31 research outputs found

    Thermal destruction of vessels with liquid upon heating

    Get PDF
    A new engineering technique of calculating the heating and thermal destruction of vessels containing liquid under extreme thermal loading conditions is offered. The heating of the shell and the internal vessel volume is described on the basis of the thermodynamic approach. The pressure growth in a vessel is a result of gas heating and liquid evaporation. Stresses within the shell and its destruction conditions are determined, which allows predicting the critical time of destruction upon heating. The calculation and experimental data for pressure growth inside the vessel are in good agreement

    On isovector meson exchange currents in the Bethe-Salpeter approach

    Get PDF
    We investigate the nonrelativistic reduction of the Bethe-Salpeter amplitude for the deuteron electrodisintegration near threshold energies. To this end, two assumptions have been used in the calculations: 1) the static approximation and 2) the one iteration approximation. Within these assumptions it is possible to recover the nonrelativistic result including a systematic extension to relativistic corrections. We find that the so-called pair current term can be constructed from the PP-wave contribution of the deuteron Bethe-Salpeter amplitude. The form factor that enters into the calculation of the pair current is constrained by the manifestly gauge independent matrix elements.Comment: 15 pages, incl. 3 figures, to be published Phys. Rev.

    Translationally invariant calculations of form factors, nucleon densities and momentum distributions for finite nuclei with short-range correlations included

    Full text link
    Relying upon our previous treatment of the density matrices for nuclei (in general, nonrelativistic self-bound finite systems) we are studying a combined effect of center-of-mass motion and short-range nucleon-nucleon correlations on the nucleon density and momentum distributions in light nuclei (4He^{4}He and 16O^{16}O). Their intrinsic ground-state wave functions are constructed in the so-called fixed center-of-mass approximation, starting with mean-field Slater determinants modified by some correlator (e.g., after Jastrow or Villars). We develop the formalism based upon the Cartesian or boson representation, in which the coordinate and momentum operators are linear combinations of the creation and annihilation operators for oscillatory quanta in the three different space directions, and get the own "Tassie-Barker" factors for each distribution and point out other model-independent results. After this separation of the center-of-mass motion effects we propose additional analytic means in order to simplify the subsequent calculations (e.g., within the Jastrow approach or the unitary correlation operator method). The charge form factors, densities and momentum distributions of 4He^{4}He and 16O^{16}O evaluated by using the well known cluster expansions are compared with data, our exact (numerical) results and microscopic calculations.Comment: 19 pages, 6 figure

    THE INFLUENCE OF CARDIAC RESYNCHRONIZING THERAPY ON VEGETATIVE HEART RHYTHM REGULATION IN INDIVIDUALS WITH CONGESTIVE HEART FAILURE

    Get PDF
    Aim. To study the influence of cardiac resynchronizing therapy (CRT) on autonomous cardiac regulation during follow-up in patients (pts) with chronic heart failure (CHF).Material and methods. 22 pts (14 (63,6%) males, mean age 50±10,0 years) with implanted cardiac resynchronization devices were examined. 14 (63,6%) pts had ischemic cardiomyopathy, 12 pts (54,6%) were in NYHA class II, 6(27,3%) – III, 4(18,1%) – IV. Mean follow-up was 12,5 [9,3;13,3] months. Heart rate variability (HRV) analysis was performed on 5-minute ECG recordings made at rest and in active orthostatic test (AOT). Echocardiographic and electrocardiographic parameters were estimated. Pts with a decrease in left ventricular end-systolic volume ≥15% was classified as responders (n=11 – gr.I) and <15% – nonresponders (n=11 – gr. II).Results. At baseline in gr.II higher pulmonary artery systolic pressure (PASP) and right ventricle dimension were detected. At baseline in gr.I significant LF/HF increase, SDNN and TP decrease in AOT were observed. During prospective study in gr.I LF/HF increase in AOT was significant and LF and LF% were higher as compared with initial. At baseline and during follow-up in gr.II HRV parameters were unchanged.Conclusion. CRT exerts positive influence on autonomic cardiac regulation in CHF patients. Preservation of sympathetic reactivity in AOT probably can be used as a marker of a good CRT response

    Синтез, протизапальна, аналгетична та антимікробна активність етил 2-аміно-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксидів і триетиламоній 3-[(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1h-2,1-бензотіазин-3-іл)алкіл]-1-етил-1h-2,1-бензоті

    Get PDF
    The search for new groups of anti-inflammatory and analgesic drugs is a topical issue of the current medicinal chemistry. It is caused by numerous diseases that are accompanied by pain and inflammation, as well as by imperfection of the existing drugs aimed to provide treatment of these pathological conditions. Derivatives of 1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide are promising chemicals to search and develop drugs with the pharmacological properties required. This heterocyclic system is structurally close to 2H-1,2-benzothiazin-4-one 1,1-dioxide, which is the core of the famous non-steroidal anti-inflammatory drugs related to the “oxicam” group. Moreover, derivatives of 1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide are also considered to be promising structures for searching effective antimicrobial substances among them. The present article is devoted to the synthesis of new derivatives of 1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide, namely ethyl 2-amino-4-alkyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazin-3-carboxylate 5,5-dioxides and triethylammonium 3-[(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)alkyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-5-olat 2,2-dioxides. Condensed 2-amino-4-alkyl-4H-pyran-3-carboxylates were synthesized via the three-component one-pot interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with ethyl cyanoacetate and aliphatic aldehydes. The abovementioned triethylammonium salts were obtained by the two component interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with aliphatic aldehydes in the presence of the equimolar amount of triethylamine. The study of the anti-inflammatory and analgesic activity has demonstrated high prospects of new effective drugs when searching among two classes of the compounds synthesized. The screening of the antimicrobial activity has shown that the compounds synthesized are the most active against the fungal strain of C. albicans.Поиск новых групп противовоспалительных и анальгетических лекарственных препаратов является актуальной задачей современной медицинской химии. Это обусловлено большим количеством заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалением, а также несовершенством существующих препаратов для борьбы с данными патологическими состояниями. Одной из перспективных химических групп для поиска и разработки препаратов с такими фармакологическими свойствами являются производные 1Н-2,1-бензотиазин-4(3Н)-он 2,2-диоксида. Данная гетероциклическая система является структурно схожей с системой 2H-1,2-бензотиазин-4-он 1,1-диоксида, которая лежит в основе коммерчески успешных нестероидных противовоспалительных препаратов ряда оксикамов. Кроме того, производные 1Н-2,1-бензотиазин-4(3Н)-он 2,2-диоксида рассматриваются как перспективные соединения для поиска среди них эффективных антимикробных субстанций. Предложенная статья посвящена синтезу новых производных 1Н-2,1-бензотиазин 2,2-диоксида, а именно этил 2-амино-4-алкил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин-3-карбоксилат 5,5-диоксидов и триэтиламмоний 3-[(4-гидрокси-1-этил-2,2-диоксидо-1Н-2,1-бензотиазин-3-ил)алкил]-1-этил-1Н-2,1-бензотиазин-5-олат 2,2-диоксидов. Синтез конденсированных этил 2-амино-4-алкил-4Н-пиран-3-карбоксилатов был осуществлен с помощью трехкомпонентного взаимодействия между 1-этил-1Н-2,1-бензотиазин-4(3Н)-он 2,2-диоксидом, этилцианоацетатом и алифатическими альдегидами. Синтез триэтиламмониевых солей проведен путем двухкомпонентного взаимодействия 1-этил-1Н-2,1-бензотиазин-4(3Н)-он 2,2-диоксида с алифатическими альдегидами в присутствии эквимолярного количества триэтиламина. Изучение противовоспалительной и анальгетической активности показало высокую перспективность поиска среди двух классов синтезированных соединений новых эффективных лекарственных субстанций. Скрининг противомикробной активности показал наибольшую активность тестируемых веществ против грибкового штамма C. albicans.Пошук нових груп протизапальних та аналгетичних лікарських препаратів є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Це обумовлено великою кількістю захворювань, що супроводжуються болем і запаленням, а також недосконалістю існуючих на теперішній час препаратів для боротьби з даними патологічними станами. Однією з перспективних хімічних груп для пошуку і розробки препаратів з даними фармакологічними властивостями є похідні 1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду. Вказана гетероциклічна система є структурно близькою до 2H-1,2-бензотіазин-4-он 1,1-діоксиду, що лежить в основі комерційно успішних нестероїдних протизапальних засобів ряду оксикамів. Крім того, похідні 1Н-2,1- бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду розглядаються як перспективні сполуки для пошуку серед них ефективних антимікробних субстанцій. Запропонована стаття присвячена синтезу нових похідних 1Н-2,1-бензотіазин 2,2-діоксиду, а саме етил-2-аміно-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3- карбоксилат 5,5-діоксидів і триетиламоній 3-[(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1Н-2,1-бензотіазин-3-іл) алкіл]-1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-5-олат 2,2-діоксидів. Синтез конденсованих етил-2-аміно-4-алкіл-4Н-піран-3-карбоксилатів був здійснений за допомогою трикомпонентної взаємодії між 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксидом, етилціаноацетатом та аліфатичними альдегідами. Синтез триетиламонієвих солей проведений шляхом двокомпонентної взаємодії 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду з аліфатичними альдегідами у присутності еквімолярної кількості триетиламіну. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності показало високу перспективність пошуку серед двох класів синтезованих сполук нових ефективних лікарських субстанцій. Скринінг антимікробної активності показав, що найбільшу активність тестовані сполуки виявляють проти грибкового штаму C. albicans.

    SPECIFICS OF ACTIVE ORThOSTATIC TEST IN PATIENTS WITH CHRONIC HEART FAILURE

    Get PDF
    Aim. To reveal clinical and morphofunctional and biochemical differences among patients with chronic heart failure (CHF) with different response type on active orthostatic test (AOT).Material and methods. Totally 63 patients with CHF included with cardiomyopathy of ischemic and non-ischemic origin mostly of II-III functional class NYHA. All patients underwent echocardiography, heart rate variability analysis (HRV) resting and during DOT, plasma levels of NT-proBNP measured with C-reactive protein, tumor necrosis factor-α, interleukines (IL)-1β,6,10. According to the dynamics of HF% in AOT, all patients were divided into 2 groups: 1st group consisted of patients with decrease of HF% in AOT, 2nd group — with increase of HF% in AOT.Results. In patients from 2nd group we found larger heart chambers and volumes, as lower left ventricle ejection fraction comparing to the patients of the 1st group. Also in the 2nd group there were higher levels of NT-proBNP and IL-6. Resting patients of the both groups had very low values of all parameters of HRV. During AOT in the 1st group there was significant increase of HRV parameters, characterizing sympathetic and humoral systems activity. In the 2nd group the response on orthostasis was as a decrease of HRV values that characterize adreno-humoral influences, and sympathovagal index, characterizing sympathetic influence, was unchanged.Conclusion. Population of CHF patients is heterogenic according to neurohumoral activation. Decrease of sympatho-adrenal reactivity and relative increase of parasympathic influences in active orthostasis in CHF patients probably witnesses the exhaustion of sympatho-adrenal regulation and is a marker of CHF severity

    Протимікробна, протизапальна та аналгетична активність 2-аміно-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів та триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1h-2,1-бензотіазин-3-іл)-3- (гет)арилметил]-1-етил-1h-2,1-бензотіазин-4-олат

    No full text
    oai:ojs.journals.uran.ua:article/88702The search and development of new bioactive compounds, possessing antimicrobial, anti-inflammatory and analgesic activities, are the topical issues of current medicinal chemistry. 2,1-Benzothiazine 2,2-dioxides condensed with 2-amino-3-R-4-(het)aryl-4H-pyran core and triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-(het)arylmethyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides were tested to possess antimicrobial activity. As it was established condensed derivatives don’t have any antibacterial activity. Simultaneously, this group of compounds possesses pronounced antifungal activity against C. albicans. Ethyl 2-amino-4-{2-[2-oxo-2-(N-R-amino)ethoxy]phenyl}-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-3-carboxylate 5,5-dioxides were proposed for further synthetic and screening researches. Among the evaluated triethylammonium salts, triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-arylmethyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides were displayed a high level of antimicrobial activity against E. coli, P. aeruginosa and C. albicans. The study of anti-inflammatory and analgesic activities of compounds related to different groups of 2-amino-3-R-4-R′-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides showed that they have anti-inflammatory activity at that 2-amino-3-ethoxycarbonyl-4-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxide was as active as reference drug Piroxicam. Level of analgesic activity for tested compounds was not less than it was for reference drug. These facts allow to consider 2-amino-3-R-4-R′-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides as promising compounds for further search among them new substances displaying anti-inflammatory and analgesic activity.Поиск и создание новых биологически активных соединений, обладающих противомикробным, противовоспалительным и анальгетическим действием является актуальной задачей современной медицинской химии. На проявление противомикробной активности исследована серия 2,1-бензотиазин 2,2-диоксидов, конденсированных с ядром 2-амино-3-R-4-(гет)арил-4Н-пирана и ряд триэтиламмоний 3-[1-(4-гидрокси-1-этил-2,2-диоксидо-1H-2,1-бензотиазин-3-ил)-3-(гет)арилметил]-1-этил-1H-2,1-бензотиазин-4-олат 2,2-диоксидов. Установлено отсутствие антибактериальной активности у конденсированных производных. В то же время, для этой группы веществ характерно наличие выраженного противогрибкового действия против C. albicans. Для дальнейших синтетических и скрининговых микробиологических исследований предложены этил 2-амино-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-амино)этокси]фенил}-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин-3-карбоксилат 5,5-диоксиды. В ряду исследуемых триэтиламмониевых солей высокий уровень противомикробной активности относительно E. coli, P. aeruginosa и C. albicans показали триэтиламмоний 3-[1-(4-гидрокси-1-этил-2,2-диоксидо-1H-2,1-бензотиазин-3-ил)-3-арилметил]-1-этил-1H-2,1-бензотиазин-4-олат 2,2-диоксиды. Изучение противовоспалительной и анальгетической активности соединений, относящихся к различным группам 2-амино-3-R-4-R′-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксидов показало наличие у них противовоспалительной активности, причем 2-амино-3-этоксикарбонил-4-(4-хлорфенил)-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксид проявил активность на уровне референс-препарата Пироксикама. По уровню анальгетической активности тестируемые вещества не уступали препарату сравнения, что позволяет считать 2-амино-3-R-4-R′-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксиды перспективными соединениями для дальнейшего поиска среди них новых субстанций, обладающих противовоспалительным и анальгетическим действием.Пошук та створення нових біологічно активних сполук, що володіють протимікробною, протизапальною та аналгетичною активністю є актуальним завданням сучасної медичної хімії. На виявлення протимікробної активності досліджена серія 2,1-бензотіазин 2,2-діоксидів конденсованих з ядром 2-аміно-3-R-4-(гет)арил-4Н-пірану та ряд триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-(гет)арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксидів. Встановлено відсутність антибактеріальної активності у конденсованих похідних. В той же час, для цієї групи сполук є характерним наявність вираженого протигрибкового ефекту проти C. albicans. Для подальших синтетичних та скринінгових мікробіологічних досліджень запропоновані етил 2-аміно-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-аміно)етокси]феніл}-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксиди. В ряду досліджуваних триетиламонієвих солей високий рівень протимікробної активності відносно E. coli, P. aeruginosa та C. albicans виявили триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксиди. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності сполук, що відносяться до різних груп 2-аміно-3-R-4-R′-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів показало наявність у них протизапальної активності, причому 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-(4-хлорофеніл)-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксид виявив активність на рівні референс-препарату Піроксикаму. За рівнем аналгетичної активності всі досліджувані сполуки не поступалися препарату порівняння, що дозволяє розглядати 2-аміно-3-R-4-R′-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиди перспективними сполуками для подальшого пошуку серед них нових субстанцій, що володіють протизапальною та аналгетичною активністю

    Протимікробна, протизапальна та аналгетична активність 2-аміно-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів та триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1h-2,1-бензотіазин-3-іл)-3- (гет)арилметил]-1-етил-1h-2,1-бензотіазин-4-олат

    No full text
    The search and development of new bioactive compounds, possessing antimicrobial, anti-inflammatory and analgesic activities, are the topical issues of current medicinal chemistry. 2,1-Benzothiazine 2,2-dioxides condensed with 2-amino-3-R-4-(het)aryl-4H-pyran core and triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-(het)arylmethyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides were tested to possess antimicrobial activity. As it was established condensed derivatives don’t have any antibacterial activity. Simultaneously, this group of compounds possesses pronounced antifungal activity against C. albicans. Ethyl 2-amino-4-{2-[2-oxo-2-(N-R-amino)ethoxy]phenyl}-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-3-carboxylate 5,5-dioxides were proposed for further synthetic and screening researches. Among the evaluated triethylammonium salts, triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-arylmethyl]-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides were displayed a high level of antimicrobial activity against E. coli, P. aeruginosa and C. albicans. The study of anti-inflammatory and analgesic activities of compounds related to different groups of 2-amino-3-R-4-R′-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides showed that they have anti-inflammatory activity at that 2-amino-3-ethoxycarbonyl-4-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxide was as active as reference drug Piroxicam. Level of analgesic activity for tested compounds was not less than it was for reference drug. These facts allow to consider 2-amino-3-R-4-R′-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides as promising compounds for further search among them new substances displaying anti-inflammatory and analgesic activity.Поиск и создание новых биологически активных соединений, обладающих противомикробным, противовоспалительным и анальгетическим действием является актуальной задачей современной медицинской химии. На проявление противомикробной активности исследована серия 2,1-бензотиазин 2,2-диоксидов, конденсированных с ядром 2-амино-3-R-4-(гет)арил-4Н-пирана и ряд триэтиламмоний 3-[1-(4-гидрокси-1-этил-2,2-диоксидо-1H-2,1-бензотиазин-3-ил)-3-(гет)арилметил]-1-этил-1H-2,1-бензотиазин-4-олат 2,2-диоксидов. Установлено отсутствие антибактериальной активности у конденсированных производных. В то же время, для этой группы веществ характерно наличие выраженного противогрибкового действия против C. albicans. Для дальнейших синтетических и скрининговых микробиологических исследований предложены этил 2-амино-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-амино)этокси]фенил}-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин-3-карбоксилат 5,5-диоксиды. В ряду исследуемых триэтиламмониевых солей высокий уровень противомикробной активности относительно E. coli, P. aeruginosa и C. albicans показали триэтиламмоний 3-[1-(4-гидрокси-1-этил-2,2-диоксидо-1H-2,1-бензотиазин-3-ил)-3-арилметил]-1-этил-1H-2,1-бензотиазин-4-олат 2,2-диоксиды. Изучение противовоспалительной и анальгетической активности соединений, относящихся к различным группам 2-амино-3-R-4-R′-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксидов показало наличие у них противовоспалительной активности, причем 2-амино-3-этоксикарбонил-4-(4-хлорфенил)-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксид проявил активность на уровне референс-препарата Пироксикама. По уровню анальгетической активности тестируемые вещества не уступали препарату сравнения, что позволяет считать 2-амино-3-R-4-R′-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксиды перспективными соединениями для дальнейшего поиска среди них новых субстанций, обладающих противовоспалительным и анальгетическим действием.Пошук та створення нових біологічно активних сполук, що володіють протимікробною, протизапальною та аналгетичною активністю є актуальним завданням сучасної медичної хімії. На виявлення протимікробної активності досліджена серія 2,1-бензотіазин 2,2-діоксидів конденсованих з ядром 2-аміно-3-R-4-(гет)арил-4Н-пірану та ряд триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-(гет)арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксидів. Встановлено відсутність антибактеріальної активності у конденсованих похідних. В той же час, для цієї групи сполук є характерним наявність вираженого протигрибкового ефекту проти C. albicans. Для подальших синтетичних та скринінгових мікробіологічних досліджень запропоновані етил 2-аміно-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-аміно)етокси]феніл}-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксиди. В ряду досліджуваних триетиламонієвих солей високий рівень протимікробної активності відносно E. coli, P. aeruginosa та C. albicans виявили триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксиди. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності сполук, що відносяться до різних груп 2-аміно-3-R-4-R′-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів показало наявність у них протизапальної активності, причому 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-(4-хлорофеніл)-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксид виявив активність на рівні референс-препарату Піроксикаму. За рівнем аналгетичної активності всі досліджувані сполуки не поступалися препарату порівняння, що дозволяє розглядати 2-аміно-3-R-4-R′-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиди перспективними сполуками для подальшого пошуку серед них нових субстанцій, що володіють протизапальною та аналгетичною активністю
    corecore