Разработка состава и исследования эквивалентности суппозиториев с диклофенаком натрия методом in vitro с использованием теста "Растворение" для твердых липофильных дозированных форм

Development of the composition and investigation of the equivalence of suppositories with sodium diclofenac by in vitro method on a device with a flow-through cell in accordance with modern requirements of SPhU. The development of the suppository composition was carried out with the use of the substance of diclofenac sodium and the excipient of solid fat of various grades. Studies of the active ingredient release in vitro in comparison with the reference listed drug were carried out on a device with a flow-through cell according to the monograph SPhU 2.9.42. The investigations of the physical-chemical properties of the diclofenac sodium substance (micronisation, solubility) and the basis of the solid fat carrier, which affect the release of the active ingredient from the drug formulation were carried. The «particle size» figure for 2 samples of the active ingredient was from 100 to 400 μm and not more than 15 μm, respectively. The optimal composition of suppositories was developed by the method of 2-factor experiments. The conditions for the «Dissolution» test were determined: the volume of the medium (720 ml), the dissolution temperature (37.0 ± 0.5) ºC, the time taken for sampling (15, 30, 45, 60, 90 min), the dissolution medium – buffered solution with a pH of 7.4. The calculated similarity factor f2 was 67, which indicates the similarity of the release profiles and the equivalence of the researched drug. The pharmaco-technological properties of sodium diclofenac and the solid fat auxiliary substance were studied. A method for the release of sodium diclofenac with the use of a device with a flow-through cell in accordance with the requirements of the SPhU is developed. The level of release of sodium diclofenac in the dissolution medium from rectal suppositories was determined by the experimental method, as the first step in the bioavailability determination. The equivalence of the tested samples of suppositories with the reference listed drug with the help of the method in vitro was established.Мета роботи – розроблення складу та дослідження еквівалентності супозиторіїв із диклофенаком натрію методом in vitro на приладі з проточною коміркою згідно з сучасними вимогами ДФУ. Розроблення складу супозиторіїв здійснили з застосуванням субстанції диклофенаку натрію та допоміжної речовини твердий жир різних марок. Дослідження вивільнення діючої речовини in vitro порівняно з референтним препаратом виконали на приладі з проточною коміркою відповідно до сучасних вимог ДФУ 2.9.42. Провели дослідження фізико-хімічних характеристик субстанції диклофенаку натрію (мікронізація, розчинність) та основи носія твердий жир, що впливають на вивільнення діючої речовини з лікарської форми. Показник «розмір часток» для двох зразків діючої речовини становив від 100 до 400 мкм і не більше ніж 15 мкм відповідно. Методом двофакторного експерименту розроблено оптимальний склад супозиторіїв. Визначили умови тесту «Розчинення»: об’єм середовища (720 мл), температура розчинення (37,0 ± 0,5) ºC, час відбору проб (15, 30, 45, 60, 90 хв), середовище розчинення – буферний розчин із рН 7,4. Розрахований коефіцієнт подібності f2 становив 67, що засвідчує подібність профілів вивільнення та еквівалентності дослідного препарату. Дослідили фармако-технологічні властивості диклофенаку натрію та допоміжної речовини твердий жир. Розроблено методику вивільнення диклофенаку натрію з використанням приладу з проточною коміркою відповідно до вимог ДФУ. Експериментальним шляхом встановили ступінь вивільнення диклофенаку натрію в середовищі розчинення з супозиторіїв ректальних як перший етап визначення біодоступності. Встановили еквівалентність досліджуваних зразків супозиторіїв із референтним препаратом методом in vitro.Цель работы – разработка состава и исследования эквивалентности суппозиториев с диклофенаком натрия методом in vitro на приборе с проточной кюветой в соответствии с современными требованиями ГФУ. Разработку состава суппозиториев проводили с использованием субстанции диклофенака натрия и вспомогательного вещества твердый жир различных марок. Исследования высвобождения действующего вещества in vitro в сравнении с референтным препаратом проводили на приборе с проточной кюветой в соответствие с монографией ГФУ 2.9.42. Проведены исследования физико-химических характеристик субстанции диклофенак натрия (микронизация, растворимость) и основы носителя твердый жир, которые влияют на высвобождение действующего вещества из лекарственной формы. Показатель «размер частиц» для двух образцов действующего вещества составил от 100 до 400 мкм и не более чем 15 мкм соответственно. Методом 2-факторного эксперимента разработан оптимальный состав суппозиториев. Определены условия проведения теста «Растворение»: объем среды (720 мл), температура растворения (37,0 ± 0,5) ºC, время отбор проб (15, 30, 45, 60, 90 мин.), среда растворения – буферный раствор с рН 7,4. Рассчитанный коэффициент подобия f2 составил 67, что свидетельствует о подобии профилей высвобождения и эквивалентности исследуемого препарата. Исследованы фармако-технологические свойства диклофенака натрия и вспомогательного вещества твердый жир. Разработана методика высвобождения диклофенака натрия с использованием прибора с проточной кюветой в соответствии с требованиями ГФУ. Экспериментальным путем установлена степень высвобождения диклофенака натрия в среде растворения из суппозиториев ректальных как первый этап определения биодоступности. Установлена эквивалентность исследуемых образцов суппозиториев с референтным препаратом методом in vitro

Розробка шнекової технології створення захисного екрану

Formulation of the problem. This work is devoted to the development of auger technology for creating a protective screen. Every year the volume of construction activities performed to protect the environment from the filtration of harmful industrial wastes and substances from various decanters, storage devices and storage facilities is increasing in Ukraine. In a large variety of existing technologies of security screens installation, the main place is allocated to screens, which are arranged in an open way. However, a number of the above-mentioned structures is not possible to move or drain. In order to perform such works, in such circumstances construction in an open way is impossible. Alternative technologies are becoming closed construction technologies of building screens. Although such technologies have also disadvantages, there are ground conditions in which the use of closed methods may be limited, such as the presence of solid inclusions, the size of which will not allow the passage of a given path of the working body, or nonhomogeneity of the soil structure, which in turn will not ensure equal distribution of an isolating or strengthening compound. These factors determine the necessity of developing an innovative technology for the arrangement a horizontal impervious screen in a closed way based on a horizontal directional drilling. Goal. The purpose of this study is to develop a technology for protecting the underground space from contamination, and the installation of a waterproofing layer of the screen if there are solid inclusions in the ground, soil nonhomogeneity and absence of water resistance at an achievable depth. Conclusion. The developed technology will allow to make impervious screen under existing sources of pollution, in soils with solid inclusions and in non-uniform ground that do not allow to apply existing technologies of carrying out such works.Постановка проблемы. Исследование посвящено разработке шнековой технологии создания защитного экрана. С каждым годом в Украине растет объем строительных работ, выполняемых с целью охраны окружающей среды от фильтрации вредных промышленных отходов и веществ с различного рода отстойников, накопителей и хранилищ. В большом разнообразии существующих технологий устройства защитных экранов основное место отводится экранам, которые устраиваются открытым способом. Однако целый ряд вышеназванных сооружений не представляется возможным перенести или осушить. Выполнение этих работ в условиях сооружения открытым способом невозможно. Альтернативными становятся закрытые технологии строительства экранов. Хотя такие технологии также не лишены недостатков, существуют грунтовые условия, в которых применение закрытых способов может быть ограничено, например присутствие твердых включений, размер которых не позволит пройти по заданной траектории рабочего органа, или неоднородность состава грунта, что, в свою очередь, не обеспечит равномерного распространения изолирующего или укрепляющего состава. Указанные факторы обусловливают необходимость разработки инновационной технологии устройства горизонтального противофильтрационного экрана закрытым способом на базе бурения. Цель исследования ‑ разработка технологии защиты подземного пространства от загрязнений и устройство гидроизоляционного слоя экрана при наличии в грунте твердых включений, неоднородности состава грунтов и отсутствии водоупора на достижимой глубине. Вывод. Разработанная технология позволит сделать противофильтрационный экран под существующими источниками загрязнения, в грунтах с твердыми включениями и в неоднородных грунтах, которые не позволяют применять существующие технологии проведения таких работ.Постановка проблеми. Дослідження присвячене розробленню шнекової технології створення захисного екрана. З кожним роком в Україні зростає обсяг будівельних робіт, виконуваних із метою охорони навколишнього середовища від фільтрації шкідливих промислових відходів і речовин з різного роду відстійників, накопичувачів і сховищ. У великій різноманітності існуючих технологій влаштування захисних екранів, основне місце відводиться екранам, які влаштовуються відкритим способом. Однак цілий ряд вищеназваних споруд не можна перенести або осушити. Виконання таких робіт в умовах спорудження відкритим способом неможливе. Альтернативними стають закриті технології будівництва екранів. Хоча такі технології також не позбавлені недоліків, існують ґрунтові умови, в яких застосування закритих способів може бути обмежене, наприклад, присутність твердих включень, розмір яких не дасть можливості пройти по заданій траєкторії робочому органу, або неоднорідність складу ґрунтів, що, у свою чергу, не забезпечить рівномірного розповсюдження ізолювального або зміцнювального складу. Зазначені фактори зумовлюють необхідність розроблення інноваційної технології улаштування горизонтального протифільтраційного екрана закритим способом на базі горизонтально-направленого буріння. Мета дослідження ‑ розроблення технології захисту підземного простору від забруднень та влаштування гідроізоляційного шару екрана за наявності у ґрунті твердих включень, неоднорідності складу ґрунтів і відсутності водоупора на досяжній глибині. Висновок. Розроблена технологія дозволить зробити протифільтраційний екран під існуючими джерелами забруднення, в ґрунтах із твердими включеннями та в неоднорідних ґрунтах, що не дозволяють застосовувати існуючі технології проведення таких робіт

Розроблення складу та дослідження еквівалентності супозиторіїв із диклофенаком натрію методом in vitro з використанням тесту «Розчинення» для твердих ліпофільних дозованих форм

The aim: Development of the composition and investigation of the equivalence of suppositories with sodium diclofenac by in vitro method on a device with a flow-through cell in accordance with modern requirements of SPhU.Materials and methods: The development of the suppository composition was carried out with the use of the substance of diclofenac sodium and the excipient of solid fat of various grades. Studies of the active ingredient release in vitro in comparison with the reference listed drug were carried out on a device with a flow-through cell according to the monograph SPhU 2.9.42.Results: The investigations of the physical-chemical properties of the diclofenac sodium substance (micronisation, solubility) and the basis of the solid fat carrier, which affect the release of the active ingredient from the drug formulation were carried. The "particle size" figure for 2 samples of the active ingredient was from 100 μm to 400 μm and not more than 15 μm, respectively. The optimal composition of suppositories was developed by the method of 2-factor experiments. The conditions for the "Dissolution" test were determined: the volume of the medium (720 ml), the dissolution temperature (37.0 ± 0.5) ºC, the time taken for sampling (15, 30, 45, 60, 90 min), the dissolution medium – buffered solution with a pH of 7.4. The calculated similarity factor f2 was 67, which indicates the similarity of the release profiles and the equivalence of the researched drug.Conclusions The pharmaco-technological properties of sodium diclofenac and the solid fat auxiliary substance were studied. A method for the release of sodium diclofenac with the use of a device with a flow-through cell in accordance with the requirements of the SPhU is developed. The level of release of sodium diclofenac in the dissolution medium from rectal suppositories was determined by the experimental method, as the first step in the bioavailability determination. The equivalence of the tested samples of suppositories with the reference listed drug with the help of the method in vitro was established.Цель работы – разработка состава и исследования эквивалентности суппозиториев с диклофенаком натрия методом in vitro на приборе с проточной кюветой в соответствии с современными требованиями ГФУ.Материалы и методы. Разработку состава суппозиториев проводили с использованием субстанции диклофенака натрия и вспомогательного вещества твердый жир различных марок. Исследования высвобождения действующего вещества in vitro в сравнении с референтным препаратом проводили на приборе с проточной кюветой в соответствие с монографией ГФУ 2.9.42.Результаты. Проведены исследования физико-химических характеристик  субстанции диклофенак натрия (микронизация, растворимость) и основы носителя твердый жир, которые влияют на высвобождение действующего вещества из лекарственной формы. Показатель «размер частиц» для двух образцов действующего вещества составил от 100 мкм до 400 мкм и не более чемп 15 мкм соответственно. Методом 2-факторного эксперимента разработан оптимальный состав суппозиториев. Определены условия проведения теста «Растворения»: объем среды (720 мл), температура растворения (37,0 ± 0,5) ºC, время отбор проб (15, 30, 45, 60, 90 мин.), среда растворения – буферный раствор с рН 7,4. Рассчитанный  коэффициент подобия f2составил 67, что свидетельствует о подобии профилей высвобождения и эквивалентности исследуемого препарата.Выводы. Исследованы фармако-технологические свойства диклофенака натрия и вспомогательного вещества твердый жир. Разработана методика высвобождения диклофенака натрия с использованием прибора с проточной кюветой в соответствии с требованиями ГФУ. Экспериментальным путем установлена степень высвобождения диклофенака натрия в среде растворения из суппозиториев ректальных как первый этап определения биодоступности. Установлена эквивалентность исследуемых образцов суппозиториев с референтным препаратом методом in vitro. Мета роботы – розроблення складу та дослідження еквівалентності супозиторіїв із диклофенаком натрію методом in vitro на приладі з проточною коміркою згідно з сучасними вимогами ДФУ.Матеріали та методи. Розроблення складу супозиторіїв здійснили з застосуванням субстанції диклофенаку натрію та допоміжної речовини твердий жир різних марок. Дослідження вивільнення діючої речовини in vitro порівняно з референтним препаратом виконали на приладі з проточною коміркою відповідно до сучасних вимог ДФУ 2.9.42.Результати. Провели дослідження фізико-хімічних характеристик субстанції диклофенаку натрію (мікронізація, розчинність) та основи носія твердий жир, що впливають на вивільнення діючої речовини з лікарської форми. Показник «розмір часток» для двох зразків діючої речовини становив від 100 мкм до 400 мкм і не більше ніж 15 мкм відповідно. Методом двофакторного експерименту розроблено оптимальний склад суппозиторіїв. Визначили умови тесту «Розчинення»: об'єм середовища (720 мл), температура розчинення (37,0 ± 0,5) ºC, час відбору проб (15, 30, 45, 60, 90 хв), середовище розчинення – буферний розчин із рН 7,4. Розрахований коефіцієнт подібності f2  становив 67, що засвідчує подібність профілів вивільнення та еквівалентності дослідного препарату.Висновки. Дослідили фармако-технологічні властивості диклофенаку натрію та допоміжної речовини твердий жир. Розроблено методику вивільнення диклофенаку натрію з використанням приладу з проточною коміркою  відповідно до вимог ДФУ. Експериментальним шляхом встановили ступінь вивільнення диклофенаку натрію в середовищі розчинення з супозиторіїв ректальних як перший етап визначення біодоступності.  Встановили еквівалентність досліджуваних зразків супозиторіїв із референтним препаратом методом in vitro.

Fundamental principles of law in the legal system of modern national and international law

The fast development of international legal relations puts forward more and more requirements to legal regulation, which should be flexible and effective to achieve the goals of the modern international community. However, the current globalization processes in the international legal order have not only positive but negative consequences, which contributes to the necessity for the comprehensive analysis of the international legal system in the context of globalization. The study aims to examine the problem of defining the concept and nature of basic principles as the basis for the protection of human rights in the modern legal civilization space. In the study, the number of common law methods, general scientific and special scientific methods were used. The leading method of the study was a comparative legal method that allowed to compare principles of international law and other norms of international law, their place in the system of international law with the allocation of general and special interaction. As the result of the study, we characterized the main features of the basic principles as the basic rules of regulation of legal relations, analyzed the role of principles as fundamental principles of functioning of the international community, and substantiated the basic role of principles in the legal regulation of human rights. The study also determines the sources of the enshrinement of the basic principles of international law and its customary origin

Influence of plasticity on the magnetic-field-induced bending deformation in a magneto-active elastomer with superparamagnetic nanoparticles

The influence of residual plastic deformation on the bending deformation of a magnetoactive elastomer (MAE) beam with non-coercive superparamagnetic manganite (La0.6Ag0.2Mn1.2O3) nanoparticles induced by a transverse uniform magnetic field has been studied. It was found that the MAE bending induced by the magnetic field switching-on/switching-off is mainly cyclic elastic. Plastic deformation leads to the emergence of residual bending and hysteresis in the field dependence of the bending. It was shown that the residual bending that appears after the first magnetic field switch-on eliminates the uncertainty of the bending direction at the next magnetization. Due to the residual plastic deformation, the bending direction of the superparamagnetic MAE with nanoparticles does not change when the direction of the applied magnetic field is inverted, in contrast to the MAE with microparticles where the uncertainty of the bending direction is eliminated due to the residual magnetization of weakly coercive ferromagnetic microparticles; therefore, the bending direction changes its sign with magnetic field reversion. In the low fields, the bending value for the MAEs with superparamagnetic particles is proportional to the square of the magnetic field strength. Model estimates on the residual deformation influence on the beam bending at beam magnetization reversal were obtained

Маркеры риска метаболического синдрома у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы в зависимости от стадии заболевания

На основании комплексного обследования (соотношение окружности талии / окружность бедер, индекс массы тела, базальный уровень глюкозы в крови, холестерин общий, холестерин ЛПВП, холестерин ЛПНП, триглицериды, мочевая кислота, С-реактивный протеин, тестостерон общий) больных ДГПЖ показано, что максимальные неблагоприятные изменения факторов (маркеров) метаболического синдрома обнаруживаются у больных ДГПЖ 2-й стадии.On the basis of a comprehensive survey (circumference of waist / circumference of thighs ratio, body/ mass index, fasting plasma glucose, total cholesterol, HDL cholesterol, LDL cholesterol, triglycerides, uric acid, C-reactive protein, total testosterone) of patients with BPH it was shown that all-time adverse changes of metabolic syndrome risk factors (markers) are revealing in 2nd BPH stage

Биометрические и биохимические показатели метаболического синдрома или риска его возникновения у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

Мета даної роботи полягала в дослідженні впливу МС або ризику його виникнення на біометричні та біохімічні показники метаболічного гомеостазу у хворих на ДГПЗ.The paper presents data on the cluster formation of the metabolic syndrome and its impact on the course of benign prostatic hyperplasia.В статье представлены данные о кластерном формировании метаболического синдрома и его влиянии на течение доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Роль факторов роста в развитии доброкачественной гиперплазии предстательной железі и их связь с метаболическим синдромом

В обзоре представлены современные данные о физиологической роли факторов роста и их участии в формировании доброкачественной гиперплазии предстательной железы на фоне метаболического сидрома.Literature review presents current data on the physiological role of growth factors and their involvement in the formation of benign prostatic hyperplasia and metabolic syndrome