Вивчення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій

Topicality. Quercetin is a natural flavonoid, which has a variety of pharmacological properties, such as anti-inflammatory, antioxidant, anti-allergic, chemo-preventive, antiaggregate, etc. Despite the breadth of the pharmacological profile, its use is limited due to low solubility. Solid dispersions are widely used to increase the solubility of poorly soluble substances.Aim. To determine the biopharmaceutical solubility of quercetin and its solid dispersions.Materials and methods. The subjects of the study were the substance quercetin, its solid dispersion (SD) with macrogol-6000, which also included microcrystalline cellulose and neusilin. Samples of solid dispersions were obtained by liquid phase method. The ratio of AFI and carrier is as 1 : 2. Biopharmaceutical solubility of the samples was determined by the method of shaking the maximum single dose of quercetin 100 mg at a constant temperature (37 ±1 °C) for 24 hours in 250 ml of buffer solutions with a physiological pH value (1.2; 4.5; 6.8). Quantitative determination was carried out by spectrophotometric standard method. The statistical processing of the results of the experiment was carried out using the Microsoft Office Excel 2007 package.Results and discussion. It was found that the adsorption spectra of quercetin solutions in buffer solutions with pH 1.2, 4.5, 6.8 contain a wide inclined absorption band at a maximum of 365 nm, which can be used to determine the concentration of quercetin solutions by the one-component single-wave spectrophotometry method according to the standard. It has been established that light absorption of quercetin solutions at λ 365 nm is linear and obeys Beer-Lambert Law. It has been proved that macrogol-6000, used in the preparation of solid dispersions, does not affect the adsorption spectrum of quercetin solutions in buffer solutions with pHs of 1.2, 4.5, and 6.8. It was established that according to the solubility parameters in water buffer solutions with pH of 1.2, 4.5 and 6.8, quercetin refers to practically insoluble substances. Creating solid dispersions can increase the solubility ratios from 8 to 40 times depending on the pH of the buffer solution. The maximum solubility value is observed at pH 4.5.Conclusions. Thus, the use of solid dispersions significantly increases the value of quercetin biopharmaceutical solubility in a dose of 100 mg, and at a dose of 50 mg it is close to normal when using pH of 4.5. The obtained results allow concluding that it is expedient to create enteric-soluble coated medicines.Актуальность. Кверцетин является естественным флавоноидом, который проявляет противовоспалительные, антиоксидантные, противоаллергические, химиопревентивные, антиагрегантные свойства. Несмотря на широту фармакологического профиля, его применение ограничено низкой растворимостью. Для повышения растворимости плохо растворимых веществ широко используется технология твердых дисперсий. Цель работы. Таким образом, целью работы стало определение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий. Материалы и методы. Объектами исследования были субстанция кверцетина, его твердая дисперсия (ТД) с макроголом-6000, микрокристаллической целлюлозой и неуселином. Образцы твердых дисперсий получали жидкофазным методом. Соотношение АФИ и носителя составляло 1 : 2, биофармацевтическую растворимость образцов определяли методом встряхивания максимальной разовой дозы кверцетина 100 мг при постоянной температуре (37 ± 1 °С) в течение 24 часов в 250 мл буферного раствора с физиологическим значением рН (1,2; 4,5; 6,8). Количественное определение проводили спектрофотометрическим методом стандарта. Статистическую обработку результатов эксперимента осуществляли с использованием пакета Microsoft Office Excel 2007. Результаты и их обсуждение. Установлено, что адсорбционные спектры растворов кверцетина с рН 1,2, 4,5, 6,8 содержат широкую наклонную полосу поглощения с максимумом при 365 нм, которая может быть использована для определения концентрации методом однокомпонентной одноволновой спектрофотометрии по стандарту. Установлено, что светопоглощение растворов кверцетина при λ 365 нм носит линейный характер и подчиняется закону Бугера-Ламберта-Бера. Доказано, что макрогол-6000, который использовался при получении твердых дисперсий, не влияет на адсорбционный спектр растворов кверцетина в буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8. Установлено, что по показателям растворимости в водных буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8 кверцетин относится к практически не растворимым веществам. Создание твердых дисперсий позволяет увеличить показатели растворимости от 8 до 40 раз в зависимости от рН буферного раствора. Максимальное значение растворимости наблюдается при рН 4,5. Выводы. Таким образом, применение твердых дисперсий значительно повышает значение биофармацевтической растворимости кверцетина в дозе 100 мг, а при применении в дозе 50 мг приближается к норме при использовании среды рН 4,5. Полученные результаты позволяют сделать вывод о целесообразности разработки лекарственных средств на основе кверцетина, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.Актуальність. Кверцетин є природним флавоноїдом, який має різноманітні фармакологічні властивості, такі як протизапальні, антиоксидантні, протиалергічні, хіміопревентивні, антиагрегантні тощо. Незважаючи на широту фармакологічного профілю, його застосування обмежено низькою розчинністю. Для підвищення розчинності погано розчинних речовин широко застосовуються тверді дисперсії.Мета. Таким чином, метою нашої роботи стало визначення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій.Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були субстанція кверцетину, його тверда дисперсія (ТД) з макроголом-6000, до складу якої також входили мікрокристалічна целюлоза та неуселін. Зразки твердих дисперсій отримували рідиннофазним методом. Співвідношення АФІ та носія 1 : 2. Біофармацевтичну розчинність зразків визначали методом струшування максимальної разової дози кверцетину 100 мг при постійній температурі (37 ± 1 °С) впродовж 24 годин у 250 мл буферних розчинів з фізіологічним значенням рН (1,2; 4,5; 6,8). Кількісне визначення проводили спектрофотометричним методом стандарту. Статистичну обробку результатів експерименту здійснювали з використанням пакету Microsoft Office Excel 2007.Результати та їх обговорення. Встановлено, що адсорбційні спектри розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, 6,8 містять широкий похилий шар поглинання з максимумом при 365 нм, що може бути використаний для визначення концентрації розчинів кверцетину методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за стандартом. Встановлено, що світлопоглинання розчинів кверцетину при λ 365 нм носить лінійний характер і підпорядковується закону Бугера-Ламберта-Бера. Доведено, що макрогол-6000, використаний при одержанні твердих дисперсій, не впливає на адсорбційний спектр розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, і 6,8. Встановлено, що за показниками розчинності у водних буферних  розчинах з рН 1,2, 4,5 і 6,8 кверцетин відноситься до практично не розчинних речовин. Створення твердих дисперсій дозволяє збільшити показники розчинності від 8 до 40 разів залежно від рН буферного розчину. Максимальне значення розчинності спостерігається при рН 4,5.Висновки. Таким чином, застосування твердих дисперсій значно підвищує значення біофармацевтичної розчинності кверцетину у дозі 100 мг, а при застосуванні дози 50 мг наближається до норми при використанні середовища рН 4,5. Отримані результати дозволяють зробити висновок щодо доцільності створення лікарських засобів на основі кверцетину, покритих кишково-розчинною оболонкою

Скринінг профілю антиоксидантної активності екстрактів листя Hederahelix за допомогою ВЕРХ/ABTS методу

Hedera helix is widely used as a remedy to treat the respiratory infections and cold accompanied with cough due to its anti-inflammatory effect. In addition, the antioxidant activity of its extracts has been confirmed. It is explained by the high content of flavonoids and phenolic acids among all phytochemicals of H. helix leaves. However, it remains uncertain which exactly components are responsible for the antioxidant activity and what is the best way to perform extraction.Aim. To determine the antioxidant profile of different extracts from H. helix leaves using the in vitro HPLC method combined with the ABTS reagent.Materials and methods. Extraction of H. helix leaves was conducted with different solvents (from 20 % methanol to 100 % methanol using an ultrasound bath); the method described in the Pharmacopeia was also used. A Waters chromatograph was used to determine the antioxidant profile.Results. About 90 % of the components responsible for the antioxidant activity were determined using the HPLC method proposed. Among them, chlorogenic acid and 3,5-caffeoylquinic acid showed the highest activities. Other components, such as neochlorogenic acid, hyperoside and 3,4-caffeoylquinic acid were revealed as components with the antioxidant scavenging activities in H. helix lextracts.Conclusions. The results obtained indicate that extracts from H. helix leaves possess the high antioxidant scavenging capacity. In addition, the in vitro HPLC method proposed can be used for the primary screening of components in the plant raw material.Hederahelix широко применяется для лечения респираторных инфекций и простуды, что сопровождается кашлем, благодаря своим противовоспалительным свойствам. Кроме того, антиоксидантная активность его экстрактов была подтверждена. Это объясняется высоким содержанием флавоноидов и фенольных кислот среди фитохимического профиля листьев плюща. Однако остаётся непонятным, какие именно вещества отвечают за антиоксидантный эффект и каким образом лучше проводить их экстракцию.Цель исследования. Изучение профиля антиоксидантов различных экстрактов листьев плюща с использованием in vitro ВЭЖХ метода, объединенного с ABTS реагентом.Материалы и методы. Экстракцию листьев плюща проводили с помощью различных растворителей от 20 % до 100 % метанола с использованием ультразвуковой бани, а также применяли метод экстракции, описанный в фармакопее. Для определения антиоксидантного профиля использовали Waters хроматограф.Результаты. С помощью предлагаемого метода было определено почти 90 % веществ, отвечающих за антиоксидантный эффект, среди которых наибольшую активность имели хлорогеновая кислота и 3,5-кофеоилхиновая кислота. Также к веществам, которые обладают антиоксидантными свойствами, можно отнести неохлорогеновую кислоту, гиперозид и 3,5-кофеоилхиновую кислоту.Выводы. Полученные результаты свидетельствуют о высоких антиоксидантных свойствах экстрактов листьев плюща. Кроме того, предложенный in vitro ВЭЖХ метод может быть использован для предварительного скрининга веществ в растительном сырье.Hederahelix широко використовується для лікування респіраторних інфекцій та застуди, що супроводжується кашлем, завдяки протизапальним властивостям. Крім цього, була підтверджена антиоксидантна активність його екстрактів. Це пояснюється високим вмістом флавоноїдів та фенольних кислот серед фітохімічного профілю листя плюща. Проте залишається незрозумілим, які саме речовини відповідають за антиоксидантну активність та яким чином краще проводити їх екстракцію.Мета дослідження. Визначити профіль антиоксидантів різних екстрактів листя плюща з використанням in vitro ВЕРХ методу, об’єднаного з ABTS реагентом.Матеріали та методи. Екстракцію листя плюща проводили за допомогою різних розчинників від 20 % до 100 % метанолу з використанням УЗ-бані, а також застосовували фармакопейний метод екстракції. Для визначення антиоксидантного профілю використовували хроматограф Waters.Результати. За допомогою запропонованого методу було визначено майже 90 % основних речовин, що відповідають за антиоксидантну активність. Серед них найбільшу активність мали хлорогенова кислота та 3,5-кофеоїлохінова кислота. Також до речовин з антиоксидантною активністю в листі плюща можна віднести неохлорогенову кислоту, гіперозид, 3,4-кофеоїлохінову кислоту.Висновки. Отримані результати свідчать про високі антиоксидантні властивості екстрактів листя плюща. Крім того, запропонований in vitro ВЕРХ метод може використовуватися для попереднього скринінгу антиоксидантної активності речовин у рослинній сировині

Розробка спектрофотометричної методики кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського

Zingiber officinale has a wide range of pharmacological properties, including hypoglycemic and antioxidant ones. Most literature sources associate the pharmacological activity and mechanism of action of ginger with the content of phenolic compounds, and in particular gingerol.Aim. To develop the spectrophotometric method for the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in tablets based on a dry ginger extract.Materials and methods. The study object were tablets with an average weight of 0.5 g containing 0.3 g of a dry ginger extract (manufacturer – “Medagroprom”, Dnipro) obtained by the direct compression method. The spectrophotometric method was used to determine phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol.Results and discussion. The spectral characteristics of a standard sample of 6-gingerol, a predominant substance among biologically active phenolic compounds of ginger, have been studied. It has been shown that its absorption spectrum in the range from 220 to 400 nm contains one absorption band with a maximum at 281 nm, which can be used as an analytical absorption band for the quantitative determination by absorption spectrophotometry. It has been proven that excipients do not interfere with the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds in the composition of tablets with a dry extract of ginger since they do not absorb electromagnetic radiation in the region of the analytical maximum. It has been found that the content of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in the experimental batch of tablets is 0.03556 ± 0.0088 g/tab. The relative uncertainty of the mean determination was 1.007 %.Conclusions. The spectrophotometric method for the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in tablets based on a dry ginger extract with the subsequent calculation by the standard method has been developed. It can be used to develop quality control procedures for the tablets under research.Имбирь лекарственный имеет широкий спектр фармакологических свойств, среди которых гипогликемические и антиоксидантные. Большинство литературных источников связывает фармакологическую активность и механизм действия имбиря с содержанием в нем фенольных соединений и в частности гингерола.Целью данной работы является разработка спектрофотометрической методики количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в таблетках на основе сухого экстракта имбирялекарственного.Материалы и методы. Объектом исследования были таблетки, полученные методом прямого прессования со средней массой 0,5 г, содержащие 0,3 г сухого экстракта имбиря лекарственного (производитель «Медагропром», г. Днепро). Для определения фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол использовали спектрофотометрическую методику.Результаты и их обсуждение. Изучены спектральные характеристики стандартного образца 6-гингерола, который является преобладающим веществом среди биологически активных фенольных соединений имбирялекарственного. Показано, что в его абсорбционном спектре в области от 220 до 400 нм содержится одна полоса поглощения с максимумом при 281 нм, которая может быть использована как аналитическая полосапоглощения для количественного определения методом абсорбционной спектрофотометрии. Доказано, что вспомогательные вещества не мешают количественному определению суммы фенольных соединений в составе таблеток с сухим экстрактом имбиря, поскольку не поглощают электромагнитные излучения в области аналитического максимума. Установлено, что содержание суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в экспериментальной серии таблеток составляет 0,03556 ± 0,0088 г/т. Относительная неопределенность среднего определения составила 1,007 %.Выводы. Разработана спектрофотометрическая методика количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в таблетках на основе сухого экстракта имбиря лекарственного с последующим расчетом по методу стандарта, которая может быть использована при разработке методик контроля качества исследуемых таблеток.Імбир лікарський має широкий спектр фармакологічних властивостей, серед яких гіпоглікемічні та антиоксидантні. Більшість літературних джерел пов’язує фармакологічну активність та механізм дії імбиру з вмістом у ньому фенольних сполук, зокрема гінгеролу.Метою даної роботи є розробка спектрофотометричної методики кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження були таблетки, отримані методом прямого пресування з середньою масою 0,5 г, що містять 0,3 г сухого екстракту імбиру лікарського (виробник «Медагропром», м. Дніпро). Для визначення фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол використовували спектрофотометричну методику.Результати та їх обговорення. Вивчені спектральні характеристики стандартного зразка 6-гінгеролу, який є переважаючою речовиною серед біологічно активних фенольних сполук імбиру лікарського. Показано, що у його абсорбційному спектрі в області від 220 до 400 нм міститься одна смуга поглинання з максимумом при 281 нм, яка може бути використана як аналітична смуга вбирання для кількісного визначення методом абсорбційної спектрофотометрії. Доведено, що допоміжні речовини не заважають кількісному визначенню суми фенольних сполук у складі таблеток з сухим екстрактом імбиру, оскільки не поглинають електромагнітного випромінювання в області аналітичного максимуму. Встановлено, що вміст суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол в експериментальній серії таблеток складає 0,03556 ± 0,0088 г/т. Відносна невизначеність середнього визначення склала 1,007 %.Висновки. Розроблено спектрофотометричну методику кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського з наступним розрахунком за методом стандарту, яка може бути використана при розробці методик контролю якості досліджуваних таблеток

Розробка методів ідентифікації та кількісного визначення діючих речовин лікувально-косметичного крему, призначеного для застосування в трихології

To prevent and treat androgenic alopecia (AA) a medicated cosmetic cream (MCC) with the saw palmetto extract and the Sophora japonica tincture has been developed. The introduction of MCC in production requires its standardization and development of its quality control methods.Aim. To determine the qualitative composition and quantitative content of biologically active substances (BAS) in MCC for prevention and complex treatment of AA.Materials and methods. The study object was the experimental MCC with the saw palmetto extract and the Sophora japonica tincture. The qualitative reactions and the method of adsorption spectrometry (MAS) were proposed for BAS identification and quantitative determination.Results and discussion. During the study flavonoids and phytosterols were identified. The content of flavonoids calculated with reference to rutin was determined using MAS, it was 1.85 mg/g of MCC. The quantitative content of the amount of triglycerides and phytosterols calculated with reference to β-amirine was 3.59 mg/g of MCC.Conclusions. The qualitative reactions have been chosen to identify flavonoids for the Sophora japonica tincture and phytosterols for the saw palmetto extract; the conditions for identification and quantitative determination of BAS by MAS have been proposed. The methods developed will be used in the draft of Quality Control Methods (QCM) for MCC for prevention and complex treatment of AA.Для профилактики и лечения андрогенной алопеции разработан лечебно-косметический крем (ЛКК) с экстрактом плодов пальмы сабаль и настойкой софоры японской. Внедрение в производство ЛКК требует его стандартизации и соответственно разработки методик контроля качества.Цель работы – определение качественного состава и количественного содержания биологически активных веществ (БАВ) в ЛКК, предназначенном для профилактики и поддерживающей терапии АА.Материалы и методы. Объектом исследования является экспериментальный лечебно-косметический крем с сухим экстрактом пальмы сабаль и настойкой софоры японской. Для идентификации и количественного определения БАВ предложены качественные реакции и метод адсорбционной спектрофотометрии (АСФМ).Результаты и их обсуждение. В ходе исследования идентифицированы флавоноиды и фитостеролы. Методом АСФМ определено содержание флавоноидов в пересчете на рутин, которое составляет 1,85 мг/г препарата. Количественное содержание суммы тритерпеноидов и фитостеролов в пересчете на β-амирин составляет 3,59 мг/г препарата.Выводы. Избраны качественные реакции на флавоноиды для определения настойки софоры японской и фитостеролы – для экстракта плодов пальмы сабаль; предложены условия идентификации и количественного определения БАВ методом АСФМ. Разработанные методики положены в основу проекта МКЯ на ЛКК для профилактики и поддерживающей терапии АА.Для профілактики та лікування андрогенної алопеції розроблено лікувально-косметичний крем (ЛКК) з екстрактом плодів пальми сабаль та настойкою софори японської. Впровадження у виробництво ЛКК вимагає його стандартизації і відповідно розробки методик контролю якості. Мета роботи – визначення якісного складу та кількісного вмісту біологічно активних речовин (БАР) у ЛКК, призначеному для профілактики і підтримуючої терапії АА.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження є експериментальний лікувально-косметичний крем з сухим екстрактом пальми сабаль та настойкою софори японської. Для ідентифікації та кількісного визначення БАР запропоновані якісні реакції та метод адсорбційної спектрофотометрії (АСФМ). Результати та їх обговорення. У ході дослідження ідентифіковані флавоноїди та фітостероли. Методом АСФМ визначено вміст флавоноїдів у перерахунку на рутин, який становить 1,85 мг/г препарату. Кількісний вміст суми триперпеноїдів та фітостеролів у перерахунку на β-амірин становить 3,59 мг/г препарату.Висновки. Обрані якісні реакції на флавоноїди для визначення настойки софори японської та на фітостероли – для екстракту плодів пальми сабаль; запропоновані умови ідентифікації та кількісного визначення БАР методом АСФМ. Розроблені методики покладені в основу проекту МКЯ на ЛКК для профілактики і підтримуючої терапії АА

Встановлення структури іонного асоціату харчового азобарвника кармоїзину з хлорофеніраміну малеатом

Recently different excipients, including colouring agents, are often used to give a marketable appearance and improve the consumer characteristics of drugs. Usually they are applied in the composition of medicines for internal use (tablets, capsules, syrups, troches, lozenges, etc). Synthetic azo dyes – a group of compounds obtained by the coupling reaction of sulfonaftilamines and diazotised sulfoanilines with aromatic or heterocyclic phenols are the most widely used in the pharmaceutical practice. Compounds of this group give bright, easily reproducible colours, they are resistant to the light, oxidants, reducing agents, pH changes and less sensitive to different types of technological impact. Synthetic azo dyes are poorly absorbed from the intestines after intake, but they can form ion associates with salts of organic bases, including with drugs, and it may alter their bioavailability. The aim of our work was to determine the partition coefficient of the ion associate of a synthetic food azo dye carmoisine with the medicinal substance chlorpheniramine maleate in the water-chloroform system and to study the stoichiometric ratio of the components in this ion associate. The partition coefficient in the water-chloroform system has been determined spectrophotometrically. It is 3.44, indicating that the ion associate is more soluble in water than in chloroform. The stoichiometric ratio of carmoisine and chlorpheniramine maleate in the resulting ion associate has been determined by HPLC, and it is 1:2.В последнее время для придания товарного вида и улучшения потребительских характеристик лекарственных средств часто применяют различные вспомогательные вещества, в том числе и красители. Обычно подкрашивают лекарства для внутреннего применения (таблетки, капсулы, сиропы, драже, пастилки и др.). Наиболее широко в фармацевтической практике используются синтетические азокрасители − группа веществ, полученных по реакции азосочетания диазотированных сульфоанилинов и сульфонафтиламинов с ароматическими или гетероциклическими фенолами. Красители данной группы дают яркие, легко воспроизводимые цвета, устойчивые к свету, окислителям, восстановителям, изменениям рН и менее чувствительные к различным видам технологического воздействия. Синтетические азокрасители после приема внутрь плохо всасываются из кишечника, однако они способны образовывать ионные ассоциаты с солями органических оснований, в том числе и с лекарственными средствами, что может привести к изменению их биодоступности. Целью нашей работы было определение коэффициента распределения ионного ассоциата пищевого синтетического азокрасителя кармоизина с лекарственным веществом хлорфенирамина малеатом в системе вода-хлороформ и исследования стехиометрического соотношения компонентов в этом ионном ассоциате. Коэффициент распределения в системе вода – хлороформ определяли спектрофотометрически. Он составляет 3,44, что говорит о лучшей растворимости ассоциата в воде. Методом ВЭЖХ установлено стехиометрическое соотношение кармоизина и хлорфенирамина малеата в образованном ионном ассоциате, которое составляет 1:2.Останнім часом для надання товарного вигляду і поліпшення споживчих характеристик лікарських засобів часто застосовують різні допоміжні речовини, в тому числі і барвники. Зазвичай підфарбовують ліки для внутрішнього застосування (таблетки, капсули, сиропи, драже, пастилки та ін.). Найбільш широко у фармацевтичній практиці використовуються синтетичні азобарвники – група речовин, отриманих за реакцією азосполучення дiазотованих сульфоанілінiв і сульфонафтиламінiв з ароматичними чи гетероциклічними фенолами. Сполуки даної групи дають яскраві, легко відтворювані кольори, стійкі до дії світла, окисникiв, відновників, змін рН і менш чутливі до різних видів технологічного впливу. Синтетичні азобарвники після прийому всередину погано всмоктуються з кишечника, проте вони здатні утворювати іонні асоціати з солями органічних основ, в тому числі і з лікарськими засобами, що може змінювати їх біодоступність. Метою нашої роботи було визначення коефіцієнта розподілу іонного асоціату харчового синтетичного азобарвника кармоїзину з лікарською речовиною хлорофеніраміну малеатом у системі вода-хлороформ та дослідження стехіометричного співвідношення компонентів у цьому іонному асоціаті. Коефіцієнт розподілу в системі водахлороформ визначали спектрофотометрично. Вiн становить 3,44, тобто іонний асоціат краще розчиняється у воді, ніж у хлороформі. Методом ВЕРХ встановлено стехіометричне співвідношення кармоїзину та хлорофеніраміну малеату в утвореному іонному асоціаті, яке становить 1:2

Скринінг профілю антиоксидантної активності екстрактів листя Hederahelix за допомогою ВЕРХ/ABTS методу

Hedera helix is widely used as a remedy to treat the respiratory infections and cold accompanied with cough due to its anti-inflammatory effect. In addition, the antioxidant activity of its extracts has been confirmed. It is explained by the high content of flavonoids and phenolic acids among all phytochemicals of H. helix leaves. However, it remains uncertain which exactly components are responsible for the antioxidant activity and what is the best way to perform extraction.Aim. To determine the antioxidant profile of different extracts from H. helix leaves using the in vitro HPLC method combined with the ABTS reagent.Materials and methods. Extraction of H. helix leaves was conducted with different solvents (from 20 % methanol to 100 % methanol using an ultrasound bath); the method described in the Pharmacopeia was also used. A Waters chromatograph was used to determine the antioxidant profile.Results. About 90 % of the components responsible for the antioxidant activity were determined using the HPLC method proposed. Among them, chlorogenic acid and 3,5-caffeoylquinic acid showed the highest activities. Other components, such as neochlorogenic acid, hyperoside and 3,4-caffeoylquinic acid were revealed as components with the antioxidant scavenging activities in H. helix lextracts.Conclusions. The results obtained indicate that extracts from H. helix leaves possess the high antioxidant scavenging capacity. In addition, the in vitro HPLC method proposed can be used for the primary screening of components in the plant raw material.Hederahelix широко применяется для лечения респираторных инфекций и простуды, что сопровождается кашлем, благодаря своим противовоспалительным свойствам. Кроме того, антиоксидантная активность его экстрактов была подтверждена. Это объясняется высоким содержанием флавоноидов и фенольных кислот среди фитохимического профиля листьев плюща. Однако остаётся непонятным, какие именно вещества отвечают за антиоксидантный эффект и каким образом лучше проводить их экстракцию.Цель исследования. Изучение профиля антиоксидантов различных экстрактов листьев плюща с использованием in vitro ВЭЖХ метода, объединенного с ABTS реагентом.Материалы и методы. Экстракцию листьев плюща проводили с помощью различных растворителей от 20 % до 100 % метанола с использованием ультразвуковой бани, а также применяли метод экстракции, описанный в фармакопее. Для определения антиоксидантного профиля использовали Waters хроматограф.Результаты. С помощью предлагаемого метода было определено почти 90 % веществ, отвечающих за антиоксидантный эффект, среди которых наибольшую активность имели хлорогеновая кислота и 3,5-кофеоилхиновая кислота. Также к веществам, которые обладают антиоксидантными свойствами, можно отнести неохлорогеновую кислоту, гиперозид и 3,5-кофеоилхиновую кислоту.Выводы. Полученные результаты свидетельствуют о высоких антиоксидантных свойствах экстрактов листьев плюща. Кроме того, предложенный in vitro ВЭЖХ метод может быть использован для предварительного скрининга веществ в растительном сырье.Hederahelix широко використовується для лікування респіраторних інфекцій та застуди, що супроводжується кашлем, завдяки протизапальним властивостям. Крім цього, була підтверджена антиоксидантна активність його екстрактів. Це пояснюється високим вмістом флавоноїдів та фенольних кислот серед фітохімічного профілю листя плюща. Проте залишається незрозумілим, які саме речовини відповідають за антиоксидантну активність та яким чином краще проводити їх екстракцію.Мета дослідження. Визначити профіль антиоксидантів різних екстрактів листя плюща з використанням in vitro ВЕРХ методу, об’єднаного з ABTS реагентом.Матеріали та методи. Екстракцію листя плюща проводили за допомогою різних розчинників від 20 % до 100 % метанолу з використанням УЗ-бані, а також застосовували фармакопейний метод екстракції. Для визначення антиоксидантного профілю використовували хроматограф Waters.Результати. За допомогою запропонованого методу було визначено майже 90 % основних речовин, що відповідають за антиоксидантну активність. Серед них найбільшу активність мали хлорогенова кислота та 3,5-кофеоїлохінова кислота. Також до речовин з антиоксидантною активністю в листі плюща можна віднести неохлорогенову кислоту, гіперозид, 3,4-кофеоїлохінову кислоту.Висновки. Отримані результати свідчать про високі антиоксидантні властивості екстрактів листя плюща. Крім того, запропонований in vitro ВЕРХ метод може використовуватися для попереднього скринінгу антиоксидантної активності речовин у рослинній сировині

Розробка методів ідентифікації та кількісного визначення діючих речовин лікувально-косметичного крему, призначеного для застосування в трихології

To prevent and treat androgenic alopecia (AA) a medicated cosmetic cream (MCC) with the saw palmetto extract and the Sophora japonica tincture has been developed. The introduction of MCC in production requires its standardization and development of its quality control methods.Aim. To determine the qualitative composition and quantitative content of biologically active substances (BAS) in MCC for prevention and complex treatment of AA.Materials and methods. The study object was the experimental MCC with the saw palmetto extract and the Sophora japonica tincture. The qualitative reactions and the method of adsorption spectrometry (MAS) were proposed for BAS identification and quantitative determination.Results and discussion. During the study flavonoids and phytosterols were identified. The content of flavonoids calculated with reference to rutin was determined using MAS, it was 1.85 mg/g of MCC. The quantitative content of the amount of triglycerides and phytosterols calculated with reference to β-amirine was 3.59 mg/g of MCC.Conclusions. The qualitative reactions have been chosen to identify flavonoids for the Sophora japonica tincture and phytosterols for the saw palmetto extract; the conditions for identification and quantitative determination of BAS by MAS have been proposed. The methods developed will be used in the draft of Quality Control Methods (QCM) for MCC for prevention and complex treatment of AA.Для профилактики и лечения андрогенной алопеции разработан лечебно-косметический крем (ЛКК) с экстрактом плодов пальмы сабаль и настойкой софоры японской. Внедрение в производство ЛКК требует его стандартизации и соответственно разработки методик контроля качества.Цель работы – определение качественного состава и количественного содержания биологически активных веществ (БАВ) в ЛКК, предназначенном для профилактики и поддерживающей терапии АА.Материалы и методы. Объектом исследования является экспериментальный лечебно-косметический крем с сухим экстрактом пальмы сабаль и настойкой софоры японской. Для идентификации и количественного определения БАВ предложены качественные реакции и метод адсорбционной спектрофотометрии (АСФМ).Результаты и их обсуждение. В ходе исследования идентифицированы флавоноиды и фитостеролы. Методом АСФМ определено содержание флавоноидов в пересчете на рутин, которое составляет 1,85 мг/г препарата. Количественное содержание суммы тритерпеноидов и фитостеролов в пересчете на β-амирин составляет 3,59 мг/г препарата.Выводы. Избраны качественные реакции на флавоноиды для определения настойки софоры японской и фитостеролы – для экстракта плодов пальмы сабаль; предложены условия идентификации и количественного определения БАВ методом АСФМ. Разработанные методики положены в основу проекта МКЯ на ЛКК для профилактики и поддерживающей терапии АА.Для профілактики та лікування андрогенної алопеції розроблено лікувально-косметичний крем (ЛКК) з екстрактом плодів пальми сабаль та настойкою софори японської. Впровадження у виробництво ЛКК вимагає його стандартизації і відповідно розробки методик контролю якості. Мета роботи – визначення якісного складу та кількісного вмісту біологічно активних речовин (БАР) у ЛКК, призначеному для профілактики і підтримуючої терапії АА.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження є експериментальний лікувально-косметичний крем з сухим екстрактом пальми сабаль та настойкою софори японської. Для ідентифікації та кількісного визначення БАР запропоновані якісні реакції та метод адсорбційної спектрофотометрії (АСФМ). Результати та їх обговорення. У ході дослідження ідентифіковані флавоноїди та фітостероли. Методом АСФМ визначено вміст флавоноїдів у перерахунку на рутин, який становить 1,85 мг/г препарату. Кількісний вміст суми триперпеноїдів та фітостеролів у перерахунку на β-амірин становить 3,59 мг/г препарату.Висновки. Обрані якісні реакції на флавоноїди для визначення настойки софори японської та на фітостероли – для екстракту плодів пальми сабаль; запропоновані умови ідентифікації та кількісного визначення БАР методом АСФМ. Розроблені методики покладені в основу проекту МКЯ на ЛКК для профілактики і підтримуючої терапії АА

Розробка спектрофотометричної методики кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського

Zingiber officinale has a wide range of pharmacological properties, including hypoglycemic and antioxidant ones. Most literature sources associate the pharmacological activity and mechanism of action of ginger with the content of phenolic compounds, and in particular gingerol.Aim. To develop the spectrophotometric method for the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in tablets based on a dry ginger extract.Materials and methods. The study object were tablets with an average weight of 0.5 g containing 0.3 g of a dry ginger extract (manufacturer – “Medagroprom”, Dnipro) obtained by the direct compression method. The spectrophotometric method was used to determine phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol.Results and discussion. The spectral characteristics of a standard sample of 6-gingerol, a predominant substance among biologically active phenolic compounds of ginger, have been studied. It has been shown that its absorption spectrum in the range from 220 to 400 nm contains one absorption band with a maximum at 281 nm, which can be used as an analytical absorption band for the quantitative determination by absorption spectrophotometry. It has been proven that excipients do not interfere with the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds in the composition of tablets with a dry extract of ginger since they do not absorb electromagnetic radiation in the region of the analytical maximum. It has been found that the content of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in the experimental batch of tablets is 0.03556 ± 0.0088 g/tab. The relative uncertainty of the mean determination was 1.007 %.Conclusions. The spectrophotometric method for the quantitative determination of the total amount of phenolic compounds calculated with reference to 6-gingerol in tablets based on a dry ginger extract with the subsequent calculation by the standard method has been developed. It can be used to develop quality control procedures for the tablets under research.Имбирь лекарственный имеет широкий спектр фармакологических свойств, среди которых гипогликемические и антиоксидантные. Большинство литературных источников связывает фармакологическую активность и механизм действия имбиря с содержанием в нем фенольных соединений и в частности гингерола.Целью данной работы является разработка спектрофотометрической методики количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в таблетках на основе сухого экстракта имбирялекарственного.Материалы и методы. Объектом исследования были таблетки, полученные методом прямого прессования со средней массой 0,5 г, содержащие 0,3 г сухого экстракта имбиря лекарственного (производитель «Медагропром», г. Днепро). Для определения фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол использовали спектрофотометрическую методику.Результаты и их обсуждение. Изучены спектральные характеристики стандартного образца 6-гингерола, который является преобладающим веществом среди биологически активных фенольных соединений имбирялекарственного. Показано, что в его абсорбционном спектре в области от 220 до 400 нм содержится одна полоса поглощения с максимумом при 281 нм, которая может быть использована как аналитическая полосапоглощения для количественного определения методом абсорбционной спектрофотометрии. Доказано, что вспомогательные вещества не мешают количественному определению суммы фенольных соединений в составе таблеток с сухим экстрактом имбиря, поскольку не поглощают электромагнитные излучения в области аналитического максимума. Установлено, что содержание суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в экспериментальной серии таблеток составляет 0,03556 ± 0,0088 г/т. Относительная неопределенность среднего определения составила 1,007 %.Выводы. Разработана спектрофотометрическая методика количественного определения суммы фенольных соединений в пересчете на 6-гингерол в таблетках на основе сухого экстракта имбиря лекарственного с последующим расчетом по методу стандарта, которая может быть использована при разработке методик контроля качества исследуемых таблеток.Імбир лікарський має широкий спектр фармакологічних властивостей, серед яких гіпоглікемічні та антиоксидантні. Більшість літературних джерел пов’язує фармакологічну активність та механізм дії імбиру з вмістом у ньому фенольних сполук, зокрема гінгеролу.Метою даної роботи є розробка спектрофотометричної методики кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження були таблетки, отримані методом прямого пресування з середньою масою 0,5 г, що містять 0,3 г сухого екстракту імбиру лікарського (виробник «Медагропром», м. Дніпро). Для визначення фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол використовували спектрофотометричну методику.Результати та їх обговорення. Вивчені спектральні характеристики стандартного зразка 6-гінгеролу, який є переважаючою речовиною серед біологічно активних фенольних сполук імбиру лікарського. Показано, що у його абсорбційному спектрі в області від 220 до 400 нм міститься одна смуга поглинання з максимумом при 281 нм, яка може бути використана як аналітична смуга вбирання для кількісного визначення методом абсорбційної спектрофотометрії. Доведено, що допоміжні речовини не заважають кількісному визначенню суми фенольних сполук у складі таблеток з сухим екстрактом імбиру, оскільки не поглинають електромагнітного випромінювання в області аналітичного максимуму. Встановлено, що вміст суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол в експериментальній серії таблеток складає 0,03556 ± 0,0088 г/т. Відносна невизначеність середнього визначення склала 1,007 %.Висновки. Розроблено спектрофотометричну методику кількісного визначення суми фенольних сполук у перерахунку на 6-гінгерол у таблетках на основі сухого екстракту імбиру лікарського з наступним розрахунком за методом стандарту, яка може бути використана при розробці методик контролю якості досліджуваних таблеток