Metronidazole thermogel improves retention and decreases permeation through the skin

Metronidazole (MTZ) is widely used as the standard antibiotic for the treatment of rosacea and, more recently, is being used off label in Brazilian hospitals for the treatment of wounds. Following oral administration, minimal amounts of active agent reaches the skin and side effects are strongly induced. Consequently, MTZ is currently being applied topically in order to improve the therapeutic efficacy with reduced side effects, with Rozex(r) (RZ) (an MTZ gelled formulation) being the only marketed product. This study examined whether the use of MTZ 0.75% from thermogel formulations could improve drug retention and reduce dermal exposure compared to that by Rozex(r). Following a 21 h permeation study, the highest total amount of MTZ permeated through the rat healthy and disturbed skin was seen with Rozex(r), but similar to all formulations regardless of the skin condition. On the other hand, the amount retained in the epidermis/dermis was larger for thermogel formulations; at least 4 fold that of Rozex(r), when the stratum corneum was present as a barrier. In conclusion, thermogel formulations can be favorable alternatives to Rozex(r) for the topical application of MTZ with improved efficacy and reduced side effects

Preliminary development of lapachol gel: in vitro permeation study

O objetivo do presente estudo foi desenvolver formulações geleificadas do lapachol, substância de conhecida atividade antiinflamatória. Para otimização das formulações, foi verificada a influência da resina de Carbopol® empregada (934P, 940 e 941), do pH da formulação (5, 7 e 8), da concentração do princípio ativo (0,2%, 0,5% e 1,0%) bem como da incorporação de um promotor de absorção (Polissorbato 80) na liberação in vitro do lapachol utilizando células de difusão tipo Franz. Para tanto foram usadas como barreiras membrana sintética Durapore® e pele de rato albino tipo Wistar. Os resultados demonstraram que a adição do Polissorbato 80 na formulação promoveu aumento significativo na permeação do princípio ativo através da pele estudada, exceto para os géis contendo 0,2% de lapachol utilizando Carbopol® 934P como agente geleificante. Estes géis apresentaram as melhores taxas difusionais de lapachol, principalmente quando incorporados em formulações com pH 8, nas concentrações de 0,5% ou 1,0% de princípio ativo. Todavia as preparações contendo 1,0 % de princípio ativo apresentaram pequenos cristais de lapachol não solubilizados.The scope of this work was to develop two gel formulations containing lapachol, substance with known anti-inflammatory activity. In order to achieve a more effective topical delivery, the effects of vehicles and enhancers were evaluated. The influence of the Carbopol® resin (934P, 940 and 941), the pH of the formulation (5, 7 and 8), the concentration of the active (0.2%, 0.5% and 1.0%) and the incorporation of Tween® 80 were investigated. A series in vitro permeation studies were conduct in classical Franz-type diffusion cells using Durapore® synthetic membranes and Wistar mouse skins as barriers. Through the careful analyse of the data obtained, we could observe that the addition of Tween® 80 leads to a significant increase in the in vitro diffusion of the active, except for the formulations containing Carbopol® 934P and 0.2% of lapachol. The formulations assayed presented best in vitro diffusion rates of lapachol at pH 8 when 0.5% or 1.0% of the active was added. However, the preparations containing 1.0% of drug presented little insoluble crystals of lapachol

Reversed phase HPLC determination of tamoxifen in dog plasma and its pharmaco-kinetics after a single oral dose administration

The analytical method developed to evaluate tamoxifen in dog plasma samples was precise, accurate, robust and linear in the range of 5-200 ng/mL. The limits of detection and quantification were 0.981 ng/mL and 2.97 ng/mL, respectively. Besides, the intra-day precision and accuracy variations were 8.78 and 10.16%, respectively. Tamoxifen concentrations were analyzed by combined reversed phase liquid chromatography and UV detection (lambda=280 nm). The study was conducted using an open randomized 2-period crossover balanced design with a 1-week washout period between the doses. This simple, rapid and selective method is suitable for pharmacokinetic, bioavailability and bioequivalence studies

Quality evaluation of a Brazilian marketed herbal medicine made from Schinus terebinthifolius Raddi: changes in the legislation for registration throughout 20 years / Avaliação da qualidade de um medicamento à base Schinus terebinthifolius Raddi (aroeira) comercializado no Brasil: adequação à legislação ao longo de 20 ano

Considering the importance of the evaluation of quality and performance attributes of herbal medicines, this work evaluated a gynecological gel containing aroeira (Schinus terebinthifolius Raddi), which was previously registered in 2001, and is still marketed in Brazil. Using the updated guides and legislation as a basis, the product was evaluated by checking the pH, spreadability, rheological behavior, in vitro release test, ex vivo permeation and retention study using porcine vaginal mucosa in Franz diffusion cells, and histological evaluation of the porcine vaginal mucosa before and after application of the product. After the permeation study, it was verified that gallic acid (chemical marker quantified) does not cross the mucosa, therefore, it is safe for local use. In addition, the pH of the formulation is within the range considered normal for use in healthy women. Finally, the histological evaluation of the mucosa showed changes compatible with the application of tannins (major compounds of the plant), and without changes indicative of loss of tissue integrity.

Acompanhamento farmacoterapêutico em pacientes com dislipidemia em uso de sinvastatina no Componente Especializado de Assistência Farmacêutica: um estudo piloto

As doenças do aparelho circulatório estão entre as principais causas de morte no mundo. Apesar das recomendações de acompanhamento e avaliação farmacoterapêutica, ainda são desenvolvidos no Brasil poucos estudos científicos, especialmente no componente especializado de assistência farmacêutica. Este estudo teve como objetivo avaliar a influência do serviço-piloto de monitoramento farmacoterapêutico em 14 pacientes idosos com dislipidemia em uso de sinvastatina. O estudo foi realizado na Farmácia de Pernambuco durante um período de seis meses onde se utilizou a metodologia denominada Pharmacist’s Workup of Drug Therapy. O grupo apresentou média de idade 63,3±3,1 anos, com renda familiar e escolaridade baixa, com prevalência de 10 mulheres (71,4%). Além disso, os idosos apresentaram uma média de 5,1±0,8 doenças crônicas, com um consumo de 8,8±2,2 fármacos por idoso. Durante o estudo foram identificados 45 problemas farmacoterapêuticos, cuja média foi de 3,2±1,6 problemas por indivíduo. Dentre os problemas, os associados à segurança da terapia foram os mais frequentes (35,6%), sendo a administração incorreta a causa mais frequente (31,25%). As intervenções farmacêuticas resolveram 37 (82,2%) dos problemas encontrados, reduzindo significativamente os níveis de lipoproteínas aterogênicas, bem como a pressão arterial (p<0,001). Deste modo, o serviço farmacêutico pode ter influenciado nos resultados clínicos destes idosos

Disfunção gustatória e olfatória em laringectomizados

Após a cirurgia de laringectomia total, o fluxo aéreo nasal é transferido definitivamente para o traqueostoma, comprometendo a chegada de moléculas odoríferas até a cavidade nasal, podendo repercutir em alterações na percepção olfatória e gustatória nesses indivíduos. OBJETIVO: Avaliar as funções do olfato e do paladar em laringectomizados totais. Desenho do estudo: Estudo de série. MÉTODO: A amostra envolveu um grupo com 25 pacientes submetidos à laringectomia total e outro grupo de comparação com 25 pacientes não laringectomizados. A função gustatória foi avaliada por tiras gustativas de papel de filtro. Para avaliação da função olfatória, foi aplicado o teste Brief Smell Identification Test. RESULTADOS: No grupo de laringectomizados, houve maior frequência de hipogeusia (80%; p < 0,05), assim como de hiposmia (88%; p < 0,001), isoladas e concomitantes (72%; p < 0,001). Na discriminação dos sabores, o sabor amargo não diferiu entre os grupos, diferentemente dos demais sabores. No aspecto olfatório, os laringectomizados tiveram pior desempenho na detecção de odores de alerta e os relacionados à alimentação. Identificou-se que história de tabagismo e de alcoolismo foi significantemente mais frequente dentre laringectomizados. CONCLUSÃO: A diminuição das funções olfatória e gustatória em laringectomizados totais foi evidenciada nesse estudo

Study of quality of life of elderly hypertensive registered in the Family Health Unit Bongi Boa Ideia/Recife/Brazil

OBJECTIVE: The control of high blood pressure, its appropriate treatment and the implementation of specific actions regarding the health care, are important items for the quality of life improvement concerning elderly people. Thus, this study aimed to evaluate the quality of life of elderly people registered in USF Bongi Boa Ideia, microregion 5.1, Sanitary District V in Recife - Pernambuco, collecting data in order to build multidisciplinary solutions to control and prevent hypertension. MATERIAL AND METHODS: It was done a quantitative, cross-sectional and descriptive study to evaluate the quality of life, socioeconomic status and cultural profile of these individuals, it was used both questionnaires: the MINICHAL and a semi-structured. A hundred elderly patients with diagnosis of hypertension participated in this study. The following variables were analyzed: gender, age, marital status, education level, financial income, physical activities, use of alcohol and leisure. RESULTS: In a sample of 56 men and 44 women with an average age of 72-98, it was possible to observe that married elderly, with higher educational level, financial income greater than - or equal - to the minimum wage, practitioners of physical activities and with some kind of leisure activity, presented higher quality of life indexes when compared with the opposite universe. CONCLUSION: Relating the socioeconomic status, cultural factors and the quality of life of elderly people, it was concluded that is necessary to create new health policies in order to interfere in the daily life of the elderlies, aiming an improvement of the quality of life for elderly people with hypertension through non-medicated measures.</p

Influência do gênero em estudos de bioequivalência de medicamentos

As diferenças anatômicas e fisiológicas entre os gêneros masculino e feminino podem modificar o processo farmacocinético de um fármaco e assim, interferir em sua biodisponibilidade, tornando um determinado medicamento não bioequivalente quando comparado em apenas um gênero. Dito isto, o objetivo deste trabalho foi avaliar a influência do gênero na bioequivalência de três medicamentos testes na forma de comprimido revestido: Metildopa 500 mg, Diazepam 10 mg e Butilbrometo de Escopolamina 10mg. Para tanto, os parâmetros farmacocinéticos que determinam a bioequivalência, ASC0-t, ASC0-∞ e Cmáx, foram recalculados considerando os gêneros em separado. Os estudos do Diazepam e Escopolamina foram bioequivalentes para ambos os sexos, mas bioinequivalentes quando considerado apenas o sexo feminino. O estudo de bioequivalência da Metildopa não foi bioequivalente para ambos os sexos e nem para os sexos em separado. Assim, faz se necessário ampliar as discussões sobre a forma de analisar e definir a bioequivalência de medicamentos a fim de garantir a eficiência e segurança dos tratamentos para ambos os sexos

Uso tópico do cidofovir para tratamento das lesões associadas ao Papillomavírus humano: revisão da literatura

As verrugas genitais são lesões epiteliais induzidas pelo Papillomavirus Humano (HPV). Atualmente, as técnicas utilizadas para tratamento dessas lesões são dolorosas e as recidivas costumam acontecer em um curto espaço de tempo. Diversos estudos têm demonstrado a eficácia do cidofovir no tratamento de HPV entre outras infecções virais. O objetivo dessa revisão de literatura é fazer uma abordagem sobre o fármaco e a sua utilização clínica no tratamento de HPV, apresentando a forma farmacêutica, posologia, reações adversas e dados sobre sua eficácia. Os resultados da pesquisa bibliográfica mostraram que o uso intralesional e epidérmico do cidofovir em formulações extemporâneas tem se mostrado eficaz no manejo dos condilomas. A utilização tópica do cidofovir se apresenta, portanto, como uma alternativa clínica aos tratamentos convencionais, minimizando os efeitos colaterais locais e evitando a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos. Diante disso, faz-se necessária a padronização de uma formulação tópica através de estudos de pré-formulação e demais ensaios clínicos visando a obtenção de uma preparação estável, segura e eficaz para tratamento das lesões associadas ao HPV

Avaliação dos processos de mistura de pós em farmácias magistrais utilizando planejamento fatorial: caso clonidina

O cloridrato de clonidina é um α2-adrenérgico que reduz a pressão sanguínea e retarda a estimulação cardíaca simpaticomimética. Esse fármaco é uma substância de baixo índice terapêutico que possui alta potência, sendo utilizado em baixas concentrações. Pode ser preparado em farmácias magistrais, seguindose rigorosos critérios de Boas Práticas de Manipulação estipulados pela Anvisa. Esse controle surgiu em razão de diversos acidentes possivelmente associados ao uso de cloridrato de clonidina manipulado. Diante disso, o objetivo deste trabalho foi avaliar o processo de mistura de pós na manipulação magistral da clonidina, buscando segurança e reprodutibilidade no referido processo. Para tanto, foram produzidas 60 cápsulas de cada lote, seguindo o planejamento fatorial 2³, em que foram estabelecidas as seguintes variáveis de entrada: processo de mistura (diluição geométrica e misturador Mixer Plus®), tamanho do invólucro gelatinoso (n° 03 e 02) e concentração do fármaco (0,1 e 0,2 mg). A variável resposta para o planejamento foi o teor do fármaco nas cápsulas. Além disso, foram verificados outros parâmetros de qualidade, como o peso médio e uniformidade de conteúdo. As cápsulas obtidas encontraram-se dentro dos limites especificados pelos compêndios oficiais. Por isso, os resultados sinalizam que apesar do processo de obtenção das cápsulas ser crítico é possível obter produtos com qualidade e segurança comprovada