481 research outputs found
On the possibility of refining by means of optical location some astronomical parameters of the system - Earth-Moon
Optical location of moon in Earth-Moon system using artificial light reflector, on lunar surfac
ΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π΅ΡΠΈΠ»-1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ
Some peculiarities of the three-component interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with active methylene nitriles and heterylcarbaldehydes have been described in this article. It has been found that ifΒ malononitrile is used, the products of the three-component reaction are 2-amino-4-heteryl-3-cyano-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxides irrespective of the heteryl fragment nature in the initial aldehyde. When using ethyl cyanoacetate (as the active methylene nitrile) in the three-component interaction insteadΒ malononitrile the reaction lost its selectivity. In this case, depending on the heterylcarbaldehyde, three differentΒ types of products were obtained, namely 2-amino-3-alkoxycarbonyl-4-heteryl-4H-pyranes (for pyridine-3-, pyridine-4-carbaldehydes and furan-2-carbaldehyde), thriethylammonium salt of bis(1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-2,2-Β dioxo-4-ol-3-yl)(2-thienyl)methane (for thiophen-2-carbaldehyde) or ethyl 2-cyano-3-(1H-indol-3-yl)acrylate (forΒ indol-3-carbaldehyde). Formation of a stable triethylammonium salts was considered as the process competitiveΒ with formation of 2-amino-4H-pyranes. It has allowes to propose the modiΕΈed mechanism of 2-amino-4H-pyranesΒ formation. This mechanism includes the stage of forming triethylammonium salts of bis-adducts. According toΒ this mechanism 2-amino-3-ethoxycarbonyl-4-(2-thienyl)-4H-pyrane without any impurity of bis-adduct could beΒ selectively obtained using the three-component interaction. Triethylammonium salts of bis-adducts were obtained by direct interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with heterylcarbaldehydes in theΒ presence of equimolar amounts of triethylamine. It has been shown that the three-component interaction of Β 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with active methylene nitriles and heterylcarbaldehydes is a more Β effective tool in order to obtain condensed 2-amino-4-heteryl-4H-pyranes compared to the stepwise approach.ΠΠΏΠΈΡΠ°Π½Ρ Π½Π΅ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π½ΠΎΡΡΠΈ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ 1-ΡΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ. Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ Π² ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π° ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π±ΡΠ»ΠΈ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΠΈΠ°Π½ΠΎ-6-ΡΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½ 5,5-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π½Π΅Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎ ΠΎΡ ΠΏΡΠΈΡΠΎΠ΄Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΠ° Π² ΠΈΡΡ
ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΌ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π΅. ΠΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ Π² ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠΈ Π²ΠΌΠ΅ΡΡΠΎ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π° ΡΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ°Π½ΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΠ° (Π² ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°) ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ ΡΠ΅ΡΡΠ΅Ρ ΡΠ²ΠΎΡ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ. Π ΡΡΠΎΠΌ ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅ Π² Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡΠΈ ΠΎΡ ΠΏΡΠΈΡΠΎΠ΄Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°Β Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ ΡΡΠΈ ΡΠΈΠΏΠ° ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠ², Π° ΠΈΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-3-Π°Π»ΠΊΠΎΠΊΡΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½Ρ (Π΄Π»ΡΒ ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-, ΠΏΠΈΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΈ ΡΡΡΠ°Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°), ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²Π°Ρ ΡΠΎΠ»Ρ Π±ΠΈΡ(1-ΡΡΠΈΠ»-1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-4-ΠΎΠ»-3-ΠΈΠ»)(2-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΈΠ»)ΠΌΠ΅ΡΠ°Π½Π° (Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°) ΠΈΠ»ΠΈ ΡΡΠΈΠ»2-ΡΠΈΠ°Π½ΠΎ-3-(1H-ΠΈΠ½Π΄ΠΎΠ»-3-ΠΈΠ»)Π°ΠΊΡΠΈΠ»Π°Ρ (Π΄Π»Ρ ΠΈΠ½Π΄ΠΎΠ»-3-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°). ΠΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²ΡΡ
ΡΠΎΠ»Π΅ΠΉ ΡΠΈΠΌΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ½ΡΡ
Π±ΠΈΡ-Π°Π΄Π΄ΡΠΊΡΠΎΠ² ΡΠ°ΡΡΠΌΠ°ΡΡΠΈΠ²Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΊΠΎΠ½ΠΊΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠΉ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎΠ² ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡ. ΠΡΠΎ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΏΡΠ΅Π΄Π»ΠΎΠΆΠΈΡΡ ΠΌΠΎΠ΄ΠΈΡΠΈΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΉ ΠΌΠ΅Ρ
Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ ΡΠΎΡΠΌΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠΉ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Π΅Ρ ΡΡΠ°Π΄ΠΈΡ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²ΡΡ
ΡΠΎΠ»Π΅ΠΉ Π±ΠΈΡ-Π°Π΄Π΄ΡΠΊΡΠΎΠ². Π ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ Ρ Π΄Π°Π½Π½ΡΠΌ ΠΌΠ΅Ρ
Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠΌ ΠΌΡ ΡΠΌΠΎΠ³Π»ΠΈ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-3-ΡΡΠΎΠΊΡΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»-4-(2-ΡΠΈΠ΅Π½ΠΈΠ»)-4H-ΠΏΠΈΡΠ°Π½ Π±Π΅Π· ΠΊΠ°ΠΊΠΎΠΉ-Π»ΠΈΠ±ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠΈ Π±ΠΈΡ-Π°Π΄Π΄ΡΠΊΡΠ°, ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΡΡ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ΅ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅. Π’ΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²ΡΠ΅ ΡΠΎΠ»ΠΈ Π±ΠΈΡ-Π°Π΄Π΄ΡΠΊΡΠΎΠ² Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ ΠΏΡΡΠΌΡΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ 1-ΡΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠΊΠ²ΠΈΠΌΠΎΠ»ΡΡΠ½ΡΡ
ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ² ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°. ΠΡΠ»ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ΅ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ 1-ΡΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½Β 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌ ΠΈΠ½ΡΡΡΡΠΌΠ΅Π½ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎΠ² ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ ΠΏΠΎΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΉΠ½ΡΠΌ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ.ΠΠΏΠΈΡΠ°Π½Ρ Π΄Π΅ΡΠΊΡ ΠΎΡΠΎΠ±Π»ΠΈΠ²ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ. ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ Ρ Π²ΠΈΠΏΠ°Π΄ΠΊΡ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π±ΡΠ»ΠΈ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-3-ΡΡΠ°Π½ΠΎ-6-Π΅ΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ 5,5-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΈ Π½Π΅Π·Π°Π»Π΅ΠΆΠ½ΠΎ Π²ΡΠ΄ ΠΏΡΠΈΡΠΎΠ΄ΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π²ΠΈΡ
ΡΠ΄Π½ΠΎΠΌΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ. ΠΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ Π² ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΠΉ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π·Π°ΠΌΡΡΡΡ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»Ρ Π΅ΡΠΈΠ»ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΡ (Π² ΡΠΊΠΎΡΡΡ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Ρ) ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ Π²ΡΡΠ°ΡΠ°Ρ ΡΠ²ΠΎΡ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ. Π£ ΡΡΠΎΠΌΡ Π²ΠΈΠΏΠ°Π΄ΠΊΡ Π² Π·Π°Π»Π΅ΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ Π²ΡΠ΄ ΠΏΡΠΈΡΠΎΠ΄ΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ Π±ΡΠ»ΠΎ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΎ ΡΡΠΈ ΡΠΈΠΏΠΈ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΠ², Π° ΡΠ°ΠΌΠ΅ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-3-Π΅ΡΠΎΠΊΡΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ΠΈ (Π΄Π»Ρ ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-3-, ΠΏΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½-4-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² ΡΠ° ΡΡΡΠ°Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ), ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²Π° ΡΡΠ»Ρ Π±ΡΡ(1-Π΅ΡΠΈΠ»-1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-4-ΠΎΠ»-3-ΡΠ»)(2-ΡΡΡΠ½ΡΠ»)ΠΌΠ΅ΡΠ°Π½Ρ (Π΄Π»Ρ ΡΡΠΎΡΠ΅Π½-2-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ) Π°Π±ΠΎ Π΅ΡΠΈΠ»-2-ΡΡΠ°Π½ΠΎ-3-(1Π-ΡΠ½Π΄ΠΎΠ»-3-ΡΠ»)Π°ΠΊΡΠΈΠ»Π°Ρ (Π΄Π»Ρ ΡΠ½Π΄ΠΎΠ»-3-ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ). Π£ΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²ΠΈΡ
ΡΠΎΠ»Π΅ΠΉ ΡΠΈΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ½ΠΈΡ
Π±ΡΡ-Π°Π΄ΡΠΊΡΡΠ² Π· Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½ΡΠΌ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² ΡΠΏΠΎΡΡΠ΅ΡΡΠ³Π°Π»ΠΎΡΡ Π½Π°ΠΌΠΈ Π²ΠΏΠ΅ΡΡΠ΅ Ρ ΠΉΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΠ·Π³Π»ΡΠ½ΡΡΠΎ ΡΠΊ ΠΊΠΎΠ½ΠΊΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΈΠΉ Π΄ΠΎ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ΡΠ² ΠΏΡΠΎΡΠ΅Ρ. Π¦Π΅ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ Π·Π°ΠΏΡΠΎΠΏΠΎΠ½ΡΠ²Π°ΡΠΈ ΠΌΠΎΠ΄ΠΈΡΡΠΊΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ ΠΌΠ΅Ρ
Π°Π½ΡΠ·ΠΌ ΡΠΎΡΠΌΡΠ²Π°Π½Π½Ρ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ΡΠ², ΡΠΊΠΈΠΉ Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°Π΄ΡΡ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²ΠΈΡ
ΡΠΎΠ»Π΅ΠΉ Π±ΡΡ-Π°Π΄ΡΠΊΡΡΠ². ΠΡΡΠ½ΡΡΡΡΠΈΡΡ Π½Π° Π·Π°ΠΏΡΠΎΠΏΠΎΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎΠΌΡ ΠΌΠ΅Ρ
Π°Π½ΡΠ·ΠΌΡ, ΠΌΠΈ Π·ΠΌΠΎΠ³Π»ΠΈΒ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠΈ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-3-Π΅ΡΠΎΠΊΡΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»-4-(2-ΡΡΡΠ½ΡΠ»)-4H-ΠΏΡΡΠ°Π½ Π±Π΅Π· Π΄ΠΎΠΌΡΡΠΎΠΊ Π±ΡΡ-Π°Π΄ΡΠΊΡΡ, Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠΎΠ²ΡΡΡΠΈ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½Ρ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ. ΠΠ°ΠΌΠΈ Π·Π°ΠΏΡΠΎΠΏΠΎΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ ΡΠΏΠΎΡΡΠ± ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Π½Ρ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²ΠΈΡ
ΡΠΎΠ»Π΅ΠΉΒ Π±ΡΡ-Π°Π΄ΡΠΊΡΡΠ² ΠΏΡΡΠΌΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡΡ 1-Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΡΡΡ Π΅ΠΊΠ²ΡΠΌΠΎΠ»ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΠΊΡΠ»ΡΠΊΠΎΡΡΠ΅ΠΉ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΡΠ½Ρ. ΠΡΠ»ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΠΎ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½Π° Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ Ρ Π±ΡΠ»ΡΡ Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌ ΡΠ½ΡΡΡΡΠΌΠ΅Π½ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ΡΠ² Β Ρ ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ Π· ΠΏΠΎΡΡΠ°Π΄ΡΠΉΠ½ΠΈΠΌ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ
Probe microscopy of epitaxial structures made of metals: electron transport and exchange bias versus surface morphology
Influence of saprophages (Isopoda, Diplopoda) on leaf litter decomposition under different levels of humidification and chemical loading
The paper presents a study about the influence of two saprophage groups (Isopoda, Diplopoda) on leaf litter decomposition under different levels of humidification and chemical stress. Because of their worldwide distribution, we focused on the common pillbug Armadillidium vulgare (Latreille, 1804) (Isopoda, Armadillidiidae), and the common millipede species Rossiulus kessleri (Lohmander, 1927) (Julida, Julidae). The function of environment creation by the given saprophages, as destructors of dead plant matter, supporting such ecosystem services as soil fertility improvement and nutrientsβ turnover, is highlighted. To conduct the experiment, the animals were collected manually and using pitfall trapping. In order to bring the experimental conditions closer to the natural, the individuals were not sexed. The maximum consumption of leaf litter by woodlice was recorded in the conditions with adequate moisture (0.5 mL of distilled water per box) and amounted to 2.52 mg/10 individuals per day, which exceeds its consumption with low and increased moisture, respectively, by 1.82 and 1.24 times. As for the effect of interaction, the consumption of maple litter with optimal moisture (4.77 mg/10 individuals per day) was the greatest. The largest absolute difference between broad-leaved tree species in the average weight of leaf litter consumed by woodlice was between maple leaf litter and oak leaf litter, the minimum β between robinia leaf litter and oak leaf litter. According to the results of the obtained data (Diplopoda), it can be stated that there is a statistically significant effect of chemical stress and discrepancy of the average zinc content in the object of study (in Diplopoda and their faecal pellets). We found that the diet provided did not affect the distribution of zinc in Diplopoda under conditions of chemical stress. According to the results of pairwise comparisons, we determined that the zinc content in the Diplopoda clearly differs for control and almost every concentration of zinc sulfate solution β 0.03 and 0.15 g/L, the samples of which do not form a homogeneous group. The species composition, abundance and distribution in space of soil invertebrates are informative indicators which reflect the ecological state of soils, intensity in development of soil horizons as well as intensity of processes occurring in them
Π 120-Π»Π΅ΡΠΈΡ Π. Π. ΠΠ΅ΡΠ°ΡΠΈΠΌΠΎΠ²Π°
Doctor of Geological and Mineralogical Sciences, Professor Gerasimov N.P. served as Head of the Department of Historical Geology and Paleontology in the Perm State University from 1938 until 1952. A brief information on his educational, scientific, industrial, organizational and pedagogical activity is given.ΠΡΠΈΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ ΠΊΡΠ°ΡΠΊΠΈΠ΅ ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ ΠΎΠ± ΡΡΠ΅Π±Π½ΠΎ-Π½Π°ΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·Π°ΡΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΉ ΠΈ ΠΏΠ΅Π΄Π°Π³ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ Π΄Π΅ΡΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΠΈ Π΄ΠΎΠΊΡΠΎΡΠ° Π³Π΅ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΎ-ΠΌΠΈΠ½Π΅ΡΠ°Π»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
Π½Π°ΡΠΊ, ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡΠΎΡΠ° Π.Π. ΠΠ΅ΡΠ°ΡΠΈΠΌΠΎΠ²Π°, Π·Π°Π²Π΅Π΄ΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ ΠΊΠ°ΡΠ΅Π΄ΡΠΎΠΉ ΠΈΡΡΠΎΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ Π³Π΅ΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ ΠΈ ΠΏΠ°Π»Π΅ΠΎΠ½ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ ΠΠ΅ΡΠΌΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ Π³ΠΎΡΡΠ½ΠΈΠ²Π΅ΡΡΠΈΡΠ΅ΡΠ° Π² 1938-1952 Π³Π³
ΠΠΎΠΌΡΠ½ΠΎ-ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ, Π³Π΅ΡΠ°ΡΠ΅Π½ΠΊΠ°ΡΠ±Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² ΡΠ° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ Π½ΡΡΡΠΈΠ»ΡΠ² Ρ ΠΏΠΎΠ±ΡΠ΄ΠΎΠ²Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ΡΠ² Ρ Π²ΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΈΡ Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ
Multicomponent domino reactions are an effective modern approach in the synthesis of different types of organic compounds, including biologically active pyrans.Aim. To study the three-component interaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with different hetarenecarbaldehydes and active methylene nitriles in order to synthesize new 2-amino-4H-pyran derivatives, as well as the antimicrobial activity of the compounds obtained.Results and discussion. 2-Amino-4-heteryl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzoxathiin-3-carbonitrile 5,5-dioxides were obtained by stepwise and multicomponent reactions of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with hetarenecarbaldehydes and malononitrile. For the same interaction with ethyl cyanoacetate the reaction selectivity decreased and not only target ethyl 2-amino-4H-pyran-3-carboxylates were obtained, but also triethylammonium salts of bis(1,2-benzoxathiin-2,2-dioxo-4-ol-3-yl)(heteryl)methane. The latter were also purposefully synthesized by the two-component reaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with hetarenecarbaldehydes in the presence of triethylamine. The compounds obtained revealed a higher antimicrobial activity against gram-positive bacteria and fungi compared to the reference drugs.Experimental part. 3-Amino-4-heteryl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzoxathiin-3-carbonitrile 5,5-dioxides and triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-2,2-dioxido-1,2-benzoxathiin-3-yl)heteryl]-1,2-benzoxathiin-4-olate 2,2-dioxides were synthesized. The antimicrobial activity of the compounds synthesized was studied by the agar diffusion method.Conclusions. It has been proven that the multicomponent format for the three-component interaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with hetarenecarbaldehydes and active methylene nitriles is more favorable and convenient than the stepwise approach to obtain new derivatives of 2-amino-4H-pyrans. Triethylammonium 3-[(4-hydroxy-2,2-dioxido-2,1-benzoxathiin-3-yl)heteryl]-2,1-benzoxathiin-5-olate 2,2-dioxides have been also synthesized. The antimicrobial properties of the compounds obtained are higher than in the reference drugs, especially against gram-positive bacteria and fungi.ΠΠ½ΠΎΠ³ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ Π΄ΠΎΠΌΠΈΠ½ΠΎ-ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»ΡΡΡ ΡΠΎΠ±ΠΎΠΉ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΡΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΡΠΉ ΠΏΠΎΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ Π² ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π΅ ΡΠ°Π·Π»ΠΈΡΠ½ΡΡ
ΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠ΅ ΠΏΠΈΡΠ°Π½Ρ.Π¦Π΅Π»ΡΡ Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ Π±ΡΠ»ΠΎ ΠΈΠ·ΡΡΠΈΡΡ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ΅ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ ΡΠ°Π·Π»ΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½Π°, Π° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°ΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΈ ΠΈΡ
ΠΎΠ±ΡΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅. 2-ΠΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ°Π»ΠΈ ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΡΡΡΠΏΠ΅Π½ΡΠ°ΡΡΡ
ΠΈ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΡ
ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΉ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ. ΠΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ Π² ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π° ΡΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ°Π½ΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΠ° ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΈ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°Π»Π°ΡΡ, ΠΈ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ Π½Π΅ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ ΡΠ΅Π»Π΅Π²ΡΠ΅ ΡΡΠΈΠ» 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΡ, Π½ΠΎ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²ΡΠ΅ ΡΠΎΠ»ΠΈ Π±ΠΈΡ(1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΎ-4-ΠΎΠ»-3-ΠΈΠ»)(Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»)ΠΌΠ΅ΡΠ°Π½Π°. ΠΠΎΡΠ»Π΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠ΅Π»Π΅Π½Π°ΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Π½ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Ρ ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ Π΄Π²ΡΡ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΈ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½-2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°. ΠΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π²ΡΡΠΎΠΊΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ ΠΈ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ², ΡΠ΅ΠΌ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ.ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ. ΠΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ 3-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»-5,5-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ ΠΈ ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠΉ 3-[1-(4-Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»)Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»]-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4-ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ. ΠΠ½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΠΈΠ·ΡΡΠ°Π»ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ.ΠΡΠ²ΠΎΠ΄Ρ. Π Ρ
ΠΎΠ΄Π΅ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ Π±ΡΠ»Π° ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½Π° ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΏΠΎΡΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4H-ΠΏΠΈΡΠ°Π½Π° ΠΏΡΡΠ΅ΠΌ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ. Π’ΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠΉ 3-[(4-Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»)Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»]-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-5-ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Ρ Π΄Π²ΡΡ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠ΅ΠΉ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° ΠΈ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠ². ΠΠ½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π²ΡΡΠ΅, ΡΠ΅ΠΌ Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠ² ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ, ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π½ΠΎ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ ΠΈ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ².ΠΠ΄Π½ΠΈΠΌ ΡΠ· Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
ΡΡΡΠ°ΡΠ½ΠΈΡ
ΠΏΡΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄ΡΠ² Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΎΡΠ³Π°Π½ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ, Π² ΡΠΎΠΌΡ ΡΠΈΡΠ»Ρ Π±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΎ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
ΠΏΡΡΠ°Π½ΡΠ², Ρ Π±Π°Π³Π°ΡΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½Ρ Π΄ΠΎΠΌΡΠ½ΠΎ-ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ.ΠΠ΅ΡΠΎΡ Π΄Π°Π½ΠΎΡ ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ Π±ΡΠ»ΠΎ Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΈΡΠΈ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½Ρ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½Ρ ΡΠ° Π²ΠΈΠ·Π½Π°ΡΠΈΡΠΈ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΡΠ° ΡΡ
ΠΎΠ±Π³ΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ. 2-ΠΠΌΡΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΈ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ ΡΡΡΠΏΡΠ½ΡΠ°ΡΠΈΡ
ΡΠ° Π±Π°Π³Π°ΡΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΠΉ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ Ρ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ. ΠΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ ΡΠΊ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Ρ Π΅ΡΠΈΠ»ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΡ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ Π½Π΅ Π»ΠΈΡΠ΅ ΡΡΠ»ΡΠΎΠ²Ρ Π΅ΡΠΈΠ» 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠΈ, Π°Π»Π΅ ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²Ρ ΡΠΎΠ»Ρ Π±ΡΡ(1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΎ-4-ΠΎΠ»-3-ΡΠ»)(Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»)ΠΌΠ΅ΡΠ°Π½Ρ. ΠΡΡΠ°Π½Π½Ρ ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΡΠ»Π΅ΡΠΏΡΡΠΌΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π΄Π²ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΡΠ½Ρ. ΠΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ Π±ΡΠ»ΡΡ Π²ΠΈΡΠΎΠΊΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΡΠΎΠ΄ΠΎ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ·ΠΈΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠΉ Ρ Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ², Π½ΡΠΆ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈ ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ.ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ°ΡΡΠΈΠ½Π°. ΠΡΠ»ΠΈ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ 3-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΡΡΠΈΠ»-5,5-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΈ ΡΠ° ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΠΉ 3-[1-(4-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΡΠ»)Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»]-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4-ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΈ. ΠΠ½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π²ΠΈΠ²ΡΠ°Π»ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ.ΠΠΈΡΠ½ΠΎΠ²ΠΊΠΈ. Π Ρ
ΠΎΠ΄Ρ Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Π½Ρ Π±ΡΠ»Π° ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½Π° ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π²Π°Π³Π° Π±Π°Π³Π°ΡΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΄Ρ
ΠΎΠ΄Ρ Π΄Π»Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4H-ΠΏΡΡΠ°Π½Ρ ΡΠ»ΡΡ
ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ. Π’ΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΠΉ 3-[(4-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΡΠ»)Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΈΠ»]-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-5-ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΈ Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ Π΄Π²ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ. ΠΠ½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π²ΠΈΡΠ΅, Π½ΡΠΆ Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡΠ² ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ, ΠΎΡΠΎΠ±Π»ΠΈΠ²ΠΎ ΡΠΎΠ΄ΠΎ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ·ΠΈΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠΉ Ρ Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ²
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΠΏΠΎΡ ΡΠ΄Π½ΠΈΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½ΡΠΌ Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² ΡΠ° Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΆΠ΅Π½Π½Ρ ΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ
Nowadays the problem of the antimicrobial resistance promotes the search of new chemical core-structures with the antimicrobial properties.Aim. To study the interaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with active methylene nitriles and aliphatic aldehydes and assess the antimicrobial activity of the compounds obtained.Results and discussion. 1,2-Benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide as a structural analog of 1,3-dicarbonyl compounds was used in the three-component interaction with aliphatic aldehydes and active methylene nitriles. In the case of malononitrile the target compounds were formed. When using ethyl cyanoacetate the only isolated product was triethylammonium salt that could be also obtained by the two-component reaction of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide with aliphatic aldehydes. The study of the antimicrobial properties showed the higher activity of the compounds studied than in the reference drugs, especially against gram-positive strains.Experimental part. The series of 2-amino-4-alkyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzoxathiin-3-carbonitrile 5,5-dioxides and triethylammonium 3-[1-(4-hydroxy-2,2-dioxido-1,2-benzoxathiin-3-yl)alkyl]-1,2-benzoxathiin-4-olate 2,2-dioxides was synthesized. The antimicrobial activity of the compounds obtained was determined by the agar βwellβ diffusion method.Conclusions. It has been shown that 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide as a structural analog of 1H-2,1-benzothiazin-4-one 2,2-dioxide can be used in similar three- and two-component reactions, but its reactivity is less due to the replacement of the 1-N-R-group with an O-atom. The novel compounds obtained exceeded the antimicrobial activity of the reference drugs, and were more active against gram-positive bacteria in contrast to isosteric derivatives of 1H-2,1-benzothiazin-4-one 2,2-dioxide that were active against gram-negative strains and fungi.ΠΠ° ΡΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΡΡΠ°ΠΏΠ΅ ΠΏΡΠΎΠ±Π»Π΅ΠΌΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΠΈ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±ΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ ΠΏΠΎΠΈΡΠΊΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡΠ»ΡΡΠ½ΡΡ
ΡΡΡΡΠΊΡΡΡ Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΠΌΠΈ ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ. Β Β Π¦Π΅Π»ΡΡ Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ Π±ΡΠ»ΠΎ ΠΈΠ·ΡΡΠΈΡΡ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΠΈ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΈ ΠΈΡ
ΠΎΠ±ΡΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅. 1,2-ΠΠ΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ½ΡΠΉ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ 1,3-Π΄ΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΠ»ΡΠ½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π±ΡΠ» ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ Π² ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠΈ Ρ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ. Π ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»Π° ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²ΡΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ ΡΠ΅Π»Π΅Π²ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅. ΠΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠΈΠ»ΡΠΈΠ°Π½Π°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΠ° Π΅Π΄ΠΈΠ½ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΌ ΠΈΠ·ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΌ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠΌ Π±ΡΠ»Π° ΡΡΠΈΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²Π°Ρ ΡΠΎΠ»Ρ, ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΡΠΎΡΠΎΠΉ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π² ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅ Π΄Π²ΡΡ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ. ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ
ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ² ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΎ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Π²ΡΡΠΎΠΊΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ, ΡΠ΅ΠΌ Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠ² ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ, ΠΎΡΠΎΠ±Π΅Π½Π½ΠΎ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ². ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ. ΠΡΠ» ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ ΡΡΠ΄ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1] Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΈ 3-[1-(4-Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2 2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-3-ΠΈΠ»)Π°Π»ΠΊΠΈΠ»]-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4-ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠ². ΠΠ»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π±ΡΠ»ΠΎ ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ ΠΎΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΡΠ·ΠΈΠΈ Π² Π°Π³Π°Ρ. ΠΡΠ²ΠΎΠ΄Ρ. 1,2-ΠΠ΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠΈΠΈΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ½ΡΠΉ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ 1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Π±ΡΠ» ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ Π² ΡΡΠ΅Ρ
- ΠΈ Π΄Π²ΡΡ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΡ
ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡΡ
, Π½ΠΎ Π΅Π³ΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΎΠ½Π½Π°Ρ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡΡ ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»Π°ΡΡ ΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅ Π·Π° ΡΡΠ΅Ρ Π·Π°ΠΌΠ΅Π½Ρ 1-N-R-Π³ΡΡΠΏΠΏΡ Π½Π° Π°ΡΠΎΠΌ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΎΠ΄Π°. ΠΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΏΠΎ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΡΠ΅Π²ΡΡΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ Π² ΠΎΡΠ»ΠΈΡΠΈΠ΅ ΠΎΡ ΠΈΠ·ΠΎΡΡΠ΅ΡΠ½ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°, Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΠ΅ ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ²Π° ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΡ
Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Ρ Ρ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠΈΠΌ Π²Π»ΠΈΡΠ½ΠΈΠ΅ΠΌ Π½Π° Π³ΡΠ°ΠΌΠΎΡΡΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ ΠΈ Π³ΡΠΈΠ±Ρ.ΠΠ° ΡΡΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΌΡ Π΅ΡΠ°ΠΏΡ ΠΏΡΠΎΠ±Π»Π΅ΠΌΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΠΏΡΠΈΡΡ ΠΏΠΎΡΡΠΊΡ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡΠ»ΡΡΠ½ΠΈΡ
ΡΡΡΡΠΊΡΡΡ Π· Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΈΠΌΠΈ Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΡΠΌΠΈ.ΠΠ΅ΡΠΎΡ Π΄Π°Π½ΠΎΡ ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ Π±ΡΠ»ΠΎ Π΄ΠΎΡΠ»ΡΠ΄ΠΈΡΠΈ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΡΠ° ΡΡ
ΠΎΠ±Π³ΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ. 1,2-ΠΠ΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΡΠΊ ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ½ΠΈΠΉ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ 1,3-Π΄ΠΈΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΠ»ΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π±ΡΠ»ΠΎ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½ΠΎ Π² ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΠΉ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π· Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠ° ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ Π½ΡΡΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈ. Π£ Π²ΠΈΠΏΠ°Π΄ΠΊΡ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»Ρ ΡΡΠ²ΠΎΡΡΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ ΡΡΠ»ΡΠΎΠ²Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ. ΠΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ Π΅ΡΠΈΠ»ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ°ΡΠ΅ΡΠ°ΡΡ ΡΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΠΌ ΡΠ·ΠΎΠ»ΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΌ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠΌ Π±ΡΠ»Π° ΡΡΠΈΠ΅ΡΠΈΠ»Π°ΠΌΠΎΠ½ΡΡΠ²Π° ΡΡΠ»Ρ, ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Π½Ρ ΡΠΊΠΎΡ ΠΌΠΎΠΆΠ»ΠΈΠ²Π΅ ΡΠ°ΠΊΠΎΠΆ Ρ Π²ΠΈΠΏΠ°Π΄ΠΊΡ Π΄Π²ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ. ΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΈΡ
Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΎ Π²ΠΈΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ, Π½ΡΠΆ Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΡΠ² ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ, ΠΎΡΠΎΠ±Π»ΠΈΠ²ΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ·ΠΈΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΡΠ·ΠΌΡΠ².ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ°ΡΡΠΈΠ½Π°. ΠΡΠ»ΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ ΡΡΠ΄ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4-Π°Π»ΠΊΡΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-Ρ][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΡΠ² ΡΠ° 3-[1-(4-Π³ΡΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈ-2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎ-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-3-ΡΠ»)Π°Π»ΠΊΡΠ»]-1,2-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4- ΠΎΠ»Π°Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΡΠ². ΠΠ»Ρ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π±ΡΠ»ΠΎ ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ Π²ΠΈΠ·Π½Π°ΡΠ΅Π½Π½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Π΄ΠΈΡΡΠ·ΡΡ Π² Π°Π³Π°Ρ.ΠΠΈΡΠ½ΠΎΠ²ΠΊΠΈ. 1,2-ΠΠ΅Π½Π·ΠΎΠΊΡΠ°ΡΡΡΠ½-4(3H)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΡΠΊ ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ½ΠΈΠΉ Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ 1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π±ΡΠ² Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½ΠΈΠΉ Ρ ΡΡΠΈ- ΡΠ° Π΄Π²ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΈΡ
ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡΡ
, Π°Π»Π΅ ΠΉΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΠΉΠ½Π° Π·Π΄Π°ΡΠ½ΡΡΡΡ Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»Π°ΡΡ ΠΌΠ΅Π½ΡΠΎΡ Π·Π° ΡΠ°Ρ
ΡΠ½ΠΎΠΊ Π·Π°ΠΌΡΠ½ΠΈ 1-N-R-Π³ΡΡΠΏΠΈ Π½Π° Π°ΡΠΎΠΌ ΠΊΠΈΡΠ½Ρ. ΠΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π·Π° Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΈΡΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈ ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ ΡΠ° Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΠ»ΠΈΡΡ Π±ΡΠ»ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΈΠΌΠΈ ΡΠΎΠ΄ΠΎ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ·ΠΈΡΠΈΠ²Π½ΠΈΡ
ΡΡΠ°ΠΌΡΠ² ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΡΠ·ΠΌΡΠ² Π½Π° Π²ΡΠ΄ΠΌΡΠ½Ρ Π²ΡΠ΄ ΡΠ·ΠΎΡΡΠ΅ΡΠ½ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ, Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΡ ΡΠΊΠΈΡ
Π±ΡΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ²βΡΠ·Π°Π½Ρ Π· ΡΠ½Π³ΡΠ±ΡΡΡΠΈΠΌ Π²ΠΏΠ»ΠΈΠ²ΠΎΠΌ Π½Π° Π³ΡΠ°ΠΌΠ½Π΅Π³Π°ΡΠΈΠ²Π½Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠ° Π³ΡΠΈΠ±ΠΈ
ΠΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ 1H-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΡΠ², ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ Π· ΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²ΠΈΠΌ ΡΠ΄ΡΠΎΠΌ Π·Π° Π΄ΠΎΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³ΠΎΡ Π΄ΠΎΠΌΡΠ½ΠΎ-Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΠΉ. ΠΠ½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Π° Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ
Domino-type Knoevenagel-Michael-hetero-Thorpe-Ziegler and Knoevenagel-hetero-Diels-Alder interactions using 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide and aliphatic aldehydes as initial compounds have been studied. These reactions have led to 2-amino-3-cyano-4H-pyran and 2H-3,4-dihydropyran derivatives, respectively. It has been shown that the three-component one-pot interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)one 2,2-dioxide with saturated aliphatic aldehydes and malononitrile proceeds under rather mild conditions and results in formation of 2-amino-6-ethyl-4-alkyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazin-3-carbonitrile 5,5-dioxides with moderate and high yields. At the same time, the yields of target products decrease with the increase of the length of the aliphatic aldehyde carbon chain. In this regard, the use of citronellal allowed us to obtain the product of the three-component interaction with a low yield. To date, there is no information in the literature about the possible application of aliphatic dialdehydes in such three-component interactions. It has been found that the use of glutaric aldehyde results in the synthesis of a new class of bis-derivatives of 2-amino-4H-pyran, in which two fragments are linked by the polymethylene bridge. The use of Ξ±,Ξ²-unsaturated aldehydes in the three-component interaction with 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide and malononitrile was accompanied by decrease in the process efficiency compared to saturated aliphatic aldehydes. The target fused 2-amino-3-cyano-4H-pyran was obtained only when Ξ±-methylcinnamic aldehyde was used in the reaction. A two-component interaction of 1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide with citronellal has been also studied. It has been shown that this reaction is stereospecific. It proceeds through domino Knoevenagel-heteroDiels-Alder sequence resulting in a new heterocyclic system β 2,2a,3,4,5,6,6a,8-octahydroisochromeno[4,3-c] [2,1]benzothiazine 7,7-dioxide. The study of the antimicrobial activity of the compounds synthesized has allowed finding compounds with a moderate activity against P. aeruginosa Ρ C. albicans.ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½Ρ Π΄ΠΎΠΌΠΈΠ½ΠΎ-Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ ΠΠ½Π΅Π²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-ΠΠΈΡ
Π°ΡΠ»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-Π’ΠΎΡΠΏΠ°-Π¦ΠΈΠ³Π»Π΅ΡΠ° ΠΈ ΠΠ½Π΅Π²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-ΠΠΈΠ»ΡΡΠ°-ΠΠ»ΡΠ΄Π΅ΡΠ° Ρ ΡΡΠ°ΡΡΠΈΠ΅ΠΌ 1-ΡΡΠΈΠ»-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° ΠΈ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠ², ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡ
ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΊ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-3-ΡΠΈΠ°Π½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½Π° ΠΈ 2Π-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½Π°. ΠΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΉΠ½ΠΎΠ΅ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ 1-ΡΡΠΈΠ»-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π° Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΠΊΠ°Π΅Ρ Π² ΠΎΡΠ΅Π½Ρ ΠΌΡΠ³ΠΊΠΈΡ
ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ
ΠΈ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ ΠΊ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-6-ΡΡΠΈΠ»-4-Π°Π»ΠΊΠΈΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΎ[3,2-c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠ² Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ ΠΈ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ. Π ΡΠΎ ΠΆΠ΅ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π΄Π»ΠΈΠ½Ρ ΡΠ³Π»Π΅ΡΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΉ ΡΠ΅ΠΏΠΈ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ ΠΊ ΡΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄Π° ΡΠ΅Π»Π΅Π²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠ². Π’Π°ΠΊ, ΠΏΡΠΈ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΡΠΈΡΡΠΎΠ½Π΅Π»Π»Π°Π»Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡ ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ Ρ Π½Π΅Π²ΡΡΠΎΠΊΠΈΠΌ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΠ»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅ Π΄ΠΈΠ°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Ρ Π½Π΅ Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠ°Π½Π΅Π΅ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ Π² Π΄Π°Π½Π½ΡΡ
Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡΡ
; ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π³Π»ΡΡΠ°ΡΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π° ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ ΠΊ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΌΡ ΠΊΠ»Π°ΡΡΡ Π±ΠΈΡ-ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½Π°, Π² ΠΊΠΎΡΠΎΡΠΎΠΌ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΡ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½ΠΎΠ²ΡΠΌ ΠΌΠΎΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌ. ΠΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ξ±,Ξ²-Π½Π΅Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠ² Π² ΡΡΠ΅Ρ
ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΠΌ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠΈ Ρ 1-ΡΡΠΈΠ»-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ ΠΈ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΠΈΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ ΡΠΎΠΏΡΠΎΠ²ΠΎΠΆΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΡΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡΠ° ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΈΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°ΠΌΠΈ. Π¦Π΅Π»Π΅Π²ΠΎΠΉ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΉ 2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-3-ΡΠΈΠ°Π½ΠΎ-4Π-ΠΏΠΈΡΠ°Π½ Π±ΡΠ» ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ Π² ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ξ±-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠΎΡΠΈΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄Π°. ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρ 1-ΡΡΠΈΠ»-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½ 2,2-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ ΠΈ ΡΠΈΡΡΠΎΠ½Π΅Π»Π»Π°Π»Π΅ΠΌ; ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ Π΄Π°Π½Π½Π°Ρ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΠΊΠ°Π΅Ρ ΠΈΡΠΊΠ»ΡΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΠ΅ΡΠ΅ΠΎ-ΡΠΏΠ΅ΡΠΈΡΠΈΡΠ½ΠΎΠ΅ Π΄ΠΎΠΌΠΈΠ½ΠΎ-Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΠ½Π΅Π²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-ΠΠΈΠ»ΡΡΠ°-ΠΠ»ΡΠ΄Π΅ΡΠ° ΠΈ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ ΠΊ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ β 2,2a,3,4,5,6,6a,8-ΠΎΠΊΡΠ°Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΈΠ·ΠΎΡ
ΡΠΎΠΌΠ΅Π½ΠΎ[4,3-c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½ 7,7-Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°. ΠΠ·ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π°Π½ΡΠΈΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΠΉ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠΈΡΡ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅, ΠΏΡΠΎΡΠ²Π»ΡΡΡΠΈΠ΅ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² P. aeruginosa ΠΈ C. albicansΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Ρ Π΄ΠΎΠΌΡΠ½ΠΎ-Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΠ½ΡΠΎΠ²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-ΠΡΡ
Π°Π΅Π»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-Π’ΠΎΡΠΏΠ°-Π¦ΡΠ³Π»Π΅ΡΠ° ΡΠ° ΠΠ½ΡΠΎΠ²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-ΠΡΠ»ΡΡΠ°-ΠΠ»ΡΠ΄Π΅ΡΠ° Π·Π° ΡΡΠ°ΡΡΡ 1-Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ ΡΠ° Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ², ΡΠΎ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π²ΡΠ΄ΠΏΠΎΠ²ΡΠ΄Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-3-ΡΡΠ°Π½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½Ρ ΡΠ° 2Π-3,4-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½Ρ. ΠΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΠΎ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½Π° ΠΎΠ΄Π½ΠΎΡΡΠ°Π΄ΡΠΉΠ½Π° Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ 1-Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ Π· Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ Ρ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π±ΡΠ³Π°Ρ Ρ Π΄ΡΠΆΠ΅ ΠΌβΡΠΊΠΈΡ
ΡΠΌΠΎΠ²Π°Ρ
Ρ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-6-Π΅ΡΠΈΠ»-4-Π°Π»ΠΊΡΠ»-4,6-Π΄ΠΈΠ³ΡΠ΄ΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π½ΠΎ[3,2 c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-3-ΠΊΠ°ΡΠ±ΠΎΠ½ΡΡΡΠΈΠ» 5,5-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΡΠ² Π· Π²ΠΈΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ ΡΠ° ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ. Π£ ΡΠΎΠΉ ΠΆΠ΅ ΡΠ°Ρ Π·Π±ΡΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎΠ²ΠΆΠΈΠ½ΠΈ Π²ΡΠ³Π»Π΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ Π»Π°Π½ΡΡΠ³Π° Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡ Π΄ΠΎ Π·ΠΌΠ΅Π½ΡΠ΅Π½Π½Ρ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄Ρ ΡΡΠ»ΡΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΠ². Π’Π°ΠΊ, ΠΏΡΠΈ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ ΡΠΈΡΡΠΎΠ½Π΅Π»Π°Π»Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΠΎΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π²Π΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°ΡΠΈ ΡΡΠ»ΡΠΊΠΈ Π· Π½Π΅Π²ΠΈΡΠΎΠΊΠΈΠΌ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄ΠΎΠΌ. ΠΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½Ρ Π΄ΡΠ°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΠΈ Π½Π΅ Π±ΡΠ»ΠΈ ΡΠ°Π½ΡΡΠ΅ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Ρ Ρ Π΄Π°Π½ΠΈΡ
Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡΡ
; ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΠΎ Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ Π³Π»ΡΡΠ°ΡΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΡΡ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°ΡΠΈ Π½ΠΎΠ²ΠΈΠΉ ΠΊΠ»Π°Ρ Π±ΡΡ-ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½Ρ, Π² ΡΠΊΠΎΠΌΡ ΡΡΠ°Π³ΠΌΠ΅Π½ΡΠΈ Π·βΡΠ΄Π½Π°Π½Ρ ΠΏΠΎΠ»ΡΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»Π΅Π½ΠΎΠ²ΠΈΠΌ ΠΌΡΡΡΠΊΠΎΠΌ. ΠΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½Ρ Ξ±,Ξ²-Π½Π΅Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΡ
Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄ΡΠ² Ρ ΡΡΠΈΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΠ½ΡΠΉ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ Π· 1-Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Ρ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ½ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ΡΡΡΠΈΠ»ΠΎΠΌ ΡΡΠΏΡΠΎΠ²ΠΎΠ΄ΠΆΡΠ²Π°Π»ΠΎΡΡ Π·ΠΌΠ΅Π½ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π΅ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΡΡ Π² ΠΏΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ½Π½Ρ Π· Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΡΠ°ΡΠΈΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Π°ΠΌΠΈ. Π¦ΡΠ»ΡΠΎΠ²ΠΈΠΉ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡ Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ 2-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎ-3-ΡΡΠ°Π½ΠΎ-4Π-ΠΏΡΡΠ°Π½ Π±ΡΠ² ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΠΉ ΡΡΠ»ΡΠΊΠΈ Ρ Π²ΠΈΠΏΠ°Π΄ΠΊΡ Π·Π°ΡΡΠΎΡΡΠ²Π°Π½Π½Ρ Ξ±-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΊΠΎΡΠΈΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΡΠ΄Ρ. ΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π° Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΌΡΠΆ 1-Π΅ΡΠΈΠ»-1Π-2,1-Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½-4(3Π)-ΠΎΠ½Ρ 2,2-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Ρ ΡΠΈΡΡΠΎΠ½Π΅Π»Π°Π»Π΅ΠΌ; ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, ΡΠΎ ΡΠ°ΠΊΠ° ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π±ΡΠ³Π°Ρ Π²ΠΈΠ½ΡΡΠΊΠΎΠ²ΠΎ ΡΠΊ ΡΡΠ΅ΡΠ΅ΠΎΡΠΏΠ΅ΡΠΈΡΡΡΠ½Π° Π΄ΠΎΠΌΡΠ½ΠΎ-Π²Π·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡ ΠΠ½ΡΠΎΠ²Π΅Π½Π°Π³Π΅Π»Ρ-Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎ-ΠΡΠ»ΡΡΠ°-ΠΠ»ΡΠ΄Π΅ΡΠ° Ρ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡ Π΄ΠΎ ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΎΡ Π³Π΅ΡΠ΅ΡΠΎΡΠΈΠΊΠ»ΡΡΠ½ΠΎΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΠΈ β 2,2a,3,4,5,6,6a,8-ΠΎΠΊΡΠ°Π³ΡΠ΄ΡΠΎΡΠ·ΠΎΡ
ΡΠΎΠΌΠ΅Π½ΠΎ[4,3-c][2,1]Π±Π΅Π½Π·ΠΎΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ 7,7-Π΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Ρ. ΠΠΈΠ²ΡΠ΅Π½Π½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊ Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»ΠΎ Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΡΠΈ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ, ΡΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠ²Π»ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈ P. aeruginosa Ρ C. albicans
- β¦