Синтез та оцінка активності адамантиловмісних тіазолієвих інгібіторів бутирилхолінестерази

Cholinesterase inhibitors can be used for treatment of neuropsychiatric symptoms and functional impairments in neurodegenerative pathologies such as Alzheimer’s and Parkinson’s diseases.Aim. To synthesize and assess the inhibitory activity of adamantyl-containing 5-substituted N-benzyl and N-phenacylthiazolium salts against butyrylcholinesterase and acetylcholinesterase.Results and discussion. The synthesis of 3-aroylmethyl- and 3-arylmethyl-5-(2-acyloxyethyl)-4-methylthiazolium salts included preparation of 5-acyloxyethyl thiazole derivatives by the reaction of 5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-1,3-thiazole with the corresponding adamantoyl- or adamantylacetyl chlorides. The derivatives of 5-acyloxyethyl thiazole were quaternized in the reaction with benzyl or phenacyl halides. The studies in vitro have shown that the compounds synthesized inhibit butyrylcholinesterase with IC50 values in the micromolar range. Some of them exhibited selectivity over acetylcholinesterase. The molecular docking was performed for understanding the mechanisms of the enzyme-inhibitor complex formation.Experimental part. The synthesis of the intermediate and target compounds was carried out by the classical methods. The structures of compounds were proven by NMR 1H-spectroscopy and elemental analysis. The methods of enzymatic kinetics were used for determination of the inhibitory effects of the compounds synthesized. Calculations by molecular docking were carried out using Autodock 4.2 program.Conclusions. 3-Aroylmethyl- and 3-arylmethyl-5-(2-acyloxyethyl)-4-methylthiazolium salts with adamantylcontaining substituents in position 5 can selectively inhibit butyrylcholinesterase compared to their effect on acetylcholinesterase.Известно, что ингибиторы холинэстераз могут использоваться для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона.Цель работы. Целью работы был синтез и оценка активности адамантилсодержащих 5-замещенных N-бензильных и N-фенацильных солей тиазолия как ингибиторов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы.Результаты и их обсуждение. Синтезы 3-ароилметил- и 3-арилметил-5-(2-ацилоксиэтил)-4-метилтиазолиевых солей включали получение 5-ацилоксиэтильных производных тиазола при взаимодействии 5-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1,3-тиазола с соответствующими адамантоил- или адамантилацетилхлоридами, которые в дальнейшем были кватернизированы в реакции с бензил- или фенацилгалогенидами.Результаты исследования in vitro показали, что синтезированные соединения ингибируют бутирилхолинэстеразу со значениями IC50 в микромолярном диапазоне. Некоторые из них демонстрировали селективность действия по сравнению с ингибированием ацетилхолинэстеразы. Для выяснения механизмов формирования комплексов ингибиторов с бутирилхолинэстеразой был применен молекулярный докинг.                                         Экспериментальная часть. Синтез промежуточных и целевых соединений был выполнен традиционными методами. Структуры соединений доказаны методом ЯМР 1Н-спектроскопии и данными элементного анализа. Для определения ингибирующего влияния синтезированных соединений на активность бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы использовали методы ферментативной кинетики. Для расчетов методом молекулярного докинга использовали програму Autodock 4.2.                                           Выводы. 3-Ароилметил- и 3-арилметил-5-(2-ацилоксиэтил)-4-метилтиазолиевые соли с адамантилсодержащими заместителями в положении 5 могут селективно ингибировать бутирилхолинэстеразу по сравнению с их влиянием на ацетилхолинэстеразу.Відомо, що інгібітори холінестераз можуть використовуватись для лікування нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера і хвороба Паркінсона.Мета роботи. Метою роботи був синтез та оцінка активності адамантиловмісних 5-заміщених N-бензильних та N-фенацильних солей тіазолію як інгібіторів бутирилхолінестерази і ацетилхолінестерази.Результати та їх обговорення. Синтези 3-ароїлметил- і 3-арилметил-5-(2-ацилоксіетил)-4-метилтіазолієвих солей включали одержання 5-ацилоксіетильних похідних тіазолу при взаємодії 5-(2-гідроксіетил)-4-метил-1,3-тіазолу з відповідними адамантоїл- чи адамантилацетилхлоридами, які надалі кватернізували в реакції з бензил- або фенацилгалогенідами. Результати дослідження in vitro показали, що синтезовані сполуки інгібують бутирилхолінестеразу зі значеннями ІС50 в мікромолярному діапазоні. Деякі з них демонстрували селективність дії у порівнянні з інгібуванням ацетилхолінестерази. Для з’ясування механізмів формування комплексів інгібіторів з бутирилхолінестеразою було проведено молекулярний докінг. Експериментальна частина. Синтези проміжних і цільових сполук були виконані класичними способами.Структури сполук підтверджено методом ЯМР 1Н-спектроскопії та даними елементного аналізу. Для визначення інгібувального впливу синтезованих сполук на активність бутирилхолінестерази та ацетилхолінестерази були застосовані методи ферментативної кінетики. Для розрахунків методом молекулярного докінгу використано програму Autodock 4.2.Висновки. 3-Ароїлметил- і 3-арилметил-5-(2-ацилоксіетил)-4-метилтіазолієві солі з адамантиловмісними замісниками в положенні 5 можуть селективно інгібувати бутирилхолінестеразу у порівнянні з їх впливом на ацетилхолінестеразу

Інгібітори ацетилхолінестерази з тіазолієвим скафолдом: структурні особливості і способи зв’язування

Aim. To assess the structural features of substituents and the role of a thiazolium scaffold in mechanisms of acetylcholinesterase inhibition by thiazolium salts.Results and discussion. On the basis of activities of model compounds at pH 6.5 and pH 8.0 and the results of molecular docking the binding modes of quaternized derivatives of 5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazole with different substituents in position 3 and 5 were analyzed. The presence of (N)3-benzyl substituent provides the inhibitor fixation in the catalytic anionic site, whereas acyl fragments of substituents in position 5 are situated in the peripheral anionic site. Logarithms of ІС50 values of the thiazolium inhibitors, except for the compounds containing O-acyl carbocyclic groups, linearly depend on the calculated docking energies in case of a thiazolium, ion as well as a neutral tetrahedral intermediate of the thiazolium ring opening.Experimental part. Thiazolium salts were synthesized by the known methods. The activity of acetylcholinesterase was studied by Ellman’s method. Molecular docking to the active site of acetylcholinesterase was performed using an AutoDock 4.2 program.Conclusions. Structural fragments of substituents in positions 3 and 5 of the heterocyclic scaffold provide binding of the inhibitor in the catalytic anionic site and the peripheral anionic site of acetylcholinesterase, respectively. The heterocyclic scaffold can be bound to the enzyme as a thiazolium ion or a neutral tetrahedralintermediate of the ring opening reaction.Целью работы была оценка структурных особенностей заместителей и роли тиазолиевого скаффолда в механизмах ингибирования ацетилхолинэстеразы солями тиазолия.Результаты и их обсуждение. На основании активности при рН 6,5 и рН 8,0 и согласно результатов молекулярного докинга проанализированы способы связывания ацетилхолинэстеразой кватернизированных производных 5-(2-гидроксиэтил)-4-метилтиазола с различными заместителями в положениях 3 и 5. Наличие (N)3-бензильного заместителя обеспечивает лучшее закрепление ингибитора в каталитическом анионном сайте, тогда как ацильные фрагменты заместителей в положении 5 располагаются в области периферического анионного сайта. Логарифмы значений ІС50, за исключением соединений с О-ацильными карбоциклическими группами, линейно зависят от рассчитанных энергий докинга как в случае тиазолиевого иона, так и в случае нейтрального тетраэдрического интермедиата раскрытия тиазолиевого цикла.Экспериментальная часть. Соли тиазолия синтезированы известными методами. Активность ацетилхолинэстеразы определяли по методу Эллмана. Молекулярный докинг в область активного центра ацетилхолинэстеразы выполнен с использованием программы AutoDock 4.2.Выводы. Структурные фрагменты заместителей в положениях 3 и 5 гетероциклического скаффолда обеспечивают связывание ингибитора в области каталитического и периферического сайтов ацетилхолинэстеразы, соответственно. Гетероциклический скаффолд может быть связан в форме тиазолиевого иона илив форме нейтрального тетраэдрического интермедиата раскрытия тиазолиевого цикла.Метою роботи була оцінка структурних особливостей замісників і ролі тіазолієвого скафолду у механізмах інгібування ацетилхолінестерази солями тіазолію.Результати та їх обговорення. На основі активності при рН 6,5 і рН 8,0 та за результатами молекулярного докінгу проаналізовані способи зв’язування ацетилхолінестеразою кватернізованих похідних 5-(2-гідроксіетил)-4-метилтіазолу з різними замісниками в положеннях 3 і 5. Наявність N(3)-бензильного замісника забезпечує найкраще закріплення інгібітора в каталітичному аніонному сайті, тоді як ацильні фрагменти замісників у положенні 5 розташовуються в області периферичного аніонного сайту. Логарифми значень ІС50, за виключенням сполук з О-ацильними карбоциклічними групами, лінійно залежать від розрахованих енергій докінгу як у випадку тіазолієвого іону, так і у разі нейтрального тетраедричного інтермедіату розкриття тіазолієвого циклу.Експериментальна частина. Солі тіазолію синтезовані відомими методами. Активність ацетилхолінестерази визначали за методом Елмана. Молекулярний докінг у область активного центру ацетилхолінестерази здійснено з використанням програми AutoDock 4.2.Висновки. Структурні фрагменти замісників у положеннях 3 і 5 гетероциклічного скафолду забезпечують зв’язування інгібітора в області каталітичного і периферичного аніонних сайтів ацетилхолінестерази, відповідно. Гетероциклічний скафолд може бути зв’язаний у формі тіазолієвого іона або у формі нейтраль-ного тетраедричного інтермедіату розкриття тіазолієвого циклу

Least Dependent Component Analysis Based on Mutual Information

We propose to use precise estimators of mutual information (MI) to find least dependent components in a linearly mixed signal. On the one hand this seems to lead to better blind source separation than with any other presently available algorithm. On the other hand it has the advantage, compared to other implementations of `independent' component analysis (ICA) some of which are based on crude approximations for MI, that the numerical values of the MI can be used for: (i) estimating residual dependencies between the output components; (ii) estimating the reliability of the output, by comparing the pairwise MIs with those of re-mixed components; (iii) clustering the output according to the residual interdependencies. For the MI estimator we use a recently proposed k-nearest neighbor based algorithm. For time sequences we combine this with delay embedding, in order to take into account non-trivial time correlations. After several tests with artificial data, we apply the resulting MILCA (Mutual Information based Least dependent Component Analysis) algorithm to a real-world dataset, the ECG of a pregnant woman. The software implementation of the MILCA algorithm is freely available at http://www.fz-juelich.de/nic/cs/softwareComment: 18 pages, 20 figures, Phys. Rev. E (in press

PROSPECTS OF THE PRIVATE LOCOMOTIVES USAGE FOR GOODS TRAFFIC IN THE DIRECTION OF SEA PORTS

Purpose. At the present time, Ukraine's mainline railway transport is entirely in state ownership. Ukraine has undertaken to implement the European Union Directives providing of non-discriminatory access to the railway infrastructure of independent carriers. A considerable quantity of options significantly affects the working conditions of carriers that do not depend on Ukrzaliznytsia. One of the tasks that arises when performing transportation by independent carriers is the organization of private locomotives operation and their servicing by engine crews. The purpose of the article is to evaluate the technical characteristic of the private locomotives usage in order to perform goods traffic in the direction of sea ports. Methodology. The researches were carried out on the basis of methods for organizing the operational work of railways and methods of traction calculations. Findings. The paper highlights the problem of goods traffic organization to seaports by independent carriers. It determines the requirements for equipment for diesel locomotives and electric locomotives depending on the distance of transportation. Permissible distances that can be served by engine crews in performing the requirements for the duration of their continuous operation were also determined. Schemes of infrastructure objects location for the locomotives and engine crews operation have been developed. It was established that diesel locomotives of independent carriers will be able to serve transportation between loading and unloading stations up to 822 km, and electric locomotives up to 1000 km with the construction of the main part of the locomotive infrastructure at the port station. The performed calculations show the potential coverage of rail transportation to sea ports by independent carriers with the use of its own locomotive infrastructure. To define more exactly the haul length of train servicing by locomotives and locomotives by engine crews, it is necessary to perform additional calculations based on detailed service section profiles. Originality. Access circuitry of locomotives and engine crews of independent carriers when servicing sea ports by them were obtained. Practical value. The results of the research allow evaluating the needs in the locomotive infrastructure that arise at opening of the rail market for independent carriers

ПЕРСПЕКТИВИ ВИКОРИСТАННЯ ПРИВАТНИХ ЛОКОМОТИВІВ ДЛЯ ПЕРЕВЕЗЕННЯ ВАНТАЖІВ У НАПРЯМКУ МОРСЬКИХ ПОРТІВ

Purpose. At the present time, Ukraine's mainline railway transport is entirely in state ownership. Ukraine has undertaken to implement the European Union Directives providing of non-discriminatory access to the railway infrastructure of independent carriers. A considerable quantity of options significantly affects the working conditions of carriers that do not depend on Ukrzaliznytsia. One of the tasks that arises when performing transportation by independent carriers is the organization of private locomotives operation and their servicing by engine crews. The purpose of the article is to evaluate the technical characteristic of the private locomotives usage in order to perform goods traffic in the direction of sea ports. Methodology. The researches were carried out on the basis of methods for organizing the operational work of railways and methods of traction calculations. Findings. The paper highlights the problem of goods traffic organization to seaports by independent carriers. It determines the requirements for equipment for diesel locomotives and electric locomotives depending on the distance of transportation. Permissible distances that can be served by engine crews in performing the requirements for the duration of their continuous operation were also determined. Schemes of infrastructure objects location for the locomotives and engine crews operation have been developed. It was established that diesel locomotives of independent carriers will be able to serve transportation between loading and unloading stations up to 822 km, and electric locomotives up to 1000 km with the construction of the main part of the locomotive infrastructure at the port station. The performed calculations show the potential coverage of rail transportation to sea ports by independent carriers with the use of its own locomotive infrastructure. To define more exactly the haul length of train servicing by locomotives and locomotives by engine crews, it is necessary to perform additional calculations based on detailed service section profiles. Originality. Access circuitry of locomotives and engine crews of independent carriers when servicing sea ports by them were obtained. Practical value. The results of the research allow evaluating the needs in the locomotive infrastructure that arise at opening of the rail market for independent carriers.Цель. В настоящее время магистральный железнодорожный транспорт Украины находится полностью в государственной собственности. Украина взяла на себя обязательства по имплементации Директив Европейского Союза, предусматривающих недискриминационный допуск к железнодорожной инфраструктуре независимых перевозчиков. Значительное количество факторов существенно влияет на условия работы независимых от Укрзализныци перевозчиков. Одной из задач, возникающих при выполнении перевозок независимыми перевозчиками, является организация работы частных локомотивов и их обслуживание локомотивными бригадами. Целью статьи является оценка технических возможностей использования частных локомотивов для выполнения перевозок грузов в направлении морских портов. Методика. Исследования выполнены на основе методов организации эксплуатационной работы железных дорог и методов тяговых расчетов. Результаты. В работе рассмотрена проблема организации перевозок грузов в морские порты независимыми перевозчиками. Определены потребности в экипировочных материалах для тепловозов и электровозов в зависимости от расстояния перевозок. Также определены допустимые расстояния, которые могут обслуживать локомотивные бригады при выполнении требований по продолжительности их непрерывной работы. Разработаны схемы расположения инфраструктурных объектов для обеспечения работы локомотивов и локомотивных бригад. Установлено, что тепловозы независимых перевозчиков смогут обслуживать перевозки между станциями погрузки и выгрузки до 822 км, а электровозы – до 1000 км с сооружением основной части локомотивной инфраструктуры на припортовой станции. Выполненные расчеты показывают потенциальную возможность охвата независимыми перевозчиками железнодорожных перевозок в морские порты с использованием исключительно собственной локомотивной инфраструктуры. Для уточнения длины плеч обслуживания локомотивами поездов и локомотивов локомотивными бригадами необходимо выполнять дополнительные расчеты на основе детальных профилей участков обслуживания. Научная новизна. В исследовании получены схемы обращения локомотивов и локомотивных бригад независимых перевозчиков при обслуживании ими морских портов. Практическая значимость. Результаты работы позволяют оценить потребности в локомотивной инфраструктуре, которые возникнут при открытии рынка железнодорожных перевозок для независимых перевозчиков.Мета. У даний час магістральний залізничний транспорт України знаходиться повністю в державній власності. Україна взяла на себе зобов'язання щодо імплементації Директив Європейського Союзу, які передбачають недискримінаційний допуск до залізничної інфраструктури незалежних перевізників. Значна кількість факторів суттєво впливає на умови роботи незалежних від Укрзалізниці перевізників. Однією з задач, яка виникає при виконанні перевезень незалежними перевізниками, є організація роботи приватних локомотивів та їх обслуговування локомотивними бригадами. Метою статті є оцінка технічних можливостей використання приватних локомотивів для виконання перевезень вантажів у напрямку морських портів. Методика. Дослідження виконані на основі методів організації експлуатаційної роботи залізниць та методів тягових розрахунків. Результати. У роботі розглянута проблема організації перевезень вантажів у морські порти незалежними перевізниками. Визначені потреби в екіпірувальних матеріалах для тепловозів та електровозів у залежності від відстані перевезень. Також визначені допустимі відстані, які можуть обслуговувати локомотивні бригади при виконанні вимог щодо тривалості їх безперервної роботи. Розроблено схеми розташування інфраструктурних об’єктів для забезпечення роботи локомотивів та локомотивних бригад. Встановлено, що тепловози незалежних перевізників зможуть обслуговувати перевезення між станціями навантаження та вивантаження до 822 км, а електровози – до 1000 км із спорудженням основної частини локомотивної інфраструктури на припортовій станції. Виконані розрахунки показують потенційну можливість охоплення незалежними перевізниками залізничних перевезень у морські порти з використання виключно власної локомотивної інфраструктури. Для уточнення довжини пліч обслуговування локомотивами поїздів та локомотивів локомотивними бригадами необхідно виконати додаткові розрахунки на основі детальних профілів ділянок обслуговування. Наукова новизна. У дослідженні отримані схеми обігу локомотивів та локомотивних бригад незалежних перевізників при обслуговуванні ними морських портів. Практична значимість. Результати роботи дозволяють оцінити потреби в локомотивній інфраструктурі, які виникнуть при відкритті ринку залізничних перевезень для незалежних перевізників

Non-peptide furin inhibitors based on amidinohydrazones of diarylaldehydes

A series of novel non-peptidic furin inhibitors containing amidinohydrazone moieties has been synthesized under interaction of dialdehydes, the derivatives of ethylene diethylvanillin ethers, with aminoguanidine bicarbonate. Two aryl cycles were bridged by 1,2-ethylene-, 1,4-buthylene- or 1,4-dimethylenebenzene-group. The compounds have been found to inhibit furin. The antifurin activity was shown to grow with the increase of the length and/or hydrophobicity of the bridge. The most potent compound, containing in the bridge the lypophylic benzene cycle was found to inhibit the activity of furin with Ki = 0.51 µM

Synthesis, biological evaluation and docking of novel bisamidinohydrazones as NON-peptide inhibitors of furin

A series of novel non-peptidic furin inhibitors with values of inhibitory constants (Ki) in the range of 0.74-1.54 μM was obtained by interactions of aminoguanidine hydrocarbonate with three diaryldicarbaldehydes. Correspondingly p-hydroquinone, piperazine and adipic acid were used as linkers between their benzene moieties. Docking studies of these new inhibitors into recently published 3D-structure of human furin (PDB code 4OMC) showed that they were able to interact with subsites S1 and S4 of the enzyme. The overall arrangement of bisamidinohydrazones into furin active site was similar to the position of the ligand co-crystallized with a protease. Observations obtained with molecular modeling allowed further guidance into chemical modifications of the synthesized inhibitors which improve their inhibitory activity

Synthesis, biological evaluation and docking of novel bisamidinohydrazones as NON-peptide inhibitors of furin

A series of novel non-peptidic furin inhibitors with values of inhibitory constants (Ki) in the range of 0.74-1.54 μM was obtained by interactions of aminoguanidine hydrocarbonate with three diaryldicarbaldehydes. Correspondingly p-hydroquinone, piperazine and adipic acid were used as linkers between their benzene moieties. Docking studies of these new inhibitors into recently published 3D-structure of human furin (PDB code 4OMC) showed that they were able to interact with subsites S1 and S4 of the enzyme. The overall arrangement of bisamidinohydrazones into furin active site was similar to the position of the ligand co-crystallized with a protease. Observations obtained with molecular modeling allowed further guidance into chemical modifications of the synthesized inhibitors which improve their inhibitory activity

Варіабельність продуктивності та її структурних елементів у сортів ячменю ярого

Purpose. To ascertain variability level in productivity and its structural elements in spring barley depending on the conditions of cultivation and genotype, to identify the traits with the lowest variability and to detect marker traits. Methods. The study was conducted in 2014–2017. Twenty-eight spring barley cultivars of different originі and varieties, including chaffy and naked forms, were taken as the test material. To analyze structural elements of performance, 30 plants typical for a given cultivar were selected. The variability of performance traits was determined by variation coefficients. The weather conditions in the study years differed by the sum of effective temperatures and precipitation amount, but were generally favorable for the growth and development of barley plants. Results. It was found that the levels of expression and variability of the plant performance traits in spring barley cultivars varied between the years and cultivars. The plant height varied within 51–95 cm; the productive tillering capacity – within 1.4–4.6 stems; the spike length –within 6.1–10.0 cm, the grain number per spike – within 16–31; the grain weight from the main spike –within 0.88–2.02 g; the plant performance – within 1.52–5.24 g. It was determined that the “grain number per spike” (V = 1.71–2.26%) and the “spike length” (V = 1.19–15.24%) traits varied least of all; therefore, these traits should be considered as markers upon selection under various weather conditions. This is also confirmed by frequencies of the variation coefficients in the sample. The productive tillering capacity (V = 5.22–48.52%) and performance (V = 7.85–40.12%) were the most variable. The occurrence of high variation coefficients were the maximum for these traits (in 13 of 28 cultivars). The expression levels of the most traits weakly positively correlated (r = 0.011–0.282) with the variation coefficient. For the plant height, the correlation becomes noticeable (r = 0.351), and with increase in the plant height its variability slightly increases. A weak negative correlation between the grain number per spike and the variation coefficient was found; the variability of this trait enhanced in the cultivars with its weak expression. For the performance, the relationship with the variation coefficient was moderate and positive (r = 0.632), i.e., in high-performance accessions, the difference between the minimum and maximum values of the trait increased, correspondingly, the variation coefficient increased. Conclusions. Under conditions of the Eastern Forest-Steppe of Ukraine the grain number per spike and spike length were the least variable traits. These traits are markers when selecting under various weather conditions.Цель. Установить уровень вариабельности продуктивности и ее структурных элементов  у ярового ячменя в зависимости от условий выращивания и генотипа, выявить признаки с наименьшим уровнем варьирования и определить маркерные признаки. Методы. Исследования проводили в Институте растениеводства им. В. Я. Юрьева НААН в 2014–2017 гг. Исследуемый материал – 28 сортов ячменя ярового разного происхождения и разных разновидностей, в том числе пленчатых и голозерных. Для анализа элементов структуры продуктивности отбирали по 30 типичных для сорта растений в каждом образце. Изменчивость признаков продуктивности определяли по коэффициентам вариации. Погодные условия в годы исследования различались по сумме эффективных температур и осадков, но в целом были благоприятными для роста и развития растений ячменя. Результаты. Установлено, что уровень проявления и варьирования признаков продуктивности растений у сортов ячменя ярового был разным как по годам, так и по сортам. Высота растений варьировала в пределах 51–95 см, продуктивная кустистость – 1,4–4,6 стеблей, длина колоса – 6,1–10,0 см, количество зерен в колосе – 16–31 шт., масса зерна с главного колоса – 0,88–2,02 г, продуктивность растения – 1,52–5,24 г. Также установлено, что меньше всего варьируют количество зерен в колосе (V = 1,71–2,26 %) и длина колоса (V = 1,19–15,24 %), поэтому именно эти признаки следует считать маркерными при отборах в разных погодных условиях. Это также подтверждается и частотой коэффициентов вариации в выборке. Наиболее вариабельными являются продуктивная кустистость (V = 5,22–48,52 %) и продуктивность растения (V = 7,85–40,12 %). Частота высоких коэффициентов вариации была у этих признаков наибольшей (у 13 сортов из 28). Уровень проявления большинства признаков имеет слабую положительную связь (r = 0,011–0,282) с коэффициентом вариации. По высоте растений отмечена заметная корреляция (r = 0,351), с увеличением высоты растений ее вариабельность несколько увеличивается. Установлена слабая отрицательная связь количества зерен в колосе с коэффициентом вариации, у образцов с низким уровнем проявления этого признака его изменчивость усиливается. По продуктивности связь с коэффициентом вариации умеренная положительная (r = 0,632), то есть у высокопродуктивных образцов увеличивается разница между минимальным и максимальным значениями признака, соответственно повышается коэффициент вариации. Выводы. Наименьшей является вариация количества зерен в колосе и длины колоса. В условиях восточной части Лесостепи Украины именно эти признаки являются маркерными при отборах в разных погодных условиях.Мета. Встановити рівень варіабельності продуктивності та її структурних елементів у сортів ячменю ярого залежно від умов вирощування та генотипу, виявити ознаки з найменшим рівнем варіювання та визначити маркерні ознаки. Методи. Дослідження проводили в Інституті рослинництва ім. В. Я. Юр’єва НААН у 2014–2017 рр. Досліджуваний матеріал – 28 сортів ячменю ярого різного походження та різних різновидів, у тому числі плівчастих та голозерних. Для аналізу елементів структури продуктивності відбирали по 30 типових для сорту рослин з кожного зразка. Мінливість ознак продуктивності визначали за коефіцієнтами варіації. Погодні умови в роки дослідження різнилися за сумою ефективних температур та опадів, але загалом були сприятливими для росту та розвитку рослин ячменю. Результати. Встановлено, що рівень прояву та варіювання ознак продуктивності рослин у сортів ячменю ярого був різним як за роками, так і за сортами. Висота рослин варіювала у межах 51–95 см, продуктивна кущистість – 1,4–4,6 стебел, довжина колоса – 6,1–10,0 см, кількість зерен у колосі – 16–31 шт., маса зерна з головного колоса – 0,88–2,02 г, продуктивність рослини – 1,52–5,24 г. Також установлено, що найменше варіюють кількість зерен у колосі (V = 1,71–2,26 %) та довжина колоса (V = 1,19–15,24 %), тому саме ці ознаки слід вважати маркерними при доборах у різних погодних умовах. Це також підтверджується і частотою коефіцієнтів варіації у вибірці. Найбільш варіабельними є продуктивна кущистість (V = 5,22–48,52 %) та продуктивність рослини (V = 7,85–40,12 %). Частота високих коефіцієнтів варіації була у цих ознак найбільшою (у 13 сортів з 28). Рівень прояву більшості ознак має слабкий позитивний зв’язок (r = 0,011–0,282) з коефіцієнтом варіації. За висотою рослин зв’язок більш помітний (r = 0,351), зі збільшенням висоти рослин її варіабельність дещо збільшується. Слабкий негативний зв’язок з коефіцієнтом варіації має кількість зерен у колосі; у зразків із низьким рівнем прояву цієї ознаки її мінливість посилюється. За продуктивністю зв’язок з коефіцієнтом варіації є помірним позитивним (r = 0,632), тобто у високопродуктивних зразків збільшується різниця між мінімальним і максимальним значенням ознаки, відповідно підвищується коефіцієнт варіації. Висновки. Найменшою є варіація кількості зерен у колосі та довжини колоса. В умовах східної частини Лісостепу України саме ці ознаки є маркерними при доборах за різних погодних умов

AMMI (additive main effect and multiplicative interaction)модельоцінкистабільностігенотипівячменюярого

The article presents results of AMMI analysis of yield capacity and phenotypic stability of 8 promising spring barley lines and 2 standard varieties. The study indentified genotypes that consistently fulfill their genetic potentials under contrastive hydrothermal conditions: lines 06-652 (G4) and 09-837 (G8). Line 09-837 named as ‘Lord’ was submitted to the state variety trial. Benefits of AMMI analysis for assessment of breeding material at the final stage of breeding are shownЦель и задачи исследований. Целью данных исследований была оценка адаптивности и стабильности урожайности линий ячменя ярового с помощью AMMI анализа и вспомогательных непараметрических статистик для отбора генотипов с высокой продуктивностью и фенотипической стабильностью, благодаря минимальным эффектам G × E.Материал и методика исследований. Исследования проведены в течении 2012-2015 гг. в лаборатории селекции и генетики ячменя Института растениеводства им. В. Я. Юрьева НААН. Исходным материалом для исследований служили восемь перспективных линий ячменя ярового и два сорта-стандарта Взирец и Командор. Анализ адаптивности и стабильности осуществляли с помощью метода AMMI по Zobeletal. (1988).Обсуждение результатов. С помощью дисперсионного анализа вариабельность урожайности была разделена на эффекты генотипа, окружающей среды и взаимодействия генотип-среда. Наибольшую долю в общей дисперсии составляли эффекты окружающей среды – 89,0 %, эффекты генотипа и взаимодействия генотип-среда были значительно меньше – 5,8 % и 5,2 %, соответственно. Взаимодействие генотип-среда было дополнительно разделено с помощью метода главных компонент (РСА). Первые две оси РСА определяли 95 % от вариабельности взаимодействия генотип-среда, что позволило оценить стабильность генотипов по этим двум компонентам.Наименьший уровень ASV среди исследованных генотипов и, соответственно, максимальную стабильность имели линии 06-652 (G4) и 09-837 (G8), а линии 05-393 (G3), 09-2162 (G7) та 08-1385 (G9) характеризовались высокой вариабельностью урожайности. Линии 06-652 и 09-837 также характеризовались высоким уровнем интегрального показателяYSI, сочетающего урожайность и ее стабильность, что делает их наиболее ценным селекционным материалом. Графический анализ с использованием AMMI1 и AMMI2 биплот указали на генотипы 06-652 (G4) и 09-837 (G8), как наиболее ценные.Выводы. Результаты исследований, как с использованием показателейASV и YSI, так и с помощью построения графиков АММІ1 и АММІ2, показали, что линии 06-652 (G4) и 09-837 (G8) являются наиболее перспективным материалом. Линия 09-837 была передана в Государственное сортоиспытание Украины под названием Пан. Индекс устойчивости SuI оказался неинформативным в наших исследованиях. Таким образом, показана возможность использования АММІ анализа для оценки адаптивных особенностей перспективного селекционного материала на завершающих этапах селекционного процессаМета і задачі дослідження. Метою даних досліджень була оцінка адаптивності та стабільності врожайності ліній ячменю ярого за допомогою AMMI аналізу і допоміжних непараметричних статистик для добору генотипів з високою продуктивністю та фенотиповою стабільністю, завдяки мінімальним ефектам G × E.Матеріал і методика. Дослідження проведено протягом 2012–2015 рр. у лабораторії селекції та генетики ячменю Інституту рослинництва ім. В. Я. Юр’єва НААН. Вихідним матеріалом для дослідження були вісім перспективних ліній ячменю ярого та два сорти-стандарти Взірець і Командор. Аналіз адаптивності та и стабільності здійснювали за допомогою метода AMMI за Zobel et al. (1988).Обговорення результатів. За допомогою дисперсійного аналізу варіабельність урожайності було розділено на ефекти генотипу, оточуючого середовища та взаємодію генотип-середовище. Найбільшу частку в загальній дисперсії складали ефекти оточуючого середовища – 89,0 %, ефекти генотипу та взаємодії генотип-середовище були значно меншими – 5,8 % и 5,2 % відповідно. Взаємодію генотип-середовище було додатково розподілено за допомогою метода головних компонент (РСА). Перші дві вісі РСА визначали 95 % від варіабельності взаємодії генотип-середовище, що дозволило оцінити стабільність генотипів за цими двома компонентами. Найнижчий рівень ASV серед досліджених генотипів і, відповідно, максимальну стабільність мали лінії 06-652 (G4) та 09-837 (G8), а лінії 05-393 (G3), 09-2162 (G7) та 08-1385 (G9) характеризувались високою варіабельністю врожайності. Лінії 06-652 і 09-837 також характеризувалися високим рівнем інтегрального показника YSI, який поєднує врожайність та її стабільність, що робить їх найціннішим селекційним матеріалом. Графічний аналіз із застосуванням AMMI1 та AMMI2 біплот показали на генотипи 06-652 (G4) і 09-837 (G8) як найцінніші.Висновки. Результати дослідження як з використанням показниківASV і YSI, так і за допомогою побудови графіків АММІ1 і АММІ2, показали, що лінії 06-652 (G4) та 09-837 (G8) є найперспективнішим матеріалом. Лінію 09-837 було передано до Державного сортовипробування України під назвою Пан. Індекс стійкості SuI виявився неінформативним у наших дослідженнях. Таким чином, показано можливість використання АММІ аналізу для оцінки адаптивних особливостей перспективного селекційного матеріалу на завершальних етапах селекційного процес