7 research outputs found

    Π’Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ скрининг с ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒΡŽ оптичСского SPR-биосСнсора низкомолСкулярных соСдинСний Π½Π° взаимодСйствиС с CYP51 Candida krusei

    Get PDF
    The opportunistic fungus Candida krusei is the causative agent of nosocomial infections characterized by high mortality and development of resistance to drugs of the azole class. Therefore, develjoment of non-azole antifungal agents against resistant fungal strains is extremly important. Lanosterol 14-alpha demethylase (CYP51) is a well-known antifungal target. The optical SPR biosensor is a universal tool for screening studies in search of new drug prototypes. This paper presents the methodological aspects of high-hroughput SPR based screening of a library of low molecular weight compounds of natural origin for their interaction with C. krusei CYP51. It has been shown that when performing high-throughput screening, a researcher should pay special attention to the degree of a sensorgram curvature in the association phase. The described approaches to the analysis of high throughput screening data can be useful for researchers working with SPR biosensors from various manufacturers.Условно-ΠΏΠ°Ρ‚ΠΎΠ³Π΅Π½Π½Ρ‹ΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠ± Candida krusei (C. krusei) являСтся Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠ΄ΠΈΡ‚Π΅Π»Π΅ΠΌ Π½ΠΎΠ·ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΈΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΠΉ, Ρ…Π°Ρ€Π°ΠΊΡ‚Π΅Ρ€ΠΈΠ·ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΡ…ΡΡ высокой Π»Π΅Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ. Π’ послСднСС врСмя Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ тСндСнция ΠΊ ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΡŽ Π΄ΠΎΠ»ΠΈ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π΄Ρ€ΠΎΠΆΠΆΠ΅Π²Ρ‹Ρ… Π³Ρ€ΠΈΠ±ΠΎΠ², рСзистСнтных ΠΊ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°ΠΌ класса Π°Π·ΠΎΠ»ΠΎΠ². ΠŸΠΎΡΡ‚ΠΎΠΌΡƒ поиск ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ³Ρ€ΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²Ρ‹Ρ… соСдинСний нСазольной ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Ρ‹ являСтся Π°ΠΊΡ‚ΡƒΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌ Π½Π°ΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ исслСдований ΠΏΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΊΠ΅ Π½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… эффСктивных тСрапСвтичСских срСдств Π² ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡˆΠ΅Π½ΠΈΠΈ рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π³Ρ€ΠΈΠ±ΠΎΠ². ЛаностСрол 14-Π°Π»ΡŒΡ„Π° Π΄Π΅ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ»Π°Π·Π° (CYP51) являСтся ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎ извСстной мишСнью для ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ³Ρ€ΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²Ρ‹Ρ… срСдств. ΠžΠΏΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠ΅ SPR-биосСнсоры ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡΡ‚Π°Π²Π»ΡΡŽΡ‚ собой ΡƒΠ½ΠΈΠ²Π΅Ρ€ΡΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ инструмСнт для скрининговых исслСдований, Ρ†Π΅Π»ΡŒΡŽ ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… являСтся поиск ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΎΡ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² Π½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… лСкарствСнных соСдинСний. Π’ Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π΅ прСдставлСны мСтодичСскиС аспСкты Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ скрининга Π±ΠΈΠ±Π»ΠΈΠΎΡ‚Π΅ΠΊΠΈ низкомолСкулярных соСдинСний ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ происхоТдСния, Π½Π°ΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½Π° установлСниС ΠΈΡ… взаимодСйствия с CYP51 C. krusei с использованиСм SPR-биосСнсора. Как ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Ρ‹, ΠΏΡ€ΠΈ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠΈ Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ скрининга особоС Π²Π½ΠΈΠΌΠ°Π½ΠΈΠ΅ слСдуСт ΠΎΠ±Ρ€Π°Ρ‰Π°Ρ‚ΡŒ Π½Π° ΡΡ‚Π΅ΠΏΠ΅Π½ΡŒ выраТСнности Π½Π°ΠΊΠ»ΠΎΠ½Π° сСнсограммы взаимодСйствия Π² Ρ„Π°Π·Π΅ ассоциации. ΠžΠΏΠΈΡΠ°Π½Π½Ρ‹Π΅ ΠΏΠΎΠ΄Ρ…ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΊ Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ·Ρƒ Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… Π²Ρ‹ΡΠΎΠΊΠΎΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ скрининга ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ ΠΏΠΎΠ»Π΅Π·Π½Ρ‹ исслСдоватСлям, Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΌ с SPR-биосСнсорами Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… ΠΌΠΎΠ΄Π΅Π»Π΅ΠΉ
    corecore