Синтез и антимикобактериальные свойства сложных эфиров фторсодержащих бензальдоксимов и пиразинкарбоновой кислоты

A series of fluorinated benzaldehyde oxime esters and pyrazinecarboxylic acid esters has been synthesized. Target compounds have been prepared by esterification of oximes with pyrazinecarboxylic acid in the presence of N, N'-dicyclohexylcarbodiimide and N, N-dimethylaminopyridine. Antimycobacterial properties of the synthesized compounds have been studied.Синтезирован ряд сложных эфиров оксимов фторсодержащих бензальдегидов и пиразинкарбоновой кислоты. Целевые соединения получены этерификацией оксимов пиразинкарбоновой кислотой в присутствии N, N'-дицикло-гексилкарбодиимида и N, N-диметиламинопиридина. Изучены антимикобактериальные свойства синтезированных соединений

СИНТЕЗ НОВЫХ 3-ФТОРАРИЛ-2-ИЗОКСАЗОЛИНОВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ

А number of fluorobenzoates have been synthesized from 3-(2,3-difluoro-4-metoxyphenyl)-5-hydroxymethyl-2isoxazoline. Antimycobacterial properties of the synthesized compounds have been studied.Исходя из 3-(2,3-дифтор-4-метоксифенил)-5-гидроксиметил-2-изоксазолина синтезирован ряд фторбензоатов. Изучены антимикобактериальные свойства синтезированных соединений

Замещенные 3-арил-3-кетоэфиры в синтезе микобактерицидов

А number of fluorobenzoates has been synthesized from ethyl 3-(4-hydroxy-phenyl)-3-ketopropionate. Antimycobacterial properties of the synthesized compounds were studied.Исходя из этилового эфира 3-(4-гидроксифенил)-3-кетопропионовой кислоты синтезирован ряд фторбензоатов. Изучены антимикобактериальные свойства синтезированных соединений

Синтез 6-хлор(метокси)никотинатов 7α-метил-19-нортестостерона

New 7α- and 7β-methyl-19-nortestosterone derivatives containing 6-chloro- or 6-methoxynicotinic acids fragments at C-17 have been prepared. The key intermediate, 19-nor-6-dehydrotestosterone acetate, was synthesized from diosgenin. A copper(I) chloride catalyzed 1,6-conjugate addition of methylmagnesium iodide to 19-nor-6-dehydrotestosterone acetate led to a mixture of 17β-acetoxy-7α-methylestr-4-еn-3-one as a major product and their 7β-isomer. Methanolysis and then acylation of made compounds with 6-chloronicotinoyl chloride or 6-methoxynicotinoyl chloride gave the corresponding target 17β-(6-chloronicotinoyloxy)-7α-methylestr-4-en-3-one, 17β-(6-chloronicotinoyloxy)-7β-methylestr-4-en-3-one and 17β-(6-methoxynicotinoyloxy)-7α-methylestr-4-en-3-one.Синтезированы новые сложные эфиры 7α-метил-19-нортестостерона, его 7β-изомера и 6-хлор- и 6-метоксинико-тиновых кислот. В результате 1,6-присоединения метилмагнийиодида по 6(7)-двойной связи ацетата 19-нор-6-дегидротестостерона в присутствии хлорида меди (I) получены 17β-ацетокси-7α-метилэстр-4-ен-3-он и его 7β-изомер. Метанолиз 17β-ацетокси-7α-метилэстр-4-ен-3-она и его 7β-изомера и последующее ацилирование 17β-гидрокси-7α-метилэстр-4-ен-3-она и 17β-гидрокси-7β-метилэстр-4-ен-3-она позволило синтезировать целевые 17β-(6-хлорникотиноилокси)-7α-метилэстр-4-ен-3-он, 17β-(6-хлорникотиноилокси)-7β-метилэстр-4-ен-3-он и 17β-(6-метоксиникотиноилокси)-7α-метилэстр-4-ен-3-он

Новый метод синтеза экдистероидного агониста метоксифенозида

New preparation method of the methoxyfenozide, the most active insecticide compound of 1,2-diacyl-1-alkylhydrazine group, has been developed, using the improved procedures for synthesis of intermediate compounds.Разработан более эффективный метод получения самого активного из действующих веществ инсектицидов группы 1,2-диацил-1-алкилгидразинов метоксифенозида. Его ключевыми стадиями являются реакции моноацилирования трет-бутилгидразина хлорангидридами 3,5-диметилбензойной и 3-метокси-2-метилбензойной кислот

Синтез и инсектицидная активность новых 1,2-диацил-1-алкилгидразинов, содержащих фрагменты метил- и метоксибензойных кислот

The methods for synthesis of new 1,2-diacyl-1-alkylhydrazines, close structural analogues of a known ecdysteroid agonist, methoxyfenozide, containing tert-butyl group at N-1 of the hydrazine moiety and 3,5-dimethyl benzoic acid fragment (as in the methoxyfenozide molecule) have been developed. The insecticidal activity of compounds prepared have been studied on the Colorado potato beetle larvae of second age. Among the synthesized compounds, sufficiently active insecticides have been found, that are promising for further study in order to clarify their possible use as active ingredients in modern formulations of biorational pesticides.Разработаны методы синтеза новых 1,2-диацил-1-алкилгидразинов - близких структурных аналогов известного экдистероидного агониста метоксифенозида, используемого в сельском хозяйстве в качестве биорационального инсектицида гормонального действия. Синтезированные соединения имеют при N-1 гидразинового фрагмента трет-бутильную группу и, как правило, остаток 3,5-диметилбензойной кислоты. При N-2 в целевых соединениях содержатся главным образом остатки разнообразных метил- и метоксибензойных кислот. Обнаружено, что два из синтезированных веществ по токсичности для колорадского жука превосходятметоксифенозид

Синтез и инсектицидная активность новых 1,2-диацил-1-алкилгидразинов, содержащих фрагменты 3,5-диметил- и галогенбензойных кислот

New 1,2-diacyl-1-alkylhydrazines containing fragments of halogenated benzoic acids and 3,5-dimethylbenzoic acid have been synthesized. These compounds are close structural analogues of known ecdysteroid agonists, methoxyfenozide and halofenozide, used in agriculture as hormonal biorational insecticides. Primary screening of new organic compounds for insecticidal activity has been performed. It has been discovered that two of the synthesized compounds are more toxic for Colorado potato beetle than methoxyfenozide.Разработаны методы синтеза новых 1,2-диацил-1-алкилгидразинов - близких структурных аналогов известных экдистероидных агонистов галофенозида и метоксифенозида, используемых в сельском хозяйстве в качестве биорациональных инсектицидов гормонального действия. Характерной особенностью строения целевых соединений является наличие 3,5-диметилбензоильной группировки при N-1 и галогенбензоильных остатков при N-2 трет- бутилгидразинового фрагмента. Обнаружено, что два из синтезированных веществ по токсичности для колорадского жука превосходят известный экдистероидный агонист метоксифенозид