay method for efavirenz tablets adequate for routine industrial use

pH-responsive phthalate cashew gum nanoparticles for improving drugs delivery and anti-Trypanosoma cruzi efficacy

Funding Information: The authors acknowledge Fundação de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco ( FACEPE ) for a scholarship. This study was supported by funding from the Spanish Group CTS-946 and project P18-RT-3786 . Publisher Copyright: © 2023 Elsevier B.V.Nanotechnology is a crucial technology in recent years has resulted in new and creative applications of nanomedicine. Polymeric nanoparticles have increasing demands in pharmaceutical applications and require high reproducibility, homogeneity, and control over their properties. Work explores the use of cashew phthalate gum (PCG) as a particle-forming polymer. PCG exhibited a pH-sensitive behavior due to the of acid groups on its chains, and control drug release. We report the development of nanoparticles carrying benznidazole. Formulations were characterized by DLS, encapsulation efficiency, drug loading, FTIR, pH-responsive behavior, release, and in vitro kinetics. Interaction between polymer and drug was an evaluated by molecular dynamics. Morphology was observed by SEM, and in vitro cytotoxicity by MTT assay. Trypanocidal effect for epimastigote and trypomastigote forms was also evaluated. NPs responded to the slightly basic pH, triggering the release of BNZ. In acidic medium, they presented small size, spherical shape, and good stability. It was indicated NP with enhanced biological activity, reduced cytotoxicity, high anti T. cruzi performance, and pH-sensitive release. This work investigated properties related to the development and enhancement of nanoparticles. PCG has specific physicochemical properties that make it a promising alternative to drug delivery, however, there are still challenges to be overcome.publishersversionpublishe

Improving the solubility of the antichagasic drug benznidazole through formation of inclusion complexes with cyclodextrins

This study describes unpublished research on improving the solubility of benznidazole by the formation of an inclusion complex. The cyclodextrins selected were αCD, βCD, γCD, HPβCD, RMβCD and SBβCD. All complexes were obtained in solution, presenting 1:1 stoichiometry according to the phase solubility diagram. The highest association constants were obtained with RMβCD and SBβCD, being selected for attainment of solid state complexes. These were characterized using XRD, SEM and dissolution test. The data obtained suggest the formation of complexes and indicate that these may provide a promising alternative way of developing solid doses of drug with suitable biopharmaceutical properties

Development of new dissolution test and HPLC-RP method for anti-parasitic ornidazole coated tablets

This work aimed the development and validation of a new dissolution test for ornidazole coated tablets. The dissolution conditions were determined after testing Sink conditions, dissolution medium, apparatus, stirring speed, 24 h stability and medium filtration influence. The best conditions were paddle at a stirring speed of 75 rpm and 900 mL of 0.1 M HCl. A new HPLC quantification method was developed and validated. The dissolution test and quantification method showed to be adequate for their purposes and could be applied for quality control of ornidazole coated tablets, since there is no official monograph

Obtenção de comprimidos contendo cálcio de btenção conchas de ostras: pré-formulação e liodisponibilidade comparativa = Obtaining tablets with calcium from oyster shells: preformulation and comparative lyoavailability

A osteoporose é uma doença que afeta um número significativo de pessoas no mundo todo, em especial nos países subdesenvolvidos. Nesse contexto, o pó de concha de ostra, que constitui uma fonte de cálcio, aparece como uma oportunidade de utilizar os recursos naturais da região litorânea brasileira, na suplementação alimentar de suapopulação. O estudo se propôs a aproveitar essa fonte natural de cálcio, incorporando-a na forma farmacêutica comprimido. O estudo foi desenvolvido em duas etapas, a primeira com a otimização da matéria-prima a partir de conchas de ostra, desde o processo de seleção até a transformação da concha de ostra em pó, com caracterização físico-química e préformulação desse pó. A segunda etapa foi a obtenção dos comprimidos desde o desenvolvimento até os ensaios de liodisponibilidade comparativa. Os estudos de préformulaçãoe o planejamento fatorial dos excipientes (aglutinante, lubrificante edesintegrante) permitiram obter com economia e performance comprimidos com liodisponibilidade semelhante à referência Os-cal.<br><br>Osteoporosis is a disease that affects a significant number of people in the world, particularly in developing countries. In this context, the powder of oyster shells, found to be a calcium source, emerges as one opportunity to use the natural resources from the Brazilian coast region for alimentary supplementation. This study proposes the use of this natural source of calcium, incorporated in tablets. The studywas developed in two parts. The first was concerned with optimizing the raw material from oyster shells, from the selection process until the transformation of de oyster shell into dust; and with the physicochemical evaluation and preformulation of this dust. The second part consisted of obtaining tablets, from the development until the comparative evaluation of lyoavailability. The studies on preformulation and factorial planning of the excipients (bingingagent, levigating agent and disintegrants) have made possible to obtain tables with a similar lyoavailability, in terms of economy and performance, to the medicine reference Os-cal

leBrazilian Journal of

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