Development of a research methodology and analysis of the stress state of a parting under the joint and downward mining of coal seams

Purpose. The investigation of the stress-strain state (SSS) of a parting under the joint and downward mining of coal seams. Methods. The studies have been carried out on the basis of a computational experiment by means of the finite elements method, mining observations of rock pressure manifestations and their comparative analysis. Findings. A research methodology has been developed of the parting rocks state under the joint and downward mining of coal seams. Originality. The patterns of the stress-strain state change of the parting rocks have been determined in the process of joint mining of two coal seams by the descending order. Practical implications. The conducted researches will make possible to improve stability of mine workings and their repeated use.Мета. Дослідження напружено-деформованого стану міжпластя при сумісному та нисхідному відпрацюванні вугільних пластів. Методика. Дослідження виконані на основі обчислювального експерименту методом скінченних елементів, шахтних спостережень за проявами гірського тиску та їх порівняльного аналізу. Результати. Розроблено методику дослідження стану порід міжпластя при сумісному і нисхідному відпрацюванні вугільних пластів. Наукова новизна. Визначено закономірності зміни напружено-деформованого стану порід міжпластя у процесі спільного відпрацювання двох вугільних пластів у нисхідному порядку. Практична значимість. Проведені дослідження дозволять підвищити стійкість виробок і забезпечити можливість їх повторного використання.Цель. Исследование напряженно-деформированного состояния междупластья при совместной и нисходящей отработке угольных пластов. Методика. Исследования выполнены на основе вычислительного эксперимента методом конечных элементов, шахтных наблюдений за проявлениями горного давления и их сравнительного анализа. Результаты. Разработана методика исследования состояния пород междупластья при совместной и нисходящей отработке угольных пластов. Научная новизна. Определены закономерности изменения напряженно-деформированного состояния пород междупластья в процессе совместной отработки двух угольных пластов в нисходящем порядке. Практическая значимость. Проведенные исследования позволят повысить устойчивость выработок и обеспечить возможность их повторного использования.The authors of the article express particular gratitude to Serhii Voronin, General Director of PJSC “DTEK Pavlohradvuhillia” for the assistance in its preparation

Generalization of trends in the influence of geomechanics factors on the choice of operation modes for the fastening system in the preparatory mine workings

Purpose. Substantiation of the mechanism of loading the preparatory mine working support to optimize its deformation-strength characteristics based on the calculation of the stress-strain state of the “massif – support” system. Improving the cost effective technologies for fastening and maintaining the preparatory mine workings. Methods. The analysis of the elements interaction modes of the “massif – support” system has been performed by the two-parameter diagram for optimizing the deformation-strength characteristics of the rock massif and the preparatory mine workings support using the research results of the stress-strain state of a system by means of finite element method. A comparison has been made of computational experiment with mine instrumental observations. Findings. The geomechanical model of the computational experiment on the choice of operation modes of the fastening system, as well as the methodology of the approach to optimize the process of interaction between the massif and the support have been substantiated. The analysis of search patterns for the rational deformation-strength characteristics of the fastening system in the preparatory mine working, taking into account the influence of the main geo- mechanics factors on this process, has been developed and performed. Originality. The patterns have been established of the geomechanics factors influence on the choice of rational operation modes of the load-bearing elements of the fastening system and the support in general based on research of the stress-strain state of the “massif – support” system. The optimization principles of interaction based on the analysis of a two-parameter interaction diagram have been substantiated. Practical implications. The wide perspective has been substantiated for strengthening the soft rocks in reusable preparatory mine workings with combined roof-bolting systems, which makes possible to realise the resource-saving conditions of maintenance. The calculations have been made with account of the optimization criteria for interaction of massif and support.Мета. Обґрунтування механізму навантаження кріплення підготовчої виробки для оптимізації її деформа- ційно-силових характеристик на базі розрахунку напружено-деформованого стану системи «масив – кріплення». Удосконалення малозатратних технологій кріплення і підтримки підготовчих виробок. Методика. Аналіз режимів взаємодії елементів системи «масив – кріплення», виконаний за двопараметричною схемою оптимізації деформаційно-силових характеристик породного масиву і кріплення підготовчих виробок із використанням результатів досліджень напружено-деформованого стану системи методом скінченних елементів. Проведено порівняння обчислювального експерименту з шахтними інструментальними спостереженнями. Результати. Обґрунтовано геомеханічну модель обчислювального експерименту з вибору режимів роботи кріпильної системи й методологію підходу для оптимізації процесу взаємодії масиву з кріпленням. Розроблено та проведено аналіз схем пошуку раціональних деформаційно-силових характеристик кріпильної системи підготовчої виробки з урахуванням впливу на цей процес основних геомеханічних факторів. Наукова новизна. Встановлено закономірності впливу геомеханічних факторів на вибір раціональних режимів роботи вантажонесучих елементів кріплення системи і кріплення в цілому на основі вивчення напружено-деформованого стану системи «масив – кріплення». Обґрунтовано оптимізаційні принципи взаємодії на базі аналізу двопараметричної схеми взаємодії. Практична значимість. Обґрунтовано широку перспективу зміцнення слабких порід покрівлі підготовчих виробок, що повторно використовуються, комбінованими анкерними системами, яка дозволяє реалізувати ресурсозберігаючі умови підтримки. Розрахунки виконано з урахуванням оптимізаційних критеріїв взаємодії масиву з кріпленням.Цель. Обоснование механизма нагружения крепи подготовительной выработки для оптимизации ее деформационно-силовых характеристик на базе расчета напряженно-деформированного состояния системы «массив – крепь». Усовершенствование малозатратных технологий крепления и поддержания подготовительных выработок. Методика. Анализ режимов взаимодействия элементов системы «массив – крепь» выполнен по двухпараметрической схеме оптимизации деформационно-силовых характеристик породного массива и крепи подготовительных выработок с использованием результатов исследований напряженно-деформированного состояния системы методом конечных элементов. Проведено сравнение вычислительного эксперимента с шахтными инструментальными наблюдениями. Результаты. Обоснована геомеханическая модель вычислительного эксперимента по выбору режимов работы крепежной системы и методология подхода для оптимизации процесса взаимодействия массива с крепью. Разработаны и проведен анализ схем поиска рациональных деформационно-силовых характеристик крепежной системы подготовительной выработки с учетом влияния на этот процесс основных геомеханических факторов. Научная новизна. Установлены закономерности влияния геомеханических факторов на выбор рациональных режимов работы грузонесущих элементов крепежной системы и крепи в целом на базе исследования напряженно-деформированного состояния системы «массив – крепь». Обоснованы оптимизационные принципы взаимодействия на базе анализа двухпараметрической схемы взаимодействия. Практическая значимость. Обоснована широкая перспектива упрочнения слабых пород кровли повторно используемых подготовительных выработок комбинированными анкерными системами, которая позволяет реализовать ресурсосберегающие условия поддержания. Расчеты выполнены с учетом оптимизационных критериев взаимодействия массива с крепью.The authors express their gratitude to the management of DTEK Coal Unit for their help in organizing the experimental research

Generalization of trends in the influence of geomechanics factors on the choice of operation modes for the fastening system in the preparatory mine workings

Purpose. Substantiation of the mechanism of loading the preparatory mine working support to optimize its deformation-strength characteristics based on the calculation of the stress-strain state of the “massif – support” system. Improving the cost effective technologies for fastening and maintaining the preparatory mine workings. Methods. The analysis of the elements interaction modes of the “massif – support” system has been performed by the two-parameter diagram for optimizing the deformation-strength characteristics of the rock massif and the preparatory mine workings support using the research results of the stress-strain state of a system by means of finite element method. A comparison has been made of computational experiment with mine instrumental observations. Findings. The geomechanical model of the computational experiment on the choice of operation modes of the fastening system, as well as the methodology of the approach to optimize the process of interaction between the massif and the support have been substantiated. The analysis of search patterns for the rational deformation-strength characteristics of the fastening system in the preparatory mine working, taking into account the influence of the main geo- mechanics factors on this process, has been developed and performed. Originality. The patterns have been established of the geomechanics factors influence on the choice of rational operation modes of the load-bearing elements of the fastening system and the support in general based on research of the stress-strain state of the “massif – support” system. The optimization principles of interaction based on the analysis of a two-parameter interaction diagram have been substantiated. Practical implications. The wide perspective has been substantiated for strengthening the soft rocks in reusable preparatory mine workings with combined roof-bolting systems, which makes possible to realise the resource-saving conditions of maintenance. The calculations have been made with account of the optimization criteria for interaction of massif and support.Мета. Обґрунтування механізму навантаження кріплення підготовчої виробки для оптимізації її деформа- ційно-силових характеристик на базі розрахунку напружено-деформованого стану системи «масив – кріплення». Удосконалення малозатратних технологій кріплення і підтримки підготовчих виробок. Методика. Аналіз режимів взаємодії елементів системи «масив – кріплення», виконаний за двопараметричною схемою оптимізації деформаційно-силових характеристик породного масиву і кріплення підготовчих виробок із використанням результатів досліджень напружено-деформованого стану системи методом скінченних елементів. Проведено порівняння обчислювального експерименту з шахтними інструментальними спостереженнями. Результати. Обґрунтовано геомеханічну модель обчислювального експерименту з вибору режимів роботи кріпильної системи й методологію підходу для оптимізації процесу взаємодії масиву з кріпленням. Розроблено та проведено аналіз схем пошуку раціональних деформаційно-силових характеристик кріпильної системи підготовчої виробки з урахуванням впливу на цей процес основних геомеханічних факторів. Наукова новизна. Встановлено закономірності впливу геомеханічних факторів на вибір раціональних режимів роботи вантажонесучих елементів кріплення системи і кріплення в цілому на основі вивчення напружено-деформованого стану системи «масив – кріплення». Обґрунтовано оптимізаційні принципи взаємодії на базі аналізу двопараметричної схеми взаємодії. Практична значимість. Обґрунтовано широку перспективу зміцнення слабких порід покрівлі підготовчих виробок, що повторно використовуються, комбінованими анкерними системами, яка дозволяє реалізувати ресурсозберігаючі умови підтримки. Розрахунки виконано з урахуванням оптимізаційних критеріїв взаємодії масиву з кріпленням.Цель. Обоснование механизма нагружения крепи подготовительной выработки для оптимизации ее деформационно-силовых характеристик на базе расчета напряженно-деформированного состояния системы «массив – крепь». Усовершенствование малозатратных технологий крепления и поддержания подготовительных выработок. Методика. Анализ режимов взаимодействия элементов системы «массив – крепь» выполнен по двухпараметрической схеме оптимизации деформационно-силовых характеристик породного массива и крепи подготовительных выработок с использованием результатов исследований напряженно-деформированного состояния системы методом конечных элементов. Проведено сравнение вычислительного эксперимента с шахтными инструментальными наблюдениями. Результаты. Обоснована геомеханическая модель вычислительного эксперимента по выбору режимов работы крепежной системы и методология подхода для оптимизации процесса взаимодействия массива с крепью. Разработаны и проведен анализ схем поиска рациональных деформационно-силовых характеристик крепежной системы подготовительной выработки с учетом влияния на этот процесс основных геомеханических факторов. Научная новизна. Установлены закономерности влияния геомеханических факторов на выбор рациональных режимов работы грузонесущих элементов крепежной системы и крепи в целом на базе исследования напряженно-деформированного состояния системы «массив – крепь». Обоснованы оптимизационные принципы взаимодействия на базе анализа двухпараметрической схемы взаимодействия. Практическая значимость. Обоснована широкая перспектива упрочнения слабых пород кровли повторно используемых подготовительных выработок комбинированными анкерными системами, которая позволяет реализовать ресурсосберегающие условия поддержания. Расчеты выполнены с учетом оптимизационных критериев взаимодействия массива с крепью.The authors express their gratitude to the management of DTEK Coal Unit for their help in organizing the experimental research

Вивчення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій

Topicality. Quercetin is a natural flavonoid, which has a variety of pharmacological properties, such as anti-inflammatory, antioxidant, anti-allergic, chemo-preventive, antiaggregate, etc. Despite the breadth of the pharmacological profile, its use is limited due to low solubility. Solid dispersions are widely used to increase the solubility of poorly soluble substances.Aim. To determine the biopharmaceutical solubility of quercetin and its solid dispersions.Materials and methods. The subjects of the study were the substance quercetin, its solid dispersion (SD) with macrogol-6000, which also included microcrystalline cellulose and neusilin. Samples of solid dispersions were obtained by liquid phase method. The ratio of AFI and carrier is as 1 : 2. Biopharmaceutical solubility of the samples was determined by the method of shaking the maximum single dose of quercetin 100 mg at a constant temperature (37 ±1 °C) for 24 hours in 250 ml of buffer solutions with a physiological pH value (1.2; 4.5; 6.8). Quantitative determination was carried out by spectrophotometric standard method. The statistical processing of the results of the experiment was carried out using the Microsoft Office Excel 2007 package.Results and discussion. It was found that the adsorption spectra of quercetin solutions in buffer solutions with pH 1.2, 4.5, 6.8 contain a wide inclined absorption band at a maximum of 365 nm, which can be used to determine the concentration of quercetin solutions by the one-component single-wave spectrophotometry method according to the standard. It has been established that light absorption of quercetin solutions at λ 365 nm is linear and obeys Beer-Lambert Law. It has been proved that macrogol-6000, used in the preparation of solid dispersions, does not affect the adsorption spectrum of quercetin solutions in buffer solutions with pHs of 1.2, 4.5, and 6.8. It was established that according to the solubility parameters in water buffer solutions with pH of 1.2, 4.5 and 6.8, quercetin refers to practically insoluble substances. Creating solid dispersions can increase the solubility ratios from 8 to 40 times depending on the pH of the buffer solution. The maximum solubility value is observed at pH 4.5.Conclusions. Thus, the use of solid dispersions significantly increases the value of quercetin biopharmaceutical solubility in a dose of 100 mg, and at a dose of 50 mg it is close to normal when using pH of 4.5. The obtained results allow concluding that it is expedient to create enteric-soluble coated medicines.Актуальность. Кверцетин является естественным флавоноидом, который проявляет противовоспалительные, антиоксидантные, противоаллергические, химиопревентивные, антиагрегантные свойства. Несмотря на широту фармакологического профиля, его применение ограничено низкой растворимостью. Для повышения растворимости плохо растворимых веществ широко используется технология твердых дисперсий. Цель работы. Таким образом, целью работы стало определение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий. Материалы и методы. Объектами исследования были субстанция кверцетина, его твердая дисперсия (ТД) с макроголом-6000, микрокристаллической целлюлозой и неуселином. Образцы твердых дисперсий получали жидкофазным методом. Соотношение АФИ и носителя составляло 1 : 2, биофармацевтическую растворимость образцов определяли методом встряхивания максимальной разовой дозы кверцетина 100 мг при постоянной температуре (37 ± 1 °С) в течение 24 часов в 250 мл буферного раствора с физиологическим значением рН (1,2; 4,5; 6,8). Количественное определение проводили спектрофотометрическим методом стандарта. Статистическую обработку результатов эксперимента осуществляли с использованием пакета Microsoft Office Excel 2007. Результаты и их обсуждение. Установлено, что адсорбционные спектры растворов кверцетина с рН 1,2, 4,5, 6,8 содержат широкую наклонную полосу поглощения с максимумом при 365 нм, которая может быть использована для определения концентрации методом однокомпонентной одноволновой спектрофотометрии по стандарту. Установлено, что светопоглощение растворов кверцетина при λ 365 нм носит линейный характер и подчиняется закону Бугера-Ламберта-Бера. Доказано, что макрогол-6000, который использовался при получении твердых дисперсий, не влияет на адсорбционный спектр растворов кверцетина в буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8. Установлено, что по показателям растворимости в водных буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8 кверцетин относится к практически не растворимым веществам. Создание твердых дисперсий позволяет увеличить показатели растворимости от 8 до 40 раз в зависимости от рН буферного раствора. Максимальное значение растворимости наблюдается при рН 4,5. Выводы. Таким образом, применение твердых дисперсий значительно повышает значение биофармацевтической растворимости кверцетина в дозе 100 мг, а при применении в дозе 50 мг приближается к норме при использовании среды рН 4,5. Полученные результаты позволяют сделать вывод о целесообразности разработки лекарственных средств на основе кверцетина, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.Актуальність. Кверцетин є природним флавоноїдом, який має різноманітні фармакологічні властивості, такі як протизапальні, антиоксидантні, протиалергічні, хіміопревентивні, антиагрегантні тощо. Незважаючи на широту фармакологічного профілю, його застосування обмежено низькою розчинністю. Для підвищення розчинності погано розчинних речовин широко застосовуються тверді дисперсії.Мета. Таким чином, метою нашої роботи стало визначення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій.Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були субстанція кверцетину, його тверда дисперсія (ТД) з макроголом-6000, до складу якої також входили мікрокристалічна целюлоза та неуселін. Зразки твердих дисперсій отримували рідиннофазним методом. Співвідношення АФІ та носія 1 : 2. Біофармацевтичну розчинність зразків визначали методом струшування максимальної разової дози кверцетину 100 мг при постійній температурі (37 ± 1 °С) впродовж 24 годин у 250 мл буферних розчинів з фізіологічним значенням рН (1,2; 4,5; 6,8). Кількісне визначення проводили спектрофотометричним методом стандарту. Статистичну обробку результатів експерименту здійснювали з використанням пакету Microsoft Office Excel 2007.Результати та їх обговорення. Встановлено, що адсорбційні спектри розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, 6,8 містять широкий похилий шар поглинання з максимумом при 365 нм, що може бути використаний для визначення концентрації розчинів кверцетину методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за стандартом. Встановлено, що світлопоглинання розчинів кверцетину при λ 365 нм носить лінійний характер і підпорядковується закону Бугера-Ламберта-Бера. Доведено, що макрогол-6000, використаний при одержанні твердих дисперсій, не впливає на адсорбційний спектр розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, і 6,8. Встановлено, що за показниками розчинності у водних буферних  розчинах з рН 1,2, 4,5 і 6,8 кверцетин відноситься до практично не розчинних речовин. Створення твердих дисперсій дозволяє збільшити показники розчинності від 8 до 40 разів залежно від рН буферного розчину. Максимальне значення розчинності спостерігається при рН 4,5.Висновки. Таким чином, застосування твердих дисперсій значно підвищує значення біофармацевтичної розчинності кверцетину у дозі 100 мг, а при застосуванні дози 50 мг наближається до норми при використанні середовища рН 4,5. Отримані результати дозволяють зробити висновок щодо доцільності створення лікарських засобів на основі кверцетину, покритих кишково-розчинною оболонкою

Розроблення методологічного підходу до визначення регресійних рівнянь під час дослідження технології виготовлення таблеток на основі кверцетину

When developing the technology of tablets and tablet masses one of the tasks is to determine the amounts of excipients required to obtain pharmaco-technological quality indicators that meet the requirements of the State Pharmacopoeiaof Ukraine (SPhU). Aim. To develop an algorithm for determining the type of three-factor mathematical models with dependent variables. Materials and methods. The study object was experimental observations of the quantitative effect of excipients in the tablet composition based on a solid dispersion of quercetin on the pharmacopeial characteristics of this dosage form, in particular on its flowability. The experimental data were processed by the planned experiment using Mathcad 15 and MS Excel software according to the algorithm proposed. Results and discussion. It has been found that the identification of mathematical models in pharmaceutical studies with three dependent factors, which total value is determined by the quantitative composition of the dosage formand fixed at a certain level, is difficult to perform due to the difficulty of interpreting the multiple regression parameters as characteristics of factors in isolation through their correlability. It has been proven that the replacement of variablesleads to the determination of a mathematical model that does not reveal the mechanism of the factors’ action and is a static description of their overall impact on the indicator studied. Conclusions. As a result of the research conducted, regression equations were found to determine the effect of the amount of these excipients on the tablet flowability. It has been found that the most influential role in determining the target in the factor space studied is played by the interaction of factors. The algorithm for determining the mathematical description of the dependence with three variables has been proposed. Based on the fact that the research is conditioned by strict conditions in the quantitative composition, the chosen mathematical model of the dependence of the quadratic equation with two factors, for which there are limitations, has no correlation. The model determined is characterized by the possibility of providing the graphical interpretation and simplification of analysis and can be used for forecasting and optimization.При разработке технологии таблеток и таблеточных масс одной из задач является определение количества вспомогательных веществ, необходимых для получения фармакотехнологических показателей качества, соответствующих требованиям Государственной фармакопеи Украины. Целью работы является разработка алгоритма установления вида трехфакторных математических моделей с зависимыми переменными. Материалы и методы. Объектом исследований были экспериментальные наблюдения количественного влияния вспомогательных веществ в составе таблеток на основе твердой дисперсии кверцетина на фармакопейные характеристики указанной лекарственной формы, в частности на ее сыпучесть. Обработку экспериментальных данных проводили с использованием планируемого эксперимента с помощью компьютерных программ Mathcad 15 и MS Exсеl по предложенному алгоритму. Результаты и их обсуждение. Определено, что идентификацию математических моделей в фармацевтических исследованиях с тремя зависимыми факторами, суммарное значение которых определяется количественным составом лекарственной формы и фиксируется на определенном уровне, трудно проводить вследствие осложнения интерпретации параметров множественной регрессии как характеристик факторов в изолированном виде из-за их коррелируемости. Доказано, что замена переменных приводит к установлению математической модели, которая не раскрывает механизма действия факторов и является статическим описанием их общего влияния на исследуемый показатель. Выводы. В результате проведенных исследований определены уравнения регрессии для установления влияния количества указанных вспомогательных веществ на сыпучесть таблетки. Установлено, что наиболее влиятельную роль в определении целевого показателя в исследуемом факторном пространстве играет взаимодействие факторов. Предложен алгоритм определения математического описания зависимости с тремя переменными. Исходя из того, что исследования должны отвечать жестким условиям по количественному составу, выбрана математическая модель зависимости в виде квадратичного уравнения с двумя факторами, по которым есть ограничения и между которыми нет корреляции. Установленная модель характеризуется возможностью предоставления графической интерпретации и упрощения анализа и может быть использована для прогнозирования и оптимизации.Під час розроблення технології таблеток і таблеткових мас одним із завдань є визначення кількості допоміжних речовин, необхідних для отримання фармакотехнологічних показників якості, які відповідають вимогам Державної фармакопеї України. Метою роботи є розроблення алгоритму визначення виду трифакторних математичних моделей із залежними змінними. Матеріали та методи. Об’єктом досліджень були експериментальні спостереження кількісного впливу допоміжних речовин у складі таблеток на основі твердої дисперсії кверцетину на фармакопейні характеристики зазначеної лікарської форми, зокрема на її сипкість. Експериментальні дані обробляли з використанням запланованого експерименту за допомогою комп’ютерних програм Mathcad 15 та MS Exсеl за запропонованим алгоритмом. Результати та їх обговорення. Визначено, що ідентифікацію математичних моделей у фармацевтичних дослідженнях з трьома залежними факторами, сумарне значення яких визначається кількісним складом лікарської форми та фіксується на певному рівні, важко проводити внаслідок ускладнення інтерпретації параметрів множинної регресії як характеристик факторів у ізольованому вигляді через їх корельованість. Доведено, що заміна змінних призводить до визначення математичної моделі, яка не розкриває механізму дії факторів і є статичним описом їх загального впливу на досліджуваний показник. Висновки. У результаті проведених досліджень визначено рівняння регресії для виявлення впливу кількості зазначених допоміжних речовин на сипкість таблетки. З’ясовано, що найбільш впливову роль у визначенні цільового показника в досліджуваному факторному просторі відіграє взаємодія факторів. Запропоновано алгоритм визначення математичного опису залежності з трьома змінними. З огляду на те, що дослідження мають відповідати жорстким умовам за кількісним складом, обрано математичну модель залежності у вигляді квадратичного рівняння з двома факторами, за якими є обмеження і між якими немає кореляції. Така модель характеризується можливістю надання графічної інтерпретації та спрощення аналізу й може бути використана для прогнозування і оптимізації

Побудування регресійних моделей для розроблення технології отримання таблеток на основі імбиру лікувального

Scientific research in pharmacy, due to their multifactorial nature, is closely related to modeling of complex static systems. For this purpose, the so-called “input-output” mathematical models, which are built based on the results of the experiment, are widely used. Modeling of static systems based on the experimental data requires the solution of three interrelated tasks: planning of the experiment and its implementation; identification of the model structure and its parameters; approximation, if necessary, of a complex model to a simpler mathematical description.Научные исследования в фармации вследствие их многофакторности тесно связаны с моделированием сложных статических систем. Для этой цели широко применяются так называемые математические модели «вход – выход», которые строятся по результатам эксперимента. Моделирование статических систем на основе экспериментальных данных требует решения трех взаимосвязанных задач: планирование эксперимента и его реализация; идентификация структуры модели и ее параметров; приближение в случае необходимости сложной модели к более простому математическому описанию.Наукові дослідження у фармації через їх багатофакторність тісно пов’язані з моделюванням складних статичних систем. Для цього широко використовуються так звані математичні моделі «вхід – вихід», які будуються за результатами експерименту. Моделювання статичних систем на основі експериментальних даних вимагає вирішення трьох взаємопов’язаних завдань: планування експерименту та його реалізація; визначення структури моделі та її параметрів; наближення, за необхідності, складної моделі до більш простого математичного опису

Спектрофотометричне дослідження розчинів тіоктової кислоти з метою розробки методики її кількісного визначення

Type II diabetes mellitus is a heterogeneous and multifactorial disease, which develops in the metabolic syndrome and significantly increases the risk of developing complications, such as angiopathy, neuropathy, retinopathy, nephropathy. Therefore, creation of new drugs that will affect all links of pathogenetic mechanism of the disease is presently topical. The main line treatment of the abovementioned pathologies is the use of antioxidant therapy. Antioxidants are important on different “lines of defense”: in the extracellular fluid, membrane and the cell cytosol. Thioctic acid belongs to these substances. The analysis of thioctic acid is of some difficulties as it has high propensity for different transformations, first of all, oxidation and polymerization. Therefore, the search of cost-neutral and at the same time rapid and effective methods of drug analysis remains relevant.Aim. To study the possibility to determine thioctic acid by the spectrophotometric method.Materials and methods. The object of the study was the substance of thioctic acid. Adsorption spectra of the solutions obtained was recorded on an Evolution 60-S spectrophotometer in the cells with the layer thickness of 10 mm.Results and discussion. It has been found that the adsorption spectrum of thioctic acid solution in 0.1 M hydrochloric acid solution contains a wide absorption band with the maximum at 334 nm; it can be used to quantify the concentration of thioctic acid solutions by the method of one-component one-wave spectrophotometry according to the method of standard.Conclusions. The study conducted shows the possibility to quantify the concentration of thioctic acid solutions in solutions of hydrochloric acid that model the acidic medium of the gastric juice by the method of one-component onewave spectrophotometry according to the method of standard in the maximum at 334 nm.Сахарный диабет II-типа является гетерогенным и многофакторным заболеванием, которое развивается в недрах метаболического синдрома и значительно повышает риск развития осложнений, таких как ангиопатия,нейропатия, ретинопатия и нефропатия. Поэтому актуальным является создание новых препаратов, которые будут иметь влияние на все звенья патогенетического механизма заболевания. Основным направлением лечения указанных патологий является применение антиоксидантной терапии. Антиоксиданты необходимы на различных «линиях защиты»: во внеклеточной жидкости, в мембране и в цитозоле клетки. К таким веществамотносят тиоктовую кислоту. Анализ тиоктовой кислоты представляет определенные трудности в силу ее высокой склонности к различным преобразованиям, в первую очередь, окислению и полимеризации. Поэтомуактуальным остается поиск не затратных и одновременно быстрых и эффективных методов анализа.                                                                  Целью данной работы является изучение возможности определения тиоктовой кислоты спектрофотометрическим методом.                                  Материалы и методы. Объектом исследования была субстанция тиоктовой кислоты. Адсорбционные спектры полученных растворов снимали на спектрофотометре Evolution 60-S в кюветах с толщиной слоя 10 мм. Результаты и их обсуждение. Установлено, что в адсорбционном спектре раствора тиоктовой кислоты в 0,1 М растворе соляной кислоты содержится широкая полоса поглощения с максимумом при 334 нм, что может быть использовано для количественного определения концентрации растворов тиоктовой кислоты методом одноволновой спектрофотометрии по методу стандарта.                                                                                                    Выводы. Проведенное исследование показывает возможность количественного определения концентрации растворов тиоктовой кислоты в растворах соляной кислоты, которые моделируют кислую среду желудочного сока методом однокомпонентной спектрофотометрии по методу стандарта в максимуме при 334 нм.Цукровий діабет ІІ типу є гетерогенним та багатофакторним захворюванням, яке розвивається в надрах метаболічного синдрому і значно підвищує ризик розвитку ускладнень, таких як ангіопатія, нейропатія, ретинопатія і нефропатія. Тому актуальним є створення нових препаратів, які чинитимуть вплив на всі ланки патогенетичного механізму захворювання. Основним напрямком лікування зазначених патології є застосування антиоксидантної терапії. Антиоксиданти необхідні на різних «лініях захисту»: в позаклітинній рідині, на мембрані і в цитозолі клітини. До таких речовин відносять тіоктову кислоту. Аналіз тіоктової кислоти становить певні труднощі в силу її високої схильності до різноманітних перетворень, в першу чергу, окиснення і полімеризації. Актуальним залишається пошук не затратних та водночас швидких і ефективних методів аналізу лікарських засобів. Тому метою даної роботи є вивчення можливості визначення тіоктової кислоти спектрофотометричним методом.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження була субстанція тіоктової кислоти. Адсорбційні спектри отриманих розчинів знімали на спектрофотометрі Evolution 60-S в кюветах з товщиною шару 10 мм.Результати та їх обговорення. Встановлено, що в адсорбційному спектрі розчину тіоктової кислоти в 0,1 М розчині хлористоводневої кислоти міститься широка похила смуга поглинання з максимумом при 334 нм, що може бути використано для кількісного визначення концентрації розчинів тіоктової кислоти методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за методом стандарту.Висновки. Проведене дослідження показує можливість кількісного визначення концентрації розчинів тіоктової кислоти в розчинах хлористоводневої кислоти, які моделюють кисле середовище шлункового соку методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за методом стандарту в максимумі при 334 нм

Метод ідентифікації математичних моделей у двофакторних фармацевтичних дослідженнях

The methodical approach to solving problems of identification of mathematical models of pharmaceutical objects with two dependent quantitative factors has been considered; the total value of them is determined by the quantitative composition of the mixture and is fixed at a definite level.Aim. To determine the optimal algorithm for processing experimental data using the minimum number of experiments according to the plan 22to establish an adequate mathematical description of research at the technological stage.Materials and methods. Such materials as potato starch (quantitative factor x1) and the microcrystalline cellulose solution (quantitative factor x2) were used. The content of excipients should be 54 % of the total mass. Based on a priori data the content of potato starch x1 should be in the range from 45 to 50 % of the total amount (45 ≤ x1 ≥ 50), and x2 characterizes an aqueous solution of microcrystalline cellulose with a concentration in the range from 2 to 5 % (2 ≤ x2 ≥ 5). The least squares method was applied to determine the coefficients of the regression equations. During our research the Mathcad computer environment (MathSoft Ins., USA) was used.Results. To reduce the number of solutions and make the right decision it is necessary to have a reliable source of information and impose the appropriate restrictions based on a priori data and practical experience of the researcher. Conclusions. The studies have shown that to identify mathematical models the analysis of the main (final) effects of the interaction of factors is effective, it is also expedient to interpret this interaction based on the interpretation of the dependences of objective functions on each factor provided that the variable is fixed at the minimum and maximum levels of variation.Рассмотрен методический подход к решению задач идентификации математических моделей фармацевтических объектов с двумя зависимыми количественными факторами, суммарное значение которых определяется количественным составом смеси и фиксируется на определенном уровне.Цель: определение оптимального алгоритма обработки экспериментальных данных с использованием минимального количества опытов по плану 22 для установления адекватного математического описания исследований на технологическом этапе.Материалы и методы: картофельный крахмал (количественный фактор х1) и раствор микрокристаллической целлюлозы (количественный фактор х2). Содержание вспомогательных веществ должно составлять 54% мас. от общей массы. Исходя из априорных данных содержание картофельного крахмала х1 должно находится в интервале 45-50 % от общего количества (45 ≤ х1 ≥ 50), а х2 характеризует водный раствор микрокристаллической целлюлозы с концентрацией в пределах от 2 до 5% (2 ≤ х2 ≥ 5). Для определения коэффициентов уравнений регрессии применялся метод наименьших квадратов; компьютерная среда Mathcad (MathSoft Ins., USA).Результаты исследования. Для сокращения числа решений и принятия правильного решения необходимо иметь достаточно надежную исходную информацию и вводить соответствующие ограничения, опираясь на априорные данные и практический опыт исследователя.Выводы. Проведенные исследования показали, что для идентификации математических моделей продуктивен анализ итоговых эффектов взаимодействия факторов, а также целесообразна интерпретация этого взаимодействия на основании рассмотрения зависимостей целевых функций от каждого фактора при условии фиксации переменных на минимальном и максимальном уровнях варьирования.Розглянуто методичний підхід до вирішення завдань ідентифікації математичних моделей фармацевтичних об’єктів з двома залежними кількісними факторами, сумарне значення яких визначається кількісним складом суміші і фіксується на певному рівні. Мета: визначення оптимального алгоритму обробки експериментальних даних із використанням мінімальної кількості дослідів за планом 22 для установлення адекватного математичного опису досліджень на технологічному етапі. Матеріали та методи: картопляний крохмаль (кількісний фактор х1) та розчин мікрокристалічної целюлози (кількісний фактор х2). Вміст допоміжних речовин має складати 54 % мас. від загальної маси. Виходячи з апріорних даних вміст картопляного крохмалю х1 має знаходиться в інтервалі 45-50 % від загальної кількості (45 ≤ х1 ≥ 50), а х2 характеризує водний розчин мікрокристалічної целюлози з концентрацією в межах від 2 до 5 % (2 ≤ х2 ≥ 5). Для визначення коефіцієнтів рівнянь регресії застосовувався метод найменших квадратів; комп'ютерне середовище Mathcad (MathSoft Ins., USA). Результати дослідження. Для скорочення кількості рішень і прийняття правильного рішення необхідно мати досить надійну вихідну інформацію й уводити відповідні обмеження, спираючись на апріорні дані і практичний досвід дослідника. Висновки. Проведені дослідження показали, що для ідентифікації математичних моделей ефективний аналіз підсумкових ефектів взаємодії чинників, а також доцільна інтерпретація цієї взаємодії на підставі інтерпретації залежностей цільових функцій від кожного фактора за умови фіксації змінною на мінімальному і максимальному рівнях варіювання

Researches of the assortment of drugs for the treatment of diabetes II type оn the pharmaceutical market of Ukraine

Type II diabetes is a global pandemic, as evidenced by data from a study by the International Diabetes Federation. The disease is a chronic, progressive process with a special metabolic condition that is characterized by hyperglycemia. Therapeutic effects should be aimed at eliminating the main causes of type II diabetes mellitus: insulin secretion dysfunction, a decrease in tissue resistance to insulin, or a combination of these. The aim of the work was to study the range of oral antidiabetic drugs on the pharmaceutical market of Ukraine for the treatment of type II diabetes. The objects of study were drugs used in the treatment of type II diabetes. Studies were conducted using content analysis of official sources of information. In the course of the work, the range of antidiabetic drugs, classification, mechanism of action, cost, main advantages and disadvantages of use were established. It is established that the most common dosage form for the treatment of diabetes are tablets, which occupy more than 90% of the total range of drugs. The lack of modern types of dosage forms in the group A10B is the basis for the creation of new drugs with improved biopharmaceutical and consumer properties. The data obtained indicate a strong dependence of the pharmaceutical market of antidiabetic drugs of Ukraine on imports, with the exception of insulin (А10В). The share of imports in the market in quantitative terms for the period under review amounted to more than 75.86% of the total market volume. It has been established that the use of drugs of the A10B A, A10B F groups with an affordable cost with active therapy contributes to a lower rate of development of diabetes mellitus type II and a high degree of regression to normal glucose, without affecting the fluctuations in body weight. Preparations of the new generation (A10B H, A10B J, A10B X) are highly effective with an insufficient safety profile. The high cost of drugs of these groups makes them inaccessible to the general population. It has been shown that only metformin and voglibosis have a positive effect on body mass fluctuation rates, which will ensure safe and effective glycemic control with minimal risk of hypoglycemia and without weight gain in the treatment of type II diabetes

Обґрунтування складу м’якого лікарського засобу для терапії запальних захворювань опорно-рухового апарату

Aim. To substantiate the optimal composition of the base of the semisolid dosage form with the thick extract of feverfew (Tanacetum parthebased on structural-mechanical, textural, adhesive and microscopic studies. Materials and methods. The study objects were samples of a semisolid dosage form with the thick extract of feverfew with various gelling agents and the reference drug “Irikar”. In the course of the research, a complex of structural-mechanical methods and the microscopic analysis of the samples were used. Results and discussion. The studies of structural-mechanical properties have determined the regularities in the rheological characteristics of the experimental samples made using different gelling agents. It has been found that the rheogram of the emulgel sample has a smooth transition from the elastic deformation region to the elastic-plastic one, which may indicate a more homogeneous distribution of the sample components. It has been also determined that the sample corresponds in the textural properties to the refenium) rence drug – “Irikar” cream. The structural-mechanical studies have substantiated the rational content of the gelling agent in the emulgel composition – 3 %. The results of rheological studies have been confirmed by the data of the microscopic studies. Conclusions. The data obtained are the basis for further pharmaceutical development of a drug with the thick extract of Tanacetum parthenium for the treatment of diseases of the musculoskeletal system.Мета роботи – обґрунтувати оптимальний склад основи м’якої лікарської форми з екстрактом маруни дівочої густим на підставі структурно-механічних, текстурних, адгезивних та мікроскопічних досліджень. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були зразки м’якої лікарської форми з екстрактом маруни дівочої густим з різними гелеутворювачами та препарат порівняння «Ірикар». У ході дослідження було використано комплекс структурно-механічних методів та мікроскопічний аналіз зразків. Результати та їх обговорення. Структурно-механічними дослідженнями виявлено закономірності реологічних характеристик дослідних зразків, виготовлених із використанням різних гелеутворювачів. Визначено, що реограма зразка, що містив у своєму складі емульгатор – гелеутворювач Sepiplus-400, має плавний перехід з пружної області деформації у пружно-пластичну, що може свідчити про більш однорідний розподіл складових зразка. Також визначено, що цей зразок за текстурними властивостями відповідає препарату порівняння – крему «Ірикар». Структурно-механічними дослідженнями обґрунтовано раціональний вміст гелеутворювача у складі емульгелю – 3 %. Результати реологічних досліджень було підтверджено даними мікроскопічних досліджень. Висновки. Отримані дані є підґрунтям для подальшої фармацевтичної розробки лікарського засобу з екстрактом маруни дівочої густим для лікування захворювань опорно-рухового апарату